Соединения, содержащие гетероциклическое кольцо, имеющее один общий гетероатом с сахаридным радикалом и нуклеозиды и мононуклеотиды и их ангидропроизводные (C07H19)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07H Сахара; производные сахаров; нуклеозиды; нуклеотиды; нуклеиновые кислоты (производные альдоновых или сахарных кислот C07C,C07D; альдоновые кислоты, сахарные кислоты C07C59/105,C07C59/285; циангидрины C07C255/16; гликали C07D; соединения неизвестного строения C07G; полисахариды, их производные C08B; днк или рнк, относящиеся к генной инженерии, векторы, например плазмиды или их выделение, получение или очистка C12N15; производство сахара C13)
(1388)
C07H19 Соединения, содержащие гетероциклическое кольцо, имеющее один общий гетероатом с сахаридным радикалом; нуклеозиды; мононуклеотиды; их ангидропроизводные(356)
C07H19/01 - Общий атом кислорода(15)
C07H19/02 - Общий атом азота(11)
C07H19/044 - Пиррольные радикалы(1)
C07H19/048 - Пиридиновые радикалы(3)
C07H19/052 - Имидазольные радикалы(1)
C07H19/056 - Триазольные или тетразольные радикалы(4)
C07H19/06 - Пиримидиновые радикалы(76)
C07H19/067 - С рибозилом в качестве сахаридного радикала(15)
C07H19/073 - С 2-дезоксирибозилом в качестве сахаридного радикала(36)
C07H19/09 - С арабинозилом в качестве сахаридного радикала(4)
C07H19/12 - Триазиновые радикалы(4)
C07H19/16 - Пуриновые радикалы(103)
C07H19/167 - С рибозилом в качестве сахаридного радикала(52)
C07H19/173 - С 2-дезоксирибозилом в качестве сахаридного радикала(12)
C07H19/19 - С арабинозилом в качестве сахаридного радикала(5)
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтике, а именно к способу получения нового производного N4-гидроксицитидина, которое может применяться для ингибирования репликации РНК и ДНК-содержащих вирусов.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтике, а именно к новому производному N4-гидроксицитидина, которое может применяться для ингибирования репликации РНК и ДНК-содержащих вирусов.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и направлена на получение новых соединений, которые полезны в лечении рака. Раскрываются соединения формулы (III) или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a выбран из группы, состоящей из Н, -ОН и -F; R1b выбран из группы, состоящей из Н, -ОН и F, где по меньшей мере один из R1a и R1b представляет собой -Н; R4a выбран из группы, состоящей из -Н, -ОН и -F; R4b выбран из группы, состоящей из -Н, -OH и -F, где по меньшей мере один из R4a и R4b представляет собой -Н; P1 и Р2 каждый независимо обладает S или R стереохимической конфигурацией; Z представляет собой -О- или -NH-; X1a и Х2а такие же или разные и независимо выбраны из =O или =S; X1b и X2b такие же или разные и независимо выбраны из -OR5 и -SR5; где R5 выбран из Н и -CH2OC(O)ОС1-6алкила; L1 в формуле (III) представляет собой четыре, пять или шесть атомов углерода длиной; где Х10, Х11, Х12, Х13, Х14 и Х15 независимо выбраны из связи, -CH2- или -СН-, где -СН2- или -СН- является незамещенным или замещен (i) -ОН, (iv) -NH2 или (v) -D и, если Х10 или Х15 представляет собой связь, такая связь не представляет собой двойную связь или тройную связь; и где любые два смежных члена группы, включая Х10, Х11, Х12, Х13, Х14 и Х15, могут необязательно образовывать с дополнительными атомами С3 циклоалкил или С3 гетероциклоалкил, указанный С3 гетероциклоалкил включает в себя N атом; где B1 и В2 независимо выбраны из представленных структур в п.1.
