Пуриновые радикалы (C07H19/16)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07H Сахара; производные сахаров; нуклеозиды; нуклеотиды; нуклеиновые кислоты (производные альдоновых или сахарных кислот C07C,C07D; альдоновые кислоты, сахарные кислоты C07C59/105,C07C59/285; циангидрины C07C255/16; гликали C07D; соединения неизвестного строения C07G; полисахариды, их производные C08B; днк или рнк, относящиеся к генной инженерии, векторы, например плазмиды или их выделение, получение или очистка C12N15; производство сахара C13)
(1388)
C07H19/16 Пуриновые радикалы(103)
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и направлена на соединения, которые представляют собой ингибиторы CD73. Раскрыто соединение формулы (IIb) или формулы (IIc), его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где X1 представляет собой СН в формуле (IIb); Y представляет собой О в формуле (IIb); где X1 представляет собой N в формуле (IIc); Y представляет собой CH2 в формуле (IIc); каждый R1 независимо выбран из водорода, галогена, С1-4 алкила, где С1-4 алкил опционально замещен одним или несколькими галогенами; R4 представляет собой водород или С1-4 алкил; R5 представляет собой водород, галоген или С1-4 алкил; R6 и R7 каждый независимо выбран из водорода или гидрокси; R8 и R9 каждый независимо выбран из водорода или гидрокси; R10, R11 и R12 представляет собой водород; q независимо выбран из 0, 1, 2 или 3; и m независимо выбран из 0, 1 или 2.
2'-замещенные-n6-замещенные пуриновые нуклеотиды для лечения вызванных рнк-вирусом заболеваний // 2776918
Настоящее изобретение относится к применению соединения формулы IIIe:или его фармацевтически приемлемой соли для лечения инфекции, вызванной Flavivirus. В формулы IIIe R7 представляет собой фенил; R8 представляет собой водород; R9a и R9b независимо выбраны из водорода и метила и R10 представляет собой С1-6алкил.
Настоящая группа изобретений относится к области химии, фармацевтики и медицине, а именно к селенсодержащим соединениям, которые полезны для лечения связанных с диабетом типа II расстройств, представленным общей формулой 2, или его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру, причем R8 представляет собой Н; Х представляет собой Н; каждый R5' независимо представляет собой Н или галоген; и каждый R независимо представляет собой С1-6алкил, каждый из которых независимо может быть необязательно замещен 1-3 кратно галогеном.
Настоящее изобретение относится к соединению, выбранному из соединений формул:, или к его фармацевтически приемлемой соли, к соединениюформулы: или к его фармацевтически приемлемой соли, где соединение по меньшей мере на 90% свободно от противоположного R-энантиомера по фосфору, к соединению формулы: или к его фармацевтически приемлемой соли, где соединение по меньшей мере на 90% свободно от противоположного S-энантиомера по фосфору, к фармацевтическим композициям, содержащим данные соединения, к способам терапевтического лечения HCV у хозяина с использованием данных соединений, а также к применениям данных соединений для лечения HCV у хозяина и в получении лекарственного средства для лечения HCV у хозяина.
Способ амплификации нуклеиновых кислот с использованием фосфорилгуанидиновых олигонуклеотидов // 2698134
Изобретение относится к биотехнологии. Изобретение может быть использовано в разработке и оптимизации ПЦР и ОТ-ПЦР систем, применяемых для выявления нуклеиновых кислот, в том числе при диагностике генетических, вирусных и других заболеваний.
Настоящее изобретение относится к наночастицам на основе кордицепина/О-карбоксиметилхитозана, пригодным для использования в медицине, и способу их получения. Предложены наночастицы на основе кордицепина/О-карбоксиметилхитозана размером 100-200 нм, полученные способом, который включает диспергирование кордицепина в растворе на основе хлорида натрия, содержащем О-карбоксиметилхитозан, добавление к полученной системе раствора триполифосфата натрия, центрифугирование, промывание и вакуумное высушивание.
