Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома (C07D209)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D209 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома(1210)
C07D209/02 - Конденсированные с одним карбоциклическим ядром(16)
C07D209/04 - Индолы; гидрированные индолы(81)
C07D209/06 - Получение индола из каменноугольной смолы (9)
C07D209/08 - Только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца (79)
C07D209/10 - С замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода гетероциклического кольца(31)
C07D209/12 - Радикалы, замещенные атомами кислорода (95)
C07D209/14 - Радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы(82)
C07D209/16 - Триптамины(31)
C07D209/20 - Замещенными дополнительно атомами азота, например триптофан(41)
C07D209/22 - С аралкильным радикалом, связанным с атомом азота кольца(15)
C07D209/26 - С ацильным радикалом, связанным с атомом азота кольца(23)
C07D209/28 - 1-(4-хлорбензоил)-2-метилиндолил-3-уксусная кислота, замещенная в положении 5 атомом кислорода или азота; ее эфиры(12)
C07D209/32 - Атомы кислорода(41)
C07D209/34 - В положении 2(33)
C07D209/36 - В положении 3, например адренохром(11)
C07D209/38 - В положениях 2 и 3, например изатин(9)
C07D209/42 - Атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами(66)
C07D209/44 - Изоиндолы; гидрированные изоиндолы(72)
C07D209/46 - С атомом кислорода в положении 1(49)
C07D209/48 - С атомами кислорода в положениях 1 и 3, например фталимид (129)
C07D209/49 - И имеющие в молекуле ацильный радикал, содержащий насыщенное трехчленное кольцо, например сложные эфиры хризантемовой кислоты(4)
C07D209/50 - С атомами кислорода и азота в положениях 1 и 3(4)
C07D209/52 - Конденсированные с другим кольцом, кроме шестичленного(32)
C07D209/54 - Спиро-конденсированные(9)
C07D209/56 - Циклические системы, содержащие три или более кольца(22)
C07D209/58 - [b]- или - конденсированные(4)
C07D209/60 - Нафто пирролы; гидрированные нафто пирролы(12)
C07D209/62 - Нафто пирролы; гидрированные нафто пирролы(2)
C07D209/64 - С атомом кислорода в положении 1(1)
C07D209/66 - С атомами кислорода в положениях 1 и 3(3)
C07D209/70 - Содержащие карбоциклические кольца, кроме шестичленных(4)
C07D209/72 - 4,7-эндо-алкиленизоиндолы(3)
C07D209/76 - С атомами кислорода в положениях 1 и 3(5)
C07D209/80 - [b, c]- или-конденсированные(7)
C07D209/82 - Карбазолы; гидрированные карбазолы(45)
C07D209/84 - Выделение, например из смолы; очистка(11)
C07D209/86 - Только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода циклической системы(55)
C07D209/90 - Бенз индолы; гидрированные бенз индолы(17)
C07D209/92 - Нафтостирилы(8)
C07D209/94 - Содержащие карбоциклические кольца, кроме шестичленных(12)
C07D209/96 - Спиро-конденсированные циклические системы(9)
Изобретение относится к новому способу получения промежуточного соединения для получения лекарственного средства Карведилола, известного как альфа- и бета-адреноблокатор, оказывающий, в том числе, выраженный сосудорасширяющий эффект, снижающий постнагрузку на сердце, а именно к способу получения 2-[2-(2-метоксифенокси)-этил]-изоиндол-1,3-диона.
Настоящее изобретение относится к способу получения альфа-гидроксисоединения формулы (I) в качестве продукта реакции в которой R представляет собой -Н или -СН3; R' представляет собой -СН3, -СН2СН3, -СН(СН3)2, -С6Н5, -CH2SCH3, -C8H6N или -C3H3N2; и R'' представляет собой -Н, -СН3, -СН2СН3, -СН(СН3)2, -СН2СН2СН3, -СН2СН2СН2СН3, -СН2СН(СН3)2 или -С(СН3)3.
