Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен аминогруппами (C07C237)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07C Ациклические и карбоциклические соединения(28240)
C07C237 Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен аминогруппами(252)
C07C237/02 - С атомами углерода карбоксамидных групп, связанными с ациклическими атомами углерода углеродного скелета(5)
C07C237/04 - Ациклического насыщенного углеродного скелета(23)
C07C237/06 - С атомами азота карбоксамидных групп, связанными с атомами водорода или с ациклическими атомами углерода(26)
C07C237/12 - С атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного карбоксильными группами (пептиды C07K)(9)
C07C237/14 - Насыщенного углеродного скелета, содержащего кольца(3)
C07C237/16 - Ненасыщенного ациклического углеродного скелета(5)
C07C237/20 - Углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца(25)
C07C237/22 - С ацилированными атомами азота аминогрупп, связанными с углеродным скелетом кислотной части (пептиды C07K)(35)
C07C237/26 - Кольца, входящего в конденсированную циклическую систему, образованную по меньшей мере четырьмя кольцами, например тетрациклин(31)
C07C237/30 - С атомом азота карбоксамидной группы, связанным с атомами водорода или с ациклическими атомами углерода(19)
C07C237/32 - С атомом азота карбоксамидной группы, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами кислорода(3)
C07C237/36 - С атомом азота карбоксамидной группы, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного карбоксильными группами(7)
C07C237/38 - С атомом азота карбоксамидной группы, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца(2)
C07C237/40 - С атомом азота карбоксамидной группы, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца(16)
Изобретение относится к получению формы V миноциклинового основания, которая может использоваться в фармацевтических препаратах. Представлен способ получения формы V миноциклинового основания, характеризующейся порошковой рентгенограммой, на которой имеются пики при 2,9, 5,34, 7,9, 12,94, 15,06, 16,74, 18,22, 19,78, 21,06, 22,26, 23,02, 25,42±0,2° 2θ, включающий суспендирование миноциклинового основания в 2-метилтетрагидрофуране и применение температурного профиля термоциклирования для кристаллизации.
Изобретение относится к получению кристаллической формы IV миноциклинового основания, которая может использоваться в фармацевтических препаратах. Представлен способ получения кристаллической формы IV миноциклинового основания, характеризующейся порошковой рентгенограммой, на которой имеются пики при 8,3, 13,46, 14,1, 21,3, 16,62 ± 0,2° 2θ, включающий растворение миноциклинового основания в алифатическом кетоне, содержащем 6 атомов углерода или менее, с последующим выпадением в осадок формы IV.
Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу получения производного на основе аминокислоты, охарактеризованного формулой (I). Способ включает взаимодействие соединений, охарактеризованных структурными формулами (II), (III) и (IV) соответственно, в присутствии метанола с последующей обработкой реакционной смеси с дальнейшим выпариванием растворителя под вакуумом.
Анальгетические соединения // 2782320
Изобретение относится к соединениям, выбранным из соединений формул (Ie), (In), (Ip), (Iq), (Ir) и (Is), или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для уменьшения или по меньшей мере частичного предотвращения боли или лихорадки.
Изобретение относится к области фармацевтической химии и технологии получения лекарств, конкретно к способу получения ингибиторов ацетилхолинэстеразы (AChE) формулы (VI). Способ состоит из двух этапов.
Изобретение относится к области биофармацевтических и терапевтических средств. Предложены ионизируемые соединения, а также фармацевтическая композиция на основе ионизируемых соединений.
Данное изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу получения производного на основе аминокислоты, охарактеризованного формулой (I), обладающего ингибиторной активностью в отношении ацетилхолинэстеразы (AChE).
