Содержащие шестичленные кольца с азотом в качестве гетероатома (A61K31/706)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/706 Содержащие шестичленные кольца с азотом в качестве гетероатома(154)
Циклоалкан-1,3-диаминовое производное // 2793247
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией.
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения предракового поражения поджелудочной железы, характеризующегося клетками поджелудочной железы, экспрессирующими сплайсинг вариант 2 клаудина 18 (CLDN18.2), у пациента.
Изобретение относится к химии, фармацевтике и медицине, а именно к применению 5'-О-(3-фенилпропионил)-N4-гидроксицитидина для ингибирования репликации вируса гриппа in vitro и in vivo. Технический результат – эффективное ингибирование репликации вируса гриппа.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтике, а именно к новому производному N4-гидроксицитидина, которое может применяться для ингибирования репликации РНК и ДНК-содержащих вирусов.
Изобретение относится к медицине, а именно к детской онкогематологии, и может быть использовано при лечении детей с первично-рефрактерным течением лимфомы Ходжкина или ранними рецидивами заболевания. Способ включает проведение у пациента в возрасте до 18 лет двух курсов полихимиотерапии ифосфамидом в дозе 1500-2000 мг/м2, гемцитабином в дозе 600-800 мг/м2, дексаметазоном в дозе 15-20 мг/м2, винорельбином в дозе 15-20 мг/м2 с аферезом периферических стволовых клеток после завершения первого курса.
Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для лечения гемобластоза. Способ лечения гемобластоза у индивидуума включает введение эффективного количества липосомного состава, содержащего цитарабин и даунорубицин, совместно инкапсулированные в молярном отношении 5:1 (CPX-351), и ингибитора FLT-3, выбранного из группы, состоящей из квизартиниба, мидостаурина, тандутиниба, сорафениба, сунитиниба, лестауртиниба, креноланиба, гилтеритиниба, AST-487, довитиниба и линифаниба.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для персонализированного комбинированного лечения немелкоклеточного рака легкого II-III стадии. Выполняют радикальную анатомическую резекцию с медиастинальной ипсилатеральной лимфодиссекцией с интраоперационной лучевой терапией с разовой дозой РОД 10,0 Гр.
Лиофилизированные липосомы // 2780489
Раскрыт способ лечения рака лиофилизированным липосомальным составом с двумя инкапсулированными лекарственными средствами, которые представляют собой противоопухолевые агенты даунорубицин и цитарабин. Эти составы демонстрируют превосходные профили удерживания лекарственного средства и также сохраняют распределение размеров после лиофилизации и воспроизведения.
Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к лекарственному средству для лечения и/или профилактики коронавирусной инфекции COVID-19 в виде капсулы, содержащей молнупиравир и вспомогательные вещества.
Изобретение относится к области медицины, а именно к челюстно-лицевой хирургии, и может быть использовано при лечении детей с венозными мальформациями головы и шеи. Техническим результатом данного изобретения является повышение эффективности склерозирующей терапии венозных мальформаций головы и шеи, что выражается в уменьшении количества процедур, сокращении общего времени реабилитации ребенка, снижении риска рецидива заболевания.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к способу получения фиксированного неантагонистического молярного соотношения лекарственных средств в костном окружении и вокруг него в течение необходимых периодов времени, предусматривающему введение субъекту, имеющему костное заболевание, вызванное раком, или первичный рак костей, (i) фармацевтической композиции, содержащей терапевтическое средство, целенаправленно воздействующее на костную ткань, GEM-IBв комбинации с (ii) доцетакселом.
Изобретение относится к медицине, в частности к онкологии и радиологии, и может быть использовано для повышения эффективности действия ионизирующих излучений на меланому. Способ включает воздействие 1-β-D-арабинофуранозилцитозина (АраЦ) на клетки и последующее облучение пучком протонов или γ-квантов.
