Нормальные стероиды, содержащие гетероциклическое кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, спиро-конденсированное или не конденсированное с циклопент /а/ гидрофенантреновым скелетом (C07J43)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07J43                 Нормальные стероиды, содержащие гетероциклическое кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, спиро-конденсированное или не конденсированное с циклопент /а/ гидрофенантреновым скелетом(36)

(1-бензил-1h-1,2,3-триазол-4-ил)метил (z)-2-((3s,4s,8s,10s,11r,14s,16s)-16-ацетокси-3,11-дигидрокси-4,8,10,14-тетраметилгексадекагидро-17h-циклопента[a]фенантрен-17-илиден)-6-метилгепт-5-еноат, проявляющий антибактериальную и фунгицидную активность // 2784215
Изобретение относится к области медицинской химии, а именно к (1-Бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил (Z)-2-((3S,4S,8S,10S,11R,14S,16S)-16-ацетокси-3,11-дигидрокси-4,8,10,14-тетраметилгексадекагидро-17H-циклопента[a]фенантрен-17-илиден)-6-метилгепт-5-еноату (1), который обладает противомикробной активностью.

Оксистеролы и способы их применения // 2754130
Изобретение относится к соединению формулы (I-B) или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R5 отсутствует или представляет собой водород; Z представляет собой -C(RA)2-, -NRB- или -O-; RA представляет собой водород, галоген или C1-6алкил; RB представляет собой водород, C1-6алкил или -C(O)RC; RC представляет собой C1-6алкил; m является целым числом, выбранным из 1, 2 и 3; n является целым числом, выбранным из 1 и 2; и представляет собой одинарную или двойную связь, причем если одна представляет собой двойную связь, то другая представляет собой одинарную связь, а R5 отсутствует.

1,2,4-оксадиазольные производные дезоксихолевой кислоты, обладающие простатопротекторным действием, гипохолестеринемической и противовоспалительной активностями // 2750488
Изобретение относится к фармацевтической химии, конкретно к соединениям, представляющим собой оксадиазольные производные дезоксихолевой кислоты формулы I, в которой R представляет собой Me или Ph. Технический результат заключается в расширении ряда простатопротекторных средств, обладающих также плейотропными эффектами – противовоспалительным и гипохолестеринемическим.

Способ получения 3β-гидрокси-17-(1н-бензимидазол-1-ил)андроста-5,16-диена // 2749134
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 3β-гидрокси-17-(1H-бензимидазол-1-ил)андроста-5,16-диена (6) (галетерона), включающего взаимодействие между 17-иодандроста-5,16-диен-3β-олом (I) и бензимидазолом в присутствии органического растворителя, основания, иодида меди и 8-гидроксихинолина, где 8-гидроксихинолин используют в количестве по меньшей мере 1,8 мас.% относительно соединения (I), и иодид меди (CuI) используют в количестве от 1,2 мас.% до 5 мас.% относительно соединения (I), используемого в реакции, и где температура реакции составляет от 130°С до 200°С.

Новые аминопроизводные фузидовой кислоты, проявляющие противоопухолевую активность // 2735665
Изобретение относится к применению аминопроизводных фузидовой кислоты формулы (1)-(4): (2Z)-2-[(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметил-3-пирролидин-1-илгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновая кислота (1), (2Z)-2-[(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-(бутиламино)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновая кислота (2), метил (2Z)-2-[(3β,4α,8α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-4,8,10,14-тетраметил-11-оксо-3-пирролидин-1-илгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еноат (3) и метил (2Z)-2-{(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-[(2-аминоэтил)амино]-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден}-6-метилгепт-5-еноат (4) в качестве средств, проявляющих высокую противоопухолевую активность in vitro по отношению к 4 клеточным линиям лейкемии: HL-60, K-562, MOLT-4 и SR.

