Этилендиоксибензолы, не замещенные в гетероциклическом кольце (C07D319/18)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D319/18                     Этилендиоксибензолы, не замещенные в гетероциклическом кольце(24)

Новые ингибиторы меприна альфа и бета // 2746850
Изобретение относится к соединениям, имеющим приведенную ниже формулу I, или его фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами меприна β и/или α. В формуле I n = 1–3; R1 выбран из группы, состоящей из С6-8арилметила и С6-8гетероарилметила, каждый из которых необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -OH, -C(O)-NH2, циано, -COOH, -C(O)-O-(C1-4алкил), галоген, C1-6алкокси, фтор(C1-6алкокси), где два соседних алкоксизаместителя могут быть соединены с образованием части 5-8-членного гетероцикла, где в указанном 5-8-членном гетероцикле и указанном C6-8-гетероариле 1, 2 или 3 кольцевых атома заменены гетероатомами, выбранными из N, S и O; R3 и R4 представляют собой H; R2 выбран из группы, состоящей из С6-8арила, С6-8гетероарила, где указанный С6-8арил дополнительно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -OH, -C(O)-NH2, циано, -COOH, -C(O)-O-(C1-4алкил), галоген, C1-6алкокси, фтор(C1-6алкокси), С6-8арил, где два соседних алкоксизаместителя могут быть соединены с образованием части 5-8-членного гетероцикла и где в указанном C6-8-гетероариле 1, 2 или 3 кольцевых атома заменены гетероатомами, выбранными из N, S и O; X представляет собой -CH2-.

Производное бензилфенилового эфира, способ его получения и его фармацевтическая композиция и применение // 2743165
Настоящее изобретение относится к производному бензилфенилового эфира, представленному формулой (IA-1), или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, а также к конкретным производным бензилфенилового эфира, структуры которых представлены в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, ингибирующим взаимодействие PD-1/PD-L1.

Γ-дикетоны в качестве активаторов wnt/β-катенинового сигнального пути // 2680716
Изобретение относится к соединению, которое является активатором одного или более белков Wnt, содержащей его фармацевтической композиции. Соединение способствует росту волос и может быть использовано для лечения облысения.

Хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса // 2640807
Изобретение относится к способу получения энантиомерно обогащенного соединения, имеющего Формулу III, где А представляет собой (С1-С6)алкил-O-, фенил-(С1-С6)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, бензо[1,3]диоксола, 2,3-бензо[1,4]диоксина, который возможно замещен 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С1-С6)алкил-O-, гидрокси, амино и галогено; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С1-С6)алкил-O-, гидрокси, амино и галогено; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С1-С6)алкил-O-, гидрокси, амино и галогено; и R1 и R2 независимо представляют собой (С1-С6)алкил, фенил-(С1-С6)алкил-, гидрокси-(С1-С6)алкил, (С3-С7)циклоалкил, (С2-С6)алкенил или (С2-С6)алкинил; при условии, что R1 отличается от R2; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R1 и R2, является R-конфигурация; включающему (а) взаимодействие ацилгидразина Формулы XI с кетоном Формулы XII с образованием соединения Формулы XIII, где R1 отличается от R2, (б) восстановление соединения Формулы XIII в присутствии хирального катализатора с образованием соединения Формулы R-XIV и (в) взаимодействие соединения Формулы R-XIV с соединением Формулы B-CO-LG, где LG представляет собой уходящую группу, с образованием соединения, имеющего Формулу III.

Бициклическое соединение // 2640416
Изобретение относится к новому соединению общей формулы (1) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают гемнезависимой активирующей функцией в отношении растворимой гуанилатциклазы. Соединения могут найти применение для профилактики или лечения нарушений, связанных с растворимой гуанилатциклазой, таких как гипертензия, легочная гипертензия, сердечная недостаточность, нарушение эндотелиальной функции, атеросклероз, заболевание периферических сосудов, стенокардия, тромбоз, инфаркт миокарда, эректильная дисфункция или нарушение почечной функции.

Новые соединения для селективных ингибиторов гистондеацетилазы и фармацевтическая композиция, включающая такие соединения // 2634694
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их оптическим изомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение при лечении заболеваний, опосредуемых гистондеацетилазой.

Новое производное гидроксамовой кислоты // 2575129
Изобретение относится к соединению формулы [1] или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются и каждый из них представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С1-6алкоксигруппу (С1-6алкильная группа, С1-6алкоксигруппа и С3-8циклоалкильная группа могут быть замещены 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из "атома галогена, С1-6алкоксигруппы"); R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкильную группу; R4 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу(которые могут быть замещены заместителями, которые указаны в формуле изобретения), гетероциклическую группу, выбранную из пиридина; А1 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, тиофенила, или С3-8циклоалкиленовую группу (двухвалентная арильная группа может быть замещена 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из следующей группы заместителей Ra, которые указаны в формуле изобретения); L представляет собой -С≡С-, -С≡С-С≡С-, -С≡С-(CH2)m-O-, СН=СН-, -СН=CH-С≡C-, -С≡С-СН=СН-, -O-, -(СН2)m-O-, -O-(CH2)m-, C1-4алкиленовую группу или связь; m обозначает 1, 2 или 3; А2 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу (приведенную в формуле изобретения), С3-8циклоалкиленовую группу, С3-8циклоалкениленовую группу, С1-4алкиленовую группу или С2-4алкениленовую группу (которые могут быть замещены 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из группы заместителей Rb, которая приведена в формуле изобретения); W представляет собой R6-X1-, R6-X2-Y1-X1-, R6-X4-Y1-X2-Y3-X3-, Q-X1-Y2-X3- или Q-X1-Y1-X2-Y3-X3-; Y2, Y1, Y3, n, X1, X3, X2, X4, Q, R6, R7, R8 и R9 приведены в формуле изобретения.

