Гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома, например рапамицин (A61K31/436)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/436 Гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома, например рапамицин(160)
Группа изобретений относится к фармацевтике, а именно к способу получения фармацевтической композиции с такролимусом и к фармацевтической композиции, содержащей такролимус. Способ получения фармацевтической композиции с такролимусом, характеризующийся тем, что он включает: а) нагревание при перемешивании глицерол дибегената, взятого в количестве 1,0-10,0% от массы фармацевтической композиции, до получения расплава, б) последующее добавление такролимус моногидрата, взятого в количестве 0,3-2,0% от массы фармацевтической композиции, с получением твердого раствора, к которому добавляют магния алюмометасиликат, с получением гранулята.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и включает комбинацию для лечения и/или предупреждения туберкулеза и ее применение для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения туберкулеза, вызванного Mycobacterium tuberculosis.
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики туберкулеза, включающей (i) изоникотинилгидразид или его фармацевтически приемлемую соль и (ii) соединение II или его фармацевтически приемлемую соль, где R1 выбирают из группы, включающей a) C(O)OH, b) тетразолил, c) CH2OH, d) C(O)NR6aR6b, e) C(O)NHSO2R7, f) C(O)OR8, g) NH2, h) H, R2 выбирают из группы, включающей a) H, b) Br и c) CH2OH, R3 выбирают из группы, включающей a) 1-нафтил, 2-нафтил, 1-нафтилокси, 4-фтор-1-нафтил, 4-бром-1-нафтил, 4-метил-1-нафтил, 4-метокси-1-нафтил или 2-метокси-1-нафтил, b) 2-фтор-5-метил-фенил, 2,3-ксилил, 2,3-дихлорфенил, пара-хлорфенил, мета-(трифторметил)фенил или мета-толил, c) 2,3-ксилидино, d) 2-(3-метил)фенилметилен, e) бензотиофен-2-ил, f) водород, R4 выбирают из группы, включающей метил, трифторметил, изопропил, циклопропил, этокси, изобутокси, циклопропилметокси, диметиламино, 2-тиенил и N-метил-3-индолил, R5 выбирают из группы, включающей a) H, b) фенил или мета-толил, c) бензил, d) 3-тиенил, e) метокси и f) 1H-1,2,3-триазол-4-ил; и в представленных выше определениях R6a выбирают из группы, включающей H, R6b выбирают из группы, включающей H и изоникотиноиламино; R7 является метилом или фенилом, R8 является 2-{2-[1-(гидроксиметил)пропиламино]этиламино}бутилом) и X является S, SO или SO2.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для профилактики или лечении патологического состояния эндотелия роговицы. Применяют композицию, включающую рапамицин в качестве единственного активного ингредиента, в профилактике или лечении эндотелиальной дистрофии роговицы Фукса.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и может быть использована для увеличения или поддержания мышечной массы. Предложена комбинация, включающая ингибитор рецептора ActRII, представляющий собой бимагрумаб, и химиотерапевтическое средство, представляющее собой эверолимус, причем бимагрумаб и эверолимус находятся в отдельных фармацевтических композициях.
Комбинированная терапия легочной гипертензии // 2780758
Изобретение относится к лечению легочной гипертензии. Способ лечения или предотвращения легочной гипертензии у нуждающегося в этом пациента включает введение терапевтически эффективного количества такролимуса или его фармацевтически приемлемого сольвата в комбинации с ингибитором PDE5, где такролимус или его фармацевтически приемлемый сольват вводят для отсрочки клинического ухудшения, где соотношение такролимуса или его фармацевтически приемлемого сольвата и ингибитора PDE5 выбирают таким образом, чтобы достигался комбинаторный индекс, меньший 1,2, где пациент испытывает по меньшей мере одно из (a) изменения одного или нескольких параметров гемодинамики, указывающих на улучшение состояния легочной гипертензии в направлении более нормального уровня по сравнению с исходным уровнем; (b) увеличение способности к физической нагрузке по сравнению с исходным уровнем; (c) снижение индекса одышки Борга по сравнению с исходным уровнем; (d) улучшение одного или нескольких параметров качества жизни по сравнению с исходным уровнем; (e) переход на более низкий функциональный класс ВОЗ и (f) снижение уровней натрийуретического пептида в плазме по сравнению с исходным уровнем.
