Изобретение относится к соединениям формулы (I) в которой Ar₁ обозначает гетероциклическую группу, представляющую собой пиразол, который может быть замещен одним или несколькими радикалами R₁, R₂ или R₃; Ar₂ обозначает фенил, нафтил или тетрагидронафтил, причем каждый из них необязательно замещен одной-тремя группами R₂; L обозначает насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную углеродную C₁-С₁₀цепь; в которой одна или несколько метиленовых групп необязательно независимо заменены О, NH или S и в которой связующая группа необязательно замещена 0-2 оксогруппами; Q имеет значения, выбранные из ряда: а) фенил, нафтил, пиридин, имидазол, пиран и т.д., б) тетрагидропиран, морфолин, тиоморфолин, тиоморфолинсульфоксид и т. д., в) вторичную или третичную аминогруппу, в которой азотный атом аминогруппы ковалентно связан с группами, выбранными из C₁-С₃алкил и C₁-C₅алкоксиалкил; R₁ имеет значения, выбранные из ряда (а) разветвленный или неразветвленный С₃-С₁₀алкил и т.д., (б) С₃-С₇циклоалкил и т. д. , или тетрагидропирановая группа; R₂ представляет разветвленный или неразветвленный C₁-С₆алкил, который может быть частично или полностью галоидирован; R₃ выбирают из ряда, включающего (а) фенил, нафтил и гетероциклическую группу, представляющую пиридинил и т.д., (б) разветвленный или неразветвленный (С₁-С₆)алкил, который может быть частично или полностью галоидирован и который может быть замещен фенильной группой; R₄ и R₅ означают морфолин; Х обозначает О, и их физиологически приемлемым солям и кислотам. Предложен способ получения соединений формулы (I). Также предложена фармацевтическая композиция, ингибирующая продуцирование цитокинов, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые производные в качестве активного вещества и обычные адьюванты. Предложены способы лечения воспалительного и аутоиммунного заболевания, которые включают введение пациенту, нуждающемуся в лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1. Технический результат - ароматические гетероциклические соединения как противовоспалительные средства. 5 с. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Ароматические гетероцикличекие соединения формулы (I)

в которой Аr₁ обозначает гетероциклическую группу, представляющую собой пиразол, который может быть замещен одним или несколькими радикалами R₁, R₂ или R₃; Аr₂ обозначает фенил, нафтил или тетрагидронафтил, причем каждый из них необязательно замещен одной-тремя группами R₂;

L обозначает насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную углеродную C₁-С₁₀цепь;

в которой одна или несколько метиленовых групп необязательно независимо заменены О, NH или S, и в которой связующая группа необязательно замещена 0-2 оксогруппами;

Q имеет значения, выбранные из ряда, включающего а) фенил, нафтил, пиридин, имидазол, пиран, которые необязательно замещены одной-тремя группами, выбранными из ряда, включающего атомы галогена, С₁-С₆алкил, С₁-С₆алкокси, моно- или ди-(С₁-С₃алкил) аминогруппу; б) тетрагидропиран, морфолин, тиоморфолин, тиоморфолинсульфоксид, пиперидин, пиперазин и 1-оксо-тиазолидин, которые необязательно замещены одной-тремя группами, выбранными из ряда, включающего С₁-С₆алкил, С₁-С₆алкокси и C₁-С₃алкокси-С₁-С₃алкил; в) вторичную или третичную аминогруппу, в которой азотный атом аминогруппы ковалентно связан с группами, выбранными из ряда, включающего С₁-С₃алкил и C₁-С₅алкоксиалкил; R₁ имеет значения, выбранные из ряда, включающего (а) разветвленный или неразветвленный С₃-С₁₀алкил, который может быть частично или полностью галоидирован; (б) С₃-С₇циклоалкил, выбранный из ряда, включающего циклопропил, циклобутил, циклопентанил, циклогексанил и циклогептанил, который может быть частично или полностью галоидирован и который может быть замещен одной-тремя C₁-С₃алкильными группами, или тетрагидропнрановую группу;

R₂ имеет значения, выбранные из ряда, включающего разветвленный или неразветвленный C₁-С₆алкил, который может быть частично или полностью галоидирован;

