Орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами (A61K31/519)
A61K31/519 Орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами(449)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, селективно ингибирующим MCT4 (транспортер монокарбоксилата 4), фармацевтическим композициям на их основе, их применение для получения лекарственного средства и способу лечения рака, опосредованного MCT4.

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией.

Изобретение относится к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, а также фармацевтической композиции для лечения или профилактики рака легких, экспрессирующего мутацию рецептора эпидермального фактора роста.

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы 1, конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, а также фармацевтическую и косметическую композиции на их основе.

Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и предназначена для лечения гематологического злокачественного новообразования. Раскрыта комбинация для лечения гематологического злокачественного новообразования, которая содержит: (a) ингибитор Mcl-1, который представляет собой (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(5-фторфуран-2-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-5-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту или (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(4-фторфенил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[2-(2-метоксифенил)пиримидин-4-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту, и (б) второй противораковый агент, где второй противораковый агент выбран из идарубицина, цитарабина и гипометилирующих агентов, выбранных из децитабина и азацитидина, в синергетически эффективных количествах, для одновременного, последовательного или раздельного введения.

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы, где X является бромом или гидрокси, а также способ получения соединения формулы (III). Способ осуществляют путем получения бромпроизводного соединения 10, которое далее подвергают 18-F фторированию.

Данное изобретение относится к оральным композициям с непрерывным высвобождением тофацитиниба и его фармацевтически приемлемых солей. Композиции, описанные в данном документе, имеют желательные фармакокинетические характеристики.

Данное изобретение относится к мягкой жевательной композиции, содержащей или включающей терапевтически эффективное количество активного ветеринарного агента, предпочтительно ингибитора JAK; палатант на животной основе, палатант не на животной основе, модификатор вкуса и по меньшей мере одно вспомогательное вещество, приемлемое для ветеринарии, выбранное из по меньшей мере одного из каждого из разрыхлителя, связующего вещества, смазывающего вещества, увлажнителя и скользящего агента; и при этом мягкую жевательную таблетку прессуют на роторном таблеточном прессе; и к способам лечения или предотвращения рака, астмы, атопического дерматита, аутоиммунных нарушений, зуда, связанного с аллергическим дерматитом, аллергии и хронического респираторного заболевания у животного.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения риновирусной инфекции или нарушения, вызываемого или усугубляемого риновирусной инфекцией. Представлено соединение (S)-N-(1-гидроксипропан-2-ил)-5-(5-(2-гидроксипропан-2-ил)-2-метил-7-((3-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)бензил)амино)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил)-N,2-диметилбензамид.

Изобретение относится к соединению, представленному химической формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой NH или N-C1-2-алкил, A2 представляет собой H, линейный или разветвленный C1-5-алкил или фенил, X представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из -H, атома галогена, -SR1, линейного или разветвленного C1-10-алкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, линейной или разветвленной C1-10-алкоксигруппы, незамещенной или замещенной одним или двумя атомами галогена, и C6-10-арила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, или линейным или разветвленным C1-10 алкилом, Y представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-10-алкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, C3-10-циклоалкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, 6-10-членного гетероциклоалкила, содержащего гетероатом O или S, и C6-10-арила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-10 алкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, и C1-2-алкил-C6-10-арила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, или линейным или разветвленным C1-10 алкилом, при условии, что соединение не является N-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-((4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1H-пиразол[3,4-d]пиримидин-6-ил)тио)ацетамидом.

Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и включает соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтическую композицию на их основе. В формуле 1 A представляет собой фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, 3-6-членный циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или 3-6-членный гетероциклоалкил, содержащий азот, кислород или серу в качестве гетероатома, каждый из R1 и R2 независимо представляет собой -H, атом галогена, -NO2, -CF3, фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или линейную или разветвленную C1-5 алкоксигруппу, незамещенную или замещенную одним или двумя атомами галогена.

