Способ получения растворов ацетилсалицилатов
Оп ИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
Союз Советских
Социалистических
Республик о»976988 (61) Дополнительное к авт. саид-ву(22) Заявлено 171080 (21) 3217668/28-13 с присоединением заявки М— (23) Приоритет— (И) М. Кп.з
A 61 К 9/08
Государственный комитет
СССР ио делам изобретений и открытий (33) УДК 615.45:
:715.7(088.8) Опубликовано 301182, Бюллетень М 44
Дата опубликования описания 301182
A.E. Абрамович, Т.H. Дмитриева, С.П. Живицкая, И.А. Старовойт и С.В. Фельдман а"
„, 1
Одесский ордена Трудового Красного Знамени государственнйй университет им.И.И. Кечникова (72) Авторы изобретения (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РАСТВОРОВ
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛАТОВ
Изобретение относйтся к медицине, а именно к способам получения стабильных растворов лекарственных препаратов.
Известен способ получения растворов ацетилсалицилатов путем растворения солей ацетилсалициловой кислоты в воде (Ц .
Однако известный. способ не обеспечивает необходимой стабильности целевого продукта вследствие неустой.чивости солей ацетилсалициловой кислоты из-за быстрого их гидролиза в щелочных растворах, что ограничивает их применение в качестве иньекционных растворов.
Цель изобретения - повышение стабильности целевого продукта.
Поставленная цель достигается тем, что при осуществлении способа получения растворов ацетилсалицилатов путем растворения солей ацетилсалици-. ловой кислоты в воде, ацетилсалицилат одного из щелочных или щелочноземельных металлов лития, кальция или магния растворяют в присутствии ацетилсалициловой кислоты при рн 6,36,8.
Способ осуществляют следующим образом.
Растворение ацетилсалнцилата кальция или магния проводят в присутствии ацетилсалициловой кислоты при рН 6,3-6,7, так как щелочной гидролиз подавляется слабой кислотностью раствора, а для наступления кислотного гидролиза среда недостаточно кислая.
Пример 1. К суспензии 4 r ацетилсалициловой кислоты в 50мл дистилированной воды при перемешивании механической мешалкой прикапывают со. скоростью 5 мл/мин 2Ъ-ный водный раствор гидроксида лития (ХЧ) с конт15 ролем величины рН íà рН-метре марки рН-121 в течение 5 мин в количестве
27 мл. После прибавления- раствора гидроксида лития рН раствора равен
6,80. Таким образом, получают устойчивый раствор ацетилсалицилата лития, который фильтруют от непрореагировавшей ацетилсалициловой кислоты. Концентрацию полученного раствора устанавливают стандартными методами по
25 фармакопее.
Пример 2. Процесс ведут аналогично примеру 1. К 10 г ацетилсалицилата кальция прибавляют 100 мл насыщенного раствора ацетилсалициловой кислоты, содержащего 0,3 г основ976988
Составитель IO, Алмазов
Редактор Л. Пчелинская Техред Т.Маточка Корректор Е. Рошко
Заказ 9050/7 Тираж 714 Подписное
ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий.
113035, Москва, E-35, Раушская наб., д. 4/5 филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, ного вещества, до величины рН 6,30 °
Концентрацию ацетилсалицилата определяют стандартным способом.
Пример 3. Процесс ведут аналогично примеру 1. К раствору, содержащему 8 г ацетилсалицилата магния S в 50 мл воды, добавляют 100 мл насыщенного раствора ацетилсалициловой кислоты, содержащего 0,3 r основного вещества, до величины рН.6,50. Содержание ацетилсалицилата определяют f0 стандартным способом.
Предлагаемый способ позволяет получить устойчивые водные растворы ацетилсалицилатов, которые в течение.1,5-2 мес. не подвергаются I5 гидролизу, в то время как растворы полученные известным способом гидролизуются через 20-30 мйн после приготовления.
Формула изобретения
Способ получения растворов ацетилсалицилатов путем растворения солей ацетилсалициловой кислоты в воде, отличающийся тем, что, с целью повышения стабильности целевого продукта, ацетилсалицилат одного иэ щелочных или щелочноземельных металлов лития, кальция или магния растворяют в присутствии ацетилсалициловой кислоты при рН 6,3-6,8.
Источники информации, принятые во внимание при экспертизе
1. Швец Ф. Фармакодинамика ле . карств. Братислава. Иэд-.во Словацкой
АН,, 1971, с.328-329.
