Содержащие три или более гетероциклических кольца (C07D401/14)

Отслеживание патентов класса C07D401/14
C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D401/14                     Содержащие три или более гетероциклических кольца(572)

Процессы приготовления производных соединений дигидропиримидина и их промежуточных продуктов // 2697707
Изобретение относится к вариантам нового способа получения дигидропиримидинового производного формулы (I-2) или его таутомера формулы (Ia-2).

Производные индолин-2-она и 1,3-дигидро-пирроло[3,2-c]пиридин-2-она // 2697512
Настоящее изобретение относится к индолин-2-оновым и 1,3-дигидро-пирроло[3,2-с]пиридин-2-оновым производным общей формулы I, где Ar1 представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил; Ar2 представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О; R1 представляет собой водород, С1-7-алкил, галоген или С1-7-алкокси; R2 представляет собой водород или С1-7-алкил; R3 представляет собой водород, С1-7-алкил, С1-7-алкил, замещенный гидрокси, циклоалкил, оксетан-3-ил, пиридинил, имидазолил, пиразолил, пиримидинил, где кольца возможно замещены С1-7-алкилом, или представляет собой -(СН2)3-S(O)2-циклопропил; X представляет собой СН; n представляет собой 1 или 2; а также его фармацевтически приемлемым солям, предназначенным для лечения некоторых расстройств центральной нервной системы (ЦНС), которые представляют собой симптомы шизофрении, злоупотребление лекарственными средствами, алкогольную и лекарственную зависимость, обсессивно-компульсивные расстройства, когнитивное нарушение, биполярные расстройства, расстройства настроения, глубокую депрессию, терапевтически резистентную депрессию, тревожные расстройства, аутизм, болезнь Паркинсона, хроническую боль, пограничное расстройство личности, нарушения сна, синдром хронической усталости, тугоподвижность, противовоспалительные эффекты при артрите и нарушения равновесия.

Пиразолоновые соединения или их соли, способ их получения, гербицидная композиция и ее применение // 2697417
Настоящее изобретение относится к пиразолоновому соединению формулы I или его соли, способу его получения, гербицидной композиции и ее применению.

3-арил-5-замещенные соединения изохинолин-1-она и их терапевтическое применение // 2696572
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению указанной ниже формулы или к его фармацевтически приемлемой соли или N-оксиду, где W, X, Y, Z, -L3P-, -R3N, R4-R8 имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Замещенные 3-азабицикло[3.1.0]гексаны в качестве ингибиторов кетогексокиназы // 2696269
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I Y представляет собой N или C-CN; Z представляет собой N или CH; X представляет собой N или CR3; при условии, что по меньшей мере одно из Y, Z или X представляет собой N; R1 представляет собой C3-7 циклоалкил или 4-6-членный гетероциклический фрагмент, при этом гетероциклический фрагмент содержит 1 атом, выбранный из азота, и при этом гетероциклический фрагмент имеет 0-3 заместителей, независимо выбранных из -C1-3 алкила и -OH, при условии, что присутствует не более одного заместителя -OH; или NH(C3-4 циклоалкил); R2 представляет собой -(L)m-SO2RS, -L-(CH2)nCO2H, -L-(CH2)nC(O)RC, L-(CH2)nCONHSO2RS или -L-(CH2)n-тетразол-5-ил; m равно 1; n равно 0 или 1; RS представляет собой -C1-3 алкил; L представляет собой CH2; RC представляет собой -C1-4 алкилокси; R3 представляет собой H, галоген, -CN, -C1-3 алкил, -OC1-3 алкил или -C3-4 циклоалкил; и R4 представляет собой -C1-3 алкил, замещенный 2-3 атомами галогена.

Хинолиновые производные в качестве ингибиторов smo // 2695815
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где A выбран из , , , , ; каждый из T11-13 независимо выбран из N, C(R13); где T11-13 представляют собой C(R13) или один или два из T11-13 представляют собой N, а остальные из T11-13 представляют собой C(R13); T14 и T17 представляют собой N; каждый из T15 и T16 представляют собой СН; каждый из E11-12 независимо выбран из N(СН3); L1 представляет собой одинарную связь; L2 выбран из одинарной связи или C(=O)NН; R11 выбран из H или метила; R12 выбран из Н, метила, F, Cl; R13 выбран из Н, метила, трифторметила, трифторметокси, F, Cl, CN, метиламинокарбонила, метилсульфонила, морфолинилсульфонила, 2-имидазолила или диметиламино; Q12 выбран из фенила; где структурная единица и B выбраны из структур, указанных в п.1 формулы.

