Производные морфинана, например морфин, кодеин (A61K31/485)
A61K31/485 Производные морфинана, например морфин, кодеин(217)

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. Изобретения представляют собой пероральную дозированную форму с покрытием, обеспечивающим чувственное ощущение в полости рта потребителя, содержащую: сердцевину, содержащую ацетаминофен, фенилэфрин и декстрометорфан или дифенгидрамин; наружное покрытие для быстрого высвобождения, содержащее гидроксипропилметилцеллюлозу, в частности, дополнительно полиэтиленгликоль, а также мальтодекстрин и согревающее ощущаемое вещество; и промежуточное покрытие, содержащее гидроксипропилметилцеллюлозу, в частности, дополнительно полиэтиленгликоль.

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, имеющим структуры, представленные ниже, где X представляет собой O или CH2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения опиоидной зависимости на основе указанных соединений.
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, токсикологии, индивидуальной терапии отравлениями психоактивными веществами у подростков, и может быть использовано для выбора схемы терапии подростков при отравлении неизвестными психоактивными веществами.

В настоящем изобретении предложен способ лечения избыточного веса или ожирения, включающий введение фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество налтрексона или его фармацевтически приемлемой соли и бупропиона или его фармацевтически приемлемой соли, обеспечивающий контроль доступности при приеме с пищей, не содержащей высокожирную пищу.

Изобретение относится к соединениям формулы I в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме, а также к их фармацевтическим композициям и способам применения в лечении заболеваний. Технический результат: получены новые пролекарства замещенных гетероциклических конденсированных гамма-карболинов формулы I, которые могут быть применимы для лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы, где расстройство представляет собой расстройство, включающее серотониновый 5-HT2A, транспортер обратного захвата серотонина (SERT), дофаминовый D1 и/или D2 путь и/или μ-опиоидный рецептор.

Группа изобретений касается фармацевтической композиции, включающей опиоидный антагонист, способов ее применения и устройств, содержащих такую композицию. Предлагаемая композиция для лечения передозировки опиоидами или при подозрении на передозировку опиоидов предназначена для интраназального введения.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины, а именно к фармацевтической композиции для лечения повреждения головного мозга и нейропсихиатрических и нейродегенеративных заболеваний и расстройств, включая поведенческие и психологические симптомы деменции (BPSD), содержащей терапевтически эффективное количество средства с двойной активностью, способного ингибировать CYP2D6 и действовать в качестве антагониста рецептора 5-HT2A, выбранного из группы, состоящей из сарпогрелата (соединение 50), его энантиомеров (соединения 51 и 52),их дейтерированных производных, фармацевтически приемлемых солей, или их комбинации; и терапевтически эффективное количество антагониста рецептора NMDA, представляющего собой декстрометорфан (соединение 149) или его метаболиты, выбранные из декстрорфана (DO), 3-гидроксиморфинана (HYM) и 3-метоксиморфинана (MEM), его дейтерированные производные, фармацевтически приемлемые соли, или их комбинацию, при условии, что композиция не является жидкой композицией, содержащей 2,5-10 μM декстрометорфана; к способу лечения повреждения головного мозга и нейропсихиатрических и нейродегенеративных заболеваний и расстройств, включая поведенческие и психологические симптомы деменции (BPSD), включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества указанной композиции без исключающего условия; и к применению указанной композиции без исключающего условия, в изготовлении лекарственного препарата, предназначенного для терапевтического и/или профилактического лечения заболевания или расстройства, выбранного из нейропсихиатрического, нейродегенеративного или повреждения головного мозга, включая поведенческие и психологические симптомы деменции (BPSD), у нуждающегося в этом пациента, где указанное лечение предусматривает введение терапевтически эффективного количества указанной композиции, целенаправленно воздействующей на фермент CYP2D6 и рецепторы NMDA и 5-HT2A.

Изобретение относится к производному морфинана, представленному общей формулой (I) и обладающему агонистической активностью опиоидного δ-рецептора, а также к фармацевтической композиции, содержащей производное морфинана общей формулы (I).

Изобретение относится к фармацевтической композиция для лечения нейропсихиатрического или нейродегенеративного заболевания или расстройства, содержащей в эффективном количестве средство с двойной активностью, проявляющее активность ингибитора CYP2D6 и активность обратного агониста рецептора 5-НТ2А/5-НТ2C или активность антагониста/обратного агониста рецептора 5-HT2A, где указанное средство с двойной активностью представляет собой N,N-диметил-2-[[(1R,3S,4R)-4,7,7-триметил-3-фенил-3-бицикло[2.2.1]гептанил]окси]этанамин; и антагонист рецептора NMDA, выбранный из группы, состоящей из мемантина и декстрометорфана (DEX).