Изобретение относится к области медицины, в частности к онкологии. Предложен способ комбинированного лечения резектабильного местнораспространенного рака желудка с канцероматозом брюшины.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, лучевой терапии и хирургии, и может быть использовано в комбинированном лечении рака прямой кишки. Способ включает конвенциональную лучевую терапию с фракционированием дозы в РОД 2 Гр до СОД 50 Гр в течение 5 недель на фоне приема капецитабина в дозе 1650 мг/м2 в день с 1 по 14 и с 22 по 33 дни лучевой терапии.
Изобретение относится к композиции для уменьшения воспаления для введения субъекту, содержащей активатор системы репарации, донор метила и активатор антиоксидантной защиты, где активатор системы репарации представляет собой никотинамидмононуклеотид (NMN); донор метила представляет собой бетаин и активатор антиоксидантной защиты выбран из H2O2, NaSH и/или цинка.
Способ лечения рака с использованием комбинации повреждающих днк средств и ингибиторов atr // 2768621
Группа изобретений относится к применению соединения формулы А-2, которое ингибирует АТР-протеинкиназу, или его фармацевтически приемлемой соли для лечения пролиферативного нарушения у субъекта, выбранного из немелкоклеточного рака легкого, рака молочной железы, рака толстой и прямой кишки и рака яичника.
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к способу получения липосомальной композиции, в которой гемцитабин или его гидрохлорид содержится в липосоме. Способ включает смешивание масляной фазы, состоящей из водорастворимого органического растворителя и органического растворителя на основе сложного эфира, с водной фазой; перемешивание полученного водного раствора, содержащего липид - гидрогенизированный соевый фосфатидилхолин, 1,2-дистеароил-3-фосфатидилэтаноламинполиэтиленгликоль и холестерин в определенном соотношении; выпаривание органического растворителя из водного раствора, содержащего липосомы; введение гемцитабина или его гидрохлорида в полученную липосому и регуляцию осмотического давления внутренней водной фазы липосомы, чтобы оно составляло от 2 до 8 раз от осмотического давления внешней водной фазы липосомы.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается способов комбинированного лечения местнораспространенного кардиоэзофагеального рака. Проведят курсы химиотерапии по схеме включающей введение оксалиплатина 100 мг/м2, лейковорин в дозе 400 мг/м2 внутривенно капельно в 1 день, длительность инфузии 2 часа, 5-фторурацил в дозе 400 мг/м2 внутривенно струйно в 1 день.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и относится к лекарственной форме для перорального введения для немедленного высвобождения терапевтически эффективного количества 5-азацитидина. Указанная лекарственная форма высвобождает 5-азацитидин в желудке после перорального введения субъекту.
Способ лечения рака уротелия нижних путей // 2764747
Изобретение относится к медицине, а именно к способу лечения карциномы уротелия нижних путей у индивидуума. Способ лечения карциномы уротелия нижних путей у индивидуума включает введение индивидууму эффективного количества гемцитабина, где гемцитабин доставляют локально в мочевой пузырь, где карцинома уротелия нижних путей представляет собой мышечно-инвазивный рак мочевого пузыря, где гемцитабин доставляется непрерывно в мочевой пузырь индивидуума в течение периода от 24 часов до шести недель.
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к липосомальной композиции, представляющей собой противоопухолевое терапевтическое средство. Липосомальная композиция содержит от 0,1 до 2,0 мг/мл гемцитабина или его гидрохлорида в липосоме, которая в свою очередь образована гидрогенизированным соевым фосфатидилхолином, 1,2-дистеароил-3-фосфатидилэтаноламинполиэтиленгликолем и холестерином, при определенном соотношении холестеринов к общему количеству липидов, образующих липосому, причем осмотическое давление внутренней водной фазы липосомы составляет от 2 до 8 раз осмотического давления внешней водной фазы липосомы.
Комбинированные терапии для лечения рака // 2759963
Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения миелодиспластического синдрома (MDS), включающего введение терапевтически эффективного количества комбинированной терапии, содержащей децитабин или его фармацевтически приемлемую соль и альвоцидиб или его фармацевтически приемлемую соль нуждающемуся в этом человеку, где децитабин или его фармацевтически приемлемую соль вводят человеку перед альвоцидибом или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к области медицины, а именно сердечно-сосудистой хирургии. При хирургических вмешательствах на экстракраниальных артериях после проведения пробы толерантности головного мозга к гипоксии при помощи церебральной оксиметрии и критическом снижении оксигенации, более 20% от исходного значения, выполняют временное внутрипросветное шунтирование через наружную сонную артерию (НСА).