R₃ выбирают из ряда, включающего а) фенил, нафтил и гетероциклическую группу, представляющую собой пиридинил; где фенил, нафтил или гетероциклическая группа необязательно замещены одной-пятью группами, выбранными из ряда, включающего разветвленный или неразветвленный С₁-С₆алкил, фенил, нафтил, фенилС₁-С₅алкил. атом галогена, C₁-С₃алкилокси, амино, моно- или ди(С₁-С₃)алкиламино, фениламино, NH₂C(O), моно- или ди(С₁-С₃)алкиламино-карбонил, амино (С₁-C₅) алкил, моно- или ди(С₁-С₃)алкиламино(С₁-С₅)алкил и R₄-C₁-С₅алкил, R₅-С₁-С₅алкокси; б) разветвленный или неразветвленный (С₁-С₆)алкил, который может быть частично или полностью галоидирован, и который может быть замещен фенильной группой;

каждый из R₄ и R₅ означает морфолин;

Х обозначает О, и

их физиологически приемлемые кислоты и соли.

2. Соединение по п.1, у которого Аr₂ обозначает нафтил.

3. Соединение по п.1, у которого Ar₁ обозначает пиразол; Ar₂ обозначает 1-нафтил; L обозначает насыщенную или ненасыщенную разветвленную или неразветвленную углеродную С₁-С₆цепь, в которой одна или несколько метиленовых групп необязательно независимо заменены О, NH или S; и в которой связующая группа необязательно замещена оксогруппой; R₁ имеет значения, выбранные из ряда, включающего разветвленный или неразветвленный С₁-С₄алкил, циклопропил и циклогексил, которые могут быть замещены одной С₁-С₃алкильной группой; R₃ имеет значения, выбранные из ряда, включающего разветвленный или неразветвленный С₁-С₄алкил, фенил, пиридинил, причем каждый необязательно замещен так, как указано в п.1.

4. Соединение по п.2, у которого L обозначает пропокси, этокси или метокси, причем каждый из этих радикалов необязательно замещен одной оксогруппой.

5. Соединение по п.4, у которого L обозначает этокси, который необязательно замещен одной оксогруппой.

6. Соединение по п.2, у которого L обозначает метил или пропил, причем каждый из них необязательно замещен одной оксогруппой.

7. Соединение по п.2, у которого L обозначает С₃-С₅ацетилен, который необязательно замещен одной оксогруппой.

8. Соединение по п.2, у которого L обозначает метиламиногруппу, которая необязательно замещена одной оксогруппой.

9. Соединение по п.1, выбранное из ряда, включающего следующие продукты:

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-ил-этокси)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(цис-2,6-димет-илморфолин-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(транс-2,6-ди-метилморфолин-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(2-(метоксиметил)морфолин-4-ил )этокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтокси)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(морфолин-4-ил)-2-метилэтокси)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(морфолин-4-ил)-1-метилэтокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-тиоморфолин-4-илэтокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(1-оксотио-морфолин-4-ил) этокси)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)-3-метилнафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(морфолин-4-илкарбонилоксо)этокси)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(тетрагидро-пиран-4-ил)этокси)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(1-оксотетра-гидротиофен-3-ил)этокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-морфолин-4-илпропил)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(морфолин-4-илметил)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-пиридин-4-ил-этил)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-(морфолин-4-ил) пропин-1-ил) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-(тетрагидро-пиран-2-илокси) пропин-1-ил) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-(тетрагидро-пиран-2-илокси)бутин-1-ил) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-(пиперидин-1-ил)пропин-1-ил) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-(2-метокси-метилморфолин-4-ил)пропин-1-ил) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(пиридин-4-ил-метокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-пиридин-4-ил-этокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-пиридин-4-ил-пропокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-имидазол-1-ил-этокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(3,4-димет-оксифенил)этокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(пиридин-4-ил-метиламино)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-изопропил-2-фенил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-ил-этокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-циклогексил-2-фенил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-ил-этокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-(2,2,2-трифторэтил)-2-фенил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-(1-метилциклопроп-1-ил)-2-фенил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-(1-метилциклогекс-1-ил)-2-фенил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси) нафталин-1-ил]мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-бутил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-(4-метил-3-карбамилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-(4-метил-3-(морфолин-4-ил)метилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-(4-метил-3-диметиламинометилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-(3-диметиламинометилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-(2-хлорпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-блтил-2-(2-метилпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3[4-(2-морфолин-4-илэтокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-(2-метоксипиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3[4-(2-морфолин-4-илэтокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-(пиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-пиридин-4-илэтокси)нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(транс-2,6-диметилморфолин-4-ил)этокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-морфолин-4-илпропин-1-ил)нафталин-1-ил] мочевина и его физиологически приемлемые кислоты или соли.