Производные 3,4-дигидро-2н-изохинолин-1-она и 2,3-дигидроизоиндол-1-oha, полезные в качестве ингибитора альдостеронсинтазы // 2695524
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) и к его фармацевтически приемлемой соли, где R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из H и С1-С4-алкила; R5, R7 и R9 независимо выбраны из Н и С1-С4-алкила; R8 и R11 вместе образуют -СН2-СН2-; R10 представляет собой Н, или R10 и R11 вместе образуют -(CH2)w-; или R6 и R9 вместе образуют -СН2-, R8 представляет собой Н, и R10 и R11 вместе образуют -СН2-; А представляет собой -С(О)- или -S(O)2-; R12 представляет собой С1-С4-алкил; R13 представляет собой галоген или циано; R14 представляет собой Н или С1-С4-алкил; R15 представляет собой Н или С1-С4-алкил; m, n и p независимо выбраны из 0 и 1; w представляет собой 1, 2 или 3.

Производное изоиндолина, промежуточный продукт, способ получения, фармацевтическая композиция и ее применение // 2695521
Изобретение относится к соединениям формулы (I):,при этом в общей формуле (I) n1 выбран из 0 или 1; Z представляет собой , где атом углерода, помеченный *, представляет собой центр асимметрии; каждый из R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8 и R9 независимо выбран из H или D; R2 выбран из H, D или F; каждый из L1 и L2 независимо выбран из CD2, CHD или CH2; X выбран из NH, ND или O; R10 представляет собой H, D или , где каждый из R2’, R3’, R4’ и R5’ независимо выбран из H, D, галогена, циано, гидрокси, , , , , замещенного или незамещенного (C1-C12)алкила, замещенного или незамещенного (C1-C12)алкокси, (C2-C6)гетероциклоалкила или дейтерированного (C2-C6)гетероциклоалкила; где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой H, (C1-C12)алкил, (C1-C12)алкилацил; каждый из Rc и Rd независимо представляет собой H или (C1-C12)алкил; Re представляет собой или; причем каждый из Re1 и Re2 независимо представляет собой H или (C1-C12)алкил; которые способны регулировать активность иммунологических цитокинов, таким образом эффективно излечивая рак и воспалительное заболевание.

Пролекарства антагониста nmda // 2695372
Предлагаются пролекарства антагониста NMDA, (S)-1-фенил-2-(пиридин-2-ил)этанамина формулы (I):где R1 представляет собойАА представляет собой связанную пептидной связью природную аминокислоту; или его фармацевтически приемлемая соль, полезные для лечения депрессии (в частности, большого депрессивного расстройства) или боли.

Азотсодержащие гетероциклические производные и их применение в лекарственных препаратах // 2694254
Изобретение относится к новому соединению формулы (II), которое обладает свойствами ингибитора клеточной пролиферации.

Новые соединения 3,4-дигидро-2н-изохинолин-1-она и 2,3-дигидроизоиндол-1-она // 2693698
Изобретение относится к новым соединениям, имеющим общую формулу (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе.

Новое дизамещенное 1,2,4-триазиновое соединение // 2693624
Изобретение относится к соединению, имеющее формулу [I], в которой RA представляет собой (a) группу, имеющую изображенную ниже формулу (A-1), где цикл A1 представляет собой (1) C3-8 циклоалкильную группу, которая может быть замещена C1-6 алкильной группой, (2) C3-8 циклоалкенильную группу, которая может быть замещена C1-6 алкильной группой, (3) фенильную группу, которая может быть замещена 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкильной группы, C1-6 галогеналкильной группы, C1-6 алкоксиалкильной группы, C1-6 алкоксигруппы и C1-6 алкилендиоксигруппы, которые могут быть замещены 1-2 атомами галогена, (4) нафтильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена C1-6 алкильной группой, (5) гетероарильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена 1-2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы и C1-6 алкильной группы, гетероарильный фрагмент представляет собой пиридил, индазолил, тиенил, изохинолил, бензопиранил, бензофуранил, индолил или бензотиазолил, RB представляет собой группу, имеющую изображенную ниже формулу (B-4), в которой Xa представляет собой CR3a или N, (i) когда Xa представляет собой CR3a, Xb представляет собой CHR3b, Xc представляет собой O или NR4c, Xb представляет собой O, Xc представляет собой NR4c, или Xb представляет собой NR4b, Xc представляет собой O, NR4c или CHR3c, (ii) когда Xa представляет собой N, Xb представляет собой CHR3b или C(=O), Xc представляет собой NR4c, или Xb представляет собой NR4b, Xc представляет собой CHR3c; R3a представляет собой атом водорода, значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Ингибиторы jak2 и alk2 и способы их использования // 2693480
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибиторов киназы ALK2 и/или киназы JAK2.