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к применению трициклического серусодержащего производного 1,2-дигидрохинолина общей формулы (I) для подавления репликации бета-коронавируса, включая SARS-CoV-2.
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R1, R2, R3, A, L, m, n, p и q определены в формуле изобретения, которое может быть использовано для лечения вирусной инфекции, вызванной вирусом денге.
Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью активировать глюкоцереброзидазу и могут найти применение для лечения нарушений, таких как болезнь Гоше, болезнь Паркинсона и болезнь телец Леви.
Изобретение относится к соединению формулы (IIa), его определяемо меченым производным, стереоизомерам, рацемическим смесям и фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе для лечения, облегчения или профилактики расстройства или аномалии, связанных с альфа-синуклеиновыми агрегатами, диагностической композиции на их основе для применения для визуализации альфа-синуклеиновых агрегатов, способу сбора данных для диагностики или для определения предрасположенности к расстройству или аномалии, связанным с альфа-синуклеиновыми агрегатами, способу сбора данных для отслеживания остаточного расстройства или прогнозирования реакции пациента, страдающего расстройством или аномалией, связанными с альфа-синуклеиновыми агрегатами, и способу определения количества альфа-синуклеиновых агрегатов, где альфа-синуклеиновые агрегаты представляют собой тельца Леви и/или нейриты Леви.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к способу лечения персистирующего интраретинального или субретинального отека вследствие экссудативной AMD несмотря на предшествующее лечение интравитреальным анти-VEGF у субъекта-человека, при этом способ включает введение субъекту-человеку эффективного количества жидкого состава посредством интравитреальной инъекции для лечения персистирующего интраретинального или субретинального отека, где жидкий состав содержит от 1 до 10 мас./мас.% сиролимуса или его фармацевтически приемлемой соли.
Комбинированная терапия с применением липосомального иринотекана и ингибитора parp для лечения рака // 2760185
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначена для лечения пациента с солидной опухолью. Способ лечения пациента с солидной опухолью включает i) систематическое введение пациенту липосомального иринотекана один раз каждые две недели и ii) введение ингибитора поли(АДФ-рибоза)полимеразы (PARP) ежесуточно в течение от 3 до 10 суток между последовательными введениями липосомального иринотекана.
Изобретение относится к соединениям индола формулы (I), в которой значения A, L, T, R3-R5 раскрыты в формуле изобретения, и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут использоваться в качестве ингибитора CRTH2.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли и/или стереоизомеру, включая их смеси во всех соотношениях, где X1, X2, X3, X4 - каждый независимо друг от друга означает СН или N, Y означает N или СН, Q означает Н или СН3, R1 означает Н, F, Cl, Br, CN, СН3, CF3 или ОСН3, R2 означает Н, F или Cl, R3 означает фенил, пиридил, пиримидинил, индолил, индазолил, тиофенил, дигидроизоиндолил или бензимидазолил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, (CR4)nOR4, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nS(O)mR4, (CR4)nCON(R4)2, (CR4)nCOHet, (CR4)nSO2Het, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet, O(CR4)nCOHet, (CR4)nO(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nN(R4)2, (CR4)nN(R4)COA, (CR4)nN(R4)COHet', (CR4)nOCyc и/или (CR4)nCOOR4, R4 означает H или A', А означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-8 С-атомами, где два смежных атома углерода могут образовывать двойную связь и/или одна или две несмежные СН- и/или СН2-группы могут быть заменены N- и/или О-, и где Н-атом может быть заменен ОН, А' означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 атомами С, где одна СН2-группа может быть заменена О-, Cyc означает циклопентил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Het означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, пиперазинил, [1,4]-диазепанил, оксазолидинил, гексагидро-пирроло[3,4-с]пирролил, 2-окса-6-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2,5-диокса-8-аза-спиро[3.5]нонанил, оксетанил, 2-окса-5-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептанил, 3-аза-бицикло[3.1.0]гексанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-азаспиро[4.4]нонанил, 2-окса-5-азаспиро[3.5]нонанил, изоксазолидинил, азетидинил, 2,6-диаза-спиро[3.4]октанил, гексагидро-пирроло[3,4-b]пирролил, тетрагидрофуранил или изотиазолидинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным А, Hal, OR4, ОСОА, СОА, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet', (CR4)nO(CR4)nHet', CON(R4)2, COHet', (CR4)nS(O)mR4 и/или =O, Het' означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, пиридил, пиразолил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Hal означает F, Cl, Br или I, n означает 0, 1, 2 или 3, m означает 2, при условии, что только один или два из X1, X2, X3, X4 может означать N.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора активности протеинкиназы РНК-подобной ER киназы (PERK киназы), способу их получения, фармацевтической композиции и продукту на их основе, in vitro способу ингибирования активности PERK киназы и применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для лечения заболевания, вызванного и/или связанного с нарушением регуляции активности PERK киназы, где указанное заболевание выбирают из группы, состоящей из карцином, гематологических опухолей, множественных миелом и нейродегенеративных заболеваний.
