С одним атомом кислорода и одним атомом азота, например гуанин (C07D473/18)
C07D473/18 С одним атомом кислорода и одним атомом азота, например гуанин(50)
Изобретение относится к области химии, а именно к способу получения морфолинового олигомера. Способ получения морфолинового олигомера, включающий синтез морфолинового олигомера из морфолиновых мономеров, причем синтез морфолинового олигомера проводится с деактивацией непрореагировавших реакционных центров, и очистку морфолинового олигомера, причем очистка морфолинового олигомера состоит из липофилизации посредством присоединения моноалкилокситритильного производного к концевой тритильной группе, фазового разделения липофильного морфолинового олигомера и примесей и удаления моноалкилокситритильного производного.
Изобретение относится к области органической химии и фотохимии, а именно к 2-((2-амино-6-((2-нитробензил)окси)-9Н-пурин-9-ил)метокси)этанолу, в котором фотолабильная защитная группа. Технический результат: получено производное ацикловира, способное контролируемо выделять противовирусный препарат ацикловир под действием УФ-излучения с длиной волны в диапазоне 300-340 нм, практически отсутствующего в естественном спектре солнечного света, при этом при фотолизе не образуется СО2, которое может быть использовано для научных исследований в области медицины.
Изобретение относится к области химии, конкретно к новым производным гуанина указанной ниже формулы, которые могут найти применение в качестве противовирусных средств. В формуле R представляет собой С1-С6 алкил.
Изобретение относится к фармацевтической композиции на основе гидрохлорида 6-амино-9-[(3R)-1-(2-бутиноил)-3-пирролидинил]-7-(4-феноксифенил)-7,9-дигидро-8H-пурин-8-она, обладающего активностью избирательного ингибитора Btk, полезной для профилактики и/или лечения связанного с Btk заболевания.
Изобретение относится к области молекулярной биологии, медицинской химии, биохимии, а именно к применению производных пентафуранозилнуклеозидов общей формулы (I-II) вкачестве ингибиторов тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека: где в формуле (I) В = урацил-1-ил, или 5-метилурацил-1-ил (тимин-1-ил), или 5-(2-метоксикарбонилэтен-1-ил)-6-метилурацил-3-ил, или 6-метилурацил-1-ил, или 4-O-метилурацил-1-ил, или 5-фторурацил-1-ил, или 5-хлорурацил-1-ил, или 5-бромурацил-1-ил, или 5-йодурацил-1-ил, или 4-пиримидон-1-ил, или 2-пиримидон-1-ил, или цитозин-1 -ил, или 6-хлорпурин-9-ил, или 2-фтор-6-хлорпурин-9-ил, или 2,6-дихлорпурин-9-ил, или гипоксантин-9-ил, или N6-бензоиладенин-9-ил, или N6,N6-дибензоиладенин-9-ил, R1=R5=H, R2=R3=R4=OBz (Bz-остаток бензойной кислоты или В = 5-йодурацил-1-ил, R1=R3=R4=OBz, R2=R5=H; или 1'-O-α- или β-аномеры или их смеси, где В=ОАс (Ac-остаток уксусной кислоты R1=R5=H, R2=R3=R4=OBz; или 1'-O-α- или β-аномеры или их смеси, где В=ОМе, R1=R3=R4=OBz, R2=R5=H; или 5'-(R или S)-изомеры или их смеси, где В = урацил-3-ил, или цитозин-1-ил, или N6-бензоиладенин-9-ил, R1=H, R2=R3=R4=OBz, R5=CH3; или В=N6-трифенилметиладенин-9-ил или N2-изобутироилгуанин-9-ил, R1=R5=H, R2=R3=OH, R4=O-трифенилметил или 1'-О-α- или β-аномеры 5'-(R или S)-изомеров или их смеси, где В = ОАс или ОМе, R1=H, R2=R3=R4=OBz, R5=CH3; или В = урацил-1-ил, или 5-бромурацил-1-ил, или 5-йодурацил-1-ил, R1=R5=H, R2, R3=2',3'-O-циклогексилиден R4=О-трифенилметил также их аналоги L-ряда общей формулы (II): где В = урацил-1-ил или 5-метилурацил-1-ил (тимин-1-ил); или 1'-О-α- или β-аномеры или их смеси, где В = ОАс.
