Не конденсированные пиразины (A61K31/4965)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/4965                     Не конденсированные пиразины(82)

Противовирусная фармацевтическая композиция, содержащая фавипиравир и гидрат аминокислоты и/или ее фармацевтически приемлемой соли // 2789612
Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины и касается новой фармацевтической композиции фавипиравира, лекарственного средства на ее основе и применения указанной композиции.

Противовирусная фармацевтическая композиция, содержащая фавипиравир и аминокислоту, лекарственное средство, ее содержащее, а также их применение для лечения и/или профилактики вирусных инфекций // 2783282
Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины и касается фармацевтической композиции и лекарственного средства, проявляющих профилактическую и/или терапевтическую противовирусную активность, и их применения.

Способ получения 2,3,5,6-тетраалкилпиразинов // 2782194
Изобретение относится к способу получения 2,3,5,6-тетраалкилпиразинов, представляющих интерес в качестве антитромбоцитарных и антигипергликемических препаратов, регуляторов эстрогенновых рецепторов, а также важных соединений для диагностической медицины.

Кристаллическая аммонийная соль 3-гидрокси-6-фторпиразин-2-карбонитрила - полупродукт в синтезе 3-гидрокси-6-фторпиразин-2-карбоксамида // 2780405
Изобретение относится к аммонийной соли 3-гидрокси-6-фторпиразин-2-карбонитрила, способу ее получения и способу получения фавипиравира из аммонийной соли 3-гидрокси-6-фторпиразин-2-карбонитрила. Технический результат: разработан новый технологичный метод синтеза фавипиравира из аммонийной соли 3-гидрокси-6-фторпиразин-2-карбонитрила, который является легко осуществимым в промышленном масштабе и не требует специальной сложной аппаратуры.

Терапевтические комбинации, содержащие ингибитор raf и ингибитор erk // 2774612
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, в частности к лечению KRAS–мутантного NSCLC (немелкоклеточного рака легкого), BRAF-мутантного NSCLC, KRAS-мутантного рака поджелудочной железы, KRAS-мутантного колоректального рака (CRC) и KRAS-мутантного рака яичника.

Способ получения лиофилизированного препарата // 2772613
Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к способам получения лиофилизированного препарата, содержащего аморфную натриевую соль 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбоксамида, включающим стадии: (1) регулирование температуры водного раствора, содержащего натриевую соль 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбоксамида, до значения 30°C или более либо 40°C или более; (2) охлаждение водного раствора, полученного на стадии (1), до -40°С или менее в течение 1 ч либо 3 ч с получением замороженного продукта; и лиофилизация замороженного продукта, полученного на стадии (2).

1-фенилпропаноновые соединения и их применение // 2765102
Настоящее изобретение относится к применению соединения 1-фенилпропанона, имеющего формулу (I), или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения рака груди, хронического лимфолейкоза или нейробластомы(I),где X представляет собой метиленовую группу (-CH2-) или атом, выбранный из группы, состоящей из O, S и Se, n представляет собой целое число от 4 до 6, A представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из 4-морфолила, 1-пиперидинила и 4-метил-1-пиперазинила, и он необязательно замещен (C1-C3)алкилом, при условии, что, когда X представляет собой CH2, n равен 5.

Противо-sars-cov-2 вирусная фармацевтическая композиция и ее применение // 2764444
Изобретение относится к применению фармацевтической композиции,  содержащей микронизированный фавипиравир и вспомогательные вещества, где композиция содержит 42,1 вес.% целлюлозы микрокристаллической в качестве наполнителя, 5,8 вес.% кроскармеллозы натрия в качестве дезинтегранта, 4,9 вес.% повидона в качестве связующего, 0,7 вес.% магния стеарата в качестве лубриканта, 0,6 вес.% кремния диоксида коллоидного и 2,6 вес.% пленочной оболочки, 43,3 вес.% микронизированного фавипиравира со следующим распределением микронизированных частиц по размеру: D(90)=40,6 мкм при Стд Дев 1,71 мкм, D(50) =10,7 мкм при Стд Дев 0,459 мкм и D(10)=2,5 мкм при Стд Дев 0,0979 мкм, для получения противо-SARS-CoV-2 вирусной лекарственной  формы в виде таблеток с пленочным покрытием.

