Замещенными атомами кислорода или серы, связанными простыми связями (C07D295/08)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D295/08                     Замещенными атомами кислорода или серы, связанными простыми связями(119)

Производные бисфенола и их применение в качестве модуляторов активности рецептора андрогена // 2767257
Настоящее изобретение относится к соединению, имеющему структуру (I), или к его фармацевтически приемлемой соли или к стереоизомеру, а также к индивидуальным соединениям, обладающим способностью ингибировать рецептор андрогена, к содержащей данные соединения фармацевтической композиции и к способу ингибирования активности рецептора андрогена(I).В соединении I X представляет собой -S(O)n- или -C(R8R9)-; R1 представляет собой гидроксил или -OC(=O)R13; R2 представляет собой гидроксил или -OC(=O)R13; R3 представляет собой -NH2, -NHC(=O)R13, -NHS(O)nR5, -S(O)nR5, 5-членный гетероарил, содержащий два азота, или 6-членный гетероциклил, содержащий один гетероатом азота и один гетероатом кислорода; R5 представляет собой C1-C6 алкил; каждый из R8 и R9 независимо представляет собой C1-C6 алкил; каждый из R11a, R11b, R11c и R11d независимо представляет собой H или Cl; R13 представляет собой C1-C6 алкил; и n равно 2, причем по меньшей мере один из R11a, R11b, R11c и R11d представляет собой Cl.

Новое лекарственное средство для лечения неалкогольного стеатогепатита и фиброза // 2762280
Изобретение относится к применению соединений, имеющих формулу (I), а также композиции, содержащей соединение и приемлемое вспомогательное вещество, для профилактики или лечения НАСГ. Технический результат: разработаны соединения, которые можно применять для профилактики и/или лечения НАСГ.

Способ получения третичных аминов, содержащих этенилбензильные заместители // 2732296
Изобретение относится к способам получения соединений формулы (I) или (II) или смесей их изомеров. В формуле (I) или (II) R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой -Н, -Alk, -Hal, -OH, -OAlk, -OAr, -SAlk, -SAr, -NR2; R представляет собой -Alk, -AlkN(Alk)2, -AlkN(Ar)2, -AlkNAlkAr, -AlkOH, -AlkOAlk, -AlkOAr, -AlkSAlk, -AlkSAr, -Ar; R' и R'' независимо представляют собой -Alk-, -Alk(NAlk)-, -Alk(NAr2)-, -Alk(NAlkAr)-, -Alk(OH)-, -Alk(OAlk)-, -Alk(OAr)-, -Alk(SAlk)-, -Alk(SAr)-, -Ar-; Alk представляет собой C1-C16 алкил, С3-C16 циклоалкил, С2-С16 алкенил, С2-С16 алкинил, Ar представляет собой фенил, Hal представляет собой галоген, выбранный из -Cl, -Br, -I.

Способ получения гидроксиэтилпиперазиновых соединений // 2726844
Настоящее изобретение относится к улучшенному способу получения гидроксиалкилпиперазиновых соединений, включающему стадии: i) подачи сырьевого потока пиперазина в первом положении в колонну реакционной дистилляции, имеющую верхнюю часть, среднюю часть и нижнюю часть, ii) подачи сырьевого потока C2 – C8 алкиленоксида в одном или более двух положениях в колонну реакционной дистилляции, iii) осуществления реакции пиперазина и C2 – C8 алкиленоксида в реакционной зоне колонны реакционной дистилляции, iv) удаления верхнего потока, содержащего непрореагировавший пиперазин, из верхней части колонны реакционной дистилляции, v) удаления кубового продукта, содержащего гидроксиалкилпиперазиновые соединения, из нижней части колонны реакционной дистилляции, в котором первое положение подачи сырьевого потока пиперазина находится в верхней части колонны реакционной дистилляции, а второе положение подачи сырьевого потока алкиленоксида находится в колонне реакционной дистилляции ниже первого положения.

