Циклические пептиды, содержащие только нормальные пептидные связи (C07K7/64)
C07K Пептиды (пептиды в пищевых составах A23, например получение белковых композиций для пищевых составов A23J, препараты для медицинских целей A61K; пептиды, содержащие бета-лактамовые кольца, C07D; циклические дипептиды, не содержащие в молекуле любого другого пептидного звена, кроме образующего их кольцо, например пиперазин-2,5-дионы, C07D; алкалоиды спорыньи циклического пептидного типа C07D519/02; высокомолекулярные соединения, содержащие статистически распределенные аминокислотные единицы в молекулах, т.е. при получении предусматривается не специфическая, а случайная последовательность аминокислотных единиц, гомополиамиды и блоксополиамиды, полученные из аминокислот, C08G69; высокомолекулярные продукты, полученные из протеинов, C08H1; получение
(3478) C07K7/64 Циклические пептиды, содержащие только нормальные пептидные связи(59)
Изобретение относится к новым способам синтеза производных аманитина, имеющих гидроксигруппу, присоединенную к центральному триптофановому фрагменту, а также к гидрокси-замещенному производному 2-карбокси-3а-гидрокси-1,2,3,3а,8,8а-гексагидропирроло [2,3-b]индола в соответствии с формулой Iв которой R1 выбран из C1-2-алкила; P1 представляет собой водород или защитную группу; Р2 представляет собой водород или защитную группу и R2 выбран из ОН, OR1 и полипептидной цепи, состоящей из 1-7 аминокислотных остатков, причем защитная группа при наличии независимо выбрана из Boc, PhCH2OCO-, СН2=CHCH2O-СО- и тритила.
Изобретение относится к антагонисту интегрина α4β7, который представляет собой димер, содержащий два соединения формулы (I), ковалентно связанных друг с другом, его фармацевтической композиции и способу лечения состояния, связанного с биологической функцией интегрина α4β7.
Изобретение может быть использовано в фармацевтике и относится к твердой пероральной лекарственной форме, содержащей липосомы, которые включают конъюгат по меньшей мере одного типа проникающего в клетки пептида (CPP) и соединения, выбранного из липида и жирной кислоты.
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложены пептидный лиганд, специфичный к человеческому калликреину, а также способ получения мутантного полипептидного лиганда, специфичного к человеческому калликреину.
Настоящее изобретение относится области биотехнологии, конкретно к применению циклического пептида, воспроизводящего сайт связывания фертилина-бета с интегрином ооцита, для повышения способности гамет человека к оплодотворению in vitro и может быть использовано в медицинской практике.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новому пептидному ингибитору рецептора интерлейкина-23 (IL-23), и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить ацилированный полипептид, содержащий внутримолекулярный цикл, образованный посредством дисульфидной или тиоэфирной связи между положениями Х4 и Х9 в молекуле указанного полипептида, и способный препятствовать связыванию IL-23 с его рецептором.
Изобретение относится к конъюгату общей формулы: Ama-L-X-S-Ab, в котором Ama - аматоксин, L - линкер, X - фрагмент, полученный в результате связывания тиольной группы с тиол-реагирующей группой, S - атом серы аминокислотного остатка цистеина и Ab - последовательность антитела или функциональный фрагмент антитела, содержащая(ий) указанный остаток цистеина, причем этим остатком цистеина является 265Cys с тяжелой цепью в соответствии с системой нумерации ЕС, и в котором одна или более одной молекулы аматоксина связаны с одним антителом или с одним функциональным фрагментом антитела.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению пептидных антираковых агентов, и может быть использовано в медицине в лечении или уменьшении интенсивности онкологического заболевания.
Изобретение относится к конъюгатам аматоксина и мишень-связывающего фрагмента, например антитела, связанного определенными связями, которые являются применимыми в лечении рака и других расстройств и заболеваний.
Изобретение относится к системе носителя, включающей соединение формулы I, и включает этер-липиды, конъюгированные с одним или более биоактивными лигандами, которые размещаются на поверхности системы носителя, для применения в нацеленной доставке и/или системах антигенного дисплея.
Изобретение относится к области биохимии, в частности к соединению для применения в лечении комплемент-опосредованного расстройства. Также раскрыта композиция, содержащая указанное соединение, для лечения комплемент-опосредованного расстройства.
