Пролонгирующий агент гормона роста

 

Использование: в сельском хозяйстве, ветеринарии. Сущность изобретения: применение пентола в качестве пролонгирующего агента гормона роста при парэнтеральном введении.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (si)s А 61 К 31/21

ГОСУДАРС1 ВЕННЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ

ПРИ ГКНТ СССР в9FEB20N

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

1 Ъ

1 с (21) 4840831/15 (22) 20.06.90 (46) 15.09.92. Бюл. ЛЬ 34 (71) Всесоюзный научно-исследовательский институт биотехнологии (72) В.С.Андрес-Риего, Ю.Л.Белая, Г.И,Мендельсон и Т.А,Сахарова (56) Патент США

М 4775659, кл, А 61 К 37/36, Н, кл. США

514 — 12, 1985.

Проблемы антибиотиков, 1973, hL 1 (40), с, 17 — 20.

Предлагается ввести пентол в состав лекарственной формы, содержащей биологически активное вещество, например гормон роста и фармакологически пригодное масло, например оливковое, для гидрофорбизации основы и пролонгации высвобождения активного ингредиента, Известны способы получения эффекта пролонгации путем замедления всасывания и поступления активных веществ в кровь, С этой целью может быть приготовлена композиция, представляющая собой суспензию гормона в носителе, состоящем из воска и растительного масла.

Недостатком этой лекарственной формы является сложность получения достаточно гомогенной и мелкодисперсной суспензии, пригодной для инъекционного введения.

Для пролонгированного высвобождения может быть использована эмульсия типа вода-масло-вода. Внутренний водный слой этой эмульсии включает в себя раствор биологически активного вещества, например гормона роста, в буфере с добавлением многоатомных спиртов, гликоля или сахара, а также консервантов и стабилизаторов, В

„„. Ы„„1761147 А1 (54) ПРОЛОНГИРУЮЩИЙ АГЕНТ ГОРМОНА РОСТА (57) Использование: в сельском хозяйстве. ветеринарии. Сущность изобретения: применение пентола в качестве пролонгирующего агента гормона роста при парэнтеральном введении. качестве несмешивающейся с водой средней фазы используются растительные масла, или жиры минерального или животного происхождения, находящиеся в жидком состоянии при комнатной температуре. Внешняя фаза помимо компонентов, входящих в состав внутренней водной фазы, включает также загустители. Высвобождение биологически активного вещества из внутренней водной фазы происходит за счет создания градиента концентрации между внутренней и внешней водными фазами.

Недостатком такой лекарственной формы является сложная технология ее изготовления, и то, что биологически активное вещество находится в водном растворе, что может привести к недостаточной стабильности при хранении, Наиболее близкой по механизму пролонгации к предлагаемой является лекарственная форма, содержащая биологически активное вещество, растительное масло в качестве основы и регулирующий скорость высвобождения глицерид, Регулирующий скорость высвобождения глицерид представляет собой смесь из сложного эфира

1761147 глицерина и одной или более жирных кислот, имеющую амфифильные свойства. Эти смеси с различным химическим свойством выпускаются под торговой маркой Gelucire

by Gattefosse Corporalior, Haiv/horne печ

ourk и различаются гидрофильно-липофильным баллансом и точкой плавления. Авторы предлагают пролонгированные композиции с ГЛБ в пределах от 1 до 5. От эффективности пролонгации судят по биологическим тестам (приросту веса гипофизэктомированных крыс), Однако предлагаемая в качестве пролонгатора субстанция отечественной промышленностью не выпускается.

Целью изобретения является расширение номенклатуры веществ, обладающих пролонгирующим действием на основе материалов, выпускаемых отечественной промышленностью и разрешенных к медицинскому применению.

Поставленная цель достигается тем, что в качестве пролонгирующего агента, гидрофобизирующего масляную основу и регулирующего скорость высвобождения активного ингредиента используется пентол, Для приготовления лекарственной формы готовится раствор пентола в фармакологически пригодном масле, например оливковом, затем в этой основе суспензируется при постоянном перемешивании порошкообразный гормон.

Оптимальным, с точки зрения пролонгирующего действия, является 15 раствор пентола в масле.

Об эффективности препарата судили по результатам биологических испытаний на крысах самках. линии Wistar, массой 55-65

r. Крыс гипофизэктомировали трансаурикуДни после вве- Среднее нарадения стание веса животных, r

4

14

4

14

4

5,4

7,6

9,7

11,2

13,4

6,8

8,8

11,1

14,3

17,6

6,0

8,2

10,9

12,4

15,1

9,46

9,46

11,7

10,5

М группы Состав вводимого препарата в расчете на 1 животное

1 мг СТГб

0,5 мл оливкового масла

0,05 r пентола

1 мг СТГб

0,5 мл оливкового масла

0,075 г пентола

1 мг СТГб

0,5 мл оливкового масла

0,1 r пентола лярным способам и через 2 недели формировали группы по 10 животных. Опытным группам однократно вводилась испытуемая лекарственная форма, контрольной — олив5 ковое масло. Доза вводимого гормона составляла 1 мг на животное в 0,5 мл лекарственной формы. Животных взвешивали перед началом эксперимента, а затем на 2, 4, 7, 10, 14 день. Изменение веса каж10 дого животного регистрировалось, а затем усреднялось по группе.

B таблице приведены средние изменения веса животных в контрольной и опытных группах в течение эксперимента.

15 Животным в 1,2 и 3 группах вводили лекарственную форму, в состав которой входил соответственно 10, 15 и 20 раствор пентола.

Средний прирост веса животных в ходе

20 эксперимента в опытных группах превышает контроль в 2,5 — 3 раза, По данным способа-прототипа средний прирост массы животных в опытных группах составляет

10,6 г; что в 2 раза превышает контроль.

25 Сравнимость полученных результатов с приведенными в патенте по срокам пролонгации и эффективности действия лекарственной формы позволяет сделать вывод, что предлагаемое вспомогательное вещество30 пролонгатор по своим основным качествам аналогично зарубежному образцу. Однако, преимуществом пентола для применения в отечественной практике является его доступность и дешевизна.

Формула изобретения

Применение пентола в качестве пролонгирующего агента гормона роста при парэнтеральном введении.

1761147

Продолжение таблицы

Составитель Ю,Белая

Техред М.Моргентал Корректор М.Керецман

Редактор Н.Соколова

Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101

Заказ 3203 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5