Соединения, содержащие пятичленное кольцо с двумя боковыми цепями в орто-положении друг к другу, и атомы кислорода, непосредственно присоединенные к кольцу в орто-положении к одной из боковых цепей, причем одна боковая цепь содержит непосредственно не связанный с кольцом атом углерода, соединенный тремя связями с гетероатомами , а другая боковая цепь содержит атомы кислорода, присоединенные в гамма-положении к кольцу, например простагландины (C07C405)
C07C405 Соединения, содержащие пятичленное кольцо с двумя боковыми цепями в орто-положении друг к другу, и атомы кислорода, непосредственно присоединенные к кольцу в орто-положении к одной из боковых цепей, причем одна боковая цепь содержит непосредственно не связанный с кольцом атом углерода, соединенный тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), а другая боковая цепь содержит атомы кислорода, присоединенные в гамма-положении к кольцу, например простагландины(133)
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли или к циклодекстринклатратной форме соединения формулы 1 или к его фармацевтически приемлемой соли, которые используются для лечения расстройства кровотока, а также к лекарственному средству.В формуле 1 R1 и R2 каждый независимо является атомом водорода или алкильной группой, имеющей 1-3 атома углерода, A-B является двойной связью углерод-углерод, гидроксигруппой, связанной волнистой линией, является гидроксигруппа, имеющая α-конфигурацию, β-конфигурацию или смешанную конфигурацию α-конфигурации и β-конфигурации, n равно 1, а Y, RA, R3 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или соединение, представленное формулой 1, выбрано из метил ((1R,2R,3R)-3-гидрокси-2-((1E,3RS,4S)-3-гидрокси-4-метилнон-1-ен-6-ин-1-ил)-5-оксоциклопентил)гептаноата и 7-((1R,2R,3R)-3-гидрокси-2-((1E,3S,4S)-3-гидрокси-4-метилнон-1-ен-6-ин-1-ил)-5-оксоциклопентил)гептановой кислоты.
Изобретение относится к способу получения карбопроста формулы I и его трометаминовой соли формулы Ia посредством селективного алкилирования енона общей формулы II, где R обозначает защитную группу, посредством восстановления полученного в результате енола общей формулы III, где значение R определено выше, посредством удаления R-защитной группы полученного в результате лактола общей формулы IV, посредством осуществления реакции эпимеров формулы V лактола в ходе реакции Виттига, с получением эпимеров формулы VI карбопроста, посредством преобразования эпимеров карбопроста в их сложный метиловый эфир, посредством хроматографического разделения эпимеров формулы VII сложного метилового эфира, посредством гидролиза эпимера формулы VIII, и, если необходимо, посредством получения трометаминовой соли карбопроста, предусматривающий, что селективное алкилирование осуществляют в присутствии хирального вспомогательного средства в апротонном органическом растворителе с реактивом Гриньяра, хроматографию осуществляют посредством гравитационной хроматографии на силикагеле, трометаминовую соль получают путем применения твердого трометаминового основания, элюент, применяемый для гравитационной хроматографии на силикагеле, содержит основание или в ходе гравитационной хроматографии на силикагеле применяют слабоосновный силикагель.
Настоящее изобретение относится к способу получения латанопростина бунода формулы (I)заключающемуся в том, неочищенный латанопростина бунод формулы (I) очищают посредством хроматографии путем применения колоночной хроматографии на силикагеле с нормальной фазой с гравитационным элюированием с применением в качестве силикагеля: a.) силикагеля для нормальной фазы с частицами неправильной формы с размером частиц 63-200 микрон или b.) силикагеля для нормальной фазы с частицами сферической формы с размером частиц 50-150 микрон, и в качестве элюента - смеси элюентов, состоящей из неполярного и полярного растворителей, и при необходимости примеси, возникающие из-за элюентов, которые применяют для очистительной хроматографии соединения формулы (I), удаляют посредством фильтрационной хроматографии на силикагеле.
Изобретение относится к медицинской химии, конкретно к соединению указанной ниже общей формулы или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью снижать внутриглазное давление, при этом имеют низкую цитотоксичность и способны стимулировать образование эндогенного оксида азота в клетках.
