Содержащие по меньшей мере два различных или различно замещенных гетероциклических кольца, не конденсированных между собой или с общим карбоциклическим кольцом или циклической системой (C07F9/6558)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07F Ациклические, карбоциклические или гетероциклические соединения, содержащие прочие элементы, кроме углерода, водорода, галогенов, кислорода, азота, серы, селена или теллура, в сочетании с перечисленными или без них (металлсодержащие порфирины C07D487/22)
(6512)
C07F9/6558 Содержащие по меньшей мере два различных или различно замещенных гетероциклических кольца, не конденсированных между собой или с общим карбоциклическим кольцом или циклической системой(20)
Настоящее изобретение относится к способу получения по существу диастереомерно чистого фосфородиамидатного морфолино-олигомера, содержащего хиральные фосфорные связи, который используют для получения стереохимически чистого олигонуклеотида.
N-замещенные диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамиды, пригодные в качестве ингибиторов ccr6 // 2784831
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям N-замещенного диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамида формул (IA и IB), или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 независимо представляют собой (C1-C6)алкил, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом N и 1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O и N, где гетероцикл необязательно замещен одной (C1-C4)алкильной группой; R3 представляет собой H; А представляет собой R4 представляет собой (C1-C4)алкил; R5 и R6 независимо представляют собой H, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкил-d1-9, (C3-C4)циклоалкил, циано, атом галогена, галоген(C1-C4)алкокси или гидрокси(C1-C4)алкил; B представляет собой R7 представляет собой (C1-C3)алкил; R8 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий, или два R8, присоединенные к одному и тому же атому углерода, образуют (C3-C5)циклоалкильную группу; n равно 0 или 2; R9 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий или –F; m равно 2; и X представляет собой O.
Изобретение относится к ароматическим соединениям. Предложено соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет собой; B представляет собой или ; С5 выбран из ; L представляет собой ; R12 выбран из; L3 представляет собой -C(O)-; R25, R26, R27 и R28 независимо выбраны из галогена, C1-C6алкила, необязательно замещенного галогеном, и C1-C6алкокси, замещенного галогеном; R5 представляет собой водород или C1-C6алкил; R6 представляет собой -C2-C6алканоил, необязательно замещенный галогеном; R8 и R8’ представляют собой водород; X11 представляет собой CR11; X12 представляет собой CR12; X13 представляет собой CR13; X14 представляет собой CR14; R13 представляет собой водород или галоген; R11 представляет собой водород и R14 представляет собой водород или C1-C6алкил.
Пиридинон- и пиримидинон-фосфаты и боронаты, полезные в качестве антибактериальных агентов // 2754177
Изобретение относится к соединению формулы (2a), которое может найти применение в качестве пролекарства для ингибирования деацетилазы УДФ(уридин-5'-дифосфат)-3-О-(R-3-гидроксимиристоил)-N-ацетилглюкозамина (LpxC).
Изобретение относится к соединению Формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, диастереомеру или стереоизомеру, где Cредство выбирают из группы, состоящей из цитостатического средства, цитотоксического средства и производного любого из вышеприведенных, Спейсер отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из и , n равен 0, X представляет собой незамещенный 6-членный арил, Y отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из незамещенного C1-C6 алкилена, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, C(O)-O- и -O-C(O)-, R1 отсутствует или представляет собой незамещенный C1-C18 алкилен или R1 имеет следующую формулу:R2 выбирают из группы, состоящей из -H и незамещенного C1-C12 алкила, каждый из Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо представляет собой -H, галоген или -NO2, PBG представляет собой незамещенную малеимидную группу, при этом, когда Спейсер отсутствует, Средство связано с азотом, примыкающим к Спейсеру посредством двойной связи, и где по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 и Z4 не является Н.
