Глюкагоны (A61K38/26)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к составам с контролируемым высвобождением нейропротективного полипептида, и может быть использовано в медицине для лечения или ослабления по меньшей мере одного симптома заболевания, связанного с центральной нервной системой (ЦНС), где заболевание, связанное с ЦНС, выбирают из группы, состоящей из болезни Паркинсона (PD), черепно-мозговой травмы (TBI), болезни Альцгеймера (AD), множественной системной атрофии, болезни Хантингтона, деменции с тельцами Леви (DLB), смешанной деменции, лобно-височной деменции или их комбинации.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новому конъюгату варианта внеклеточного домена рецептора GLP-1 с поверхностно-активным соединением, и может быть использовано в медицине.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к применениям аналогов глюкагоноподобного пептида 2 (GLP-2, ГПП-2), и может быть использовано в медицине. Изобретение раскрывает новый пептидный аналог ГПП-2, а также схемы дозирования для его введения в случае медицинского применения при лечении и/или предотвращении нарушений, связанных с желудком и кишечником, в том числе и для уменьшения побочных эффектов химиотерапии или лучевой терапии.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к рекомбинантному получению моноклональных антител к GCGR (рецептору глюкагона), и может быть использовано в медицине для снижения концентрации глюкозы в крови.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новым коагонистам рецепторов глюкагона и GLP-1 длительного действия, и может быть использовано в медицине. Изобретение раскрывает пептид, способный взаимодействовать как с рецептором глюкагона, так и с рецептором GLP-1, причем по ряду положений аминокислотной последовательности такой пептид конъюгирован с жирными органическими кислотами и/или полиэтиленгликолем (ПЭГ).
Настоящая группа изобретений относится к фармацевтике, в частности к фармацевтическим композициям на основе семаглутида для лечения или предупреждения диабета и ожирения и наборам, содержащим данные композиции.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к твердой композиции для перорального введения для лечения сахарного диабета и/или ожирения, содержащей эффективное количество семаглутида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата и эффективное количество дапаглифлозина или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.

Изобретение относится к ацилированному производному GLP-1(7-37), которое предназначено для предупреждения и/или лечения диабета. Предложены аналог полипептида GLP-1(7-37), модифицированное жирной кислотой производное указанного аналога и лекарственное средство, содержащее указанное производное.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к композициям на основе конъюгата производного оксинтомодулина, и может быть использовано в медицине для снижения уровней липидов в крови при предупреждении или лечении гиперлипидемии, жировой болезни печени или артериосклероза.

Изобретение относится к снижению риска серьезного нежелательного сердечно-сосудистого явления (MACE) у субъектов-людей, имеющих диабет 2 типа и высокий риск сердечно-сосудистых заболеваний. Предложен способ снижения риска MACE у субъектов-людей, имеющих диабет 2 типа и высокий риск сердечно-сосудистых заболеваний, где MACE выбрано из смерти по причине сердечно-сосудистой патологии, нелетального инфаркта миокарда, нелетального инсульта и реваскуляризации.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новому конъюгату стабилизированного агониста рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить конъюгат с улучшенными фармакологическими свойствами: замедленное высвобождение уравновешивает стабильность агониста со скоростью высвобождения в среде организма, обеспечивая его более длительное действие в сравнении с известными аналогами.

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к способу улучшения толерантности к глюкозе у субъектов с диабетом 2 типа, который неадекватно контролируется за счет лечения одним метформином. Способ включает парентеральное введение desPro36Эксендин-4(1-39)-Lys6-NH2 или/и его фармацевтически приемлемой соли в ежедневной дозе 20 мкг и пероральное введение метформина или/и его фармацевтически приемлемой соли в дозе от 1,0 до 1,5 г/день субъекту моложе 50 лет, который страдает ожирением, имеет концентрацию глюкозы в плазме через 2 часа после приема пищи по меньшей мере 14 ммоль/л и значение HbA1c по меньшей мере 8%, имеет колебание глюкозы по меньшей мере 4 ммоль/л.

Изобретение относится к выделенным полипептидам, которые являются селективными к рецептору глюкагона аналогами, и их пептидным производным. Такие аналоги являются селективными к рецептору глюкагона человека с улучшенной растворимостью, термической стабильностью, а также физико-химическим свойствам по сравнению с нативным эндогенным глюкагоном.

Изобретение относится к области медицины. Предложено применение пегилированной формы аналога глюкагоноподобного пептида 1 ГПП 1(7-37) в качестве средства для стимуляции регенерации эндотелия легких при сочетании метаболического синдрома и хронической обструктивной болезни легких у особей женского пола.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к двойным агонистам, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить соединения, обладающие агонистической активностью в отношении как рецептора GLP-1 (глюкагоноподобный пептид 1), так и рецептора GLP-2 (глюкагоноподобный пептид 2).