Новые спиробициклические аналоги // 2789377
Настоящее изобретение относится к новому спиробициклическому аналогу формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли присоединения , которые пригодны в качестве ингибиторов PRMT5. Кроме того, настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения в качестве активного ингредиента, а также к промежуточным соединениям для получения данных соединений.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и направлена на лечение гепатита С. Раскрывается соединение представленной формулы.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и направлена на соединения, которые представляют собой ингибиторы CD73. Раскрыто соединение формулы (IIb) или формулы (IIc), его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где X1 представляет собой СН в формуле (IIb); Y представляет собой О в формуле (IIb); где X1 представляет собой N в формуле (IIc); Y представляет собой CH2 в формуле (IIc); каждый R1 независимо выбран из водорода, галогена, С1-4 алкила, где С1-4 алкил опционально замещен одним или несколькими галогенами; R4 представляет собой водород или С1-4 алкил; R5 представляет собой водород, галоген или С1-4 алкил; R6 и R7 каждый независимо выбран из водорода или гидрокси; R8 и R9 каждый независимо выбран из водорода или гидрокси; R10, R11 и R12 представляет собой водород; q независимо выбран из 0, 1, 2 или 3; и m независимо выбран из 0, 1 или 2.
Меченые нуклеотиды и их применения // 2782056
Изобретение относится к меченому нуклеотиду для секвенирования нуклеиновых кислот, к способу секвенирования нуклеиновых кислот с его использованием и к набору для секвенирования нуклеиновых кислот. Предлагаемый меченый нуклеотид содержит нуклеотид, связывающую группу, присоединенную к фосфатной группе указанного нуклеотида, и редокс-активную зарядную метку, присоединенную к связывающей группе, причем указанная редокс-активная зарядная метка подлежит окислению или восстановлению посредством токопроводящего канала при удерживании вблизи чувствительной зоны токопроводящего канала.
2'-замещенные-n6-замещенные пуриновые нуклеотиды для лечения вызванных рнк-вирусом заболеваний // 2776918
Настоящее изобретение относится к применению соединения формулы IIIe:или его фармацевтически приемлемой соли для лечения инфекции, вызванной Flavivirus. В формулы IIIe R7 представляет собой фенил; R8 представляет собой водород; R9a и R9b независимо выбраны из водорода и метила и R10 представляет собой С1-6алкил.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и направлена на лечение заболеваний, синдромов или расстройств, на которые влияет модулирование STING. Описано соединение формулы (I), в котором B1 и B2 независимо выбраны из группы, состоящей из b2, b5, b6, b7, b16, b17, b18, b21, b26, b27 и b28, значения R1a, R1b, R1c, R2a, R2c, R2b, X1, X2, Y и Y1, Z и Z1, М и M1, R4, R5 такие, как раскрыто в формуле изобретения.
Композиции и способы для лечения рака // 2770081
Настоящее изобретение относится к соединению формулы: ,в которой R1, R3, R5 отсутствуют, R2, R4 независимо представляют собой а R6 независимо представляет собой или которое может быть использовано для лечения рака, а также к содержащей его фармацевтической композиции.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая твердую подложку, пригодную для химической лианеризации двухцепочечных полинуклеотидов, и способ линеаризации иммобилизованных двухцепочечных полинуклеотидов.
Новые n4-модифицированные 5-метил-2'-дезоксицитидины, проявляющие антимикозную активность // 2766333
Изобретение относится к области органической химии и микробиологии и предназначено для подавления роста грибов-биодеструкторов объектов культурного наследия. Предложены новые N4-производные 5-метил-2’-дезоксицитидина представленные общей формулой где: R1 и R2 независимо друг от друга означают: R1=-CnH2n+1, -OCnH2n+1 (n=8-12); R2=-OH, -N3, -NH2, -NHC(O)CH3, -N(CH3)2, -NHC2H5, -N(C2H5)2, -O(CH2CH2O)3H, которые способны подавлять рост мицелиальных грибов.
Настоящая группа изобретений относится к области химии, фармацевтики и медицине, а именно к селенсодержащим соединениям, которые полезны для лечения связанных с диабетом типа II расстройств, представленным общей формулой 2, или его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру, причем R8 представляет собой Н; Х представляет собой Н; каждый R5' независимо представляет собой Н или галоген; и каждый R независимо представляет собой С1-6алкил, каждый из которых независимо может быть необязательно замещен 1-3 кратно галогеном.
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к модифицированной направляющей РНК для регулируемой инактивации системы редактирования генома CRISPR/Cas9, представляющей собой 42-звенный олигорибонуклеотид, содержащий фоторасщепляемый линкер, а также к способу ее получения.