Биарильные монобактамные соединения и способы их применения для лечения бактериальных инфекций // 2746129
Изобретение относится к биарильным монобактамным соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где W представляет собой связь или O; Rx и Rz независимо представляют собой водород, C1-C3алкил; X представляет собой N или CR1; R1 представляет собой водород, C1-C3алкил или галоген; в каждом случае Ra независимо представляет собой водород, галоген, C1-C3алкил или -ORe; Z представляет собой C1-C3алкилен, необязательно замещенный 1-3 Rb; в каждом случае Rb независимо представляет собой -C1-C8алкил, -C3-C7циклоалкил, -C(O)ORe, -C(O)NRcRd, тетразолил или -P(O)(Re)p, где указанный -C1-C8алкил и указанный -C3-C7циклоалкил необязательно замещены 1-3 Ra; AryA представляет собой 5-6-членное моноциклическое ароматическое кольцо с 0, 1, 2 или 3 кольцевыми атомами, независимо выбранными из N, N в виде четвертичной соли, необязательно замещенное 1-4 R4; Y представляет собой O; R2 представляет собой водород или -C1-C3алкил, где указанный -C1-C3алкил необязательно замещен 1-3 Ra; A1 представляет собой AryA; A2 представляет собой группы пиразола, имидазола и пиридина (приведены в формуле изобретения), где * указывает на присоединение к Q и ** указывает на присоединение к M; в каждом случае R4 представляет собой галоген; HetB представляет собой 3-6-членное насыщенное или мононенасыщенное моноциклическое кольцо с 1, 2 или 3 гетероатомами в кольце, независимо выбранными из N, N в виде четвертичной соли и O, необязательно замещенное 1-3 Ra; Q представляет собой связь, CH2, O, S, -(CH2)nNR3- или -NR3(CH2)n-, где каждый CH2 является незамещенным, или замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена, -C1-C6алкила, ORe и -(CH2)nNRcRd; R3 представляет собой водород или -C1-C3алкил, где указанный -C1-C3алкил необязательно замещен 1-3 Ra; M представляет собой -(CH2)nR5 или R5; R5 представляет собой H, C2-C10алкил, C3-C7циклоалкил, HetB или -NH(C1-C6алкил), где указанный C2-C10алкил и указанный C3-C7циклоалкил необязательно замещены 1-4 R6; в каждом случае R6 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ORe, -NRcRd, -(CH2)nNRcRd и HetB; в каждом случае Rc и Rd независимо представляют собой водород, -C1-C10алкил или -C1-C10алкилен-HetB и где каждый Rc и Rd необязательно замещен 1-3 Rf; в каждом случае Re независимо представляет собой водород, -C1-C10алкил, -OH или -OC1-C4алкил, где каждый Re необязательно замещен 1-3 Rh; в каждом случае Rf независимо представляет собой галоген, -C1-C10алкил, -OH, -OC1-C4алкил или NH2, где указанный -C1-C10алкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из -OH, галогена, циано и -S(O)2CH3; каждый n независимо равен 0, 1, 2, 3 или 4; каждый m независимо равен 0, 1 или 2 и каждый p независимо равен 1 или 2.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к соединению формулы II для комплексообразования изотопов металлов: где X обозначает хелатообразователь, выбранный из ДОТК (1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетрауксусная кислота), ДОТКГК (додека-1-глутаровая кислота-1,4,7,10-тетрааминтриуксусная кислота), ДОТКМ (1,4,7,10-тетракис-(карбамоилметил)-1,4,7,10-тетраазациклододекан) и других производных ДОТК, НОТК (нона-1,4,7-триаминтриуксусная кислота) и ее производных, таких как НОТКГК (1,4,7-триазациклононан,1-(глутаровая кислота),4,7-уксусная кислота), ААЗТК (6-амино-6-метилпергидро-1,4-диазепин-N,N,N',N'-тетрауксусная кислота), и R3 обозначает ; а также к фармацевтическим средствам, состоящим из соединения формулы II и образующих с ним комплекс изотопов металлов, к способу получения указанного средства и к его применению в диагностических способах, в способах лечения костных заболеваний и в качестве добавок в искусственном костном веществе, в костном цементе или в костных имплантатах.
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ-1 и могут найти применение для лечения или профилактики инфекции ВИЧ или лечения, профилактики или задержки начала СПИДа.
Аминопиримидиновые ингибиторы киназ // 2674017
Изобретение относится к соединению формулы 1, или его фармацевтически приемлемой соли, где значения X представляет собой -N(R7)2, -N(R7)(R2) или -N(H)-R3-R6; R’ представляет собой H или метил; R2 представляет собой H, -CH2OP(=O)(OH)2 или -(C=O)OCHR8O(C=O)CH3; R3 представляет собой -C(=NR)- или -(C(R)2)n-; R5 выбран из группы, состоящей из 1,4-циклогександиила и 1,4-фенилена; R6 выбран из группы, состоящей из арила, выбранного из группы состоящей из фенила и нафталенила, и гетероарила, выбранного из группы состоящей из пиримидина, пиридина, хинолина, бензофурана, пиразина и фурана, любой из которых является возможно моно- или дизамещенным и заместители, если присутствуют, независимо выбраны из группы, состоящей из алкила, фенила, гетероарила, выбранного из группы состоящей из тиофена, фурана, пиридина, бензофурана, пиразола и пиррола, алкокси, гидрокси, перфторалкила, трифторметокси, диалкиламино, перфторэтокси и галогенида, при этом возможный фенильный или гетероарильный заместитель может содержать в качестве заместителей алкил, галогенид, алкокси, перфторалкил или диоксоланил; R7 выбран из группы, состоящей из H и –CН2-пиридина, любой из которых является возможно монозамещенным, и заместитель, если присутствует, представляет собой тиофен; или два R7 и азот, с которым они связаны, вместе представляют собой морфолин; R8 представляет собой H; R представляет собой H или (C1-C4)алкил; и n равно 1, 2 или 3.