Способ комплексного лечения местнораспространенной протоковой аденокарциномы поджелудочной железы // 2759045
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для комплексного лечения местнораспространенной протоковой аденокарциномы поджелудочной железы. Способ включает интраоперационную катетеризацию системы верхней полой вены, далее в венозный катетер через систему верхней полой вены вводят гемцитабин в дозе 1000 мг/м2 в течение 30 минут, введение гемцитабина осуществляют параллельно с интраоперационным облучением рентгеновской установкой IntrаBeam PRS 500 мощностью 50 кВ с дозой облучения 30 Гр, в ходе которого аппликатор устанавливают на ложе удаленной опухоли.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении нерезектабельной гилюсной холангиокарциномы. Способ включает отбор пациентов по типу Bismuth-Corlett IV или IIIa, или IIIb с контралатеральным поражением сосудистых структур, проведение системной химиотерапии, хирургического стадирования и трансплантации печени.
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу лечения опухоли и к способу усиления противоопухолевого действия. Способ лечения опухоли, включающий введение 1~1000 мг/м2/день паклитаксела; и 1~2000 мг/м2/день 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозина метансульфоната субъекту, где применяемое количество 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозина метансульфоната составляет от 0,01 до 100-кратного молярного количества паклитаксела.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. 1 и 6 объекты представляют собой композицию и набор для улучшения митохондриальной функции, содержащие никотинамидрибозид и уролитин.
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу лечения или предотвращения рака, характеризующегося раковыми клетками, экпрессирующими CLDN6, который включает введение антитела, обладающего способностью связываться с CLDN6, и химиотерапии онкологическому пациенту.
Способ лечения нейротравмы // 2749191
Группа изобретений относится к лечению травматического повреждения мозга и церебрального паралича. Раскрыто применение композиции для получения продукта для лечения травматического повреждения головного мозга и церебрального паралича, содержащей i) фосфаты уридина и/или цитидина; ii) липидную фракцию, содержащую докозагексаеновую кислоту (22:6; DHA) и эйкозапентаеновую кислоту (20:5; EPA), где липидная фракция содержит менее чем 2 масс.% α-линоленовой кислоты (ALA) в пересчете на массу всех жирных кислот; iii) холин или его соли; где указанная композиция дополнительно содержит по меньшей мере один витамин группы B.
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для поддержания здорового баланса микрофлоры в урогенитальной области. Композиция для поддержания здорового баланса микрофлоры в урогенитальной области, содержащая: первое терапевтическое средство, содержащее α-метил-D-глюкозид; и второе терапевтическое средство, содержащее азотсодержащее соединение, при этом азотсодержащее соединение выбрано из группы, состоящей из L-цистеина, цитидина, D-аспарагина, пиримидина, D-аланина, HCL D-глюкозамина и N-ацетил-D-глюкозамина, где общее количество указанного α-метил-D-глюкозида и указанного азотсодержащего соединения составляет от 0,1 до 10% вес/объем и где весовое соотношение первого терапевтического средства и второго терапевтического средства составляет от 1:1 до 10:1.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к применению гемцитабина для получения лекарственного средства для лечения первичной злокачественной солидной опухоли или её метастазов, где лекарственное средство вводят последовательно с производным бактериохлорофилла (Bchl-D), и где после введения Bchl-D следует фотодинамическая терапия (PDT), где гемцитабин вводят один раз до PDT и от 4 и более раз после PDT с заданными временными интервалами, составляющими от 5 и более суток, где каждый отдельный интервал может быть увеличен; и Bchl-D представляет собой соединение формулы I:где M обозначает 2H или Pd; R1 представляет собой O-R4 или -NHR5, где R4 представляет собой H, H+, группу аммония, Na+ или K+, и R5 представляет собой RGD-содержащий пептид или остаток RGD-пептидомиметика; R2 представляет собой -O-(C1-C6-алкил); R3 представляет собой -NH-(CH2)n-SO3- R6+, где n равен 2 или 3, и R6+ представляет собой Na+ или K+; и его фармацевтически приемлемые соли и оптические изомеры.