Композиции и способы для лечения расстройств цнс // 2733756
Изобретение относится к соединению формулы (I-а), в которой кольцо A представляет собой 5-членный или 9-членный гетероарил, содержащий 2-4 атома азота; где кольцо А присоединено через атом азота; R1 представляет собой незамещенный C1-3 алкил или алкоксиС1-6алкил; R2 представляет собой водород; R3a представляет собой водород и R3b представляет собой водород; R4a представляет собой водород; R6 представляет собой незамещенный C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, галогенC1-6алкил, галоген, циано, нитро, ORA6, C(=O)ORA6, N(RC6)(RD6), C(=O)N(RC6)(RD6) или N(RC6)C(=O)RA6; n имеет значение 1; RA6 представляет собой водород или незамещенный C1-6 алкил и каждый из RC6 и RD6 независимо представляет собой водород или незамещенный C1-6алкил; R5 представляет собой водород; каждый из R7a и R7b независимо представляет собой водород и представляет собой простую связь.

Состав на основе абиратерона ацетата // 2732136
Группа изобретений относится к области фармацевтической промышленности, более конкретно, к способу получения композиции, содержащей наночастицы абиратерона ацетата, и к способу получения твердой пероральной композиции на ее основе.

Производное гинзенозида панаксдиолового типа, способ его получения и применения // 2730495
Изобретение относится к производному гинзенозида панаксдиолового типа, имеющему структуру, представленную в формуле I или формуле II. В формуле I и формуле II R1 представляет собой , где R3 представляет собой метил; R2 имеет структуру, представленную в формуле III: формула III; в формуле III n=0, 1 или 2, R4 представляет собой метил или этил, R5 представляет собой одно из атома водорода, незамещенного С3-С4 алкила, незамещенного бензила, C1-C2 гидроксиалкила, -CH2CH2COOCH3, -CH2COOCH2CH3, гидроксибензила, -CH2-(1H-имидазол-4-ил) и -CH2-(1H-индол-3-ил).

Химические соединения и их применение для улучшения качества мышц // 2724329
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), в которой V-U представляет собой углерод-углеродную простую связь, и Y представляет собой гидроксильную группу или атом водорода, или V-U представляет собой C=C этиленовую связь; X выбран из атома кислорода; N-OR5 группы, где R5 выбран из: атома водорода; C1-C6 алкильной группы; или (C1-C6алкил)CO2R6 группы, в которой R6 может представлять собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; и в которой: Q представляет собой карбонильную группу; R1 выбран из: (C1-C6алкил)W(C1-C6алкил) группы, необязательно замещенной группой OH; (C1-C6алкил)W(C1-C6алкил)W(C1-C6алкил) группы; (C1-C6алкил)W(C1-C6алкил)CO2(C1-C6алкил) группы; (C1-C6алкил)A группы, A представляет собой гетероцикл, выбранный из морфолинила, пиперазинила, пирролидинила, пиперидинила, где указанный гетероцикл необязательно замещен группой типа OH, OMe, (C1-C6 алкил), необязательно замещенный группой OH, N(C1-C6 алкил) или CO2(C1-C6алкил); W представляет собой гетероатом, выбранный из NCH3, O и S.

Производные желчных кислот в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения // 2712099
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I Ra представляет собой водород; Rb представляет собой -SO2R1; R2 представляет собой водород; Rc представляет собой водород; m выбран из 0, 1 и 2; R3 представляет собой водород; R4 представляет собой водород; R5 и R6 представляют собой водород; R7 представляет собой незамещенный -C1-C8 алкил; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Прегнановые стероиды, обладающие цитотоксической активностью, и способы их получения // 2710964
Изобретение относится к средству, обладающему цитотоксической активностью, общей формулы (1), в которой R выбран из следующей группы 1-бензилпирролидин-3-ил; 2-метоксикарбонил-5-фенилпирролидин-4-ил; 2-метоксикарбонил-5-(2-(трифторметил)фенил)пирролидин-4-ил; 2-метоксикарбонил-5-(2-бромфенил)пирролидин-4-ил; 1-акрилоил-2-метоксикарбонил-5-фенилпирролидин-4-ил; 1-(5-(метоксикарбонил)-2-фенилпирролидин-3-карбонил)-2-метоксикарбонил-5-фенилпирролидин-4-ил; 1-(1-акрилоил-5-(метоксикарбонил)-2-фенилпирролидин-3-карбонил)-2-метоксикарбонил-5-фенилпирролидин-4-ил; винил.