Изобретение относится к соединению, состоящему из структуры (ретиноид)m-линкер-(ретиноид)n, которое может найти применение для доставки терапевтических агентов. В структуре (ретиноид)m-линкер-(ретиноид)n m и n независимо равны 1, 2 или 3, ретиноид выбирается из группы, состоящей из витамина А, ретиноевой кислоты, третиноина, адапалена, 4-гидрокси(фенил)ретинамида (4-HPR), ретинил пальмитата, ретиналя, насыщенной ретиноевой кислоты и насыщенной деметилированной ретиноевой кислоты, и линкер выбирается из группы, состоящей из полиэтиленгликоля (ПЭГ), бис-амидо-ПЭГ, трис-амидо-ПЭГ, тетра-амидо-ПЭГ, Lys-бис-амидо-ПЭГ-Lys, Lys-трис-амидо-ПЭГ-Lys, Lys-тетр-амидо-ПЭГ-Lys, Lys-ПЭГ-Lys, ПЭГ2000, ПЭГ1250, ПЭГ1000, ПЭГ750, ПЭГ550 и ПЭГ-Glu.
Изобретение относится к соединению формулы III или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для лечения нейродегенеративных заболеваний. В формуле III R4 выбран из H и C1-6 алкила и R3 представляет собой: (а) Н, ОН, NH2, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-6 циклоалкил или 3-6-членное гетероциклильное кольцо, содержащее один гетероатом, выбранный из О; или (b) C1-6 алкил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из ОН, галогена, NH2, -SO2H, -SO2(C1-6 алкил), CN или фенильной группы, необязательно замещенной 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из ОН; или (c) -О-C1-6 алкил; или (d) фенильную группу, необязательно замещенную 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из ОН, NO2 и галогена.
Изобретение относится к бутиламиду Ν-(4'-метилбензоил)-3,5-дихлорантраниловой кислоты формулы (I), который проявляет противовоспалительную и анальгетическую активности и практически нетоксичен. 3 ил., 1 табл..
Изобретение относится к соединениям на основе мета-карбоксамидобензамида, которые обладают высокой инсектицидной активностью при низкой дозе и быстро начинают действие, проявляют инсектицидную активность через один день после применения, обеспечивают высокую инсектицидную активность в течение трех дней и обладают надлежащими свойствами в отношении быстродействия; более того, вследствие надлежащего эффекта при низкой дозе, соединения на основе мета-карбоксамидобензамида характеризуются уменьшенным ущербом в отношении растений и людей, обусловленным избыточными значениями концентрации активного вещества, обеспечивают образование меньшего количества остатка активного вещества во время применения, что является более благоприятным для защиты окружающей среды.
Изобретение относится к композиции для доставки нуклеиновых кислот. Композиция содержит (а) катионный пептид или полимер; (b) катионное или постоянно катионное липидоидное соединение и (с) соединение нуклеиновой кислоты.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы VI, где RH представляет собой ; где R1 представляет собой или , в то время как R2 и R3 независимо представляют собой или .
Композиции для лечения легочного фиброза // 2747801
Настоящее изобретение относится к соединению формулы или его фармакологически приемлемой соли, где: В выбран из группы, состоящей из: R1 и R3 независимо представляют собой СН или N; R2 представляет собой СН или С=O; R5-R9 независимо представляют собой С или N; Q независимо выбран из алкила, гидрокси, амино и замещенного амино, выбранного из группы, состоящей из -NHSO2CH3, -NHCOH, -NHCONHCH3, -NHCONHCH2CH3, -NHSO2NHCH3, -NHSO2NHCH2CH3 и -NHCOCH3; n равно 0, 1 или 2; D представляет собой: R10-R14 независимо представляют собой С, N или S; Т независимо выбран из С1-6алкила и галогена; и m равно 0, 1, 2, 3 или 4, при этом D не может представлять собой незамещенный фенил, и Q не может представлять собой гидрокси, когда n равно 1 и все R5-R9 представляют собой С.
Изобретение относится к способу получения соединения химической формулы 2, которое является промежуточным соединением, применяемым для синтеза противодиабетических средств, ингибирующих фермент дипептидилпептидазу IV.