Изобретение относится к способу получения травопроста формулы (I), отличающемуся тем, что соединение формулы (II) стереоселективно восстанавливают восстановительным реагентом типа борана в присутствии хирального катализатора, полученное соединение формулы (III) при желании кристаллизуют, лактонную группу соединения формулы (III) восстанавливают диизобутилалюминийгидридом, п-фенилбензоильную защитную группу полученного таким образом соединения формулы (IV) удаляют путем метанолиза, полученный триол формулы (V) при желании после кристаллизации превращают по реакции Виттига в кислоту формулы (VI), которую затем этерифицируют в растворителях типа циклического третичного амида изопропилйодидом.
Изобретение относится к способу получения простагландинамидов общей формулы (I)соединениям общей формулы (V)способу получения соединений общей формулы (IIA)через промежуточный лактонтриол общей формулы (XIII).Технический результат: разработан новый способ получения простагландинамидов формулы (I), а также способ получения соединений формулы (IIA), получены новые соединения формулы (V) и промежуточный лактонтриол общей формулы (XIII).
Изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии, и описывает комбинацию, представляющую собой этиловый эфир (±)-11,15-дидезокси-16-метил-16-гидроксипростагландина E1 и мифепристон. Указанная комбинация обеспечивает высокую абортивную активность, характеризуется стабильностью при хранении, низкой токсичностью, обладает синтетической доступностью.
Настоящее изобретение относится к соединению со структурой Формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или энантиомеру; где R1 является водородом или RlaC(O)-; R2 является водородом или R2aC(O)-; R3 является водородом или R3aC(O)-; Rla, R2a и R3a независимо являются незамещенным C1-С10 алкилом; и R4 и R5 независимо являются водородом или незамещенным С1-С10 алкилом; однако при условии, что по меньшей мере один из R1, R2 и R3 не является водородом.
Изобретение относится к новой кристаллической форме биматопроста ((Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-дигидрокси-2-[(E,3S)-3-гидрокси-5-фенил-пент-1-енил]-циклопентил]-N-этил-гепт-5-енамида), способу ее получения, фармацевтической композиции, ее содержащей, и способам лечения глазной гипертензии и глаукомы.
Изобретение относится к области биохимии и может найти применение в медицине при терапии воспалительных состояний, сопровождающихся болевым синдромом, путем введения производных простагландина, обладающих противовоспалительной и анальгезирующей активностью, общей формулы ( I )
где X=NH, NH-CH2-CH2-CH2-C(O)-NH или NH-CH2-CH2-O-C(O)-NH.
Изобретение относится к новым аналогам 11,15,19-тригидрокси-9-гало-простагландина и их применению в качестве глазных гипотензивных средств, средств для лечения глаукомы, а также для улучшения роста волос или улучшения внешнего вида волос, а именно к соединениям формулы
,
где пунктирная линия означает наличие или отсутствие связи; Y имеет от 1 до 14 атомов углерода и является: функциональной группой карбоновой кислоты или ее сложным эфиром; X представляет собой галоген; Z представляет собой -OH; каждый R1 независимо является CH2, или, если R1 образует двойную связь с другим R1, то оба являются CH, и каждый R независимо является -H.
Изобретение относится к новому соединению формулы
где Y представляет собойили
или его фармацевтически приемлемой соли. Указанное соединение применяют для лечения состояний глаз, заболеваний кишечника и облысения.
.
Изобретение относится к области биохимии и касается средства, обладающего нейрозащитным действием, представляющего собой простамид формулы (1), которое может найти применение в медицине при терапии ишемических поражений мозга и нейродегенеративных заболеваний.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к средству, представляющему собой этиловый эфир (±)-11,15-дидезокси-16-метил-16-гидроксипростагландина E1 формулы (I), проявляющему утеротоническую активность.
Изобретение относится к фармацевтике. .
Изобретение относится к производному простагландина общей формулы (I):(I) где Х - атом галогена в - или -замещении, Y - этиниленовая группа, R1 - С3-10циклоалкильная группа, R 2 - H или группа CO2R 3, R3 - H, C1-4 алкильная группа, n=1-3 и р=0, или его фармацевтически приемлемой соли или ее гидрату.
Изобретение относится к области медицины, фармакологии и органической химии и касается новых соединений, обладающих свойствами агониста ЕР4, и их применения в качестве агониста ЕР4 для получения фармацевтической композиции для лечения нарушений, связанных с уменьшением костной массы.