Производные желчной кислоты в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения // 2707280
Изобретение относится к соединению, представленному Формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли. В Формуле I Ra представляет собой водород или -С1-С8 алкил; Rb выбран из группы, состоящей из: 1) -C(O)NR'10R'11; 2) -C(O)NHSO2R1; и 3) -SO2R1; R1 выбран из группы, состоящей из: 1) -C1-C8 алкила, незамещенного или замещенного галогеном, фенилом, карбоксилом или гидроксилом; 2) -С3-С8 циклоалкила, незамещенного или замещенного C1-С6 алкилом или галогеном; бицикло[2.2.1] гептана или 2-оксо-7,7-диметилбицикло[2.2.1] гептана; 3) фенила, незамещенного или замещенного галогеном, С1-С6 алкилом, галоген-C1-C6 алкилом, гидрокси-С1-С6 алкилом, C1-C6 алкокси, галоген-С1-С6 алкокси, пиперидинилом, ди(С1-С6 алкил)амином, С3-C8 циклоалкилом, С3-С8 циклоалкилом, замещенным галоген-С1-С6 алкилом, фенилом, карбокси, C1-C6 алкилоксикарбонилом, метоксикарбонил-С1-С6 алкилом, 2-метилтиазол-4-илом, 4-метилтиазол-2-илом, изоксазол-5-илом, 2-метилоксазол-5-илом или 1,3,4-оксадиазол-2-илом; 1,3-бензодиоксола; 1,4-бензодиоксана; индана; нафтила или 1,2,3,4-тетрагидронафталина; 4) 6-членного гетероциклоалкила, в котором два кольцевых гетероатома выбраны из N, О и S, замещенного одной или двумя группами, выбранными из C1-C6 алкила, оксо, С1-С6 алкилкарбонила или 3-азабицикло[3.1.0]гексана; 2-оксо-7-азаспиро[3.5]нонана или 6-азаспиро[2.5]октана; 5) пяти- или шестичленного гетероарила, в котором один или два кольцевых гетероатома выбраны из S и N, незамещенного или замещенного C1-C6 алкилом, фенилом; 2,3-дигидроиндола, замещенного ацетилом, или хинолина, и 6) -NR10R11; R2 представляет собой водород; m выбрано из 0, 1, 2 и 3; R3 представляет собой водород или гидроксил; R4 представляет собой водород; R5 и R6 независимо выбраны из водорода или защитной группы для гидрокси группы, выбранной из трет-бутилдиметилсилила, ацетила и N-метилкарбамоила; R7 выбран из -C1-C8 алкила; R10 и R11 каждый независимо выбран из водорода и -C1-C8 алкила, или R10 и R11, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пяти-семичленное гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одной-четырьмя группами, выбранными из C1-С6 алкила и галогена; R'10 представляет собой C1-C8 алкил; и R'11 представляет собой водород.

19-нор нейроактивные стероиды и способы их применения // 2700264
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) представляет собой одинарную или двойную связь, как позволяет валентность; A имеет формулу (A-1) или формулу (A-2), где точка присоединения находится в G1 или G2 в формуле (A-1) и точка присоединения находится в G2 или G3 в формуле (A-2); G1 представляет собой N, NRN1 или C-RG1, как позволяет валентность; G2 представляет собой N или -C=N-, как позволяет валентность; G3 представляет собой N или C-RG3, как позволяет валентность; G4 представляет собой N или C-RG4, как позволяет валентность; G5 представляет собой N или C-RG5, как позволяет валентность; G6 представляет собой N или C-RG6, как позволяет валентность; и G7 представляет собой N или C-RG7, как позволяет валентность; в каждом случае RG1, RG2, RG3, RG4, RG5, RG6 и RG7 независимо представляет собой водород, галоген, -CN, -ORGA или незамещенный C1-6 алкил; в каждом случае RN1 представляет собой незамещенный C1-6 алкил; в каждом случае RGA независимо представляет собой водород, C1-6 алкил, замещенный фтором, или незамещенный C1-6 алкил; R1 представляет собой C1-6 алкил, замещенный фтором, метокси или этокси, или незамещенный C1-6 алкил; R2 представляет собой водород; R3a представляет собой водород и R3b представляет собой водород; каждый R4a или R4b независимо представляет собой водород; при условии, если связь р является двойной связью, то связь q представляет собой одинарную связь, при условии, если связь q представляет собой двойную связь, то связь р представляет собой одинарную связь и R4b отсутствует; и при условии, если обе связи q и р представляют собой одинарные связи, то водород в С5 находится в альфа- или бета-конфигурации.

