Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов (C07D495)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D495 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов(416)
C07D495/04 - Орто-конденсированные системы(291)
C07D495/06 - Пери-конденсированные системы(10)
C07D495/08 - Мостиковые системы(7)
C07D495/10 - Спиро-конденсированные системы(22)
C07D495/14 - Орто-конденсированные системы(61)
C07D495/16 - Пери-конденсированные системы(2)
C07D495/20 - Спиро-конденсированные системы(5)
Изобретение относится к соединению формулы (I), где соединение находится в кристаллической форме, где кристаллическая форма соединения формулы (I) представляет собой кристаллическую форму A или кристаллическую форму B.
Циклоалкан-1,3-диаминовое производное // 2793247
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией.
Изобретение относится к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, а также фармацевтической композиции для лечения или профилактики рака легких, экспрессирующего мутацию рецептора эпидермального фактора роста.
Изобретение относится к хиноксалиновым производным, а именно к группе индивидуальных соединений, таких как указаны в формуле изобретения. Также предложены фармацевтический препарат и способ его приготовления, лекарственное средство.
Группа изобретений относится к области органической химии и сельского хозяйства, а именно к новым синтетическим, биологически активным веществам из ряда гетероциклических соединений, применяемым для защиты растений подсолнечника от фитотоксического действия гербицида 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты.
Группа изобретений относится к области органической химии и сельского хозяйства, а именно к новым синтетическим, биологически активным веществам из ряда гетероциклических соединений, применяемым для защиты растений подсолнечника от фитотоксического действия гербицида 2,4-дихлорорфеноксиуксусной кислоты.
Изобретение относится к соединениям, соответствующим формуле I, которые обладают способностью ингибировать соль-индуцибельные киназы (SIK-киназы). В формуле I X представляет собой N или CR4; один из Y1, Y2 и Y3 представляет собой N, а два других представляют собой C; Z представляет собой -NR5aR5b, -NR5c-, где атом N и R3b вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют конденсированный 5-6-членный гетероциклоалкенил, включающий одну двойную связь и включающий, кроме того, ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, или N-связанный 4-7-членный гетероциклоалкил, кроме того включающий ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, необязательно замещенный с помощью одной, двух или трех групп R6; R1 представляет собой H, галоген, C1-4 алкил или C1-4 алкокси, необязательно замещенный с помощью C1-4 алкокси, фенила, -CN, -C(=O)OH или -C(=O)-C1-4 алкокси; R2 представляет собой имидазолил, пиразолил, триазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, каждый из которых необязательно замещен с помощью одной или более независимо выбранных групп R7; R3a и R3b независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, C1-4 алкокси, необязательно замещенного с помощью одного или более выбранных галогена, -OH или C1-4 алкокси, -NR8aR8b и -OH; R4 представляет собой H; R5a представляет собой H или C1-4 алкил; R5b выбирают из C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R9, C3-7 циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R10, и т.д.; R5c выбирают из C3-7 циклоалкила и C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одного или более независимо выбранного галогена; каждый R6 независимо выбирают из оксо, галогена, -CN, -OH, -NR11aR11b, фенила и т.д.; каждый R7 выбирают из галогена, -CN, C1-6 алкила и т.д.; каждый R8a и R8b независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R9 независимо выбирают из галогена, -CN, -NR11eR11f, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R10 независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, -OH и т.д.; каждый R11a, R11b, R11c, R11d, R11e, R11f, R11g и R11h независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R12 представляет собой -NR14aR14b, где каждый R14a и R14b независимо выбирают из H, C1-4 алкила, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R13a, R13b, R13c и R13d независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R15a и R15b независимо выбирают из H и C1-4 алкила.
Производное тиофена и его применение // 2781643
Изобретение относится к производным тиофена, соответствующим следующей формуле (I):,где каждый символ является таким, как определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемая соль, которые обладают активностью подавления продуцирования TNF-α и активностью ингибирования пролиферации гематологических злокачественных клеток, и является пригодным для лечения ревматоидного артрита, болезни Крона, язвенного колита и, кроме того, гематологической злокачественной опухоли.
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к применению трициклического серусодержащего производного 1,2-дигидрохинолина общей формулы (I) для подавления репликации бета-коронавируса, включая SARS-CoV-2.
Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой II, которое может найти применение в способе получения эффективного ингибитора тирозинкиназы и его промежуточных соединений.
Изобретение относится к N-арил-3-[(цианоацетил)амино]-4,6-диметилтиено[2,3-b]-пиридил-2-карбоксамидам формулы 1-2, где 1) X = 2-метилфенил; 2) X = 4-бромфенил. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти применение в сельском хозяйстве для защиты растений подсолнечника от фитотоксического действия гербицида 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты (антидоты).
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R1, R2, R3, A, L, m, n, p и q определены в формуле изобретения, которое может быть использовано для лечения вирусной инфекции, вызванной вирусом денге.
Изобретение относится к области органической химии, к новым биологически активным веществам класса 2-амино-4-арил-4-диоксобутановых кислот. Предложенные этиловые эфиры 2-[(1,4-диоксо-4-фенил-1-(R1-амино)бут-2-ен-2-ил)амино]-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты 1 а,б общей формулы обладают анальгетической активностью.
Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью активировать глюкоцереброзидазу и могут найти применение для лечения нарушений, таких как болезнь Гоше, болезнь Паркинсона и болезнь телец Леви.
Фотосенсибилизатор и способ его получения // 2772691
Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к фотосенсибилизатору для фотодинамической терапии (ФДТ) со структурной формулой (1), где в качестве R1 может выступать водород (H), натрий (Na), калий (K), метильная группа (СH3), в качестве R2 может выступать сера (S) или селен (Se).
Изобретение относится к соединениям, модулирующим функцию белков с целью восстановления гомеостаза белков, включая активность цитокинов, CK1α, GSPT1, aiolos и/или ikaros, а также межклеточную адгезию. В настоящем изобретении предложены способы модулирования заболеваний, опосредованных белками, таких как опосредованные цитокинами заболевания, расстройства, состояния или ответы.
Изобретение относится к применению соединения общей формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, стереоизомера или таутомера, для производства лекарственного средства для лечения и профилактики фиброза печени и родственных заболеваний, где родственное заболевание выбрано из группы, состоящей из неалкогольной жировой болезни печени и неалкогольного стеатогепатита.
Изобретение относится к соединению формулы (IIa), его определяемо меченым производным, стереоизомерам, рацемическим смесям и фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе для лечения, облегчения или профилактики расстройства или аномалии, связанных с альфа-синуклеиновыми агрегатами, диагностической композиции на их основе для применения для визуализации альфа-синуклеиновых агрегатов, способу сбора данных для диагностики или для определения предрасположенности к расстройству или аномалии, связанным с альфа-синуклеиновыми агрегатами, способу сбора данных для отслеживания остаточного расстройства или прогнозирования реакции пациента, страдающего расстройством или аномалией, связанными с альфа-синуклеиновыми агрегатами, и способу определения количества альфа-синуклеиновых агрегатов, где альфа-синуклеиновые агрегаты представляют собой тельца Леви и/или нейриты Леви.
Новые пиридазиноновые гербициды // 2764746
Изобретение относится к сельскохозяйственной промышленности, а именно к пиридазиновому производному формулы 1 или его солям. В формуле 1 R1 означает H, C1-C7 алкил, C4-C7 алкилциклоалкил, C3-C7 циклоалкил, C4-C7 циклоалкилалкил; W означает O; A выбран из группы, включающей А-1, А-2, А-3, А-4; G означает G1; G1 означает H, -C(=O)R7, -CO2R8, или C1-C4 алкил, C3-C6 циклоалкил или C4-C7 циклоалкилалкил; R2 означает H, галоген, C1-C7 алкил, C4-C7 алкилциклоалкил, C3-C7 циклоалкил или C4-C7 циклоалкилалкил; каждый X1, X2, X3 независимо означает N или CR3; каждый X4, X5 и X6 независимо означает N или CR4; каждый X7, X8, X9 и X10 независимо означает N или CR5; Y1 и Y2 независимо означает O, S или NR6; Y4 означает S; R3 означает H, галоген, C1-C5 алкил, C3-C5 циклоалкил, C4-C5 циклоалкилалкил, C1-C5 галогеналкил или C1-C5 алкоксигруппу; R4 означает H, галоген, C1-C5 алкил, C3-C5 циклоалкил, C4-C5 циклоалкилалкил; R5 означает Н, C1-C5 алкил, C3-C5 циклоалкил, C4-C5 циклоалкилалкил; R6 означает H, C1-C7 алкил; R7 означает C1-C7 алкил, C3-C7 циклоалкил, C4-C7 циклоалкилалкил или фенил; R8 означает C1-C7 алкил, C3-C7 циклоалкил или C4-C7 циклоалкилалкил.