Соединения бензолсульфонамидов и их использование в качестве терапевтических средств // 2760303
Изобретение относится к соединениям, выбранным из: 4-((2-(азетидин-1-илметил)бензил)амино)-5-хлор-2-фтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((2-окса-6-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((трет-бутил(метил)амино)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-(азетидин-1-илметил)бензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; (S)-4-((2-(1-(азетидин-1-ил)этил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-(азетидин-1-илметил)-3,6-дифторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 2,3-дифтор-4-((2-фтор-6-(пирролидин-1-илметил)бензил)амино)-N-(изоксазол-3-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((2,2-диметил азетидин-1-ил)метил)бензил)амино)-2,6-дифтор-3-метил-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида и 2,6-дифтор-4-((2-фтор-6-((3-фтор-3-метилазетидин-1-ил)метил)бензил)амино)-N-(изоксазол-3-ил)бензолсульфонамида или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, а также к фармацевтическим композициям и применению соединений для лечения заболевания или состояния, ассоциированного с активностью Nav1.6.

Противовирусная композиция // 2751108
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины, конкретнее к пероральной лекарственной форме фавипиравира и ее применению. Предлагаемая лекарственная форма фавипиравира, проявляющая профилактическую и/или терапевтическую противовирусную активность, представляет собой покрытую пленочной оболочкой таблетку, включающую сердцевину и пленочную оболочку.

Гетероциклическое соединение // 2748693
Изобретение относится к соединению формулы (I) где (1) кольцо A представлено формулойгде комбинация X1, X2 и X3 (X1, X2, X3) представляет собой (атом углерода, атом углерода, атом углерода) или (атом углерода, атом углерода, атом азота); R1 представляет собой (1) атом фтора, атом хлора, атом брома, (2) метил, трифторметил или (3) гидроксигруппу, замещенную метилом или трифторметилом; R2 представляет собой (1) атом галогена, (2) цианогруппу, (3) C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и гидроксигруппы, (4) C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или (5) моно- или ди-C1-6алкиламиногруппу; и кольцо B необязательно дополнительно замещено 1-3 заместителями, выбранными из (1) атома галогена, (2) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 гидроксигруппами, и (3) C1-6алкоксигруппы, или (2) кольцо A представлено формулойгде комбинация X4 и X5 (X4, X5) представляет собой (атом углерода, атом углерода); кольцо C необязательно дополнительно замещено 1-3 атомами галогена; кольцо D представляет собой 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, или 5-7-членный неароматический гетероцикл, содержащий в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода; кольцо D необязательно дополнительно замещено 1-3 заместителями, выбранными из (1) атома галогена и (2) гидроксигруппы; X6 представляет собой атом водорода, атом фтора или атом хлора; X7 представляет собой атом фтора или атом хлора; комбинация X8 и X9 (X8, X9) представляет собой (атом углерода, атом азота), (атом азота, атом углерода) или (атом азота, атом азота); кольцо E необязательно дополнительно замещено 1-3 заместителями, выбранными из (1) C1-6алкильной группы и (2) аминогруппы; и X10 представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из (1) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из гидроксигруппы и 3-14-членной неароматической гетероциклической группы, содержащий в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, (2) C3-10циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1-3 гидроксигруппами, (3) 3-14-членной неароматической гетероциклической группы, содержащей в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, и (4) 5-14-членной ароматической гетероциклической группы, содержащей в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, необязательно замещенной 1-3 C1-6алкильными группами; или X9 и X10 соединены друг с другом с образованием 5-14-членного ароматического гетероцикла, содержащего в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, или 3-14- членного неароматического гетероцикла, содержащего в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, каждый из которых необязательно замещен оксогруппой, или его фармакологически приемлемым солям.

Ингибитор cdk4/6 // 2747311
Изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, а также содержащим их фармацевтическим композициям, и их применению в изготовлении лекарственных средств для лечения раковых заболеваний.

Лекарственный препарат для лечения гриппа, характеризующийся тем, что в нем объединены ингибитор кэп-зависимой эндонуклеазы и лекарственное средство против гриппа // 2745071
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к лекарственному средству, включающему соединение (А), представленное формулой:(заместители Р определены в формуле изобретения), и соединение (В), выбранное из группы из группы, состоящей из осельтамивира, занамивира, перамивира, ланинамивира, фавипиравира, амантадина, римантадина, VX-787, MHAA4549A, TCN-032, VIS-410, CR-8020, CR-6261, CT-P27, MEDI-8852, тизоксанида; а также к применениям указанных лекарственных средств и к способу лечения или профилактики гриппа.

Противовирусная композиция // 2740660
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для облегчения клинических симптомов, течения и/или излечения заболевания, вызванного воздействием вируса, геном которого закодирован одноцепочечной нитью РНК и который использует вирусную РНК-зависимую-РНК-полимеразу для своей репликации.

Противовирусная композиция // 2740657
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины, а именно к фармацевтической композиции и способу лечения заболевания, вызванного воздействием вируса, геном которого закодирован одноцепочечной нитью РНК и который использует вирусную РНК-зависимую-РНК-полимеразу для своей репликации.