Способ получения n-морфолиноэтилметакрилата // 2714132
Изобретение относится к способу получения N-морфолиноэтилметакрилата. Технический результат: разработан новый способ получения N-морфолиноэтилметакрилата путем переэтерификации метилметакрилата N-(2-гидроксиэтил)морфолином при температуре 35-50°C с одновременной отгонкой метанола в виде азеотропа с избытком метилметакрилата и дальнейшего выделения целевого продукта, синтез проводят в токе азота в течение 3,0-3,5 ч в присутствии катализатора метилата натрия, ингибитора полимеризации и мольном соотношении N-(2-гидроксиэтил)морфолина, метилметакрилата и метилата натрия, равном 1:(4,0-5,0):(0,04-0,08), с общим содержанием влаги в реакционной смеси меньше 0,15 % мас., который позволяет упростить способ получения, а также повысить выход N-морфолиноэтилметакрилата.
Производные о-алкил-бензилиденгуанидина и их терапевтическое использование для лечения заболеваний, связанных с накоплением неправильно свернутых белков // 2706002
Изобретение относится к соединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым солям или таутомерам, которые могут найти применение при лечении заболевания, связанного со стрессом, вызванным мисфолдингом белков, и в частности с накоплением неправильно свернутых белков.

Способ получения n-(2-гидроксиалкил)пиперазина // 2685423
Изобретение относится к способу получения N-(2-гидроксиалкил)пиперазинов алкоксилированием пиперазина в присутствии комплексного растворителя, содержащего по крайней мере два компонента общей формулыгде R1, R4=Н или углеводородный радикал С1-4; R2, R3=Н или углеводородный радикал C1-2, n=0-2.

Производные пиперазина, способы их получения и их применение в лечении инсулинорезистентности // 2626965
Изобретение относится к соединению формулы (1), а также к способам его получения и фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться при лечении патологий, связанных с синдромом инсулинорезистентности, например диабета второго типа.

Симметричный полифторалкилсодержащий аминодисульфид в качестве присадки к индустриальному маслу и способ его получения // 2625450
Изобретение относится к новым симметричным полифторалкилсодержащим аминодисульфидам формулы I:Технический результат: получены новые симметричные полифторалкилсодержащие аминодисульфиды, используемые в качестве присадки к индустриальному маслу, а также разработан способ их получения.

Способы получения енаминов // 2620380
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения енаминов общей формулы (I), которые могут быть использованы в качестве промежуточных продуктов для получения инсектицидов. Согласно способу получают енамины общей формулы (I)и воду.

Производные пиперазина, способы их получения и их применение в лечении инсулинорезистентности // 2619110
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) и к его энантиомеру, диастереоизомеру и соли присоединения фармацевтически приемлемых оснований или кислот, где R1 означает группу -C(O)CR3R4CR5R6C(O)OH или группу ; n и m означают 0 или 1; L1 - группа -С(О)-; -С(O)O- или -S(O)2-; R2 означает карбоциклическую ароматическую группу с 6 членами, незамещенную или замещенную одним или несколькими заместителями, одинаковыми или разными, которые выбраны из алкоксильной группы с 1-6 атомами углерода, линейной или разветвленной, атома галогена, CF3, цианогруппы (-CN), сульфонилметильной группы (-S(O)2-метил); гетероциклическую ароматическую группу с 5 или 6 членами, содержащую 1 или 2 гетероатома, одинаковых или разных, выбранных из азота и серы; полигетероциклическую ароматическую группу с 9 членами, содержащую 3 гетероатома, одинаковых или разных, выбранных из азота и серы; L2 - карбоциклическую группу, при этом карбоцикл означает ароматический с 6 членами цикл; или углеводородную группу, линейную или разветвленную, с 1-5 атомами углерода; L2 означает алкил, линейный или разветвленный, с 1-5 атомами углерода; R3, R4, R5 и R6 означают атом водорода; R7, одинаковые или разные, означают алкил, линейный или разветвленный, с 1-5 атомами углерода.

Способы получения енаминов // 2595036
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения енаминов, предпочтительно 1-(3-метилсульфанил-бут-1-енил)пирролидина. Енамины могут быть использованы для различных реакций, включая реакцию восстановления для получения аминов.