Молекулы с пестицидной функцией и промежуточные соединения, композиции и способы, связанные с ними // 2742119
Изобретение относится к молекулам, имеющих пестицидную функцию в отношении вредителей типов членистоногие, моллюски и нематоды. Предложено соединение формулы (1), где R1 и R5 выбраны из H, F, Cl, Br и I; R2 и R4 выбраны из H, F, Cl, Br, I, CN, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкокси и (C1-C4)галогеналкила; R3 выбран из H, F, Cl, Br, I, NO2 и (C1-C4)галогеналкокси; R6 и R15 выбраны из H и (C1-C4)алкила; R7 и R8 выбраны из группы, состоящей из F, Cl, Br и I; R9, R10, R11, R12 и R14 представляют собой H; R13 выбран из H, F, Cl, Br, I и (C1-C4)галогеналкила; R16 выбран из группы, состоящей из (C3-C8)циклоалкила, азетидинила, изоксазолидинонила, морфолинила, оксазолидинонила, оксетанила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, тетрагидротиофенила, тетрагидротиофенил-оксида, тетрагидротиофенил-диоксида, который может быть необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, I, CN, оксо, (C1-C4)алкила, (C1-C4)галогеналкила, C(=O)O(C1-C4)алкила, (C=O)NH(C1-C4)алкила, (C=O)NH(C1-C4)галогеналкила, C(=O)(C3-C6)циклопропила, C(=O)(C1-C4)галогеналкила и (C1-C4)алкилморфолинила; а каждый из Q1 и Q2 представляет собой O или N-оксиды.
Молекулы с пестицидной функцией и промежуточные соединения, композиции и способы, связанные с ними // 2735602
Изобретение относится к соединениям указанной ниже формулы один, а также к их пригодным для использования в сельском хозяйстве солям и стереоизомерам, которые могут найти применение для борьбы с членистоногими вредителями.
Производные аминокислот и их использование // 2730515
Изобретение относится к соединениям, представленным формулой I, которые могут найти применение в композициях для ухода за полостью рта. В одном из вариантов R1 представляет собой C7-C17алкил; R2 выбирают из группы, состоящей из функциональных групп и ее солей, причем указанные соли содержат анион X-, предпочтительно выбранный из группы, состоящей из ацетата, бензоата, безилата, бромида, хлорида, хлортеофиллината, цитрата, этансульфоната, фумарата, глюконата, гиппурата, йодида, фторида, лактата, лаурилсульфата, малата, лайата, мезилата, метилсульфата, напсилата, нитрата, октадеканоата, оксалата, памоата, фосфата, полигалактуроната, сукцината, сульфата, тартрата и тозилата; n представляет собой число от 1 до 4 и R3 представляет собой линейную или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную алифатическую группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой циклопропил, С1-С4-алкил или галоазетидинил; R2 представляет собой циклопропилметокси, С1-С4-алкокси, галоС1-С4-алкокси, галопиридинил, алкилпиразолил или галопирролидинил; при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой циклопропил иди циклопропилметокси; R3 представляет собой -C(O)-NH-C(R4R5)-R6, -C(O)-R7 или R8; R4 и R5 независимо выбраны из водорода, С1-С4-алкила, С1-С4-циклоалкила, С1-С4-циклоалкилС1-С4-алкила, С1-С4-алкилсульфонилС1-С4-алкила и С1-С4-алкилоксетанила; или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют оксетанил или диоксотиетанил; R6 представляет собой аминокарбонил, 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил, гидроксиС1-С4-алкил, тиазолил, С1-С4-алкоксикарбонил, карбокси, дифторазетидинилкарбонил, 5-амино-1,2,4-оксадиазол-3-ил, С1-С4-алкиламинокарбонил или аминокарбонилС1-С4-алкил; R7 представляет собой (аминокарбонил)(дифтор)пирролидинил или (аминокарбонил)азаспиро[2.4]гептил; R8 представляет собой 3-С1-С4-алкил-1,2,4-оксадиазол-5-ил или 5-С1-С4-алкил-1,2,4-оксадиазол-3-ил.
Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы один, а также к приемлемым с точки зрения сельского хозяйства солям присоединения кислоты, разделенным стереоизомерам и таутомерам, имеющим пестицидную функцию в отношении вредителей типов членистоногие, моллюски и нематоды.
Изобретение относится к способу получения соединения (III) или его лишенного защиты продукта, который может найти применение при синтезе мелфалана и мелфлуфена. Способ включает взаимодействие соединения (II) с хлоруксусной кислотой в присутствии восстановителя.
Изобретение относится к соединениям указанной ниже формулы или их фармакологически приемлемым солям, которые могут найти применение для профилактического или терапевтического лечения фиброза почек и/или печени, для предотвращения, снижения степени или замедления отмирания клеток почечных канальцев, предотвращения, снижения степени или замедления накопления жира в печени или восстановления нормальной структуры ткани у субъекта.
Изобретение относится к области химии органических соединений, фармакологии и медицины, а именно к соединению 2-фенилэтиламид N-(p-гидроксифенилацетил)фенилаланина указанной ниже формулы, которое представляет собой антагонист тахикининовых рецепторов (NK1, NK2 и NK3).
Изобретение относится к способу получения 3-метил-2-нитробензойной кислоты, который предусматривает приведение в контакт 1,3-диметил-2-нитробензола с катализатором окисления в присутствии источника кислорода и инициатора, при условии, что окисляется менее 99% 1,3-диметил-2-нитробензола.
Изобретение относится к α-аминоамидному производному, представленному химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемой соли, где R означает водород или C1-7-алкил; Х выбран из галогена, галогенированного C1-7-алкила, и галогенированного C1-7-алкокси.
Изобретение относится к способу получения Празиквантела. Способ включает следующие стадии: 1) β-фенэтиламин и хлорацетилхлорид подвергают реакции конденсации в присутствии щелочного вещества с получением соединения формулы II; 2) соединение формулы II и этаноламин подвергают реакции замещения с получением соединения формулы III; 3) соединение формулы III и циклогексанкарбонилхлорид подвергают реакции ацилирования в присутствии щелочного вещества с получением соединения формулы IV; 4) соединение формулы IV подвергают реакции окисления в присутствии окислителя с получением соединения формулы V; и 5) соединение формулы V подвергают реакции циклизации в присутствии циклизующего агента с получением Празиквантела в качестве соединения формулы I.
Производные α-замещенного глицинамида // 2670982
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты a) - c), где a) C6 арил, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, C1-6 алкоксикарбонил, циано, гидрокси-C1-6 алкил, карбамоил, нитро, амино, C1-6 алкоксикарбониламино-C1-6 алкил, моно(ди)C1-6 алкиламино, (C1-6 алкил)карбониламино, C1-6 алкилсульфониламино и C1-6 алкилсульфонил; b) тиазолил, и c) группа, выбранная из группы, состоящей из пиридила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, циано и галоген-C1-6 алкокси; A2 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты d) - f), где d) C6-10 арил, в котором кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей: атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, амино, нитро, карбокси, (C1-6 алкил)карбониламино, (C1-6 алкил)карбонилокси, (C1-6 алкил)карбонил и (C7-10 аралкилокси)карбонил; e) группа, состоящая из тиенила, пирролила, пиразолила, имидазолила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила, пиранила, пиридила, 1-оксидопиридила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, фуразанила, морфонила, бензотиазолила, изохинолила, хинолила, 2,3-дигидробензофуранила, имидазо[1,2-a]пиридила, имидазо[1,2-a]пиразинила, бензо[1,3]диоксолила, бензотиенила, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, моно(ди)C1-6 алкиламино, C1-6 алкилсульфанил, амино, (C7-10 аралкилокси)карбонил, гидрокси-C1-6 алкил, гидрокси-C1-6 алкокси, C2-6 алкенил, морфолино и (C1-6 алкил)карбонил, и f) C3-6 циклоалкил; X представляет собой CH или N; Y представляет собой -CR1R2- или атом кислорода; R1 и R2, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена или C1-6 алкил; R3 и R4, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, C3-6 циклоалкил, C2-6 алкенил или циано при условии, что, когда Х представляет собой СН и R1 и R2 представляют собой атомы водорода, R3 и R4 при этом не представляют собой атомы водорода; и n равно 1 или 2.