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает пиримидиновое производное формулы (I), его стереоизомер или фармацевтически приемлемую соль, фармацевтическую композицию, противоопухолевое средство, применение и способ лечения.

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где A представляет собой CH или N; R1 представляет собой C1-C2 алкил; R2 представляет собой C1-C4 алкил; R3 представляет собой 5-7-членный гетероциклил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота или кислорода, C3-C8 циклоалкил, где каждый из 5-7-членного гетероциклила необязательно замещен 1 R5, где каждый из C3-C8 циклоалкила необязательно замещен 1 R5 и дополнительно необязательно замещен 1 -N(R6)2; R4 представляет собой фрагмент, имеющий структуру каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из -F, -OH, C1-C4 алкила, C1-C4 фторалкила, C1-C4 алкокси-C1-C4 алкил-; каждый R6 независимо выбран из группы, состоящей из H и C1-C2 алкила; каждый R7 независимо представляет собой H или C1-C2 алкил; и каждый R8 независимо представляет собой H.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики. Более конкретно, изобретение обеспечивает твердую пероральную лекарственную форму (ТПЛФ), пролонгированно высвобождающую активную фармацевтическую субстанцию (АФС) в верхней части желудка, при этом АФС характеризуется показателем константы кислотности (рКа) от 0 до 7 и относится к одному из классов: БКС 1 или БКС 4.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или (II) или его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой остаток молекулы, высвобождающей оксид азота, имеющий следующую формулу: -C(O)-(O-CH2)y(CH2)m-[O-(CH2)n]p-(CH-ONO2)q-CH2-ONO2, где y равен 1 или 0; р равен 1 или 0; q равен 1 или 0; m равен целому числу от 1 до 10; n равен целому числу от 1 до 6; R2 представляет собой этил или н-пропил; R3 представляет собой метил или этил; при условии что, когда в формуле (I) R2 представляет собой этил, тогда R3 представляет собой метил, или когда R2 представляет собой н-пропил, тогда R3 представляет собой этил.

Группа изобретений относится к селективному ингибитору EGFR с мутацией в экзоне 18 и/или 21. Предложены применения (S)-N-(4-амино-6-метил-5-(хинолин-3-ил)-8,9-дигидропиримидо[5,4-b]индолизин-8-ил)акриламида или его фармацевтически приемлемой соли в способах лечения пациента со злокачественной опухолью и прогнозирования терапевтических эффектов химиотерапии с применением противоопухолевого средства у пациента со злокачественной опухолью, где опухоль имеет мутацию гена EGFR, выбранную из группы, состоящей из мутации G719X в экзоне 18, мутации E709X в экзоне 18 и мутации L861X в экзоне 21, где X представляет собой произвольный аминокислотный остаток.

Настоящее изобретение относится к способу лечения рака у пациента, нуждающегося в лечении. Способ включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения, имеющего формулу,или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством ингибитора EGFR или его фармацевтически приемлемой соли, где ингибитор EGFR представляет собой осимертиниб или его фармацевтически приемлемую соль и где рак представляет собой рак легкого.

Группа изобретений относится к комбинированной терапии для лечения рака путем введения ингибитора TGFβ в комбинации с ингибитором CDK. Предлагается способ лечения рака молочной железы, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, количества 4-(2-(5-хлор-2-фторфенил)-5-изопропилпиридин-4-иламино)-N-(1,3-дигидроксипропан-2)-ил)никотинамида или его фармацевтически приемлемой соли, и количества палбоциклиба или его фармацевтически приемлемой соли, где указанные количества вместе обеспечивают эффект при лечении рака молочной железы.

Изобретение относится к кристаллической Форме A соединения 1, где кристаллическая Форма A характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей характеристические дифракционные пики при следующих углах 2θ: 10,69±0,2°, 12,31±0,2°, 13,45±0,2°, 14,10±0,2°, 14,62±0,2°, 19,07±0,2°, 20,33±0,2°, 21,79±0,2°.

