Пролонгатор действия лекарственных препаратов
(п) 42957I
ОПИСАН ИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
СОюз .. лветских
Социалистических
Республик (61) Зависимый от патента (51) M. Кл. А 61k 27/00 (22) Заявлено 12.06.72 (21) 1802655/31-16 (32) Приоритет
Государственный комитет
Саввта Министров СССР оо делам иэабретений и открытий (53) УДК G15.5.523 (088.8) Опубликовано 25.05.74. Бюллетень № 19
Дата опубликования описания 25.10.74 (72) Авторы изобретения
Иностранцы
Хельмут Кала и Хайнц Мольденхауер (ГДР) Иностранное предприятие
«Феб Арцнаймиттельверк Дрезден» (ГДР) (71) Заявитель (54) ПРОЛОНГАТОР ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ
ПРЕПАРАТОВ
Изобретение относится к фармацевтической промьппленности.
Известно использование в качестве пролонгатора действия лекарственных препаратов полисилоксана, имеющего при атоме кремния 1,98 — 2,02 заместителя, который может быть, в частности алкилом.
Предложено применение полисилоксанов, имеющих при атоме кремния один заместитель, представляющий собой алкил, арил, алкинил или алкарил в качестве пролонгатора действия лекарственных препаратов. Изобретение позволяет получать лекарственные препараты, которые могут назначаться рег os, что не может быть достигнуто при использовании известных пролонгаторов, которые образуют и слишком прочную связь с лекарственным препаратом и слингком медленно высвобождают последний.
Препарат получают следующим образом.
Полисилоксан смешивают с биологически активным веществом с добавлением или без добавления к нему других вспомогательных веществ. Причем, для лучшего распределения биологически активного вещества в кремчийорганической смоле эту смолу смешивают с органическим растворителем. Затем влажную смесь гранулируют, удаляют растворитель и придают нужную форму.
Пример. Готовят серию круглых прессованных драже, в которых в качестве биоло5 ги чески активного вещества применяют
DL-1-(4- гидроксифенол)-2 - метиламино ропансульфат. Каждая доза одного приготовления содержит следующие вещества (мг):
DL-1- (4 - гидроксифенол) -2 - метиламинопро10 пансульфат 100, клейкая масса 20, метилоселиконовая смола 23.
Для изготовления таблеток 100 г DL-1-(4гидрофенола) - 2 - метиламинопропансульфата перемешивают с 20 г клейкой массы и
15 равномерно смачивают смесью, содержащей
23,3 г метилселиконовой смолы и 17 r полимеров с простой эфирной связью. Причем в случае необходимости для лучшего перемешивания можно добавлять другое количество
20 полимера с простой эфирной связью. Вместо полимеров с простой эфирной связью может также применяться хлороформ или другой растворитель. Влажную массу дробят на зерна при помощи сита с шириной квадрата
25 просеивающей сетки 2 мм, и после выпаривания или дистиллирования раствори гель пропускают через сито с шириной квадрата просеивающей сетки 0,75 мм. Затем гранулы
429571
Предмет изобретения
in
Ю ГЮ я0 Зй 4-?О оИ 54k Ы3 у,л
Составитель С. Щенева
Техред 3. Тараненко
Корректор Л. Орлова
Редактор Д. Пинчук
Заказ 2786/13 Изд. № 935 Тираж 482 Подписное
ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий
Москва, )К-35, Раушская наб., д. 4(5
Типография, пр. Сапунова, 2 в течение 24 час высушивают при 50 С и семимиллиметровым штемпелем, имеющим форму круглого драже, на машине для приготовления таблеток, прессуют брикетки массой 143 мг. Для уменьшения начальной дозы эти прессованные брикетики погружаю г в
60%-ный раствор смолы, а наружную поверхность покрывают кремнийорганической смолой. Определение отдачи биологически активного вещества производят по «ХальфХанге».
На чертеже графически изображен ход отдачи биологически активного вещества в течение часа. (А-23,3 г метилселиконовой смолы и 17 r полимеров с простой эфирной связью; В-26,6 г метилселиконовой смолы;
С-33,3 r метилселиконовой смолы, рассчитан5 ные на 100 г биологически активного вещества).
Применение полисилоксанов, имеющих при
10 атоме кремния один заместитель, представляющий собою алкил, арил, алкинил или алкарил в качестве пролонгатора действия лекарственных препаратов.