Селективные ингибиторы hdac6 // 2764718
Изобретение относится к соединению формулы (I) и (II), его фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, в котором А=N, O, S в формуле (I), А=N в формуле (II); B=C, N; С=N, O в формуле (I), когда С=N в формуле (II); X=CH2, S, NH; n=0, 1; когда n=1, атом углерода может быть замещен R12 и R13, независимо выбранными из группы, включающей H, –Me, –фенил, или вместе R12 и R13 могут образовывать циклопропан, циклобутан, циклопентан или циклогексан; когда n=1, R6 не отсутствует; R4=R5=H, F; R1 отсутствует или выбран из группы, включающей –H, –NH2, – C1–C4 алкил, фенил, фенил, замещенный одним или несколькими галогенами, метилфуран, метилфенил, тиофен и 2–(морфолин–4–ил)этил; R2 отсутствует или выбран из фенила; R3 отсутствует или выбран из o–метоксифенила, п–трифторметилфенила, бензила или пиридила; R6, R7 и R8 определены в формуле изобретения, R9=R10 = –Me, –Et; R11 выбран из группы, содержащей –H, –Cl и –CH3, при условии, что в соединениях формулы (I), когда пентагетероциклическое ядро представляет собой 1,3,4-оксадиазол, R6 не является нафтилом.
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному общей формулой А, в которой: когда кольцо В представляет собой , кольцо А представляет собой тиофен, когда кольцо В представляет собой кольцо А представляет собой бензольное кольцо, R1 - заместитель в кольце А и представляет собой галоген, R2 - заместитель в кольце В и представляет собой атом водорода, R3 и R4 - заместители в шестичленном кольце и представляют собой независимо атом водорода или C1-6-алкил, Y представляет собой СН, Z представляет собой (CH2)n, где n - целое число от 1 до 6, R5 представляет собой C1-6-алкил, или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), в которой R1 выбран из CHF2 и CF3, а Q выбран из хлора, брома и фтора, включающему каждую из следующих стадий: (1) проведение реакции соединения формулы (II), в которой R2 выбран из C1-6-алкила и арилалкила, R21 представляет собой C(O)CH3; с соединением формулы (III), в которой обозначает одинарную связь, двойную связь или две одинарные связи, и в случаях, когда обозначает двойную связь или две одинарные связи, обозначает одинарную связь, а в случаях, когда обозначает одинарную связь, обозначает двойную связь; R3 представляет собой кислород в случаях, когда обозначает двойную связь, и R3 представляет собой O-C1-6-алкил в случаях, когда обозначает одинарную связь или две одинарные связи; в присутствии кислотного катализатора для образования соединения формулы (IV); (2a) проведение реакции полученного соединения формулы (IV) с ароматическим или алифатическим тиолом в растворителе в присутствии основания для образования соединения формулы (VI); (2b) проведение реакции соединения формулы (VI) с водным N(Bu)4+OH- для образования соединения формулы (VII); (3) алкилирование полученного соединения формулы (VII) гидрохлорфторуглеродным реагентом R1-Cl (VIII) в присутствии полярного растворителя, где R1 соответствует приведенным выше определениям, до образования соединения формулы (IX); (4) проведение реакции соединения формулы (IX) с пиридиновым соединением формулы (X), в котором QX выбрано из хлора, брома, фтора и иода, в присутствии полярного растворителя в присутствии основания для образования соединения формулы (XI); и (5) окисление полученного соединения формулы (XI) для образования соединения формулы (I).
Новые бициклические производные, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2760554
Изобретение относится к бициклическим производным формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, W, А и n являются такими, как определено в описании, к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их.
Изобретение относится к соединениям индола формулы (I), в которой значения A, L, T, R3-R5 раскрыты в формуле изобретения, и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут использоваться в качестве ингибитора CRTH2.
Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому соединению общей формулы (I) или его энантиомеру, диастереомеру, рацемату и их смеси, где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного C1-C4 алкила, замещенного или незамещенного C6-C10 арила; и при этом R1 и R2 не являются одновременно водородом или R1 и R2 и соседний -(CH2)n-O и связанные атомы углерода вместе образуют незамещенное 5-членное гетероциклическое кольцо, причем указанное гетероциклическое кольцо представляет собой тиофен; каждый R3, R4 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного C1-C6 алкила, замещенного или незамещенного C6-C10 арила, замещенного или незамещенного 5-членного гетероциклического кольца, которое выбрано из тиофена, фурана и пиррола, незамещенного бензила, -SO2R9; R5 выбран из группы, состоящей из водорода или галогена; R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного C1-C2 алкила, незамещенного C1-C2 алкокси, -ОSO2R9; R8 представляет собой водород; R9 и R10 независимо представляют собой водород, незамещенный C1-C6 алкил или незамещенный C6 циклоалкил, C6-C10 арил, незамещенный или замещенный 1 галогеном, бензил; причем если оба из R3 и R4 представляют собой водород, то по меньшей мере один из R1, R2, R6, R7 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из замещенного C6-C10 арила; где “замещенный” означает, что один, два или три атома водорода в группе замещены заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C2 алкила, незамещенного или замещенного тремя галогенами, C1 алкокси, гидрокси, циано, незамещенного 5-членного гетероциклического кольца, выбранного из пиразола, -NR9R10, -SO2R9, -OSO2R9, -COOR9 и -OCOR9; n представляет собой 1.
Пентациклическое соединение // 2754557
Изобретение относится к соединению, выбранному из соединений, представленных структурными формулами (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активирующим действием в отношении холинергических нейронов и/или нейропротекторным эффектом, на основе указанных соединений.
Настоящее изобретение относится к соединениям 7',9'-диметил-3'-арил-1'-спиро[инден-2,2'пиридо[3',2':4,5]тиено[3,2-d]пиримидин]-1,3,4'(3'Н)трионов формулы:где 1 Ar=2-метилфенил; 2 Ar=2-метил-5-хлорфенил, обладающим антидотной активностью в отношении бутилового эфира 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора активности протеинкиназы РНК-подобной ER киназы (PERK киназы), способу их получения, фармацевтической композиции и продукту на их основе, in vitro способу ингибирования активности PERK киназы и применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для лечения заболевания, вызванного и/или связанного с нарушением регуляции активности PERK киназы, где указанное заболевание выбирают из группы, состоящей из карцином, гематологических опухолей, множественных миелом и нейродегенеративных заболеваний.
Противоинфекционные соединения // 2753403
Настоящее изобретение относится к соединению с общей формулой I где А - фрагмент, выбранный из группы, состоящей из:имеющему ингибирующую активность в отношении роста бактерий, предпочтительно роста М.
Изобретение относится к трициклическим соединениям формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения, а также фармацевтические композиции на их основе и способы лечения неврологического и/или психического расстройства, ассоциированного с нарушением функции мускаринового ацетилхолинового рецептора.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I):(I),или его фармацевтически приемлемым солям, стереоизомеру или таутомеру, где радикалы R1, R2, RA1, RA2, RC, RB, C, X1 определены в формуле изобретения.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к конденсированному гетероциклическому соединению формулы II-1 или к его фармацевтически приемлемой соли, где R14 выбран из: 4-гидроксипиперидинила, амино, циклопропиламино, N,N-диметиламино, N,N-диэтиламино, N-метилпиперазинила, N-этилпиперазинила, N-изопропилпиперазинила, C1-C6алкила, -O-C6-C10арильной группы; R34 выбран из C1-C6алкила; R44 выбран из C1-C6алкила.
Новые аминокислотные производные, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2747673
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I):где А представляет собой группу в которой 1 означает место присоединения к группе -NH- и 2 означает место присоединения к ароматическому кольцу.