Изобретение относится к соединению общей формулы (I):в которой K представляет собой активную группу эфира карбоновой кислоты или -О-RM; где RM обозначает атом Н, метальную, этильную, бензильную или трет-бутильную группу; Pr представляет собой атом Н или аминозащитную группу; # обозначает асимметричный атом С; Е представляет собой аденинильную, цитозинильную, псевдо-изоцитозинильную, гуанинильную, тиминильную, урацилильную или фенильную группу, при необходимости замещенную защитной группой для нуклеотидного основания; R1 обозначает группу общей формулы (II):в которой R2 обозначает группу эфира фосфоновой кислоты или группу фосфоновой кислоты; R3 обозначает аминозащитную группу; m обозначает 1, 2, 3 или 4; и h обозначает 0, 1, 2 или 3; при условии что сумма m и h в общей формуле (II) находится в пределах: 2≤х≤5.
Изобретение относится к новому соединению формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора активности тирозинкиназы Брутона (Btk или BTK) или Янус-киназы (JAK), и могут найти применение для лечения рака, выбранного из саркомы, плоскоклеточного рака, фибросаркомы, рака шейки матки, рака желудка, рака кожи, лейкоза, лимфомы, рака легких, немелкоклеточного рака легкого, рака толстой кишки, рака ЦНС, меланомы, рака яичников, рака почки, рака предстательной железы, рака молочной железы, рака печени, рака головы и шеи и рака поджелудочной железы.
Изобретение относится к новым циклопропанкарбоксилатным эфирам пуриновых аналогов формулы (Т) или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы для лечения герпесвирусных инфекций.
Изобретение относится к ранее не известному гидрохлориду 6-амино-9-[(3R)-1-(2-бутиноил)-3-пирролидинил]-7-(4-феноксифенил)-7,9-дигидро-8Н-пурин-8-она и его кристаллической форме. Соединение обладает свойствами селективного ингибитора тирозинкиназы Брутона (Btk) и может быть использовано в качестве средства для профилактики и/или лечения связанных с Btk заболеваний с участием В-клеток и тучных клеток.
Изобретение относится к применимым в химической промышленности способу снятия защиты с азота морфолинового кольца в морфолиновом олигомере и соединениям формулы (I):,где R1 представляет собой C1-С6 алкил, ди(С1-С6 алкил)амино или фенил; R2 представляет собой C1-С6 алкил или бензил; R3 представляет собой водород, тритил (трифенилметил), 4-метокситритил, 4-метилтритил, 4,4'-диметилтритил и 4,4',4ʺ-триметилтритил; Y представляет собой необязательно защищенный триалкилсилилом гидроксил или группу , R представляет собой C1-С6 алкил.
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы V-A или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов активности PI3-киназы (фосфатидилинозитол-3-киназы). Соединения могут найти применение для лечения заболеваний и состояний, связанных с активностью РI3-киназы, в частности, в Т-клетке, В-клетке, мастоците, дендритной клетке или нейтрофиле.
Изобретение относится к рыбной промышленности, в частности к извлечению гуанина из серебристой чешуи и кожи отдельных видов рыб, используемого в получении жемчужного пата и перламутрового препарата. Способ получения гуанина включает снятие гуанина и очистку его от белковых и липидных загрязнений, в качестве сырья используют кожу с чешуей вяленой воблы, снятие гуанина осуществляют замачиванием ее в водном растворе карбамида концентрацией 10%, нагревают смесь до 45°C при соотношении 1:10, выдерживают смесь при температуре окружающей среды в течение 60-72 часов, полученную смесь фильтруют, промывают водой, затем очищают гуанин внесением фермента трипсина концентрацией 0,3%, создают слабощелочную среду добавлением 0,0125% водного раствора поверхностно-активного вещества хозяйственного мыла с pH 7,8-8, в соотношении от исходной массы гуанина 1:1,5, ферментируют смесь при температуре 37°C в течение 24 часа, промывают гуанин водой, обезжиривают ацетоном с последующим его удалением.
Изобретение относится к новому новый классу производных пептидо-нуклеиновых кислот, которые показывают хорошую клеточную пенетрацию и сильную связывающую аффинность к нуклеиновой кислоте. 10 н.
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается способа получения ацикловира 2/3 гидрата, включающего смешивание ацикловира с водой в весовом отношении 1:5~50, растворение при 50~100°C, фильтрацию, охлаждение фильтрата при 0~30° для осаждения кристаллов, сбор кристаллов фильтрацией и высушивание кристаллов при 0~150°C 0,5~24 часа для получения ацикловира 2/3 гидрата, обладающего стабильной кристаллической структурой.
Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A2A. .
Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. .