Настоящее изобретение относится к соединению, выбранному из соединений формул:, или к его фармацевтически приемлемой соли, к соединениюформулы: или к его фармацевтически приемлемой соли, где соединение по меньшей мере на 90% свободно от противоположного R-энантиомера по фосфору, к соединению формулы: или к его фармацевтически приемлемой соли, где соединение по меньшей мере на 90% свободно от противоположного S-энантиомера по фосфору, к фармацевтическим композициям, содержащим данные соединения, к способам терапевтического лечения HCV у хозяина с использованием данных соединений, а также к применениям данных соединений для лечения HCV у хозяина и в получении лекарственного средства для лечения HCV у хозяина.
Способ получения ремдесивира и фосфорамидаты // 2756921
Изобретение относится к способу получения ремдесивира, включающему взаимодействие в присутствии основания нуклеозида формулы (II) где R1 и R2 вместе или по отдельности представляют собой Н или защитную группу, с фосфорамидатом формулы (III)где X представляет собойа также снятие защитной группы, если R1 и R2 вместе не являются Н.
Изобретение относится к способу получения аминокислотных аналогов противоопухолевого антибиотика ребеккамицина – производных N13-метилиндоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-диона формул [II] и [III], содержащих при N13-атоме азота гетероцикла метильную группу, при N12-атоме азота гетероцикла углеводные остатки пяти- или шестичленных сахаров и, независимо, остатки S- или R-аминокислот при N6 атоме азота гетероцикла.
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к монолитной имплантационной подкожной системе доставки лекарственного средства и её использованию в способе лечения и профилактики ВИЧ-инфекции.
Терапевтический агент для лечения рака крови // 2751233
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая олигонуклеотид, содержащий модифицированную нуклеиновую кислоту, для профилактики, облегчения течения или лечения рака крови с образованием структуры G-квадруплекса, композицию для профилактики, облегчения течения или лечения рака крови, содержащую эффективное количество вышеуказанного олигонуклеотида, композицию для профилактики, облегчения течения или лечения рака крови, резистентного по меньшей мере к одному из цитарабина, децитабина и азацитидина, в качестве ингибиторов ДНК-синтетазы или ДНК-метилтрансферазы, композицию для профилактики, облегчения течения или лечения острого миелоидного лейкоза, имеющую эффекты индукции апоптоза на мононуклеарных клетках костного мозга, полученных от пациентов с рецидивирующим/трудно поддающимся лечению острым миелоидным лейкозом, и композицию для облегчения течения или лечения рака крови, имеющую более высокие эффекты индукции апоптоза в раковых клетках, чем в нормальных клетках.
Изобретение относится к соединению, имеющему представленную структуру, или его соли; где R1 выбран из трет-бутила, 1,1-диметилпропила; 1,1-иметилбутила; 2-хлорфенила; 2-цианофенила; 1-метилциклопентила; и 1-метилциклогексила; X1 и Х2 каждый независимо выбран из метокси и водорода; X3 выбран из метокси, фтора, водорода и трет-бутилдиметилсилилокси.
Изобретение относится к соединению Формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, диастереомеру или стереоизомеру, где Cредство выбирают из группы, состоящей из цитостатического средства, цитотоксического средства и производного любого из вышеприведенных, Спейсер отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из и , n равен 0, X представляет собой незамещенный 6-членный арил, Y отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из незамещенного C1-C6 алкилена, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, C(O)-O- и -O-C(O)-, R1 отсутствует или представляет собой незамещенный C1-C18 алкилен или R1 имеет следующую формулу:R2 выбирают из группы, состоящей из -H и незамещенного C1-C12 алкила, каждый из Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо представляет собой -H, галоген или -NO2, PBG представляет собой незамещенную малеимидную группу, при этом, когда Спейсер отсутствует, Средство связано с азотом, примыкающим к Спейсеру посредством двойной связи, и где по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 и Z4 не является Н.