Изобретение относится к биотехнологии, в частности к противораковой композиции, содержащей рекомбинантный аденовирус, который экспрессирует разрушающие факторы для внеклеточного матрикса. Рекомбинантный аденовирус согласно настоящему изобретению проявляет отличный противоопухолевый эффект посредством значительного снижения содержания основных структурных компонентов внеклеточного матрикса в опухолевой ткани, в том числе коллагена I, коллагена III, фибронектина, эластин и т.п., а также посредством экспрессии терапевтического гена на высоком уровне избирательно только в опухолевых клетках вследствие пролиферации вируса.
Изобретение относится к лечению фенилкетонурии. Раскрыто применение композиции, включающей белок, липид и углеводы, где белок обеспечивает, по меньшей мере, все незаменимые аминокислоты, кроме фенилаланина, где липид включает одну или несколько ω-3 жирных кислот, выбранных из группы, состоящей из DHA, DPA и EPA, в общей концентрации по меньшей мере 0,05 мас.% от общего содержания липидов, и одно или несколько производных пиримидина, выбранных из группы, состоящей из источников уридина и источников цитидина, обеспечивающих от 0,4 до 3000 мг источника уридина, рассчитанного как монофосфат уридина на 100 ккал композиции, и/или от 0,4 до 3000 мг источника цитидина, рассчитанного как монофосфат цитидина на 100 ккал композиции, для снижения, нормализации или поддержания уровня фенилаланина в крови пациента с фенилкетонурией ниже 1200 мкмоль/л.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения рака прямой кишки. Способ включает введение капецитабина в дозе 1650 мг/м2 перорально 2 раза в сутки в дни лучевой терапии, на выходных приема нет, с последующим проведением 6 курсов консолидирующей полихимиотерапии по схеме СарОх: оксалиплатина 130 мг/м2 в день 1 и капецитабина перорально в дозе 2000 мг/м2/день, который делят на две суточные дозы в течение 14 дней, затем семидневный перерыв.
Настоящее изобретение относится к противоопухолевому терапевтическому средству и противоопухолевому набору. Противоопухолевое терапевтическое средство содержит гемцитабин или его соль в липосоме и nab-паклитаксел, при этом образующий липосому липид содержит холестерины, при этом мольное содержание холестерина по отношению к общему количеству липидов, образующих липосому, составляет от 10 мол.% до 35 мол.%, образующий липосому липид содержит гидрогенизированный соевый фосфатидилхолин и осмотическое давление внутренней водной фазы липосомы от 3 до 5 раз больше осмотического давления внешней водной фазы липосомы.
Настоящее изобретение относится к применимому в медицине производному, композиции на его основе и его получению. Предложено производное формулы 1 или 2, их стереоизомергде Ar представляет собой фенил; R1 и R2 выбраны из Н, F, Cl, СН3, ОН; R3 представляет собой Н или СН3; X представляет собой кислород или этандиил-1,1(С=СН2); Y представляет собой CH(R4)(CH2)k, CH(R4)(CH2)mC(O)O(CH2)n; R4 представляет собой Н или СН3; k имеет значение от нуля до шести; m имеет значение от нуля до двух; n имеет значение от единицы до четырех; Q представляет собой радикал, выбранный из Q1-Q4;где R5 является заместителем, выбранным из Н, F, Cl, СН3, ОН; стрелка (→) обозначает место присоединения Q1-Q4.