Изобретение относится к соединению формулы (Iа) или (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (Iа) или (Ib) R1 представляет собой (i) где каждый R2 независимо выбран из С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, галогена, циано, R3Y1-Q2, R4R5N-Q3, R6S(O)2-Q4 и и два R2, присоединенные к соседним атомам кольца A1, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать кольцо, выбранное из колец формулы где указанное кольцо возможно замещено одной или более чем одной группировкой, выбранной из С1-С6алкокси; кольцо A1 и кольцо А2 независимо выбраны из фенила, пиридинила, тиофенила, фуранила, пиразолила, изоксазолила, пирролила, имидазолила и пиримидинила; Q1 выбран из простой связи, С1-С3алкилена, С2-С4алкенилена и Q13-Y2-Q14; (ii) R26R27N-Q19, где R26 и R27 независимо выбраны из Н, С1-С6алкила и С3-С8циклоалкила; или R26 и R27, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 6-членное кольцо, возможно замещенное одной или более чем одной группировкой R28; Q19 представляет собой простую связь или С1-С3алкилен; или (iv) гидрокси-С1-С6алкил; B1 представляет собой О или S; В2 представляет собой N или CR34; W представляет собой N или CR35; X представляет собой CR36; Z представляет собой N или CR37; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, А и n являются такими, как определено в формуле изобретения. Изобретение относится также к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их.
Изобретение относится к области органической химии, а именно гетероциклическому соединению формулы I и II, где R1 выбирают из: R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому присоединены оба R2 и R3, образуют кольцо, выбранное из пиперидинила, пиперазинила, 2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ила, 8-азаспиро[4.5]декан-8-ила и пирролидинила; где указанные пирролидинил, пиперазинил, 2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ил, 8-азаспиро[4.5]декан-8-ил или пиперидинил не замещены или замещены 1-3 группами, независимо выбранными из аминогруппы, метила, этила, амино-метила, метил-аминогруппы, гидроксила, цианогруппы, фтор-метила, фтора и ((((5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)метокси)карбонил)амино)метила; R4 представляет собой гидроксил; R5 выбран из Н и метила; R6 выбран из водорода, метила и фенила; R7 выбран из водорода, метила, этила, фенила и бензила; R8 выбран из водорода и метила; Y1 выбран из N и CH; Y2 представляет собой CH; Y3 выбран из NН и CH2; Y4 представляет собой N; Y5 представляет собой N.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению, имеющему формулу, указанную ниже, или его фармацевтически приемлемой соли:.В котором А выбран из В выбран из С представляет собой L представляет собой R32 выбран из: R6 выбран из С2-С6алканоила; R8 и R8' представляют собой водород; X11 представляет собой CR11; X12 представляет собой CR12; X13 представляет собой CR13; X14 представляет собой CR14; один из R12 и R13 выбран из R31 и другой из R12 и R13 выбран из R32; R11 и R14 независимо выбраны в каждом случае из водорода и C1-С6алкила; R31 представляет собой водород; R17 представляет собой водород; R18 и R18' представляют собой водород или C1-С6алкил; и m имеет значения 0 или 1.
Новые пиперидинильные производные, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2743163
Изобретение относится к соединению формулы (I)где: R1 представляет собой фенильную группу, R2 представляет собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода, метильную группу, -СН2-СН(СН3)2 группу, -CH2-CF3 группу, -С(O)-СН3 группу, -С(O)-СН(СН3)2 группу, -С(С-)-С(СН3)3 группу, -С(O)-СН2-С(СН3)3 группу, или -С(С-)-ОС(СН3)3 группу, n означает целое число, равное 0, 1 или 2, W представляет собой группу представляет собой или X представляет собой атом углерода или атом азота, R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, линейную или разветвленную (С2-С6)алкенильную группу, линейную или разветвленную (С2-С6)алкинильную группу, -Y1-NR6R7 группу, -Y1-OR6 группу, линейную или разветвленную галоген(С1-С6)алкильную группу, оксогруппу, -Y1-Cy1 группу, -Cy1-R7 группу, -Cy1-OR7 группу или -Y1-NR6-C(O)-R7 группу, R5 представляет собой атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, пианогруппу, или гидрокси(С1-С6)алкильную группу, R6 представляет собой атом водорода, или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, или -Y2-Si[(С1-С4)алкильную]3 группу, R7 представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу или -Y2-Cy2 группу, Y1 и Y2 независимо друг от друга представляют собой связь или линейную или разветвленную (С1-С4)алкиленовую группу, R8 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу (значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы), которое ингибирует активность белка USP7, а также к содержащим ее фармацевтическим композициям и комбинациям.