Группа изобретений относится к биотехнологии и медицине. Предложены стабильный поперечно-сшитый p53 пептидомиметический макроцикл, способ его получения и его применение.
Изобретение относится к способу получения Формы 2 циклоспорина А, которая является кинетически стабильной формой циклоспорина А в водных суспензиях. Способ получения формы 2 циклоспорина А, характеризующейся основными кристаллическими пиками 2θ рентгеновской порошковой дифракторгаммы при 7,5, 8,8, 10,2, 11,3, 12,7, 13,8, 14,5, 15,6 и 17,5, включает стадии: a) приготовление суспензии циклоспорина А в растворителе, содержащем воду и ингредиент, выбранный из группы, состоящей из ацетонитрила, 1,4-диоксана и этанола; b) первый цикл нагревания-охлаждения, включающий нагревание суспензии до температуры от 5 до 50°С, затем охлаждение суспензии до температуры от 1 до 35°С; c) второй цикл нагревания-охлаждения, включающий нагревание суспензии до температуры от 5 до 50°С, затем охлаждение суспензии до температуры от 1 до 35°С и d) третий цикл нагревания-охлаждения, включающий нагревание суспензии до температуры от 5 до 50°С, затем охлаждение суспензии до температуры от 1 до 35°С.
Изобретение относится к аналогам циклоспорина-А, содержащим модификации заместителей по положениям 1 и 3 аминокислот, согласно следующей Формуле (I). Предложенные соединения обладают сродством к циклофилину, включая циклофилин-А, и сниженной иммунодепрессивной активностью по сравнению с циклоспорином-А и его аналогами, модифицированными только по положению 1.
Изобретение относится к области биохимии, в частности к микосубтилину, цепь жирной кислоты которого содержит 18 атомов углерода (С18-микосубтилин), и к микосубтилину, цепь жирной кислоты которого содержит 17 атомов углерода (С17-микосубтилин Gln3).
Настоящее изобретение относится к новой кристаллической форме циклоспорина A. Новая форма имеет более высокую растворимость, чем орторомбическая форма и является более стабильной формой в водном растворе, чем тетрагональная форма, что дает преимущества новой формы по сравнению с известными формами в альтернативных составах, таких как глазные импланты, таблетки, капсулы и полутвердые составы, жидкие гелевые капсулы, суспензии и микроэмульсии.
Изобретение относится к новым циклоспориновым производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, к фармацевтической композиции, содержащей их, и способу лечения или предупреждения вирусной инфекции с их использованием.
Изобретение относится к противоопухолевой терапии. В одном аспекте настоящее изобретение относится к конъюгатам аматоксина и части, связывающей мишень, например, антитела, соединенные линкером, включающим остаток мочевины, которые предназначены для лечения рака.
Изобретение относится к композициям визуализирующего агента, содержащим меченные радиоактивным изотопом 18F cMet-связывающие пептиды, подходящие для визуализации in vivo с использованием позитронно-эмиссионной томографии (PET).
Изобретение относится к конъюгатам аматоксина и мишень-связывающего фрагмента, например антитела, соединенных связями определенного типа, которые применимы в лечении рака, и к фармацевтическим композициям, включающим такие конъюгаты.
Изобретение относится к области биотехнологии и медицины. Предложено новое октапептидное соединение общей формулы (I): H-2-Nal1-цикло(Cys2-Tyr3-AA4-Lys5-Val6-Cys7)-Thr8-NH2.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к цикличным пептидам из TNF, и может быть использовано в медицине. Цикличный пептид, состоящий из последовательности CGQRETPEGAEAKPWYC, используют для получения лекарственного средства для профилактики или лечения сосудистых осложнений у пациентов с диабетом, в том числе в составе фармацевтической композиции.