Группа изобретений относится к области органической химии и включает 2-([{4-нитрофенил}имино](фенил)метил)изоиндолин-1,3-дион формулы I, способ его получения и анальгезирующее средство. Способ получения осуществляют путем взаимодействия N-(4-нитрофенил)бензолкарбоксимидамида с ангидридом фталевой кислоты.
Кристаллические соединения // 2789672
Изобретение относится к способу получения монокристалла кристаллической формы А гидрохлорида (1R,5S)-1-(нафталин-2-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана, характеризующейся порошковой дифракционной рентгенограммой (XRPD), включающей значения угла 2-тета (°), выбранные из группы, состоящей из 15,4±0,2, 16,6±0,2, 17,2±0,2, 18,5±0,2, 19,5±0,2, 20,5±0,2, 20,7±0,2, 22,9±0,2 и 25,7±0,2, где XRPD измерена с применением падающего пучка излучения CuKα.
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 представляет собой H или (C1-C4)алкил; R2 представляет собой Н, (С1-С4)алкил, где алкил необязательно является замещенным одним R3, каждый R3 независимо представляет собой в каждом случае -NH2, -NHC(NH)NH2, C6-арил или 5-9-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, или к его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к органической химии, а именно к применению производных индол-3-карбоновой кислоты структурных формул (1), (2), (3) в качестве водорастворимых иммуномодулирующих противоопухолевых средств.
Изобретение относится к соединениям формулы I, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами активации PD-1/PD-L1. В формуле (I) X1 выбирают из -CH2O-; R4 выбирают из водорода; X выбирают из CR3 или N; R1, R2, R3, R6 и R7 независимо выбирают из водорода, галогена, C1-6 алкила, (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, ORa или C(O)ORa, где C1-6 алкил и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2 или 3 Rb заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Ra выбирают из C1-6 алкила, C1-4 галоалкила, C6-10 арил-C1-4 алкила-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкила-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкила- или (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, где C1-6 алкил, C6-10 арил-C1-4 алкил-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкил-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкил- и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2, 3, 4 или 5 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rb выбирают из гидрокси, амино, C1-4 алкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, ORc, C(O)NRcRc, C(O)ORc, NHRc, NRcRc или NRcC(O)Rc, где C1-4 алкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Rc выбирают из водорода, C1-6 алкила или C3-10 циклоалкила, где C1-6 алкил и C3-10 циклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями; Rd выбирают из циано, галогена, C6-10 арила, 5-10-членного гетероарила, C3-10 циклоалкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, C(O)NReRe или C(O)ORe, где C6-10 арил, 5-10-членный гетероарил, C3-10 циклоалкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rf выбирают из C1-4 алкила, галогена, CN, ORg, C(O)NRgRg, C(O)ORg или NRgC(O)Rg; Rg выбирают из водорода или C1-6 алкила; Re выбирают из водорода; m равен 1 или 2; кольцо A выбирают из C6-10 арила, замещенного C1-4 алкилом, циано или C1-4 галогеналкилом и кольцо B выбирают из C6-10 арила.
Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой II, которое может найти применение в способе получения эффективного ингибитора тирозинкиназы и его промежуточных соединений.
Изобретение относится к соединениям, имеющим структуру, выбранную из формул I-a, I-b, I-f, I-g и I-h, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении кальпаинов CAPN1, CAPN2 и CAPN9.
Изобретение относится к вариантам способа получения индол-3-карбинола, обладающего выраженными противоопухолевыми и другими полезными свойствами. Один из вариантов способа включает восстановление индол-3-карбальдегида боргидридом натрия в среде метилового спирта, последующее добавление воды и выделение индол-3-карбинола.
Изобретение относится к 2-(фенил(фенилимино)метил)изоиндолин-1,3-диону формулы I. Изобретение также относится к способу его получения, который осуществляют путем взаимодействия N-фенилбензолкарбоксимидамида с ангидридом фталевой кислоты при кипячении в о-ксилоле в течение 4 часов.
Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении GPR17. В формуле I-2 X1 обозначает N или C(R7), Х2 обозначает NH, S или О, Х3 обозначает N или C(R12), R2 выбран из водорода и галогена, R4 выбран из водорода и галогена, R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил и т.д., R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, азидогруппу и т.д., R7, если присутствует, выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфонил, C1-C6-алкилсульфинил и т.д., R8 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу и т.д., R9 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу и т.д., R10 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, С1-С6-алкоксигруппу, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, цианогруппу и т.д., R11 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, С1-С6-алкил и т.д., R12, если присутствует, выбран из водорода, С1-С6-алкоксигруппы и галогена, при условии, что (a) по меньшей мере один из R5, R6 и R7, если R7 присутствует, и (b) по меньшей мере один из R8, R10 и R11 отличается от водорода.
Кристаллические формы 9-аминометил-замещенного соединения тетрациклина и способ их получения // 2764723
Изобретение относится к способу получения кристаллической формы I соединения (4S,4aS,5aR,12aS)-9-(3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-илметил)-4,7-бис(диметиламино)-3,10,12,12a-тетрагидрокси-1,11-диоксо-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-октагидротетрацен-2-карбоксамида, представленного формулой (1), где указанная кристаллическая форма характеризуется наличием порошковых рентгеновских дифрактограмм, имеющих следующие характеристические пики, выраженные градусами 2θ при измерении с применением облучения Cu-Ka: 10,6°±0,2°, 13,3°±0,2°, 15,9°±0,2°, 24,0°±0,2°; предназначенного в производстве лекарственного средства для лечения и/или профилактики инфекционного заболевания, вызванного чувствительными к тетрациклину бактериями и/или резистентными к тетрациклину бактериями.
Изобретение относится к соединению, представленному химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой водород, R2 представляет собой фтор или C1-C4 алкиловый сложный эфир, и R3 представляет собой структуры (а), (b), (c) или (d).
Новые бициклические производные, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2760554
Изобретение относится к бициклическим производным формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, W, А и n являются такими, как определено в описании, к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их.
Способ получения индол-3-карбинола // 2760000
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения индол-3-карбинола. Способ включает восстановление индол-3-карбоксальдегида боргидридом натрия в спиртовой среде с последующим выделением целевого соединения путем обработки реакционной массы водой, фильтрации и сушки в условиях вакуума, при этом в спиртовую среду предварительно добавляют гликоли, а в качестве спиртовой среды используют спирты, содержащие от 2 до 3 атомов углерода.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к 3-(4-(2-(9H-карбазол-9-ил)этокси)фенил)-2-(2-(4-(4-(2-формиат-2-(2-(4-фторбензоил)фенил)амино)этил)фенокси)бензоил)фенил)амино)пропионату натрия формулы (I).
Способ получения гликлазида // 2754708
Изобретение относится к области получения лекарственных средств, более конкретно - к способу получения гликлазида (N-(4-метилфенилсульфонил)-N'-(3-азабицикло[3.3.0]окт-3-ил)мочевины). Описываемый способ получения гликлазида включает взаимодействие тозилхлорида с цианатом щелочного металла в присутствии гетероциклического амина в среде безводного растворителя при комнатной температуре в атмосфере инертного газа или на воздухе без доступа влаги с последующим введением в образующуюся реакционную смесь 3-амино-3-азабицикло[3.3.0]октана в виде свободного основания или его гидрохлорида, с использованием в реакции добавки неорганической соли или без такового, и обработку содержимого реактора кислотой и водой по окончании реакции с последующим выделением и очисткой целевого продукта.
Соединения-ингибиторы egfr // 2751341
Изобретение относится к новым азотсодержащим бициклическим соединениям формулы (I), , гдеR2 представляет собой или , где R2A и R2B независимо представляют собой замещенный или незамещенный бицикло[1.1.1]пентил, и когда указанный бицикло[1.1.1]пентил является замещенным, он замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена и циано, а также фармацевтическим композициям и способам облегчения и/или лечения рака.