Новые соединения и композиции для ингибирования fasn // 2737434
Изобретение относится к конкретным соединениям для ингибирования FASN. Технический результат: получены новые соединения, обладающие способностью ингибировать FASN.

Фармацевтическая композиция, содержащая 2-{ 4-[n-(5,6-дифенилпиразин-2-ил)-n-изопропиламино]бутилокси} -n-(метилсульфонил)ацетамид // 2735547
Изобретение относится к фармацевтике. Раскрыт стабилизированный твердый препарат, обладающий агонистической активностью в отношении рецептора простагландина I2, содержащий: 2-{4-[N-(5,6-дифенилпиразин-2-ил)-N-изопропиламино]бутилокси}-N-(метилсульфонил)ацетамид и D-маннит, имеющий удельную площадь поверхности в диапазоне от не менее чем 0,37 до менее чем 0,7 м2/г.

Модуляторы ror гамма (rorγ) // 2733406
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, а также фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, пригодные для лечения RORγ-опосредованных заболеваний или состояний, таких как ревматоидный артрит, псориаз, воспалительное заболевание кишечника, болезнь Крона и рассеянный склероз.

Противо-covid-19 (sars-cov-2) вирусная фармацевтическая композиция // 2731932
Изобретение относится к области противовирусных средств и касается противо-COVID-19 (SARS-CoV-2) вирусной фармацевтической композиции, содержащей фавипиравир, которая выполнена в форме таблеток с пленочным покрытием.

Активатор kcnq2-5 каналов // 2712163
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для профилактики и/или лечения заболевания, связанного с KCNQ2-3 каналом.

1,3,4-оксадиазольные производные соединения в качестве ингибитора гистондеацетилазы 6 и фармацевтическая композиция, содержащая их // 2709207
Изобретение относится к 1,3,4-оксадиазольному производному соединению, представленному следующей формулой I, его стереоизомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где L1, L2 или L3 каждый независимо представляют собой связь или -(C1-C2 алкилен)-; R1 представляет собой -CX2H или -CX3; R2 представляет собой -NRARB, -ORC, структуру (а) или структуру (b), где по меньшей мере один Н, входящий в состав структуры (а) или (b), может быть замещен -X, -OH, -NRDRE или -(C1-C4 алкил); R3 представляет собой -(C1-C4 алкил), -(C3-C7 циклоалкил), -фенил, -пиридил, -пиримидинил, -тиофенил, -тиазолил, -тиадиазолил, -адамантил, структуру (с) или структуру (d), которые могут быть замещены; Y1, Y2 и Y4 каждый независимо представляют собой -CH2-, -NRF-, -O-, -C(=O)- или -S(=O)2-; Y3 представляет собой -CH2- или -N-; Z1-Z4 каждый независимо представляют собой N или CRZ, где три или четыре из Z1-Z4 каждый независимо представляют собой CRZ, и RZ представляет собой -H, -X или -O(C1-C4 алкил); Z5 и Z6 каждый независимо представляют собой -CH2- или -O-; Z7 и Z8 каждый независимо представляют собой =CH- или =N-; Z9 представляет собой -NRG- или -S-; представляет собой одинарную связь или двойную связь, при условии, что представляет собой двойную связь, Y1 представляет собой =CH-; a-e каждый независимо представляют собой целое число 0, 1, 2, 3 или 4, при условии, что a и b не могут быть одновременно равны 0, и c и d не могут быть одновременно равны 0; и X представляет собой F, Cl, Br или I.

Способ получения лиофилизата бортезомиба и фармацевтическая композиция, содержащая бортезомиб в форме стабильного лиофилизованного продукта, полученная указанным способом // 2696854
Изобретение относится к способу получения лиофилизата бортезомиба. Способ включает следующие стадии: a) предварительную многократную перекристаллизацию субстанции бортезомиба в хлористом метилене, или метаноле, или ацетоне, или этилацетате путем растворения субстанции бортезомиба в одном из указанных растворителей в соотношении их от 1:3 до 1:20 в течение от около 15 минут до около 30 минут при комнатной температуре и по окончании перекристаллизации последующее упаривание досуха полученного раствора после полного растворения субстанции бортезомиба на роторном испарителе под вакуумом; b) приготовление водного раствора маннита до полного его растворения с концентрацией его в растворе 10-20 мг/мл в течение 0,5-5,0 ч и поддержанием рН от 4,0 до 5,0; c) приготовление водного раствора бортезомиба в водном растворе маннита, полученном на стадии (b), путем растворения субстанции бортезомиба в водном растворе маннита при 15-30°С до полного растворения ее в течение менее 60 минут с получением раствора с концентрацией бортезомиба в нем 1,0-2,5 мг/мл при рН от 5,0 до 6,5 и в среде инертного газа азота или аргона; d) стерилизующую фильтрацию раствора со стадии (с) с использованием фильтрации под вакуумом или фильтрации под давлением 0,1-0,6 МПа и дозирование его во флаконы; e) проведение лиофильной сушки продукта со стадий (d) в камере лиофильной сушки в несколько этапов; f) заполнение камеры лиофильной сушки инертным газом, закупоривание флаконов и закатывание их колпачками.

