"способ получения 2-метилиндолина

Авторы патента:

C07D209/08 - только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

РВМЙЙСТЙМ4КЙ

РЕЕаУбЛИИ

ИЗОБРГХГНИЯ

K АВТОРСКОМУ МИДЕТЕЛЬСТВУ (63) Доиодиительиое п аэт. евн)1-юу (22) ЗВИВМИО120176 (23) 2З122ЭЬ/04

L(прнсое@ййеиием зйивий 3Ь (23) ЙРИОРИТЕтвЂ” (43) Оаублаконано 08,1177. Бжлле*еиь РА 41 (ЬЦ И. Кл.

С Л Э 2OS/08 (М> Уй@

547.752.07 (088.8) Щ Дата ОПУ@ЛЦЦОВ@ЦИН ОИИСЯНН@ 2 Q g 1 "7 7 (72) Автори и Зоб)мтени я

B.Т. Чумак и В.И, Роговик (84) L QQ QQ П(ЩУЧЕЦИЯ 2- Ц ) БичГтдх .-"::.

Изобретение относится к способу йЬлуч еии я» метилиндолин а у испОль 3 у емОго В каиестве полупрОдукта В синтезе красителей и других прОдуктОВ народ

НОГО хозяйствзэ

Изэестен способ получения 2-метилинДОлинз. Гидриронанием 2-метилиндола

В среде диОксаиа яа HNR еле Рене я, О.. температуре 1770 С и Давлении 250 аты.

Быиод @елеБОГG продукта 234

НЕ«цсстаткаМ ИЗ БЕС««Herr> >„«„-«Особа

Отиоснтсн низкие Бьткод Целевого прО " дукта и фоизнодитепьиость катали.- атора f жесткие услОБия прОцесса (Бы сОкие данлеиию и ти иератур. ) „что предъявляет особые требования к аппа-. ратурному офсдъмпеиию.

Цель изобретеииЯ вЂ” упрОмение проЦес

cR поныиейие Выхода целевого продук та и унеяняение селектиБИОстй процес-. са,» Д ст\ 1«ается и «уто 2< ТН««уН» дОл гидрируит В при сут ст Бии никель "ти» таиоВОГО катализатОра промОтирозаиНОГО солья пер екодн ого ме еалл а напри» мер меди железа у кОбальтау кадмия, Взйтой В кОлииестве 1-2% От Беса катализатора э Ридрирование Обиино про

ВОДИТ Б СПИРТОВОЙ СРЕДЕ QPH ТЕМПЕРатуре 130-140 С и давлении 90-100 ати. @

Выыход целевого продукта до 89Ф.

Пример 1. 1 r никель-титаноВОГО кетах(из@тора (полуяен Вицелюяи

Ваыием сплана у K атализ ат Gp3L для Фйсо кого данления, алкминий: никель г тиТаи зд QQ g 4 g o QQ ) СуСПЕНДИруд т В 50 МЛ

Во сопериажеа 0,05 r L0,0003 моль) сульфата ме,пи (без БОДний) УЦРибанлЯ»

1пт х ил 8% ного епкого натра Отфилът»

РОБЫББЮТ ОсаЩОК р ПРОЪ%ИЗаЮТ«ЕГО ВОДОЙ (д« нефтралс.. LGQ ср ъцт„т) H спиртом

Иолу енй и KBTK3Tttg+Tep актинирук т

Водородом H 126 мл этилового спирта при теьв1ературе 1 ВО .С и Данлении

46 ати Б тесанию i %he. при интенсивном Разйжвиеаний сгс(пензии снии вт температуру Дб 140 C ..а давление повыжайт до 100 ати и вака а1Фает 30 г

: (0,23 мж ь) 2"мметилиндойй и.60 мл зтилоного спирта Б течение .19 мин ° восле So мии процесс премрбй3мст. ПроpLsH T Выдел RKT Бак ;, иной раз Онколе с деФЛегматором (т.кип, 92-93 С/20 мм) .

Цьщод 2-метйлиндолина 87ф„ Яистота

О 8 (по Данцы«« «а ощидкостноф матограФии). HeпоооеагчроВавший продукт Бозрращс -- т Б производство.

Л О и:-- Б 6 ы „.=ч. Проводят гидрироваиие 2-метилиндола аналогично примеру вЂ - использованием никель»

579270

Сульфат железа

0,07

Ацетат кобальта (безводный) 0f l0

0,15

Сульфат кадмия

Без промотора

Гидрирование в иэопропиловсм спирте.

