Капли плетнёва, обладающие противовоспалительным действием



Капли плетнёва, обладающие противовоспалительным действием
Капли плетнёва, обладающие противовоспалительным действием
Капли плетнёва, обладающие противовоспалительным действием
Капли плетнёва, обладающие противовоспалительным действием

Владельцы патента RU 2589262:

Плетнёв Владимир Владимирович (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, именно к каплям, обладающим противовоспалительным действием. Капли, обладающие противовоспалительным действием, представляют собой настойку на 95%-ном этиловом спирте плодов тмина обыкновенного, столбиков с рыльцами кукурузы, корней лопуха большого, при содержании 250-450 мкг субстанции в 1 мл настойки. Вышеописанные капли обладают выраженным противовоспалительным действием. 5 табл., 3 пр.

 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, фармакологии и может быть использовано в клинической медицине для терапии воспалительных процессов.

Известно, что воспаление является защитным механизмом, благодаря которому происходит устранение патогенных факторов. Воспалительный процесс протекает следующим образом: патогенные микроорганизмы повреждают ткани организма, поврежденные ткани вырабатывают хемоаттрактанты, привлекающие макрофаги в очаг инфекции. Макрофаги путем фагоцитоза уничтожают микроорганизмы в области их внедрения. Происходит восстановление поврежденных тканей и завершение воспалительного процесса. При чрезмерной воспалительной реакции и при подавлении естественных защитных сил, когда организму не удается освободиться от повреждающих агентов, продукция фагоцитами свободных радикалов может стать неконтролируемой. В этом случае происходит деструкция тканей организма [Weissmann G., Korchak Н.М., Perez D.H. et al. Leukocytes as secretory organs of inflammation. Adv Inflam Res 1979; 1: 95]. Вырабатываемые макрофагами лизосомальные ферменты, свободные радикалы и противоспалительные цитокины привлекают в очаг воспаления новые макрофаги и также повреждают ткани организма. Воспаление становится хроническим.

Известно, что современные препараты, обладающие противовоспалительным действием часто вызывают побочные действия, например, при приеме: гидрокортизона - задержка Na+ и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела; вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных сахарным диабетом; повышение АД, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит, гематологические изменения; мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей, разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова; стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение/снижение аппетита; атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость; судороги, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); вертиго, головная боль, недомогание, психические нарушения; формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления, глаукома; стероидный экзофтальм; генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные др. [http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_606.htm]. Прием дексаметазона [http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_915.htm], вольтарена [http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_850.htm], кетанова [http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1714.htm] также может вызывать многочисленные побочные эффекты.

Известны капли Дикуля для применения при воспалительных заболеваниях суставов, содержащие экстракт люцерны, экстракт сабельника, экстракт лопуха, экстракт ивы белой, экстракт брусники, экстракт березы, экстракт череды, экстракт мать-и-мачехи, вспомогательные компоненты, воду, обогащенную ионами серебра, лимонную кислоту, бензоат натрия, аспасвит. Капли принимают внутрь, взрослым по 30 капель (2 мл), разбавив в 1/2 стакана воды, 3 раза в день во время еды [http://www.medkrug.ru/medicament/show/11293].

Недостатком известных капель является узкое назначение: они предназначены для лечения воспалительных заболеваний только суставов, а также сравнительно высокая дозировка и, следовательно, большой расход капель.

Задачей изобретения является создание нового высокоэффективного комплексного растительного лекарственного препарата, обладающего противовоспалительной активностью широкого действия, не вызывающего побочного действия, привыкания к нему и применяемого как самостоятельно, так и в комплексе со стандартной терапией.

Техническим результатом изобретения является расширение спектра воспалительных заболеваний при одновременном эффекте восстановления тканей и органов.

Для решения поставленной задачи предлагаются капли, проявляющие противовоспалительное действие. Они представляют собой настойку, полученную экстракцией из растительного сырья органическим растворителем.

Капли Плетнева №60 представляют собой настойку трех видов лекарственного растительного сырья: плодов тмина обыкновенного, столбиков с рыльцами кукурузы и корней лопуха большого, содержащую селен, кверцетин, фосфолипиды, яблочную и лимонную кислоты, на 95%-ном этиловом спирте (ФС 42-3072-00) при содержании 250-450 мкг субстанции в 1 мл настойки.