Новые модуляторы кортикальной дофаминергической и опосредованной nmda-рецептором глутаматергической нейротрансмиссии // 2593500
Изобретение относится к производному фенокси-этил-амина формулы 1: его стереоизомеру или смеси его стереоизомеров, или его дейтерированному аналогу, или его фармацевтически приемлемой соли. Значения радикалов следующие: R1 представляет собой СН3 или CF3; R2 выбран из группы, состоящей из С1-С4-алкила, аллила, С(СН3)2СН2СН3, группы СН2-циклопропил, циклобутила, циклопентила, CH2CH2CH2F, CH2CH2CHF2, CH2CH2F, 3,3,3-трифторпропила и 4,4,4-трифторбутила; R3 выбран из группы, состоящей из Н, СН3 и СН2СН3; или R2 и R3 вместе образуют СН2(СН2)СН2 или СН2(СН2)3СН2; R4 представляет собой F или Cl; R′ и R′′ независимо представляют собой водород или метил.

Способ получения енаминов // 2586046
Изобретение относится к относится к усовершенствованному способу получения енаминов, которые являются полезными для различных реакций, включающих электрофильное замещение и присоединение, окисление и восстановление.

Новое производное гидроксамовой кислоты // 2575129
Изобретение относится к соединению формулы [1] или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются и каждый из них представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С1-6алкоксигруппу (С1-6алкильная группа, С1-6алкоксигруппа и С3-8циклоалкильная группа могут быть замещены 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из "атома галогена, С1-6алкоксигруппы"); R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкильную группу; R4 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу(которые могут быть замещены заместителями, которые указаны в формуле изобретения), гетероциклическую группу, выбранную из пиридина; А1 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, тиофенила, или С3-8циклоалкиленовую группу (двухвалентная арильная группа может быть замещена 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из следующей группы заместителей Ra, которые указаны в формуле изобретения); L представляет собой -С≡С-, -С≡С-С≡С-, -С≡С-(CH2)m-O-, СН=СН-, -СН=CH-С≡C-, -С≡С-СН=СН-, -O-, -(СН2)m-O-, -O-(CH2)m-, C1-4алкиленовую группу или связь; m обозначает 1, 2 или 3; А2 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу (приведенную в формуле изобретения), С3-8циклоалкиленовую группу, С3-8циклоалкениленовую группу, С1-4алкиленовую группу или С2-4алкениленовую группу (которые могут быть замещены 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из группы заместителей Rb, которая приведена в формуле изобретения); W представляет собой R6-X1-, R6-X2-Y1-X1-, R6-X4-Y1-X2-Y3-X3-, Q-X1-Y2-X3- или Q-X1-Y1-X2-Y3-X3-; Y2, Y1, Y3, n, X1, X3, X2, X4, Q, R6, R7, R8 и R9 приведены в формуле изобретения.

Терапевтическое применение 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазина // 2564666
Группа изобретений относится к медицине, и может быть использована для долгосрочного лечения депрессии или тревоги в течение периода свыше 12 недель у пациента, который ранее получал медикаментозное лечение.

Производное n-ацилантраниловой кислоты или его соль // 2529860
Изобретение относится к новому производному N-ацилантраниловой кислоты, представленному следующей общей формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1, R2, R3, Х1, X2, X3, X4 и А определены в формуле изобретения.

Замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике // 2522586
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4-C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19)-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n-, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения.

Терапевтические соединения // 2500674
Изобретение относится к новым соединениям, имеющим структуру или к их фармацевтически приемлемым солям, где Y представляет собой или ; А представляет собой -(CH2)6-, цис-СН2СН=СН-(СН2)3- или -СН2С≡С-(СН2)3-, где 1 или 2 атома углерода могут быть замещены на S или О; или А представляет собой -(CH2)m-Ar-(CH2)0-, где Ar представляет собой интерарилен или гетероинтерарилен, сумма m и о равна 1, 2, 3 или 4, и где один СН3 может быть замещен на S или О; J представляет собой С=O, СНОН, CHF, CHCl, CHBr, CF2, CCl2, CBr2 или CHCN; и В представляет собой арил или гетероарил, замещенный С1-10 оксоалкилом.