Изобретение относится к соединению формулы (Iа) или (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (Iа) или (Ib) R1 представляет собой (i) где каждый R2 независимо выбран из С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, галогена, циано, R3Y1-Q2, R4R5N-Q3, R6S(O)2-Q4 и и два R2, присоединенные к соседним атомам кольца A1, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать кольцо, выбранное из колец формулы где указанное кольцо возможно замещено одной или более чем одной группировкой, выбранной из С1-С6алкокси; кольцо A1 и кольцо А2 независимо выбраны из фенила, пиридинила, тиофенила, фуранила, пиразолила, изоксазолила, пирролила, имидазолила и пиримидинила; Q1 выбран из простой связи, С1-С3алкилена, С2-С4алкенилена и Q13-Y2-Q14; (ii) R26R27N-Q19, где R26 и R27 независимо выбраны из Н, С1-С6алкила и С3-С8циклоалкила; или R26 и R27, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 6-членное кольцо, возможно замещенное одной или более чем одной группировкой R28; Q19 представляет собой простую связь или С1-С3алкилен; или (iv) гидрокси-С1-С6алкил; B1 представляет собой О или S; В2 представляет собой N или CR34; W представляет собой N или CR35; X представляет собой CR36; Z представляет собой N или CR37; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения метастатического рака поджелудочной железы. Для этого вводят комбинацию лекарственных средств: липосомального иринотекана, оксалиплатина, лейковорина и 5-фторурацила.
Химерный белок // 2746755
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к химерным белкам для индукции апоптоза клетки, и может быть использовано в клеточной терапии. Предложен химерный белок, который характеризуется определенной формулой и содержит первый домен гетеродимеризации, второй домен гетеродимеризации и домен каспазы, причем в присутствии химического индуктора димеризации (CID) пара идентичных химерных белков взаимодействует так, что первый домен гетеродимеризации одного химерного белка гетеродимеризуется со вторым доменом гетеродимеризации другого химерного белка, обуславливая гомодимеризацию и активацию двух доменов каспазы.
Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии и интенсивной терапии, и может быть использовано для лечения пациентов с новой коронавирусной инфекцией (COVID-19). Способ по изобретению включает диагностику инфекции путем получения положительного теста на наличие РНК или IgM к SARS-CoV-2 или типичной рентгенологической картины на компьютерной томографии органов грудной клетки, затем пациенту дополнительно назначается ацетилсалициловая кислота 300 мг в первые сутки и 150 мг в 2-21 сутки заболевания, клопидогрель 300 мг в первые сутки и 75 мг в 2-21 сутки и ривароксабан по 20 мг в 1-21 сутки.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначена для лечения почечно-клеточного рака у субъекта-человека. Способ идентифицирования субъекта-человека, который страдает от, у которого есть подозрение на или существует опасность развития почечно-клеточного рака, нуждающегося в комбинированной терапии, содержащей ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль и эверолимус, включает анализ биологической пробы, взятой у субъекта-человека перед получением им комбинированной терапии, включающей ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль и эверолимус, и определение того, что концентрация белка ангиопоэтина-2 (Ang2) в биологической пробе выше контрольного уровня; и идентифицирование субъекта-человека, имеющего высокую концентрацию белка Ang2 в биологической пробе, как нуждающегося в комбинированной терапии, включающей ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль и эверолимус.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), его фармацевтически приемлемой соли или его таутомеру. В формуле (I) n выбран из 0, 1 или 2; r выбран из 0, 1, 2 или 3; m выбран из 0 или 1; когда m представляет собой 0, тогда представляет собой H; кольцо A выбрано из фенила или 6-членного гетероарила; L выбран из одинарной связи, -S(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)-, -NH-, -NH-C(=O)-, -NH-C(=O)-O-, -NH-S(=O)2-, -NH-S(=O)-, -NH-C(=O)-NH- и , где -NH-S(=O)2- необязательно замещен 1 R; R1 выбран из H, NH2, C1-6 алкила, 4-6-членного гетероциклоалкила, C3-6 циклоалкила и C1-3 гетероалкила, где каждый C1-6 алкил и C1-3 гетероалкил необязательно замещен 1, 2 R; R2 выбран из H, C1-6 алкила, C3-6 циклоалкила и 6-членного гетероциклоалкила, где C1-6 алкил необязательно замещен 1, 2 или 3 R; R3 выбран из H, F, Cl, Br, I, C1-3 алкила; R4 и R5 независимо выбраны из C1-6 алкила; R6 и R7 независимо выбраны из F, Cl, Br, I; R выбран из OH, NH2 и C1-3 гетероалкила, где NH2 необязательно замещен 1 R'; R' выбран из C1-3 алкила; каждый из «гетеро» в 6-членном гетероариле, 4-6-членном гетероциклоалкиле, C1-3 гетероалкиле независимо выбран из -NH-, N, -O-, -S(=O)2-, -S(=O)2-NH-, - C(=O)-NH-, -C(=O)-; в любом из вышеперечисленных случаев количество гетероатомов и гетероатомных групп независимо выбрано из 1, 2.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где, независимо для каждого случая, кольцо A представляет собой конденсированное циклопропильное или 4-6-членное гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 1-2 атома кислорода; кольцо B представляет собой незамещенное фенильное или 5-6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы; кольцо C выбирают из замещенного фенила или замещенного пиридина, структуры которых указаны в п.1 формулы изобретения.
Группа изобретений касается композиции для местного применения, содержащей такролимус, и способа ее изготовления. Композиция для местного применения включает: первую дисперсную фазу, включающую первое масло и такролимус; вторую дисперсную фазу, включающую второе масло; дисперсионную водную среду и поверхностно-активное вещество.
Изобретение относится к соединению, представленному приведенными далее формулами (I) или (II), или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, которые обладают свойством ингибирования агрегации тромбоцитов.
Группа изобретений относится к способам защиты нормальных тканей от повышенной токсичности/сенсибилизации к химиотерапевтическим лекарственным средствам, индуцированной повышенными уровнями глюкозы в циркулирующей крови.
Изобретение относится к соединениям формул (I) и (II) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективных ингибиторов эстрогеновых рецепторов. В формуле (I) A представляет собой –CH= или –N= в зависимости от валентности; W представляет собой –NH– или –O–; a равно 1; n равно 1, 2, 3 или 4; каждый R1 независимо представляет собой водород, F, Cl, незамещенный C1-6 алкил, -CF3, -ORA или -CN; R2 представляет собой водород, незамещенный C1-6 алкил или CF3; R3 представляет собой водород, галоген или незамещенный C1-6 алкил; R4 представляет собой водород, галоген или незамещенный C1-6 алкил; R5 представляет собой хлор; R6 представляет собой фтор или хлор; R7 представляет собой –CH2F; RA представляет собой водород или незамещенный C1-6 алкил.