% jf

Давление 90 ати. формула изобретения

Составитель Г. Мосина 1ехРеД н вабурка Коррект<>р я. Папп

Заказ 4330/26 1ираж 553 Подписное пДИИпи Государственного комитета совета Министров ссср по. делам изобретений и открытий

113035, Москва Ж-35, Раушская наб., д, 4/5

Филиал ППП Патент x Ужгород, ул. Проектная, 4 титанового катализатора, промотированного 0,0005 моль промотора.

1. Способ получения 2-метилиндолина гидрированием 2-метилиндола в присутствии катализатора на основе нике-. ля в среде органического растворите- «® ля при нагревании и повышенном давлении, о т л и ч а в ш и и с я тем, чтб, с целью упрощения процесса, повьзиения выхода целевого продукта и повышения селективности процесса, в качестве ка- М талиэатора используют никель-титановый катализатор, промотированный солью переходного металла, например меди, железа, кобальта, кадмия, которув бе-.

Полученные результаты приведеныьв таблице. рут в количестве 1-2В от веса катализатора.

2. Способ по п. 1, о т л и ч а ю ц и и с я .тем, что процесс проводят при температуре 130-140 С в спирто-. вой среде.

3. Способ по и. 1, о т л и ч а в шийся тем, что процесс проводят при давлении 90-100 ати.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1 В.Н..АИМиф к..др., Селективная гидрогенизация производных пиррола, 3. Attt. СИ И.&ос.,б3, 194 j, 1563-1570 в

Способ получения производных индола // 514822

Способ получения (2-(индолил-3)4-карбоксихинолинил-3-) алкановой кислоты // 513032

Способ получения производных 6-диметиламинометил-5- метоксииндола // 499262

Способ получения индола // 428601

Патент 389093 // 389093

Способ получения замещенных 2-азабициклоалканов // 368749

Патент 367096 // 367096

Способ получения пиридилэтилированных по азоту гетероциклических соединений // 367094

Способ получения замещенных 2-азабициклоалканов // 357727

Композиция для крашения кератиновых волокон, содержащая n- замещенные производные 4-оксииндола, новые производные, способ их получения, применение их для крашения и способ окрашивания // 2166929

Изобретение относится к композиции для окислительного окрашивания кератиновых волокон

Новые гетероциклические производные и их фармацевтическое использование // 2173316

Изобретение относится к новым гетероциклическим производным формулы I, где один из R1, R2, R5 являются карбокси, C2-C5-алкоксикарбонилом, C1-C8 алкилом, замещенным гидрокси, карбокси, C2-С5-алкоксикарбонилом или группой формулы - NR9R10, где R9, R10 каждый независимо является C1-C6 алкилом, а два других каждый независимо является атомом водорода, C1-C6 алкилом или C1-C6 алкокси; R3 либо R4 группа - NHCOR7, где R7-C1-C20 алкил, C1-6 алкокси, - C1-C6 алкил, C1-C6 алкилтио- C1-C6 алкил, C3-C8- циклоалкил, C3-C8 циклоалкил -C1-С3 алкил, фенил, фенил -C1-C4 алкил, группа -NHR8, где R8-C1-C20 алкил, а другие являются атомом водорода, C1-C6 алкилом или C1-C6 алкокси; R6-C1-C20 алкил, C3-C12 алкенил, C1-C6 алкокси C1-C6 алкил, C1-C6 алкилтио C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил -C1-С3 алкил, фенил C1-C4 алкил; Z является структурой формулы и является связующей группой с атомом азота при условии, что когда один из R1, R2, R5 является карбокси или C2-C5 алкоксикарбонилом, Z является группой

Сульфонамидсодержащие соединения индола // 2208607

Изобретение относится к новым производным индола формулы I где R1 - H, галоген, CN; R2 и R3 одинаковые или отличные - Н, C1-C4 алкил, галоген; R4 - Н, С1-С4 алкил; А означает цианофенильную, аминосульфонилфенильную, аминопиридильную, аминопиримидильную, галогенпиридильную или циантиофенильную группы, при условии, что случаи, когда все R1, R2 и R3 - Н, когда оба R2 и R3 - Н или когда кольцо А - аминосульфонилфенильная группа и оба R1 и R2 - атомы галогена, исключены; и, кроме того, когда кольцо А представляет цианофенильную группу, 2-амино-5-пиридильную группу или 2-галоген-5-пиридильную группу и R1 представляет собой цианогруппу или галогеновую группу, по крайней мере один из R2 и R3 не должен быть атомом водорода

Производные нитроэфиров и композиции на их основе для использования при контролировании недержания мочи // 2210563

