Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем шести членов только с одним атомом азота и одним атомом серы в качестве гетероатомов (C07D281)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D281                 Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем шести членов только с одним атомом азота и одним атомом серы в качестве гетероатомов(54)

Бензотиа(ди)азепины и их применение в качестве модуляторов желчных кислот // 2785867
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений метаболизма жирных кислот и использования глюкозы, желудочно-кишечных заболеваний и заболеваний печени.

Ингибиторы нейтральной эндопептидазы (нэп) и растворимой эндопептидазы человека (рэпч) для профилактики и лечения глазных болезней // 2758771
Изобретение относится к применению соединений общей формулы (1), в которой R1 означает группу формулы (2) или (3); А представляет собой СН2, R2 и R3 независимо представляют собой водород, R4 и R6 независимо представляют собой водород или трет-бутил; R5 означает нафтил-(С1-С6)-алкил или фенил-этил, R7 и R8 независимо представляют собой этил или бензил, или его стереоизомера или фармацевтически приемлемой соли для уменьшения апоптоза ганглиозных клеток сетчатки глаза.

Бициклические тетрагидротиазепиновые производные, полезные для лечения неопластических и/или инфекционных заболеваний // 2730524
Изобретение относится к органической химии, а именно к иммуномодулятору, представляющему собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, где X1 представляет собой S; S(O) или S(O)2; X2 представляет собой N или C(R4); R1 представляет собой Н или метил; R2 представляет собой фенил; пиридинил; хинолинил или тиадиазолил, где R2 необязательно замещен одним или более R5, которые являются одинаковыми или разными; R5 представляет собой галоген; CN; OR6; C(O)N(R6R6a); Т1 или C1-6 алкил, где С1-6 алкил необязательно замещен одним или более галогенами, которые являются одинаковыми или разными; R6, R6a независимо выбраны из группы, состоящей из Н и C1-6 алкила, где С1-6 алкил необязательно замещен одним или более галогенами, которые являются одинаковыми; Т1 представляет собой С3-7 циклоалкил; оксадиазолил; тиадиазолил; триазолил или морфолинил, где Т1 необязательно замещен одним R7; R7 представляет собой С1-6 алкил; R3 представляет собой R3a; OR3a; NHR3a или NHC(O)R3a; R3a представляет собой Т2; С1-12 алкил; С2-12 алкенил или С2-12 алкинил, где С1-12 алкил; С2-12 алкенил и С2-12 алкинил необязательно замещены одним или тремя R9, которые являются одинаковыми или разными; R9 представляет собой галоген; OR10; C(O)N(R10R10a); N(R10)C(O)R10a; Т2 или С1-12 алкил; R10, R10a независимо выбраны из группы, состоящей из Н или С1-12 алкила, где С1-12 алкил необязательно замещен одним R11; Т2 представляет собой фенил; С3-7 циклоалкил; оксанил; морфолинил; оксазолил; пиридинил; оксоланил или оксаспирогептанил, где Т2 необязательно замещен одним или двумя R12, которые являются одинаковыми или разными; R12 представляет собой галоген; OR13; OC(O)N(R13R13a); Т3 или C1-6 алкил, где С1-6 алкил необязательно замещен от одного до трех R14, которые являются одинаковыми или разными; R13 R13a независимо выбраны из группы, состоящей из Н; С1-6 алкила; С2-6 алкенила и С2-6 алкинила, где С1-6 алкил необязательно замещен одним или более R14, которые являются одинаковыми; R11, R14 независимо выбраны из группы, состоящей из галогена; OR15; C(O)N(R15R15a); или N(R15)C(O)R15a; R15, R15a независимо выбраны из группы, состоящей из Н и С1-6 алкила; Т3 представляет собой фенил или морфолинил; R4 представляет собой Н; F; Cl или N(CH3)2; R18 представляет собой Н или C1-6 алкил, где C1-6 алкил необязательно замещен одним R19; R19 представляет собой N(R20)C(O)OR20a; R20, R20a независимо выбраны из группы, состоящей из Н и C1-6 алкила.

Новые аминоалкилбензотиазепиновые производные и их применение // 2679891
Изобретение относится к новым аминоалкилбензотиазепиновым производным формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям и к фармацевтической композиции на их основе для предупреждения или лечения запора.

Кристаллическая модификация // 2666368
Изобретение относится к кристаллическому моногидрату элобиксибата, который может найти применение в препаратах для лечения или профилактики заболеваний, связанных с ингибированием подвздошного транспортера желчной кислоты (IBAT).

Средства для лечения нарушений, вовлекающих модуляцию рецепторов рианодина // 2644350
Изобретение относится к производным 1,4-бензотиазепина, а также к фармацевтическим композициям и применению. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть использованы для лечения заболеваний и состояний, связанных с RyRs, в частности нарушений сердечной деятельности, костно-мышечных нарушений и нарушений центральной нервной системы (ЦНС).

