С замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца (C07D207/33)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D207/33 С замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца(33)
Изобретение относится к конъюгатам связующего с молекулами лекарственного средства. Конъюгат имеет формулу где СВЯЗУЮЩЕЕ представляет собой анти-HER2 антитело, анти-EGFR антитело, анти-TWEAKR антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, L представляет собой линкер, в котором аминокислоты находятся в природной L-конфигурации, n представляет собой число от 1 до 20 и KSP представляет собой ингибитор кинезина веретена (лекарственное средство), где эта формула имеет указанные в п.1 структуры.
Изобретение относится к соединениям формулы (I-T3), в которой R1 представляет собой Н, A1 представляет С-Н, А2 представляет CR3 или N, А3 представляет CR4, А4 представляет С-Н, B1 представляет CR6 или N, В2 представляет С-Н, B4 представляет С-Н и B5 представляет CR10 или N, причем заместители B1 и В5 не означают одновременно N, R3, R4, R6 и R10 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, циано, нитро, в каждом случае необязательно замещенный галогеном C1-С6-алкил, необязательно замещенный галогеном С3-С6-циклоалкил, необязательно замещенный галогеном C1-С6-алкокси, необязательно замещенный галогеном С1-С6-алкилсульфанил, необязательно замещенный галогеном C1-С6-алкилсульфинил, необязательно замещенный галогеном C1-C6-алкилсульфонил, необязательно замещенный галогеном N-С1-С6-алкиламино, необязательно замещенный галогеном N-С1-С3-алкокси-С1-С4-алкиламино или необязательно замещенный галогеном 1-пирролидинил; R8 представляет собой замещенный фтором С1-С4-алкокси или замещенный фтором С1-С4-алкил; R11 представляет собой Н; W представляет собой О или S; Q представляет собой C1-С3-алкил, циклопропил, 1-(циано)-циклопропил, 1-(перфторированный С1-С3-алкил)-циклопропил, 1-(С1-С4-алкил)-циклопропил, 1-(тиокарбамоил)-циклопропил, замещенный галогеном C1-С3-алкил, тиетан-3-ил, N-метил-пиразол-3-ил или 2-оксо-2(2,2,2-трифторэтиламино)этил.
Изобретение относится к соединению формулы (I-T3), в которой R1 представляет собой C1-С6-алкил; группы: A1 представляет С-Н, А2 представляет CR3 или N, А3 представляет CR4, А4 представляет С-Н, B1 представляет CR6, В2 представляет С-Н, B4 представляет С-Н и B5 представляет CR10, R3, R4, R6 и R10 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, в каждом случае необязательно замещенный галогеном C1-С6-алкил, необязательно замещенный галогеном С3-С6-циклоалкил или необязательно замещенный галогеном C1-С6-алкокси; R8 представляет собой замещенный фтором С1-С4-алкил; R11 представляет собой Н; W представляет собой О; Q представляет собой циклопропил или 1-(циано)-циклопропил.
Изобретение относится к способу получения 2,5-аминометилированных производных пиррола общей формулой (1), обладающих фунгистатическим действием по отношению к фитопатогенному грибу Rhizoctonia solani. Сущность способа заключается во взаимодействии пиррола с бисамином (N,N,N,N-тетраметилметандиамин или бис(оксазолидин-3-ил)метан) с участием в качестве катализатора оксихлорида циркония кристаллогидрата при мольном соотношении пиррол : бисамин : ZrOCl2⋅8H2O 1:2:0.05, в среде толуола, при температуре 50-70°С и атмосферном давлении, в течение 5-7 ч.
Изобретение относится к конъюгатам связующее-активное соединение (ADC), где молекула активного соединения представляет собой ингибитор кинезинового белка веретена, присоединенный к связующему через линкер, причем связующее представляет собой антитело или его антигенсвязывающий фрагмент.