Настоящее изобретение относится к способу получения неопетрозида А, который может быть использован в медицине в качестве средства, ингибирующего активность в отношении гликогенсинтазы-3β и гликогенсинтазы-3α.
Изобретение относится к пригодному для лечения герпеса 2-амино-5,6-дифтор-1-(бета-D-рибофуранозил)-бензимидазолу формулы (I) и способу его получения, который может быть использован в фармацевтической промышленности:(I)Предложенный способ включает конденсацию орто-фенилендиамина с бромцианом с последующим удалением бромгидрата карбонатом натрия и реакцию трансрибозилирования полученного основания с уридином в присутствии каталитических количеств уридинфосфорилазы и пуриннуклеозидфосфорилазы.
Изобретение относится к применимым в медицине олигонуклеотидам формулы 1:где R1 представляет собой -ОН или -SH; R2 представляет собой H, -ОН или -ORb, где Rb представляет собой блокирующую группу, которая временно маскирует реакционноспособность функциональной группы и может быть удалена; Ва представляет собой аденин, цитозин, 5-метилцитозин, гуанин, тимин или урацил; фрагмент X выбран из -OCH2CH2S-S(O)2R10, -OCH2CH2S-SCH2CH2OH, -OCH2CH2CO2H, , , , , , , , , ,, , , , , и ,R10 представляет собой C1-4 алкил; R11 представляет собой С1-10 алкил или С3-10 циклоалкил; R12 представляет собой Н или С1-10 алкил; R3 представляет собой H; n равно целому числу от 10 до 200; и Х-фосфонатный фрагмент в каждом случае независимо образован с более чем 98% диастереомерной чистотой по данным 31Р ЯМР спектроскопии или обращенно-фазовой ВЭЖХ.
Изобретение относится к соединению формулы (IV) или его N-оксиду, или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где А представляет собой О или СН2; Q представляет собой NH2, NHRb, NRbRc или ОН, где каждый из Rb и Rc независимо представляет собой C1-C6 алкил; X представляет собой N или группу CRx, в которой Rx представляет собой Н; Y представляет собой Н или Rd, где Rd представляет собой C1-С6 алкил, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил или С3-С8 циклоалкил, и Rd необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и С3-С8 циклоалкила; каждый из R1 и R2 представляет собой Н; каждый из Re, Rf, Rg и Rh независимо представляет собой группу -М2-Т2, в которой М2 представляет собой связь или О-С1-С4 алкильный линкер, и Т2 представляет собой Н, галоген или RS4, где RS4 представляет собой C1-C6 алкил, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, С3-С8 циклоалкил или оксетанил, и каждый из О-С1-С4 алкильного линкера и RS4 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила, циано, C1-C6 алкила, С2-С6 алкенила, С2-С6 алкинила и C1-С6 алкоксила; и m имеет значение 0, 1 или 2.
Настоящее изобретение относится к аналитической биоорганической химии. Предложенные флуоресцентно-меченные дезоксирибонуклеозидтрифосфаты и рибонуклеозидтрифосфаты имеют общую формулу H-Л-Ф, где Н - модифицированный по конечному атому фосфора природный дезоксирибонуклеозидтрифосфат или рибонуклеозидтрифосфат, Л - линкерная группа, присоединенная к конечному атому фосфора и построенная на основе вторичных диаминов, Ф - репортерная флуоресцентная группа, присоединенная к линкеру посредством вторичной аминогруппы.
Изобретение относится к способу получения стабильной соли S-аденозил-L-метионина с хондроитинсульфокислотой в соотношении 1:4, который может быть применен в фармацевтической промышленности. Предложенный способ отличается тем, что смешивают водно-спиртовые растворы адеметионина и хондроитинсульфокислоты с последующим осаждением соли ацетоном и трехкратным промыванием полученного осадка ацетоном и спиртом этиловым.