Новые производные аммония, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2743098
Изобретение относится к соединениям формулы (I):где: Y представляет собой -NH- группу или атом кислорода, R1 представляет собой линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную группу или атом галогена, R2, R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, атом галогена или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R6 представляет собой или R7 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, R8 представляет собой -O-Р(O)(O-)(O-) группу, -O-P(O)(O-)(OR10) группу, -O-P(O)(OR10)(OR10') группу, -O-SO2-O- группу, -O-SO2-OR10 группу, диоксолил, -O-C(O)-R9 группу, -O-C(O)-OR9 группу или -O-C(O)-NR9R9' группу; R9 и R9' независимо друг от друга представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу или линейную или разветвленную амино(С1-С6)алкильную группу, R10 и R10' независимо друг от друга представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу или арилалкил(С1-С6) группу, возможно, чтобы таким образом определенный аммоний существовал в цвиттерионной форме или имел одновалентный анионный противоион, которые являются ингибиторами Mcl-1, а также к фармацевтическим композициям, содержащим указанное выше соединение, и его применению.
Изобретение относится к соединению формулы (I):где: R1 представляет собой фенильную группу или тиенильную группу, R2 представляет собой атом водорода или атом галогена, n означает целое число, равное 0, 1 или 2, J представляет собой -С(О)- группу, -CH(R3)- группу или -SO2- группу, R3 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную группу, K представляет собой связь или -Cy1- группу, L представляет собой -Су2 группу или -СН2-Cy2 группу, W представляет собой группу где: представляет собой или , X представляет собой атом углерода или атом азота, R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, линейную или разветвленную (С2-С6)алкенильную группу, линейную или разветвленную (С2-С6)алкинильную группу, -Y1-NR6R7 группу, -Y1-OR6 группу, линейную или разветвленную галоген(С1-С6)алкильную группу, оксогруппу, -Y1-Су3 группу, -Cy3-R7 группу, -Cy3-OR7 группу, или -Y1-NR6-C(O)-R7 группу, R5 представляет собой атом водорода, атом галогена, или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, R6 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, R7 представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу или -Y2-Cy4 группу, Y1 и Y2 независимо друг от друга представляют собой связь или линейную или разветвленную (С1-С4)алкиленовую группу (значения остальных радикалов см.
Изобретение относится к соединениям формулы Ie, которые выполняют функцию ингибиторов ферментативной активности киназы RET (перестраиваемой в ходе трансфекции), где каждый из НЕТ, Х1, Х2, Х3, Х4, R0, R2 и R3 определен в формуле изобретения.
Настоящее изобретение предусматривает бивалентные ингибиторы бромодоменов BET. В частности, изобретение относится к соединению формулы (I-a) или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомеру или таутомеру, где L1 представляет собой C1-36 гетероалкилен, содержащий гетероатомы, независимо выбранные из N и O, необязательно содержащий C3-6 гетероциклилен, содержащий один или несколько гетероатомов N, и в котором каждый атом углерода необязательно замещен карбонильной группой (=O); L1 присоединен к тиофенильному кольцу через группу, выбранную из группы, состоящей из –CH2– и –C(=O)-; в каждом случае R1, R2, R3 и R4 представляет собой независимо галоген, –CN или С1-10 алкил; R5 представляет собой –OR5a или –N(R5b)2; R5a представляет собой независимо С1-10 алкил; в каждом случае R5b представляет собой независимо водород, С1-10 алкил, необязательно замещенный −OH или C3-6 гетероциклилом, содержащим один или несколько гетероатомов N, где C3-6 гетероциклил необязательно замещен одним экземпляром C1-6алкила; и в каждом случае m равняется 1.
Изобретение относится к соединению, представленному приведенными далее формулами (I) или (II), или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, которые обладают свойством ингибирования агрегации тромбоцитов.