Композиция, включающая pic, для лечения рака // 2728175
Группа изобретений относится к медицине и касается применения композиции для лечения рака, включающей a) полиинозиновую-полицитидиловую кислоту (PIC) в количестве 1000 мкг/мл, b) канамицин в количестве 800 МЕ/мл, c) ион кальция в количестве 0,16 мкмоль/мл, и d) неактивированный вирус бешенства в количестве 2МЕ/мл.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтической промышленности, а именно к комбинации для лечения ВИЧ-инфекции, содержащей (i) аммониевую соль 5'-аминокарбонилфосфонат-3'-азидо-3'-дезокситимидина и (ii) аналог цитидина, выбранный из эмтрицитабина и ламивудина, при массовом соотношении агента (i) к агенту (ii) от 250:1 до 1:250; к набору, включающему указанную комбинацию и инструкцию по ее применению; а также к способу лечения ВИЧ-инфекции у млекопитающего, в том числе у человека, путем введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества предложенной комбинации.
Изобретение относится к области медицины, а именно, к онкологии, и может быт использовано для лечения местно-распространенного рака желудка. Способ включает три этапа лечения.
Изобретение относится к применению 8-хлор-N-(4-(трифторметокси)фенил)хинолин-2-амина или его N-глюкуронидного метаболита (1), или любой из их фармацевтически приемлемых солей для лечения или профилактики ВИЧ-инфекции или СПИД у пациента, для которого была показана неэффективность или снижение эффективности предшествующего лечения ВИЧ-инфекции.
Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложены способы лечения дефицита тимидинкиназы 2 (ТК2), включающие введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей смесь дезоксицитидина (дЦ) и дезокситимидина (дТ).
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции, включающей агонист TLR7, выбранный из [(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-амино-2-оксо-тиазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-гидрокси-тетрагидрофуран-2-ил]пропил]ацетата и 5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-[(1S)-1-гидроксипропил]тетрагидрофуран-2-ил]-6Н-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-диона, и ингибитор сборки капсида HBV, выбранный из 3-[(8aS)-7-[[(4R)-4-(2-хлор-3-фтор-фенил)-5-этоксикарбонил-2-тиазол-2-ил-1,4-дигидропиримидин-6-ил]метил]-3-оксо-5,6,8,8а-тетрагидро-1H-имидазо[1,5-а]пиразин-2-ил]-2,2-диметил-пропановой кислоты и 3-[(8aS)-7-[[(4S)-5-этоксикарбонил-4-(3-фтор-2-метил-фенил)-2-тиазол-2-ил-1,4-дигидропиримидин-6-ил]метил]-3-оксо-5,6,8,8а-тетрагидро-1Н-имидазо[1,5-а]пиразин-2-ил]-2,2-диметил-пропановой кислоты, в фармацевтически приемлемом носителе.
Жидкий лекарственный препарат // 2715240
Изобретение относится к жидкому лекарственному препарату для инъекций, пригодному для использования в онкологии. Новый жидкий лекарственный препарат для инъекций содержит 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозин или его фармацевтически приемлемую соль, выбранную из метансульфоната и гидрохлорида, в концентрации от 1 до 50 мг/мл, многоатомный спирт с молекулярной массой, равной или меньшей 100, в концентрации от 0,5 до 10% масс., выбранный из глицерина, пропиленгликоля или 1,3-бутандиола, и воду.
Конъюгаты цитарабина для лечения рака // 2708672
Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения неопластического заболевания, включающего введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество соединения или его фармацевтически приемлемой соли, где указанная фармацевтическая композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемый носитель, где указанное соединение представляет собой астарабин, где терапевтически эффективное количество астарабина представляет собой суточную дозу от 0,5 г/м2 до 10 г/м2 площади поверхности тела субъекта.
Комбинированная терапия для лечения рака // 2708374
Группа изобретений относится к лечению рака. Способ лечения рака у субъекта, нуждающегося в этом, включает введение указанному субъекту в эффективном для лечения количестве антагониста EP4 в сочетании с терапией, выбранной из группы, состоящей из радиотерапии и терапии антителами, отличается тем, что антагонист EP4 представляет собой соединение формулы:или его фармацевтически приемлемую соль.