Настоящее изобретение относится к противоопухолевым производным пурина формулы (А) и их солям, а также фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения
где W обозначает алкилзамещенный амино, остаток пирролидина, пиперидина, морфолина или пиперазина, необязательно замещенный С1-С6алкилом или гидрокси; Y обозначает Н или остаток сахарида, Z обозначает Н; Q обозначает остаток необязательно замещенного хинолина.
Изобретение относится к комбинации, по меньшей мере, двух описанных здесь пролекарств. .
Производные пурина, предназначенные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а2а // 2457209
Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A2A. .
Изобретение относится к способу получения моногидрата (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-дигидрокси-5-(гидроксиметил)оксолан-2-ил]-6-аминопурин-2-ил}пиразол-4-ил)-N-метилкарбоксамида путем контактирования соединения формулы (4): с водным метиламином при температуре, равной приблизительно 2,5-7,5°С.
Изобретение относится к агонистам А2A рецепторов, представленных соединением формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солью ,в которой R1 и R2 независимо представляют собой Н; каждый R независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-С4алкила, циклопропила, циклобутила и (СН2)ациклопропила; Х представляет собой N; Y выбран из группы, состоящей из О, NR 1, -(ОСН2СН2О) mСН2- и -(NR1CH2CH 2O)mCH2-, при условии, что когда Y представляет собой О или NR1, тогда имеется по меньшей мере один заместитель по Z; Z представляет собой 6-членный арил, где Z замещен 0-4 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, (С1-С4)алкила, -(CH2)аОR3, -(CH2)aNR3R3, -NHOH, нитро, -(CH2)aCN,-(CH 2)aCO2R3, -(CH2 )aCONR3R3, трифторметила и трифторметокси; R3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С 1-С6)алкила и циклоалкила; R4 выбран из группы, состоящей из CH2OR, C(O)NRR и CO2 R; R5 выбран из группы, состоящей из СН2 СН2, СН=СН и С С; а выбран из 0, 1 и 2; m выбран из 1, 2 и 3; n означает 1; каждый р независимо означает 1 и q выбран из 0 и 1.
Терапевтические соединения // 2441875
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, а также к применению таких соединений в качестве лекарственных средств, в частности для лечения боли или воспаления, и к фармацевтическим композициям на основе таких соединений.
Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. .
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые являются частичными и полными агонистами аденозинового рецептора А1 и обладают антилиполитическим эффектом, и их применению.
Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения синтетического предшественника 2-фтораденозина, используемого в производстве субстанции лекарственного препарата Флударабин, применяемого для лечения опухолевых заболеваний крови.
Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения синтетического предшественника 2-фтораденозина, используемого в производстве субстанции лекарственного препарата Флударабин [2-фтор-9-(арабинофуранозил)аденин-5-монофосфат], применяемого для лечения опухолевых заболеваний крови.
Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 2,6-дихлор-9-(2,3,5-три-O-ацетил- -D-рибофуранозил)пурина, представляющему собой предшественник 2-хлораденозина, применяемый в производстве фармацевтического препарата Кладрибин (2-хлордезоксиаденозин).
Способ получения 2-хлораденозина // 2324698
Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 2-хлораденозина, применяемого для производства фармацевтического препарата Кладрибин, предназначенного для лечения опухолевых заболеваний крови.
Изобретение относится к новым соединениям, которые являются частичными и полными агонистами аденозинового рецептора A 1, формулы 1 где R1 означает циклопентил, циклогексил или тетрагидрофуранил, необязательно замещенные гидроксигруппой или -СО2СН2СН 3; R2 означает водород; R 3 означает фенил, изоксазол, тиофенил или тиазолил, необязательно замещенные одним или более заместителями, выбранными из группы, содержащей метил, метокси, фтор и хлор; R4 и R5 означают водород; Т означают ковалентную связь или метилен; Х означает ковалентную связь; Y означает -О-, -NH- или ковалентную связь, и Z означает алкилен из 1-3 атомов углерода, которые применимы для лечения различных болезненных состояний, в частности тахикардии и трепетания предсердий, стенокардии, инфаркта миокарда и гиперлипидемии, а также к фармацевтической композиции на основе этих соединений.