Инъекционная фармацевтическая композиция включает в себя раствор 3-ацилбупренорфина или его фармацевтически приемлемой соли в биосовместимом органическом растворителе, где эта инъекционная фармацевтическая композиция при введении пациенту или животному обладает стабильным профилем высвобождения, продолжающимся более одной недели.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для применения апоморфина для блокировании гиперактивности, индуцированной метилфенидатом у субъекта. При этом применение включает не пероральное введение апоморфина и метилфенидата.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано для устранения боли у пациента до начала ее возникновения путем применения к поверхности кожи устройства для трансдермальной доставки, содержащего композицию с дексмедетомидином, которая содержит дексмедетомидин и чувствительный к давлению адгезив, и подложку.

Изобретение относится к способу осуществления обратного развития или предотвращения когнитивного нарушения у пациента, которому вводят антагонист NMDA-рецептора, включающий введение эффективного количества GLYX-13, причем антагонист NMDA-рецептора представляет собой кетамин или фенциклидин.

Заявленная группа изобретений относится к области фармацевтики и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения боли, содержащую себакоил-диналбуфиновый эфир (СДЭ), растворенный в фармацевтически приемлемом масле и смешиваемом с маслом растворителе, где концентрация СДЭ в композиции составляет 75 мг/мл, где смешиваемый с маслом растворитель представляет собой бензилбензоат, где массовое отношение смешиваемого с маслом растворителя к фармацевтически приемлемому маслу составляет 1.12:1, и где фармацевтическая композиция представляет собой прозрачный раствор и предназначена для введения посредством инъекции, способ приготовления фармацевтической композиции, содержащий стадии: растворения SDE в бензилбензоате и смешивания раствора, полученного на предыдущей стадии, с фармацевтически приемлемым маслом до получения однородного раствора, где композиция представляет собой прозрачный раствор и предназначена для введения посредством инъекции, способ лечения боли, включающий применение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, где фармацевтическую композицию вводят путем внутримышечной инъекции за 6-36 часов до развития болевых симптомов, фармацевтическую композицию для лечения боли, содержащую себакоил-диналбуфиновый эфир (СДЭ), фармацевтически приемлемое масло и смешиваемый с маслом растворитель, где композиция представляет собой прозрачный раствор, предназначенный для введения посредством инъекции, и высвобождает СДЭ пролонгированным образом, где фармацевтически приемлемым маслом является соевое масло, арахисовое масло, кунжутное масло, или их смесь, где смешиваемым с маслом растворителем является бензилбензоат, бензиловый спирт, или их смесь, и где массовое отношение смешиваемого с маслом удерживающего растворителя к фармацевтически приемлемому маслу составляет больше 1, а продолжительность действия фармацевтической композиции равна или больше 5 суток, и/или период высвобождения фармацевтической композиции равен или больше 14 суток, фармацевтическую композицию для лечения боли, содержащую себакоил-диналбуфиновый эфир (СДЭ), фармацевтически приемлемое масло и смешиваемый с маслом растворитель, где композиция представляет собой прозрачный раствор, предназначенный для введения посредством инъекции, и высвобождает СДЭ пролонгированным образом, где фармацевтически приемлемым маслом является соевое масло, арахисовое масло, кунжутное масло, или их смесь, где смешиваемым с маслом растворителем является бензилбензоат, бензиловый спирт, или их смесь, где массовое отношение смешиваемого с маслом удерживающего растворителя к фармацевтически приемлемому маслу составляет меньше 1, а продолжительность действия фармацевтической композиции составляет меньше 6 суток, и/или период высвобождения фармацевтической композиции составляет меньше 14 суток, способ приготовления композиции пролонгированного высвобождения для инъекций, содержащей себакоил-диналбуфиновый эфир (СДЭ), с предварительно определенным периодом высвобождения, составляющим более 14 дней, включающий стадии: приготовления смешиваемого с маслом растворителя и фармацевтически приемлемого масла, где массовое отношение смешиваемого с маслом растворителя к фармацевтически приемлемому маслу составляет больше 1; и смешивания СДЭ со смешиваемым с маслом растворителем и фармацевтически приемлемым маслом, до получения однородного раствора, где композиция вводится посредством инъекции, и способ приготовления композиции пролонгированного высвобождения для инъекций, содержащей себакоил-диналбуфиновый эфир (СДЭ), с предварительно определенным периодом высвобождения, составляющим менее 14 дней, включающий стадии: приготовления смешиваемого с маслом растворителя и фармацевтически приемлемого масла, где массовое отношение смешиваемого с маслом растворителя к фармацевтически приемлемому маслу составляет менее 1; и смешивания СДЭ со смешиваемым с маслом растворителем и фармацевтически приемлемым маслом, до получения однородного раствора, где композиция вводится посредством инъекции.

