Суппозитории для лечения хронического простатита

 

Изобретение относится к области фармацевтики и может быть использовано при лечении простатита. Изобретение заключается в создании суппозитория, состоящего из 2,0 мл 1%-ного водного раствора гуминовых кислот (рН 7,4) низкоминерализованных пелоидов и достаточного количества масла какао для получения суппозитория массой 2,0-2,2 г. Изобретение обеспечивает создание лекарственного средства, содержащего гуминовые кислоты низкоминерализованных иловых сульфидных грязей, очищенные от экотоксикантов различной природы, обладающего высокой биологической доступностью.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и может быть использовано при лечении простатита. Хронический простатит является наиболее частым заболеванием у мужчин молодого и зрелого возраста. Несмотря на разработку многочисленных методов лечения хронического простатита, данная проблема в настоящее время остается актуальной. Это обусловлено несвоевременной диагностикой, неполноценным лечением, преимущественным использованием медикаментозной терапии. Известно, что антибактериальная, антисептическая терапия не приводит к длительной ремиссии данного заболевания. Кратковременный эффект вынуждает проводить длительные и регулярные курсы антибактериальной терапии, что часто приводит к нежелательным побочным эффектам [1, 2, 3].

Получены положительные результаты лечения хронического простатита с использованием грязелечения в условиях курорта [4]. Здесь следует отметить, что в сложных современных социально-экономических условиях в России санаторно-курортное лечение стало недоступным для широких слоев населения.

Известны положительные результаты лечения хронического простатита с помощью грязевых аппликаций, ректальных тампонов [5]. Противовоспалительный эффект реализуется за счет химических ингредиентов грязи. Однако нативное грязелечение имеет ряд противопоказаний. Кроме того, в современных экологических условиях нативная пелоидотерапия становится небезопасной, учитывая способность лечебных грязей накапливать экотоксиканты различной природы.

Известен биогенный препарат “Раверон”, представляющий собой экстракт из предстательной железы половозрелых животных, освобожденный от эстрогенных гормонов и белков, используемый в виде инъекций [6]. Последнее создает сложности при амбулаторном лечении. Для проведения курса лечения требуется квалифицированный медицинский персонал, использование стерильных инструментов и дезинфицирующих средств. Кроме того, применение препарата требует длительного курса лечения и дает временное улучшение, часто вызывая аллергическую реакцию в виде кожной сыпи.

Известно средство “Витапрост” [7] для лечения предстательной железы, представляющий собой суппозитории, содержащие комплекс биорегуляторных пептидов предстательной железы крупного рогатого скота. К недостаткам “Витапроста” следует отнести, что данный препарат обладает органотропным действием в отношении простаты и может вызвать нарушение гормонального статуса организма.

Известны суппозитории с компонентами Тамбуканской лечебной грязи [8] “Лекарственное вещество суппозитория с природными продуцентами” (Щербак И.Ф., Толчеев А.В., Якубов А.А.), включающие экстракт прополиса, пчелиный мед, эмульгатор Т-2, масло какао, обогащенное липидами Тамбуканской лечебной грязи, до содержания каратиноидов не менее 1 мг %. Недостатком указанного препарата является большая вероятность проявления аллергических реакций как на прополис, так и на пчелиный мед. Кроме того, в состав суппозитория вводится незначительная группа биологически активных компонентов пелоида.

Данный препарат является наиболее близким к изобретению по сущности, достигаемому терапевтическому эффекту и выбран в качестве прототипа. Заявляемое средство лечения отличается от прототипа тем, что содержит количественно преобладающее в лечебных грязях природное экологически чистое биологически активное вещество, обладающее противовоспалительным действием - гуминовые кислоты.

Задачей изобретения является создание нового лекарственного средства, обладающего противовоспалительным действием для лечения хронического простатита, содержащего гуминовые кислоты низкоминерализованных иловых сульфидных грязей, очищенные от экотоксикантов различной природы, обладающего высокой биологической доступностью и противовоспалительной активностью, низкой себестоимостью.