Капли Плетнева №60 изготавливаются следующим образом.

В качестве исходных продуктов выбирают растительное сырье трех видов, в совокупности содержащее селен, кверцетин, фосфолипиды, яблочную и лимонную кислоты: плоды тмина обыкновенного, столбики с рыльцами кукурузы, корни лопуха большого. Растительную массу предварительно высушивают и измельчают. Для выбора технологического режима исследуют кинетику экстрагирования растительного материала и определяют время установления динамического равновесия в системе твердое вещество-жидкость по действующим веществам. 100 г высушенной и измельченной зеленой массы помещают в стеклянную емкость и заливают 95% этиловым спиртом в соотношении 1:10, из расчета: плоды тмина обыкновенного 20-40 г; столбики с рыльцами кукурузы 20-40 г; корни лопуха большого 20-60 г; спирт этиловый 95% достаточное количество для получения 1000 мл настойки. Извлечения, полученные при экстрагировании сырья, отстаивают в отстойнике в течение регламентированного в НД времени. Полученное извлечение фильтруют посредством мембранной ультрафильтрации (размер пор составляет 0,2 мкм). Изготовленную настойку расфасовывают дозатором во флаконы или ампулы различной емкости, герметизируют и упаковывают.

Проведенное экспериментальное изучение фармакологических свойств капель Плетнева №60 показало, что препарат обладает противовоспалительным действием.

In vivo, в испытанных дозах капли снижают активность АЛТ, ACT, ЩФ, повышают концентрацию общего белка, снижают концентрацию общего билирубина, стимулируют регенерацию гепатоцитов при подостром токсическом поражении печени CCl4.

Проведенное экспериментальное изучение токсичности капель Плетнева №60 показало, что препарат является малотоксичным при однократном введении лабораторным животным и хорошо переносится при длительном введении крысам Wistar (3 месяца) и собакам (1 месяц), не оказывает повреждающего действия на основные органы и системы организма подопытных животных и не проявляет местнораздражающего действия.

Лекарственный препарат не обладает эмбриотоксичностью, мутагенностью и ДНК-повреждающим действием. В испытанных дозах и схемах введения препарат не проявляет аллергизирующих и иммунотоксических свойств.

Способ лечения воспалительных процессов осуществляют следующим образом.

Полученные капли Плетнева №60 представляют собой раствор активного вещества в 95%-ном этиловом спирте, 1 мл которого содержит 250-450 мкг лекарственной субстанции. Капли Плетнева №60 вводят перорально.

При пероральном введении необходимую дозу рассчитывают следующим образом:

в 20 каплях раствора содержится 250-450 мкг лекарственной субстанции;

в 10 каплях (1/2) раствора содержится 125-225 мкг лекарственной субстанции;

в 5 каплях (1/4) раствора содержится 62,5-112,5 мкг лекарственной субстанции;

в 3 каплях (1/7) раствора содержится 37,5-67,5 мкг лекарственной субстанции.

Продолжительность курса лечения составляет 2-3 месяца, в зависимости от состояния больного. Проведение повторных курсов лечения - по рекомендации врача. В период проведения лечения контролируют состояние больного по результатам анализа крови, биохимического исследования крови, иммунограммы, УЗИ- и МРТ-исследований.

При применении капель Плетнева №60 наблюдается относительная нормализация показателей анализа крови, биохимического исследования крови, иммунограммы, а также результатов УЗИ- и МРТ-исследований, проявляющаяся улучшением клинического самочувствия больных.

Пример способа лечения воспалительных процессов.

Пример 1.

Больной Н., 16 лет. Клинический диагноз: Острый гнойный сфеноидит справа. Обострение хронического тонзиллита.

Больной Н. обратился к нам 11.09.2013 года. Жалобы на боль в шее, горле, першение. Температура тела 37,6°С. Дыхание везикулярное. ЧДД: 19/мин. Тоны сердца ритмичные. АД: 125/80 мм рт. ст. Пульс: 70/мин. Живот мягкий, безболезненный. Печень, селезенка не пальпируются. Дизурических явлений нет. Отеков нет.