Нейроактивные стероиды, композиции и их применения // 2699359
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором А выбирают из группы , , , и ; R1 представляет собой -CH3, -CH2F, -CHF2, -CH2CH3, -CH2OCH3 или -CH2OCH2CH3; R2 и R3 выбирают независимо из -H, галогена, -CH3, -OCH3 или -OCH2CH3; R4 представляет собой -CF3, циано, -CH3, -C(O)ORa или -C(O)NRbRc; Ra представляет собой -H, или (C1-C2)алкил; каждый Rb и Rc представляет собой независимо H; и n равен целому числу от 0 до 1; или когда A представляет собой (A-3) или (A-5), R1 представляет собой -CН3, -CH2F, -CH2ОCН3 или -CHF2, и n равен 0, тогда по меньшей мере один из R2 и R3 не является H.

Нейроактивные стероиды, их композиции и применение // 2696585
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой A представляет собой 5-членный гетероарил с 2-4 атомами азота, 5,6-бициклический гетероарил с 2-4 атомами азота или 6-членный гетероциклил с 2 гетероатомами, независимо выбранными из азота и кислорода, где A присоединен через азот и необязательно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано, галогена, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси, -OC1-C6-галогеналкила, -C(O)Ra, -C(O)ORa и -S(O)2Ra; каждый Ra представляет собой C1-C6-алкил; L представляет собой –C(R3)(R3)–; R1 представляет собой водород или C1-C6 алкил; R2 представляет собой водород, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; каждый R3 представляет собой водород; R5 представляет собой водород; и представляет собой одинарную связь.

Средства для ингибирования фермента тирозил-днк-фосфодиэстеразы 1 на основе желчных кислот // 2689335
Изобретение относится к применению соединения, представляющего собой производные желчных кислот общей формулы I, в которой R1 представляет -ОН, -ОАс, O-СН3; R2 представляет -Н, -ОН, -ОАс; R3=-Н, -ОН, -ОАс, -O-СН3; R4 представляет адамантил, -фенил, необязательно замещенный бромом, -метилом; -пиридинил, -(CH2)2-R5, где R5=фенил, замещенный двумя трет-бутильными группами, или индол, в качестве ингибиторов фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека (Tdp1).

Имидазолильные антагонисты прогестерона // 2679445
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (I), в которой X представляет собой О, R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой атом водорода; R3 представляет собой атом водорода; R4 представляет собой атом водорода; R5 представляет собой N-имидазолильную группу; R6 представляет собой гидроксильную группу; R7 представляет собой радикал формулы CnFmHo, где n равен 2, 3, 4, 5 или 6, причем m≥1 и m+o=2n+1.

19-нор c3, 3-дизамещенные c21-n-пиразолильные стероиды и способы их применения // 2675855
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) представляет собой простую или двойную связь; R1 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный С1-6 алкокси или одной-двумя галогеновыми группами; R2 представляет собой водород, незамещенный C1-6 алкил или -ORA2, где RA2 представляет собой незамещенный C1-6 алкил; R3a представляет собой водород и R3b представляет собой водород; каждый из R4a и R4b в каждом случае независимо представляют собой водород или галоген, при условии, что если между C5 и C6 представляет собой простую связь, тогда водород в положении C5 и заместитель R4a, каждый независимо, представлен в альфа- или бета-конфигурации, и R4b отсутствует; каждый из R5, R6 и R7 в каждом случае независимо представляют собой водород, галоген, -NO2, -CN, -C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -SRGA, -S(=O)RGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA или C1-6 алкил, необязательно замещенный галогеном; RGA в каждом случае независимо представляет собой незамещенный C1-6 алкил; и где по меньшей мере один из R5, R6 и R7 независимо представляет собой галоген, -NO2, -CN, -C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -SRGA, -S(O)RGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA или C1-6 алкил, необязательно замещенный галогеном, где RGA представляет собой незамещенный C1-2 алкил.