Соли конъюгатов для лечения рака // 2747528
Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям, представленным структурой формулы (1), которые могут найти применение для лечения рака или предракового состояния или расстройства. В формуле (1) Y представляет собой фармацевтически приемлемую органическую или неорганическую кислоту или кислотный остаток, при этом указанная кислота выбрана из HCl, метансульфоновой кислоты, трифторуксусной кислоты (ТФУ), H2SO4 и H3PO4.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая способ повышения экспрессии полинуклеотида гена-супрессора опухолей в клетках или тканях пациента in vivo или in vitro, где полинуклеотид гена-супрессора опухолей кодирует Р53 или Р73, синтетический модифицированный олигонуклеотид для повышения экспрессии полинуклеотида гена-супрессора опухолей in vivo, композицию для повышения экспрессии полинуклеотида гена-супрессора опухолей в клетках или тканях пациента in vivo или in vitro и способ профилактики или лечения заболевания, связанного с по меньшей мере одним полинуклеотидом гена-супрессора опухолей и/или по меньшей мере одним кодируемым им продуктом, где указанный полинуклеотид гена-супрессора опухолей кодирует Р53 или Р73.
Изобретение относится к вариантам способа получения кристаллической формы 8 софосбувира. Один из вариантов способа включает затирание смеси известной формы софосбувира, выбранной из кристаллических форм 1, 6, 7, α и аморфной формы, и органического растворителя, в котором она растворима или умеренно растворима, выбранного из изопропанола, этанола, этилацетата, с осаждающим агентом, выбранным из группы, включающей диэтиловый эфир, диизопропиловый эфир, диметиловый эфир, метилтрет-бутиловый эфир, петролейный эфир, н-гексан, н-гептан, н-октан и их смеси, причем количество в смеси органического растворителя составляет от 5 до 60% от массы смеси известной формы софосбувира и органического растворителя.
Изобретение относится к замещенному хиноксалину общей формулы 1, где R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые атомы водорода или галогена, R3 представляет собой атом водорода, при условии, что R1, R2 и R3 одновременно не означают водород, или оба R1 и R2 не означают 6,7-дихлор, или если R1 означает водород, то R2 не означает 7-хлор.
Пролекарство на основе уридинфосфорамида, способ его получения и его применения в медицине // 2740760
Настоящее изобретение относится к применимому в медицине пролекарству против гепатита С формулы 01 и его фармацевтически приемлемой соли, способу его получения и фармацевтической композиции на его основе.
Способ получения софосбувира и фосфорамидаты // 2740058
Изобретение может использоваться в фармацевтической промышленности и относится к способу получения противовирусного соединения софосбувира формулы (I): формула (I),а также промежуточным соединениям для его осуществления.
Цитидин-5-карбоксамид модифицированные нуклеотидные композиции и способы, относящиеся к ним // 2732402
Настоящее изобретение может быть применено в химической промышленности и относится к соединению формул I, IV или V, способу их получения и молекуле ДНК на их основе для использования в способе выбора аптамера нуклеиновой кислоты:где X выбран из -H; и соединение формулы I выбрано из 5-(N-1-бензилкарбоксамид)-2'-дезоксицитидин-5'-O-трифосфата, 5-(N-1-нафтилметилкарбоксамид)-2'-дезоксицитидин-5'-O-трифосфата, 5-(N-3-Фенилпропилкарбоксамид)-2'-дезоксицитидин-5'-O-трифосфата; их триэтиламмониевых солей.
Настоящее изобретение относится к применимому в медицине производному, композиции на его основе и его получению. Предложено производное формулы 1 или 2, их стереоизомергде Ar представляет собой фенил; R1 и R2 выбраны из Н, F, Cl, СН3, ОН; R3 представляет собой Н или СН3; X представляет собой кислород или этандиил-1,1(С=СН2); Y представляет собой CH(R4)(CH2)k, CH(R4)(CH2)mC(O)O(CH2)n; R4 представляет собой Н или СН3; k имеет значение от нуля до шести; m имеет значение от нуля до двух; n имеет значение от единицы до четырех; Q представляет собой радикал, выбранный из Q1-Q4;где R5 является заместителем, выбранным из Н, F, Cl, СН3, ОН; стрелка (→) обозначает место присоединения Q1-Q4.