Больному рекомендован курс (90 суток) лечения каплями Плетнева №60.

С письменного согласия родителей больного проведена терапия каплями Плетнева №60 по следующей схеме: внутрь 5 капель, растворяя в 350 мл горячей (43°-45°С) кипяченой воды комнатной температуры до еды за 20 минут утром; внутрь 5 капель, растворяя в 350 мл горячей (43°-45°С) кипяченой воды комнатной температуры до еды за 20 минут вечером.

Больному рекомендовано отказаться от посещения бань, саун, приема горячих ванн (оставить только прием душа), стараться каждый день заниматься любыми гимнастическими упражнениями на растяжку в течение 10-15 минут. Рекомендовано отказаться от всех импортных продуктов питания, кушать каждый день 20 г сливочного масла и минимум растительного, из мясных блюд оставить только любую нежирную рыбу, грудинку (сухое белое мясо) любой птицы, кролика или зайца и телятину. Рекомендовано не употреблять первое, второе и третье блюда в горячем виде.

Лабораторные исследования:

27.01.15 г. Самочувствие хорошее. Жалоб нет. Температура тела 36,7°С. Дыхание везикулярное. ЧДД: 18/мин. Тоны сердца ритмичные. АД: 115/75 мм рт. ст. Пульс: 60/мин. Живот мягкий, безболезненный. Печень, селезенка не пальпируются. Дизурических явлений нет. Отеков нет.

Заключение: с 11.09.2013 г. проведены 4 курса лечения (по 90 дней каждый) каплями Плетнева №60 с положительным эффектом. Рекомендован профилактический курс (90 дней) каплями Плетнева №60 1 раз в год. Находится на динамическом наблюдении.

Пример 2.

Больная И., 63 года. Клинический диагноз: Инородное тело правой верхнечелюстной пазухи. Двусторонний хронический гайморит. Киста левой верхнечелюстной пазухи.

Больная И. обратилась к нам 08.07.2013 г. Жалобы на головные боли, боли в области верхней челюсти, иррадиирущие в висок и глазницу слева, сухой кашель, заложенность носа при отсутствии простудного заболевания, затрудненное дыхание, выделение гноя из носа, притупление обоняния. Температура тела 36,8°С. Дыхание везикулярное. ЧДД: 18/мин. Тоны сердца ритмичные. АД: 135/80 мм рт. ст. Пульс: 65/мин. Живот мягкий, безболезненный. Печень, селезенка не пальпируются. Дизурических явлений нет. Отеков нет.

Больной рекомендован курс (90 суток) лечения каплями Плетнева №60.

С письменного согласия больной проведена терапия каплями Плетнева №60 по следующей схеме: внутрь 5 капель, растворяя в 350 мл горячей (43°-45°С) кипяченой воды комнатной температуры до еды за 20 минут утром; внутрь 5 капель, растворяя в 350 мл горячей (43°-45°С) кипяченой воды комнатной температуры до еды за 20 минут вечером.

Больной рекомендовано отказаться от употребления алкоголя в любом количестве, посещения бань, саун, приема горячих ванн (оставить только прием душа), стараться каждый день заниматься любыми гимнастическими упражнениями на растяжку в течение 10-15 минут. Рекомендовано отказаться от всех импортных продуктов питания, кушать каждый день 20 г сливочного масла и минимум растительного, из мясных блюд оставить только любую нежирную рыбу, грудинку (сухое белое мясо) любой птицы, кролика или зайца и телятину. Рекомендовано не употреблять первое, второе и третье блюда в горячем виде.

Лабораторные исследования:

Инструментальные исследования:

МСКТ придаточных пазух носа от 20.10.12 г.: отмечается неравномерно выраженное утолщение слизистой оболочки верхнечелюстной пазухи, больше выражено слева. В правой верхнечелюстной пазухе на фоне утолщения слизистой оболочки определяется пломбировочный материал размером 5×2 мм. В верхних отделах левой верхнечелюстной пазухи по передней стенке определяются плотные линейные структуры, стенки пазухи утолщены, неоднородной структуры. В нижних отделах левой верхнечелюстной пазухи по задней стенке определяется киста диаметром 13 мм. Клиновидные и лобные пазухи, ячейки решетчатого лабиринта воздушны. Носовая перегородка не искривлена. Заключение: инородное тело правой верхнечелюстной пазухи. Двусторонний гайморит. Киста левой верхнечелюстной пазухи.