Изобретение относится к применению соединения A, представляющему собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, в комбинации с соединением B, представляющему собой фебуксостат, для получения лекарственного средства для лечения подагры или гиперурикемии, при этом доза соединения A составляет 10 мг, доза фебуксостата составляет 80 мг, и массовое соотношение соединения A и фебуксостата составляет 1:8.

Изобретение относится к новому соединению, представленному нижеследующей формулой 1, его стереоизомеру или их фармацевтически приемлемой соли, где значения радикалов приведены в формуле изобретения. Также предложены фармацевтическая композиция, применение соединения, его стереоизомера или их фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с активностью протеинкиназы JAK, и способ ингибирования JAK.

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (II), конкретные макроциклические соединения, указанные в формуле изобретения, их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, а также их применение в изготовлении лекарственного средства.

Изобретение относится к области медицины, а именно к применению соединения для лечения зуда, где соединение является селективным в отношении α2- и/или α3-GABAA-рецепторов агонистом, которое предусматривает любое из следующих соединений: или Также изобретение относится к способу лечения зуда указанными выше соединениями.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где: если X представляет собой N, Y представляет собой С, получали соединение формулы (Ia), если X представляет собой С, Y представляет собой N, получали соединение формулы (Ib).

Изобретение относится к новому соединению формулы I, или к его фармацевтически приемлемой соли, или его энантиомеру или таутомеру, где X1 и X2 независимо выбраны из связи или CRaRb; X3 представляет собой S; X4 выбран из N или CRc и Ra, Rb и Rc независимо выбраны из H, незамещенного C1-6 алкила или незамещенного C1-6 алкоксила; R1, R2, R3, R4 и R7 независимо выбраны из H, незамещенного C1-6 алкила или незамещенного C1-6 алкоксила; кольцо A выбрано из замещенного или незамещенного C5-6 арила или замещенного или незамещенного 5-6-членного гетероарила, где гетероарил содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из следующих атомов: N или S; кольцо C выбрано из замещенного или незамещенного 9-членного бициклического гетероциклила, замещенного или незамещенного C5-6 моноциклического арила, замещенного или незамещенного 5-6-членного моноциклического гетероарила или замещенного или незамещенного 9-членного бициклического гетероарила, где гетероциклил или гетероарил содержит 1-4 гетероатома, выбранных из следующих атомов: N, O или S; R5 и R6 независимо выбраны из H, -OH, галогена, циано, замещенного или незамещенного амино, замещенного или незамещенного C1-6 алкила или незамещенного C1-6 алкоксила; n представляет собой любое целое число от 0 до 3; и где термин "замещенный" относится к одному или нескольким атомам водорода в группе, замещенным заместителем, выбранным из: галогена, -OH, -NH2, -NH(незамещенный C1-6 алкил), -CN, галогенированного C1-8 алкила, незамещенного C1-8 алкоксила.

Изобретение относится к промежуточному продукту указанной ниже формулы или его соли, где R1 представляет собой водород, используемый в способе получения N-((1S,3S)-3-(метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)циклобутил)пропан-1-сульфонамида.

Изобретение относится к соединению или к его таутомеру или стереоизомеру, представленному формулой I, где R1 и R2 каждый независимо выбран из -Н или -СН3 при условии, что R1 и R2 одновременно не представляют собой -Н; или R1 и R2 одновременно не представляют собой -СН3.

Изобретение относится к соединению, являющемуся производным пиридо[3,4-d]пиримидин-8-она, демонстрирующему превосходное антипролиферативное действие на раковые клетки, и его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции для предотвращения, облегчения или лечения рака, вызванного мутацией в NRAS (ген, кодирующий белок Ras, малый G-белок), содержащей указанное выше соединение в качестве активного ингредиента.