Соединения, имеющие арилсульфонамидную структуру, применимые в качестве ингибиторов металлопротеаз // 2488580
Изобретение относится к арилсульфонамидным соединениям, имеющим приведенную ниже формулу (I), где R представляет собой группу формулы -Ar-Х-Ar' (II), где Ar представляет собой фениленовую группу и Ar' является фенильной группой; причем указанные фениленовая и фенильная группы необязательно замещены одной группой, выбранной из неразветвленных или разветвленных С1-4алкоксигрупп; Х представляет собой одинарную связь или -O-; R1 представляет собой группу -ORa, где Ra выбран из неразветвленных или разветвленных С1-С 4алкильных групп; или Ra представляет собой группу формулы , где в формуле (III) p равно целому числу 1 или 2; Z представляет собой одинарную связь или двухвалентный линкер, выбранный из -O-; r равно 0, 1 или 2, и W представляет собой фенил или пиперазин, каждый из которых необязательно замещен одной или более группами, выбранными из -COR', где R' представляет собой неразветвленный или разветвленный С1-4 алкил; R2 и R3 являются одинаковыми или разными и каждый независимо представляет собой Н или связывающую цинк группу, выбранную из группы, состоящей из -СООН, и -CONHOH; R4 представляет собой группу, выбранную из -CORc, -COORc и -S(O)2Rc, где Rc представляет собой группу, выбранную из неразветвленного или разветвленного алкила, фенила, фенилалкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода в алкильной цепи; R5 представляет собой Н или R4 и R 5 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют N-фталоимидо группу (а), n равно 2; m равно целому числу от 1 до 6; или их фармацевтически приемлемым солям.

Сложноэфирные соединения бензойной кислоты, композиция (варианты) и способ получения композиции (варианты) // 2485936
Изобретение относится к применению сложноэфирных соединений бензойной кислоты, выбранных из группы, включающей 1-фенилвинил 4-метоксибензоат; 1-(4-метоксифенил)-винил 4-трет-бутилбензоат; 1-(4-трет-бутилфенил)-винил 4-метоксибензоат; 1-фенилвинил 4-трет-бутилбензоат; 4-бензоилокси-2-метоксибензолсульфоновая кислота; 3-диэтиламинофенил бензоат; 3-(1-пирролидинил)фенил бензоат и 3-метоксифенил салицилат, в качестве компонента для приготовления композиции для защиты организма человека или животного или материала от ультрафиолетового излучения, содержащей эффективное количество по меньшей мере одного из упомянутых соединений, в качестве компонента для приготовления композиции, характеризующейся прогрессивной защитой от УФ излучения, в зависимости от длительности солнечного воздействия и уровня солнечного излучения, в качестве компонента для приготовления композиции для личной гигиены, которая характеризуется прогрессивной защитой от УФ излучения, в зависимости от длительности солнечного воздействия и уровня солнечного излучения, в качестве компонента для приготовления промышленной композиции, характеризующейся прогрессивной защитой от УФ излучения, в зависимости от длительности солнечного воздействия и от уровня солнечного излучения, и в качестве компонента для приготовления композиции, которая при фотоперегруппировке показывает количество полученного УФ-В излучения.

Вещество, обладающее сочетанной антиагрегантной, антикоагулянтной и вазодилаторной активностью, n,n'-замещенные пиперазины и способ их получения (варианты) // 2469029
Изобретение относится к области медицины, а именно к новым органическим соединениям, а именно к N,N'-замещенным пиперазинам общей формулы (I): где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (С1÷С4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; X:C(=NH)NH 2, C(=NH)NHC(-NH)NH2, G - низкомолекулярная органическая или минеральная кислота, катионы натрия, калия, аммония или вода, влияющим на систему гемостаза, проявляющим антиагрегантные, антикоагулянтные и вазодилаторные свойства, и к способу получения N,N'-замещенных пиперазинов формулы 1, путем взаимодействия N-замещенных пиперазинов общей формулы где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (C1÷C4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; с 1H-пиразол-1-карбоксамидином, дициандиамидом и их солями в органических растворителях или воде при температуре 10-50°C в присутствии оснований.

