Спиро-конденсированные системы (C07D487/10)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D487/10 Спиро-конденсированные системы(27)
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (I), способу его получения, фармацевтической композиции, применению и способам лечения на его основе. В формуле (I) R1 выбран из группы, состоящей из галогена, циано и галогеналкила, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, R2 и R3 независимо выбраны из водорода, галогена, алкила, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, галогеналкила, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, и нитро; или R1 представляет собой водород и R2 и R3 независимо выбраны из алкила, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, галогеналкила, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, и нитро.
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к применению 9-ароил-8-гидрокси-6-[2-(гидроксиметил)фенил]-2-тиоксо-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-дионов общей формулыв качестве средства, обладающего противомикробной активностью.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому применению 8-гидрокси-6-(2-гидроксифенил)-9-(4-хлорбензоил)-1,3-дифенил-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-2,4,7-триона в качестве средства, обладающего противотуберкулезной активностью.
Соединения с конденсированными кольцами // 2783414
Изобретение относится к соединению формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой где каждый R20 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, галогена, циклопропила и C1-6 галогеналкила, а р представляет собой 1, 2 или 3; Y1 отсутствует; Y2 представляет собой C(H)(R8); Y3 представляет собой СН; Z1 представляет собой N; Z2 представляет собой C(-L-R10a); Z3 представляет собой N; каждый из R4 и R5 представляет собой водород; R8 выбран из группы, состоящей из Н и C1-6 алкила; -L-R10a выбран из группы, состоящей из каждый из R13, R14 и R15 представляет собой Н или R13 представляет собой F, а каждый из R14 и R15 представляет собой Н; X представляет собой замещенный или незамещенный пиперазин, где указанный замещенный пиперазин замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из СН3 и CH2CN; n представляет собой 0 и представляет одинарную связь или двойную связь.
Изобретение относится к бензимидазольным производным, фармацевтическому препарату, содержащему указанные производные, который предназначен для лечения и/или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, опосредованных активностью аденозинового рецептора A2A или аденозиновых рецепторов A2A и A2B, например, таких как гиперпролиферативные или инфекционные заболевания и нарушения.
Гетероциклическое соединение // 2780892
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и предназначена для использования в лечении нейродегенеративных заболеваний. Представлено новое соединение формулы (I), где A представляет собой C3-10 циклоалкильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из (a) феноксигруппы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы, (b) фенокси-C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы, (c) бензилоксигруппы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы, и (d) бензилокси-C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы и необязательно дополнительно замещенной 1-3 С1-6 алкильными группами; L представляет собой связь или C1-3 алкиленовую группу; кольцо D представляет собой 4- или 5-членный азотсодержащий гетероцикл; n равно 1 или 2; X представляет собой -O- или -CH2-; и оба Ra и Rb представляют собой атомы водорода; или его фармацевтически приемлемая соль.
Способ получения производных 7h-пирроло[2,3-d]пиримидина и промежуточных продуктов для их синтеза // 2776802
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения, имеющего формулу [17], или его соли с использованием соединения, имеющего формулу [13], или его соли. Способ включает следующие стадии, на которых: (1) соединение, имеющее формулу [10], или его соль с органической кислотой вводят в реакцию с соединением, имеющим формулу [12], с получением соединения, имеющего формулу [13], или его соли; (2) из соединения, имеющего формулу [13], или его соли удаляют бензил с получением соединения, имеющего формулу [14], или его соли; и (3) осуществляют цианоацетилирование соединения, имеющего формулу [14], или его соли с получением соединения, имеющего формулу [17], или его соли.
Ингибитор fgfr и его медицинское применение // 2771311
Изобретение относится к гетероароматическим соединениям. Предложено соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где L выбран из С2-4алкенила, C2-4алкинила и R5, который представляет собой H или выбран из C1-3алкила, C1-3гетероалкила, C3-6циклоалкила и 4-6-членного гетероциклоалкила, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 R группами; или R5 и L вместе образуют структурную единицу , которая представляет собой ; R1 выбран из H, галогена, OH и NH2 или выбран из C1-3алкила и C1-3гетероалкила; R2 выбран из H, F, Cl, Br, I, OH и NH2; R3 выбран из H, галогена, OH, NH2 и CN или выбран из C1-3алкила и C1-3гетероалкила; R4 выбран из H, галогена, OH, NH2 и CN или выбран из C1-3алкила и C1-3гетероалкила, которые необязательно замещены 1R группой; R6 выбран из H, галогена, OH и NH2 или выбран из C1-3алкила; гетероатом или гетерогруппа независимо и отдельно выбраны из -NH-, N, -O- и -S- в количестве 1, 2 или 3.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиарил)-3-фенил-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-2,4,7-трионов формулы IIа-б путем взаимодействия 3-ароилпирроло[2,1-с][1,4]бензоксазин-1,2,4-трионов Iа-б с фенилмочевиной, проводимому путем выдерживания реагентов при комнатной температуре в этилацетате по следующей схеме:,где I и II: Ar=C6H4Br-4 (а); Ar=С6Н4Ме-4 (б).Технический результат – разработан способ получения новых соединений, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в медицине в качестве средств, обладающих противомикробной активностью.