10. Соединение по п.9, которое выбрано из ряда, включающего следующие продукты:

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(1-оксотиоморфолин-4-ил) этокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-пиридин-4-илэтокси) нафталин-1-ил] мочевина;

1-[5-трет-бутил-2-(2-метоксипиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси) нафталин-1-ил] мочевина и

1-[5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси) нафталин-1-ил] мочевина.

11. Соединение по п.9, представляющее собой 1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил] мочевину и ее физиологически приемлемые соли.

12. Способ лечения воспалительного заболевания, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

13. Способ по п.12, в котором воспалительное заболевание относится к группам, включающим ревматоидный артрит, рассеянный склероз, синдром Гийена-Барре-Штроля, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, псориаз, болезнь "трансплантат против хозяина", системная красная волчанка и инсулинзависимый сахарный диабет.

14. Способ лечения аутоиммунного заболевания, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

15. Способ по п.14, в котором аутоиммунное заболевание относится к группам, включающим токсический шок, остеоартрит, диабет и воспалительные заболевания пищеварительного тракта.

16. Фармацевтическая композиция, ингибирующая продуцирование цитокинов, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые производные в качестве активного вещества и обычные адьюванты.

17. Способ получения соединения по п.1 формулы (I)

в которой Х обозначает О, а Аr₁, Аr₂, L и Q имеют значения, указанные в п.1, включающий (а) реакцию аминогетероцикла формулы (II) Ar₁-NH₂ с фенилхроматом с получением карбаматного соединения формулы (V)

(б) реакцию карбамата формулы (V) со стадии (а) с ариламином формулы (IV)

с получением соединения формулы (I).

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79

Изобретение относится к новым производным бензотиадиазолов, бензоксазолов и бензодиазинов формулы I в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, которые могут быть использованы в качестве анксиолитического средства при лечении любого состояния, которое связано с повышенным эндогенным уровнем CRF или при котором нарушается регуляция НРА (система гипоталамус - гипофиз), или различных болезней, которые вызваны CRF1 или проявлению которых способствует CRF1, такие как артрит, астма, аллергия, состояние тревоги, депрессии и т.д

Производные 2-аминопиридинов, фармацевтическая композиция на их основе и способ ее получения // 2219176

Изобретение относится к новым производным 2-аминопиридинов ф-лы (1), где С обозначает незамещенные или замещенные фенил, пиридил, тиенил, тиазолил, хинолил, хиноксалин-2-ил или их бензоаннелированные производные; D - незамещенные или замещенные фенил, пиридил, тиенил, пиримидил, индолил, тиазолил, имидазолил, хинолил, триазолил, оксазолил, изоксазолил или их бензоаннелированные производные при условии, что С и D не имеют одновременно следующие значения: С - фенил и D - фенил, С - фенил и D - пиридил, С - пиридил и D - фенил, С - пиридил и D - пиридил; R1 - R4 - водород, NO2 или NH2

Производные амида, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2219171

Изобретение относится к производным амида формулы I где R3 представляет собой (1-6С)алкил или галоген; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой гидрокси, галоген, трифторметил, нитро, амино, (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил] амино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино и т.д

Производные оксадиазола, тиадиазола или триазола, являющиеся ингибиторами сериновых протеаз, и содержащие их фармацевтические композиции // 2217436

Изобретение относится к соединениям формулы (1), где Х и Y - N или О; R1 - замещенный алкил, замещенный арилалкил или циклоалкилалкил; R2 и R3 - Н или алкил; А - -С(O)-, -ОС(O)-, -S(O)2-; R4 - алкил, циклоалкил или (С5-С12)арил; соединениям формулы (2), где Х и Y - О, S или N; R1 - алкил, необязательно замещенный арилалкил; R2 и R3 - Н или алкил; В - -С(O)-; R6 - заместитель, включающий систему конденсированных гетероциклических колец; и соединениям формулы (3), где Х и Y - О, S или N; R1 - алкил, алкилциклоалкил, (С5-С12)арилалкил, (C5-С12)арил; R2 и R3 - Н или алкил; R2' и R3' - Н; R11, R12 и Е вместе образуют моно- или бициклическое кольцо, которое может содержать гетероатомы

Полициклические дигидротиазолы, анорексическое лекарственное средство и способ его получения // 2217427

Изобретение относится к новым полициклическим дигидротиазолам общей формулы (I), где Y - простая связь; Х - СН2; R1 - Н, F, Cl, NO2, CN, СООН, (C1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкинил, O-(С1-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (СН2)n-фенил, SO2-(С1-С6)-алкил, причем n = 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, CF3, OCF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом; O-(СН2)n-фенил, причем n = 0 и фенильный цикл может быть одно- до двукратно замещен Cl, (С1-С6)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил; R1' - водород; R2 - Н, (С1-С6)-алкил, R3 - водород; R4 - (С1-С8)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, (СН2)n-арил, причем n = 0-1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, OCF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено CF3; а также их физиологически приемлемым солям