Изобретение относится к новому улучшенному способу получения энтекавира, соответствующего формуле (I) и обладающего противовирусным действием для возможного использования в лекарственном средстве с низким содержанием активного компонента, например, при лечении гепатита В.
Изобретение относится к новым терапевтически полезным производным 8-фенил-6,9-дигидро[1,2,4]триазоло[3,4-i]пурин-5-она, способам их получения и содержащим их фармацевтическим композициям. .
Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным нитратным солям соединений, выбранных из сальбутамола, цетиризина, лоратадина терфенадина, эмедастина, кетотифена, недокромила, амброксола, декстрометорфана, декстрорфана, изониазида, эритромицина, пиразинамида, сальбутамола, цетиризина, лоратадина.
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .
Изобретение относится к новым 2,6,9-тризамещенным производным пурина общей формулы I, обладающим действием селективных ингибиторов киназ клеточного цикла, которые могут быть использованы, например, для лечения, например, аутоиммунных болезней, таких как ревматоидного артрита, системной красной волчанки, диабета типа I, рассеянного склероза, и для лечения рака, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как рестеноз, и др.
Изобретение относится к новым производным пурина формул I, II, III и IV, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения болезненного состояния, характеризующегося тромботической активностью.
Изобретение относится к O6-замещенным производным гуанина, способу их получения и к их применению для лечения опухолевых клеток. .
Изобретение относится к новому антивирусному лекарственному средству, в частности к эфиру аминокислоты пуринового производного, а наиболее конкретно к эфиру, полученному из ганцикловира (ganciclovir) и L-валина, и его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к группе новых соединений формулы I Nu-O-Fa, где O - кислород, Nu - нуклеозид или аналог нуклеозида, включающей такое азотное основание, как аденин, изанин, цитозин, урацил, тимин; Fa - ацил мононенасыщенной C18 мли C20 -9-жирной кислоты, в котором жирная кислота этерифицирована гидроксильной группой в 5 положении сахарного фрагмента нуклеозида или аналога нуклеозида или гидроксильной группой нециклической цепи аналога нуклеозида.
Изобретение относится к химической технологии получения ациклических аналогов гуанозина, обладающих противовирусной активностью, в частности, к препарату Ацикловир [9-(2'-гидроксиэтоксиметил )гуанин] , применяемому в медицине в качестве эффективного антигерпетического средства.
Изобретение относится к аналогам нуклеозидов пурина, содержащим ненасыщенное карбоциклическое кольцо вместо сахарного остатка, их фармацевтически приемлемым производным и применение их в медицинской терапии, в частности для лечения некоторых вирусных заболеваний.
Изобретение относится к способу получения 9-замещенных производных гуанина общей формулы I: где R является C1-C4-алкилом, не обязательно замещенным одной или несколькими группами, либо R является: бензилом, робозилом, 2-дезоксирибозилом или (CH2)n-OR1, где n равно 1 или 2, а R1 является CH2CH2OH или или их солей.
Изобретение относится к аналогам нуклеозидов пурина, содержащим ненасыщенное карбоциклическое кольцо вместо сахарного остатка, их фармацевтически приемлемым производным и к их применению в медицинской терапии, в частности для лечения некоторых вирусных заболеваний.
Изобретение относится к способу получения 9-замещенных производных гуанина общей формулы (l) где R является С1-С4-алкилом, необязательно замещенным одной или несколькими гидроксильными группами, либо R является бензилом, рибозилом, 2-дезоксирибозилом или (СН2)n-ОR1, где n равно 1 или 2, а R1 является СН2СН2 ОН или CH или их солей.
Изобретение относится к химии нуклеозидов , в частности к получению М-изобутирмл-6-0- 2- (4-нитрофенил)-этил -5 -0-диметокситритил-2 -дезоксигуанозина флы 0- C6HJ|N02 1 N ) DMJr j где v/ DMTr-C6H5-4- ; 1Ь-СНзу- CH3 ОСИ, Цель - повышение выхода и упрощение процесса .
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности, к получению 9-[1,3-диадамантилкарбокси -2-пропоксиметил]гуанина ф-лы N=C(NH<SB POS="POST">2</SB>)-NH-C(O)-C=C-N[CH<SB POS="POST">2</SB>OCH(CH<SB POS="POST">2</SB>OR)<SB POS="POST">2</SB>]-CH=N, которые обладают противовирусными свойствами и могут найти применение в качестве лекарственных средств.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частнос ги к получению 9-(2-оксиэтоксиметил) гуанина (ОМГ) , обладающего противовирусной активностью, который может применяться в медицине. .