Изобретение относится к способу получения 9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиарил)-1,3-дифенил-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-2,4,7-трионов формулы IIа-б путем взаимодействия 3-ароилпирроло[2,1-с][1,4]бензоксазин-1,2,4-трионов формулы Ia-б с дифенилмочевиной, проводимого путем кипячения реагентов в толуоле по следующей схеме , где I и II: Ar=Ph, R=Cl (а); Ar=C6H4Cl-4, R=Н (б).
Изобретение относится к применению соединения бифенила, представленного формулой (I), или его соли для производства состава для профилактики и/или лечения LSD1–связанной злокачественной опухоли у пациента с раком, где пациенту с раком вводят один или более других противоопухолевых агентов, где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5–10–членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей 1–2 атома азота в качестве гетероатомов; кольцо B является моноциклическим или бициклическим 6–10–членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5–10–членной ненасыщенной гетероциклической группой, которые могут быть замещены оксо, которая имеет 1–3 атома азота, 0–2 атома кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино, (C3–C7 циклоалкил)амино или C1–C6 алкилом и R4 является галогеном, нитро, циано, замещенным или незамещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом, незамещенным C1–C6 алкокси, замещенным или незамещенным C3–C7 циклоалкилом, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино или незамещенным карбамоилом; где если, по меньшей мере, один R4 является замещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом или замещенным C3–C7 циклоалкилом, заместителем является галоген, гидрокси и амино; R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом; R5 и R6 также вместе могут образовывать оксо; если R5 и R6 являются одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом, по меньшей мере, один из R5 и R6 являются водородом; l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 3, где если l равен 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными; если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными; если n равно 2–3, от двух до трех R4 могут быть одинаковыми или разными, и где одним или более другими противоопухолевыми агентами являются, по меньшей мере, один, выбранный из цитарабина, азацитидина, децитабина, гуадецитабина, даунорубицина, третиноина (ATRA), RG7388, карбоплатина, цисплатина, паклитаксела, иринотекана (SN–38) и этопозида.
Изобретение относится к 8-гидрокси-6-(2-(гидроксиметил)фенил)-9-(хлорбензоил)-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-2,4,7-триону формулы.Изобретение также относится к способу получения указанного соединения.
Изобретение относится к способу получения 8-(алкиламино)-9-ароил-6-(2-гидроксифенил)-1,3-дициклогексил-1,3,6-триазаспиро[4.4]нона-8-ен-2,4,7-трионов, который заключается в том, что 3-ароилпирроло[2,1-с][1,4]бензоксазин-1,2,4-трионы подвергают последовательному взаимодействию с дициклогексилмочевиной, изопропилкарбодиимидом или дициклогексилкарбодиимидом в среде инертного апротонного растворителя, последующим термолизом полученных соединений с дальнейшим выделением целевых продуктов, по схемегде I, III: Ar=C6H4Cl-4 (а); Ar=C6H4OMe-4 (б); IV: Alk=(СН3)2СН; V: Alk=С6Н13; VI, VIII: Ar=C6H4Cl-4, Alk=(СН3)2СН (а); Ar=C6H4OMe-4, Alk=(СН3)2СН (б); VII, IX: Ar=C6H4Cl-4, Alk=С6Н13 (а); Ar=C6H4OMe-4, Alk=С6Н13 (б).