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к пептидам-коагонистам глюкозозависимого инсулинотропного пептида/глюкагоноподобного пептида-1 (GIP/GLP-1), и может быть использовано в медицине для получения лекарственного средства для лечения или профилактики болезни Альцгеймера или болезни Паркинсона.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использовано для снижения массы тела, лечения ожирения, подавления аппетита или ускорения потери массы у субъекта-человека. Осуществляют имплантацию в субъекта-человека по меньшей мере одного осмотического устройства доставки, содержащего эксенатид, для обеспечения непрерывного введения эксенатида из по меньшей мере одного осмотического устройства доставки, где непрерывное введение включает первый период непрерывного введения эксенатида в первой дозе с последующим вторым периодом непрерывного введения эксенатида во второй дозе, при этом указанная вторая доза больше первой дозы.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкрентно к с соединениям, обладающим двойной агонистической активностью как в отношении рецепторов GLP-1 (глюкагоноподобный пептид 1), так и в отношении GLP-2 (глюкагоноподобный пептид 2).

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новому пептидному аналогу ацилированного оксинтомодулина. Изобретение позволяет получить структурный и функциональный аналог гормона оксинтомодулина, последовательность которого содержит поперечную «сшивку» смежных аминокислотных остатков, наличие которой способствует повышению общей стабильности молекулы такого аналога и, как следствие, более длительному периоду полужизни in vivo.

Настоящее изобретение относится к оромукозным нановолоконным носителям, которые являются мукоадгезивными или содержат мукоадгезивный агент для введения активных агентов, включая вещества для их получения, к способам получения.

Изобретение относится к медицине, а именно к биологии и ветеринарии, и может быть использовано для коррекции дисфункции эндотелия при нарушениях углеводного обмена, сопровождающихся абсолютной недостаточностью инсулина.

Изобретение относится к области медицины, а именно к внутренним болезням, и предназначено для лечения сердечно-сосудистых состояний у субъекта. Для уменьшения развития серьезного нежелательного сердечно-сосудистого явления (MACE) у человека-субъекта, имеющего диабет 2 типа и сердечно-сосудистое заболевание, применяют лираглутид, который вводят в терапевтически эффективном количестве субъекту, нуждающемуся в этом.

Изобретение относится к ингибиторам дипептидилпептидазы-4, выбранным из группы, включающей в себя саксаглиптин и ситаглиптин, для применения в местном офтальмологическом лечении и/или профилактике нейродегенеративных заболеваний сетчатки, в частности диабетической ретинопатии и связанного с ней микрососудистого нарушения.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первый объект представляет собой липосомную композицию, содержащую липосомы, для пероральной доставки пептидного лекарственного средства, белка или антитела, причем указанные липосомы содержат тетраэфирные липиды (TEL) и проникающие в клетки пептиды (CPP), где указанные CPP присоединены к соединению, которое является частью липидного бислоя липосомы.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к слитым белкам с двойной функцией на основе фактора роста фибробластов 21 (FGF21), и может быть использовано в медицине для лечения FGF21-ассоциированных расстройств.

Группа изобретений относится к способам лечения или предупреждения нарушений со стороны печени, желчных путей и поджелудочной железы. Способ лечения или предупреждения заболевания или нарушения печени, выбранного из группы, состоящей из токсического поражения печени, алкогольной или неалкогольной жировой болезни печени (NAFLD), цирроза печени, печеночной недостаточности, фиброза печени, склероза печени, печеночной энцефалопатии, неалкогольного стеатогепатита (NASH), причем указанный способ предусматривает введение эффективного количества α-дефензина и/или β-дефензина млекопитающих, выбранного из группы, состоящей из hBD-2 (SEQ ID NO: 5), усеченного hBD2 (SEQ ID NO: 17), hBD-1 (SEQ ID NO: 4), hBD-3 (SEQ ID NO: 6), и hBD-4 (SEQ ID NO: 7), β-дефензина, который отличается от hBD1, hBD2, hBD3, hBD4, или усеченного hBD2 (SEQ ID NO: 17) менее чем на 5 консервативных аминокислотных замен, HD5 (SEQ ID NO: 8), и/или HD6 (SEQ ID NO: 9), нуждающемуся в этом субъекту.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению пептидов, способных к активации рецептора глюкагонподобного рецептора-1 (GLP-1) и рецептора глюкагона, и может быть использовано в медицине для предупреждения или лечения ожирения.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использовано для прогнозирования эффективности лечения лираглутидом пациента с ожирением без сахарного диабета 2 типа. Проводят измерение массы тела пациента и определение уровня активного грелина плазмы натощак до начала лечения лираглутидом с последующим определением вероятности (р) эффективности лечения по формуле: ,где: A - исходный вес, кг, B - исходный уровень грелина, фмоль/мл.

