Изобретение относится к применимым в медицине соединениям общей формулы (I), их оптическим изомерам и солям присоединения к фармацевтически приемлемой кислоте:,где Ak1 представляет собой C1-C6-алкильную цепь, X представляет собой -(CH2)m-, -CH(R)-, -N(R)-, -CH2-N(R)-, –N(R)-CH2- или -CH2-N(R)-CH2-, m представляет собой 0 или целое число от 1 до 4, R представляет собой атом водорода или группу, выбранную из C1-C6-алкила, -Ak2-Ar1, -Ak2-Ar1-Ar2 и –Ak2-Ar1-O-Ar2 , -Ak2-циклогексила или -Ak2-OH; Ak2 представляет собой линейную или разветвленную C1-C6-алкильную цепь; Ar1 и Ar2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой арильную или гетероарильную группу; R1 и R2 каждый представляет собой атом водорода, когда X представляет собой -(CH2)m-, -CH(R)-, -N(R)-, -CH2-N(R)- или –N(R)-CH2-, или вместе образуют связь, когда X представляет собой -CH2-N(R)-CH2-; R3 представляет собой NH2, Cy-NH2, Cy-Ak3-NH2 или пиперидин-4-ил; Cy представляет собой группу, выбранную из циклогексила, арила и гетероарила, Ak3 представляет собой C1-C3-алкильную цепь, R4 и R5 каждый представляет собой атом водорода, где арил означает фенил, нафтил или бифенил, при необходимости замещенный одной или несколькими группами, одинаковыми или разными, выбранными из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного (C1-C6)-алкила, при необходимости замещенного одним или несколькими атомами галогена, метилсульфонила, метилтио, карбокси, линейного или разветвленного (C1-C6)-алкокси, при необходимости замещенного одним или несколькими атомами галогена, линейного или разветвленного (C1-C6)-аминоалкила, аминогруппа аминоалкильной группы при необходимости замещена одной или двумя группами линейного или разветвленного (С1-С6)-алкила, и гетероарил означает 5-11-членную моноциклическую ароматическую группу или бициклическую ароматическую или частично ароматическую группу, и содержащую один, два или три гетероатома, выбранных из кислорода, азота или серы, при условии, что гетероарил может быть при необходимости замещенным одной или несколькими группами, одинаковыми или разными, выбранными из галогена, гидрокси, амино, оксо, линейного или разветвленного (C1-C6)-алкила, при необходимости замещенного одним или несколькими атомами галогена, линейного или разветвленного (C1-C6)-алкокси.
Изобретение относится к химии фосфорорганических соединений, а именно к усовершенствованному способу получения О-ариловых эфиров 2-тио- или 2-оксо-1,3,2-оксазафосфоринана общей формулы CH где Х кислород или сера; R H, 2,4,6-Br3, 4-Br, 2,4,5-Cl3, 2-Cl, 3-NO2, 4-NO2, 4-CH3 или 4-Cl, которые обладают инсектоакарицидными свойствами при исключительно низкой токсичности для теплокровных животных и могут быть использованы для борьбы с вредителями сельскохозяйственных культур.