Новые соединения и композиции для ингибирования fasn // 2686323
Изобретение относится к соединениям формулы I-B, а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие способностью ингибировать синтазу жирных кислот (FASN).

Производные гетероциклические алкильные соединения в качестве селективных ингибиторов гистондеацетилазы и содержащие их фармацевтические композиции // 2683022
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью в отношении гистондеацетилазы (HDAC).

Способы применения активаторов пируваткиназы // 2675656
Изобретение относится к фармацевтической химии, а именно может быть использовано для лечения недостаточности пируваткиназы (НПК) у субъекта. Для этого используют эффективное количество соединения AG-348 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.

Противотуберкулезная композиция, содержащая рифампицин, изониазид, этамбутол и пиразинамид, и способ ее получения // 2672879
Настоящее изобретение относится к однослойной таблетке для применения при лечении туберкулеза. Таблетка содержит смесь гранул, содержащих изониазид, пиразинамид, этамбутол или их фармацевтически приемлемую соль и связующее средство для грануляции, рифампицина в порошкообразной форме, экстрагранулярных вспомогательных средств в количестве от 10 до 17 вес.%.

Соединения 3,5-диамино-6-хлор-n-(n-(4-фенилбутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамида // 2671976
Изобретение относится к соединениям формулы (A) или их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям, обладающим блокирующей натриевые каналы активностью, на их основе и способам лечения опосредованных этой активностью заболеваний.

Производные α-замещенного глицинамида // 2670982
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты a) - c), где a) C6 арил, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, C1-6 алкоксикарбонил, циано, гидрокси-C1-6 алкил, карбамоил, нитро, амино, C1-6 алкоксикарбониламино-C1-6 алкил, моно(ди)C1-6 алкиламино, (C1-6 алкил)карбониламино, C1-6 алкилсульфониламино и C1-6 алкилсульфонил; b) тиазолил, и c) группа, выбранная из группы, состоящей из пиридила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, циано и галоген-C1-6 алкокси; A2 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты d) - f), где d) C6-10 арил, в котором кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей: атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, амино, нитро, карбокси, (C1-6 алкил)карбониламино, (C1-6 алкил)карбонилокси, (C1-6 алкил)карбонил и (C7-10 аралкилокси)карбонил; e) группа, состоящая из тиенила, пирролила, пиразолила, имидазолила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила, пиранила, пиридила, 1-оксидопиридила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, фуразанила, морфонила, бензотиазолила, изохинолила, хинолила, 2,3-дигидробензофуранила, имидазо[1,2-a]пиридила, имидазо[1,2-a]пиразинила, бензо[1,3]диоксолила, бензотиенила, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, моно(ди)C1-6 алкиламино, C1-6 алкилсульфанил, амино, (C7-10 аралкилокси)карбонил, гидрокси-C1-6 алкил, гидрокси-C1-6 алкокси, C2-6 алкенил, морфолино и (C1-6 алкил)карбонил, и f) C3-6 циклоалкил; X представляет собой CH или N; Y представляет собой -CR1R2- или атом кислорода; R1 и R2, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена или C1-6 алкил; R3 и R4, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, C3-6 циклоалкил, C2-6 алкенил или циано при условии, что, когда Х представляет собой СН и R1 и R2 представляют собой атомы водорода, R3 и R4 при этом не представляют собой атомы водорода; и n равно 1 или 2.

Способ премедикации больных с нарушениями ритма сердца при стоматологическом вмешательстве // 2670205
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии и кардиологии, и может быть использовано для премедикации больных с нарушениями ритма сердца при стоматологическом вмешательстве. Для этого проводят измерение артериального давления и частоты сердечных сокращений у больного, назначение, с учетом полученных данных, перед лечением успокаивающего средства.