Изобретение относится к применению производных 1,3-диаза-2-оксофеноксазина формул (1), (2) и (3) в медицине в качестве ингибиторов репродукции герпесвирусов. Предложено применение производных формул (1), (2) и (3):, ,где R1 представляет собой Н, R2 представляет собой Н и R3 представляет собой Н; или R1 представляет собой Н, R2 представляет собой Н и R3 представляет собой ОСН3; илиR1 представляет собой Н, R2 представляет собой DMTr и R3 представляет собой Н; илиR1 представляет собой Н, R2 представляет собой DMTr и R3 представляет собой ОН; илиR1 представляет собой Н, R2 представляет собой DMTr и R3 представляет собой ОСН; илиR1 представляет собой OCH2CH2NH2, R2 представляет собой Н и R3 представляет собой Н; илиR1 представляет собой OCH2CH2NH2, R2 представляет собой Н и R3 представляет собой ОН; илиR1 представляет собой OCH2CH2NH-CBz, R2 представляет собой DMTr и R3 представляет собой ОН; или R1 представляет собой OCH2CH2NH2, R2 представляет собой DMTr и R3 представляет собой Н в качестве ингибиторов репродукции герпесвирусов, включая вирус варицелла-зостер и цитомегаловирус.
Данное изобретение относится к применимым в качестве флуоресцентных меток для ферментативного маркирования ДНК в ходе ПЦР нуклеозидтрифосфатам и промежуточным соединениям для их получения. Предложены соединения формул:, ,где Y представляет собой -(СН2)3-; -(CH2)5-; -(СН2)5CONH(СН2)3-; Х представляет собой -СН2-; -CH2CONH(CH2)5-; -CH2CONH(CH2)5CONH(CH2)5-; M+ представляет собой H+, Na+, Li+, K+, [CH3(CH2)n](4-m)NHm+, где n=0-5, m=0-4.
Жидкий лекарственный препарат // 2715240
Изобретение относится к жидкому лекарственному препарату для инъекций, пригодному для использования в онкологии. Новый жидкий лекарственный препарат для инъекций содержит 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозин или его фармацевтически приемлемую соль, выбранную из метансульфоната и гидрохлорида, в концентрации от 1 до 50 мг/мл, многоатомный спирт с молекулярной массой, равной или меньшей 100, в концентрации от 0,5 до 10% масс., выбранный из глицерина, пропиленгликоля или 1,3-бутандиола, и воду.
Изобретение относится к нуклеотидам и олигонуклеотидам, которые могут быть использованы для исследований in vitro и in vivo. Предложено соединение формулы (I)где Z выбран из -О- и -S-; R1 выбран из -NR1AR1B, -OR3, -Н; R2 выбран из -NR2AR2B; R3 выбран из -C1-10алкила; где R1A, R1B, R2A и R2B выбраны из -Н, -С1-10алкила; или необязательно R1A и R2A образуют алкиленовую цепь длиной 2-4 атома; необязательно R1A и R1B или R2A и R2B вместе с атомом, с которым они связаны, образуют 5-членный гетероцикл; X выбран из 5'-конца нуклеозида, олигонуклеотида; Y выбран из 3'-конца нуклеозида, олигонуклеотида, -ОН или -O-PG; или Y выбран из 5'-конца нуклеозида, олигонуклеотида, и X выбран из 3'-конца нуклеозида, олигонуклеотида, -ОН или -O-PG; олигонуклеотид содержит 2-500 нуклеотидов, PG представляет собой флуоресцентную метку или остаток гасителя флуоресценции.
Изобретение относится к новым соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Х1 представляет собой связующий атом или двухвалентную связующую составляющую, выбранные из группы, состоящей из –О-, -S-, -SO2-O- и SO2NZ10; -Х2 отсутствует или является таким, что Х1-Х2-эффектор имеет формулу, выбранную из группы, состоящей из структур (приведенных ниже); каждый n и m независимо означает 0 или 1; р означает 0, 1 или 2; Х3 означает кислород или серу и, дополнительно, когда m=0, может представлять собой SO2-O или SO2NZ10; каждый Y1 представляет собой углерод или азот, и каждый Y2 и Y3 представляют собой углерод, где, если Y1 означает азот, Z1 отсутствует; Y4 означает атом кислорода или углерода; -Y5- означает или (i) одинарную связь, (ii) =СН-, где двойная связь = в =СН- связана с Y4; каждый из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z3 выбирают из группы, состоящей из C1-C6алкила, C1-C6алкилокси и галогена; Z5 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкилокси; или Z3 и Z4 совместно с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический 6-членный цикл, конденсированный с остатком соединения, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z6 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C6алкила; Y6 означает атом углерода; каждый Z7 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z8 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z9 независимо означает кислород или серу; Z10 означает водород или алкил, например, С1-4-алкил; и эффектор представляет собой фрагмент, который при высвобождении из соединения формулы (I) обеспечивает флуорофор, выбранный из кумаринов, резофуринов, флуоресцеинов и родаминов; или обеспечивает цитотоксический агент, выбранный из бис(галогенэтил)фосфороамидатов, циклофосфамидов, гемцитабина, цитарабина, 5-фторурацила, 6-меркаптопурина, камптотецина, топотекана, и др.