Изобретение относится к комбинации для лечения или профилактики ВИЧ-опосредованных заболеваний, включающей терапевтически эффективное количество соединения формулы I и, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, включающей ингибиторы протеазы ВИЧ, нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, антагонисты CCR5 и ингибиторы вирусного проникновения в клетку, а также к способу лечения или профилактики ВИЧ-опосредованных заболеваний.

Изобретение относится к производным пиримидина, обладающим свойствами ингибирования репликации ВИЧ формулы I, а также фармацевтическим композициям и применению указанных соединений для лечения или профилактики ВИЧ.
Изобретение относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначено для лечения колоректального рака. Применяют [6R]-5,10-метилентетрагидрофолат (6R-MTHF) для лечения пациента с диагностированным колоректальным раком или метастатическим колоректальным раком.

Настоящее изобретение относится к макроциклу формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, к содержащей их фармацевтической композиции, и к их применению при ингибировании активности тропомиозин-рецепторной киназы А (TrkА-киназы) и в лечении заболеваний, опосредованных TrkА-киназой.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначена для лечения рака. Применяют селективный ингибитор циклинзависимой киназы 4/6 (CDK4/6) формулы I или его фармацевтически приемлемую соль для лечения человека, имеющего рак.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к сокристаллу 3-[(3S,4R)-3-метил-6-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1,6-диазаспиро[3,4]октан-1-ил]-3-оксопропаннитрила с 3,5-диметилпиразолом формулы [3а], где m представляет собой любое число от 0,4 до 0,5.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где R выбран из группы, состоящей из 3-хлор-4-фторфенила, 2-фтор-4-йодфенила, 4-хлор3-(трифторметил)фенила, 3-(1,1-диметилэтил)-1-метил-1Н-пиразол-5-ила, 3-(трифторметокси)фенила.

Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.

Изобретение относится к производному пиридопиримидина, представленному общей формулой (I), где значения R1-R4, G1-G3, L1 определены в формуле изобретения, способу его получения, фармацевтической композиции, содержащей указанное производное, и его применению в качестве агониста толл-подобного рецептора 8 (TLR8).

Изобретение относится к соединению формулы (Ia) в виде отдельного энантиомера, диастереоизомера или их смеси в любой пропорции, а также его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении изоформ ROCK-I и ROCK-II суперспиральной Rho-ассоциированной протеинкиназы (ROCK) и могут найти применение при профилактике и/или лечении легочных заболеваний.

Изобретение относится к соединению Формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X2 означает -C(R4)(R4a)- или -N(R8)-; R4 и R4a в каждом случае означает водород; R7 означает водород; R7a означает фенил, нафтил, тетрагидронафтил, 6,7,8,9-тетрагидро-5H-бензо[7]аннуленил или инданил; каждый из которых необязательно замещен 1 или 2 группами, независимо выбранными из гало, C1-6алкила и C1-6алкокси; или R7a представляет собой бициклический гетероцикл, содержащий один или два гетероатома, представляющих собой кислород, и где гетероцикл необязательно замещен 1 или 2 R7b; R7b в каждом случае, при наличии, независимо означает гало, C1-6алкил или C1-6алкокси; и R8 означает водород; C1-6алкил; карбокси-C1-6-алкил; гало-C1-6-алкил; гидрокси-С1-6-алкил; С3-С8-циклоалкил; или незамещенный фенил; или стереоизомер или таутомер.

Изобретение относится к соединениям формулы I, где X, Y, L, Z1-Z7, R1-R5, m, n, p определены в формуле изобретения, которые могут ингибировать протеинтирозинкиназы семейства TRK и могут быть применимы для лечения гиперпролиферативных заболеваний.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение – применение (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразолo[3,4-d]пиримидин-1-ил)пирролидин-1-ил)проп-2-ен-1-она или его фармацевтически приемлемой соли для лечения пациента с раком, получающего одно или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемой соли(ей), выбранных из 5-фторурацила, тегафур/гимерацил/отерацила калия, гемцитабина, паклитаксела, цисплатина, эверолимуса, MK2206 и транс-3-амино-1-метил-3-(4-(3-фенил-5H-имидазо[1,2-c]пиридо[3,4-e][1,3]оксазин-2-ил)фенил)циклобутанола, гефитиниба.