5-[4-(6-метокси-1-метил-1н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]- тиазолидин-2,4 -дион гидрохлорид, обладающий гипогликемической активностью // 2214410

Изобретение относится к 5-[4-(6-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил] тиазолидин-2,4-диону гидрохлориду

Новые соединения и их применение в качестве положительных модуляторов амра-рецепторов // 2214405

Бензотиазольные ингибиторы протеинтирозинкиназ // 2212407

Изобретение относится к новым производным бензотиазола общей формулы (I) или его соль, где р обозначает 1; X1 и Х2 вместе образуют =О; R1 обозначает водород, галоид, алкил, алкокси; R2 обозначает водород; R3 обозначает -Z4-R6, -Z13-NR7R8; Z4 обозначает -Z11-C(О)-Z12-, -Z11-C(О)-О-Z12-; Z11 и Z12 представляют простую связь или алкилен; Z13 обозначает -Z11-C(О)-Z12-; R4 обозначает водород; R5 обозначает фенил, замещенный группами Z1, Z2, выбранными из алкила, галоида, нитро, -ОН, гидроксиалкил, -C(О)Z6, -C(О)OZ6-Z4-NZ7Z8, где Z4 представляет простую связь; бифенил, замещенный алкилом; нафталинил, который необязательно может быть замещен -ОН; хинолинил, замещенный алкилом; гетероциклоалкокси; Z6 обозначает алкил, который может быть необязательно замещен группой -Z4-NZ7Z8, морфолинилом; Z7, Z8 каждый независимо обозначает алкил; R6 обозначает алкил необязательно замещенный циано, метокси, фенилом, -Z4-NZ7Z8, и т.д.; R7 обозначает водород, алкил; R8 обозначает алкил необязательно замещенный одним или более заместителем, выбранным из -ОН, низшего алкила, алкинила, -SZ6, метокси, -Z4-NZ7Z8; и т

Аминотиазольные ингибиторы циклинзависимых киназ // 2211839

Изобретение относится к новым производным аминотиазола формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, фтор или низший алкил; R3 обозначает гетероарил, выбранный из оксазолила, который замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из низшего алкила, галогена, карбамоила, алкилоксикарбонила, алкилкарбонилокси; или бензоксазола; R4 обозначает водород; СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкилоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, амино, циано или нафтилом и т.д.; или СОО-алкил; СОО-циклоалкил; СОО-фенил; СОО-алкил-фенил; SO2-алкил; SO2-фенил; С(NCN)NH-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном; R5 обозначает водород; m обозначает целое число от 0 до 2; n равно 0

Производные аминокислот и фармацевтические композиции, содержащие их в качестве активных ингредиентов // 2211830

Изобретение относится к аминокислотным производным формулы I или его нетоксичной соли, или его гидрату, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием на кальциевый канал iv-типа; ингибитору кальциевого канала N-типа; фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения церебрального инфаркта и фармацевтической композиции для лечения боли

Производные 2-арилэтил-(пиперидин-4-илметил)амина и лекарственное средство // 2220138

Производные амида, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2219171

Производные циклических аминов, способ ингибирования // 2216540

Изобретение относится к производным циклических аминов и их использованию в качестве лекарственных средств, конкретно к соединению, представленному общей формулой (I), его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его фармацевтически приемлемой C1-С6 алкиладдитивной соли, R1-фенил, С3-8-циклоалкил, ароматический гетероцикл с 1-3 гетероатомами, выбранными из О, S, N или их комбинации, причем указанные группы могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой с гетероатомами, выбранными из О, S или N, или их комбинации, а также могут иметь различные заместители

Производные солей пиридиния, способ их получения, фармацевтические композиции на их основе и способы лечения // 2215000