Агонисты а3 рецепторов аденозина // 2298557
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, в которой: R1 представляет собой низший алкил или низший алкил, замещенный фенилом; X представляет собой ковалентную связь; R2 представляет собой R4-Z-Y-C C-, пиразолил, замещенный фенилом, или пиразолил, замещенный гетероарилом; где Y представляет собой алкилен, Z представляет собой кислород, a R4 представляет собой фенил, замещенный галогеном или низшим алкокси из 1-3 атомов углерода; и R3 представляет собой гидроксиметил.
Аналоги l-рибо-знк // 2258708
Изобретение относится к олигомеру, включающему по меньшей мере один нуклеозидный аналог L-рибо ЗНК общей формулы Ia, где Х представляет собой -О-; В представляет собой нуклеотидное основание; Р обозначает положение радикала в межнуклеозидной связи с последующим мономером или 5'-концевую гидрокси группу; Р* обозначает межнуклеозидную связь с предшествующим мономером или 3'-концевую гидрокси группу; R2* и R4* вместе обозначают бирадикал -(CH2)0-1-O-(CH2) 1-3-, -(CH2)0-1-S-(CH2 )1-3- или -(CH2)0-1-NR-(CH 2)1-3-, где R обозначает водород, алкил или ацил; R1*, R2, R3*, R5 , R5* обозначают водород.
Изобретение относится к соединению формулы (I), где каждый из R независимо представляет водород, C1-C6 алкил, С3-С7циклоалкил, фенил или фенил(C 1-C3)алкил; Х и X' представляют -CH 2OH, -CO2R2, -OC(O)R2 , -CH2OC(O)R2 или C(O)NR3R 4; R2, R3 и R4 независимо представляют Н, C1-6-алкил, необязательно замещенный одним-тремя C1-6-алкокси, C1-6-алкилтио, галогенами, гидрокси, амино, моно(C1-6-алкил)амино, ди(C1-6-алкил)амино; Z и Z' независимо представляют (C1-C6)алкил, необязательно прерванный одним-тремя атомами S или непероксидным О, либо отсутствуют; n=1-3, или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к нуклеозидным аналогам формулы (1), в которой R1 представляет собой Н или группу, защищающую гидроксил, R2 представляет собой Н, группу, защищающую гидроксил, группу фосфорной кислоты, защищенную группу фосфорной кислоты или группу формулы P(R3)R4, в которой R3 и R4 являются одинаковыми или разными и представляют собой гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, алкоксигруппу, алкилтиогруппу, цианоалкоксигруппу, аминогруппу, замещенную алкильной группой; А представляет собой алкиленовую группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, и В представляет собой замещенную пурин-9-ильную группу или замещенную 2-оксопиримидин-1-ильную группу, содержащие по крайней мере один заместитель, выбранный из гидроксильной группы, защищенной гидроксильной группы, аминогруппы, защищенной аминогруппы, алкильной группы.
Новые бициклонуклеозидные аналоги // 2227143
Изобретение относится к бициклонуклеозидным аналогам общей формулы (1) и олигонуклеотидам на их основе, содержащим одну или несколько структурных единиц общей формулы (1а), где R1 представляет собой атом водорода, защитную группу, группу фосфорной кислоты и др., R2 представляет собой азидогруппу или аминогруппу, которая может быть замещена, В представляет собой пурин-9-ильную или 2-оксо-1,2-дигидропиримидин-1-ильную группу, которые могут быть замещены одним или нескольким заместителями.
Новые нуклеозиды, имеющие бициклическую сахарную группировку, и содержащие их олигонуклеотиды // 2211223
Изобретение относится к нуклеозидам формулы (I), имеющим бициклическую сахарную группировку, содержащую 2',4'-мостиковую связь, и олигонуклеотидам на их основе. .
Изобретение относится к медицине и обеспечивает вещества, которые обладают эффективностью против опухолей и вирусов, относительно которых обычные противоопухолевые агенты и противовирусные агенты демонстрируют лишь недостаточные эффекты, и оказывают канцеростатическое действие и противовирусное действие на различные невосприимчивые опухоли.