Группа изобретений относится к фармацевтике. Предложен свободнотекучий фармацевтический состав, содержащий (1) лиофилизированные гранулы, содержащие один или несколько активных ингредиентов, и (2) композицию смеси, содержащую сорбит и вазелиновое масло, где состав содержит от 0,01% до 30% по массе активного ингредиента(ов), от 70% до 99,99% по массе композиции смеси и от 0% до 29,99% по массе других фармацевтически приемлемых эксципиентов.

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии и может быть использовано для лечения шизофрении. Способ включает введение пациенту внутримышечно первой нагрузочной дозы от 200 мг до 300 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата в первый день лечения.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и может быть использована для лечения фолат-рецептор-негативного рака. Способ лечения фолат-рецептор-негативного рака включает введение животному-хозяину терапевтически эффективного количества одного или более соединений, включающих лиганд, связывающийся с фолатным рецептором, присоединенный к лекарственному средству через линкер, где супрессорные клетки миелоидного происхождения ингибируются или истощаются, и где лиганд, связывающийся с фолатным рецептором, представляет собой фолат.

Изобретение относится к пиримидину и производному пятичленного азотсодержащего гетероцикла общей формулы (I), способу его получения, содержащей производное фармацевтической композиции, его применению в качестве ингибитора SHP2 для применения в профилактике и/или лечении опухоли или рака.

Изобретение относится к способу лечения пациента со злокачественной опухолью, экспрессирующей EGFR, имеющий мутацию со вставкой в экзоне 20, соединением, выбранным из группы, состоящей из: (S)-N-(4-амино-6-метил-5-(хинолин-3-ил)-8,9-дигидропиримидо[5,4-b]индолизин-8-ил)акриламида; (S)-N-(4-амино-6-метилен-5-(хинолин-3-ил)-7,8-дигидро-6H-пиримидо[5,4-b]пирролизин-7-ил)акриламида; и (S,E)-N-(4-амино-6-метилен-5-(хинолин-3-ил)-7,8-дигидро-6H-пиримидо[5,4-b]пирролизин-7-ил)-3-хлоракриламида; и (R)-N-(4-амино-6-метил-5-(хинолин-3-ил)-8,9-дигидропиримидо[5,4-b]индолизин-8-ил)-N-метилакриламида или его соли.

Изобретение относится к соединению формулы (I) , обладающему антагонистической активностью в отношении кальций-чувствительного рецептора. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), которые могут быть применимы для приготовления лекарственного средства для профилактики или лечения сердечной недостаточности или легочной гипертензии путем антагонизации кальций-чувствительного рецептора.

Настоящее изобретение охватывает азахинолиновые соединения общей формулы (I): где А представляет собой:игде Т, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Q имеют значения, как определено в настоящей заявке, применяемые для контроля, лечения и/или профилактики заболевания, где заболеванием является эндо- и/или эктопаразитарная инфекция.

Изобретение относится к области медицины, в частности к онкологии. Предложен способ комбинированного лечения резектабильного местнораспространенного рака желудка с канцероматозом брюшины.

Изобретение относится к соединениям пирролопиримидина в соответствии с Формулой I, которые представляют собой ингибиторы ASK, в частности ингибиторы ASK1. Настоящее изобретение также относится к способам получения соединения по изобретению, фармацевтическим композициям, содержащим соединение по изобретению, для профилактики и/или лечения боли, воспалительных состояний, сердечно-сосудистых заболеваний, нейродегенеративных заболеваний, неврологических заболеваний, осложнений диабета типа I, рака и/или фиброзных заболеваний.