Изобретение относится к органической химии, конкретно к новым соединениям, которые можно использовать при мочевых расстройствах

Производные индола и фармацевтические композиции, включающие их // 2212404

Изобретение относится к новым производным индола формулы I где R обозначает этильную или 2,2,2-трифторэтильную группу; Y - гидрокси- или пивалоилоксигруппа; атом углерода, помеченный символом (R), является атомом углерода в (R)-конфигурации, или его фармацевтически приемлемым солям

Производные n-(индолкарбонил)пиперазина, способы их получения, фармацевтический препарат, соединения // 2251548

Изобретение относится к производным N-(индолкарбонил)пиперазина общей формулы (I), в которой R1 - фенил, нафтил, возможно замещенные, R2 и/или R3 - Het1 или R2 и R3 каждый Hal, А, ОА, CN, R 4 - H, CN, ацил, Hal, CONH2, CONHA или CONA 2, R5=H, R4 и R5 вместе алкилен С3-С5, Het1 - ароматическая гетероциклическая кольцевая группа, возможно замещенная одним или двумя атомами галогена и содержащая один, два или три одинаковых или различных гетероатома, таких, как азот, кислород и сера, А - С1-6алкил, Hal - F, Cl, Br и I, и кольцо индола может быть заменено изатином, исключая (1Н-индол-5-ил)-(4-фенэтилпиперазин-1-ил)метанон и 1-((5-метокси-1Н-индол-7-ил)карбонил)-4-(2-фенилэтил)пиперазин

Способ получения 1-(3-сульфамоил-4-хлорбензоил)амино-2-метилиндолина // 2261859

Изобретение относится к улучшенному способу получения 1-(3-сульфамоил-4-хлорбензоил)амино-2-метилиндолина ацилированием гидрохлорида 1-амино-2-метилиндолина 4-хлор-3-сульфамоилбензоилхлоридом в среде диоксана, причем первоначально вносят 1 моль триэтиламина, затем параллельно вносят 4-хлор-3-сульфамоилбензоилхлорид в диоксане и оставшиеся 1,11 моля триэтиламина в диоксане, поддерживая рН 7,5-8

Гетероциклическое соединение // 2270833

Изобретение относится к новым ортозамещенным и N-замещенным индолам формулы () или () или их фармацевтически приемлемым солям, где Z1 -CR4 или N, R4-H, C1-С6 алкил, необязательно включающий атом 0 или N, возможно замещенный галогеном, кето, 5-6-членным циклоалифатическим радикалом, возможно содержащим 1-2 атома 0 или N, Z2-CH или CR, где R-C1-С6-алкил, R1- где X1-CO, или его изостер, m=0, 1, Y - алкил, возможно замещенный, или два Y вместе образуют С2-С 3-алкилен, n=0, 1 или 2, Z3-CH или N, Х 2-СН, СН2 или их изостер, Ar - одна или две фенильные группы, связанные с X2, где фенил может быть замещен, R2-H, C1-С6алкил, или арил, где каждый арил возможно включает атом 0 или N и может быть замещен

Сложноэфирные соединения и их применение в медицине // 2293721

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1) в которой значения для R1 , R2, А, X, R3, R 4, Alk1, Alk2 , l, m, D, R8 и R9 определены в формуле изобретения

Новое соединение индолина и его применение в медицине // 2318808

Изобретение относится к новым соединениям индолина формулы (I) где R1 и R 3 являются одинаковыми или различными и каждый означает Н, низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу; R 2 означает -NO2, -NHSO 2R6[R6 является С1-20алкильной группой, арильной группой или -NHR7 (R7 означает Н, -COR13 (R13 означает Н, низшую алкильную группу) или низшую алкоксикарбонильную группу)], -NHCONH2 или низшую алкильную группу, замещенную -NHSO2R6 [R 6 является С1-20алкильной группой, арильной группой или -NHR7 (R 7 означает Н, -COR13 (R 13 означает Н, низшую алкильную группу) или низшую алкоксикарбонильную группу)];R4 означает Н, С 1-20алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой, -COR13 (R13 означает Н, низшую алкильную группу), низшую алкенильную группу, низший алкокси-низшую алкильную группу, низший алкилтио-низшую алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С 3-8циклоалкил С1-3алкильную группу; R5 означает С1-20 алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или арильную группу;R12 означает Н, низшую алкильную группу, низший алкокси-низшую алкильную группу или низший алкилтио-низшую алкильную группу, причем арил представляет собой фенил или нафтил, или его фармацевтически приемлемая соль