Кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин (A61K31/439)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/439                     Кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин (8-азабицикло октаны A61K31/46)(115)

Новые соединения в качестве ингибиторов mpges-1 // 2793330
Изобретение относится к применению соединения, соответствующего общей структуре (I), где T соответствует структуре (IIIa) или (IIIb), где каждый R7 индивидуально представляет собой C1-C6 алкильную часть; L представляет собой линкер между атомом азота амида и дистальным атомом азота, где линкер представляет собой насыщенную алифатическую группу, которая может включать прямые цепи, разветвленные цепи и циклические группы, содержащие 1-10 необязательно замещенных атомов остова, выбранных из углерода, азота и кислорода, где между соседними атомами остова могут присутствовать двойные связи, и при этом необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из R6, карбокси, оксо, первичного амино и карбоксильной группы, или атом остова может быть соединен с R1 с образованием 5-8-членной циклической структуры и/или атом остова может быть соединен с R2 с образованием 5-8-членной циклической структуры, или два атома остова могут быть соединены с образованием 5-8-членной циклической структуры, где R6 представляет собой C1-C6 алкил; N* соответствует структуре (IIa) или (IIb), каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода (H), C1-C6 алкила или C1-C6 алкенила, или R1 и R2 соединены вместе и, таким образом, образуют второй линкер между атомом азота амида и дистальным атомом азота, или R1 соединен с атомом остова линкера L в 5-8-членную циклическую структуру и/или R2 соединен с атомом остова линкера L в 5-8-членную циклическую структуру; R3 выбран из водорода (H), C1-C6 алкила или C1-C6 алкенила, где алкильная или алкенильная часть может быть замещена одним или несколькими атомами галогена, гидроксильными частями или (галоген)алкоксичастями, или R3 отсутствует, когда дистальный атом азота является частью иминочасти, или R3 необязательно соединен с атомом остова линкера в 5-8-членную циклическую структуру; и R4 выбран из водорода (H) или C1-C6 алкила, где алкильная часть может быть замещена одним или несколькими атомами галогена или (галоген)алкоксичастями; X представляет собой фармацевтически приемлемый анион, для лечения, предупреждения или подавления симптомов, опосредуемых усиленной экспрессией или активностью mPGES-1.

Комбинационная терапия с применением диарильных макроциклических соединений // 2784853
Настоящее изобретение относится к способу лечения рака у пациента, нуждающегося в лечении. Способ включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения, имеющего формулу,или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством ингибитора EGFR или его фармацевтически приемлемой соли, где ингибитор EGFR представляет собой осимертиниб или его фармацевтически приемлемую соль и где рак представляет собой рак легкого.

Гетероциклические соединения и их применение в профилактике или лечении бактериальных инфекций // 2783160
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I), обладающему свойствами ингибитора β-лактамазы, или его фармацевтически приемлемой соли, фармацевтической композиции на его основе, а также фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I) и цефтазидим.

Улучшенные агонисты апелинового рецептора (apj) и их использование // 2766148
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, гдеR1 представлен формулой:где представляет собой моноциклическую С6 арильную или 5-7-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N, O или S; каждый А независимо представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, необязательно фторированный C1-8 алкокси, необязательно фторированный C3-8 циклоалкил, -CF3 или галоген; n равен 1 или 2; где первый заместитель А расположен орто к точке присоединения от изображенного пиразольного кольца; R2 представляет собой C3-8 алкил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил или С6-10 арил, замещенный C1-8 алкил; R4 представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, C1-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, или (CH2)xNR7R8; R5 представляет собой необязательно замещенный C1-8 алкил, C1-8 алкиламино, C1-8 алкиламидо, C2-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, C1-8 алкилтетразол-5-он, (CH2)xNR7R8, (CH2)xOR7, (CH2)xCONR7R8, (CH2)xCOR7, (CH2)xxCO2R7; R6 представляет собой Н или каждый из R7 и R8 независимо представляет собой H, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, C3-8 циклоалкил, -(CH2)xCO2R9 или 5-17-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O, S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из N или O; или R9 представляет собой Н или C1-8 алкил; каждый х независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; и каждый хх независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8.

Соединение формулы (i), фармацевтическая композиция, применение соединения формулы (i) для лечения гематологических и/или пролиферативных нарушений // 2758259
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые разрушают, ингибируют или предотвращают рост или распространение в окружающие ткани клеток, в особенности злокачественных клеток, участвующих в различных заболеваниях человека и животных.

Производное ципрофлоксацина, обладающее антибактериальной активностью в отношении антибиотикоустойчивых штаммов микроорганизмов // 2757741
Изобретение относится к производному ципрофлоксацина общей формулы (I), обладающему антибактериальной активностью, которое может быть использовано в ветеринарии для лечения бактериальных инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, в том числе устойчивых к ципрофлоксацину.

Обезболивающие композиции местного действия // 2754846
Группа изобретений касается обезболивающей композиции местного действия и способа с ее использованием. Предлагаемая композиция содержит каннабиноид в количестве от 0,1 вес.% до 10 вес.% композиции, ион магния в количестве от 1% до 6% композиции и, по меньшей мере, один дополнительный обезболивающий агент местного действия.