Циклическое углеводородное соединение // 2676328
Изобретение относится к соединению, представленному следующей общей формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, которые могут быть использованы для лечения аритмии, к лекарственному средству и к фармацевтической композиции, содержащим заявленное соединение или его фармацевтически приемлемую соль, а также к применению заявленного соединения или его фармацевтически приемлемой соли. (I)В формуле (I) пунктирная линия обозначает одинарную связь или двойную связь, Q представляет собой атом кислорода, атом серы или NR5, а R1-R5 имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой L1C(O)OT; R2 представляет собой C1-С10алкил; n равно 0; R4 и R5 независимо представляют собой Н; L1 представляет собой связь; Т представляет собой этил, пропил, изобутил, н-бутил; и его фармацевтически приемлемым солям, стереоизомерным смесям и энантиомерам.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Е)
где X, Y и L независимо ненаправленно выбраны из -C(R1)(R2)-, -C(R3)=, -N(R4)-, -N= и -O-;
M и Z независимо ненаправленно выбраны из ;
---- означает необязательную двойную связь; R1, R2, R3, R4 и R6 независимо выбраны из водорода; C1-4 алкила; группы -C1-4 алкилен-галоген; группы -C1-4 алкилен-OH; Hal выбран из F, Cl, Br и I; RE1 и RE2 присоединены к соседним атомам углерода, и RE1 и RE2 вместе ненаправленно образуют структуру -T-(CRE7RE8)n-V-, где T выбран из CRE9RE10 и O или NH и V выбран из CRE9RE10 и O или NH, а также соответствующие структуры, в которых присутствует двойная связь, причем по меньшей мере один из T или V представляет собой O или N; RE7 и RE8 представляют собой H или F; RE9 и RE10 представляют собой H; n принимает значения от 1 до 2; RE3 представляет собой C1-6 алкильную группу; m принимает значения 0 или 1; RE4 представляет собой атом галогена; p принимает значения 0 или 1; а также к фармацевтическим и диагностическим композициям указанного соединения.
Изобретение относится к новому производному N-ацилантраниловой кислоты, представленному следующей общей формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1, R2, R3, Х1, X2, X3, X4 и А определены в формуле изобретения.
1н-хиназолин-2,4-дионы // 2509764
Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА.
Новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов // 2500668
Изобретение относится к новым пиррольным соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям:
где Ar означает фенил, тиофенил; R1 означает имидазолил, имидазолил замещенный С1-С6алкилом, хлор, бром, фтор, гидроксигруппу, метоксигруппу; R2 означает Н, СН3, Cl, F, ОН, ОСН3, ОС2Н5, пропоксигруппу, карбамоил, диметиламиногруппу, NH2, формамидогруппу, CF3; X означает СО и SO2.
Новое производное фенилпиррола // 2470917
Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I) где A означает =NOR4, O; R4 означает H, C1-C6 алкил; R1 означает C1-C6 алкил, C 1-C6 алкокси, галоген-C1-C6 алкил, галоген-C1-C6 алкокси, NH2 , моно-C1-C6 алкиламино, галоген-моно-C 1-C6 алкиламино, ди(C1-C6 алкил)амино, галоген-ди-(C1-C6 алкил)амино; или A и R1 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 5-, 6-членную гетероциклическую ароматическую группу или гетероциклическую группу с частично или полностью восстановленной насыщенностью, которая может быть бензокондесированной, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, O, S, которая может быть замещенной и содержать от 1 или 2 заместителя ; R2 означает фенил, который может быть замещен 1 или 2 заместителями , или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, которая может быть замещенной 1 или 2 заместителями ; R3 означает OH, C1-C6 алкокси; значения приведены в п.1 формулы, или его фармацевтически приемлемая соль.
Изобретение относится к новому применению соединений 2-арилуксусной кислоты и амидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, где А включает атом X и представляет собой фенил или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом, выранный из N; цифрами 1 и 2 отмечены соответствующие положения на кольце А; атом X выбран из N (азота) и С (углерода); R означает замещающую группу на кольце А, выбранную из: - группы в 3 (мета) положении, выбранной из группы, включающей прямой или разветвленный С1-С5-алкил, С 2-С5-ацил; - группы в 4 (пара) положении, выбранной из группы, включающей С1-С5-алкил, С 1-С5-алкансульфониламино, замещенный галогенами; Ну представляет небольшую гидрофобную группу со значением коэффициента стерической затрудненности в интервале между 0,5 и 0,9 (где представляет стерическую константу Чартона (Charton steric constant) для заместителей), включающую метил, этил, хлор, бром, группа Y выбрана из О (кислорода) и NH; когда Y означает О (кислород), R означает Н (водород); когда Y означает NH, R выбран из групп: -Н, - остатка формулы SO2Rd, где Rd означает С1-С6-алкил, при получении лекарственного средства, являющегося ингибитором индуцированного IL-8 PMN хемотаксиса (CXCR1) или индуцированного GRO- PMN хемотаксиса (CXCR2).