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из соединений, представленных формулой
В указанной формуле R1 представляет собой S-Alk-R, где Alk представляет собой метилен, C2-C6 полиметиленовую связь или C3-C6 алкениленильную связь, R представляет собой -N=C(NR3R4)(NR5R6) или -NR7[(NR3R4)C=NR5], или -N=C(R8)(NR9R10), где R3-R10 представляет собой H, Alk, Ar или (CH2)nAr, где Ar представляет собой арильную группу, и n представляет собой целое число от 1 до 13, или R3 и R4, или R4 и R5, или R5 и R7, или R3 и R7, или R9 и R10, или R8 и R9 вместе могут представлять собой -(CH2)x-, где x представляет собой целое число от 2 до 5, и R2 выбран из группы, состоящей из гидроксила, алкила, имеющего от 1 до 7 атомов углерода, и замещенного гидроксилом алкила, имеющего от 1 до 7 атомов углерода.
Изобретение относится к аналогам циклоспорина, обладающим противовирусной активностью в отношении ВГС, их фармацевтическим композициям и способу лечения вирусной инфекции у субъекта. .
Изобретение относится к соединению и его фармацевтически приемлемой соли, предназначенному для использования в качестве противогрибкового средства, в частности терапевтического средства против глубокого микоза.
Изобретение относится к биологически активным пептидам, способным ингибировать киназу легких цепей миозина и тем самым регулировать изменение проницаемости сосудистого эндотелия. .
Изобретение относится к новым противоопухолевым соединениям, представляющим собой производные кахалалида F, содержащим их фармацевтическим композициям и их применению для приготовления противоопухолевого лекарственного средства.
Изобретение относится к способу получения циклических аналогов соматостатина формулы I и промежуточным продуктам, применяемым в способе. .
Изобретение относится к композициям, включающим изомерную смесь аналога циклоспорина А, модифицированного в 1-м аминокислотном остатке заместителем 1,3-диеном, где изомеры представляют собой изомеры Е- и Z-: Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим иммуносупрессорной активностью, применению композиций для изготовления лекарственного средства и к способу осуществления иммуносупрессии.
Изобретение относится к биохимии, конкретнее к биологически активным пептидам, обладающим стресспротекторной активностью, которые могут найти применение в медицине и фармакологии. .
Изобретение относится к вариантам способа получения смеси (Е)- и (Z)-изомеров ISATX247. .
Изобретение относится к новым антагонистам уротензина-II. .
Изобретение относится к получению новых циклопептидов общей формулы цикло(R1-Arg-Ile-Lys-Pro-His-R2 ), выбранных из следующих соединений: P11: цикло(DPhe-Pro-Gln-Ile-Met-Arg-Ile-Lys-Pro-His-Gln-Gly-Gln-His-Ile-Gly-Glu) (SEQ ID NO: 5), P16: цикло (Arg-Ile-Lys-Pro-His-Gln-Gly) (SEQ ID NO: 8), P17: цикло(Pro-Arg-Ile-Lys-Pro-His-Gln-Gly) (SEQ ID NO: 9), P19: цикло(Gln-Ile-Met-Arg-Ile-Lys-Pro-His-Gln-Gly-Gln-His-Ile-Gly-Glu) (SEQ ID NO: 10), P20: цикло(DPhe-Pro-Gln-Ile-Met-Arg-Ile-Lys-Pro-His-Gln-Gly-Gln-His-Ile-Gly) (SEQ ID NO: 11), Р23: цикло (DPhe-Pro-Arg-Ile-Lys-Pro-His-Gln) (SEQ ID NO: 13), P24: цикло (Gly-Arg-Ile-Lys-Pro-His) (SEQ ID NO: 25), a также соединений P11, P20 и Р23, у которых DPhe заменен на DTyr.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или (II) или их фармацевтически приемлемым солям, где Y и Z каждый для каждого случая независимо представляет собой D- или L-природную или неприродную -аминокислоту; n для каждого случая независимо равно 0 или 4, (I) при условии, что оба n одновременно не могут быть равными 0; и 0 или 4 (II), причем указанные аминокислоты (в I) составляют цепь: Х 1-X2-X3-X4, где Х 1 представляет собой Tyr или Trp, который может быть защищен Вос-группой; X2 представляет собой D-Trp; X3 представляет собой Lys, который может быть защищен Вос-группой; X4 представляет собой Nal, Tyr или Thr; m равно 0; а означает Н или R1; b означает -ОН или -OR1; для (II) X1 представляет собой природный или неприродный D- или L-изомер Phe, Trp или Tyr, где в том случае, когда Х1 является Tyr, ароматическое кольцо в его боковой цепи необязательно замещено R6; X2 представляет собой D- или L-изомер Trp; X3 представляет собой Lys; X4 представляет собой природную или неприродную D- или L-аминокислоту Nal, Thr, Tyr или Ser, где в том случае, когда X4 является Tyr, ароматическое кольцо, расположенное в его боковой цепи, может быть необязательно замещено R6 , или в том случае, когда X4 является либо Ser, либо Thr, атом кислорода, расположенный в его боковой цепи, необязательно может быть замещен одним или несколькими R1.