Изобретение относится к определенным оксипуриновым нуклеозидам, соединениям, родственным данным оксипуриновым нуклеозидам, ацильным производным и составам, которые содержат по крайней мере одно из данных соединений.
Изобретение относится к производному пуринового L-нуклеозида формулы (I), где R1, R2', R3' и R4 - Н; R2, R3 и R5 - ОН; Z1 - N; Z2 выбран из N и СН; Z3 - из -NR-, -С(R)2, -S-, где R, одинаковые или разные, выбраны из Н, Br, NH2, алкила и алкенила; Z4 выбран из -С=O, -NR-, -C(R)2-, где R, одинаковые или разные, выбраны из Н и Br; Z5 - N; Х выбран из Н, ОН, SH, -SNH2, -S(O)NH2, -S(O)2NH2; Y - из Н и NН2; W - О, и когда Y представляет собой NH2, тогда Z3 не представляет собой -S-.
Изобретение относится к новым ацильным производным гуанозина формулы I, инозина формулы II, ксантозина формулы III, дезоксиинозина формулы IV, дезоксигуанозина формулы V, инозин- 2',3'-(ациклического)диалкоголя формулы VI или к их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к O6-замещенным производным гуанина, способу их получения и к их применению для лечения опухолевых клеток. .
Изобретение относится к новым химическим соединениям - солям 3'-амидопроизводных (1'R, 5'R)-3'-аза-1'-(6-аминопуринил-9)-3'-дезоксигексопиранозил- 6'-дифосфата общей формулы где или Cat+ - катион щелочного металла, в качестве специфических флуоресцентных ингибиторов миозиновой аденозин-5'-трифосфатазы (АТФазы).
Производные аденозина, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения // 2129560
Изобретение относится к производным аденозина общей формулы I, где R1 - атом водорода, атом галогена, низший алкил, низший О-алкил, низший S-алкил или фенил, и может находиться во 2- или 5-положении индола; n = 0, 1 и 2, R2 - низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, С3-С7-циклоалкил или низший О-алкил, фенил, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из атома галогена, нитро, низшей алкильной или О-алкильной группы или группы -NR6R7, где R6 и R7 атом водорода, низший алкил; пиридил; тиенил, нафтил, и в случае, когда n = 2, R2 - группа -NR8R9, где R8 и R9 одновременно являются низшим алкилом или образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероцикл, выбранный из морфолина, пиперидина; R3 и R4 одинаковые или различные, - атом водорода или низший алкил, проявляющим анальгетическую и антигипертензивную активность.
Изобретение относится к группе новых соединений формулы I Nu-O-Fa, где O - кислород, Nu - нуклеозид или аналог нуклеозида, включающей такое азотное основание, как аденин, изанин, цитозин, урацил, тимин; Fa - ацил мононенасыщенной C18 мли C20 -9-жирной кислоты, в котором жирная кислота этерифицирована гидроксильной группой в 5 положении сахарного фрагмента нуклеозида или аналога нуклеозида или гидроксильной группой нециклической цепи аналога нуклеозида.
Изобретение относится к новым производным пиримидин нуклеозида, обладающим превосходной противоопухолевой активностью. .
Изобретение относится к моно-, ди- или три-сложным эфирам 2-амино-6-(C1-C5-алкокси)-9-( -D -арабинофуранозил)-9Н-пурина общей формулы (I) где арабинофуранозильный остаток замещен по 2'-, 3'- или 5'-положениям, а сложные эфиры образованы карбоновыми кислотами, в которых некарбонильная часть выбрана из н-пропила, трет-бутила, н-бутила, метоксиметила, бензила, феноксиметила, фенила, метансульфонила и сукцинила.
Способ получения аденозин монофосфата // 2094437
Изобретение относится к области органической химии и фармакологии, в частности, к способам получения аденозина монофосфата. .