Изобретение относится к соединению, имеющему представленную структуру, или его соли; где R1 выбран из трет-бутила, 1,1-диметилпропила; 1,1-иметилбутила; 2-хлорфенила; 2-цианофенила; 1-метилциклопентила; и 1-метилциклогексила; X1 и Х2 каждый независимо выбран из метокси и водорода; X3 выбран из метокси, фтора, водорода и трет-бутилдиметилсилилокси.
Индол(сульфонил)-n-гидроксибензамидные производные в качестве селективных ингибиторов hdac // 2748835
Изобретение относится к соединениям сульфонилгидроксамовой кислоты общей формулы I, которые могут найти применение в качестве селективных ингибиторов деацетилаз гистонов (HDAC). В общей формуле I кольцо А представляет собой фенил, нафталинил и бензотиофенил; кольцо В представляет собой фенил; R1 представляет собой алкил; R2, R3 представляют собой водород, алкокси, галоген, нитро, бензилокси, фенил, CF3; R4, R5, R6 представляют собой водород; Х=O.
Изобретение относится к соединению формулы III, где независимо для каждого случая R2 представляет собой галоген; R3 представляет собой C1-6алифатическую группу, замещенную OP; P представляет собой ацетил, бензоил, бензил, β-метоксиэтоксиметиловый эфир, диметокситритил, метоксиметиловый эфир, метокситритил, пара-метоксибензиловый эфир, пивалоил, тетрагидропиранил, тритил и триметилсилил; и o представляет собой 1.
Изобретение относится к применению соединения, представленного формулой II, его энантиомеров, диастереоизомеров или фармацевтически приемлемых солей в лечении расстройства, связанного с модулированием N-формилпептидного рецептора 1 (FPRL-1).
2-оксиндольные соединения // 2743747
Изобретение относится к оксиндольным соединениям формулы (I), где значения R1, R2a, R2b, L1, L2, Ar, Y определены в формуле изобретения, которые могут применяться для лечения CCR(9)-опосредованных патологических состояний или заболеваний.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где означает двойную или одинарную связь, G1, G2 и G3 являются одинаковыми или разными, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из C, CH, CH2 и N, кольцо A выбрано из группы, состоящей из фенила, пиридила, имидазолила, пиразолила и морфолинила, каждый из R1 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R2 представляет собой C1-6 галогеналкил, R3 выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, C1-6 гидроксиалкила, галогена и гидрокси, каждый из R4 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R5 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, амино, гидрокси, C1-6 гидроксиалкила, 3-6-членного циклоалкила и NR10R11, где каждый из C1-6 алкила и 3-6-членного циклоалкила независимо необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, C1-6 алкила, амино, 3-6-членного циклоалкила и 3-6-членного гетероциклила, каждый из R6 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R7 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила и 3-6-членного циклоалкила, где C1-6 алкил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитро и 3-6-членного циклоалкила, R8 и R9 являются одинаковыми или разными, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R10 и R11 являются одинаковыми или разными, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, амино, гидрокси, C1-6 гидроксиалкила и 3-6-членного циклоалкила, n равно 0 или 1, s равно 0 или 1, и t равно 0 или 1.
Катионный липид // 2740921
Изобретение относится к катионному липиду, который можно применять для доставки нуклеиновой кислоты в цитоплазму. Катионный липид согласно настоящему изобретению представляет собой, соединение, представленное формулой (1a), или его фармацевтически приемлемую соль, где в формуле (1a) L1 и L2 независимо представляют собой алкиленовую группу, содержащую от 3 до 10 атомов углерода; R1 и R2 независимо представляют собой алкильную группу, содержащую от 4 до 22 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую от 4 до 22 атомов углерода; X1 представляет собой одинарную связь или -CO-O-; и кольцо P представлено любой из формул (P-1), (P-2), (P-4) и (P-5), где R3 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода.