Настоящее изобретение относится к способу лечения или профилактики легочной артериальной гипертензии (PAH) у человека, причем способ включает введение субъекту путем ингаляции фармацевтической аэрозольной композиции в форме сухого порошка, содержащей микрочастицы рапамицина, где частицы рапамицина имеют среднемассовый аэродинамический диаметр (MMAD) от 1 до 5 мкм, и частицы носителя, где лекарственная форма является эффективной для доставки терапевтического количества рапамицина в легкие, где композиция содержит от 5 до 500 мкг рапамицина и соотношение рапамицина и носителя в порошке составляет от 0,5 до 2% по массе.
Трициклические соединения и их использование // 2724100
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой СН; представляет собой L представляет собой связь; R представляет собой конденсированную циклическую группу, указанную в п.1 формулы изобретения, где каждая группа, представленная R, является независимо и необязательно замещенной одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R8; каждый R1 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br или I; R2 представляет собой C1-6 алкил или С3-6 циклоалкил; каждый R8 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br, I, -L1-C(=O)OR15, -L1-S(=O)tR16, -C(=O)N(R17)S(=O)2R16 или -C(=O)N(R17)-L3-S(=O)2OR15; каждый R15 независимо представляет собой Н, дейтерий или C1-6алкил; каждый R16 независимо представляет собой C1-6алкил; каждый R17 независимо представляет собой Н или дейтерий; каждый L1 независимо представляет собой связь или C1-6 алкилен; каждый L3 независимо представляет собой связь или С1-4 алкилен; n является 0, 1 или 2; каждый t независимо является 0, 1 или 2.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I)где A2 представляет собой фрагмент паклитаксела; -X2-X1-A1 представляет собой -C(=O)-(CH2)n1-C(=O)-OH, где n1 представляет собой целое число от 12 до 24; или -X2-X1-A1 представляет собой -C(=O)-(CH2)7-CH=CH-(CH2)7-C(=O)-OH.
Группа изобретений раскрывает катетер с покрытием на расширяемой части катетера, способ нанесения покрытия на расширяемую часть катетера и способ доставки активного агента к участку лечения. Покрывающий состав, который наносится на расширяемую часть катетера, характеризуется тем, что содержит гидрофобную матрицу и диспергированную фазу.
Рапамицин-содержащая композиция, вводимая путем ингаляции для лечения возрастных заболеваний // 2718583
Настоящее изобретение относится к способу лечения рака легких или хронического заболевания легких у человека. Способ включает введение субъекту посредством ингаляции фармацевтической аэрозольной композиции в форме сухого порошка микронизированного рапамицина, частиц носителя и одного или более необязательных наполнителей.
Лечение злокачественной опухоли с использованием химерного рецептора антигена против cd19 // 2718542
Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой способ лечения млекопитающего, страдающего заболеванием, связанным с экспрессией CD19, включающий введение млекопитающему эффективного количества популяции иммунных эффекторных клеток, экспрессирующих молекулу CAR, которая связывается с CD19, (CAR19-экспрессирующие клетки), в комбинации с ингибитором тирозинкиназы Брутона (BTK), где молекула CAR содержит связывающий CD19 домен, трансмембранный домен и внутриклеточный сигнальный домен, где внутриклеточный сигнальный домен содержит костимулирующий домен и первичный сигнальный домен.