Способ получения n,n,n1,n1-тетразамещенных ди[4-(аминометилсульфанил)]фениловых эфиров // 2466987
Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения N,N,N1,N1 -тетразамещенных ди[4-(аминометилсульфанил)]фениловых эфиров общей формулы (1) который заключается в том, что ди-(4-сульфанил)фениловый эфир подвергают взаимодействию с водным формальдегидом и вторичными аминами (N-бензиланилин, пиперидин, морфолин) в присутствии катализатора кристаллогидрата нитрата самария Sm(NO3)3 ·6Н2O при мольном соотношении ди-(4-сульфанил)фениловый эфир:СН2О:RR'NH:Sm(NO3)2 ·6Н2O=10:20:20:(0.3-0.7), при комнатной температуре (20°С) и атмосферном давлении в течение 0.5-1.5 ч.

Способ получения n,n,-дизамещенных n-{[алкил(бензил)сульфанил]метил}аминов // 2466986
Изобретение относится к способу получения N,N-дизамещенных N-{[алкил(бензил)сульфанил]метил} аминов, которые могут найти применение в качестве новых модифицированных средств защиты растений от корневых гнилей и средств, повышающих урожайность сельскохозяйственных культур.

Аминосоединение и его фармацевтическое применение // 2453532
Изобретение относится к аминосоединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым аддитивным солям, гидратам или сольватам, обладающим иммунодепрессивным действием где R - Н или Р(=O)(ОН)2; Х - О или S; Y представляет собой -СН2СН2 - или -СН=СН-; Z представляет собой C1-5-алкилен, С2-5-алкенилен или C2-5-алкинилен; R 1 представляет собой СF3, R2 представляет собой С1-4алкил, замещенный ОН или галогеном; R 3 и R4 независимо представляют собой Н или C 1-4-алкил; А представляет собой необязательно замещенные С6-10-арил, гетероарил, содержащий 5-10 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N, О и S, С3-7-циклоалкил, необязательно конденсированный с необязательно замещенным бензолом, или гетероциклоалкил, содержащий 5-7 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N и О, где указанные заместители выбирают из С1-4-алкилтио, С1-4-алкилсульфинила, С1-4-алкидсульфонила, С2-5-алкилкарбонила, галогена, циано, нитро, С3-7-циклоалкила, С6-10 -арила, С7-14-аралкилокси, С6-10-арилокси, необязательно замещенных оксо или галогеном С2-3-алкиленокси, С3-4-алкилена или С1-2-алкилендиокси, необязательно замещенных галогеном C1-4-алкила или C1-4 -алкокси.

Аминопроизводные адамантана, обладающие противовирусной активностью в отношении вируса гриппа // 2401263
Изобретение относится к средству, обладающему противовирусной активностью в отношении вируса гриппа, представляющему собой аминопроизводное адамантанового ряда общей формулы (1), где R=OH, R1=R2 =R3=H, R4=C2H5, X=Cl, n=1 (I);R=Br, R1=R2=R 3=H, R4=C2H5, X=Br, n=1 (II);R=OH, R1=R2=H, R 3+R4=-СН2СН2СН2 СН2-, Х=Cl, n=1 (III);R=Br, R 1=R2=H, R3+R4=-CH 2CH2CH2CH2-, X=Br, n=1 (IV);R=OH, R1=R2=CH 3, R3=R4=H, X=Cl, n=1 (V); R=СН3, R1=-CH2OH, R2 =R3=R4=H, X=Cl, n=1 (VI).

Производные тетралина и индана и их применения // 2389723
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям ,где m имеет значение 0; p имеет значение от 1 до 2; q имеет значение 2; Ar представляет собой возможно замещенный фенил, где заместители представляют собой галоген; R2 представляет собой ;каждый из n и r независимо имеет значение 1 или 2; и Х представляет собой -NR3, когда n имеет значение 2, или Х представляет собой -CHNR4R5 , когда n имеет значение 1 или 2, где каждый из R3 , R4 и R5 независимо представляет собой водород или метил.