Гуминовые кислоты являются природным компонентом лечебных грязей, безвредны для организма, не вызывают побочного действия, аллергических реакций. Изучение острой токсичности гуминовых кислот было проведено на половозрелых крысах линии Вистар массой 180-200 г. Наблюдение за животными проводили в течение 14 суток. Введение “per os” от 0,5 до 15 г/кг не вызывало токсического эффекта. Внутримышечное введение от 1 до 20 мг/кг также не вызывало гибели животных. Введение большего количества действующего вещества не удается осуществить практически и является необоснованным.

Масло какао - жирное масло, получаемое прессованием поджаренных и освобожденных от кожуры семян какао, культивируемого тропического шоколадного дерева Theobroma Cacao L. сем. Стеркулиевых (Sterculiaceae). Плотная однородная масса желтоватого цвета, слабого ароматного запаха и приятного вкуса, хрупкое при комнатной температуре; плавится при 33-34°С, превращаясь в прозрачную жидкость (ГФ X, 1968).

Поставленная задача решается тем, что предлагаемое средство содержит биологически активные гуминовые кислоты, согласно изобретению выполнено в виде суппозитория и дополнительно содержит основу при следующем соотношении компонентов в граммах на одну свечу 1,0%-ный раствор гуминовых кислот (рН 7,4) - 0,2 мл, основа, достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0-2,2 г.

При этом в качестве основы используют масло какао. Приготовление суппозиторий состоит из следующих операций: отвешивают и помещают в ступку 20,0 масла какао, отмеривают 2,0 мл 1%-ного водного раствора гуминовых кислот (рН 7,4), уминают до образования однородной массы. Из суппозиторной массы формируют брусок, который делят на 10 равных частей и выкатывают суппозитории. Полученную лекарственную форму упаковывают и оформляют к отпуску.

Предлагаемое соотношение лечебного вещества и масла какао является оптимальным и обеспечивает получение качественных суппозиториев и терапевтическое действие лекарственного средства. Доза лекарственного вещества установлена экспериментально. Содержание лечебного вещества менее 0,002 г на одну свечу не обеспечивает требуемого лечебного действия, а более 0,2 мл затрудняет технологический процесс приготовления суппозиторной массы.

Эффективность суппозиториев, изготовленных по указанной рецептуре, была исследована в клинике урологии Самарского государственного медицинского университета в амбулаторных условиях на 30 добровольцах, больных хроническим простатитом. Им назначено по 1 свече на ночь в течение 12 дней. Результаты исследования показали, что применение суппозиториев значительно улучшило состояние у 19 человек начиная со 2-х суток, у 6 человек состояние улучшилось незначительно к 7-м суткам, у 4-х человек состояние не изменилось и они были переведены на лечение общепринятыми методами. Один больной из-за обострившейся сопутствующей патологии прекратил применение суппозиториев на 4-е сутки. У больных, леченных суппозиториями, содержащими 0,002 г гуминовых кислот на 2-е сутки исчезло жжение в мочеиспускательном канале, на 3-4-е сутки исчезли тупые боли в области промежности, над лоном, на 5-6-е сутки увеличился диаметр струи и скорость мочеиспускания, на 7-10-е сутки отмечено улучшение эректильной функции, полового либидо. Выздоровление наступало на 11-12-е сутки. За время наблюдения (в течение 3 месяцев) обострения хронического простатита не наблюдались, побочных действий суппозиторий не выявлено.

Пример:

Больной Белов А.В., 45 лет, в течение 10 лет страдает хроническим простатитом, дважды в год проходит амбулаторное лечение по поводу данного заболевания. При поступлении предъявлял жалобы на боли тупого характера в промежности, иррадиирующие в задний проход, учащенное мочеиспускание, жжение и слизистые выделения в конце акта мочеиспускания, вялость струи, раздражительность, быструю утомляемость.