Изобретение относится к соединению, представленному приведенными далее формулами (I) или (II), или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, которые обладают свойством ингибирования агрегации тромбоцитов.
Модуляторы эстрогеновых рецепторов // 2738646
Изобретение относится к соединению формулы (I), имеющему структуруили его фармацевтически приемлемая соль, где A1 представляет собой фенил, необязательно замещенный двумя -F; R1 представляет собой C4-5 циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя -F, -CF3; каждый из R2 и R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1–6 алкила и C1–6 галогеналкила; или R2 и R3 вместе с атомом углерода, к которому присоединены R2 и R3, образуют C3 циклоалкил или C4-6 гетероциклил, содержащий один гетероатом, выбранный из O; каждый из R4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1–6 алкила; каждый из R6, R7, R8 и R9 представляет собой водород; R10 представляет собой водород; R11 представляет собой водород или C1–6 алкил; и R12 представляет собой водород или C1–3 алкил, которые представляют собой модуляторы эстрогенового рецептора альфа.
Настоящее изобретение относится к бензо-N-гидроксиамидным соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или изомерам, обладающим ингибирующей активностью в отношении пролиферации опухолевых клеток, а также к фармацевтической композиции на их основе.
Молекулы с пестицидной функцией и промежуточные соединения, композиции и способы, связанные с ними // 2735602
Изобретение относится к соединениям указанной ниже формулы один, а также к их пригодным для использования в сельском хозяйстве солям и стереоизомерам, которые могут найти применение для борьбы с членистоногими вредителями.
Энантиомер замещенной фенилпропионовой кислоты и способ его получения, его композиция и применение // 2735524
Изобретение раскрывает энантиомерное соединение, представляющее (-)-2-[(2-(4-фторбензоил)фенил)амин]-3-[(4-(2-карбазол-этокси)фенил)]пропионовую кислоту формулы (I) или его фармацевтическую соль, и способ получения соединения и его применение.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к неконденсированным производным пиридина формулы Ib-iii и к его фармацевтически приемлемой соли или дейтерированному производному любого из них, где кольцо B представляет собой C6-C10 арильное кольцо или C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором какой-либо из от 1 до 4 атомов кольца необязательно представляет собой O, S, N или NR; кольцо C представляет собой C3-C14 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой N, O или S, и где один атом азота на кольце C является точкой присоединения к пиридиновому кольцу; и R1 представляет собой галоген; CN; F5S; SiR3; OH; NRR; C1-C6 алкил или фторалкил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; C6-C10 арил; C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; или C3-C10 циклоалкил; R2 представляет собой галоген; OH; NRR; азид; CN; CO2R; C1-C6 алкил или фторалкил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C6-C10 арил; C3-C13 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; или (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; или две группы R2, взятые вместе, могут образовывать группу =CH2 или =O; R3 представляет собой галоген; CN; CO2R; C1-C6 алкил или фторалкил; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; или C6-C10 арил; C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; или (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; или две группы R3, взятые вместе, могут образовывать группу =CH2 или =O; R4 представляет собой H; азид; CF3; CHF2; OR; CCH; CO2R; OH; C6-C10 арил, C3-C10 гетероарил или гетероциклоалкил, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; NRR, NRCOR, CONRR, CN, галоген или SO2R; R независимо представляет собой H; OH; CO2H; CO2C1-C6 алкил; C1-C6 алкил; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C6-C10 арил; C3-C10 гетероарил или гетероциклоалкил, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; или C3-C10 циклоалкил; n и p равно 0, 1, 2 или 3; q равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; где каждая из конкретных групп для переменных R1-R4 необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, фосфо, OH, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, фторалкила, алкила, алкенила, алкинила, нитро, CN, гидроксила и (C1-C9 алкилен)-E, где до 4 звеньев CH2 независимо заменены на O, S, SO2, SO, CO, NH, N-алкил, N-алкенил или N-алкинил, и E представляет собой H, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкокси, CN или CF3, кроме того, где каждый из арила, циклоалкила, гетероциклоалкила и гетероарила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, алкила, амино, CN, алкенила, алкинила и алкокси; и когда две алкокси группы связаны с одним и тем же атомом или соседними атомами, две алкокси группы могут образовывать кольцо вместе с атомом(ами), с которым(ми) они связаны; и где «амино» относится к группе NH2, которая необязательно замещена одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, циклоалкила и гетероциклоалкила.