Изобретение относится к применению соединения формулы (I) для профилактики или лечения неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП), неалкогольного стеатогепатита (НАСГ) или алкогольного стеатогепатита (АСГ), где А представляет собой ОН или ОСН3; R представляет собой Н, СН3 или циклопропилметил; Х представляет собой атом кислорода, Y представляет собой СН2 или кислород, Z представляет собой Н или ОН, и где применение соединения формулы (I) приводит к снижению фиброза печени, который является признаком неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП), неалкогольного стеатогепатита (НАСГ) или алкогольного стеатогепатита (АСГ).

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и кардиологии, и касается лечения тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний. Для этого вводят комбинацию налтрексона и бупропиона или их фармацевтически приемлемых солей.

Изобретение относится к области фармацевтической химии, а именно к применению соединения формулы (I), где А является ОН-группой или ОСН3-группой; R является атомом водорода, СН3-группой или циклопропилметильной группой; X представляет атом кислорода, Y представляет атом кислорода или СН2-группу, Z является атомом водорода или ОН-группой.
Изобретение имеет отношение к неводной композиции для усиления чрескожного всасывания тизанидина или тизанидина гидрохлорида, пластырю матричного типа, включающему такую неводную композицию, диспергированную в адгезивном слое, а также к средству для усиления чрескожного всасывания тизанидина или тизанидина гидрохлорида.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и может быть использована для лечения неврологического или двигательного заболевания, или расстройства, или состояния, связанного с ним. Для этого предлагается фармацевтическая композиция в виде раствора, приготовленного для подкожного введения, изготовленная из апоморфина, кислой аминокислоты и фармацевтически приемлемого носителя, при этом указанная композиция имеет рН выше 3 и ниже 7, в композиции не происходит осаждения твердых веществ по меньшей мере в течение 48 часов при 25°С и молярное отношение апоморфина к кислой аминокислоте составляет от 1:0,5 до 1:1,5.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения меланомы или рака предстательной железы. Для этого определяют уровень TLR9 и больным со сверхэкспрессией TLR9 вводят эффективное количество композиции, содержащей налтрексон, налоксон или метилналтрексон.

Группа изобретений относится к опиоидным средствам. Заявлены следующие соединения или их соли:, , , .Также раскрыты композиция для применения в качестве опиоидного средства, содержащая по меньшей мере одно соединение или их комбинацию, и применение композиции для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания, расстройства или состояния, опосредованного связыванием по меньшей мере одного опиоида с одним или более опиоидными рецепторами, для снижения или предотвращения злоупотребления наркотиками или опиоидами.

Группа изобретений относится к области фармацевтики. Первое изобретение относится к соединению, имеющему структуру:или его соли.

Изобретение относится к медицине. Предложена фармацевтическая композиция для лечения депрессивного расстройства с меланхолическими признаками, содержащая опиоидный антагонист с κ-активностью, где указанным опиоидным антагонистом с κ-активностью является налмефен или его фармацевтически приемлемая соль, и вортиоксетин или его фармацевтически приемлемую соль, совместно с фармацевтически приемлемым наполнителем.

Группа изобретений относится к фармакологии и медицине. Предложены: комбинация для лечения боли, включающая тапентадол или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один антагонист опиоида, выбранный из группы, состоящей из налоксона и налтрексона и их фармацевтически приемлемых солей и их смеси, причем тапентадол находится в форме с замедленным высвобождением и указанный антагонист улучшает эффективность и/или уменьшает побочные действия тапентадола, и соответствующий способ лечения боли введением этой комбинации.
Изобретение относится к медицине, а именно к наркологии. Осуществляют лекарственную терапию с использованием гомеопатических средств, выбранных с учетом гомеопатического типа личности пациента, а также рефлексотерапию путем воздействия на биологически активные точки в сочетании с транскраниальной электростимуляцией эндорфинной системы.