Оксазолидиноны и способ их очистки // 2659792
Изобретение относится к соединениям, которые могут быть использованы в фармацевтической промышленности для получения биологических веществ формул 1 и 2: 1и 2где R1a и R1b, R1a и R1b выбраны из Н и F, при условии, что как минимум одно из R1a и R1b и одно из R1a и R1b представляет собой F, R2 выбран из бензила и С1-С6 алкила, Het представляет собой 2-метил-тетразол-5-ил, Y выбран из ZnCl, BF3, и BR3R4, причем R3 и R4 независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из ОН, С1-С6 моно- и двухатомных спиртов, и причем R3 и R4 вместе могут образовывать кольцо.
Изобретение относится к новым 8-(1-{4-{(5-хлор-4-{(2-(диметилфосфорил)фенил)амино}пиримидин-2-ил)амино)-3-метоксифенил}пиперидин-4-ил)-1-метил-1,8-диазаспиро(4.5)декан-2-ону формулы 1, указанной ниже, и его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к применимым в онкологии соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и композициям на их основе:где Ar представляет собой фенил или нафтил и необязательно замещен -NO2; R3 выбран из бензила, метила, этила, н-пропила, н-бутила, н-пентила, н-гексила, изопропила, циклогексила, 2-инданила, 3,3-диметил-1-бутила, циклобутила, циклопропилметила, циклопентила, тетрагидропиранила и 2,2-диметилпропила; R4 представляет собой атом Н; R1 и R2 выбраны из атома H и C1-C16алкила, необязательно замещенного фенилом, или один из R1 и R2 содержит C3-алкиленовую цепь, присоединенную к атому N так, что общее количество кольцевых атомов, включая N и атом C, составляет 5 атомов, атом Н, соединенный с атомом N, отсутствует и один из R1 и R2 содержит атом Н или C1-C16алкил; или фармацевтически приемлемая соль соединения Формулы I, при условии, что данное соединение не является соединением, содержащим, в комбинации, незамещенный фенил в качестве Ar, CH3 в качестве R3, H в качестве R4, H в качестве одного из R1 и R2 и CH3 в качестве одного из R1 и R2.
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибиторов гиразы MIC и топоизомеразы IV и могут быть использованы для лечения бактериальных инфекций, опосредованных одной или несколькими бактериями из Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Clostridium difficile, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycobacterium avium комплекс, Mycobacterium abscessus, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium ulcerans, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes или β-гемолитических стрептококков.
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и композиции на их основе, применимым в медицине при ненормальном клеточном росте
,
где Y представляет собой N или CR6; L1 и L2 независимо выбраны из связи, -R6NR7-, -R6OR7-, -R6SR7-, алкила, C5-6-карбоцикла и 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота; где L1 и L2 могут присоединяться к любому положению; W1 выбран из C6-12-арила, необязательно замещенного 1-3 галогенами, в случае, когда C6-12-арил замещен только двумя заместителями, эти два заместителя находятся не в параположениях; W2 выбран из C6-12-арила и 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота, необязательно замещенного галогеном, -OR6, -SR6, -N(R6)R7, алкилом или алкилом, замещенным галогеном; R1 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R2 и R3 выбраны из водорода, галогена и алкила; и R4 и R5 независимо выбраны из -OR6 и алкила; где R6 и R7 выбраны из водорода, галогена и C1-12-алкила.
Изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям
,
где R представляет собой водород, РО(ОН)2, Р(=O)(O-(С1-С6)алкиленфенил)2 или Р(=O)(ОМ)2; W представляет собой 2-галогенофенил, 3-галогенофенил или 4-галогенофенил; R5 представляет собой (С1-С6)алкокси, гидроксил или OR8; R6 представляет собой гидроксил или (С1-С6)алкокси; R7 представляет собой водород, гидроксил или O-(С1-С6)алкиленфенил; R8 представляет собой РО(ОН)2, Р(=O)(O-(С1-С6)алкиленфенил)2 или Р(=O)(ОМ)2, и М представляет собой моновалентный ион металла; или где R представляет собой водород, РО(ОН)2, Р(=O)(O-(С1-С6)алкиленфенил)2 или Р(=O)(ОМ)2; W представляет собой 2-галогенофенил, 3-галогенофенил или 4-галогенофенил; R5 представляет собой водород, (С1-С6)алкокси, гидроксил или OR8; R6 представляет собой (С1-С6)алкокси; R7 представляет собой гидроксил или O-(С1-С6)алкиленфенил; R8 представляет собой РО(ОН)2, Р(=O)(O-(С1-С6)алкиленфенил)2 или Р(=O)(ОМ)2, и М представляет собой моновалентный ион металла.