Соединения, образующие пролекарства // 2667942
Изобретение описывает соединения-пролекарства, имеющие общую структуру: Активный агент - (кислота)-(линкер) - SO2NR1R2:где R1 представляет собой Н, С1-С12алкил или С1-С12алкилС6-С10арил; hAr представляет собой С6-С10арил или 5-7-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо или 7-10-членное бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S; R2 представляет собой Н или С1-С12алкил; R1 и R2 могут быть объединены с образованием 3-7-членного кольца, содержащего до одного гетероатома; каждый R3 и R4 независимо представляет собой Н или С1-С12алкил; X и Y представляют собой Н; Z представляет собой О; и активный агент представляет собой андроген, эстроген или прогестин.

Соединения и способы усиления деградации белков-мишеней и других полипептидов с помощью е3 убиквитин лигазы // 2666530
Изобретение относится к бифункциональным соединениям, которые могут найти применение в качестве модуляторов мишеневого убиквитинирования, особенно ингибиторов различных полипептидов и других белков, которые деградируются и/или иным образом ингибируются бифункциональными соединениями в соответствии с настоящим изобретением.

Производные прегн-17(20)-ена, проявляющие противоопухолевую активность // 2617698
Изобретение относится к ингибитору активности 17α-гидроксилазы-17,20-лиазы (CYP17A1), подавляющему рост клеток карциномы простаты, представляющему собой производное прегн-17(20)-ена общей формулы (I), где R - 4',5'-дигидро-1',3'-оксазол-2'-ил- (Ia), либо бензо-[d]-оксазол-2'-ил- (Ib)Технический результат: ингибитор активности CYP17A1 общей формулы (I) может применяться при лечении рака простаты.

Антагонисты прогестерона // 2608521
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами антипрогестинов, и способу лечения рака молочной железы с применением этих соединений. В общей формуле (I) X представляет собой О; R1, R2, R3 и R4 представляют собой атом водорода; R5 представляет собой радикал Y, Y представляет собой ацетил, С3-циклоалкил или пиридинил; R6 представляет собой -ОН; и R7 представляет собой радикал формулы CnFmHo, где n равно 3, m равно 2 или 3, о равно 2 или 3 и m плюс о равно 5.

Новые производные оксима холест-4-ен-3-она, фармацевтические композиции, их содержащие, и способ получения // 2496784
Изобретение относится к производным оксима холест-4-ен-3-она формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и оптическим изомерам, их применению в качестве цитопротекторных лекарственных средств, а также к фармацевтической композиции на их основе.

N-[3-оксо-лупано-28-ил]-пиперидин-средство с противоопухолевой, антиметастатической, противовоспалительной и цитопротекторной активностью // 2466136
Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно к N-[3-оксо-лупано-28-ил]-пиперидину формулы (1) обладающему комплексной активностью - противоопухолевой, антиметастатической, противовоспалительной и цитопротекторной.

N-[3-оксо-лупано-28-ил]-морфолин - средство коррекции цитотоксических повреждений печени с противоопухолевой и антиметастатической активностью // 2461563
Изобретение относится к химическому соединению, а именно к N-[3-оксо-лупано-28-ил]-морфолину формулы (I): обладающему противоопухолевой и антиметастатической активностью и являющемуся корректором гепатотоксических повреждений, вызванных опухолевым процессом и цитостатической полихимиотерапией, и может быть использовано в медицине в качестве фармацевтического средства для снижения выраженности морфологических нарушений печени, сопутствующих онкологическим заболеваниям, в том числе в составе комплексной противоопухолевой терапии.