Производные нафталина, пригодные в качестве лигандов рецепторов 3 гистамина // 2387638
Изобретение относится к новым производным нафталина формулы I , а также к их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н-3 рецепторов.

Новые модуляторы дофаминовой нейротрансмиссии // 2386623
Изобретение относится к новым соединениям 3-замещенного 4-(фенил-N-алкил)пиперазина формулы (1) ,R1 представляет собой OSO 2CF3, OSO2CH3, SO 2R3, COCF3 и СОСН2СН 3, R2 представляет собой C1-C 4 алкил или аллил, R3 представляет собой C 1-С3 алкил или CF3, а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Способ получения аминофенольных соединений // 2376280
Изобретение относится к способу получения аминофенольного соединения, представленного формулой (1) (где каждый из R1 и R2 , которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода, C1-С6 алкильную группу, которая может быть замещена фенилом, или фенил; R1 и R2 вместе с соседним атомом азота могут образовывать 5- или 6-членную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей пиперидинил и пиперазинил; гетероциклическая группа может быть замещена 1 заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксильной группы, C1-C6 алкильной группы и феноксигруппы, которая может иметь C1-С 6 алкоксигруппу, замещенную 1-3 атомами галогена), который включает введение циклогександионового соединения, представленного формулой (2) в реакцию с аминовым соединением, представленным формулой (3) (где R1 и R2 имеют вышеуказанные значения), при нейтральных или основных условиях.

Способы лечения и/или подавления прироста массы // 2327461
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается нового соединения и фармацевтической композиции, включающей это соединение. .

Замещенные производные 5-амино-1-пентен-3-ола, способ их получения и лекарственное средство // 2289571
Изобретение относится к новым замещенным производным 5-амино-1-пентен-3-ола общей формулы I в свободном виде или в виде их физиологически совместимых солей, обладающих анальгетическим действием. .

[(гетерилонио)метилкарбонилоксиполи(алкиленокси)]-[(аммонио)метилкарбонилоксиполи(алкиленокси)]пропан трихлориды, обладающие свойствами эмульгаторов водобитумных и водомазутных эмульсий, способ их получения // 2286990
Изобретение относится к новым [(гетерилонио)метилкарбонилокси-поли(алкиленокси)]-[(аммонио)метилкарбонилоксиполи(алкиленокси)]пропан трихлоридам, общей формулы: где: при X+=Y+= Z+=-N+R1R2 R3, R1=R2=H, R3=алифатический углеводородный радикал, содержащий 10-16 атомов углерода, а+с+е (общая степень оксипропилирования)=49, b+d+f (общая степень оксиэтилирования)=9; при X+=Y+= Z+=-N+R1R2 R3, R1=R2=H, R3=алифатический углеводородный радикал, содержащий 10-16 атомов углерода, а+с+е=55, b+d+f=10; при X+= Y+=Z+=-N+R1 R2R3, R1=R2=H, R 3=алифатический углеводородный радикал, содержащий 10-16 атомов углерода, а+с+е=49, b+d+f=9; при X+= Y+=Z+=-N+R1 R2R3, R1=R2=H, R 3=алифатический углеводородный радикал, содержащий 10-16 атомов углерода, а+с+е=55, b+d+f=10; при X+= Y+=Z+=-N+R1 R2R3, R1=R2=H, R 3=алифатический углеводородный радикал, содержащий 10-16 атомов углерода, а+с+е=49, b+d+f=0; X+= Y+=Z+=-N+R1 R2R3, R1=R2=H, R 3=алифатический углеводородный радикал, содержащий 10-16 атомов углерода, а+с+е=55, b+d+f=0; при X+=Y+ = Z+=-N+R1R2 R3, R1=R2=H, R3=алифатический углеводородный радикал, содержащий 10-16 атомов углерода, а+с+е=49, b+d+f=0; при X+= Z+=-N+R1R2 R3, R1=R2=H, R3=алифатический углеводородный радикал, содержащий 10-16 атомов углерода, а+с+е=55, b+d+f=0, и к способу их получения.