Изобретение относится к новым солям пиридиния общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет -R4 - R5 или -N(R7)N(R7)R9, R4 выбирают из группы -N(R7)R6О-, N(R7)R6N(R7), -OR6O-, -ОR6N(R7)-, где R6 - алкил, R5 выбирают из группы: алкил, арил, включая гетероарил, -COR7, -SO2R7 и -COR10, где R7 - H, алкил или арил, включая гетероарил, R2 - F, Cl, Br, J, алкил, арил, включая гетероарил, формил, ацил, С(O)NR7R10 или С(O)ОR7, m = 0, 1 или 2, R3 выбирают из группы, включающей R7, OR7, N(R7)(R10) и CH(R7)C(O)R8, R8 представляет R7, OR7 и NR7R10, R9 - водород, алкил, арил, включая гетероарил, -C(O)R10, -SO2R10, -C(S)NHR10, -C(NH)NH(R10), -С(O)NHR10, R10 - H, алкил, или арил, включая гетероарил, и в каждом случае он необязательно отличается от R7, Х представляет ион гологена при условии, что 1) если две алкильные группы находятся у одного углерода или азота, они необязательно связаны вместе с образованием циклической структуры, и 2) азот гетероарильного кольца R10, если присутствует, необязательно кватернизован таким соединением, как -Х-СН2С(O)-R3

N-фениламидные и n-пиридиламидные производные, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции // 2214409

Изобретение относится к новым N-фениламидным и N-пиридиламидным производным формулы I в которой Х обозначает О или S; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, обозначают водород, (С1-С6)алкил или (С3-С8)циклоалкил или R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (С3-С8)циклоалкил; R3 обозначает (С6-С12)арил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами Y, которые могут быть одинаковыми или различными; Y обозначает галоген; R4 и R5 обозначают водород; Ar обозначает одну из следующих групп В или С: Т обозначает водород или (С1-С6)алкил; T3 и T4, которые могут быть одинаковыми или различными, обозначают (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкилтиогруппу; R6 и R7 каждый обозначает водород или R6 и R7 совместно обозначают связь; Z обозначает либо (I) двухвалентную группу -CHR9-, у которой R9 обозначает водородный атом или (С1-С9)алкил, либо (II) двухвалентную группу -СНR10-СНR11-, в которой R10 и R11 совместно образуют такую связь, что Z обозначает группу -СН=СН-, или R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или различными, имеют значения, указанные выше для R9, либо (III) двухвалентную группу -CHR12-CHR13-CH2-, в которой R12 и R13 совместно образуют такую связь, что Z обозначает -СН=СН-СН2-, или R12 и R13, которые могут быть одинаковыми или различными, имеют значения, указанные выше для R9, равно как и к их аддитивным солям с фармацевтически приемлемой кислотой или основаниям, а также к способу их получения, фармацевтической композиции и лекарственному средству, проявляющим гиполипедимическое и антиатеросклеротическое действие, на их основе

Производные 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4- пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества // 2214400

Изобретение относится к новым производным 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина ф-лы (I), где Ar представляет собой группу формулы (Ar-1) или (Ar-2), где R1 представляет собой галоген, R2 представляет водород или низший алкил, R3 представляет водород, низший алкил или низший алканоил, R4 представляет водород или низший алкил, R5 и R6 являются одинаковыми или различными и представляют водород или низший алкил, n имеет значение 1, 2 или 3, А представляет собой группу формулы (А-1), (А-2) или (А-3): -Z-N(Q1)(Q2) (A-1), где Z представляет собой -СО-, CS или -SO2-, Q1 и Q2 являются одинаковыми или различными и представляют водород, низший алкил, циклоалкил, незамещенный или замещенный фенил или фенил(низший алкил) или Q1 и Q2 вместе с атомом азота образуют пирролидиновое, пиперидиновое, гексагидроазепиновое, морфолиновое, тиоморфолиновое или пиперазиновое кольцо; -CO-R7 (A-2), где R7 представляет водород, низший алкил, низший алкокси, низший алкоксикарбонил, замещенный низший алкил; -(CH2)p-CH(R8)-COR9 (A-3), где р имеет значения 0, 1, 2, 3, 4 5; R8 представляет водород или низший алкил; R9 представляет низшие алкил или алкокси, или фармацевтически приемлемым солям

Гетероциклические производные и фармацевтическая композиция // 2213732

Производные гидроксамовой и карбоновой кислоты, имеющие mmp ингибирующую активность, и фармацевтическая композиция на их основе // 2210567

Способ получения 1-замещенного 3-гидроксиметил-4-(4- фторфенил)пиперидина, способ получения (-)транс-4-(4- фторфенил)-3-{[3,4-метилендиокси)фенокси]метил}пиперидина // 2205178

Производные триазола, обладающие противогрибковой активностью // 2203280

Изобретение относится к области органической химии и касается соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей и сложно эфирных производных где Ar представляет фенильную группу, которая может быть необязательно замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена и трифторметильных групп, обладающих противогрибковой активностью