Представленная группа изобретений относится к новому соединению, а именно к дигидрату динатриевой соли соединения [10], представленного формулой [9], или его кристаллической форме, демонстрирующей порошковую рентгеновскую дифрактограмму, имеющую пики с дифракционным углом (2θ): 4.9°±0.2°, 12.3°±0.2°, 14.2°±0.2°, 14.5°±0.2°, 15.0°±0.2°, 15.5°±0.2°, 16.5°±0.2°, 18.1°±0.2°, 18.4°±0.2°, 18.6°±0.2°, 19.2°±0.2°, 20.0°±0.2°, 21.3°±0.2° или 22.7°±0.2°, 23.3°±0.2° и 24.8°±0.2°, при применении CuKα-излучения.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли и/или стереоизомеру, включая их смеси во всех соотношениях, где X1, X2, X3, X4 - каждый независимо друг от друга означает СН или N, Y означает N или СН, Q означает Н или СН3, R1 означает Н, F, Cl, Br, CN, СН3, CF3 или ОСН3, R2 означает Н, F или Cl, R3 означает фенил, пиридил, пиримидинил, индолил, индазолил, тиофенил, дигидроизоиндолил или бензимидазолил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, (CR4)nOR4, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nS(O)mR4, (CR4)nCON(R4)2, (CR4)nCOHet, (CR4)nSO2Het, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet, O(CR4)nCOHet, (CR4)nO(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nN(R4)2, (CR4)nN(R4)COA, (CR4)nN(R4)COHet', (CR4)nOCyc и/или (CR4)nCOOR4, R4 означает H или A', А означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-8 С-атомами, где два смежных атома углерода могут образовывать двойную связь и/или одна или две несмежные СН- и/или СН2-группы могут быть заменены N- и/или О-, и где Н-атом может быть заменен ОН, А' означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 атомами С, где одна СН2-группа может быть заменена О-, Cyc означает циклопентил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Het означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, пиперазинил, [1,4]-диазепанил, оксазолидинил, гексагидро-пирроло[3,4-с]пирролил, 2-окса-6-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2,5-диокса-8-аза-спиро[3.5]нонанил, оксетанил, 2-окса-5-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептанил, 3-аза-бицикло[3.1.0]гексанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-азаспиро[4.4]нонанил, 2-окса-5-азаспиро[3.5]нонанил, изоксазолидинил, азетидинил, 2,6-диаза-спиро[3.4]октанил, гексагидро-пирроло[3,4-b]пирролил, тетрагидрофуранил или изотиазолидинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным А, Hal, OR4, ОСОА, СОА, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet', (CR4)nO(CR4)nHet', CON(R4)2, COHet', (CR4)nS(O)mR4 и/или =O, Het' означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, пиридил, пиразолил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Hal означает F, Cl, Br или I, n означает 0, 1, 2 или 3, m означает 2, при условии, что только один или два из X1, X2, X3, X4 может означать N.
Спироциклические соединения // 2745069
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или замещенного моноциклического C3-8 циклоалкила, незамещенного или замещенного фенила, незамещенного или замещенного 5-6-членного моноциклического гетероарила, незамещенного или замещенного 5-6-членного моноциклического гетероциклила, циано, незамещенного C1-6 галогеналкила, моно-C1-6 алкилзамещенной аминогруппы и ди-C1-6 алкилзамещенной аминогруппы; Y1 представляет собой C и R2a представляет собой водород, Y2 представляет собой C и R2b представляет собой водород; Y3 представляет собой C и R2c представляет собой водород; каждый R3a, каждый R3b, R3c, R3d, каждый R3e, каждый R3f, R3g, R3h, R3i и R3j представляет собой водород; каждый R4a и каждый R4b независимо представляет собой водород или дейтерий; каждый R5a, R5b, R5c, R5e, R5f, R5g и R5h представляет собой водород; R6 представляет собой незамещенный или замещенный 5-6-членный моноциклический гетероарил; A1 выбран из группы, состоящей из незамещенного мостикового C5–10 циклоалкила, незамещенного или замещенного фенила и незамещенного или замещенного 6-членного моноциклического гетероарила; X1 представляет собой водород или O при условии, что если X1 представляет собой водород, то ------- представляет собой одинарную связь, а если X1 представляет собой O, то ------- представляет собой двойную связь; X2 представляет собой О или S; Y4 представляет собой C(Y1a), C или N, Y1a выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; -------- представляет собой одинарную или двойную связь; причем если Y4 представляет собой C(Y1a) и -------- представляет собой одинарную связь, то R5d выбран из группы, состоящей из водорода, причем если Y4 представляет собой C и -------- представляет собой двойную связь, то R5d отсутствует; и причем если Y4 представляет собой N, то -------- представляет собой одинарную связь, а R5d выбран из группы, состоящей из водорода; m составляет 1 или 2; n составляет 0 или 1 и p составляет 1; значения других радикалов указаны в формуле изобретения.