1,2,3-трис[(аммонио)метилкарбонилоксиполи(алкиленокси)]пропан трихлориды, обладающие бактерицидной и фунгицидной активностью, а также свойствами деэмульгаторов нефтяных эмульсий, и способ их получения // 2284316
Изобретение относится к новым 1,2,3-трис[(аммонио)метил-карбонилоксиполи(алкиленокси)]пропан трихлоридам, общей формулы: где при: -Х+=-N+R 1R2R3, R1=R2 =H, R3 = алифатический углеводородный радикал, содержащий 10-16 атомов углерода, а+с+е (общая степень оксипропилирования)=49, b+d+f (общая степень оксиэтилирования)=0; при: -Х+ =-N+R1R2R3, R 1=R2=H, R3 = алифатический углеводородный радикал, содержащий 10-16 атомов углерода, а+с+е=55, b+d+f=0; при: -Х+=-N+R1R2R 3, R1=R2=H, R3 = алифатический углеводородный радикал, содержащий 10-16 атомов углерода, а+с+е=80, b+d+f=24; при: -X+=-N+R1R 2R3, R1=R2=H, R3 = алифатический углеводородный радикал, содержащий 10-16 атомов углерода, а+с+е=90, b+d+f=27; при: -X+=-N +R1R2R3, R1 =R2=H, R3 = фенил, а+с+е=80, b+d+f=24; при: -X+=-N+R1R2R 3, R1=R2=H, R3 = фенил, а+с+е=90, b+d+f=27; при: -X+= , а+с+е=80, b+d+f=24; при: -X+= , а+с+е=90, b+d+f=27, и к способу их получения.

Новые ретиноиды для лечения эмфиземы // 2282616
Изобретение относится к новым ретиноидным соединениям структурной формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, и к фармацевтическим композициям, обладающим агонистической активностью в отношении ретиноидных рецепторов и включающим указанные соединения где n обозначает 1; d обозначает 0 или 1; В обозначает -CR7 =CR8-, -CH2O-; R7 и R8 каждый независимо обозначает водородный атом; Х обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, или 5-ти членный гетероарил, содержащий S в качестве гетероатома; R 1 обозначает -C(=O)-R9; R9 обозначает алкил, гидроксил, амино-, гетероалкилоксигруппу, содержащую О, или 6-ти членный гетероциклил, содержащий N в качестве гетероатома; а R2 обозначает: (a) -(CR10R11 )m-Yp-R12; m обозначает целое число от 1 до 10; р обозначает 0 или 1; R10 и R 11 обозначают водородный атом; Y обозначает -О-, -S- или -NR13-; и R13 обозначает водородный атом; R12 обозначает водородный атом, алкил, циклоалкил, фенил, 5-ти или 6-ти членный гетероарил, содержащий N, S, О в качестве гетероатома, 5-ти или 6-ти членный гетероарилалкил, содержащий N, S, О в качестве гетероатома, гетероалкил, содержащий N, S, О в качестве гетероатома, 5-ти или 6-ти членный гетероциклил, содержащий N, S, О в качестве гетероатома, или 5-ти или 6-ти членный гетероциклилалкил, содержащий N, S, О в качестве гетероатома; при условии, что когда р обозначает 0, тогда R12 не обозначает водородный атом или алкил; (б) 5-ти или 6-ти членный гетероарил, содержащий N, S, О в качестве гетероатома; (в) -Z-L; Z обозначает -CR14=CR15-, -С=С-, -С(=O) или -S-; R14, R15 обозначают водородный атом; а L обозначает 5-ти или 6-ти членный гетероарил, содержащий N, S, О в качестве гетероатома, (г) -CR14=CR15 -L1, где L1 обозначает S(O)2 R17 или SO2NR18R19 , где R17 обозначает алкил, а R18 и R 19 обозначают водородный атом; каждый R3 независимо обозначает водородный атом, гидроксил или оксогруппу; a t обозначает 1 или 2.