Изобретение относится к С3алкиловым эфирам (S)-2-{[(2R,3R,5R)-5-(4-амино-2-оксо-2Н-пиримидин-1-ил)-4,4-дифтор-3-гидрокси-тетрагидрофуран-2-илметокси]фенокси-фосфориламино}-пропионовой кислоты общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к способу получения соединений формулы
где R1a и R1b выбирают из Н и F и один из R1a и R1b представляет собой F, Het представляет собой тетразолил, необязательно замещенный метилом, R2 выбирают из бензила и C1-С6 алкила, необязательно замещенных галогеном или С1-С4 алкилокси.
Замещенные (2r,3r,5r)-3-гидрокси-(5-пиримидин-1-ил)тетрагидрофуран-2-илметил арил фосфорамидаты // 2553996
Данное изобретение относится к новому (2R,3R,5R)-3-гидрокси-(5-пиримидин-1-ил)тетрагидрофуран-2-илметил арил фосфорамидату общей формулы 1 или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами нуклеозидных ингибиторов РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С.
Изобретение относится к замещенным фосфорсодержащей группой хинолинам формулы (I), которые могут использоваться в медицине
,
где Ζ представляет собой , V1 и V2 независимо выбраны из водорода или галогена; один из R и R` представляет собой фосфорсодержащий заместитель Q, другой выбран из водорода или метоксила; где фосфорсодержащий заместитель Q представляет собой , А представляет собой О; L представляет собой С1-6алкил; J представляет собой NH или С3-6гетероциклоалкил и J возможно замещен G3; X отсутствует или представляет собой -С(=O)-; Υ отсутствует или представляет собой C1-6алкил; каждый из R1 и R2 независимо выбран из С1-6алкила или С1-6алкокси; G3 представляет собой С1-6алкил, R3S(=O)m-, R5C(=O)- или R3R4NC(=O)-; R3, R4 и R5 независимо выбраны из Η или С1-6алкила; m равен 0-2.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его рацемату, энантиомеру, диастереоизомеру и их смеси, а также к их фармацевтически приемлемой соли, где A выбран из группы, состоящей из атома углерода или атома азота; когда A представляет собой атом углерода, R1 представляет собой C1-C6-алкоксил; R2 представляет собой циано; когда A представляет собой атом азота, R1 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкоксил; где указанный C1-C6-алкоксил необязательно дополнительно замещен одной группой C1-C6-алкоксил; R2 отсутствует; R3 представляет собой радикал, имеющий приведенную ниже формулу: или ; где D представляет собой фенил, где фенил необязательно дополнительно замещен одним или двумя атомами галогена; T представляет собой -O(CH2)r-; L представляет собой пиридил; R4 и R5 каждый представляет собой атом водорода; В представляет собой атом углерода; R6 и R7 каждый независимо выбран из атома водорода или гидроксила; R8 представляет собой атом водорода; R9 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкил; r равно 1 и n равно 2 или 3.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора РНК полимеразы HCV NS5B, и к способам их получения.
Изобретение относится к производным формулы I CE и их применению при лечении заболеваний, ассоциируемых с агрегацией тромбоцитов где P(O)R5R8 выбран из R1 выбран из фенила; W выбран из связи, -O-, -NR3-; R2 выбран из алкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, циклоалкила, фенила, гетероциклила или гетероарила, алкоксикарбонилалкила, карбоксиалкила или фенилалкила; R3 выбран из водорода или алкила; или R2 и R3 образуют вместе с атомом азота кольцо; R a выбран из водорода или метила; R4 выбран из алкокси; n от 0 до 3; m от 0 до 1; V выбран из связи и фенила; R5 и R8 выбраны из гидрокси, фенилокси, бензилокси, -O-(CHR6)-O-C(=O)-R7, -O-(CHR 6)-O-C(=O)-O-R7, -O-(CHR6)-C(=O)-O-R 9, -NH-(CHR10)-C(=O)-O-R9, -NH-С(СН 3)2-С(=O)-O-R9; q равен 2; R 6 выбран из водорода и алкила; R7 выбран из алкила или циклоалкила; R9 выбран из алкила; R 10 выбран из водорода, алкила, фенила или бензила; и R 11 выбран из водорода, алкила или алкокси.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. .
Изобретение относится к новым бисамидатным фосфонатным соединениям, являющимся ингибиторами фруктозо-1,6-бисфосфатазы. .
Способ получения фосфорных эфиров тиамина // 2041229
Изобретение относится к органической химии, конкретно к способам получения фосфорных эфиров тиамина, которые (а именно фосфотиамин и гидрохлорид кокарбоксилазы) применяются в медицине как лекарственные препараты.
^""р::—"^изобретения // 407900