Модифицированные нуклеотидные линкеры // 2699993
Изобретение относится к нуклеотиду, ковалентно присоединенному к флуорофору через линкер А, который может быть использован в технологиях анализа нуклеиновых кислот, соответствующему формуле:,где линкер А имеет структуру формулы (I) или (II): (I), (II),каждый из R1 и R2 представляет собой метил, m представляет собой 0, n представляет собой 1; R3 представляет собой -NH-C(=O)O-трет-бутил, R4 представляет собой водород, Х представляет собой СН2 и p равен 2; или R3 представляет собой -NH-C(=O)СН3, R4 представляет собой водород, Х представляет собой СН2 и p равен 2.
Группа изобретений относится к молекулярной биологии, органическому синтезу, энзимологии, биотехнологии и медицине. Предложен способ ферментативного получения модифицированных одноцепочечных ДНК для создания реагентов, способных специфично связываться с гидрофобными участками высокомолекулярных органических соединений.
Способ амплификации нуклеиновых кислот с использованием фосфорилгуанидиновых олигонуклеотидов // 2698134
Изобретение относится к биотехнологии. Изобретение может быть использовано в разработке и оптимизации ПЦР и ОТ-ПЦР систем, применяемых для выявления нуклеиновых кислот, в том числе при диагностике генетических, вирусных и других заболеваний.
Изобретение относится к способу синтеза 8-оксо-2'-дезоксигуанозина (8-oxo-dG), который может быть использован в фармацевтической и химической промышленности. Способ проводят путем ацилирования нуклеозида 8-бромо-2'-дезоксигуанозина (8-Br-dG) смесью уксусного ангидрида и ацетата натрия в полярном апротонном органическом растворителе в присутствии катализатора N-метилимидазола с последующим гидролизом ацильной группы, причем в качестве растворителя используют N-диметилформамид, к нему прибавляют пиридин до конечной концентрации 1,8 мМ для предотвращения апуринизации, реакцию проводят при 120-155°С в течение 12-28 ч, получение целевого продукта (8-oxo-dG) проводят путем снятия ацильных групп с помощью щелочного гидролиза в 0,1-1,5 М водном растворе NaOH.
Изобретение относится к биотехнологии и к области молекулярной диагностики. Предложен набор для получения реакционной смеси для синтеза 3'-O-пропаргил-модифицированной нуклеиновой кислоты.
Настоящее изобретение относится к димеру производного цитидина формулы (I), его применению для получения противоопухолевого средства, фармацевтическим композициям на его основе и способу его получения, которые могут применяться в медицине и фармацевтической промышленности (I),где R1 и R2 независимо представляют собой C4-алкил или -(CH2)-Ph; R3 представляет собой водород или C4-алкоксикарбонил; R4 представляет собой водород или C4-алкоксикарбонил; R5 представляет собой -(CH2)2-3-.
Изобретение относится к производному цитидина, применимому в онкологии, формулы (I):где R1 является C1-С10 алкилом, -(CH2)n-Ph, где n равно 1, Ph представляет собой фенил, необязательно замещенный нитрогруппой или атомом галогена;R2 представляет собой , где X1 представляет собой -(CH2)n-Ph, в котором n равно 1;R3 представляет собой Н или где Х3 представляет собой замещенное гетероциклическое кольцо, которое замещено тремя атомами галогена; где указанное гетероциклическое кольцо представляет собой пиридин; и Х2 представляет собой -O-(СН2)n-, где n равно 1.