МСКТ придаточных пазух носа от 08.07.14 г.: отмечается неравномерное утолщение слизистой оболочки левой верхнечелюстной пазухи. Клиновидные и лобные пазухи, ячейки решетчатого лабиринта воздушны. Носовая перегородка не искривлена. Заключение: Левосторонний гайморит.

08.07.14 года. Самочувствие хорошее. Жалоб нет. Температура тела 36,5°С. Дыхание везикулярное. ЧДД: 17/мин. Тоны сердца ритмичные. АД: 110/75 мм рт. ст. Пульс: 60/мин. Живот мягкий, безболезненный. Печень, селезенка не пальпируются. Дизурических явлений нет. Отеков нет.

Заключение: с 08.07.2013 г. проведены 4 курса лечения (по 90 дней каждый) каплями Плетнева №60 с положительным эффектом. Рекомендована терапия в прежнем объеме. Находится на динамическом наблюдении.

Пример 3.

Больная Т., 61 год. Клинический диагноз: Коксартроз левого и правого тазобедренных суставов. Бурсит большого вертела правой бедренной кости.

Больная Т. обратилась к нам 01.11.2014 г. Жалобы на боль в тазобедренных суставах при нагрузке. Температура тела 36,6°С. Дыхание везикулярное. ЧДД: 18/мин. Тоны сердца ритмичные. АД: 145/80 мм рт. ст. Пульс: 75/мин. Живот мягкий, безболезненный. Печень, селезенка не пальпируются. Дизурических явлений нет. Отеков нет.

Больной рекомендован курс (90 суток) лечения каплями Плетнева №60.

С письменного согласия больной проведена терапия каплями Плетнева №60 по следующей схеме: внутрь 5 капель, растворяя в 350 мл горячей (43°-45°С) кипяченой воды комнатной температуры до еды за 20 минут утром; внутрь 5 капель, растворяя в 350 мл горячей (43°-45°С) кипяченой воды комнатной температуры до еды за 20 минут вечером.

Больной рекомендовано отказаться от курения, употребления алкоголя в любом количестве, посещения бань, саун, приема горячих ванн (оставить только прием душа) и посещения пляжей, стараться каждый день заниматься любыми гимнастическими упражнениями на растяжку в течение 10-15 минут. Рекомендовано отказаться от всех видов пряностей, дрожжевого теста, всех импортных продуктов питания, кушать каждый день 20 г сливочного масла и минимум растительного, из мясных блюд оставить только любую нежирную рыбу, грудинку (сухое белое мясо) любой птицы, кролика или зайца и телятину. Рекомендовано не употреблять первое, второе и третье блюда в горячем виде.

Лабораторные исследования:

Инструментальные исследования:

УЗИ левого тазобедренного сустава от 28.10.14 г.: контуры костей ровные, четкие. Определяются остеофиты в незначительном количестве размером до 8×6,5 мм максимально (по наружному контуру суставной щели), снижение толщины гиалинового хряща до 1,3-1,4 мм (в норме 2,2-2,4 мм). Заключение: УЗ-признаки остеоартроза левого тазобедренного сустава.

УЗИ правого тазобедренного сустава от 28.10.14 г.: контуры костей ровные, четкие. Определяются остеофиты в умеренном количестве размером до 10×5 мм максимально, снижение толщины гиалинового хряща до 1,0 мм (в норме 2,2-2,4 мм). Заключение: УЗ-признаки остеоартроза правого тазобедренного сустава.

Контуры большого вертела правой бедренной кости неровные, четкие, определяется оссификат 8 мм, в сумке большого вертела - гипоэхогенная жидкость в умеренном количестве. Заключение: УЗ-признаки бурсита большого вертела правой бедренной кости.

УЗИ левого тазобедренного сустава от 02.12.14 г.: контуры костей ровные, четкие. Определяются остеофиты в незначительном количестве размером до 4×3,5 мм максимально (по наружному контуру суставной щели), снижение толщины гиалинового хряща до 1,7-1,8 мм (в норме 2,2-2,4 мм). Заключение: УЗ-признаки остеоартроза левого тазобедренного сустава.