Замещенные пиридиновые и пиразиновые соединения в качестве ингибиторов pde4 // 2668073
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где Z - СН или N; i) где если Z - СН, то R1 выбран из -Н и -C1-3алкила; Y представляет собой -C(Ra)2-, где каждый Ra независимо выбран из -Н, -F, -СН3, -ОН и -N(Rb)2; R2 выбран из A) фенила, незамещенного или замещенного одним заместителем Rc, где Rc выбран из галогена, -CN, -CO2Rb, -CONH2, -SO2CH3, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CH2CO2C1-3алкила, -NHCONH2, -NHCONH-оксетана, -CONH-оксетана, и ; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CN, -ОН, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -C(Rb)2CN, -C(Rb)2CONH2, -OCH2CONH2, -OC1-3алкила, -OCH2C(Rb)2OH, -ОСН2циклопропила, -OC1-3галогеналкила, -СО2Н, -CON(Rb)2, -N(Rb)2, -NHCH2CF3, -NHCH(CH3)2, -NHCH2CH2N(CH3)2, -NHCH2CH2OH, -NHциклопропила, -NHCOCH3, морфолинила, пирролидин-3-ола и азетидин-3-ола; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два, три или четыре атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -C(Rb)2OH, -N(Rb)2, -NO2, -CN, -CH2CN, -OC1-3алкила, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CO2C1-3алкила, -CO2H, -CONH2, -NHCOCH3 и циклопропила; и D) пяти- или шестичленного кольца, выбранного из: 1,2-дигидропиридин-2-она, тиазола или 1,2-оксазола, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -СН3 и -NH2; R3 представляет собой фенил или пиридин, каждый из которых замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -галогена, -C1-3алкила, -OC1-3алкила, -Оциклопропила, -О-оксетана, -C1-3галогеналкила, -C1-3Огалогеналкила, -CN, -СН2ОН, -SO2CH3 и -N(CH3)2; R4 выбран из -C1-3алкила и -C1-3галогеналкила; и каждый Rb представляет собой -Н или -СН3; ii) где если Z - N, то R1 представляет собой Н; Y представляет собой -СН2-; R2 выбран из A) фенила, замещенного одним заместителем Rd, где Rd выбран из -CN, -CONH2 и -СО2С1-3алкила; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного заместителем, выбранным из -CN, -OC1-3алкила, -CONH2, -NHCH2CH2OH, -N(Rb)2 и -NH-циклопропила; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два или три атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых выбран из -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CH2ORb, -N(Rb)2, -NO2, -CO2CH3, -CO2N(Rb)2 и циклопропила; и D) 1,2-оксазола, необязательно замещенного одним или двумя Rb; R3 представляет собой фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из -Cl, -OC1-3алкила и -OC1-3галогеналкила; R4 представляет собой -C1-3алкил; и каждый Rb независимо выбран из -Н и -СН3.

Производные хромена в качестве ингибиторов взаимодействия tcr-nck // 2665709
Изобретение относится к группе соединений формулы (I), содержащих хроменовое ядро, или их фармацевтически приемлемым солям, где: R1 представляет собой незамещенный C1-C6 алкил или C1-C6 алкил, замещенный посредством С3-C6 циклоалкила; X выбран из -ОН или -N(R2)(R3); R2 и R3 независимо выбраны из водорода, незамещенного C1-C6 алкила, C1-C6 алкила, замещенного посредством -N(R')(R''), причем R' и R'' независимо выбраны из Н или С1-С4 алкила, или насыщенного 6-членного гетероцикла, который содержит атом N, незамещенный или замещенный посредством С1-С4 алкила; или R2 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, где указанный гетероцикл содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода или серы, и где гетероцикл необязательно замещен посредством С1-С4 алкила; R4 представляет собой галоген, а также к способу их получения.

Активация прокаспазы-3 с помощью комбинированной терапии // 2659936
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для терапии рака путем активации прокаспазы, содержащую соединение РАС-1:; второе активное средство, выбранное из: бортезомиб, ставроспорин, доксорубицин, тамоксифен, цисплатин, карбоплатин или паклитаксел; и фармацевтически приемлемый разбавитель, наполнитель и/или носитель, где концентрация РАС-1 составляет от 2 мкМ до 50 мкМ, а концентрация второго активного средства составляет от 1 нМ до 1 мМ.

Способ получения лиофилизата бортезомиба и фармацевтическая композиция, содержащая бортезомиб в форме стабильного лиофилизованного продукта, полученная указанным способом // 2659160
Изобретение относится к способу получению лиофилизата бортезомиба (субстанции бортезомиба). Лиофилизат бортезомиба получают последовательным получением сначала водного раствора маннита с концентрацией его в растворе 10-20 мг/мл; затем получением водного раствора бортезомиба в полученном водном растворе маннита с концентрацией бортезомиба 1,0-2,5 мг/мл.