Изобретение относится к новым производным простагландинов к 5-тиа--замещенному фенилпростагландину Е формулы (I), где R1 - OH или С1-6алкокси, R2 - О или галоген, R3 - Н или ОН, R4a и R4b независимо Н или С1-4алкил, R5 - фенил, замещенный С1-4алкокси С1-4алкилом, С2-4алкенилокси - С1-4алкилом, фенилокси - С1-4алкилом и др.
Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается новых производных простагландинов F-типа, используемых в качестве глазных гипотензивных средств, а также к способу лечения глаукомы с их помощью, офтальмологическим растворам и наборам, включающим указанные растворы.
Изобретение относится к новому способу получения сложных эфиров 13,14-дигидро-15(R)-17-фенил-18,19,20-тринор PGF2 общей формулы I: где R является насыщенной или ненасыщенной, разветвленной или неразветвленной или циклической C1-7 алкильной или фенильной, или бензильной группой.
Изобретение относится к получению некоторых аналогов 13,14-дигидропростагландина и особенно 13,14-дигидро-17-фенилтринор аналогов простагландинов Е и F. .
Изобретение относится к органической химии, конкретно к новым биологически активным соединениям производным полиненасыщенных жирных кислот, гидроксиполиненасыщенных жирных кислот и простагландинов общей формулы I: где R остаток простанландина формулы: где одна из двух групп у С-9 атома (R1 или R2) атом водорода, а другая гидроксил (R2 или R1) или R1 и R2 вместе образуют кето- или гидроксииминогруппу; и где одна из двух групп у С-11 атома (R3 или R4) атом водорода, а другая гидроксил (R4 или R3) или R3 и R4 вместе образуют кето- или гидроксииминогруппу; при условии, что R3 и R4 не образуют кето- или гидроксииминогруппу когда R1 и R2 вместе образуют кето- или гидроксииминогруппу; и где одна из двух групп у С-15 атома (R5 или 6) атом водорода, а другая (R6 или R5) гидроксил или атом фтора; символ представляет одинарную или цис-двойную связи; или R - остаток простагландина формулы: где одна из групп у С-9 атома (R7 или R8) атом водорода или гидроксил, а другая водород, символ представляет одинарную или двойную связи, при условии, что R7 или R8 не образуют гидроксил, когда С-10 и С-11 атомы соединены двойной связью, или при условии, что если 7 или R8 гидроксил С-12 и С-13 атомы соединены транс-двойной связью; и где одна из двух групп у С-15 атома (R9 или R10) атом водорода, а другая (R10 или R9) гидроксил; или R остаток простагландина типа I формулы: где группа Q у С-5 атома атом йода или брома, символ представляет одинарную или двойную связи, при условии, что Q не является бромом или йодом, когда С-5 и С-6 атомы соединены двойной связью; или R остаток полиеновой жирной кислоты формулы: где а 0 6, f 1 6, b 1 7 при условии, что общая длина углеродной цепи 18-22 атома углерода; или R остаток гидроксикислоты формулы: где m 1 7, x 0 4, k 0 4, n 0 3 при условии, что общая длина углеродной цепи 18-22 атома углерода, и способам их получения.
Изобретение относится к медицинской и пищевой промышленности. .
Изобретение относится к новым химическим соединениям, я именно, к комплексам глнцирричинопой кислоты с 9-OKCO-I Ipd, 1 5 Ј-лигидрокон-1 ЗЕ- простеновой кислотой (l) (ИГЕ,) или N-метансульфонамидом 16-фенокси-17, 18, 19, 20-тетранорпростягланднна Е (II) (сульпростоном) Формулы: соон соон 1101 j Л if, Я N OK глицнррнтиновой кислоты с 9-оксо-МоЈ, I 5o -flHrfi poKCH-l 3F,-ttpocTeiionort кислотой (ИГЕ,) или с N-метансульАонилямидом 1б-фенокси-17,18,19,20-тгтрлнорпростатландином Е.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частноеИзобретение относится к новым производным интерфураниленпростациклина общей формулы R.O АуВ-Вз ORi , ти к производным интерфураниленпростациклина общей Формулы (I) Ч О COORi R-jO где R, - Н; R2 - Н; К, - (СН)СНз; А - транс В - валентная связь и R, - Н; R - Н; R, - циклопентил; А - транс-СН СН- В - валентная связь, или R, - Н, R - Н, Е, - пентил, А - , В - , обладающие гипотензивными свойствами и способностью подавлять агрегацию тромбоцитов .
Изобретение относится к фармакологии . .