Производное n-ацилантраниловой кислоты или его соль // 2529860
Изобретение относится к новому производному N-ацилантраниловой кислоты, представленному следующей общей формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1, R2, R3, Х1, X2, X3, X4 и А определены в формуле изобретения.

Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств // 2498982
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -СН2-CH2-СН2-NH, -О-СН2-СН2-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R28 означает F; Cl; Вr или I; R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2; -NH-S(=O)2-R32; -NH-C(=O)-O-R33; -S-R34; где R31, R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R6 означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R7 означает водород или -ОН; R8 означает -СF3; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R35 и U означает C-R36, V означает N и W означает C-R38; где R35 и R36 означают Н; где R38 означает -NR40R41; -OR42 или -SR43; где R40, R41, R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R57; где R57 означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

Хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса // 2490253
Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C1-С6)алкил-O-, фенил-(С1 -С6)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1-С 6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С 1-С6)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R1 и R2 независимо представляют собой (С 1-С6)алкил, фенил-(С1-С6 )алкил-, гидрокси-(С1-С6)алкил, (С 3-С7)циклоалкил, (С2-С6 )алкенил или (С2-С6)алкинил; при условии, что R1 отличается от R2; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R 1 и R2, преимущественно является R-конфигурация.

Амиды -амино- -гидрокси- -арилалкановой кислоты // 2413716
Изобретение относится к амиду -амино- -гидрокси- -арилалкановой кислоты формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающему способностью ингибировать ренин.

Способ синтеза хиральных n-арилпиперазинов // 2315762
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы VII, формулы VIII, формулы IX, которые действуют на 5НТ рецепторы центральной нервной системы. .

Способ получения хиральных 1,4-дизамещенных пиперазинов // 2315044
Изобретение относится к промежуточным соединениям формулы II, III, IV, где R и R', каждый независимо друг от друга, представляет собой C1-С 3-низший алкил, и его оптические изомеры и соли.

6-(4'-хлорбензоил)-7-(n-4''-нитробензоил)амино-1,4-бензодиоксан и его аналоги, обладающие противосудорожной активностью // 2277091
Изобретение относится к 6-(4'-хлорбензоил)-7-(N-4''-нитробензоил)амино-1,4-бензодиоксану и его аналогам общей формулы I, обладающим противосудорожной активностью где R'=алкил(С3-С4 ), Ar-Х (Х=Н, п-СН3, о-, п-Hal); R''=CH 2CI, Ar-X (X=п-СН3, м-, п-ОСН3, п-NO 2, 2-тиофенил, 6-бензо-1,4-диоксанил).

Производные n,s-замещенных n'-1-[(гетеро)арил]-n'-[(гетеро) арил]метилизотиомочевин или их солей с фармакологически приемлемыми кислотами нх, способы получения их солей и оснований, фармацевтическая композиция, способ лечения и способ изучения глутаматэргической системы // 2223952
Изобретение относится к новым производным N, S-замещенных N'-1-[(гетеро)арил] -N'-[(гетеро)арил] метилизотиомочевин общей формулы I, или их солей с фармакологически приемлемыми кислотами НХ в виде рацемической смеси или в виде смеси стереоизомеров, которые могут быть использованы для лечения и предупреждения заболеваний, связанных с дисфункцией глутаматэргической нейропередачи.

Производные пиперазина, способы их получения // 2125566
Изобретение относится к производным пиперазина и к способам их получения. .

6-аминобензодиоксан-1,4-(4-метоксикарбонил-2,3,5,6- тетрахлоро)бензоат, обладающий гербицидной активностью // 2043351
Изобретение относится к химическим средствам защиты растений, конкретно к новому соединению формулы CH3OOCOOHH2N обладающему гербицидной активностью.

Способ получения производных 1-арил-2-арилоксиэтана // 2042659
Изобретение относится к способу получения новых производных 1-арил-2-арилоксиэтана общей формулы Ar-H--O-Ar (I) в которой Ar1 ароматическое кольцо формулы _ и Ar ароматическое кольцо формулы в которых p, n 1 или 2; Z водород, низший алкил, низший алкоксил, атом галогена, гидроксил, низший ацилокси, низший алкенилокси, фенокси, фенил или (низший алкил) оксикарбонилрадикал или цепь О(СН2)2О или СН СН-СН= СН, образующая с бензольным кольцом дополнительной конденсированный цикл; Y Н, низший алкил, низший алкоксил или низший ацилокси; Х гидроксил, низший алкоксил, низший ацилокси, группа в которой Ar' имеет вышеуказанные значения, в присутствии кислотного катализатора для получения диарилэтанона общей формулы r--CH2-O-Ar (IV) в которой Ar и Ar' имеют вышеуказанные значения, а Х группа ОН, последний вводят во взаимодействие с низшим алкилхлорофермиатом, затем подвергают восстановлению с помощью боргидрида щелочного металла для получения диарилэтанола общей формулы r-CHOH-CH2O-Ar (V) в которой Ar, Ar' имеют вышеуказанные значения, Х гидроксил, который подвергают алкилированию с помощью алкилирующего агента в основной среде или подвергают ацилированию с помощью производного карбоновой или фосфоновой, или серной, или сульфоновой кислоты.

6-аминобензодиоксан-1,4(2,4-дихлорфенокси)-ацетат, обладающий гербицидной и ростстимулирующей активностью // 2041222
Изобретение относится к новому соединению 6-аминобензодиокса-1,4(2,4-дихлорофенокси)ацетату формулы ClOCH2COOHH2N которое может найти применение в сельскохозяйственной практике в качестве гербицида и стимулятора роста растений.
 
.
Наверх