Изобретение относится к применению налмефена в лечении алкогольной зависимости у пациента с алкогольной зависимостью, где указанное применение уменьшает потребление алкоголя, при этом указанный пациент имеет уровень риска, связанный с употреблением алкоголя (DRL), составляющий >60 г/сутки чистого спирта для мужчин и >40 г/сутки для женщин; и у указанного пациента сохраняется высокий DRL, составляющий >60 г/сутки чистого спирта для мужчин и >40 г/сутки для женщин, после периода наблюдения, следующего за начальным оцениванием, составляющего 1-2 недели.

Группа изобретений относится к области фармации, в частности к пероральной фармацевтической композиции замедленного высвобождения и к способам ее получения. Фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением содержит (А) гидрохлорид гидроморфона или гидрат гидрохлорида оксикодона, (B) ацетат сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы, имеющий средний размер (D50) 40 мкм или меньше, (C) гидроксипропилцеллюлозу и (D) сахарид, где относительное содержание компонента (C) и компонента (B) по массе в композиции, (С)/(В), составляет от 10/4 до 8/6.

Настоящее изобретение относится к интраназальной фармацевтической дозированной форме, включающей единицу дозирования, содержащую налоксон или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации, эквивалентной конечной концентрации налоксона HCl в указанной единице дозирования, в диапазоне между 18 мг налоксона HCl на 1 мл жидкости и 66 мг налоксона HCl на 1 мл жидкости для нанесения.
Изобретение относится к медицине, а именно к наркологии, анестезиологии и психотерапии, и может быть использовано для лечения метадоновой зависимости. Для этого проводят премедикацию, анестезию, детоксикацию и введение антагониста наркотика.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, эндокринологии и фармакологии, и может быть использована для лечения избыточного веса или ожирения. Для этого предложены способы и фармацевтическая комбинация.
Группа изобретений относится к медицине, фармацевтике, терапевтическим композициям, их применению и способам уменьшения психогенного или компульсивного переедания. Идентифицируют пациента, страдающего избыточной массой тела или ожирением, и вводят указанному пациенту эффективную комбинацию бупропиона и налтрексона или их фармацевтически приемлемых солей.

Изобретение относится к медитцине. Описаны имплантируемые таблетки налтрексона и способ стерилизации имплантируемых таблеток налтрексона.

Изобретение относится к соединению KC-8, представляющему собой N-1-[3-(оксикодон-6-енол-карбонил-метил-амино)-2,2-диметил-пропиламин]-аргинин-глицин-малоновую кислоту, или его фармацевтически приемлемым солям, сольватам или гидратам, которые обеспечивают контролируемое высвобождение оксикодона путем ферментативного расщепления с последующей внутримолекулярной циклизацией.

Группа изобретений относится к фармацевтике. Описана водная композиция для инъекций, содержащая суспензию 10-20% масс.

Группа изобретений относится к медицине. Описана жидкотекучая композиция для подкожных инъекций, включающая бупренорфин в форме свободного основания или фармацевтически приемлемой соли, биоразрушаемый термопластичный поли(DL-лактид-со-гликолид) и N-метил-2-пирролидон в качестве биосовместимой полярной апротонной жидкости.

Изобретение относится к соли п-толуолсульфоновой кислоты соединения формулы (IA) или ее гидрату, включая их кристаллические формы. Изобретение относится к форме I кристаллов гидрата соли п-толуолсульфоновой кислоты соединения формулы (IA), где в рентгеновском дифракционном спектре порошка кристаллической формы присутствуют пики, соответствующие дифракционным углам (2θ): 12,9°±0,2°, 17,6°±0,2°, 22,4°±0,2°, 25,4°±0,2° и 28,7°±0,2°.

Группа изобретений относится к способам лечения недержания кала посредством введения нуждающемуся в этом индивидууму композиций, содержащих оксиметазолин в качестве активного ингредиента. Дополнительно описаны наборы, содержащие композиции оксиметазолина, подходящие для местного применения для лечения недержания кала.

Изобретение относится к соединениям формулы КС-(II), их применению лечения или предупреждения боли, способу их получения, фармацевтическим композициям на их основе, единичной дозе их содержащей, способу ее получения, способу идентификации соединения формулы КС-(II), способу уменьшения потенциальной возможности злоупотребления композицией, содержащей соединение формулы КС-(II).