Ингибиторы β-лактамаз и их применение // 2753401
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R1 независимо выбирают из C1–6 алкила, или каждый R1 и геминальный атом углерода, с которым они связаны, образует C3–6 циклоалкильное кольцо или C3–6 гетероциклоалкильное кольцо, содержащее один атом кислорода и замещенное 1-3 группами, независимо выбранными из =О и C1–6 алкила; R2 выбирают из одинарной связи, C1–6 алкандиила, C1–6 гетероалкандиила, содержащего один или два атома кислорода, C1–6 алкандиила, замещенного 1-2 C1–6 алкилами, C1–6 гетероалкандиила, содержащего один или два атома кислорода и замещенного =О; R3 выбирают из C1–6 алкила, –O–C(O)–R4, –S–C(O)–R4, –C(O)–O–R4, C6 арила, замещенного –O-C(O)-R4, в котором R4 выбирают из C1–8 алкила, C1–8 гетероалкила, содержащего один атом кислорода, C6 арила, C7–10 арилалкила, C1–8 алкила, замещенного C1–6 алкокси, C1–8 гетероалкила, содержащего один атом кислорода и замещенного -СООН и =О, метил-5-метил-1,3-диоксол-2-она, C6 арила, замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1–6 алкила и C1–6 алкокси; R5 выбирают из водорода, 4-ил-пиперидина и C2–6 гетероалкила, содержащего атом кислорода и замещенного -NH2; R6 представляет собой водород; и А представляет собой одинарную связь (–), а R7 представляет собой водород, или А представляет собой двойную связь (=), а R7 представляет собой C1–3 алкил; или соединение представляет собой: (2S,5R)–2–карбамоил–7–оксо–1,6–диазабицикло[3.2.1]октан–6–ил 1H–имидазол–1–сульфонат (34); 3–(((((2S,5R)–2–карбамоил–7–оксо–1,6–диазабицикло[3.2.1]октан–6–ил)окси)сульфонил)окси)–2,2–диметилпропил адамантан–1–карбоксилат (55); диэтил 2–((((((2S,5R)–2–карбамоил–7–оксо–1,6–диазабицикло[3.2.1]октан–6–ил)окси)сульфонил)окси)метил)–2–метилмалонат (56); 4–(((((2S,5R)–2–карбамоил–7–оксо–1,6–диазабицикло[3.2.1]октан–6–ил)окси)сульфонил)окси)–3,3–диметилбутил адамантан–1–карбоксилат (63); 2–((((((2S,5R)–2–карбамоил–7–оксо–1,6–диазабицикло[3.2.1]октан–6–ил)окси)сульфонил)окси)метил)–2–метилпропан–1,3–диил дибензоат (70); 2–((((((2S,5R)–2–карбамоил–7–оксо–1,6–диазабицикло[3.2.1]октан–6–ил)окси)сульфонил)окси)метил)–2–метилпропан–1,3–диил диацетат (71); этил 3–(((((2S,5R)–2–карбамоил–7–оксо–1,6–диазабицикло[3.2.1]октан–6–ил)окси)сульфонил)окси)–2,2–диметилбутаноат (73).

Новые ингибиторы β-лактамаз // 2741963
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором X представляет собой O, обладающему свойствами ингибиторов β-лактамазы, или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на его основе, в изготовлении ингибитора β-лактамазы для лечения бактериальной инфекции.

Гетероциклические соединения и их применение в лечении или предотвращении бактериальных инфекций // 2741496
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из соединения, имеющего формулу (I), в которой R1 представляет собой А и R2 представляет собой B, и соединения, имеющего формулу (I), где R1 представляет собой B и R2 представляет собой А, где A представляет собой незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями T1, насыщенный или ароматический 4-6, 9-членный гетероцикл, где 4-6, 9-членный гетероцикл представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один атом азота и дополнительно содержащий один или два дополнительных гетероатома, выбранные из O, S и N, или 4- или 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один атом азота; или 9-членный бициклический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и дополнительно содержащий один, два или три дополнительных гетероатома или гетероатомную группу, выбранные из S и N; B представляет собой атом водорода; или незамещенный (C1-C3)-алкил; R3 представляет собой –SO3H или –CF2COOH; Q1 и Q2, одинаковые или разные, независимо представляют собой атом водорода; -(CH2)r-NHQ3; -(CH2)r-OQ3; -(CH2)n-CONHQ3; или незамещенный (C1-C3)-алкил; ароматический 5-членный гетероцикл, содержащий один атом азота и один атом кислорода; Q3 представляет собой атом водорода; T1, одинаковые или разные, независимо представляют собой атом фтора; -(CH2)mOQ1; -(CH2)m-CN; -(CH2)m-C(O)OQ1; -(CH2)m-C(O)NQ1Q2; -(CH2)m-C(O)NQ1OQ2; -(CH2)m-NQ1Q2; -(CH2)m-NH-C(NHQ3)=NQ4; или T1, одинаковые или разные, независимо представляют собой незамещенный 5-членный ароматический гетероцикл, содержащий один атом азота и дополнительно содержащий один дополнительный гетероатом, выбранный из S; (C1-C3)-алкил; m, одинаковые или разные, независимо равны 0, 1, 2; r равен 1, 2; любой атом углерода в группе, выбранной из гетероцикла, может быть окислен с образованием C=O группы.

Бициклические арильные монобактамовые соединения и способы их применения для лечения бактериальных инфекций // 2733402
Настоящее изобретение относится к бициклическим арильным монобактамовым соединениям, перечисленным в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, в частности трифторуксусным солям, обладающим антибактериальной активностью.

Способ производства кристаллов производного диазабициклооктана и стабильного лиофилизированного препарата // 2732129
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу производства кристаллической формы I соединения, представленного формулой (I), имеющей характеристические пики, проявляющиеся при периоде решетки (d) при 7,34, 5,66, 5,53, 5,30, 5,02, 4,66, 4,37, 4,28, 4,06, 3,68, 3,62, 3,47, 3,36, 3,30, 3,16, 3,11, 3,03, 2,99 и 2,50 Å при 2θ в спектре порошковой рентгеновской дифракции, в котором соединение кристаллизуют путем добавления изопропанола к водному раствору, содержащему соединение и неорганическую соль в количестве от 0,1 до 10 мольных эквивалентов относительно соединения формулы (I).