Композиция для предупреждения или лечения заболеваний почек, содержащая ингибитор dpp-iv // 2652343
Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и раскрывает композицию для предупреждения или лечения заболеваний почек. Композиция согласно настоящему изобретению содержит соединение (R)-4-{(R)-3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)бутаноил}-3-(трет-бутоксиметил)пиперазин-2-он, или его фармацевтически приемлемые соли; или его гидрат или сольват.

Производные 2-аминопиразина в качестве ингибиторов csf-1r киназы // 2642777
Изобретение относится к соединению, представляющему собой аминокислоту или сложный эфир аминокислоты формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью в отношении CSF-1R киназы.

Амидные соединения, способы получения, применение в качестве средств для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых рнк-содержащими вирусами // 2628800
Изобретение относится к конкретным соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для изготовления фармацевтической композиции, набора или лекарственного средства.

Ингибиторы неприлизина // 2622288
Изобретение относится к соединению формулы I, где R1 выбран из -OR7 и -NR8R9; R2 представляет собой Н; X представляет собой -C1-9гетероарил, выбранный из пиразола, имидазола, триазола, бензотриазола, фурана, тетразола, пиразина, тиофена, оксазола, изоксазола, тиазола, оксадиазола, пиридазина, пиридина, пиримидина, бензоксазола, пиридилимидазола и пиридилтриазола; R3 отсутствует или выбран из Н; галогена; -С0-5алкилен-ОН; -NH2; -C1-6алкила; -CF3; -С3-7циклоалкила; -С0-2алкилен-О-C1-6алкила; -C(O)R20; -C0-1алкилен-COOR21; -С(О)NR22R23; -NHC(O)R24; =O; -NO2; -С(СН3)=N(ОН); фенила, необязательно замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, -ОН, -CF3, -ОСН3, -NHC(O)СН3 и фенила; нафталенила; пиридинила; пиразинила; пиразолила, необязательно замещенного метилом; тиофенила, необязательно замещенного метилом или галогеном; фуранила; и -СН2-морфолинила; и R3, когда присутствует, присоединен к атому углерода; R4 отсутствует или выбран из Н; -ОН; -C1-6алкила; -C1-2алкилен-COOR35; -ОСН2ОС(О)СН(R36)NH2; -ОСН2ОС(О)СН3; -СН2СН(ОН)СН2ОН; и фенила или бензила, необязательно замещенных 1-3 группами, выбранными из галогена, -COOR35, -ОСН3, -OCF3 и -SCF3; и R4, когда присутствует, присоединен к атому углерода или азота; или R3 и R4 взяты вместе с образованием -фенилен-О-(СН2)1-3- или -фенилен-O-СН2-СНОН-СН2-; а равен 0 или 1; R5 представляет собой галоген; b равен 0 или целому числу от 1 до 3; каждый R6 независимо выбран из галогена, -ОН, -СН3 и -ОСН3; R7 выбран из Н, -C1-8алкила, -[(СН2)2O]1-3CH3, -C1-6алкилен-OC(O)R10, -С0-6алкиленморфолинила, -С1-6алкилен-SO2-C1-6алкила и структуры формулы (а); R10 представляет собой -O-С3-7циклоалкил; и R32 представляет собой -C1-6алкил; R8 и R9 представляют собой Н; R20, R21 и R35 независимо выбраны из Н и -C1-6алкила; R22 и R23 независимо выбраны из Н, -C1-6алкила, -СН2СООН, -(СН2)2ОН, -(СН2)2ОСН3, -(CH2)2SO2NH2, -(СН2)2N(СН3)2, -С0-1алкилен-С3-7циклоалкила и -(СН2)2-имидазолила; или R22 и R23 взяты вместе с образованием цикла; R24 выбран из -C1-6алкила; -С0-1алкилен-О-C1-6алкила; фенила, необязательно замещенного галогеном или -ОСН3; и пиридинила; и R36 представляет собой -СН(СН3)2; и где метиленовый линкер на бифениле необязательно замещен одной или двумя -C1-6алкильными группами; или его фармацевтически приемлемая соль.

Способ лечения и профилактики хронических воспалительных заболеваний носоглотки у детей, ассоциированных с ингаляционной экспозицией бензола и формальдегида // 2618469
Изобретение относится к области медицины, а именно к педиатрии, и может быть использовано для лечения и профилактики хронических воспалительных заболеваний носоглотки (ХВЗН) у детей 4-10 лет, проживающих в зоне влияния промышленных предприятий в условиях загрязнения атмосферного воздуха бензолом и формальдегидом.

Применение arry-520 для лечения рака у пациентов с низким уровнем акг // 2617392
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака у пациентов с низкой концентрацией человеческого α 1-кислотного гликопротеина (АКГ). Способы по изобретению включают получение биологического образца от пациента, определение концентрации АКГ и введение ARRY-520 пациенту с низкой концентрацией АКГ.