Замещенные хроманы // 2718060
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой CR2 и Y представляет собой CR3; или X представляет собой N и Y представляет собой CR3; или X представляет собой CR2 и Y представляет собой N; m равен 0; R1 и R2 каждый независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкил, -OR1A или -C(O)OR1B; каждый R1A в каждом случае независимо представляет собой водород, C1-C6 галогеналкил или C1-C6 алкил; где C1-C6 алкил замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORZA, -C(O)ORZA и G1A; RZA в каждом случае независимо представляет собой водород или C1-C6 алкил; и R1B представляет собой водород или C1-C6 алкил; R3 и R14 каждый независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6 алкил или -O-(C1-C6 алкил); R4 представляет собой водород, C1-C6 галогеналкил или C1-C6 алкил; R5 представляет собой водород, -C(O)Ri, -C(O)OH, -C(O)O(C1-C6 алкил), -C(O)N(Rh)2, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкил или G2A; или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6 циклоалкил или 4-6-членный гетероцикл, в котором один гетероатом выбирают из N; где каждый 4-6-членный гетероцикл необязательно замещен 1 группой Rp; G2A, в каждом случае, независимо представляет собой циклоалкил, 4-6-членный гетероцикл, в котором один или два гетероатома выбраны из N, O или S, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из N, O или S, каждый из которых независимо является незамещенным или замещенным 1 или 2 независимо выбранными группами Rq; Rp и Rq, в каждом случае, каждый независимо представляют собой C1-C6 алкил, галоген, C1-C6 галогеналкил, оксо, -ORh, -S(O)2Rh, -C(O)Rh, -C(O)ORh, -C(O)N(Rh)2 или -C(O)N(Rh)S(O)2Rh, где каждый C1-C6 галогеналкил и C1-C6 алкил необязательно замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORh; Rh в каждом случае независимо представляет собой водород, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкил или GA, где каждый C1-C6 галогеналкил и C1-C6 алкил необязательно замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj и GA; Ri в каждом случае независимо представляет собой GA; R6 представляет собой водород; R7 представляет собой водород или -(C1-C6 алкиленил)-G3A; R8 представляет собой водород; каждый R9, R10 и R13 независимо представляют собой водород или галоген; каждый R11 и R12 независимо представляют собой галоген; G1A, G3A и GA, в каждом случае, каждый независимо представляют собой циклоалкил, инденил, 3-7-членный гетероцикл, содержащий один, два, три или четыре гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из О, N и S, или фенил, каждый из которых является независимо незамещенным или замещенным 1 или 2 независимо выбранными группами Rs; где Rs в каждом случае независимо представляет собой C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, оксо, -ORj, -C(O)ORj, галоген или -(C1-C6 алкиленил)-ORj; Rj в каждом случае независимо представляет собой водород или C1-C6 алкил.
Новый способ получения эверолимуса // 2716714
Группа изобретений относится к способам получения промежуточных соединений, используемых для синтеза эверолимуса, и способам получения эверолимуса. Предложен способ получения предшественника эверолимуса из рапамицина и кремнийорганического соединения в присутствии насыщенного азотсодержащего гетероцикла, его вариант и соответствующие варианты последующего получения эверолимуса.
Способ лечения бляшечной склеродермии // 2716488
Изобретение относится к области медицины, а именно к дерматологии, и предназначено для лечения больных бляшечной склеродермией. Для лечения бляшечной склеродермии наружно применяют мазь такролимуса (такропик) 0,1% с одновременным назначением иммуномодулирующего препарата азоксимера бромида (полиоксидоний) в виде ректальных суппозиториев №6, ежедневно, курсом 14 дней.
Изобретение относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначено для лечения почечно-клеточного рака. Больному внутривенно капельно вводят препарат Ниволумаб в дозе 3 мг/кг массы один раз в две недели.
Изобретение относится к химии органических гетероциклических соединений, а именно к соединениям фторхинолонового ряда на основе производных пиридоксина общей формулы (I), которые обладают антибактериальными свойствами и могут найти применение в медицине и ветеринарии.
Способ стабилизации дибутилгидрокситолуола // 2712031
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для поддержания стабильности дибутилгидрокситолуола в жидком препарате. Офтальмологический продукт в форме контейнера содержит жидкий препарат, включающий дибутилгидрокситолуол, пранопрофен и/или его фармацевтически пригодную соль и по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из сложного эфира хондроитинсульфата, аспарагиновой кислоты, альгиновой кислоты, производного альгиновой кислоты и их фармацевтически пригодных солей и цианокобаламина, пантенола, токоферола и производного токоферола.
Рапамицин для лечения лимфангиолейомиоматоза // 2707285
Настоящее изобретение относится к сухой порошковой фармацевтической композиции для легочной доставки для лечения лимфангиолейомиоматоза у нуждающегося в таком лечении человека. Композиция содержит микронизированный рапамицин, частицы носителя, где носитель включает смесь двух разных лактозных носителей, и один или более необязательных наполнителей, выбранных из фосфолипида и соли металла жирной кислоты.
