Гетероциклические виниловые эфиры, обладающие активностью в отношении неврологических заболеваний

Авторы патента:

A61P25 - Лекарственные средства для лечения нервной системы

A61K31/41 - содержащие пятичленные кольца с двумя или более гетероатомами, из которых по меньшей мере один является азотом, например тетразол

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии, и может иметь отношение к лечению неврологических заболеваний. Используют соединение общей формулы (I) в которой R обозначает галоген или (низш.)алкил, n = 0-3; R¹ обозначает (низш. )алкил, циклоалкил, бензил, необязательно замещенный гидроксигруппой, галогеном, (низш.)алкоксигруппой или (низш.)алкилом, бензоил, необязательно замещенный амино-, (низш.)алкиламино- или ди(низш.)алкиламиногруппой, ацетил или циклоалкилкарбонил и обозначает ароматический 5-членный фрагмент, который присоединен через атом азота и который, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 1-3 атома азота, а также их фармацевтически приемлемых солей, в качестве средства, обладающего антагонистической и/или агонистической активностью в отношении метаботропного глутаматового рецептора. Заявленное средство может быть использовано для лечения неврологических заболеваний. 3 с. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Формула изобретения

1. Лекарственное средство, обладающее антагонистической и/или агонистической активностью в отношении метаботропного глутаматного рецептора, содержащее в качестве терапевтически активного вещества соединение общей формулы

в которой R обозначает галоген или (низш.)алкил;

n=0-3;

R¹ обозначает (низш.)алкил, циклоалкил, бензил, необязательно замещенный гидроксигруппой, галогеном, (низш.)алкоксигруппой или (низш.)алкилом, бензоил, необязательно замещенный амино-, (низш.)алкиламино- или ди(низш.)алкиламиногруппой, ацетил или циклоалкилкарбонил;

обозначает ароматический 5-членный фрагмент, который присоединен через атом азота и который, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 1-3 атома азота,

а также его фармацевтически приемлемые соли.

2. Лекарственное средство по п.1, содержащее в качестве терапевтически активного вещества соединение общей формулы I, где R обозначает хлор, n=1 или 2,

R¹ обозначает (низш.)алкил, циклогексил или бензил и

обозначает ароматическое 5-членное кольцо, которое присоединено через атом азота и которое, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 2 или 3 атома азота.

3. Лекарственное средство по п.2, содержащее в качестве терапевтически активного вещества соединение, выбранное из группы, включающей

1-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-циклогексилоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол,

1-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-бензилоксивинил]-1Н-тетразол,

1-[2-(4-хлорфенил)-2-бутоксивинил]-1Н-тетразол,

1-[2-(4-хлорфенил)-2-бутоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол и

1-[2-(2,6-дихлорфенил)-2-бутоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол.

4. Соединения общей формулы I, в которых R и R¹ имеют значения указанные в п.1,

обозначает ароматическое 5-членное кольцо, которое присоединено через атом азота и которое, кроме связывающего атома азота, дополнительно содержит 3 атома азота.

5. Соединения общей формулы I, в которых R и

имеют значения, указанные в п.1, а R¹ обозначает циклоалкил.

6. Соединение по п.5, представляющее собой 1-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-циклогексилоксивинил]-1Н-[1,2,4]триазол.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20

Изобретение относится к медицине, в частности к приготовлению лекарств, пригодных для лечения синдрома апноэ во сне

Пиразоло[1,5-а]пиримидины и пиразоло[1,5-а]триазины и лекарственные средства // 2218340

Изобретение относится к новым, обладающим избирательным сродством к 5НТ6-рецепторам, пиразоло[1,5-а]пиримидинам и пиразоло[1,5-а]триазинам общей формулы I, где Х обозначает =C(R4)- или =N-, R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами низшего алкила, галоген, низшую алкоксигруппу, толил, пиридил, нафтил или тиофенил, R2 обозначает водород, (низш.)алкил, (низш.)тиоалкил или гидрокси(низш.) алкоксигруппу, R3 обозначает амино(низш.)алкиламиногруппу, ди(низш.)алкиламиногруппу, пиперазинил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами низшего алкила, бензил, фенил или гидрокси(низш

Пиразоло[1,5-а]пиримидины и пиразоло[1,5-а]триазины и лекарственные средства // 2218340

Замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидро-2,6-метано-3-бензазоцин- 10-олы и фармацевтическая композиция на их основе // 2218334

Изобретение относится к производным бензазоцинола общей формулы (I), где X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 такие, как определено в формуле изобретения

Способ купирования абстинентного синдрома, патологического влечения и предупреждения рецидивов при кокаиновой наркомании у мужчин // 2218173