Способ применения 4-((1r,3s)-6-хлор-3-фенилиндан-1-ил)-1,2,2-триметилпиперазина и его солей в лечении шизофрении // 2613177
Группа изобретений относится к лечению заболеваний центральной нервной системы. Предложено применение 4-((1R,3S)-6-хлор-3-фенилиндан-1-ил)-1,2,2-триметилпиперазина или его соли для лечения шизофрении, шизофрениформного расстройства, шизоаффективного расстройства, бредового расстройства, кратковременного психотического расстройства, индуцированного психотического расстройства или биполярного расстройства, еженедельно или два раза в неделю в форме композиции немедленного высвобождения (IR-композиция), длительного, контролируемого или отложенного высвобождения для перорального введения в дозе от 20 мг/неделя до 50 мг/неделя в пересчете на свободное основание 4-((1R,3S)-6-хлор-3-фенилиндан-1-ил)-1,2,2-триметилпиперазина и применение 4-((1R,3S)-6-хлор-3-фенилиндан-1-ил)-1,2,2-триметилпиперазина (цикронапина) или его соли для производства лекарственного средства для вышеуказанного лечения.

Новые производные пиразина // 2612138
Изобретение относится к соединению формулы (I) его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру. Соединения формулы (I) модулируют активность каннабиноидного рецептора 2 (СВ2).В формуле (I) R1 представляет собой галогенофенил или С3-С6-циклоалкил-С1-С6-алкокси; R2 представляет собой С3-С6-циклоалкил, азетидинил или дифторазетидинил; один из R3 и R4 представляет собой водород, а другой представляет собой -(CR5R6)-R7 или -A-R7; или R2 представляет собой С3-С6-циклоалкил, a R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидиниламин; R5 и R6 независимо выбраны из водорода, С1-С6-алкила, галоген-С1-С6-алкила, С3-С6-циклоалкила, С3-С6-циклоалкил-С1-С6-алкила, фенила, фенил-С1-С6-алкила и галогенофенила; или R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил или оксетанил; R7 представляет собой циано, карбокси, 5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил, 5-амино-[1,2,4]оксадиазол-3-ил, тиазолил, С1-С6-алкилтиазолил, пиридинил, С1-С6-алкиламинокарбонил, гидрокси-С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси-С1-С6-алкил, аминокарбонил, С1-С6-алкоксикарбонил, ди-С1-С6-алкиламинокарбонил, фенил-С1-С6-алкил, пиридинил-С1-С6-алкил, галоген-С1-С6-алкиламинокарбонил, 5-фенил-2-метил-оксазол-4-ил-алкил, аминокарбонил-С1-С6-алкил или галоген; и А представляет собой циклогексил или тиофенил, при условии, указанном в формуле изобретения.

Пероральный твердый препарат комбинированного противотуберкулезного лекарственного средства и способ его получения // 2605388
Предложен пероральный твердый препарат комбинированного противотуберкулезного лекарственного средства, в котором активными ингредиентами являются рифампицин, изониазид, пиразинамид и этамбутола гидрохлорид в массовом соотношении 150:75:400:275, соответственно.

Форма многослойного покрытия фармацевтической композиции для перорального применения, содержащей омега-3 жирную кислоту или ее алкиловый сложный эфир, а также лекарственное средство на основе статина // 2600804
Изобретение относится к фармацевтике. Описана фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая: ядро желатиновой капсулы, покрытое первым и вторым слоями покрытия.

Прогностические факторы для лечения рака // 2600026
Изобретение относится к медицине и представляет собой способ прогнозирования ответа онкологического пациента с неходжкинской лимфомой на противораковую терапию, включающую бортезомиб и ритуксимаб, отличающийся тем, что способ включает определение уровня или количества первого прогностического фактора и определение присутствия или количества второго прогностического фактора, причем низкий уровень СD68 или присутствие полиморфизма PSMB1 (P11A) коррелирует по меньшей мере с одним положительным исходом.

Новые производные циклопентана // 2572555
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где А1 и R1, R2, R3, R4 и R5 определены в формуле изобретения, которые являются предпочтительными ингибиторами цистеинпротеазы катепсина, в частности цистеинпротеазы катепсина S или L, что делает их полезными в качестве лекарственных средств, особенно для лечения диабета, атеросклероза, аневризмы брюшной аорты, периферического артериального заболевания или диабетической нефропатии.

