Глазные капли "интертоник"

 

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для фармацевтической защиты трансплантата после кератопластики, лечения кератитов, глубоких эрозий и язв роговицы. Изобретение характеризуется тем, что известные глазные капли содержат натрия сукцинат шестиводный, натрия цитрат 5,5-водный, натрия хлорид, сорбитол, глутаминовую кислоту, бензалкония хлорид, рибофлавина мононуклеотидфосфат и дистиллированную воду, согласно изобретению они дополнительно содержат глюкозу и хондроитинсульфат А при следующем соотношении компонентов, мас. %: натрий сукцинат шестиводный 1,91, натрий цитрат 5,5-водный 0,40, сорбитол 0,80, натрий хлорид 0,31, L-глутаминовая кислота 0,015, рибофлавин мононуклеотидфосфат 0,02, бензалкония хлорид 0,015, глюкоза 0,30, хондроитинсульфат А 0,20, вода дистиллированная для инъекций - остальное. Изобретение позволяет ускорить протекание энергетических реакций в цикле трикарбоновых кислот в клетках переднего и заднего эпителия роговицы, кератобластах, обеспечить блокаду иммунокомпетентных клеток и стимуляцию синтеза коллагена и гликозаминогликанов кератобластами роговицы.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для фармакологической защиты трансплантата после кератопастики, лечения кератитов, глубоких эрозий и язв роговицы.

Известны глазные капли "Кератоник", содержащие натрия сукцинат, натрия цитрат, сорбитол, натрия хлорид, бензалкония хлорид, глутаминовую кислоту, рибофлавина мононуклеотидфосфат и дистиллированную воду (Патент N 2056821) Недостатком этих капель является медленное протекание энергетических реакций в клетках эпителия и отсутствие стимулирующего действия на регенерацию стромы роговицы.

Задачей изобретения является разработка многокомпонентных глазных капель для улучшения энергетического метаболизма в клетках переднего и заднего эпителия роговицы, кератобласта, иммунологической защиты и стимуляции регенерации стромы при пересадках роговицы, кератитах различного генеза и дистрофических процессах.

Техническим результатом является ускорение протекания энергетических реакций в цикле трикарбоновых кислот в клетках переднего и заднего эпителия роговицы, кератобластах, блокада иммунокомпетентных клеток и стимуляция синтеза коллагена и гликозаминогликанов кератобластами роговицы.

Технический результат достигается тем, что известные глазные капли, содержащие натрия сукцинат шестиводный, натрия цитрат 5,5-водный, натрия хлорид, сорбитол, глутаминовую кислоту, бензалкония хлорид, рибофлавин мононуклеотидфосфат и дистиллированную воду, согласно изобретению дополнительно содержат глюкозу и хондроитинсультфат A при следующем соотношении компонентов, мас.%: Натрий сукцинат шестиводный - 1,91 Натрий цитрат 5,5-водный - 0,40 Сорбитол - 0,80 Натрий хлорид - 0,31 L-Глутаминовая кислота - 0,015 Рибофлавин мононуклеотидфосфат - 0,02 Бензалкония хлорид - 0,015 Глюкоза - 0,30
Хондроитинсульфат A - 0,20
Вода дистиллированная для инъекций - Остальное
Глазные капли получают следующим образом. В химически чистый стерильный стакан, содержащий около 50 мл воды для инъекций, вносят раздельно (до полного растворения) в предложенных дозах натрий сукцинат шестиводный, натрий цитрат 5,5-водный, сорбитол, натрий хлорид, L-глутаминовую кислоту, рибофлавин мононуклеотидфосфат, бензалкония хлорид, глюкозу и хондроитинсульфат A. L-глутаминовую кислоту растворяют отдельно в небольшом количестве воды для инъекций при температуре 70^oC с последующим охлаждением до комнатной, а рибофлавин мононуклеотидфосфат - в затемненном помещении при рассеянном свете. Затем растворенные компоненты сливают в стерильную химическую мерную колбу. Объем содержимого колбы доводят дистиллированной водой до 100 мл. Затем производят первую стерильную фильтрацию раствора (через фильтры "Миллипор" 0,22 мкм) в условиях стерильного бокса в ламинарном шкафу при соблюдении всех правил термолабильных препаратов для парентерального применения. Розлив раствора осуществляют в стерильные флаконы (склянки дрота) по 10 мл путем вторичной фильтрации через миллипоровую насадку с диаметром пор 0,22 мкм. Склянки укупоривают полиэтиленовой и силиконовой пробкой и алюминиевым колпачком под жесткую обкатку. Этикетируют и хранят согласно требованиям Государственной Фармакопеи X-XI.