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), в которой X1 представляет фенил, 9-членный бициклический гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена или C1-6алкила, который необязательно замещен одним или более галогенами; и Х 2 представляет фенил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов; и Ar представляет фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; или C 1-6алкила, фенила, С1-6алкокси, каждый из которых необязательно замещен одним или более галогенами; и Y1 представляет О или S; и Y 2 представляет О; и Z представляет -(СН 2)n-, где n равно 1, 2 или 3; и R 1 представляет водород или С1-6алкокси; и R2 представляет водород, C 1-6алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям или любым таутомерным формам, стереоизомерам, смесям стереоизомеров, включая рацемические смеси.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I): гдеR1 и R 2 означают Н;R3 означает Н; R4 означает низший алкил;n равно 1-6;X означает О; группу формулы =N-D (где D означает Н, низший алкил);Y означает этиленовую группу, этиниленовую группу, группу формулы -Е-СН2- (где Е означает карбонил, группу формулы -СН(ОН)-), С6-С 10арилен С6-С10 ариленовую группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из Группы (а) заместителей;Z означает одинарную связь, С 1-С10алкиленовую группу или С 1-С10алкиленовую группу, содержащую атом кислорода в указанной углеродной цепи или на конце указанной углеродной цепи;R5 означает H, С 3-С10циклоалкильную группу, С 6-С10арил, С6 -С10арильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Группы (а) заместителей; R6 и R7 являются одинаковыми или разными и представляют собой каждый Н, низший алкил;Группа (а) заместителей представляет собой группу, состоящую из галогена, низшей алкильной группы, галогенированной низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы; при условии, что когда R5 представляет собой Н, то Z представляет собой разветвленную С 1-С10алкиленовую группу или С 1-С10алкиленовую группу, содержащую атом кислорода в указанной углеродной цепи или на конце указанной углеродной цепи,или его фармакологически приемлемая соль.
Изобретение относится к новой кристаллической форме VI аторвастатина кальция или ее гидратов с картиной рентгеновской порошковой дифракции по значениям 2 , определенным с использованием Shimadzu XRD-6000 с К излучением меди с 1,5406 Å и с относительной интенсивностью >15%, 3,7365; 7,7200; 8,6985; 10,2185; 12,5933; 17,9103; 18,3600; 19,4031; 20,2800; 20,8200; 22,5122 и 25,5848.
Изобретение относится к области полимерных люминесцентных материалов и к способу их получения. .
Изобретение относится к новой группе пирролов, в частности к 1-(2,4,6-триметилфенил)-2-[(2-гидрокси-3-фенилокси)-N-замещенным-аминометил]пирролам общей формулы где VI R=-H, VIa R=-C(О)H, VIIб R=-С(О)СН3, VIIIa R=-СН3, VIIIб R=-С2Н5, и их фармацевтически приемлемым солям дикарбоновых кислот, которые обладают антиаритмической и противоишемической активностью и по интенсивности эффекта превосходят применяемые в клинике верапамил, амиодарон и лидокаин.