Макроциклические соединения в качестве irak1/4 ингибиторов и их применение // 2730016
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I кольцо A представляет собой ; кольцо B представляет собой фенил или пиридинил; кольцо C представляет собой пиразолил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из метила, тетрагидропиран-4-ила, пиперидин-4-ила, 1-метансульфонилпиперидин-4-ила, 1-(2,2-дифторциклопропанкарбонил)пиперидин-4-ила, 1-(N-циклопропил)карбоксамидпиперидин-4-ила, 1-[2-(диметиламино)этил]пиперидин-4-ила, 1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ила и 1-трет-бутоксикарбонилпиперидин-4-ила; X является отсутствующим, -CH=CH-, -С≡С-, -O-, -S-, SO2-, SO-, -CO2-, -C(O)N(R)-, OC(O)N(R)- или -N(R)-; Y является отсутствующим или представляет собой двухвалентное 3-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранные из азота и кислорода, которое необязательно замещено 1-2 группами R; каждый R независимо представляет собой водород, C1-6 алифатическую группу или -ОН; Ra представляет собой H; Rb представляет собой H; n равен 1, 2, 3, 4 или 5; p равен 0, 1, 2, 3 или 4; и r равен 0.

Фармацевтическая композиция на основе действующего вещества, ингибитора дипептидилпептидазы-4, для предупреждения развития и лечения сахарного диабета 2 типа // 2727898
Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, а именно к композициям, предназначенным для перорального приема, в целях предупреждения развития и лечения сахарного диабета 2 типа. Сущность изобретения заключается в том, что созданная фармацевтическая композиция содержат активный компонент антигипергликемического действия - высокоэффективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), экзо-(2S)-3-[(3R)-3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)бутаноил]-3-азабицикло[2.2.1]гептан-2-карбонитрил - вещество I в виде фармацевтически приемлемых солевых форм, вспомогательные вещества и носители, обеспечивающие немедленное, пролонгированное и модифицированное высвобождение активного компонента для лечения больных сахарным диабетом 2 типа.

Полиморфные и псевдополиморфные формы фармацевтического соединения // 2727509
Изобретение относится к антибактериальной фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество натриевой соли (1R,2S,5R)-7-оксо-6-сульфоокси-1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-2-карбоксамида формулы (I) в кристаллизованной энантиомерной форме, которая является гидратированной или безводной, и фармацевтически приемлемый наполнитель, где указанная соль находится в ее моногидратной псевдополиморфной форме "А", которая имеет рентгеновскую дифракционную диаграмму с, по крайней мере, двумя характерными пиками около 8.5 +/- 0.5 градусов 2θ и около 15.3 +/- 0.5 градусов 2θ; или где указанная соль находится в ее дигидратной псевдополиморфной форме "Е", которая имеет рентгеновскую дифракционную диаграмму с пятью характерными линиями при 2θ (±0.5°) 13.65, 15.01, 15.38, 15.72, 19.42 и две характерные линии при 15.01 и 24.57; или где указанная соль находится в ее полиморфной форме «В», которая имеет рентгеновскую дифракционную диаграмму с, по крайней мере, двумя характерными пиками около 13.0 +/- 0.5 градусов 2θ и около 16.5 +/- 0.5 градусов 2θ; или где указанная соль находится в ее полиморфной форме "D", которая имеет рентгеновскую дифракционную диаграмму с пятью характерными линиями при 2θ (±0.1°) 16.23, 17.44, 17.75, 18.53, 22.22 и характерную линию при 12.43.

Новое соединение бифенила или его соль // 2726622
Изобретение относится к соединению формулы (I):(I)где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5-12-членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей от 1 до 2 атомов азота и от 0 до 1 атома кислорода в качестве гетероатомов, кольцо B является моноциклическим или бициклическим 5-12-членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5-12-членной ненасыщенной гетероциклической группой, которая может быть замещена оксо, которая имеет от 0 до 3 атомов азота, от 0 до 1 атома серы и от 0 до 2 атомов кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет по меньшей мере один из азота, серы и кислорода, X является O или S, R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино, (C3-C6 циклоалкил)амино или C1-C6 алкилом, R4 является галогеном; нитро; циано; карбокси; C1-C6 алкилом, необязательно замещенным 1-3 заместителями, выбранными из галогена, карбокси, C1-C6 алкокси, гидрокси, (C2-C7 ацил)окси, амино, необязательно замещенного C2-C7 ацилом, C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси, или карбамоила, необязательно моно- или дизамещенного C1-C6 алкилом; C2-C6 алкенилом; C1-C6 алкокси, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из гидрокси, C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, или моноциклического 6-10-членного ненасыщенного углеводорода; C3-C6 циклоалкилом, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, карбамоила, замещенного моноциклическим 6-10-членным ненасыщенным углеводородом, (C1-C6 алкокси)(C1-C6 алкил) или C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси; моно- или ди(C1-C6 алкил)амино; или карбамоилом, необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, представляющими собой C1-C6 алкил, где, если присутствуют два или более заместителей, заместители могут быть одинаковыми или разными, l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 5, где, если l равно 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными, если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными и, если n равно от 2 до 5, от двух до пяти R4 могут быть одинаковыми или разными.

Фармацевтическое соединение // 2719446
Изобретение относится к конкретным соединениям, указанным в п.1 формулы изобретения, а также к соединению, имеющему общую формулу, приведенную ниже, где R4 выбран из водорода, галогена и C1-C6 алкила; и Y представляет собой группу, имеющую формулу, приведенную ниже, где L отсутствует, каждый R313 независимо выбран из H, галогена и C1-C6 алкила и R'' выбран из H и C1-C6 алкила или к их фармацевтически приемлемым солям.