Изобретение относится к новым растворимым в воде фосфонооксиметиловым эфирам затрудненных спиртов и фенолов. .
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к производству нового антибиотика латероцидина. .
Изобретение относится к новому соединению химической формулы I, где R= H, -COCH3, или их солям; способу их получения путем культивирования штамма SANK 13899 (FERM BP-6851) микроорганизма рода Phoma; штамму SANK 13899 (FERM BP-6851) микроорганизма рода Phoma; лечебному или профилактическому средству против грибковых инфекционных заболеваний; способу лечения или предупреждения грибковых инфекционных заболеваний.
Изобретение относится к новым полипептидным соединениям общей формулы [I] где R1 - водород; ариламино(низший)алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим высший алкил; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; арил(С2-С6)алканоил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный пиридилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; аминозащитная группа; гексилнафтоил; ароил, замещенный гетероциклилкарбамоилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный цикло(низшим)алкилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный тиенилом, имеющим гетероциклическую группу, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; или низший алкеноил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; R2 - водород или гидрокси; R3 - гидрокси, гидроксисульфонилокси или низший алкокси; R4 - гидрокси или низший алкокси, или их солям, обладающим противогрибковой активностью; двум способам получения соединений общей формулы I; фармацевтической композиции, обладающей противогрибковой активностью, и способу профилактического и/или терапевтического лечения инфекционных заболеваний, вызванных грибками.
Изобретение относится к новым циклическим пептидам общей формулы 1 где В - мостиковая группа; Е=Н, галоген, -NO2, -NR8R8' или OR13, R8 и R8' каждый независимо представляет водород или метил; R13 представляет водород или метил; Х - заместители на фенильном кольце, выбранные из водорода, галогена, -NО2 или -OR8; Z - один или более заместителей на фенильном кольце, выбранных независимо из водорода, галогена, -OR9 или две группы Z могут быть взяты вместе с образованием сконденсированного арильного кольца; R9 - водород или метил; D - замещенный или незамещенный имидазолил; R2, R3, R4 и R5 каждый представляет собой водород, метил, или любые два радикала из R2, R3, R4 и R5 могут соединяться с образованием гетероциклического или гетероарильного кольца; р = 1 - 3; и к фармацевтической композиции, обладающей селективностью в отношении рецепторов МС-3 и/или МС-4 по сравнению с другими меланокартиновыми рецепторами.
Изобретение относится к циклическому связывающемуся с интегрином пептиду длиной 7-11 аминокислотных остатков, включающему в себя аминокислотную последовательность (RKK). .
Изобретение относится к производным циклических пептидов общей формулы I цикло (Arg-X-Asp-R1), где Х обозначает Gly, Ala; R1 - остаток формулы II где R2, R3 обозначают Н; R4 = R5 - Ar или R4 = Ar; где R5 - алкилен (С1-С6); Ar - незамещенный фенил; или R4 = А, где А = (С1-С6)алкил, причем, если имеются в виду остатки оптически активных аминокислот, указанные соединения включают как D-, так и L-формы, а также их солям, способу их получения, фармацевтической композиции, обладающей способностью ингибировать интегрин, содержащей в качестве активного ингредиента соединение формулы I.
Изобретение относится к циклопептидам формулы I: Сус1о-(Arg-Gly-Asp-X-Y) (I), где Х означает Phe, гомо-Phe, Phg, Phe(4-F) или Phe (4-Cl), Y означает hPro, Ahds, Aos, Nhdg, Acha, Aib, Acpа или Тle, причем в случае остатков оптически активных аминокислот и производных аминокислот также D- и L-формы, а также производные, в особенности -эфир аспарагиновой кислоты или N-гуанидинацильные производные аргинина, пролекарства и их физиологически приемлемые соли.