Группа изобретений касается лечения боли. Предложены: комбинация для лечения боли, которая содержит тапентадол и по меньшей мере один антагонист опиоида, представляющий собой налоксон или налтрексон (6 вариантов); способ лечения с её использованием (2 варианта), набор для лечения боли, содержащий тапентадол и по меньшей мере один антагонист опиоида, представляющий собой налоксон или налтрексон.

Группа изобретений относится к применению лиганда сигма-рецептора, представляющего собой 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолин или его соль, для профилактики и/или лечения индуцированной опиоидами гипералгезии (OIH), связанной с опиоидной терапией; к применению его комбинации с опиоидным или опиатным соединением по тому же назначению; к его применению для получения лекарственного средства для профилактики и/или лечения OIH, связанной с опиоидной терапией; к способу соответствующего лечения.

Предложена группа из 7 изобретений для лечения кашля. Она включает комбинированное средство для лечения кашля, содержащее теобромин и кодеин для введения кодеина в дозе 3 мг/кг/сутки, фармацевтическую композицию, содержащую указанное комбинированное средство, применение средства или композиции для лечения кашля; применение средства или композиции для получения препарата для лечения кашля, способ лечения кашля, применение теобромина в сочетании с кодеином для получения препарата для лечения кашля (варианты) и применение теобромина в сочетании с кодеином для лечения кашля (варианты).

Настоящее изобретение относится к интраназальной фармацевтической дозированной форме, включающей единицу дозирования, содержащую налоксон или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 0,65 мг налоксона HCl до 0,8 мг налоксона HCl или от 1,3 мг налоксона HCl до 1,6 мг налоксона HCl, растворенного в жидкости для нанесения объемом ≤250 мкл.

Группа изобретений касается профилактики и/или лечения боли, связанной с раком костей. Предложено применение сигма-лиганда, представляющего собой 4-{2-[5-Метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолин, его соль или стереоизомер для профилактики и/или лечения боли, связанной с раком костей; применение того же соединения для получения лекарственного средства того же назначения, способ лечения боли, связанной с раком костей и применение комбинации 4-{2-[5-Метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолина, или его соли или стереоизомера и опиоидного или опиатного соединения для профилактики и/или лечения боли, связанной с раком костей.

Описаны два варианта способа получения комбинированной таблетированной формы, содержащей парацетамол в количестве 35-45 мас.% от общей массы таблетированной формы, пропифеназон в количестве 25-37 мас.%, кодеин фосфат в количестве 1,1-1,9 мас.% и кофеин в количестве 5-9 мас.% и один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей.

Изобретение относится к композиции пролекарства для лечения заболеваний, расстройств или состояний, опосредованных связыванием опиоида с рецепторами опиоида, содержащей конъюгат, представляющий собой 3,6-диаспирин-гидроморфон в фармацевтически эффективном количестве, и биологически приемлемый носитель.

Настоящая группа изобретений относится к применению гидроксипропилцеллюлозы в качестве связывающего средства для получения фармацевтической композиции с пролонгированным высвобождением, содержащей оксикодон или его фармацевтически приемлемую соль и налоксон или его фармацевтически приемлемую соль, а также к их получению, а также к их применению для введения человеку.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к получению спрея назального, содержащего налоксона гидрохлорид, и может быть использовано в качестве антидота при тяжелой интоксикации опиоидами.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и кардиологии, и касается лечения гипертензии. Для этого вводят декстрометорфан в комбинации с другим гипотензивным агентом - амлодипином.

Группа изобретений относится к термоформируемой фармацевтической лекарственной форме, которая имеет сопротивление разрушению по крайней мере 300 Н, и к способу её получения. Указанная лекарственная форма содержит фармакологически активный ингредиент (А), выбранный из морфина, гидроморфона, оксикодона, гидрокодона, оксиморфона, (1R,2R-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)фенола и их физиологически приемлемых солей, свободную физиологически приемлемую кислоту (В) в количестве 0,3±0,18 мас.% в пересчете на общую массу фармацевтической лекарственной формы, антиоксидант в количестве от 0,001 мас.% до 5,0 мас.% в пересчете на общую массу фармацевтической лекарственной формы и полиалкиленоксид (С), который имеет среднемассовую молекулярную массу Mw по крайней мере 200,000 г/моль.

Предложена группа изобретений, включающая фармацевтическую композицию, способ её получения, лекарственную форму для перорального введения с указанной композицией и способ получения лекарственной формы.