Гетероциклические соединения и их применение для предупреждения или лечения бактериальных инфекций // 2715058
Изобретение относится к применимому в медицине в том числе в составе фармацевтической композиции и набора соединению формулы (В):где R1 обозначает углерод-связанный, незамещенный или замещенный одним или несколькими T1, ароматический, насыщенный, полностью или частично ненасыщенный 4-, 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота; -CN; -C(O)NHQ1; -C(O)NHOQ1; -C(O)NH-NHQ1; -C(O)O-NHQ1; -C(O)OQ1; -(CH2)mOC(O)OQ1; -(CH2)mOQ1; -(CH2)mOC(O)Q1; -(CH2)mOC(O)NQ1Q2; -(CH2)m-NHC(O)Q1; -(CH2)mNHS(O)2Q1; -(CH2)mNHS(O)2NQ1Q2; -(CH2)mNHC(O)OQ1; -(CH2)mNHC(O)NQ1Q2; -(CH2)mNHQ3; -(CH2)mNH-C(NHQ3)=NQ4; -(CH2)mNH-CH=NQ3; -C(NHQ3)=NQ4; R2 обозначает О или NOQ5; R3 обозначает SO3H, CFHCO2H или CF2CO2H; Q1 и Q2 независимо обозначают атом водорода; -(CH2)pNHQ3; -(CH2)p-NH-C(NHQ3)=NQ4; (CH2)p-NH-CH=NQ3; (CH2)q-C(NHQ3)=NQ4; -(CH2)pOQ3; -(CH2)qCONHQ3; или Q1 и Q2, незамещенные или замещенные одним или несколькими Т2, независимо обозначают (C1-C3)алкил; -(CH2)n-(4-, 5- или 6-членный гетероцикл); или Q1, Q2 и атом азота, к которому они присоединены, вместе образуют насыщенный или частично ненасыщенный 4-, 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома; Q3 и Q4 независимо обозначают H или (С1-С3)алкил; Q5, незамещенный или замещенный одним или несколькими Т3, обозначает (С1-С3)алкил; (С1-С3)фторалкил; -(CH2)n-(C3-C6)циклоалкил; -(CH2)n-(C3-C6)циклофторалкил; -(CH2)n-(4-, 5- или 6-членный гетероцикл); или Q5 обозначает атом водорода; (CH2)pOQ6; -(CH2)q-CN; -(CH2)pOC(O)Q6; -(CH2)q-C(O)OQ6; -(CH2)p-OC(O)OQ6; -(CH2)p-OC(O)NQ6Q7; -(CH2)q-C(O)NQ6Q7; -(CH2)q-C(O)NQ6OQ7; -(CH2)q-C(O)NQ6-NQ6Q7; -(CH2)p-NQ6C(O)Q7; -(CH2)pNQ6S(O)2Q7; -(CH2)pNQ6S(O)2NQ6Q7; -(CH2)p-NQ6C(O)OQ6; -(CH2)p-NQ6C(O)NQ6Q7; -(CH2)pNQ6Q7; -(CH2)p-NH-C(NHQ3)=NQ4; -(CH2)p-NH-CH=NQ3; (CH2)q-C(NHQ3)=NQ4; Т1 независимо обозначает атом фтора; -(CH2)nOQ1; -(CH2)n-CN; -(CH2)nOC(O)Q1; -(CH2)n-C(O)OQ1; -(CH2)n-OC(O)OQ1; -(CH2)n-OC(O)NHQ1; -(CH2)n-C(O)NHQ1; -(CH2)n-C(O)NHOQ1; -(CH2)n-C(O)NH-NHQ1; -(CH2)n-C(O)O-NHQ1; -(CH2)n-NHC(O)Q1; -(CH2)nNHS(O)2Q1; -(CH2)nNHS(O)2NQ1Q2; -(CH2)n-NHC(O)OQ1; -(CH2)n-NHC(O)NQ1Q2; -(CH2)nNHQ1; -(CH2)n-NH-C(NHQ3)=NQ4; -(CH2)n-NH-CH=NQ3; (CH2)n-C(NHQ3)=NQ4; или Т1, незамещенный или замещенный одним или несколькими Т2, независимо обозначает (C1-C3)алкил; (C1-C3)фторалкил; O-(C1-C3)фторалкил; -(CH2)n-(4-, 5- или 6-членный ароматический, насыщенный, полностью или частично ненасыщенный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один N); Т2 независимо обозначает OH, NH2, CONH2; Т3 независимо обозначает H, F; (C1-C3)алкил; (C1-C3)фторалкил; O-(C1-C3)фторалкил; -(CH2)nOQ6-(CH2)n-(C3-C6)циклоалкил; -(CH2)n-(C3-C6)циклофторалкил; -(CH2)n-гетероцикл; -(CH2)n-CN; -(CH2)nOC(O)Q6; -(CH2)n-C(O)OQ6; -(CH2)n-OC(O)OQ6; -(CH2)n-OC(O)NQ6Q7; -(CH2)n-C(O)NQ6Q7; -(CH2)n-C(O)NQ6OQ7; -(CH2)n-C(O)NQ6-NQ6Q7; -(CH2)n-C(O)O-NHQ6; -(CH2)n-NQ6C(O)Q7; -(CH2)nNQ6S(O)2Q7; -(CH2)nNQ6S(O)2NQ6Q7; -(CH2)n-NQ6C(O)OQ7; -(CH2)n-NQ6C(O)NQ6Q7; -(CH2)nNQ6Q7; -(CH2)n-NH-C(NHQ3)=NQ4; -(CH2)n-NH-CH=NQ3; -(CH2)n-C(NHQ3)=NQ4; Q6 и Q7 независимо обозначают H; (C1-C3)алкил; -(CH2)pNHQ3; -(CH2)p-NH-C(NHQ3)=NQ4; (CH2)p-NH-CH=NQ3; (CH2)q-C(NHQ3)=NQ4; -(CH2)pOQ3; -(CH2)qC(O)NQ3Q4; -(CH2)n- (4-, 5- или 6-членный ароматический, насыщенный, полностью или частично ненасыщенный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота); или Q6, Q7 и атом азота, к которому они присоединены, образуют вместе насыщенный или частично ненасыщенный 4-, 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома; m имеет одинаковые или различные значения и независимо обозначает 1 или 2; n имеет одинаковые или различные значения и независимо обозначает 0, 1, 2 или 3; p имеет одинаковые или различные значения и независимо обозначает 2 или 3; q имеет одинаковые или различные значения и независимо обозначает 1, 2 или 3; при этом любой атом углерода, присутствующий в группе, выбранный из алкила, циклоалкила, фторалкила, циклофторалкила и гетероцикла, может быть окислен с образованием группы С=О; любой атом серы, присутствующий в гетероцикле, может быть окислен с образованием группы S=O или группы S(O)2; любой атом азота, присутствующий в гетероцикле, или присутствующий в группе, в которой он является тризамещенным, образуя, таким образом, третичную аминогруппу, может быть дополнительно кватернизирован метильной группой; и его рацемат, энантиомер, диастереоизомер, геометрический изомер или фармацевтически приемлемая соль.