Аминокислоты-липиды // 2670618
Изобретение относится к соединениям общей формулы I, которые могут найти применение в качестве носителя в системах доставки лекарственных веществ или для индикации антител. В формуле I Y представляет собой О, NH или ковалентную связь, P1 представляет собой Н, прямой или разветвленный алкил, который содержит от 1 до 12 атомов углерода, возможно замещенный амидной группой, дополнительно замещенной алкоксиарилом, Р2, Р3 представляют собой независимо друг от друга Н, алкоксикарбонил, возможно замещенный флуоренилом, или полиокси(С2-С3)алкилен, замещенный аминогруппой и группой -СО-, L представляет собой группу формулы (а), в которой пунктирная линия представляет собой место присоединения к N, R1 представляет собой Н, R1' представляет собой Н, R2 представляет собой Н, R2' представляет собой Н или группу формулы -ORd или -СН2-ORd, R3 представляет собой Н или группу формулы -(CH2)2-ORe или -(СН2)3-ORe, Ra, Rd, Re представляют собой независимо друг от друга насыщенную или ненасыщенную, прямую или разветвленную углеводородную цепь, которая содержит от 6 до 30 атомов углерода, m представляет собой 1, 2 или 3, при условии, что по меньшей мере один из R1, R1', R2, R2', R3 не является Н.
Очистка рентгеноконтрастных веществ // 2662941
Изобретение относится к способу очистки сырого продукта, содержащего неионное йодированное димерное рентгеноконтрастное вещество. Способ включает стадию i) пропускания раствора сырого продукта через мембрану (М1) таким образом, что мономерные загрязняющие примеси и соли проходят через мембрану (пермеат, Р1), а неионное йодированное димерное рентгеноконтрастное вещество не проходит через мембрану (ретентат, R1).
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где А выбран из группы, состоящей из фенила или пиридина, замещенных Qn, или конденсированных кольцевых структур, приведенных ниже; Q независимо выбран из галогена, алкила, гидрокси, амино и замещенного амино; n равняется 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R1, R3 и R4 независимо представляют собой С, СН, CH2, О, N, NH или S, и R2 представляет собой С, СН, СН2, N, NH, C-CF3, CH-CF3 или С=O; причем, если n равняется 1, Q не может представлять собой гидрокси; замещенный амино имеет формулу -NHW, где W выбран из -CN, -SO2(X)aY и -CO(X)aY, а равняется 0 или 1, X выбран из -NH- и -О-, и Y выбран из -Н, -СН3, -СН2СН3, -СН2ОН и -СН2СН2ОН, и где связи между R1 и R2, R2 и R3, R3 и R4 независимо представляют собой двойные или одинарные связи.
Изобретение относится к ионизируемым липидным соединениям формулы I или их формам в виде фармацевтически приемлемых солей, которые могут быть полезны для улучшения доставки терапевтических агентов пациентам.
Производные аминоциклобутана, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств // 2655919
Настоящее изобретение относится к производным аминоциклобутана общей формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой атом водорода или атом фтора; Х2 представляет собой атом водорода, или атом фтора, или атом хлора; R1 представляет собой атом водорода, или атом фтора, или атом хлора, или метильную группу, или метоксигруппу, или цианогруппу; R2 представляют собой, независимо или оба, метильную группу или этильную группу.
Изобретение относится к способу получения смеси (3) соединений в виде порошка, где каждый X по отдельности обозначает водород, формильную группу (-СО-Н) или ацетильную группу (-СО-СН3). Указанный способ включает стадии i) и ii).