УЗИ правого тазобедренного сустава от 02.12.14: контуры костей ровные, четкие. Определяются остеофиты в умеренном количестве размером до 5,3×4 мм максимально, снижение толщины гиалинового хряща до 1,3-1,4 мм (в норме 2,2-2,4 мм). Заключение: УЗ-признаки остеоартроза правого тазобедренного сустава.

Контуры большого вертела правой бедренной кости неровные, четкие, определяется оссификат 5 мм, в сумке большого вертела - гипоэхогенная жидкость в умеренном количестве. Заключение: УЗ-признаки бурсита большого вертела правой бедренной кости.

УЗИ левого тазобедренного сустава от 27.01.15 г.: контуры костей ровные, четкие. Определяются остеофиты в незначительном количестве размером до 2,5 мм максимально (по наружному контуру суставной щели), снижение толщины гиалинового хряща до 2,1-2,2 мм (в норме 2,2-2,4 мм). Заключение: УЗ-признаки остеоартроза левого тазобедренного сустава.

УЗИ правого тазобедренного сустава от 27.01.15 г.: контуры костей ровные, четкие. Определяются остеофиты в умеренном количестве размером до 3,5 мм максимально, снижение толщины гиалинового хряща до 1,7-1,8 мм (в норме 2,2-2,4 мм). Заключение: УЗ-признаки остеоартроза правого тазобедренного сустава.

Контуры большого вертела правой бедренной кости неровные, четкие, определяется оссификат 5 мм, в сумке большого вертела - гипоэхогенная жидкость в умеренном количестве. Заключение: УЗ-признаки бурсита большого вертела правой бедренной кости.

27.01.15 г. Самочувствие хорошее. Жалоб нет. Температура тела 36,6°С. Дыхание везикулярное. ЧДД: 18/мин. Тоны сердца ритмичные. АД: 115/75 мм рт. ст. Пульс: 60/мин. Живот мягкий, безболезненный. Печень, селезенка не пальпируются. Дизурических явлений нет. Отеков нет.

Заключение: с 01.11.2014 г. проведены 4 курса лечения (по 90 дней каждый) каплями Плетнева №60 с положительным эффектом. Рекомендована терапия в прежнем объеме. Находится на динамическом наблюдении.

Капли, обладающие противовоспалительным действием, характеризующиеся тем, что они представляют собой настойку на 95%-ном этиловом спирте плодов тмина обыкновенного, столбиков с рыльцами кукурузы, корней лопуха большого, при содержании 250-450 мкг субстанции в 1 мл настойки.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), а также к его фармацевтически приемлемой соли и энантиомеру, где R1 представляет собой атом водорода, фенил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-5 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 5-6 атомов углерода, или линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3 атома углерода; R2 представляет собой атом водорода, гидроксил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3-7 атомов углерода, атом кислорода, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, атом кислорода, замещенный карбонилом, замещенным линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, карбонил, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, или циклоалкилом, содержащим 6 атомов углерода, карбонил, замещенный атомом кислорода, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей от 1-4 атомов углерода, карбонил, замещенный моноалкиламино, алкил которого представляет собой линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1 атом углерода, карбоксильную группу, цианогруппу или аминогруппу, дизамещенную фенилом или линейной углеводородной цепью, содержащей от 1-4 атомов углерода; R3 представляет собой линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1 атом углерода, замещенную фенилом, возможно, замещенным одной или двумя группами, выбранными из галогена и кислорода, замещенного линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1 атом углерода; R4 представляет собой линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную имидазолом, незамещенным или замещенным линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1 атом углерода; R5 представляет собой атом водорода или линейную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода; X представляет собой атом кислорода или атом серы; n, m равны 1 или 2.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 обозначает фенил, который является незамещенным или монозамещенным галогеном, (С1-С4)алкилом, (С1-С4)алкоксигруппой, (С1-С2)фторалкилом или (С1-С2)фторалкоксигруппой; R2 обозначает водород, метил или циклопропил; R3 и R4 являются одинаковыми и обозначают водород или метил; и R5 обозначает (С1-С2)алкил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, или к их фармацевтически приемлемым солям, энантиомерам или стереоизомерам; в которой значения для групп W1, W2, R3, L, Z, a, b, m, c, d и т.д.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой радикал формулы (IA), (IB), или (IC), где R4b представляет собой C1-С6 алкил, С3-С6 циклоалкил, фенил, который необязательно является замещенным 1-2 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси или О-бензила; или радикал формулы (IIa) или (IIb), где n равно 1 или 2; a R3 и R4 представляют собой независимо Н или C1-С6 алкил; R3b представляет собой необязательно замещенный C1-C6 алкил, где заместитель выбран из (C1-C6) алкокси; Y представляет собой -O-; А представляет собой циклоалкиленовый радикал, имеющий 5, 6 или 7 атомов кольца, конденсированных с фенильным кольцом; R2 представляет собой радикал формулы (IIIa), (IIIb),(IIIc), где q равно 0, 1, 2 или 3; R7 представляет собой -СН3; R8 представляет собой -СН3 или -С2Н5 и каждое наличие R6 представляет собой независимо Н, C1-С6 алкил.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для ингибирования или антагонизма TrkA киназы, содержащей терапевтически эффективное количество соединения структурной формулы (VIa.11) или его фармацевтически приемлемую соль или эфир и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель где nn представляет собой 0; А64 представляет собой O; А65 представляет собой N; А66 представляет собой NR73; Y представляет собой O; R72 представляет собой необязательно замещенный С2-С6 алкил или необязательно замещенный С6-С10 арил; где замещающая группа выбрана из -ORb и -C(O)ORb, где каждый Rb независимо представляет собой водород или С1-С6 алкил; и R73 представляет собой С3-С6 циклоалкил.