Производные этинила // 2745068
Изобретение относится к соединениям формул IA и IB, которые могут найти применение для аллостерического модулирования метаботропного глутаматного рецептора 4 (mGluR4). Изобретение относится также к способу получения соединений IA и IB, к фармацевтической композиции для аллостерического модулирования mGluR4, содержащей эффективное количество соединения формулы IA или IB и фармацевтически приемлемые эксципиенты, и к применению соединения формулы IA или IB для получения лекарственного средства для лечения опосредованных mGluR4 болезни Паркинсона, тревоги, обсессивно-компульсивного расстройства, аутизма, нейропротекции, рака, депрессии и диабета 2 типа.
Деструкторы белка mdm2 // 2743432
Изобретение относится к соединениям формулы I-A: A1-L1-B1 и их фармацевтически приемлемым солям, где A1, B1 и L1 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I-A могут использоваться для лечения состояния или нарушения, реагирующего на разрушение белка MDM2, такого как рак.
(1's*,2'r*,3r*,7a's*)-2'-нитро-1',2',5',6',7',7а'-гексагидроспиро[пиррол-3,3'-пирролизин]-2(1н)-оны // 2742883
Изобретение относится к (1'S*,2'R*,3R*,7а'S*)-2'-нитро-1',2',5',6',7',7а'-гексагидроспиро[пиррол-3,3'-пирролизин]-2(1H)-онам указанной ниже общей формулы, где R1=C6H4OMe-4, R2=Ph (a); R1=R2=Ph (б); R1=Ph, R2=С6Н4Ме-4 (в).
Соединения тетрагидропиразолопиримидина // 2733959
Настоящее изобретение относится к вариантам способа получения соединения формулы (I) (I),или его фармацевтически приемлемой соли, или его стереоизомера, или смеси стереоизомеров. Один из вариантов способа включает конденсирование соединения формулы III IIIи соединения формулы VI VIв присутствии органической кислоты с образованием соединения формулы VII VIIи восстановление соединения формулы VII с образованием соединения формулы (I).
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I:его таутомеру или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения. В формуле (I) каждый из R1a, R1b, R1c и R1d представляет собой водород; каждый из R1e и R1f представляет собой водород; кольцо А представляет собой 5-11-членное моноциклическое или бициклическое гетероциклильное кольцо, которое в дополнение к амидному азоту может содержать 1, 2 или 3 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из N, О и S, и которое возможно может быть замещено одним или двумя -Q1-(R2)n, которые могут быть одинаковыми или разными, где n представляет собой 0 или 1, Q1 представляет собой галоген, оксо, -CONR3R4, -C1-С6алкил, -C1-С6алкокси, ковалентную связь, -СО-, -CONR3- или C1-С6алкилен; где указанный алкил возможно замещен 1-4 заместителями галогена, R2 представляет собой 3-10-членное гетероциклильное, гетероарильное или арильное кольцо, которое возможно замещено одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, оксо, -CONR6R7, -NR6COR7, -C1-С6алкила, -C1-С6алкокси, -Q2a-R8, -Q2b-CONR6-Q2c-R8 и -Q2-NR6SO2-Q2c-R8; где указанные гетероциклильные и гетероарильные кольца содержат 1, 2 или 3 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из N, О и S; где указанное арильное кольцо выбрано из фенила и нафтила; где указанный алкил возможно замещен гидроксилом; и где указанный алкокси возможно замещен одним или более галогеном; Q2a представляет собой ковалентную связь, атом кислорода, -SO2-, -СО- или C1-С6алкилен; каждый из Q2b и Q2c представляет собой ковалентную связь; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой водород или C1-С6алкил; каждый из R6 и R7 независимо представляет собой водород или C1-С6алкил; R8 представляет собой 6-членный гетероциклил, который возможно замещен метилом; фенил, который возможно замещен хлором; или циклопропил; где указанное гетероциклильное кольцо содержит 1 или 2 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из N и О.
Изобретение относится к 2',5'-диарилспиро[индол-3,3'-пирролидин]-2(1H)-онам формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, метильную группу или атом галогена, R2 представляет собой фенил, который может содержать от 0 до 3 атомов галогена, трет-бутильных групп или метоксигрупп, или электронообогащенный гетероароматический заместитель, представляющий собой фуранил, R3 обозначает фенил, который может содержать от 0 до 1 атомов галогена, а также к способу их получения.