Изобретение относится к способу получения соединения I. Предлагаемый способ включает стадии (i)-(iii).
Изобретение относится к способу получения соединения (1), используемого в качестве контрастного агента для проведения рентгенологических исследований, из соединения (3). В соединении (3) каждый X по отдельности обозначает водород, формильную группу (-СО-Н) или ацетильную группу (-СО-СН3).
3-аминоциклопентанкарбоксамидные производные // 2641913
Изобретение относится к индивидуальным соединениям, выбранным из группы: 4-(1,3-бензоксазол-2-ил)-]-N-[(1R,3S)-3-(этилкарбамоил)циклопентил]-N-метилбензамид, N-((1R, 3S)-3-этилкарбамоилциклопентил)-N-метил-4-(1-метил-1H-бензоимидазол-2-ил)-бензамид, 4-бензотиазол-2-ил-N-((1R,3S)-3-этилкарбамоилциклопентил)-N-метилбензамид, ((1R,3S)-3-этилкарбамоилциклопентил)-метиламид 4'-[(R)-(тетрагидрофуран-3-ил)окси]-бифенил-4-карбоновая кислота, 4-бензоксазол-2-ил-N-((1R,3S)-3-изопропилкарбамоилциклопентил)-N-метилбензамид и другим соединениям, указанным в формуле изобретения.
Изобретение относится к водорастворимому производному салициловой и гамма-аминомасляной кислот, а именно к дикалиевой соли 4-[(4'-салицилоиламино)бутаноиламино]бутановой кислоты указанной ниже формулы, которая обладает нейропротекторным действием при недостаточности мозгового кровообращения.
Изобретение относится к способу получения алкилированного ароматического амидного производного, представленного формулой (4), включающему процесс взаимодействия ароматического амидного производного, представленного формулой (1), и галогеналкильного соединения, представленного формулой Z1-Xa (3), друг с другом в присутствии основания и соли металла, выбранной из солей металла железа, проявляющего валентность два, где в формуле (1) каждый X, G1, Y и А принимают значения, приведенные в формуле изобретения; где в формуле (3) Z1 представляет собой С1-С6-алкильную группу или C1-С4-галогеналкильную группу; и Ха представляет собой атом йода или атом брома; где в формуле (4) n2 представляет собой целое число от 1 до 4; Z1 имеет такое же определение, как Z1 в формуле (3), и X, m, G1, Y и А имеют такие же определения, как X, m, G1, Y и А в формуле (1), соответственно.
Пролекарство фторсодержащей аминокислоты // 2639868
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения заболеваний, выбранных из шизофрении, тревожного расстройства, депрессивного синдрома, биполярного расстройства, эпилепсии и т.д.
Изобретение относится к новым арилциклоалкиламинам общей формулы (I), обладающим нейропротективным, анальгетическим и антидепрессивным действием. Соединения могут быть использованы для лечения нейродегенеративных заболеваний, боли и депрессии.
Изобретение относится к соединениям формулы I, которые могут найти применение для улучшения доставки терапевтических лекарственных средств и усиления их активности. В формуле I R1 и R2 независимо выбираются из группы, состоящей из С12-С18 алкильной, С12-С18 алкенильной и олеильной группы; R3 и R4 независимо выбираются из группы, состоящей из С1-С6 алкила и С2-С6 алканола; X выбирается из группы, состоящей из -СН2- и -S-, или отсутствует; Y выбирается из -(CH2)n и -S(CH2)n, где n=1-4; а=1-4; b=1-4; с=1-4 и Z является противоионом.
Изобретение относится к соединению формулы III или его фармацевтически приемлемым солям, которое является новым ключевым промежуточным соединением в синтезе шистосомицидного средства празиквантела. Изобретение относится также к способу получения соединения формулы III, способу получения соединения формулы IV и применению соединения формулы III или его фармацевтически приемлемых солей для получения шистосомицидного средства празиквантела.