Гетероциклические соединения и их применение для предупреждения или лечения бактериальных инфекций // 2714197
Изобретение относится к соединению формулы (A2)(A2),в которой • Х, одинаковые или различные, независимо представляют собой O или S; • R1 представляет собой атом водорода; • R2, одинаковые или различные, независимо представляют собой -(CH2)qOQ5, -(C(O))w(CH2)v-C(O)OQ5, -(C(O))w(CH2)v-C(O)NQ5Q6, (CH2)q-NHC(O)OQ5, -(CH2)qNQ5Q6, -(CH2)q-NH-C(NHQ3)=NQ4; или R2, одинаковые или различные, независимо незамещенные или замещенные одним или несколькими T2, независимо представляют собой -(C(O))w-C1-C3-алкил, -(C(O))w-(CH2)p-(4-, 5- или 6-членный ароматический, насыщенный, полностью или частично ненасыщенный гетероцикл); • R3 представляет собой SO3H; • Q3 и Q4, одинаковые или различные, независимо представляют собой атом водорода или C1-C3-алкил; • Q5 и Q6, одинаковые или различные, независимо представляют собой атом водорода; или C1-C4-алкил; • T2, одинаковые или различные, независимо представляют собой ОН, NH2 или CONH2; • р, одинаковые или различные, независимо равны 0, 1, 2 или 3; • q, одинаковые или различные, независимо равны 2 или 3; • v, одинаковые или различные, независимо равны 1, 2 или 3; • w равен 0; и его фармацевтически приемлемым солям, в качестве антибактериальных средств.

Ингибитор дипептидилпептидазы-4 для лечения сахарного диабета 2-го типа, соединения (варианты) // 2712097
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым соединениям, представляющим собой амиды бета-аминокислот стереоизомеров 3-азабицикло[2.2.1]гептен-2-карбонитрила формулы (I), или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 = Н - водород; С1-5 - алкил; R2 = Н - водород; С1-5 - алкил; бензил (C6H5-CH2), замещенный одним, двумя или тремя атомами галогена (F); R3 = Н - водород; адамантил, в котором каждый углерод может иметь заместитель, выбранный из: гидрокси (ОН-); бензил (C6H5-CH2), в котором могут быть заместители: гидрокси- (ОН-) и один галоген (F).

Фармацевтические композиции, содержащие антибактериальные агенты // 2705375
Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции для лечения бактериальных инфекций. Фармацевтическая композиция содержит эртапенем и соединение формулы I.

Фармацевтические композиции, содержащие антибактериальные агенты // 2702361
Описаны фармацевтические композиции, содержащие цефепим или его фармацевтически приемлемое производное и соединение формулы (I)или его стереоизомер или его фармацевтически приемлемое производное.

Кристаллические формы производного диазабициклооктана и способ их получения // 2695219
Изобретение относится к вариантам усовершенствованного способа получения производного диазабициклооктана формулы (VII), в том числе соединения (VII-1). Изобретение также относится к способу получения промежуточных продуктов IV и VI.

Новый ингибитор бета-лактамазы и способ его получения // 2693898
Изобретение относится к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где А является Ra(Rb)N- или RcO-; B является NH; С является SO3M, где М является Н или натрием; Ra и Rb, каждый, независимо друг от друга, являются С1-6 алкилом, формилом, бензоилом, фенилацетилом, С1-6 алкилкарбонилом, гетероциклилкарбонилом (где гетероциклил выбирают из тетрагидропирана, пиперидина, пирролидина, морфолина) или гетероарилкарбонилом (где гетероарил выбирают из фурана, пиррола и пиридина), или Ra и Rb могут быть закрыты связыванием с получением 5-6-членного гетероциклила, имеющего по крайней мере один атом азота или атом азота и атом кислорода; А является необязательно замещенным 1-2 заместителями Fn1, и Fn1, который модифицирует А, может быть дополнительно модифицирован Fn1; Rc является С1-6 алкилом или 4-6-членным гетероциклилом, содержащим один или два атома азота; Rc и В могут быть закрыты связыванием с получением 1,2-оксазолидинила или 1,2-оксазинанила; Fn1 является С1-6 алкилом, O=, С3-6 циклоалкилом или Rg-(CH2)0-3-; Rg является 4-6-членным гетероциклилом, содержащим от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота, 5-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома азота, RdO2S-, Re(Rf)N-, Re(Rf)NCO-, ReO- или трет-бутоксикарбонилом; Rd представляет МО-, где М представляет собой натрий; Re и Rf, каждый, независимо друг от друга, являются Н или С1-6 алкилом, или Re и Rf могут быть закрыты связыванием с получением 5-7-членного гетероциклила, содержащего 2 гетероатома, выбранных из атома азота и/или атома кислорода.