Производное циклопентилакриламида // 2565070
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 и R2 независимо представляют атом водорода, C1-С6алкилсульфонильную группу, включающую циклопропилсульфонильную группу, или C1-С6алкокси-C1-С6алкилсульфонильную группу, а А - выбран из группы включающей: тиазолильную группу, 1,2,4-тиадиазолильную группу, пиразолильную группу, пиридильную группу, пиразинильную группу, изооксазолильную группу, бензотиазолильную группу и тиазоло[5,4-b]пиридильную группу, и А - может быть монозамещена заместителем, выбранным из группы, включающей атом галогена; C1-С6алкильные группы, необязательно замещенные атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкоксильные группы, необязательно замещенные атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С3алкокси-C1-С2алкоксильные группы; C1-С3алкоксикарбонил-C1-С2алкоксильные группы; C1-С6алкилсульфанильные группы; C1-С6амино-алкилсульфанильную группу, необязательно замещенную C1-С3алкильной группой; C1-С6алкилсульфанил-C1-С6алкоксильные группы; фенильную группу; 1,3-диоксолан, замещенный двумя C1-С6алкильными группами; пиперазинсульфонил замещен метильной группой; 1,3-диоксоланметил, замещенный двумя метильными группами; пиперазинметил, замещенный метильной группой; тетрагидропиранилокси-C1-С3алкокси группу; аминосульфонильные группы, необязательно замещенные C1-С3алкильной группой; C1-С6 гидроксиалкилсульфанильные группы; -(О)(СН2)С(O)O-C1-С6алкильную группу; -C(O)O-C1-С6 алкильную группу; а также группы, представленные общей формулой -(СН2)mP(O)R4R5 (где R4 и R5 независимо представляют собой C1-С3алкоксильную группу; m - целое число от 0 до 1).

Синергетическая комбинация ингибитора протеасом и витамина к для ингибирования роста и пролиферации опухолевых клеток, фармацевтическая композиция и противоопухолевое лекарственное средство на ее основе // 2563986
Группа изобретений относится к медицине и касается синергетической комбинации ингибитора протеасом бортезомиба в количестве от 0,05 мг до 10 мг и аналога витамина К 2,3-дигидро-2-метил-1,4-нафтохинон-2-сульфоната натрия в количестве от 2 мг до 100 мг для ингибирования роста и пролиферации опухолевых клеток, фармацевтической композиции на основе указанной комбинации и противоопухолевого лекарственного средства, включающего бортезомиб и указанный аналог витамина К.

Кристаллы // 2556206
Изобретение описывает кристаллы 2-{4-[N-(5,6-дифенилпиразин-2-ил)-N-изопропиламино]бутилокси}-N-(метилсульфонил)ацетамида ("соединение А"), в виде формы-I кристалла соединения А, которая демонстрирует пики дифракции при 9,4 градуса, 9,8 градуса, 17,2 градуса и 19,4 градуса в ее спектре порошковой рентгеновской дифракции, в виде формы-II кристалла соединения А, которая демонстрирует пики дифракции при 9,0 градусах, 12,9 градуса, 20,7 градуса и 22,6 градуса в ее спектре порошковой рентгеновской дифракции, и в виде формы-III кристалла соединения А, которая демонстрирует пики дифракции при 9,3 градуса, 9,7 градуса, 16,8 градуса, 20,6 градуса и 23,5 градуса в ее спектре порошковой рентгеновской дифракции.
Способ лечения туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью // 2554753
Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью, характеризующегося тем, что назначают комбинацию из шести противотуберкулезных препаратов в интенсивной фазе химиотерапии и пяти - в фазе продолжения лечения в течение 20 месяцев, где длительность интенсивной фазы составляет минимум 8 месяцев до получения четырех отрицательных посевов с интервалом в один месяц при туберкулезе с широкой лекарственной устойчивостью и до получения двух отрицательных посевов в остальных случаях туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью и длительность фазы продолжения лечения составляет 12 месяцев.

Новые фенольные производные и их фармацевтическое или косметическое применение // 2540858
Изобретение относится к соединениям структурной формулы (I), которые могут быть использованы для лечения заболеваний, опосредованных андрогенным рецептором. В формуле (I) R1 обозначает (С2-6)алкил, (С1-6)алкилокси, -S(O)m-(C1-6)алкил, (С1-6)фторалкил, CN или галоген, R2 и R3 являются одинаковыми или разными и обозначают атом водорода или (С1-9)алкил, R4, R5, R6, R7 являются одинаковыми или разными и обозначают атом водорода или галоген, X обозначает СН или N, Y обозначает либо атом азота, либо атом углерода, замещенный (C1-6)алкилом, (C1-6)алкилокси, (C1-6)фторалкилом, атомом водорода или галогена, m равен 0, 1 или 2.
 
.
Наверх