Настоящее изобретение относится к сульфонилмочевинам формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям:где А, В, D и Е независимо выбраны из С, N, О и S, но по меньшей мере один из них представляет собой С и по меньшей мере один из них представляет собой N; каждая пунктирная линия может обозначать связь; каждый случай R6 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогенида, циано, C1-С6 алкила, С1-С6 алкиламино, C1-C6 алкилгидрокси, С3-С6 циклоалкила, алкилфенила, фенила, бензила, C1-C6 сложного эфира, С2-С6 алкенила, С1-С6 трифторалкила и С1-С6 алкокси, каждый из которых может быть необязательно замещенным, по необходимости, где любой необязательный заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-10 алкила; С3-6 циклоалкила; гидроксиалкила; С1-10 алкокси; С2-10 алкенила; С2-10 алкинила; С6-C12 арила; арилокси; гетероарила, содержащего от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; гетероциклила, имеющего от 5 до 8 атомов в кольце, и из этих атомов от 1 до 4 являются гетероатомами, выбранными из N, О и S; гало; гидроксила; галогенированного алкила; амино; алкиламино; ариламино; ацила; амидо; CN; NO2; N3; СН2ОН; CONH2; CONR24R25; CO2R24; CH2OR24; NHCOR24; NHCO2R24; С1-3 алкилтио; сульфата; сульфоновой кислоты; эфиров сульфокислот; фосфоновой кислоты; фосфата; фосфоната; моно-, ди- или трифосфатных эфиров; тритила; монометокситритила; R24SO; R24SO2; CF3S; CF3SO2; и триалкилсилила; где R24 и R25 - каждый независимо выбран из Н и С1-10 алкила; и R2 выбран из 2,6-диалкилфенила, 2,6-диалкил-4-галофенила, 2,6-дициклоалкилфенила, 2,6-дициклоалкил-4-галофенила, и:где каждый случай Y независимо выбран из С, N, S и О, который может быть необязательно замещенным, по необходимости, где любой необязательный заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-10 алкила; С3-6 циклоалкила; гидроксиалкила; С1-10 алкокси; С2-10 алкенила; С2-10 алкинила; C6-C12 арила; арилокси; гетероарила, содержащего от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; гетероциклила, имеющего от 5 до 8 атомов в кольце, и из этих атомов от 1 до 4 являются гетероатомами, выбранными из N, О и S; гало; гидроксила; галогенированного алкила; амино; алкиламино; ариламино; ацила; амидо; CN; NO2; N3; СН2ОН; CONH2; CONR24R25; CO2R24; CH2OR24; NHCOR24; NHCO2R24; C1-3 алкилтио; сульфата; сульфоновой кислоты; эфиров сульфокислот; фосфоновой кислоты; фосфата; фосфоната; моно-, ди- или трифосфатных эфиров; тритила; монометокситритила; R24SO; R24SO2; CF3S; CF3SO2; и триалкилсилила; где R24 и R25 каждый независимо выбран из Н и С1-10 алкила; и R5 выбран из группы, состоящей из водорода, гало, циано, амида, сульфонамида, ацила, гидроксила, C1-C6 алкила, С1-С6-галоалкила, С3-С5 циклоалкила и С1-С6 алкокси, все из которых могут быть необязательно замещены, по необходимости, гало, циано или C1-С6 алкокси, проявляющим полезную активность в ингибировании активации инфламмасомы NLRP3.
Некоторые ингибиторы протеинкиназы // 2738837
Изобретение относится к соединению формулы (II) (II)или его фармацевтически приемлемой соли, в которой Q обозначает пиридинил, R1 выбран из пиперазинила и пиперидинила, который замещен по меньшей мере одним заместителем, таким как один, два, три или четыре заместителя, независимо выбранных из RX, R2 обозначает C3-10 циклоалкил, R3 выбран из водорода и C1-6 алкила, R4 выбран из водорода и C1-6 алкила, R5 независимо выбран из водорода и галогена, каждый RX независимо выбран из пиперазинила, пиперидинила и морфолинила, который не замещен или замещен по меньшей мере одним заместителем, таким как один, два, три или четыре заместителя, независимо выбранных из RY, каждый RY независимо выбран из галогена, CN и C1-6 алкила, m выбран из 0, 1, 2 и 3, которые являются ингибторами активности киназы CDK4/6 и могут быть использованы для лечения гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление.