Изобретение относится к медицине и онкологии, в частности к способу лечения неоперабельной аденокарциномы поджелудочной железы с метастазами в печень. Способ заключается во внутриартериальном инфузионном введении 50 мг/м2 оксалиплатина через катетер в общую печеночную артерию в течение 20 минут, затем болюсно суспензии 50 мг/м2 абраксана не более чем в 5 мл липиодола, после чего катетер переустанавливают в чревный ствол и внутриартериально инфузионно вводят 1000 мг/м2 гемцитабина в течение одного часа с последующей системной химиотерапией посредством перорального введения капецитабина ежедневно по 2500 мг/м2 в сутки в 2 приема утром и вечером не более 14 дней, и такое лечение осуществляют не чаще 1 раза в месяц до появления нежелательных явлений II-III степени или прогрессирования опухолевого процесса по критериям RECIST.
Изобретение относится к области медицины, в частности к онкологии. Предложен способ комбинированного лечения немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) IB - III стадии.
Изобретение относится к медицине, а в частности к способу лечения операбельной аденокарциномы головки поджелудочной железы. Способ лечения операбельной аденокарциномы поджелудочной железы, включающий внутриартериальное введение химиопрепаратов абраксана и гемцитабина, причем в качестве химиопрепаратов дополнительно используют оксалиплатин, который вводят через катетер, установленный в гастродуоденальную артерию, инфузионно, затем болюсно абраксан, осуществляя селективную эмболизацию опухоли, после чего катетер переустанавливают в чревный ствол и гемцитабин вводят инфузионно, не ранее чем через сутки после окончания химиотерапии осуществляют сеансы конформной лучевой терапии, не ранее чем через сутки после окончания лучевой терапии выполняют хирургическое удаление опухоли, после которого не ранее чем через 2 недели в чревный ствол вводят инфузионно гемцитабин, затем не позднее 4 недель выполняют системную адьювантную химиотерапию посредством перорального введения капецитабина и одновременного внутривенного введения гемцитабина, осуществляя такое введение этих препаратов не более 4 месяцев или до появления нежелательных явлений II-III степени или прогрессирования опухолевого процесса по критериям RECIST, взятые в определенном соотношении и при определенных условиях.
Изобретение относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначено для лечения неоперабельной аденокарциномы головки поджелудочной железы (АПЖ). Осуществляют внутриартериальное инфузионное введение 50 мг/м2 оксалиплатина в течение 20 минут через катетер, установленный в гастродуоденальную артерию.
Изобретение относится к новым соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Х1 представляет собой связующий атом или двухвалентную связующую составляющую, выбранные из группы, состоящей из –О-, -S-, -SO2-O- и SO2NZ10; -Х2 отсутствует или является таким, что Х1-Х2-эффектор имеет формулу, выбранную из группы, состоящей из структур (приведенных ниже); каждый n и m независимо означает 0 или 1; р означает 0, 1 или 2; Х3 означает кислород или серу и, дополнительно, когда m=0, может представлять собой SO2-O или SO2NZ10; каждый Y1 представляет собой углерод или азот, и каждый Y2 и Y3 представляют собой углерод, где, если Y1 означает азот, Z1 отсутствует; Y4 означает атом кислорода или углерода; -Y5- означает или (i) одинарную связь, (ii) =СН-, где двойная связь = в =СН- связана с Y4; каждый из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z3 выбирают из группы, состоящей из C1-C6алкила, C1-C6алкилокси и галогена; Z5 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкилокси; или Z3 и Z4 совместно с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический 6-членный цикл, конденсированный с остатком соединения, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z6 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C6алкила; Y6 означает атом углерода; каждый Z7 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z8 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z9 независимо означает кислород или серу; Z10 означает водород или алкил, например, С1-4-алкил; и эффектор представляет собой фрагмент, который при высвобождении из соединения формулы (I) обеспечивает флуорофор, выбранный из кумаринов, резофуринов, флуоресцеинов и родаминов; или обеспечивает цитотоксический агент, выбранный из бис(галогенэтил)фосфороамидатов, циклофосфамидов, гемцитабина, цитарабина, 5-фторурацила, 6-меркаптопурина, камптотецина, топотекана, и др.