Очищенный лазофоксифен и способ очистки рацемического лазофоксифена рекристаллизацией // 2278861
Изобретение относится к способу очистки рацемического цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который включает:(a) суспендирование рацемического цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола в смеси этанола и тетрагидрофурана с образованием суспензии, где указанная смесь этанола и тетрагидрофурана имеет объемное отношение от 4:1 до 1:1;(b) перемешивание и нагрев указанной суспензии;(c) охлаждение указанной суспензии со стадии (b); и(d) сбор твердого очищенного рацемического цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола.

Производные ацилфенилмочевины, фармацевтическая композиция и способ ее получения // 2271350
Изобретение относится к новым производным ацилфенилмочевины формулы (I), а также их физиологически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов гликогенфосфорилазы. .

Производные азотсодержащих гетероциклических соединений, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способы лечения воспалительных заболеваний и заболеваний дыхательных путей // 2265011
Изобретение относится к производным азотосодержащих гетероциклических соединений общей формулы (I') где R представляет собой группу ;m равно 0-3,R1 представляет галоген, циано и др;Х представляет атом кислорода или серы, или СН2 и др;Z1 и Z2 представляют группу СН2 и др;Q представляет атом кислорода или серы или группу CH2 или NH;R2 представляет замещенный фенил,n равно 0-2;R 3 представляет С1-С6алкильную, C 1-С6алкоксикарбонильную группу и др;R 4, R5, R6 и R7 представляют атом водорода или С1-С6алкил и др; R8 представляет атом водорода, C1-С 6алкил;Соединения формулы (I') обладают активностью модулятора активности рецептора хемокина MIP-1 и могут найти применение в медицине для лечения воспалительных заболеваний и заболеваний дыхательных путей.

N-(2-арилпропионил)сульфонамиды и содержащие их фармацевтические препараты // 2255084
Изобретение относится к новым N-(2-арилпропионил)сульфонамидам формулы 1 где R2 означает фенил, тиофенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-С4-алкила, фенила, фенокси, бензила, бензоила, С1-С7-ацилокси, 2-тиеноила или 1-оксо-2-изоиндолила;R означает линейный или разветвленный C1-C16-алкил, трифторметил, циклогексил, о-толил, 3-пиридил, п-цианофенилметил, п-аминометилфенилметил, 3-циано-1-пропил, алкоксиэтиленовую группу СН3-(CH 2)ni-(OCH2CH2) mi-, в которой ni и mi равно целому числу от 1 до 3, или группу P1P2N-CH 2-CH2-, в которой P1 и Р2 представляют собой независимо Н, C1-С3 -алкил, бензилоксикарбонил, -, - или -пиридокарбонил, карбоксикарбонил или карбалкоксикарбонил, или P1 и P2, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино;R’ означает Н или линейный или разветвленный C1-С3-алкил,или их соли с сильными и средними основаниями.

Кислотно-аддитивные нитратные соли соединений и фармацевтическая композиция // 2254330
Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным нитратным солям соединений, выбранных из сальбутамола, цетиризина, лоратадина терфенадина, эмедастина, кетотифена, недокромила, амброксола, декстрометорфана, декстрорфана, изониазида, эритромицина, пиразинамида, сальбутамола, цетиризина, лоратадина.

Производные эфиров карбаминовой кислоты, их получение (варианты) и их применение в качестве лигандов метаботропных глутаматных рецепторов // 2248349
Изобретение относится к новым производным сложных эфиров карбаминовой кислоты общей формулы: их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении метаботропных глутаматных рецепторов mGlu группы I, и могут быть использованы для лечения острых и/или хронических неврологических нарушений.

1,4-замещенные пиперазины или 4-алкилиденилпиперидины, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения // 2241707
Изобретение относится к применению соединения формулы I для получения медицинского препарата, пригодного для лечения астмы, сезонного или хронического аллергического ринита, синусита, конъюнктивита, пищевой аллергии, скомброидного отравления, псориаза, крапивницы, зуда, экземы, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, хронической легочной обструкции, тромбоза и отита и предпочтительно астмы, сезонного и хронического аллергического ринита.
 
.
Наверх