Новое соединение бифенила или его соль // 2726622
Изобретение относится к соединению формулы (I):(I)где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5-12-членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей от 1 до 2 атомов азота и от 0 до 1 атома кислорода в качестве гетероатомов, кольцо B является моноциклическим или бициклическим 5-12-членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5-12-членной ненасыщенной гетероциклической группой, которая может быть замещена оксо, которая имеет от 0 до 3 атомов азота, от 0 до 1 атома серы и от 0 до 2 атомов кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет по меньшей мере один из азота, серы и кислорода, X является O или S, R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино, (C3-C6 циклоалкил)амино или C1-C6 алкилом, R4 является галогеном; нитро; циано; карбокси; C1-C6 алкилом, необязательно замещенным 1-3 заместителями, выбранными из галогена, карбокси, C1-C6 алкокси, гидрокси, (C2-C7 ацил)окси, амино, необязательно замещенного C2-C7 ацилом, C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси, или карбамоила, необязательно моно- или дизамещенного C1-C6 алкилом; C2-C6 алкенилом; C1-C6 алкокси, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из гидрокси, C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, или моноциклического 6-10-членного ненасыщенного углеводорода; C3-C6 циклоалкилом, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, карбамоила, замещенного моноциклическим 6-10-членным ненасыщенным углеводородом, (C1-C6 алкокси)(C1-C6 алкил) или C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси; моно- или ди(C1-C6 алкил)амино; или карбамоилом, необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, представляющими собой C1-C6 алкил, где, если присутствуют два или более заместителей, заместители могут быть одинаковыми или разными, l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 5, где, если l равно 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными, если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными и, если n равно от 2 до 5, от двух до пяти R4 могут быть одинаковыми или разными.
Замещенное производное 2н-пиразола // 2722363
Изобретение относится к новому замещенному производному 2Н-пиразолу, выступающему в роли селективного ингибитора CDK4/6. В частности, раскрытое изобретение представляет собой вещество с формулой (I) или его фармацевтически приемлемую соль, которая выступает в качестве селективного ингибитора CDK4/6.
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты или его соответствующему энантиомеру. Соединения обладают активностью в отношении метаботропного рецептора глутамата 4 и могут быть использованы для лечения болезни Паркинсона, тревожности, рвоты, обсессивно-компульсивного расстройства, аутизма, рака, депрессии, диабета 2 типа и для нейропротекции.
Фармацевтическое соединение // 2719446
Изобретение относится к конкретным соединениям, указанным в п.1 формулы изобретения, а также к соединению, имеющему общую формулу, приведенную ниже, где R4 выбран из водорода, галогена и C1-C6 алкила; и Y представляет собой группу, имеющую формулу, приведенную ниже, где L отсутствует, каждый R313 независимо выбран из H, галогена и C1-C6 алкила и R'' выбран из H и C1-C6 алкила или к их фармацевтически приемлемым солям.
Группа изобретений относится к области органической химии, а именно к способу получения новых индивидуальных соединений класса триазаспиро[4,4]нонентрионов, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии.
Ингибитор egfr и его получение и применение // 2702631
Изобретение относится к новому производному 4-замещенного-2-(N-(5-замещенного-аллиламида)фенил)-амино)пиримидина, представленному формулой (I). Соединения обладают свойствами ингибитора EGFR мутантного типа, в частности мутанта EGFR-T790M, и могут найти применение для лечения заболевания, связанного с клеточной пролиферацией, опосредованного активностью мутанта EGFR-T790M.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к 3'-ароил-1-бензил-4'-гидрокси-1'-(2-гидроксиэтил)-6,6-диметил-6,7-дигидроспиро[индоло-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1Н,1'Н,5Н)-трионам, обладающим анальгетической активностью, и способу их получения.
Соединения тетрагидропиразолопиримидина // 2677291
Изобретение относится к соединениям тетрагидропиразолопиримидина общей формулы (I), в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, а также к их вариантам. Эти соединения действуют в качестве антагонистов или ингибиторов Toll-подобных рецепторов 7 и/или 8.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 6-(пиримидиноаминопиридин)бензоимидазола формулы (I') или его стереоизомеру, где A1 и A2 независимо выбраны из азота; R1 выбран из C1-6алкила; R2 выбран из C1-6алкила; R3 и R5 независимо выбраны из галогена; R4 выбран из азотсодержащего 5-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 5-6-членный гетероциклил представляет собой азотсодержащий 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; азотсодержащего 7-9-членного мостикового гетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 7-9-членный мостиковый гетероциклил представляет собой азотсодержащий 7-9-членный мостиковый гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; 6-10-членного конденсированного гетероциклила, который содержит 1, 2 или 3 одинаковых или различных гетероатома и необязательно замещен Q2, где гетероатомы выбраны из атома азота и атома кислорода, и содержат по меньшей мере один атом азота; азотсодержащего 7-11-членного спирогетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 7-11-членный спирогетероциклил представляет собой азотсодержащий 7-11-членный спирогетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; Q2 выбран из амино или ди-C1-6алкиламино; или из C1-6алкила, 3-8-членного циклоалкила, оксациклобутанила, азотсодержащего 5-6-членного гетероциклила или азотсодержащего 8-членного мостикового гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен заместителем, где заместитель выбран из C1-6алкила и 3-8-членного циклоалкила; n выбран из 0, 1.