Ароматические гетероциклические соединения, обладающие активностью в отношении вич-интегразы // 2225860
Изобретение относится к фармацевтической композиции для ингибирования интегразы, которая содержит в качестве действующего вещества соединение формулы (I) где Х обозначает гидроксигруппу; Y обозначает группу -COORA, в которой RA представляет собой водород или сложноэфирный остаток, или означает группу -CONRВRC, в которой RВ и RC каждый независимо друг от друга означает водород или амидный остаток, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, и А1 означает необязательно замещенный гетероарил, за исключением соединения, в котором Y и/или А1 обозначают необязательно замещенный индол-3-ил, или содержит его таутомер, пролекарство, фармацевтически приемлемую соль или гидрат, соединениям формул I, II где Х, Y указаны выше, А1 - необязательно замененный гетероарил; Z1 и Z2 обозначают связь; Z2 обозначает связь, (низш.)алкилен, -СН(ОН)-, -S-, -SO2-, -О- или -СО; Z4 обозначает связь, (низш.)алкилен, (низш.)алкенилен или -СО-; R1 обозначает необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный циклоалкил или необязательно замещенный гетероцикл, R2 обозначает необязательно замещенный (низш.)алкил, необязательно замещенный (низш.)алкилокси, необязательно замещенный (низш.)алкилоксикарбонил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную арилоксигруппу, карбокси или галоген; р=0 или 1, за исключением соединений, в которых (1) Y и/или А1 обозначает необязательно замещенный индол-3-ил и (2) Х обозначает гидроксигруппу, Y обозначает 2-тиенил, А1 обозначает 1H-1,2,4-триазол-3-ил, Z1 и Z3 каждый обозначает связь, Z2 обозначает -NH-, R1 обозначает фенил или пара-толил и р=0; (3) X обозначает гидроксигруппу, Y обозначает 4-метоксифенил, или 4-хлорфенил, А1 обозначает тиазол-5-ил, Z1, Z2, Z3 и Z4 каждый обозначает связь, R1 обозначает фенил, 4-метоксифенил или 4-хлорфенил, R2 обозначает метил и р=1; (4) Х обозначает гидроксил, Y обозначает фенил, 4-метилфенил, 4-бромфенил или 4-хлорфенил, А1 обозначает имидазол-2-ил, Z1 и Z3 каждый обозначает связь, Z2 обозначает метилен, R1 обозначает фенил, Z4 обозначает связь, R2 обозначает 4-диметиламинофенил или 4-метоксифенил, а р=1; (5) Х обозначает гидроксил, Y обозначает фенил, 4-метилфенил или 4-метоксифенил, А1 обозначает 1,2,3-триазол-4-ил, Z1, Z2 и Z3 каждый обозначает связь, R1 обозначает фенил и р=0; (6) Х обозначает гидроксил, Y обозначает -COORA, где RA обозначает водород или этил, А1 обозначает 3-индолил, имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил или имидазо[2,1-b] тиазол-5-ил, Z1, Z2 и Z3 каждый обозначает связь, R1 обозначает необязательно замещенный фенил, а также таутомер, пролекарство, фармацевтически приемлемая соль или гидрат; различным фармкомпозициям, включающим в качестве действующего вещества соединение II, лекарственной смеси, обладающей анти-ВИЧ-активностью; способу получения соединений формулы III а также к промежуточным продуктам формул где Z2 обозначает связь, -СО-, -О-, -СН2- или -(СН2)2- и R1 обозначает фенил, замещенный фтором, и в которой А обозначает C-W, где W обозначает водород, (низш.)алкил, (низш.)галоалкил или галоген или N, Q обозначает тритил и L обозначает этоксигруппу.
Изобретение относится к производному карбоновой кислоты с конденсированными кольцами общей формулы (А), и его фармацевтически приемлемым солям, предназначенному для получения лекарственных средств, которые являются эффективными агонистами рецепторов ретиноевой кислоты.
Изобретение относится к новым производным хлорпиридилкарбонила формулы I, где Het - группа формулы а, b, с, d или е, R1 - водород, незамещенный или замещенный С1 - С6 алкил, причем заместители выбраны из группы, включающей галоид, фенил, циано, С1 - С4 алкокси, С1 - С4 алкилтио, С1 - С4 алкилкарбонил; С2 - С4 алкенил, незамещенный или замещенный С1 - С4 алкоксигруппами; фенил или незамещенный или замещенный 1 или 2 С1 - С4 алкоксигруппами, n = 1 или 2, и их кислотно-аддитивными солями.
Изобретение относится к области химии биологически активных веществ, которые могут иметь применение в медицине. .
Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно к 1,4-бис-(1,3,5-триметил -2 -этоксикарбонилпирролил- -4-)-1- циан-2-трицианвинил-1-бутен-3-ину (БПЦБ) формулы I обладающему сенсибилизирующим действием по отношению к поли-9-винилкарбазолу (ПВК), используемому в электрофотографии в качестве фотопроводника.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к 1-(1,2,4-триметил-3-этоксикарбонилпирролил-5)-1, 3, 4, 4-тетрациан-2-фенил-1, 3-бутадиену, который может быть использован в качестве сенсибилизатора фотопроводимости поли-9-винилкарбазола.
Способ получения производных пиррола // 1205761