Замещенные производные эстратриена как ингибиторы 17бета hsd // 2453554
Изобретение относится к замещенным эстратриен производным общей формулы (I) (значения радикалов указаны в формуле изобретения), полезным в терапии, особенно для использования для лечения и/или профилактики зависимых от стероидных гормонов расстройств, требующих ингибирования фермента 17 -гидроксистероид дегидрогеназы (17-HSD) типа 1, типа 2 и/или типа 3, а также их солям, фармацевтическим препаратам, содержащим эти соединения, а также способам получения этих соединений.

N-этилпиперазиламид бетулоновой кислоты как противоопухолевое средство тритерпеновой природы // 2445317
Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно к N-этилпиперазиламиду бетулоновой кислоты формулы (I): которое может быть использовано в медицине в качестве лекарственного средства, обладающего противоопухолевым действием.

Стероидные соединения, способы их получения, фармацевтическая композиция, способы регуляции и совершенствования воспроизведения, промежуточные соединения // 2289587
Изобретение относится к стероидным соединениям общей формулы X, где в фрагменте ХА: каждая связь между С6 и С7 , между С7 и С8, между С8 и С9, между С8 и С14 и между С 14 и С15 одинарная или двойная связь при условии, что каждый атом С6, С7, С8, С9, С14 и С15 связан с каждым соседним атомом С одинарной связью или одной двойной связью, CR3-СНОН, А - метилен или этилен, R4 и R4 - C1-C4алкил, Н, R20 - С1-С4алкил, R23 и R23' - вместе - пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, пиперазинил, возможно замещенные ОН, бензолом, пиридином, пиримидином, фенилом, алкоксикарбонилом, или R23-H, a R23' - замещенный алкил, которые могут быть с пользой применены для стимуляции мейоза в овоцитах человека, причем стероид специфически отличается тем, что атом азота аминогруппы связан с С17 стероидного скелета с помощью спейсера А.

Конъюгаты 4-бензиламинохинолинов с желчной кислотой и их гетероаналоги, способ их получения и лекарственные средства на основе этих соединений // 2247125
Изобретение относится к замещенным 4-бензиламинохинолинам и их гетероаналогам общей формулы (I): Р—L—G (I) где G означает: К означает -OR(7), -HN-СН2-СН2 -SO3Н, -NH-CH2-CO2H, R(7) означает атом водорода, СН3; R(1)-R(6), независимо друг от друга, означают атом водорода, - OR(10), -R(10), причем всегда один из остатков R(1)-R(6) означает связь с L; R(10) означает атом водорода, (C1-C4)-алкил; L означает (C1-C15)-алкил, причем один или несколько структурных СН2-фрагментов могут быть заменены на -СС-, -NR(11)-, -CO-, -О-; R(11) означает атом водорода; Р означает: где А означает N; В означает СН; D означает СН; Е означает СН; R(16)-R(24), независимо друг от друга, означают атом водорода, F, Cl, (C1-C4)-алкил, причем алкильные остатки могут быть одно- или многократно замещены фтором; NR(25)R(26), OR(25), COR(25), COOR(25), CONR(25)R(26), причем всегда один из остатков R(16)-R(24) означает связь с L; R(25), R(26), независимо друг от друга, означают атом водорода, (C 1-C4)-алкил или бензил; а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Гормональные или антигормональные стероидные соединения, способы терапевтического воздействия, способ получения соединений // 2238943
Изобретение относится к новым стероидом общей формулы I, которые проявляют себя, как эффективные антагонисты прогестинов и как смешанные или неполные агонисты прогестина гдеR1 - (R2R3N(O)r)-, где r=0, 1, каждый из R2 и R3 независимо - Н, C1-6алкил; или R1 - где q=0, - 1, Y-(CH2)m-, где m=1, 2, 3, 4, 5; илиR1 - C1-6алкил-СО-; R12 - Н; Х - О или ,где -(СН2)m-, где m=2; R6=Н; R7=Н, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, возможно замещенный ОН или ОСНО; S=0, 1; каждый из 8 и R9 независимо - Н, ОН, C1-6алкил, R10CO, где R10’ - Н, C1-6алкил.