Группа изобретений относится к медицине Предложено: применение соединения гексагидродибензо[а,g]хинолизина формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения доброкачественной гиперплазии предстательной железы; применение того же соединения в качестве ингибитора для лечения доброкачественной гиперплазии простаты, для антагонизма на вызванное норэпифрином сокращение гладкой мышцы уретры, для антагонизма на вызванное норэпифрином сокращение гладкой мышцы предстательной железы, для получения ингибитора, селективно связывающегося с α1А-адренэргическим рецептором; нетерапевтический способ in vitro ингибирования α1А-адренэргического рецептора; способ лечения и/или предупреждения доброкачественной гиперплазии простаты; фармацевтическая композиция того же назначения и способ получения фармацевтической композиции.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой O или S; пунктирная линия обозначает двойную химическую связь; R1 представляет собой низший алкил, который необязательно имеет один заместитель, выбранный из группы G1, C5циклоалкил, или -низший алкилен-(C3циклоалкил); R2 и R5 являются одинаковыми или отличаются друг от друга и представляют собой H или низший алкил; R3 представляет собой -низший алкилен-X3-низший алкил, -низший алкилен-X3-низший алкилен-C3-4циклоалкил, -низший алкилен-C3-4циклоалкил, или -низший алкилен-X3-C4циклоалкил; X3 представляет собой O или S(O)n, где n представляет собой 0, 1 или 2; R4 представляет собой OH, NH2 или -O-низший алкил, и R6 представляет собой H; или R4 и R6 связаны друг с другом с образованием вместе с -C(=O)-C-O-, к которому они присоединены, 2,2-ди(низший алкил)-4-оксо-1,3-диоксолан-5,5-диила; группа G1 состоит из галогена и OH.
Изобретение относится к медицине, к дерматовенерологии и косметологии, и может быть использовано для комбинированной наружной терапии эритематозно-папулезной розацеа. Для этого назначают умывание мицеллярным гелем Розалиак утром и вечером, после умывания утром наносят крем Комфодерм К 1 раз в день 5 дней.
Изобретение относится к производному резорцина формулы (I) в качестве ингибитора HSP90 и к его фармацевтически приемлемым солям, способу его получения, фармацевтической композиции на его основе, его применению для получения лекарственного препарата лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак, и нейродегенеративных заболеваний, опосредованных активностью белка теплового шока HSP90.
Алкилирование сульфонатом алкилфторалкила // 2691728
Изобретение относится к новому способу получения эверолимуса, включающему взаимодействие рапамицина с сульфонатом алкилфторалкила в присутствии основания, где основание представляет собой N,N-диизопропилпентан-3-амин, N,N-диизопропилнонан-5-амин или N,N-диизобутил-2,4-диметилпентан-3-амин, а также к способу получения фармацевтической композиции, включающему стадии получения эверолимуса.
Способ стабилизации дибутилгидрокситолуола // 2690490
Изобретение относится к фармацевтическому продукту в форме контейнера, включающего жидкий препарат. Жидкий препарат содержит: (A) дибутилгидрокситолуол, (B) пранопрофен и/или его фармацевтически пригодную соль и (C) по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из кромоглициевой кислоты, аллантоина, глицирризиновой кислоты, хлорфенирамина, и их фармацевтически пригодных солей.
Изобретение относится к медицине, а именно к трансплантологии, и может быть использовано для профилактики отторжения трансплантата трупной почки. Для этого проводят обследование реципиента при генетическом HLA типировании на высоком разрешении.