Ингибиторы ibat для лечения заболеваний печени // 2591188
Настоящее изобретение относится к применению соединений формулы II для лечения и/или профилактики заболевания печени, опосредованного IBAT, выбранного из синдрома Алажилля (ALGS), прогрессирующего семейного внутрипеченочого холестаза (PFIC), первичного биллиарного цирроза (РВС), первичного склерозирующего холангита (PSC), неалкогольного жирового стеатогепатита (NASH) и зуда, вызванного холестатической болезнью печени, а также к фармацевтической композиции на их основе и способу лечения указанных выше заболеваний.

Конъюгаты и малые молекулы, взаимодействующие с рецептором cd16а // 2519546
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или 2 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим сродством к CD16а рецептору. Изобретение также относится к модифицированным этими соединениями белкам (конъюгатам), усиливающим и направляющим антителозависимую клеточную цитотоксичность.

Производные лантионина // 2518890
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его пищевой соли: , где каждый R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, содержащую от 1 до 3 углеродных атомов; А представляет собой метиленовую группу или оксигруппу; и X представляет собой алкиленовую группу, содержащую от 1 до 5 углеродных атомов, при условии, что одна из метиленовых групп, присутствующих в алкиленовой группе, может быть заменена на тиогруппу, оксигруппу, и что алкиленовая группа может быть дополнительно замещена 1-6 алкильными группами, каждая из которых содержит от 1 до 3 углеродных атомов.

Лиганды для рецепторов, связанных с g-белком // 2471022
Изобретение относится к библиотеке для идентификации соединения, способного модулировать передачу сигналов через G-белок сопряженный рецептор, которая включает два или более соединения, которые соответствуют любой из формул (I), (II), (III), (IV) или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений, причем указанные соединения имеют разнообразные замещения варьируемыми заместителями.

Ингибиторы гистоновой деацетилазы // 2459811
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (IV), или его фармацевтически приемлемым солям: где R140 выбран из группы, состоящей из Н и гало; ха и xb обозначают числа, каждое из которых независимо выбрано из 0, 1 и 2; R150 и R160 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, гало, -CN, -СF 3, -ОСF3, -C1-С6алкила, -C1-С6алкоксила, -O-С2-С 6алкил-O-R53, -OR53, -С0 -С6алкил-S(O)0-2-R53, -С 0-С6алкил-С(O)NR50R51, -С0-С6алкил-гетероциклила, где гетероциклил является моноциклическим, содержащим 6 атомов, и один или два атома независимо выбраны из О и N; R50,и R51 ,и R53 независимо выбраны из группы, состоящей из -C1-С6алкила.

Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция и способ получения (варианты) // 2318818
Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов.

Конденсированные производные азепина и их использование в качестве антидиуретических агентов // 2269517
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют в качестве агонистов пептидного гормона вазопрессина. .

Гетероциклические о-дикарбонитрилы // 2266286
Изобретение относится к области технологии органических соединений, а именно к гетероциклическим о-дикарбонитрилам, которые могут быть использованы для получения гексазоцикланов-флуорофоров, в качестве фрагмента-донора для получения гексазоцикланов-бифлуорофоров и гексазоцикланов-трифлуорофоров.

Способ получения кветиапина и промежуточные соединения // 2258067
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .

Способ получения производных дибензотиазепина // 2233275
Изобретение относится к способу получения производного дибензотиазепина, представляющего интерес в качестве промежуточного соединения для получения фармацевтических препаратов. .

Кристаллическое производное дибензотиазепина, способ получения и фармацевтическая композиция на его основе // 2224754
Изобретение относится к кристаллическому производному дибензотиазепина формулы (1), имеющему температуру плавления от 83 до 86oС. .

Тиазолбензогетероциклы, способы их получения, лекарственное средство, промежуточные продукты для получения тиазолбензогетероциклов // 2198889
Изобретение относится к новым тиазолбензогетероциклам общей формулы I, где R1 означает атом серы, R2 означает водород, -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -СН2-СН2-СН2-СН2-, -CH2-CH2-CH2-CH(R8)-, -CH2-CH2-CH2-S-, -CH2-CH2-CH2-SO-, -CH2-CH2-CH2-SO2-, и т.д., R7 означает полифторалкил или полифторалкокси, R8 означает гидроксил, R9 означает бензил, R10 означает алкил, -СН2OН, -СООМе, -СООН или -CONH2, их изомеры, рацематы, энантиомеры и соли с неорганической или органической кислотой.

Гиполипидемические 1,4-бензотиазепин-1,1-диоксиды и способы их получения // 2179977
Изобретение относится к новым 1,4-бензотиазепин-1,1-диоксидам формулы (I), где R1 представляет неразветвленную C1-6алкильную группу, R2 представляет неразветвленную C1-6алкильную группу, R3 представляет водород, R4 представляет фенил, R5 R6 и R8 выбирают из водорода, R7 представляет группу формул (Iа) и (Iв), где гидроксигруппы могут быть замещены ацетилом, R16 представляет -СООН, -CH2-OH, -СН2-O-ацетил, -СООМе, R9 и R10 одинаковы или различны и каждый представляет водород или C1-6алкильную группу, Х представляет -О-, или к его солям, сольватам и физиологически приемлемым производным.