Изобретение относится к соединению, имеющему химическую структуру: PTM-L-CLM, где L ковалентно связана с указанным PTM и указанным CLM и представлена в виде формулы –(A’)q-, PTM представляет собой низкомолекулярный нацеленный на белок фрагмент, который специфически связывается с внутриклеточным целевым белком или внутриклеточным целевым полипептидом в достаточной степени для осуществления убиквитинирования внутриклеточного целевого белка или внутриклеточного целевого полипептида при соединении с CLM; CLM представляет собой фрагмент, связывающий цереблон убиквитин-лигазу Е3, который имеет химическую структуру, представленную формулой:Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I),формула (I),или его таутомерным формам, стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям. В формуле 1: ---- отсутствует или представляет собой простую связь, X выбран из –O- или –N-, n равно 0-6, R1 представляет собой C1-6 алкил, где C1-6 алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из атома водорода, C1-6 алкила, атома галогена, OH, R2 и R3 независимо выбраны из атома водорода, гидрокси-группы, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси-группы или C1-6 галогеналкокси-группы, R4 выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, галогеналкила, C3-8 циклоалкила, C3-8 циклоалкил(C1-6 алкила), C6 арила, или алкоксиалкила, где C1-6 алкил, C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил(C1-6 алкил), C6 арил необязательно замещены одной или более группами, выбранными из атома водорода, C1-6 алкила, атома галогена, OH и циано-группы, цикл A представляет собой C1-6 гетероарил c гетероатомами, выбранными из N, O, S, Z выбран из –CH2OR5, -COOR5, –CONR5R6, - NR5R6, -NR5CO-OR6, -NR5CO-NR6R7, -NR5COR6 или -O-CO-NR5R6, R5, R6 и R7 независимо выбраны из атома водорода или замещенного или незамещенного C6 арила, C3-8 циклоалкила и C1-6 алкила, где в случае, когда R5, R6 и R7 замещены, заместители выбраны из атома водорода или гидрокси-группы.
Изобретение относится к солевой форме (R)-метил-2-(3-аминопиперидин-1-ил)-3-(2-цианобензил)-4-карбонил-3,4-дигидротиофен[3,2-d]пиримидин-6-карбоксильной кислоты формулы (1)которая выбирается из группы, состоящей из гидрохлорида, малеата, фосфата и гликолята, и способу получения солевой формы, при этом картина порошковой рентгеновской дифракции кристалла гидрохлорида включает следующие значения 2θ: 7,43±0,2°, 11,06±0,2°, 11,70±0,2°, 13,46±0,2°, 15,03±0,2°, 15,34±0,2°, 18,32±0,2°, 21,96±0,2°, 24,01±0,2°, 27,20±0,2°, 29,32±0,2°, 30,26±0,2°; картина порошковой рентгеновской дифракции кристалла малеата включает следующие значения 2θ: 7,55±0,2°, 12,41±0,2°, 15,45±0,2°, 17,50±0,2°, 20,89±0,2°, 26,59±0,2°, 26,93±0,2°; картина порошковой рентгеновской дифракции кристалла фосфата включает следующие значения 2θ: 11,99±0,2°, 12,20±0,2°, 14,80±0,2°, 20,11±0,2°, 20,46±0,2°, 24,18±0,2°, 24,68±0,2°; картина порошковой рентгеновской дифракции кристалла гликолята включает следующие значения 2θ: 8,92±0,2°, 10,20±0,2°, 13,35±0,2°, 16,89±0,2°, 19,37±0,2°.
Изобретение относится к соединениям формул (I) и (II) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективных ингибиторов эстрогеновых рецепторов. В формуле (I) A представляет собой –CH= или –N= в зависимости от валентности; W представляет собой –NH– или –O–; a равно 1; n равно 1, 2, 3 или 4; каждый R1 независимо представляет собой водород, F, Cl, незамещенный C1-6 алкил, -CF3, -ORA или -CN; R2 представляет собой водород, незамещенный C1-6 алкил или CF3; R3 представляет собой водород, галоген или незамещенный C1-6 алкил; R4 представляет собой водород, галоген или незамещенный C1-6 алкил; R5 представляет собой хлор; R6 представляет собой фтор или хлор; R7 представляет собой –CH2F; RA представляет собой водород или незамещенный C1-6 алкил.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I)где А представляет собой группу в которой 1 означает место присоединения к группе -NH- и 2 означает место присоединения к фенильному кольцу.