Производные карбоксизамещенных (гетеро)ароматических колец, способ их получения и применение // 2733750
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), U представляет собой фенил; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н, D, ОН или C1-6-галогеналкил; Т представляет собой NO2, CN или CF3; X представляет собой CR4 или N; R4 представляет собой Н; каждый из Y и Z независимо представляет собой С, СН или N; представляет собой одинарную или двойную связь; Q представляет собой фенил, С4-7 карбоцикл, 5-членный гетероцикл, включающий 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из O, S или N, или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, включающее 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из O, S или N; каждый R3 независимо представляет собой Н, D, галоген, C1-6-алкил, C1-6-галогеналкил или 3-8-членный циклоалкил; m равно 0 или 1; и n равно 0, 1, 2 или 3; а также к их сложным эфирам и фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к применимому в медицине соединению общей формулы (I):где R представляет собой остаток нестероидного противовоспалительного средства, содержащего карбоксильную группу, присоединённого амидной связью и представляющего собой диклофенак, ибупрофен, напроксен, кеторолак, ацеклофенак, индометацин, кетопрофен или сулиндак, а X представляет собой CH2, (CH2)3CONHCH2 или CH2CH2O(CO)NHCH2, причем в случае, когда X представляет собой CH2, R не может быть остатком ибупрофена, кетопрофена или сулиндака.
Новое изоиндолиновое производное, включающая его фармацевтическая композиция и его применение // 2728829
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтической приемлемой соли, стереоизомеру или изотопному соединению, где атом углерода, помеченный звездочкой *, представляет собой центр асимметрии; R1 и R2 независимо представляют собой H, R6-S(O)2- или R6-C(O)-; R6 представляет собой незамещенный (C3)циклоалкил; или (C1-C6)алкил, который необязательно замещен одной или более группами, выбранными из D, галогена, гидроксила, амино, (C1-C6)алкиламино, (C1-C6)алкокси и бензилокси; X1, X2, X3, X4, X5 и X6 независимо представляют собой CH, CR7 или N; R7 представляет собой галоген или циано; R3 и R4 независимо представляют собой H, замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил; R5 представляет собой незамещенный (C1-C6)алкил; R10, R11 и R12 независимо представляют собой H или D; заместитель в замещенном (C1-C6)алкиле представляет собой один или более, выбранных из группы, состоящей из: D, галогена, гидроксила, амино, (C1-C6)алкиламино, (C1-C6)алкокси и бензилокси; когда присутствуют несколько заместителей, эти заместители являются одинаковыми или отличными друг от друга; при условии, что: один из X1, X2, X3, X4, X5 и X6 представляет собой N, которе может регулировать генерацию и/или активность PDE4 и/или TNF–α.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой циклопропил, С1-С4-алкил или галоазетидинил; R2 представляет собой циклопропилметокси, С1-С4-алкокси, галоС1-С4-алкокси, галопиридинил, алкилпиразолил или галопирролидинил; при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой циклопропил иди циклопропилметокси; R3 представляет собой -C(O)-NH-C(R4R5)-R6, -C(O)-R7 или R8; R4 и R5 независимо выбраны из водорода, С1-С4-алкила, С1-С4-циклоалкила, С1-С4-циклоалкилС1-С4-алкила, С1-С4-алкилсульфонилС1-С4-алкила и С1-С4-алкилоксетанила; или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют оксетанил или диоксотиетанил; R6 представляет собой аминокарбонил, 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил, гидроксиС1-С4-алкил, тиазолил, С1-С4-алкоксикарбонил, карбокси, дифторазетидинилкарбонил, 5-амино-1,2,4-оксадиазол-3-ил, С1-С4-алкиламинокарбонил или аминокарбонилС1-С4-алкил; R7 представляет собой (аминокарбонил)(дифтор)пирролидинил или (аминокарбонил)азаспиро[2.4]гептил; R8 представляет собой 3-С1-С4-алкил-1,2,4-оксадиазол-5-ил или 5-С1-С4-алкил-1,2,4-оксадиазол-3-ил.
Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы один, а также к приемлемым с точки зрения сельского хозяйства солям присоединения кислоты, разделенным стереоизомерам и таутомерам, имеющим пестицидную функцию в отношении вредителей типов членистоногие, моллюски и нематоды.
Модуляторы ror гамма (rorγ) // 2727698
Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора RORγ-активности и фармацевтической композиции на их основе для лечения RORγ-опосредованных заболеваний или состояний. В общей формуле I A1 является NR1 или CR1, где R1 является H или метилом, где метил, если присутствует, необязательно замещен одним или более F; циклопропильная часть может быть необязательно замещена одним или более метилом и одним или более F; A2-A5 являются N или CR2-CR5, соответственно, при условии, что одно из четырех положений A в A2-A5 может быть N; R2-R5 независимо являются H, галогеном, или C(1-6)алкилом; R6 и R7 независимо являются H, метилом, или гидроксилом, причем все алкильные группы, если присутствуют, необязательно замещены одним или более F; R8 является H или C(1-2)алкилом; A9-A12 являются N или CR9-CR12, соответственно, при условии, что одно из четырех положений A в A9-A12 может быть N; R9-R12 независимо являются H, галогеном, C(1-3)алкокси, или C(1-6)алкилом; R13 является H, C(1-6)алкилом, C(2-6)алкенилом, C(3-6)циклоалкилом, C(3-6)циклоалкил-C(1-4)алкилом, C(2-5)гетероциклоалкилом, C(2-5)гетероциклоалкил-C(1-4)алкилом, C(6-10)арилом, C(6-10)арил-C(1-4)алкилом, C(1-9)гетероарилом или C(1-9)гетероарил-C(1-4)алкилом, все группы необязательно замещены одним или более галогеном, амино, гидроксилом, циано, C(1-3)алкокси, C(1-3)алкоксикарбонилом, (ди)C(1-3)алкиламино или C(1-3)алкилом; и R14 является H, C(1-6)алкилом, C(2-6)алкенилом, C(3-6)циклоалкилом, C(3-6)циклоалкил-C(1-4)алкилом, C(2-5)гетероциклоалкилом, C(2-5)гетероциклоалкил-C(1-4)алкилом, C(6-10)арилом, C(6-10)арил-C(1-4)алкилом, C(1-9)гетероарилом или C(1-9)гетероарил-C(1-4)алкилом, все группы необязательно замещены одним или более галогеном, амино, гидроксилом, циано, C(1-3)алкокси, C(1-3)алкоксикарбонилом, (ди)C(1-3)алкиламино или C(1-3)алкилом; или R13 и R14 конденсированы и образуют кольцо, содержащее от 5 до 7 атомов объединением R13, являющимся C(1-6)алкилом или C(2-6)алкенилом, с независимым заместителем в пределах определения R14, все группы необязательно замещены одним или более галогеном, амино, гидрокси, циано, C(1-3)алкокси, C(1-3)алкоксикарбонилом, (ди)C(1-3)алкиламино или C(1-3)алкилом.
Одорологическая добавка имитатора запаха наркотических средств группы jwh для кинологической службы // 2726803
Изобретение может быть использовано в области служебного собаководства для дрессировки, тренировки и постановки на запах собак кинологических служб, используемых для поиска запрещенных к обороту наркотических веществ группы JWH.
Тетрациклические соединения // 2725140
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где радикалы A1-A5, A7-A10, R1-R10 и R6’ имеют значения, приведенные в формуле изобретения.