Группа изобретений относится к ацилированным аналогам глюкагона и их применению в медицине. Предложено соединение, которое представляет собой агонист рецептора глюкагона человека и рецептора GLP1 человека, имеющее формулу R1-H-Aib-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIEWLE-K([17-карбоксигептадеканоил]-isoGlu-GSGSGG)-A-R2, где R1 представляет собой H, C1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил; и R2 представляет собой OH или NH2; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к конъюгатам оксинтомодулина, и может быть использовано в медицине для предупреждения или лечения ожирения. Конъюгат обладает способностью активировать рецепторы GLP-1 (глюкагоноподобный пептид-1) и глюкагона и содержит производное оксинтомодулина, Fc-область иммуноглобулина и полиэтиленгликоль, где полиэтиленгликоль ковалентно связывает производное оксинтомодулина с Fc-областью иммуноглобулина.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к фармацевтическим композициям, обладающим противовоспалительной активностью, и может быть использовано для доставки интерлейкина-10 субъекту, имеющему воспалительное заболевание.

Изобретение относится к пролекарству или его фармацевтически приемлемой соли, содержащим конъюгат агониста GLP-1/глюкагона и линкера Z-L1-L2-L-Y-R20, где Y представляет собой фрагмент агониста GLP-1/глюкагона; и -L представляет собой линкерный фрагмент формулы (Ib) или фрагмент формулы (Ic), где пунктирная линия указывает на присоединение к одной из аминогрупп фрагмента агониста GLP-1/глюкагона за счет образования амидной связи, а Z представляет собой гидрогель на основе сшитой гиалуроновой кислоты, в котором от 0,05 до 20% мономерных дисахаридных звеньев сшиты посредством сшивателя; и от 0,2 до 8,5% мономерных дисахаридных звеньев содержат группы L1-L2-L-Y-R20.

Предложены фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения неалкогольной жировой болезни печени, похудения, снижения уровня сахара в крови, снижения уровня липидов, ингибирования аппетита у субъекта, снижения уровня общего холестерина в сыворотке и/или снижения содержания триглицеридов в печени, ее вариант, набор и применение указанных композиций.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к агонисту глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP), и может быть применимо в медицине. Агонист GIP в соответствии с настоящим изобретением может быть ацилирован путем его конъюгации с липофильным заместителем, что позволяет увеличить период его полувыведения in vivo вследствие снижения чувствительности к протеолизу и снижения клиренса, сохраняя при этом аффинность связывания с рецептором GIP на достаточном для проявления терапевтического эффекта уровне.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии. Осуществляют имплантацию в человека по меньшей мере одного устройства доставки, содержащего эксенатид, для обеспечения непрерывного введения эксенатида из по меньшей мере одного устройства доставки, где: (i) непрерывное введение включает первый период непрерывного введения эксенатида в первой дозе, в мкг/сутки, с последующим вторым периодом непрерывного введения эксенатида во второй дозе, в мкг/сутки, при этом указанная вторая доза, в мкг/сутки, больше первой дозы, в мкг/сутки; (ii) стабильная доставка эксенатида в терапевтических концентрациях достигается в течение около 5 дней после каждой имплантации устройства доставки; (iii) стабильная доставка эксенатида является непрерывной в течение по меньшей мере 3 месяцев.

Описан способ снижения концентрации растворителя во множестве биоразлагаемых микрочастиц. Способ включает в себя контактирование смеси, содержащей множество микрочастиц и растворитель, с водой, для образования водной суспензии.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к водному фармацевтическому составу для лечения сахарного диабета 1 типа или 2 типа. Водный фармацевтический состав для лечения сахарного диабета 1 типа или сахарного диабета 2 типа содержит 200-500 ЕД/мл инсулина глулизин, метионин, цинк в эффективных концентрациях и не содержит хлорид.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, а именно к фармацевтической комбинации для лечения сахарного диабета 2 типа. Представлены: фармацевтическая комбинация для лечения сахарного диабета 2 типа, содержащая фармацевтическую композицию, содержащую ликсизенатид или/и его фармацевтически приемлемую соль, инсулин гларгин или/и его фармацевтически приемлемую соль, взятых в определенных концентрациях; и метформин и/или его фармацевтически приемлемую соль; применение фармацевтической комбинации для лечения сахарного диабета 2 типа и способ лечения сахарного диабета 2 типа, предусматривающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, фармацевтической композиции, при этом фармацевтическая композиция вводится в качестве дополнения к лечению метформином или/и его фармацевтически приемлемой солью.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новому агонисту рецептора GLP-1/глюкагона, и может быть использовано в медицине. Агонист по настоящему изобретению представлен производным глюкагона, включающим ряд аминокислотных замен и в структуру которого дополнительно ввели липофильную группировку и по меньшей мере 3 отрицательно заряженные группировки.

Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической комбинации для лечения пациента с диабетом 1 или 2 типа, включающей (a) Gly(A21)-Arg(B31)-Arg(B32) человеческий инсулин или/и его фармацевтически переносимую соль в концентрации от 60 до 6000 нмoль/мл, и (b) desPro36Exendin-4(1-39)-Lys6NH2 или/и его фармацевтически переносимую соль в концентрации от 10 мкг/мл до 20 мг/мл.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новому агонисту инсулина, конъюгированному с инкретиновым белком, и может быть использовано в медицине. Конъюгат инсулина и инкретина по настоящему изобретению обладает активностью агониста как в отношении инсулинового рецептора, так и соответствующего рецептора инкретина, и может применяться для лечения юношеского диабета и сахарного диабета зрелого возраста на поздней стадии.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способу получения производного инсулинотропного пептида с модифицированным N-концевым зарядом, и может быть использовано в медицине. В соответствии с настоящим изобретением модификация N-концевого положительного заряда инсулинотропного пептида до нейтрального или суммарного отрицательного заряда при нейтральном pH позволяет повысить значение его константы диссоциации, а также улучшить его биологическую функцию.

Группа изобретений относится к медицине и касается жидкой композиции конъюгата инсулинотропного пептида длительного действия, содержащей фармацевтически эффективное количество конъюгата инсулинотропного пептида длительного действия, где инсулинотропный пептид, представляющий собой физиологически активный пептид, связан с Fc-областью иммуноглобулина; и свободный от альбумина стабилизатор, содержащий буфер, сахарный спирт и полисорбат 20.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использовано для лечения диабета и/или ожирения. Способ включает введение терапевтически эффективного количества композиции в твердой пероральной лекарственной форме, содержащей глюкагоноподобный пептид-1 (пептид GLP-1), имеющий период полувыведения из плазмы в организме человека, составляющий по меньшей мере 60 часов, и усилитель, представляющий собой соль среднецепочечной жирной кислоты.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к пептидным агонистам рецепторов GLP-1/глюкагона, и может быть использовано в медицине для лечения ожирения. Получены пептиды с общей структурой HX2QGTFTSDX10SX12X13LX15X16X17X18AX20X21FX23X24WLX27X28GX30 (SEQ ID NO:4), а также их модифицированные формы, например HSQGTFTSDK(gE-пальмитоил)SEYLDSERARDFVAWLEAGG.

Группа изобретений относится к области фармации, в частности к жидкой композиции длительно действующего конъюгата инсулина. Жидкая композиция содержит фармацевтически эффективное количество длительно действующего конъюгата инсулина, где инсулин является физиологически активным пептидом, связан с Fc-областью иммуноглобулина посредством полиэтиленгликоля, и не содержит альбумина стабилизатор, который содержит буфер, сахарный спирт, неионное поверхностно-активное вещество и изотонический агент, где буфер представляет собой ацетатный буфер, имеющий рН в диапазоне от 5,6 до 7, сахарный спирт представляет собой маннит или сахарозу, неионное поверхностно-активное вещество представляет собой полисорбат 20, имеющий концентрацию от 0,001 до 0,02% (мас./об.), изотонический агент представляет собой неорганическую соль.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и касается применения долгодействующих пептидов GLP-1 для лечения ожирения. Для этого вводят семаглутид в дозе 0,7 мг в неделю в качестве монотерапии.

Настоящее изобретение относится к производным эксендина-4, которые активируют рецептор глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP) и необязательно рецептор глюкагона (GCG), их использованию для лечения нарушений метаболического синдрома, включая диабет и ожирение, а также для снижении избыточного потребления пищи.

Изобретение относится к медицине и касается способа улучшения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, у которых диабет 2 типа неадекватно контролируется лечением одним глитазоном, включающего введение нуждающемуся в этом пациенту комбинации, содержащей (a) desPro36Exendin-4(1-39)-Lys6-NH2 и/или его фармацевтически приемлемую соль в суточной дозе 10-20 мкг и (b) глитазон и/или его фармацевтически приемлемую соль в суточной дозе 10-20 мг.

Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и касается жидкой композиции, содержащей комбинацию длительно действующего инсулина в форме, в которой инсулин связан с Fc-областью иммуноглобулина и инсулинотропного пептида, который находится в форме, в которой пептид связан с Fc-областью иммуноглобулина.