Производное пиридина // 2683261
Изобретение относится к соединению формулы (I)где X представляет собой O или S; R1 представляет собой C1-10 алкил, C3-10 циклоалкил, который необязательно замещен с помощью от одного до трех низших алкилов, (низший алкилен)-(C3-10 циклоалкил, который необязательно замещен с помощью от одного до трех низших алкилов), или -(низший алкилен)-фенил; R2 представляют H; R3 представляет собой C1-10 алкил, -(низший алкилен)-O-(низший алкенил), -(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил), -(низший алкилен)-O-(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил), -(низший алкилен)-S-(низший алкил), -(низший алкилен)-S-(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил), или -(низший алкилен)-O-(пиридил, необязательно замещенный с помощью от одного до пяти галогенов); RP представляет собой H; и R6 представляет собой H, которые, как ожидается, могут применяться в качестве лекарственного средства для лечения никтурии, основанного на ингибировании P-LAP.

Производные аза-адамантанов и их применение // 2672468
Изобретение относится к соединениям формулы (I)где: каждый R1, R1a и R2 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, ОН, CN, CF3, OCF3, ОСН3, СН2ОН, С3циклоалкилокси, СООН, CONR3R4 и тетразола; Аr представляет собой группу следующей формулы:е представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3 и 4; f представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2 и 3; где каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, метокси, OCF3, OCF2H, изопропокси, метила, пропила, 4-фторфенила, тиофена, фурана, 5-фторфурана, 5-фтортиофена, 5-хлортиофена, 5-хлорфурана, OSO2CF3, OSO2CH3, циклопропила и циклопропилокси; где R9 выбран из группы, состоящей из Н и метила; А представляет собой -CRaRb-; В представляет собой группу формулы -(CRcRd)n-; где каждый Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, метила, этила, изопропила, циклопропила, фенила, 4-хлорфенила, 4-фторфенила и тиофен-2-ила; где Rc и Rb - оба представляют собой Н; где каждый R3 и R4 представляет собой Н, n представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; а представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 и 10, которые способны ингибировать 11-β-гидроксистероид-дегидрогеназу типа 1 (11β-HSD-1) и которые, пригодны при лечении состояний, таких как инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа (NIDDM), инсулинорезистентность, ожирение, дислипидемия.

Применение солифенацина и стимуляторов слюноотделения в лечении гиперактивного мочевого пузыря // 2671575
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для облегчения побочного эффекта лечения солифенацином у пациента. При этом применяют терапевтически эффективное количество солифенацина пролонгированного действия или его фармацевтически приемлемой соли и терапевтически эффективное количество пилокарпина или его фармацевтически приемлемой соли.

Системы доставки лекарственного средства и способы лечения дисфункции опорожнения мочевого пузыря и других расстройств нижних мочевыводящих путей с использованием троспия // 2670749
Группа изобретений относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использована для лечения дисфункции мочевого пузыря. Предложен лекарственный препарат, содержащий троспий, для локального введения в мочевой пузырь пациента для того, чтобы достичь устойчивой концентрации троспия в моче в мочевом пузыре, достаточной для получения терапевтической концентрации троспия в тканях мочевого пузыря со средним значением дозировки троспия от 0,075 мг/сутки до 150 мг/сутки на протяжении периода лечения длительностью от 1 до 180 дней с устойчивой концентрацией троспия в моче в мочевом пузыре от 0,05 мкг/мл до 100 мкг/мл непрерывно в течение периода лечения.

Меченный тритием 3,7-бис(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он // 2668982
Изобретение относится к меченному тритием 3,7-бис(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она формулы I. Технический результат – расширение ассортимента меченных аналогов физиологически активных соединений, а именно получен меченный тритием 3,7-бис(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он, который может найти свое применение в медицине для лечения болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний.

Агрегированные частицы // 2666963
Изобретение относится к агрегированным частицам для ингаляции, содержащим нанодисперсные частицы лекарственного средства умеклидиния бромида, вилантерола трифенатата и флутиказона фуроата. Агрегированные частицы по изобретению обладают масс-медианным аэродинамическим диаметром менее чем 100 мкм.

Бициклические соединения мочевины, тиомочевины, гуанидина и цианогуанидина, пригодные для лечения боли // 2664541
Изобретение относится к соединениям формулы I или их стереоизомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, в которых кольцо А, кольцо С и X являются такими, как определено в формуле изобретения.

Лечение когнитивных расстройств (r)-7-хлор-n-(хинуклидин-3-ил)бензо[в]тиофен-2-карбосамидом и его фармацевтически приемлемыми солями // 2662560
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии и психиатрии, и касается лечения когнитивных расстройств. Для этого вводят (R)-7-хлор-N-(хинуклидин-3-ил)бензо[в]тиофен-2-карбоксамид в эффективном количестве 0,1-3,0 мг.

Противовирусная эффективная фармацевтическая композиция // 2657575
Настоящее изобретение относится к медицине, конкретно к фармацевтической композиции, содержащей атропин или его соль; аконитин и цианид ртути для применения в способе лечения вирусной инфекции, вызванной вирусом герпеса, респираторно-синцитиальным вирусом человека (RSV), риновирусами и/или энтеровирусами.