Изобретение относится к медицине, а именно к наркологии

Пептиды-агонисты k-опиоидных рецепторов // 2217437

Изобретение относится к синтетическому амиду опиоидного пептида или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим аффинностью в отношении -опиоидного рецептора, которая по меньшей мере в 1000 раз превышает его же аффинность в отношении -опиоидного рецептора, и который проявляет долговременное действие при введении in vivo, причем этот пептид имеет следующую формулу: H-Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Q, где Xaa1 представлен (A)D-Phe, D-Tyr, D-Tic или D-Ala (циклопентил или тиенил), причем А - Н, NO2, F, Cl или СН3; Xaa2 - (A')D-Phe, D-1Nal, D-2Nal, D-Tyr или D-Trp, где А' - А или 3,4Cl2; Хаа3 - D-Nle, (B)D-Leu, D-Hle, D-Met, D-Val, D-Phe или D-Ala (циклопентил), причем В - Н или CMe; Хаа4 представляет собой D-Arg, D-Har, D-nArg, D-Lys, D-Ily, D-Arg (Et2), D-Har(Et2), D-Amf, D-Gmf, D-Dbu, D-Orn или D-Ior; a Q - NR1R2, морфолинил, тиоморфолинил, (С)пиперидинил, пиперазинил, 4-одно- или 4,4-двузамещенный пиперазинил или -лизил, где R1 является низшим алкилом, замещенным низшим алкилом, бензилом, замещенным бензилом, аминоциклогексилом, 2-тиазолилом, 2-пиколилом, 3-пиколилом, 4-пиколилом, -(ациламино)-полиметиленовой или 4-полиоксиэтиленовой группой, a R2 является Н или низшим алкилом; С - Н, 4-гидрокси или 4-оксо

1-(3-гетероарилпропил или проп-2-енил)-4-бензилпиперидины, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2217429

Изобретение относится к 1-(3-гетероарилпропил или проп-2-енил)-4-бензилпиперидинам формулы (1), где Х - О, NR1, S или CH2; Y - СН; Z - СН; Y и Z вместе могут обозначать С= С; R1, R2 и R3 - водород, R4 - фтор

Производные фенил- и аминофенилалкилсульфонамида и фармацевтическая композиция на их основе // 2218335

Изобретение относится к новым производным фенил- и аминофенилалкилсульфонамида формулы где А обозначает (R1SO2NR2-), (R3R60NSO2NR2-); X обозначает -NH-, -СН2- или -OCH2-; Y обозначает 2-имидазолин, 2-оксазолин или 4-имидазол; R1 обозначает (низш

Производные оксадиазола, тиадиазола или триазола, являющиеся ингибиторами сериновых протеаз, и содержащие их фармацевтические композиции // 2217436

Изобретение относится к соединениям формулы (1), где Х и Y - N или О; R1 - замещенный алкил, замещенный арилалкил или циклоалкилалкил; R2 и R3 - Н или алкил; А - -С(O)-, -ОС(O)-, -S(O)2-; R4 - алкил, циклоалкил или (С5-С12)арил; соединениям формулы (2), где Х и Y - О, S или N; R1 - алкил, необязательно замещенный арилалкил; R2 и R3 - Н или алкил; В - -С(O)-; R6 - заместитель, включающий систему конденсированных гетероциклических колец; и соединениям формулы (3), где Х и Y - О, S или N; R1 - алкил, алкилциклоалкил, (С5-С12)арилалкил, (C5-С12)арил; R2 и R3 - Н или алкил; R2' и R3' - Н; R11, R12 и Е вместе образуют моно- или бициклическое кольцо, которое может содержать гетероатомы

Производные индола, обладающие антивирусной активностью // 2217421

Изобретение относится к новым производным индола формулы I в которой R1 - водород, (низш

Способ лечения постишемических нарушений функций головного мозга // 2217143

Изобретение относится к медицине, а именно к нейрореанимации, нейрохирургии и неврологии, и может быть использовано для лечения постишемических нарушений головного мозга

Производные пиразолкарбоновой кислоты, их получение, содержащие их фармацевтические композиции // 2216542

Изобретение относится к N-пиперидино-5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорхлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоксамиду, его фармацевтически приемлемым солям и их сольватам, которые являются сильными антагонистами каннабиноидных СВ1-рецепторов

Производные циклических аминов, способ ингибирования // 2216540

Изобретение относится к производным циклических аминов и их использованию в качестве лекарственных средств, конкретно к соединению, представленному общей формулой (I), его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его фармацевтически приемлемой C1-С6 алкиладдитивной соли, R1-фенил, С3-8-циклоалкил, ароматический гетероцикл с 1-3 гетероатомами, выбранными из О, S, N или их комбинации, причем указанные группы могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой с гетероатомами, выбранными из О, S или N, или их комбинации, а также могут иметь различные заместители

Ранозаживляющие суппозитории // 2216326

Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным средствам, используемым для лечения эрозивно-язвенных поражений слизистых оболочек прямой кишки и влагалища, а также гепатитов разной этимологии, Известно средство "силибор" (в таблетках), обладающее антиоксидантным, гепатопротекторным, иммуномодулирующим свойствами и производимое ФФ "Дарница", Украина

Противогрибковая композиция для перорального введения, включающая итраконазол, и способ ее получения // 2216323

Упаковка лекарственных средств для лечения или предотвращения желудочно-кишечных заболеваний, вызываемых или опосредуемых заражением helicobacter pylori // 2214819

-замещенные производные карбоновых кислот // 2219172

Изобретение относится к -замещенным производным карбоновой кислоты, охарактеризованным общими формулами (I), (II), (III) и (IV) или их фармакологически приемлемым (С1-С6)-алкильным эфирам, или их фармакологически приемлемым амидам, или их фармакологически приемлемым солям