1,4-бензотиазепин-1,1-диоксид, фармацевтическая композиция, понижающая уровень липидов в крови, способ лечения клинического состояния млекопитающего, способ получения соединения // 2156245
Изобретение относится к новым 1,4-бензотиазепин-1,1-диоксидам формулы II, где R1, R2 представляют собой прямоцепные C1-6алкильные группы; R4 представляет собой незамещенный фенил; R5 и R8 представляют собой водород; R6 представляет собой метокси или бром; R7a представляет собой метокси, гидрокси или трифторметил; R9 и R10 представляют собой водород, солям, сольватам или физиологически функциональным производным, а также к способу их получения.

Способ получения 3-гидрокси-5-[2-(диметиламино)-этил]-2,3- дигидро-4-(метоксифенил)-1,5-бенз отиазепин-4(5н)-она, способ получения производных бензотиазепина, способ получения цис-(+)-3-ацетокси-5-[2-(диметиламино)-этил]-2,3- дигидро-2-(4-метоксифенил )-1,5-бензотиазепин-4(5н)-она // 2141957
Изобретение относится к способу получения 3-гидрокси-5- [2-(диметиламино)-этил] -2,3-дигидро-4-(метоксифенил)-1)5- бензотиазепин-4(5Н)-она и его солей, которые могут быть использованы для получения фармацевтически активных соединений, таких как цис-(+)-3-ацетокси-5-[2-(диметиламино)-этил] -2,3- дигидро-4-(метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-он, который далее называется дилтиаземом.

Конденсированные гетероциклические соединения и ингибиторы сквален-синтетазы // 2129547
Изобретение относится к конденсированным гетероциклическим соединениям или их солям и к ингибиторам сквален-синтетазы, содержащим эти соединения в качестве эффективного компонента. .

2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензотиазепины, их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения, фармацевтическая композиция, обладающая противосудорожным действием // 2115650
Изобретение относится к производным 2, 3, 4, 5-тетрагидро- 1,4-бензотиазепинов, к содержащим их фармацевтическим композициям, а способам их получения и к их применению в лечении припадков и/или неврологических расстройств, таких, как эпилепсия, и/или в качестве нейропредохранительных средств для предохранения от таких болезненных состояний, как паралич.

Способ получения азотсодержащих гетероциклических соединений или их фармацевтическиприемлемых солей // 2026296
Изобретение относится к способам получения новых азотсодержащих соединений общей формулы I R где R1 - гидрокси, низший алканоилокси, OCOT1Y2, где: Y1, Y2 - водород, низший алкил при Х = СН2; R2 - группа формулы или или или или или где n' - 0,1,2,3; n = 2,1,0, где: Y3Y4 - водород низший алкил, Y5 - фенил-низший алкокси, водород, низший алкокси, при Х - S R2 - группа CHY5 или или где Y3, Y5 имеют указанные значения; R3 - низший алкоксил, низший алкил, водород, галоид, трифторметил, низший алкилсульфонил, R4 - низший алкоксил или их фармацевтически приемлемых солей.

Способ получения производных 1,5-бензотиазепина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей // 1632372
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных 1,5-бензотиазепина ф-лы R5 A CHjCHiN,, где Rt - Rz - Н или ацетил; R, - CHj, этил или пропил; один из R«j. .

Способ получения производных пергидротиазепина, или пергидроазепина, или их дигидрохлоридов, или сложных эфиров // 1598876
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных пергидротиазепина или пергидроазепина формулы @ , где A - группа формулы @ или группа формулы @ где R<SB POS="POST">4</SB> и R<SB POS="POST">5</SB> - одинаковы или различны, каждый является атомом H, C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>-алкильной группой или аминозащитной группой Z - C<SB POS="POST">3</SB>-C<SB POS="POST">8</SB>-алкиленовой группой R<SB POS="POST">4</SB> - H или аминозащитная группа W - C<SB POS="POST">2</SB>-C<SB POS="POST">5</SB>-алкиленовая группа или группа формулы -(CA<SB POS="POST">2</SB>)<SB POS="POST">K</SB>-X-(CH<SB POS="POST">2</SB>)<SB POS="POST">L</SB>, где X-O или S, K=0,1 или 2, L=1,2 или 3 M=1 или 2 R<SB POS="POST">2</SB> - фенил, C<SB POS="POST">5</SB>-C<SB POS="POST">6</SB>-циклоалкил, тиенил или тиазолил, незамещенные или замещенные метилом или фенилом, нафтил, фурил, изоксазолил B - C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">2</SB>-алкилен J-S или метиленовая группа, или их дигидрохлоридов, или сложных эфиров, обладающих свойством снижать кровяное давление.

 // 346868
 
.
Наверх