Изобретение может быть применено в химической промышленности и относится к промежуточному соединению Ia и способу получения соединения 1. Предложен способ получения соединения 1 или его соли, включающий гидрирование соединения IV с получением соединения IIa, восстановление соединения IIa до соединения IIIa, снятие защиты с получением соединения 2, осаждение или кристаллизацию соединения 2 в присутствии катализатора с получением соединения 1, необязательно взаимодействие соединения 1 с основанием с получением соли соединения 1 где R представляет собой защитную группу; R1 означает H или отсутствует; означает связь или отсутствует и отсутствует, когда R1 означает Н.
Настоящее изобретение относится к производному тионуклеозида, представленному общей формулой [1]:, где в R1, R2 и R3 имеют значения указанные в формуле изобретения, или его соль. Также предоставлена фармацевтическая композиция для применения при лечении опухоли, содержащая эффективное количество указанного выше производного тионуклеозида или его соли.
Изобретение относится к применению производного N-гликозида индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-диона - N-{12-(β-D-ксилопиранозил)-5,7-диоксо-индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-6-ил}пиридин-2-карбоксамида в качестве соединения, обладающего противоопухолевой активностью, для лечения мышей с аденокарциномой молочной железы Са 755, эпидермоидной карциномой легких Льюиса, меланомой В16, раком шейки матки, аденокарциономой толстой кишки АКАТОЛ, опухолью Эрлиха в терапевтических дозах.
Изобретение относится к новым соединениям, которые могут найти применение в медицине, характеризующимся структурной формулойили,где R1 представляет собой -Н, -СН3; R2 представляет собой –Н, -СН2ОН, -(CH2)2S(O)CH3; R3 представляет собой -Н, pNP, NHS; n=0-5, m=1-3, М+ представляет собой Na+, Li+, K+, (C2H5)(4-y)NHy+ (где у=1,4).
Изобретение относится к применимым в медицине соединениям формулы IА IA,где Z представляет собойгде кольца A-Z представляют собой насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, необязательно содержащее атомы O, N или S; L-L16 представляют собой алифатические группы, необязательно замещенные -C(O)-, -О-, NH или N(C1-6алифатической группой); JA-JZ представляет собой галоген, -CN, -NO2, XJ, QJ или ХJ-QJ; или две группы из JA-JZ необязательно образуют -C=N-OH, -C(O)- или насыщенное кольцо, содержащее атомы O, N или S; необязательно замещенное галогеном, оксо, XJ, QJ или ХJ-QJ; ХJ представляет собой C1-10 алифатическую группу, необязательно замещенную -O-, -NH, N(C1-6 алифатической группой), -С(O)-, -S(O)2-; QJ представляет собой насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, необязательно содержащее атомы O, N или S; ХJ необязательно замещен галогеном, ОН или CN; QJ необязательно замещен галогеном, оксо, CN или C1-6 алкилом, необязательно замещенным -O- или -C(O)-.
Способ синтеза клофарабина // 2663584
Изобретение относится к биотехнологии и фармацевтике, а именно к способу получения клофарабина. Получают 2-хлораденозин ферментативным трансгликозилированием 2-хлораденина и соединения формулы 1,в которой R1 представляет собой пуриновое или пиримидиновое основание.
Изобретение относится к пролекарству, соответствующему общей формуле 1, его стереоизомеру, фармацевтически приемлемой соли, возможно в кристаллической и поликристаллической форме, которое обладает противовирусной активностью.
Настоящее изобретение относится к наночастицам на основе кордицепина/О-карбоксиметилхитозана, пригодным для использования в медицине, и способу их получения. Предложены наночастицы на основе кордицепина/О-карбоксиметилхитозана размером 100-200 нм, полученные способом, который включает диспергирование кордицепина в растворе на основе хлорида натрия, содержащем О-карбоксиметилхитозан, добавление к полученной системе раствора триполифосфата натрия, центрифугирование, промывание и вакуумное высушивание.
Изобретение относится к новой безводной модификации (S)-изопропил 2-((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-(2Н)-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метилтетрагидрофуран-2-ил)метокси)-(фенокси)фосфориламино)пропаноата для лечения хронического вирусного гепатита С, способу ее получения и фармацевтической композиции на ее основе, которые могут быть использованы в фармацевтической промышленности.