Способ получения лаппаконитин гидробромида // 2646794
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения лаппаконитин гидробромида путем экстракции измельченных корней аконита северного (Aconitum septentrionale) 70-80%-ным по объему водным раствором ацетона с удалением примесей не алкалоидного происхождения из упаренного и подкисленного экстракта однократной обработкой дихлорэтаном, подщелачивания, выделения алкалоидов из щелочного раствора экстракцией дихлорэтаном, обработкой упаренного остатка спиртовым раствором бромистоводородной кислоты с выделением лаппаконитин гидробромида, согласно изобретению измельченное сырье предварительно смешивают с водой в весовом соотношении 1:(0,6-1) и перемешивают до получения однородного состояния, а экстракцию сырья проводят в шнековом экстракторе непрерывного действия.

Производные 7-оксо-1,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ена, полезные для лечения бактериальных инфекций // 2645678
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (Ia), или к его стереоизомеру, или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой -CONR'R'' или -CN; R2 и R3 независимо выбраны из Н, C1-С6алкила, С3-С6циклоалкила; где алкил в определении R2 или R3 независимо и возможно замещен -ОН, С1-С3алкокси, -NR'R'', -C(O)NR'R'' или -NR'C(O)R''; и каждый из R' и R'' независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, 6-членного насыщенного гетероциклила, содержащего один гетероатом N; где каждый алкил и гетероциклил возможно и независимо замещен -С(О)(С1-С6алкокси) или -NH2; при условии, что R2 и R3 оба не являются водородом.

Ингибиторы глюкозилцерамид-синтазы // 2645675
Настоящее изобретение относится к ингибиторам глюкозилцерамид-синтазы (GCS) формулы, а также к способу лечения с помощью указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые можно применять для лечения болезни лизосомного накопления, где указанная болезнь лизосомного накопления является результатом дефекта в гликосфинголипидном пути.

Производные 1,6-диазабицикло[3,2,1]октан-7-она и их применение при лечении бактериальных инфекционных болезней // 2636147
Изобретение относится к применению транс-моно-[2-(N'-[(R)-пиперидин-3-карбонил]гидразинокарбонил)-7-оксо-1,6-диазабицикло[3.2.1]окт-6-илового]эфира серной кислоты, или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли в сочетании с цефепимом или сульбактамом для предотвращения или лечения бактериальной инфекционной болезни.

Способы поддержания, лечения или улучшения когнитивной функции // 2635522
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно, к неврологии, и касается поддержания, лечения или улучшения когнитивных функций. Для этого вводят (R)-7-хлор-N-(хинуклидин-3-ил)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль в эффективной дневной дозе.

Хинуклидиновые эфиры 1-азагетероциклилуксусной кислоты в качестве антимускариновых средств, способ их получения и их лекарственные композиции // 2628082
Изобретение относится к соединениям формулы (I),где А может представлять собой простую связь, двойную связь, О, S, NR3, C(R3)R4, СО, C(O)N(R3), N(R3)C(O) и C(R3)-(CH2)-C(R4); m представляет собой целое число от 1 до 4; n равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 4; R1 выбран из группы, состоящей из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом S, возможно замещенных одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, (С1-С6)алкила и (С1-С6)алкоксила; X- представляет собой физиологически приемлемый анион; R2 представляет собой группу формулы (Y)где р равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 4; q равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 4; Р отсутствует или выбран из группы, состоящей из СО, N(R3)C(O) и C(O)N(R3); W выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С10)алкоксила, фенила, гетероарила, возможно замещенных одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, ОН, оксо (=O), CO2R3, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкоксила и фенила; где гетероарил представляет собой моно- или бициклическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 9 кольцевых атомов и от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S; R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, атомов галогена, CONH2, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алканоила и (С3-С8)циклоалкила, в качестве селективных антагонистов рецептора М3, к способу их получения, к содержащей их композиции и к их терапевтическому применению при лечении респираторного заболевания, такого как астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Производные 1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-7-она и их применение для лечения бактериальных инфекций // 2614418
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), или к его стереоизомеру, или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой SO3M; М представляет собой водород или Na; R2 представляет собой (a) водород или (b) (CH2)n-R3; n равно 0 или 1; R3 представляет собой (a) водород, (b) C1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из (а) 4-10-членного насыщенного или ненасыщенного гетероциклила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, необязательно замещенных одним или более заместителями, независимо выбранными из ОН, CN, NHCOCF3, NH2, C(=NH)NH2, оксо, C1-С6 алкила, С6Н5ОН или пирролидина, (b) NH2 или (с) NHC(=NH)NH2, (c) 4-6-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 атома азота, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из CN или CONH2.

N, n'-замещенные 3, 7-диазабицикло[3.3.1]нонаны, фармацевтические композиции на их основе и их применение // 2613071
Настоящее изобретение относится к N,N'-замещенным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанам общей формулы (1) , обладающим свойствами положительных модуляторов активности АМРА-рецепторов, а также к фармацевтической композиции на их основе, их применению при профилактике и лечении заболеваний нервной системы, в частности нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, при утрате памяти и др.

Фармацевтические композиции // 2612022
Изобретение относится к области фармацевтики. Описана фармацевтическая композиция для увеличения слюноотделения, содержащая множество гранул.