Настоящее изобретение относится к новому конденсированному пиримидиновому производному формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для профилактики или лечения раков, опухолей, воспалительных заболеваний, опосредованных по меньшей мере одной киназой, выбранной из группы, состоящей из тирозинкиназы Брутона (BTK), Janus киназы 3 (JAK3), индуцируемой интерлейкином-2 Т-клеточной киназы (ITK), киназы покоящихся лимфоцитов (RLK) и тирозинкиназы костного мозга (ВМХ).

Группа изобретений касается профилактики и/или лечения боли, связанной с раком костей. Предложено применение сигма-лиганда, представляющего собой 4-{2-[5-Метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолин, его соль или стереоизомер для профилактики и/или лечения боли, связанной с раком костей; применение того же соединения для получения лекарственного средства того же назначения, способ лечения боли, связанной с раком костей и применение комбинации 4-{2-[5-Метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолина, или его соли или стереоизомера и опиоидного или опиатного соединения для профилактики и/или лечения боли, связанной с раком костей.

Изобретение относится к препарату, содержащему оплодотворенное яйцо, способу его приготовления и применения. Препарат из яиц включает смесь желтка и белка, экстрагированных из оплодотворенного яйца, инкубированного в течение периода времени от 18 до 36 часов.

Изобретение относится к производным диарилпиридазинона, которые блокируют калиевые Kv каналы (в частности, Kv1.5, Kv4.3 и Kv11.1 каналы), и их использованию для лечения и/или профилактики фибрилляции предсердий и/или желудочковой сердечной аритмии, рака или хронического воспаления.