Изобретение относится к конкретным соединениям, являющимся производными 5-азаиндазола, которые указаны в формуле изобретения. Эти соединения полезны для ингибирования киназы Pim и для лечения заболеваний, таких как рак, опосредованных киназой Pim.
Кристаллы производных диспиропирролидина // 2647840
Изобретение относится к кристаллам (3'R,4'S,5'R)-N-[(3R,6S)-6-карбамоилтетрагидро-2Н-пиран-3-ил]-6ʺ-хлор-4'-(2-хлор-3-фторпиридин-4-ил)-4,4-диметил-2ʺ-оксо-1ʺ,2ʺ-дигидродиспиро[циклогексан-1,2'-пирролидин-3'3ʺ-индол]-5'-карбоксамида, который представлен следующей формулой (1), или его солей, таких как гидрохлорид, метансульфонат, бензолсульфонат и толуолсульфонат, которые ингибируют Mdm2 и обладают противоопухолевой активностью, а также к лекарственному средству на их основе: 7 н.
Способ получения 1'-арилгексагидро-1н-спиро[пиримидин-5,2'-пирролизин]-2,4,6(1н,3н,5н)-трионов // 2647240
Изобретение относится способу получения новых 1'-арилгексагидро-1H-спиро[пиримидин-5,2'-пирролизин]-2,4,6(1H,3H,5H)-трионов общей формулы I, которые могут быть использованы в качестве седативных, противосудорожных и холинолитических средств.
Изобретение относится к пиразол-4-ил-гетероциклил-карбоксамидным соединениям Формулы I, включая их стереоизомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой тиазолильную, пиразинильную, пиридинильную или пиримидинильную группу, R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к способу получения новых 4-арил-2,7,9-триазаспиро[4.5]декан-6,8,10-трионов общей формулы I, которые могут быть использованы в качестве потенциальных седативных, антидепрессантных или ноотропных средств.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к получению аммониевых солей функционально замещенных диазаспиранов, конкретно 3-амино-8-гидрокси-1,6-диоксо-4-циано-2,7-диазаспиро[4.4] нон-3-ен-2-идов формулы 1, где R1=R2=CH3, R3=H, R4+R5=(C2H4)2O; R1=СН3, R2=C2H5, R3=H, R4=R5=C2H5; R1=CH3, R2=C3H7, R3=H, R4+R5=(C2H4)2O; R1=СН3, R2=C3H7, R3=H, R4=R5=C2H5; R1=CH3, R2=C3H7, R3=R4=H, R5=t-Bu; R1=R2=R3=CH3, R4=R5=C2H5; R1+R2=(CH2)4, R3=CH3, R4+R5=(C2H4)2O; R1+R2=(CH2)4, R3=CH3, R4=H, R5=CH2Ph; R1=Ph, R2=R4=R5=CH3, R3=H; R1=Ph, R2=CH3, R3=H, R4=R5=C2H5; R1=Ph, R2=CH3, R3=R4=H, R5=t-Bu.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 4-ароил-3-гидрокси-1-(2-гидроксифенил)-8-тиоксо-1,7-диазаспиро[4.4]нон-3-ен-2,6-дионов, отличающемуся тем, что 3-ароилпирроло[2,1-с][1,4]бензоксазин-1,2,4-трионы подвергают взаимодействию с тиоацетамидом в среде инертного апротонного растворителя с последующим выделением целевых продуктов.