Изобретение относится к способу получения монохлорацетатов замещенных 5-,6-,7-аминоиндолов, который включает взаимодействие соответствующих замещенных 5-,6-,7-аминоиндолов в нагретом до кипения бензоле с монохлоруксусной кислотой.
Изобретение относится к соединениям, которые обладают антимикобактериальной активностью. Более конкретно, оно относится к замещенным 3-триазеноиндолам, обладающим активностью против различных микобактерий, в том числе против их мультирезистентных штаммов.
Ингибиторы urat1 // 2721844
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе, лекарственным средствам, обладающим ингибирующим действием на URAT1. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующим действием на URAT1, которые могут применяться в лечении опосредованных заболеваний, таких как подагры или гиперурикемии.
Способ получения трифторацетатов замещенных 6-аминоиндолов, обладающих противомикробным действием // 2721833
Изобретение относится к способу получения трифторацетатов замещенных 6-аминоиндолов, в котором соответствующее замещенное 6-аминоиндола в нагретом до кипения бензоле подвергают взаимодействию с трифторуксусной кислотой.
Изобретение относится к соединениям, характеризующимся высокой антибактериальной активностью, общей формулы (I), где R1-R2 имеют значения, указанные в описании. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и к применению вышеуказанных соединений для лечения и/или профилактики инфекционных заболеваний, в том числе вызванных антибиотикорезистентными патогенами (включая мультирезистентные штаммы), в частности заболеваний стафилококковой этиологии, например, инфекционных заболеваний кожи и/или мягких тканей, пневмонии, эндокардита или остеомиелита.
Активатор kcnq2-5 каналов // 2712163
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для профилактики и/или лечения заболевания, связанного с KCNQ2-3 каналом.
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы: или к его фармакологически приемлемой соли, применяемым для профилактического или терапевтического лечения фиброза. В указанных структурных формулах А выбирают из: частично насыщенного или ненасыщенного 5- или 6-членного гетероциклила, выбранного из пирролила, пиразолила, имидазолила, триазолила, имидазолидинила, пирролидинила, пирролидинилидена, дигидропирролила, изоксазолил-дигидрооксазолила, изоксазолидинила, оксазолидинила и оксазолила, где указанный частично насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный гетероциклил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, представляющими собой оксо, C1-6алкил, амино, гидроксил или галоген; C1-6алкоксиламина; C1-6алкиламина, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, представляющими собой C1-6алкил, C1-6галогеналкил, гидроксил или галоген; С0-6алкил-карбоновой кислоты; C1-6алкилгидроксила; насыщенного или ненасыщенного C0-6алкил-бициклического-гетероциклила, выбранного из индолила, изоиндолила, индолинила и изоиндолинила, где указанный насыщенный или ненасыщенный C0-6алкил-бициклический-гетероциклил необязательно замещен одним или несколькими оксо; и насыщенного или ненасыщенного C1-6алкоксил-бициклического-гетероциклила, выбранного из индолила, изоиндолила, индолинила и изоиндолинила, где указанный C1-6алкоксил-бициклический-гетероциклил необязательно замещен одним или несколькими оксо.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где значения R1-R4 определены в формуле изобретения, которые обладают свойствами лигандов мелатониновых рецепторов МТ1, МТ2 и МТ3 (фермента хинонредуктазы 2) подтипов и могут применяться в качестве лекарственного средства для лечения и профилактики офтальмологических заболеваний, в частности для лечения глаукомы.
Производные индолинона, обладающих свойствами лигандов мелатонинового рецептора и их применение // 2712036
Изобретение относится к производным индолинона, обладающим свойствами лигандов мелатонинового рецептора подтипов МТ1, МТ2 и фермента –хинон-редуктазы 2 (МТ3). Соединения могут найти применение при лечении офтальмологических заболеваний, таких как глаукома.
Изобретение относится к соединению формулыили к его соли. Технический результат – получено новое соединение, которое является промежуточным для получения (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида, который в свою очередь может найти применение в медицине для лечения CFTR-опосредованного заболевания.