Изобретение относится к соединению, имеющему общую формулу I, или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 является Н или (1-6С алкилом); R2 является Н, (1-6С)алкилом, -(1-6С)фторалкилом, -(1-6С)дифторалкилом, -(1-6С)трифторалкилом, -(1-6С)хлоралкилом, -(2-6С)хлорфторалкилом, -(2-6С)хлоргидроксиалкилом, -(1-6С)гидроксиалкилом, -(2-6С)дигидроксиалкилом, -(1-6С алкил)CN, -(1-6С алкил)SO2NH2, -(1-6С алкил)NHSO2(1-3C алкилом), -(1-6С алкил)NH2, -(1-6С алкил)NHC(=O)O(1-4С алкилом), -(1-6С алкил)гетСус1, -(1-6С алкил)гетAr1, гетAr2, гетСус2, -O(1-6С алкилом), который необязательно замещен галогеном, ОН или (1-4С)алкокси, Сус1, -(1-6С алкил)(3-6С циклоалкилом), -(1-6С алкил)(1-4С алкокси), -(1-6С гидроксиалкил)(1-4С алкокси), мостиковым 7-членным циклоалкильным кольцом, необязательно замещенным (1-6С)гидроксиалкилом, или мостиковым 7-8-членным гетероциклическим кольцом, имеющим 1-2 кольцевых атома азота; или NR1R2 образует 4-6-членное азациклическое кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-6С)алкила, ОН, CO2H, (1-3С алкил)CO2H, -O(1-6С алкила) и (1-6С)гидроксиалкила; Y является (i) фенилом, необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, (1-4С)алкокси, -CF3 -O(1-4С алкил)гетСус3, -(1-4С алкил)гетСус3, -O(1-4С алкил)O(1-3С алкила) и -O(3-6С дигидроксиалкила), или (ii) пиридилом, где указанный пиридил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, -O(1-4С алкила), (1-4С)алкила и NH2, или (iii) пирид-2-он-3-ильным кольцом, необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена и (1-4С)алкила; X является -СН2-; R3 является Н; каждый из R4 независимо выбран из галогена, -(1-4С)алкила, -ОН и -СН2ОН; и n равен 0, 1 или 2.

Изобретение относится к каплям, обладающим коагулирующим действием. Капли представляют собой настойку на 95% этиловом спирте листьев крапивы двудомной и травы пустырника обыкновенного, взятых в соотношении от 1:9 до 9:1, при содержании в 1 мл настойки 250-450 мкг субстанции.

Изобретение относится к фармацевтике. Описана стабильная фармацевтическая композиция для перорального употребления, содержащая ламивудин в количестве 10 мг/мл, свободная от этанола и парабенов.
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначено для ингибирования и комплексного лечения интраоперационного макулярного отека. Фармацевтическая композиция включает натриевую соль кератансульфата, натриевую соль хондроитинсульфата, фосфатидилхолин и физиологический раствор.

Изобретение относится к медицине, химико-фармацевтической промышленности, а именно к соединениям, обладающим противоопухолевой активностью, и касается получения инъекционной лекарственной формы актиномицина Д.

Изобретение относится к способу приготовления жидкого антиоксиданта. Сущность предлагаемого способа заключается в том, что в пресную воду, находящуюся в сосуде в равновесном состоянии с окружающей средой, насыпают картофельный крахмал в весовом соотношении крахмал : вода - 1:(50-100), затем перемешивают жидкость и оставляют ее в сосуде на 16-24 часа, перемешивая содержимое сосуда за это время 4-8 раз.

Настоящее изобретение относится к способу лечения аллергического заболевания путем введения субъекту терапевтически эффективного количества агониста TLR8-рецептора бензо[b]азепина VTX-378 - (1Е,4Е)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли.

Настоящее изобретение относится к интраназальной фармацевтической дозированной форме, включающей единицу дозирования, содержащую налоксон или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 0,65 мг налоксона HCl до 0,8 мг налоксона HCl или от 1,3 мг налоксона HCl до 1,6 мг налоксона HCl, растворенного в жидкости для нанесения объемом ≤250 мкл.
Изобретение относится к медицине и фармации и предназначено для экстренного обеспечения органов и тканей кислородом и глюкозой с целью сохранения их жизнеспособности в условиях гипоксии и ишемии.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Описана водная композиция для инстилляции в мочевой пузырь на основе гиалуроновой кислоты и хондроитина сульфата.

Заявляются композиции инъекционных и инфузионных растворов противовирусного препарата широкого спектра действия - L-аргининиевая соль 5-метил-6-нитро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7-она моногидрата, включающие вспомогательные компоненты.

Группа изобретений относится к области личной гигиены и касается добавки для композиций по уходу за волосами, содержащей а) субстантивный полимер и б) смешиваемый с водой полярный растворитель, выбранный из группы, включающей альдит, полиолы и простые эфиры гликолей, где концентрация субстантивного полимера в растворителе находится в диапазоне от 0,1 мас.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2016-07-10 2016-07-10T01:37:03
Наверх