Пример 1. Пациент С., 33 года. Диагноз - состояние после сквозной субтотальной кератопластики правого глаза (3 суток после операции). Клинически выраженный корнеальный синдром, отек всех слоев нативного трансплантата роговицы, отсутствие эпителизации в течение 14-ти суток после кератопластики.

Пациенту был назначен препарат "Интертоник" 6 раз в день по 2 капли в оперированный глаз (на фоне иммуносупрессивной терапии дексаметазоном и сандиммуном).

Уже к концу 1-х суток от начала инстилляций препарата достигнута умеренная выраженность корнеального синдрома, значительное просветление стромы роговицы. Глаз спокоен. Пациентка выписана на амбулаторное лечение. При контрольном осмотре через 3 месяца глаз спокоен, трансплантат роговицы полностью прозрачен и покрыт эпителием.

Пример 2. Пациентка М., 67 лет. Диагноз - синдром сухого глаза (синдром Съегрена), состояние после экстракапсулярной экстракции катаракты, артифакия правого глаза, глубокая язва роговицы в центре до 4 мм в диаметре. Клинически передний эпителий отечен, в области язвы отсутствует, строма умеренно отечна, в центре полная деструкция основного вещества до десцеметовой мембраны, эндотелиальный пласт в оптическом срезе просматривается с трудом.

Пациентке был назначен предложенный препарат "Интертоник" в виде инстилляций 6 раз в день по 2 капли в течение 14-20 дней (до получения выраженного клинического эффекта). Через 17 дней была достигнута регенерация стромы и эпителизация роговицы, после чего пациентка продолжала получать "Интертоник" в поддерживающей дозе по 2 капли 4 раза в день в течение 30 дней. В указанный срок наблюдения рецидива эрозии роговицы не наблюдалось.

Пример 3. Пациент В., 36 лет. Диагноз - состояние после сквозной субтотальной кератопластики правого глаза (4 суток после операции). Клинически выраженный корнеальный синдром, отек всех слоев нативного трансплантата роговицы вследствие недостаточной адаптации краев в зоне трепанационного кольца. Пациенту был назначен препарат "Интертоник" 6 раз в день по 2 капли в оперированный глаз.

Уже к концу 1-х суток от начала инстилляций препарата достигнута умеренное купирование корнеального синдрома, значительное просветление роговицы, а через 4 суток отек всех слоев роговицы и в зоне трепанационного кольца был полностью устранен. Глаз спокоен. Пациент на 8 сутки выписан на амбулаторное лечение. В качестве поддерживающей терапии препарат был рекомендован на 3 месяца 4 раза в день по 2 капли. При контрольном осмотре через 3 месяца глаз спокоен, трансплантат роговицы полностью прозрачен, фиброзное кольцо сформировалось прозрачным.

Таким образом, использование глазных капель "Интертоник" позволяет эффективно купировать различные формы кератопатий, связанные с неадекватностью эпителиально-эндотелиальной функции и стромальных дефектов роговицы.

Длительное использование препарата "Неокератоник" в наших наблюдениях не выявило его побочных эффектов и токсикоаллергических реакций.

Формула изобретения

Глазные капли, включающие натрия сукцинат шестиводный, натрия цитрат 5,5-водный, натрия хлорид, сорбитол, L-глутаминовую кислоту, рибофлавин мононуклеотидфосфат, бензалкония хлорид, воду дистиллированную для инъекций, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат глюкозу и хондроитинсульфонат А при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Натрий сукцинат шестиводный - 1,91
Натрий цитрат 5,5-водный - 0,40
Сорбитол - 0,80
Натрий хлорид - 0,31
L-Глутаминовая кислота - 0,015
Рибофлавин мононуклеотидфосфат - 0,02
Бензалкония хлорид - 0,015
Глюкоза - 0,30
Хондроитинсульфат А - 0,20
Вода дистилированная для инъекций - Остальноеу