Соединения азетидина, композиции и их применение в качестве ингибиторов растворимой эпоксидгидролазы // 2615995
Изобретение относится к новым производным азетидина, обладающим активностью ингибитора растворимой эпоксидгидролазы (sHE). Предложены соединения формулы I: R1-L1-A-L2-R2, их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, где А выбран из группы, состоящей из Ia, Ib или Ic, X представляет собой N или CH2, Y представляет собой N, CH2, CH, L1 представляет собой связь, -С(О)-, -SO2- или -(CH2)0-3-NR3-C(O)-; L2 представляет собой связь, -(СН2)1-3-, -NH-C(O)-NH-, -С(О)-, -SO2- или -(СН2)0-3- NR3-C(O)-; R1 представляет собой фенил, где фенил является незамещенным или замещен одним или двумя R5, 6-членный гетероарил с двумя атомами азота в кольце, где остальные кольцевые атомы представляют собой атомы углерода, или адамантил; R2 представляет собой фенил, -(СН2)1-3-фенил, где фенил является незамещенным или замещен одним или двумя R5, или 6-членный гетероарил с двумя атомами азота в кольце, где остальные кольцевые атомы представляют собой атомы углерода; R3 представляет собой атом водорода; R4 представляет собой атом водорода; R5 представляет собой атом галогена, С1-С6-галогеналкил, С1-С6-галогеналкокси или -C(O)OR4.
Диспиропирролидиновые производные // 2612534
Изобретение относится к диспиропирролидиновому производному, представленному общей формулой (1), где кольцо А представляет собой спиросоединенное 4-6-членное насыщенное углеводородное кольцо, которое может содержать один или несколько заместителей, кольцо В представляет собой бензольное кольцо, которое может содержать один или несколько заместителей, или пиридиновое кольцо, которое может содержать один или несколько заместителей, R1 представляет собой арильную группу, которая может содержать один или несколько заместителей, или гетероарильную группу, которая может содержать один или несколько заместителей, R2 представляет собой атом водорода; иR3 представляет собой группу, представленную общими формулами (2), (3) или (4), которое ингибирует взаимодействие между белком Mdm2 и белком p53 и обладает противоопухолевой активностью.
Изобретение относится к новым замещенным N2-(4-амино-2-метоксифенил)-N4-[2-(диметилфосфорил)фенил]-5-хлор-пиримидин-2,4-диаминам общей формулы 1 и их стереоизомерам, N4-[2-(диметилфосфорил)-фенил]-N2-{4-[4-(1-метил-1,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил)-пиперидин-1-ил]-2-метоксифенил}-5-хлор-пиримидин-2,4-диамину и их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к соединениям Формулы I, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, в которой R1, R2, R3, R4 и R10 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Заявленные соединения являются ингибиторами тирозиновых киназ PIM-1, и/или PIM-2, и/или PIM-3 и могут применяться при лечении заболеваний, опосредованных указанными киназами.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным спиро[индол-7,4′-изоксазолов] формулы V и спиро[индол-7,4′-пиразолов] формулы VI. Также изобретение относится к способу получения соединений формул V и VI.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным спироиндолинонпирролидина общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям и энантиомерам, где X выбирают из группы, включающей Cl и Br, Y выбирают из группы, включающей F, Cl и Br, R1 представляет собой замещенный низший алкил, который выбирают из: где R9, R10 oбa являются метилом; R11 представляет собой (CH2)q-R12; R12 выбирают из водорода, гидроксила; q = 1 или 2; R2 выбирают из группы, включающей фенил, замещенный 1-3 заместителями фенил, гетероарил и замещенный 1-2 заместителями гетероарил, где гетероарил выбран из пирролила, пиразолила, фуранила, тиофенила, тиазолила, пиридинила, пиримидинила, бензотиофенила; где заместители для замещенного фенила и замещенного гетероарила выбраны из группы, включающей водород, низший алкил, галоген, CN, NH2, N(H, низший алкил), N(низший алкил)2, аминокарбонил, низший диалкиламинокарбонил, карбокси, NO2, низший алкокси, низший алкилсульфонил, низший алкилкарбонил, низший алкоксикарбонил, низший алкилкарбонил-NH, низший алкоксикарбонил-низший алкокси, низший алкилкарбонил-окси-низший алкокси, карбокси-низший алкокси, гидрокси-низший алкокси, низший алкил-тио-низший алкокси, низший алкилсульфонил-низший алкокси, аминокарбонил-низший алкокси, низший алкилсульфинил-низший алкокси, галоген-низший алкокси, диметилморфолин, морфолин, тетразол, низший алкилсульфониламино, гидрокси-низший алкилкарбонил, морфолин-4-сульфонил, тетрагидропиранокси, -NH-CH2-COOH, -NH-CH2-COOEt, -CONH-CN, оксо-группу и низший алкил, который замещен одним заместителем, выбранным из гидрокси, низшего алкоксикарбонила, низшего алкилкарбонила, карбокси, аминокарбонила; R3, R4, R5 выбирают из Н или F при условии, что по меньшей мере два из R3, R4, R5 являются водородом; R6, R7, R8 выбирают из Н или F при условии, что по меньшей мере два из R6, R7, R8 являются водородом.