Соединенные с желчными кислотами производные пропаноламина, лекарственное средство // 2234512
Изобретение относится к замещенным производным пропаноламина с желчными кислотами формулы I и их фармацевтически приемлемым солям и физиологически функциональным производным, где GS - группа желчной кислоты формулы II, R1 – связь с X, ОН, R2 – связь с X, ОН, -О-(C1-С6)алкил, -NH-(С2-С6)-алкил-SO3Н, -NH-(С1-С6)-алкил-СООН, R1 и R2 одновременно не означают связь с Х, Х – l, m, n – 0,1; L – (C1-C6)-алкил, AA1, АА2 независимо аминокислотный остаток, возможно одно- или многократно замещенный аминогруппой.

3,28-ди-о-никотинат бетулина, проявляющий гепатопротекторную и анти-вич активность // 2174982
Изобретение относится к новому биологически активному химическому соединению, конкретно к 3,28-ди-О-никотинату бетулина (1), формулы проявляющему гепатопротекторную и анти-ВИЧ активность.

Производные тетрациклина // 2138507
Изобретение относится к соединениям, выполняющим новые функции ингибиторов костной резобции/промоторов остеогенеза. .

Производные андростана, замещенные по 16-положению четвертичной аммониевой группой, фармацевтическая композиция // 2124021
Изобретение относится к новым производным андростана формулы I, где R1 - атом водорода или алкaноил: R2 - алканоил; W1 и W2 - одинаковые или различные или один из символов означает химическую связь, а другой - , или W1 - , а W2 - ; один из R3 и R4 - атом водорода, а другой - OR1 или R3 и R4 вместе означают оксогруппу или C2-5 - алкилендиоксил; Е, R5- алкил или алкенил; при условии, что в производных, содержащих циклическую структуру с двумя атомами азота, только тот заместитель Е означает указанную выше группу, который соединен химической связью с атомом азота, непосредственно не связанным со стероидным скелетом молекулы, в то время как другой заместитель Е означает свободную пару электронов; X- - анион, n и m независимо друг от друга - 2 или 4 при условии, что сумма n и m в одной циклической структуре равна от 4 до 6 независимо от их значения в другом цикле.

17бета-замещенные 3-карбоксистероиды, способ их получения, фармкомпозиция // 2104283
Изобретение относится к ингибиторам стероидной 5альфа-редуктазы, имеющим следующую формулу: где Y - кислород или сера; R - группа: а) -OR4, где R4 - водород или C1-С6 алкильная группа; б) , где каждый из R5 и R6 независимо водород или C1-C6 алкильная группа; в) , где R7 - водород или C1-C6 алкильная группа, W - группа; (I) , где R8 - C1-C6 алкильная группа, C5-C6 циклоалкильная группа, C6-C9 циклоалкилалкильная группа, фенильная группа или беннзильная группа; или (II) , где R9 - C1-C6 алкильная группа или C5-C6 циклоалкильная группа, или (III) , где R5 и R6 определены выше; г) , где каждый из R10 и R11 - независимо водород или C1-C6 алкильная группа или оба вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пентатомное или гексатомное насыщенное гетеромоноциклическое кольцо, по желанию включающее по крайней мере один дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и азота; n - целое число от 2 до 4; R1 - водород, C1-C6 алкильная группа, C5-C6 циклоалкильная группа, C6-C9 циклоалкилалкильная группа или арильная группа; каждая из R2 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-C6 алкила, C5-C6 циклоалкила, C6-C9 циклоалкилалкила и арила или R2 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пентатомное или гексатомное насыщенное гетеромоноциклическое кольцо, по желанию включающее по крайней мере один дополнительный готероатом, выбранный из кислорода и азота; символ обозначает одинарную или двойную связь, при условии, что, когда это двойная связь, водород в 5-положении отсутствует, и его фармацевтически приемлемые соли.
 
.
Наверх