Алкалоидный эфир и карбаматные производные и их медицинские композиции // 2611627
Изобретение относится к соединениям общей формулы (IA) и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают действием антагониста М3 мускариновых рецепторов. В формуле (IA) R1 представляет собой группу формулы (а), где R3 и R4 являются одинаковыми или различными и представляют собой Н или арил, который может быть необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, (C1-С6)алкокси и (C1-С6)галогеналкила, при условии, что R3 и R4 не являются одновременно Н; R2 представляет собой группу формулы (с), где А- представляет собой физиологически приемлемый анион, а R5 представляет собой группу формулы (е), где p равен 0, 1, 2 или 3, Р отсутствует или выбран из группы, состоящей из -O-, -С(О)- и -CON(H)-, q равен 0, 1 или 2, и W выбран из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, (С2-С6)алкенила, арила и гетероарила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, ОН, CN, (C1-C6)алкила и (C1-C6)алкокси.

Антагонисты серотониновых 5-нт3-рецепторов для применения при лечении вестибулярных нарушений с повреждениями // 2608458
Изобретение относится к медицине и заключается в применении антагониста серотонинового 5-НТ3-рецептора для лечения повреждений при вестибулярных расстройствах, причём указанные повреждения характеризуются поражением клеток внутреннего уха и/или вестибулярного нерва, при этом антагонист серотонинового 5-НТ3-рецептора выбирается из группы, включающей ондансетрон, палоносетрон, трописетрон, лерисетрон, алосетрон, гранисетрон, доласетрон, бернесетрон, рамосетрон, азасетрон, итасетрон, закоприд и цилансетрон; и указанный антагонист серотонинового 5-НТ3-рецептора вводится пациенту, по крайней мере, в течение 5 дней.

Способ лечения табакокурения и других форм никотиновой зависимости, а также профилактики рецидивов табакокурения // 2593585
Изобретение относится к области медицины. Предложен способ лечения табакокурения и, других форм никотиновой зависимости, а также профилактики рецидивов табакокурения, средством, содержащим активное начало на основе цитизина и вспомогательные вещества путем интраназальных впрыскиваний перед, во время или непосредственно после введения никотина; при этом средство содержит от 1 мг/мл до 100 мг/мл цитизина и его вводят в организм в виде дробных доз, каждая из которых составляет от 25 до 500 мкл.

Производные глицина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов // 2585767
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим действием антагониста мускариновых рецепторов. В формуле (I) R1 выбирают из группы, состоящей из линейного или разветвленного (C1-С10)алкила, (С2-С6)алкенила, арила, (С3-С8)циклоалкила, арил(C1-C6)алкила и гетероарила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, -N(R5)(R6′), -NHCO(R5), -CO2R5, (С1-C10)алкила, (C1-С10)алкокси и арилокси; G выбирают из группы, состоящей из -ОС(О)-, -SO2- и -С(O)-; R2 представляет собой -Н; R3 выбирают из группы, состоящей из (C1-С10)алкила, арила, гетероарила и гетероарил(С1-С6)алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, -ОН, (C1-С10)алкила, (C1-С10)алкокси, арилокси и арил(C1-С10)алкиленокси; R6 выбирают из группы, состоящей из фрагментов формулы (i), (ii) и (iii), где m=1, 2 или 3; n=1, 2 или 3; А- представляет собой физиологически приемлемый анион; R4 представляет собой группу формулы (Y), где p представляет собой 0 или целое число от 1 до 4; q представляет собой 0 или целое число от 1 до 4; P отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из -О- и -С(О)-; W выбирают из группы, состоящей из Н, линейного или разветвленного (C1-С10)алкила, арила и гетероарила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, -ОН, -NO2, -CO2(R5), (C1-С10)алкила, (C1-С10)алкокси и арила; R5 и R6′ независимо выбирают из группы, состоящей из -Н, (C1-С10)алкила и (С1-С10)алкокси.

Применение стеарата магния в составах сухого порошка для ингаляции // 2580890
Изобретение относится к медицине. Описано применение стеарата магния в порошковом препарате для ингаляции, включающем частицы носителя для ингибирования или снижения химического распада активного ингредиента, содержащего группу, чувствительную к гидролизу.

Алкалоидные производные на основе сложных аминоэфиров и композиции лекарственных средств, содержащие их // 2580835
Изобретение относится к области органической химии, а именно к алкалоидным производным на основе сложных аминоэфиров общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, СООН; R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена; W выбирают из группы, состоящей из фенила, нафталенила и гетероарила (выбранного из дигидробензодиоксинила, дигидробензодиоксепинила, дигидробенз-оксазинила и тиофенила), при этом каждый из фенила и нафталенила необязательно замещен одним или двумя заместителями, одинаковыми или различными, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, -NO2, -CN, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, галоген(C1-C6)алкила, галоген (С1-С6)алкокси, гетероциклила (выбранного из пирролидинила, морфолинила), фенила, фенилокси, галогенфенила, (C1-C6)алкил-NHCO -(C1-C6)алкила, -OR3, -N(R3)2, -SR3, -OSO2R3, -CO2R3, -OCOR3, -CON(R3)2, -NHCOR3, -NHCO2R3, -NHSO2R3, -NHCO-(С1-С6)алкил-СООН, -CO2-(C1-C6)алкил-N (R3)2 и -СО-морфолинила; R3 представляет собой H или выбран из группы, состоящей из (С1-С6)алкила; А- представляет собой физиологически приемлемый анион, выбранный из Cl-, Br-, TFA-.

Фармацевтическая композиция для орального введения // 2580652
Изобретение относится к фармацевтике. Описана двуслойная таблетка для орального применения, включающая тонкий слой с замедленным высвобождением и тонкий слой с немедленным высвобождением.

Моногидрат производного азаадамантана // 2579121
Изобретение относится к фармацевтической композиции, модулирующей активность α7 и/или α4β2 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, содержащей в качестве активного ингредиента кристаллический моногидрат (4s)-4-(5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2-илокси)-1-азатрицикло[3.3.1.13,7]декана дигидроцитрата.
 
.
Наверх