Настоящее изобретение относится к новому производному пиразола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. [Химическая формула 1]В формуле 1 кольцо A - C3-6циклоалкил, C6-10арил или 5-6-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома серы, атома кислорода и атома азота; X - CR4a или атом азота при условии, что три X представляют CR4a или один X представляет атом азота и два Х представляют CR4a; R1 и R2 - атом водорода, атом галогена, гидрокси, амино, формил, гидроксиC1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкил, галогенC1-6алкил, циано, C1-6алкилсульфониламино, имидазолил, 1,3-диоксолил или моно(ди)C1-6алкоксиC1-6алкил; R3 - атом водорода, атом галогена, C1-6алкил или формил; R4 и R4a - атом водорода, атом галогена, гидрокси, C1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкоксиC1-6алкокси, галогенC1-6алкил, галогенC1-6алкокси, гидроксиC1-6алкил, гидроксиC1-6алкокси, циано, карбамоил, C1-6алкоксикарбонилC1-6алкокси, C7-10аралкилокси, C7-10аралкилоксиC1-6алкокси или 1,3-диоксолил; кольцо B - C6-10арил или 5-6-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома серы, атома кислорода и атома азота; R5 - атом водорода, C1-6алкил, моно(ди)гидроксиC1-6алкил, C1-6алкокси(гидрокси)C1-6алкил, карбоксиC1-6алкил или C1-6алкоксикарбонилC1-6алкил; R6a - атом водорода, C(=O)R9, C(=O)NR10R11, -CR12R13R14 или группа, представленная химической формулой 2; R7a - атом водорода, атом фтора, гидрокси, гидроксиC1-6алкил, C1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкоксиC1-6алкил или аминоC1-6алкил; R7b - атом водорода, атом фтора или C1-6алкил, или один из R5 и R6a может быть связан вместе с кольцом B с образованием 6-членного кольца или может быть связан вместе с R7a с образованием 5-членного кольца; R6b - атом водорода или C1-6алкил; R8 - атом водорода, атом галогена, C1-6алкил, C1-6алкокси, гидрокси, амино, циано, C1-6алкоксикарбонил, C1-6алкоксиC1-6алкокси, карбамоил, C1-6алкоксиC1-6алкил, карбокси, азид, галогенC1-6алкил или тетразолил; R9 - гидрокси, C1-6алкил или гидроксипирролидинил; R10 и R11 - атом водорода, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, моно(ди)C1-6алкиламиноC1-6алкил, пирролидинил или пиперидинил; R12, R13 и R14 - атом водорода, гидрокси, C1-6алкил, NR15R16, R15R16N-C1-6алкил, C1-6алкокси, моно(ди)гидроксиC1-6алкил, карбамоил, C7-10аралкилоксиC1-6алкил, C1-6алкоксиC1-6алкил, атом фтора или фторC1-6алкил; R15 - атом водорода, C1-6алкил, (C1-6алкил)карбонил или C7-10аралкил; R16 - атом водорода или C1-6алкил; n = 0, 1 или 2.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы II или IV, к его рацемату, энантиомеру, диастереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где М представляет собой Н или ион Na; U представляет собой , или ; X1 представляет собой СН, Y представляет собой; каждый из X7 и X8 независимо представляет собой СН или S; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н, C1-4 алкил; или R1, R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил; при этом алкил может быть дополнительно замещен 3 заместителями D; R3 представляет собой Н или галоген; R4 представляет собой С6-10 арил или ; при этом арил или замещен 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и CN; каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н, ОН или C1-4 алкил; n равняется 0 или 1; p равняется 1; или производное с сочлененными кольцами, которое выбрано из соединений, указанных в п.1 формулы изобретения.
Производное пиридина // 2683261
Изобретение относится к соединению формулы (I)где X представляет собой O или S; R1 представляет собой C1-10 алкил, C3-10 циклоалкил, который необязательно замещен с помощью от одного до трех низших алкилов, (низший алкилен)-(C3-10 циклоалкил, который необязательно замещен с помощью от одного до трех низших алкилов), или -(низший алкилен)-фенил; R2 представляют H; R3 представляет собой C1-10 алкил, -(низший алкилен)-O-(низший алкенил), -(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил), -(низший алкилен)-O-(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил), -(низший алкилен)-S-(низший алкил), -(низший алкилен)-S-(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил), или -(низший алкилен)-O-(пиридил, необязательно замещенный с помощью от одного до пяти галогенов); RP представляет собой H; и R6 представляет собой H, которые, как ожидается, могут применяться в качестве лекарственного средства для лечения никтурии, основанного на ингибировании P-LAP.
Комбинированная терапия для лечения рака // 2680714
Изобретение относится к области фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической комбинации для лечения рака, включающей (1) соединение A1: или его фармацевтически приемлемую соль и (2) летрозол или его фармацевтически приемлемую соль.