Изобретение относится к спироциклическому производному изоксазолина формулы (V.1), где каждый из Y и Z представляет собой С; каждый из W1, W2 и W3 представляет собой С; А вместе с Y и Z представляет собой 5-членное гетероциклическое кольцо, причем это гетероциклическое кольцо содержит 1 гетероатом, выбранный из N или О, и при этом кольцо А возможно замещено по меньшей мере одним заместителем, выбранным из оксо и C1-С6алкила; каждый из R1a, R1b и R1c независимо представляет собой водород, галогено или C1-С6галогеноалкил; R3 представляет собой C1-С6галогеноалкил; R4 представляет собой -C(O)R5; R5 представляет собой C1-С6алкил, С0-С6алкилС3-С6циклоалкил, С0-С6алкилгетероарил, где указанный гетероарил представляет собой пиразолил, или С0-С6алкилгетероцикл, где указанный гетероцикл представляет собой тиетанил; каждая C1-С6алкильная или С0-С6алкилС3-С6циклоалкильная группировка R5 возможно и независимо может быть замещена по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогено, гидроксила, C1-С6галогеноалкила, C1-С6алкила, группы гидроксилC1-С6алкил- и -S(O)pRc; и каждая С0-С6алкилгетероарильная или C0-С6алкилгетероциклическая группировка R5 возможно может быть дополнительно замещена по меньшей мере одним заместителем, выбранным из оксо и C1-С6алкила; Rc представляет собой C1-С6алкил или C1-С6галогеноалкил; n означает целое число 0; p означает целое число 0, 1 или 2; и означает одинарную или двойную связь; его стереоизомеры и их ветеринарно приемлемым солям.
Спирооксиндольные антагонисты mdm2 // 2553269
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1a, R1b, R1c и R1d независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; R2 выбирают из группы, состоящей из фенила, замещенного 1 или 2 атомами галогена; R3 выбирают из группы, состоящей из С1-С5алкила и (С5циклоалкил)С1алкила; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой , где: каждый из R12a, R12b, R12c и R12d представляет собой водород; R13 представляет собой водород; R14 выбирают из группы, состоящей из водорода и С1-С6алкила; Z выбирают из группы, состоящей из -OR15 и -NR16aR16b; или Z и R14 образуют вместе карбонильную группу; R15 и R16b представляют собой водород; R16a представляет собой -SO2R16c; R16c представляет собой С1алкил; о равно 1 или 2; р равно 1 или 2; X представляет собой NR′; Y представляет собой NR″; R' и R″ представляют собой водород; и представляет собой одинарную или двойную связь.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4-C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19)-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n-, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения.
Изобретение относится к способу получения новых 1'-арил-1-бензил-4'-гидрокси-6,6-диметил-3'-циннамоил-6,7-дигидроспироиндол-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1Н,1'Н,5Н)-трионов и 1,1'-диарил-4'-гидрокси-6,6-диметил-3'-циннамоил-6,7-дигидроспиро[индол-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1Н,1'Н,5Н)-трионов формулы:
где Ar означает C6H4OMe-4, С6Н4Ме-4; R означает Ph, С6Н4Ме-4, C6H4OMe-4, C6H4Br-4, Bn, взаимодействием 1-арил-3-циннамоил-4,5-диоксо-4,5-дигидро-1Н-пиррол-2-карбоксилата с N-замещенным 3-амино-5,5-диметилциклогекс-2-еноном в среде инертного апротонного растворителя - толуола, при температуре 108-110°С в течение 15-20 мин.
Модуляторы нмда-рецептора и их применения // 2515615
Изобретение относится к соединениям, обладающим повышенной эффективностью в модуляции активности НМДА-рецептора. Такие соединения предназначены для применения в лечении заболеваний и расстройств, таких как расстройств обучения, когнитивных активностей, а также для устранения и/или снижения невропатической боли.
Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I
где X-Y представляет собой C(RaRb)-O, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой Н или C1-4-алкил, C(RcRd)-S(O)p, где каждый из Rc и Rd независимо представляет собой Н, С(O)O, СН2ОСН2, СН2СН2О, Z представляет собой CH или N; R1 представляет собой галогено, R2 представляет собой Н, C1-6-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH2)q-Re, где Re представляет собой пиридил, -С(O)-С1-6-алкил, -C(O)(CH2)qNRiRii, -С(O)O-С1-6-алкил, -S(O)2NRiRii, каждый из Ri и Rii независимо представляет собой C1-6-алкил, R3 представляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям.