При обследовании ректально: простата незначительно увеличена в размерах, мягкоэластической консистенции, умеренно болезненная, с четкими, ровными контурами. Междолевая борозда немного сглажена.

Трансуретральное ультразвуковое исследование: простата 3,8-3,2-3,4 см (незначительно увеличена), контур четкий, ровный, в левой доле и по ходу уретры - единичные мелкие кальцинаты. Наблюдаются застойные явления.

Мазок из уретры: лейкоциты - 30-40 - в поле зрения, лецитиновые зерна отсутствуют, слизь - большое количество, бактерии отсутствуют.

Назначены суппозитории с гуминовыми кислотами в дозе 0,002 г 1 раз в день на ночь. На 2-е сутки от начала заболевания у больного исчезли боли и жжение при мочеиспускании, на 4-е сутки струя стала удовлетворительной, прекратились выделения слизистого характера из уретры. К 7-8-м суткам улучшилось общее состояние пациента и на 10-11-е сутки отметил полное выздоровление. Нормализовались размеры простаты по ТРУЗИ (выполнено на 14-е сутки). Мазок из уретры: лейкоциты - 8-10 в поле зрения, лецитиновые зерна в большом количестве, слизь отсутствует. Пациент в дополнительном лечении не нуждается.

Таким образом, установлено, что предложенные суппозитории проявляют положительный терапевтический эффект при лечении хронического простатита, заключающийся в противовоспалительном действии, снятии отека, исчезновении жжения, выделений, нормализации струи мочи, устранении дизурических явлений, что подтверждается и положительной динамикой лабораторных, инструментальных исследований. Эффективность действия суппозиторий укладывается в физиологический интервал “выздоровления” простаты. Отсутствуют побочные эффекты.

Заявляемое лечебное средство расширяет арсенал средств для лечения простатита. По сравнению с известными суппозиториями обладает более низкой себестоимостью, что имеет социально-экономическое значение. Кроме того, исходное сырье в настоящее время не ограничено.

Источники информации

1. Горюнов В.И., Жиборев Б.И., Евдокимов В.В. Причины и признаки мужского бесплодия. Рязань, 1993.

2. Лоран О.Б., Шепелев П.А., Нестеров С.Н. Урология и нефорол, 1998, №3, с.39-46.

3. Титова Т.М., Карпухин И.В., Ли А.А., Семенова Е.В. Комплексное применение антибиотиков, иммуномодуляторов и физиотерапии при урогенитальных инфекциях у мужчин. Вопросы курорт, физиотер., и ЛФК, 1999, №1, с.45-47.

4. Карпухин И.В. Вопросы курорт, физиотер., и ЛФК, 1991, №2, с.73-75.

5. Карпухин И.В., Ли А.А. Богомольный В.А.. Санаторно-курортное лечение в андрологии. Вопросы курорт, физиотер., и ЛФК, 2000, №2, с.45-47.

6. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, т.2, 1994, с.190.

7. Средство для лечения заболеваний предстательной железы “Витапрост” по з/я 96123874/14. Бюлл. №16 от 10.06.98 г.

8. Щербак И.Ф., Толчеев А.В., Якубов А.А. Лекарственное вещество суппозитория с природными продуцентами. (Патент №2142789).

Формула изобретения

Суппозитории для лечения хронического простатита, содержащие масло какао в качестве основы и лекарственное вещество, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат 1%-ный водный раствор гуминовых кислот низкоминерализованных иловых сульфидных грязей (рН 7,4) при следующем соотношении компонентов: 1,0%-ный раствор гуминовых кислот (рН 7,4) 0,2 мл; масло какао - достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0-2,2 г.

NF4A Восстановление действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение

Дата, с которой действие патента восстановлено: 27.01.2009

Извещение опубликовано: 27.01.2009        БИ: 03/2009