Средство, уменьшающее проницаемость капилляров, снижающее агрегацию тромбоцитов, для лечения внутриглазных кровоизлияний

 

Для лечения и профилактики внутриглазных кровоизлиянии применяют хлоргидрат 2-этил-6-метил-3-оксипиридин, ранее известный как герои радиопротектор, стабилизатор клеточных элементов крови и консервант роговицы глаза. 00 СП

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЗМЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (19) (11) А1 (51) 4 А 61 К 3! 44

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ABTOPCHOMV СВИДЕТЕЛЬСТВУ

ГОСУДАРСТ8ЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР

ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ (21) 3211422/28-14 (2?) 26.11,80 (46) 07,12.87. Бюл. М 45 (71) Институт химической физики

АН СССР (7?) Н.M.Ýìàíóýëü, А,А.Шведова, Л,Д.Смирнов, JI.В,Спирина и Л.А.Кацнельсон (53) 617,747-003.?15(088.,8) (56) Актуальные вопросы патологии сетчатки. M.: изд-во ВНИИИИ, 1978, с. 4-2) . (54) СРЕДСТВО, У1(ЕНЬША3)ЩЕЕ ПРОНИЦАЕМОСТЬ KAIIHJIJNP(. Â, СНИЖАЮЩЕЕ АГРЕГАПИЫ ТРОИБОЦИТОВ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВНУТРИГЛАЗНЫХ КРОВОИЗЛИЯНИИ (57) Дпя лечения и профилактики внутриглазных кровоизлияний применяют хлоргидрат 2-этил-б-метил-3-оксипиридин, ранее известный как геро- и радиопротектор, стабилизатор клеточных элементов крови и консервант роговицы глаза.

1357021

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии.

Целью изобретения является создание средства для лечения и профилактики внутриглазных кровоизлияний, Б качестве средства, уменьшающего проницаемость капилляров, снижающего агрегацию тромбоцитов и ускоряющего фибринолиз для лечения внутриглазных 10 кровоизлияний применяют водорастворимый антиоксидант — хлоргидрат-2-этил-6-метил-3-оксипиридин (ОП-6) формулы

ПоОН г - R

НС1

20 где R = (;„H,; Rz=CH .

Препарат 2-этил-6-метил-3-оксипиридин ранее применялся как геро- и радиопротектор, стабилизатор клеточных элементов крови в офтальмологии 25 при консервировании роговицы, не обладает побочным действием: не болезнен, не вызывает отека конъюнктивы.

Препарат обладает низкой токсичностью

ЛД 3000 мг/кг, внутрибрюшинно - 30

75() мг/кг, рег ОБ-1750 мг/кг.

Пример. Экспериментальные исследования проведены на кроликах в количестве 50 штук породы шиншилла весом 2,5-3 кг. Бнутриглазные геморрагии у кролика вызывают с помощью аргонового лазера, Коагуляты наносят ниже диска зрительного нерва, мощностью светового потока пучка ?00400 гЛ, размер светового пучка 50- 40

100р время экспозиции 0,1 с.

Животным фотографируют глазное дно как до получения кровоизлияний, так и после него через определенные временные интервалы. Лечение животных 45 проводят препаратом ОП-6 со следующего дня после развития кровоизлияния и далее в течение всего эксперимента ежедневно в дозе 10-15 мг/кг (35 мг/кг веса животного) ретробульбар- 50 но. Электроретиногракму (ЭРГ) регистрируют на чернильнопишущем энцефалографе с помощью линзы с вмонтирован ным в нее стальным электродом и индифферентным электродом (стальная игла), вводимым под кожу головы животного. Световую стимуляцию осуществляют лампой вспышкой мощностью

0,3 Дж, Ранний рецепторный потенциал и осциляторные потенциалы регистрируют с экрана осциллографа на пленку с помощью фотоприставки. Световой стимул подают импульсной лампой, Эффективная энергия вспышки с учетом поглощения света в волоконной оптике составляет 180 Дж длительность вспьпп" ки 300 м/с.

Контролем служит группа животных, не получавших препарат ОП-6.

Сразу после лазерокоагуляции и на первый день в контрольной и опытной группах животных на глазном дне отмечаются претеринальные геморрагии в области коагулятов с проминированием в стекловидное тело, но в меньшей степени у кроликов, получавших препарат ОП-6.

На 7-й день после лазерокоагуляции у животных опытной группы кровоизлияния на глазном дне практически рассасываются, вокруг коагулятов исчезают явления термального повреждения сетчатки (отек, ишемические зоны).

У животных контрольной группы кровоизлияния не уменьшаются в размерах и кровь с сетчатки проникает в стекловидное тело - образуется частичный гемофтальм.

На 14-й день после лазерокоагуляции у животных опытной группы кровоизлияния рассасываются полностью, у контрольной группы кровоизлияния на сетчатке и в стекловидном теле остаются значительными. Сетчатка вокруг коагулятов сохраняет явления термального повреждения (отек, ишемические зоны).

По электрофизиологическим показа телям у нелеченых животных через две недели значение а-волны ЭРГ восстанавливается лишь на 35 . от исходной величины, а в-волны — на 40 ., Р РРП тоже резко падает и на 7-е сутки амплитуда его составляет 60 от нормы, ОП также изменяются и амплитудные их характеристики равняются

60-70% от нормы, Использование хлоргидрата 2-этил-6-метил-3-оксипиридина позволяет защитить функциональную активность сетчатой оболочки при развитии гемофтальмов и геморрагий и ускорить процессы регенерации сетчатки в результате рассасывания рецидивирующих кровоизлиянии.

13570?1 формула и з о б р е т е н и я средства, уменьшающего проницаемость капилляров, снижающего агрегацию тромбоцитов, для лечения внутриглаз-, ных кровоизлияний.

Применение хлоргидрата 2-этил-6-метил-3-оксипиридина в качестве

Составитель И.Корниловский

Техред M.Дидык Корректор С.Черни.Редактор A,Øàíäîð

Заказ 5917/3

Тираж 595

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб °, д. 4/5

Подписное,Производственно-полиграфическое предприятие,. г, Ужгород, ул. Проектная, 4