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), композициям, содержащим такие соединения; применению таких соединений в терапии для лечения или предотвращения заболеваний или состояний, при которых предполагается активность калликреина плазмы; и способам лечения пациентов с помощью таких соединений; где R1 выбирают из Н, алкила, -СОалкила, -СОарила, -СОгетероарила, -(СН2)аОН, -(СН2)bCOOR10, -(СН2)cCONH2, -SO2алкила, -SО2арила, -SO2(СН2)hR13, -СО(СН2)iR14, -СОциклоалкила, -COCH=CHR15, -СО(СН2)jNHCO(СН2)kR16 и -CONR17R18; R2 выбирают из Н и алкила; R3 выбирают из алкила, -(СН2)dарила, -(СН2)егетероарила, (СН2)fциклоалкила, -СН(циклоалкила)2 и -(СН2)lарил-O-(СН2)m-арила; R4 и R6 независимо выбирают из Н и алкила; R5 выбирают из Н и ОН; или R4 и R5, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут связываться с образованием 5- или 6-членной азациклоалкильной структуры; R7 выбран из Н и галогена; R8 выбран из Н, алкила, галогена и CF3; R9 представляет собой арил или гетероарил; R10 представляет собой Н или алкил; а, b, с, d, е, f, g, h, i, j, l и m независимо представляют собой 1, 2 или 3; k равно 0, 1, 2 или 3; *1 и *2 обозначает хиральные центры.
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении LSD1 (лизинспецифические ингибиторы деметилазы-1).
Изобретение относится к применению пара-аминофенолов с ариламидными группами в 2,6-положениях по отношению к гидроксилу указанной ниже общей формулы,
в качестве антиаритмических и антигипертензивных средств.
Изобретение относится к соединениям:
; ;
которые могут быть использованы для производства лекарственного средства для лечения гипералгезии, толерантности, абстиненции и/или зависимости от вызывающих зависимость лекарственных средств.
Способ получения лакосамида // 2585762
Изобретение относится к способу синтеза лакосамида, активного ингредиента, используемого для лечения нейфропатий. Способ осуществляют путем (а) гидроксиметилирования соединения формулы V с получением соединения формулы формулы VI; (b) гидролиза соединения формулы VI с получением соединения формулы VII; (c) реакции солеобразования соединения формулы VII с 2-(S)-хлорминдальной кислотой (HX*) в органическом растворителе с получением смеси диастереоизомеров VIII; (d) разделения смеси диастереоизомеров VIII с получением соли IX; и (е) превращения соли IX в лакосамид.
Изобретение относится к способам получения соединений формулы 1 и 1А. Способ получения соединений формулы 1 включает (А) взаимодействие соединения формулы 2 с N,N′-карбонилдиимидазолом (связующим реагентом) в полярном апротонном не смешивающемся с водой растворителе, затем добавляют соль формулы 3 в присутствии основания, полученного из связующего реагента, с получением соединения формулы 4; на стадии (В) проводят взаимодействие промежуточного соединения формулы 4 с водородом в присутствии катализатора гидрогенолиза с получением соединения формулы 1.
Изобретение относится к способу получения аморфного основания миноциклина. Способ осуществляют путем распылительной сушки раствора миноциклина в органическом растворителе.
Производное пиразино[2,3-d]изоксазола // 2570802
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где X обозначает атом галогена, гидроксильную группу или сульфамоилоксигруппу, замещенную двумя алкильными группами, содержащими 1-10 атомов углерода; и Y обозначает -C(=O)R, где R обозначает линейную, разветвленную или циклическую алкоксигруппу, содержащую 1-10 атомов углерода, которая может быть замещена арильной группой, содержащей 6-10 атомов углерода; пирролидиногруппу или аминогруппу, которая может быть замещена одной или двумя алкильными группами, содержащими 1-10 атомов углерода, которые могут быть замещены арильной группой, содержащей 6-10 атомов углерода.