Новые индольные и пиррольные соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2693404
Изобретения относится к новым соединениям формулы (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе и применению.

Новые пиримидинимидазоламины в качестве модуляторов активности киназы // 2690679
Изобретение относится к новому соединению имидазоламина, выбранному из группы, указанной ниже. Соединения обладают ингибирующим действием в отношении активности серин-протеинкиназы p70S6K и Akt и могут быть использованы для лечения рака, в частности рака мочевого пузыря и рака поджелудочной железы.

Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы // 2690489
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой группу r представляет собой 0; R1a представляет собой С1-С4 алкил, замещенный ОН; галоген; или незамещенный оксазолил; R1b, R1c, R1d и R1e каждый независимо представляют собой водород;R3 представляет собой -O-; R4 представляет собой метилен; R5a и R6a каждый независимо представляют собой водород; R7 представляет собой водород или C1-C6 алкил, необязательно замещенный одной метокси-группой; R9 отсутствует; каждый R10 независимо представляет собой метил или этил; R15 представляет собой пиридил, замещенный одним заместителем, выбранным из пиперидина, замещенного -CO2H; -NCH3-СН2-фенил-CO2H; -O-фенил, замещенный -CO2H и/или -OCH3; -O-фенил, замещенный -C(O)OR10; имидазол, замещенный -CO2H и СН3; -CH3N-CH2-CO2H; и -NH-CH2-CH2-CO2H.

Новые 3,4-дигидро-2н-изохинолин-1-оны и 2,3-дигидро-изоиндол-1-оны // 2689421
Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R1, R2 независимо выбраны из Н и алкила; R7 и R9 независимо выбраны из Н и галогена; R8 и R11 вместе образуют -СН2-СН2-; R10 представляет собой Н или R10 и R11 вместе образуют -(CH2)w-; А представляет собой -С(O)-или -S(O)2-; В представляет собой -С- или -N-; R12 представляет собой алкил, циклоалкил или замещенный гетероарил, где замещенный гетероарил представляет собой одновалентную ароматическую моноциклическую кольцевую систему из 3-6 кольцевых атомов углерода и 1 или 2 гетероатомов, выбранных из N, где замещенный гетероарил замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из Н, алкила и галогена; R13 представляет собой галоген, циано или алкокси; R14 представляет собой Н; m и n представляют собой 0; р представляет собой из 0 и 1; w представляет собой 1, 2 или 3; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Новые изоиндолиновые или изохинолиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2689305
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы (I) или к его энантиомеру, диастереоизомеру, его соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, где Het представляет собой 5,6,7,8-тетрагидроиндолизин, индолизин, 1,2-диметил-1H-пиррол; Т представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу или алкил(C1-C4)-NR1R2 группу, R1 и R2 представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, или R1 и R2 вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероциклоалкильную группу, которая представляет собой морфолин или пиперазин, R3 представляет собой линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную группу, арильную группу или гетероарильную группу, которая представляет собой пиррольную группу или пирроло[2,3-b]пиридинильную группу, R4 представляет собой арильную или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R7 представляет собой группу R'7, R'7-CO-, R'7-O-СО-, NR'7R''7-CO-, R'7-SO2-, где R'7 и R''7 представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, которая необязательно замещена 1-2 группами, выбранными из: (i) гетероарильной группы, необязательно замещенной пиразин-2-ильной группой, (ii) арильной группы, арилокси группы, ариламино группы или арилтио группы, где арил и арилокси группы, необязательно замещены одним или двумя атомами галогена, или группой, выбранной из: метильной группы, [2-(морфолин-4-ил)этил]амино группы, [2-(диметиламино)этил]амино группы, [2-(диметиламино)этокси] группы, диметиламинометил группы, морфолинил-СН2 группы, (4-метилпиперазин-1-ил)-СН2 группы, трифторметокси группы; метокси группы; циано группы или (4-метилпиперазин-1-ил) группы; (iii) фенилкарбамоильной группы, (iv) циклоалкила, (v) гетероциклоалкила, (vi) бензилокси группы, (vii) -NH2 или гидрокси; линейную или разветвленную (С2-С6)алкенильную группу, которая замещена арильной группой, где арильная группа необязательно замещена одним или двумя атомами галогена или метокси группой, трифторметильную группу, циклоалкил, гетероциклоалкил; арильную группу; (4-метилпиперазин-1-ил)фенильную группу, или гетероарил, р=р'=0, q=1 или 2 и q'=1, при этом также предполагается, что: "арил" означает фенильную или нафтильную группу, "гетероарил" означает любую моно- или бициклическую группу, состоящую из 5-10 кольцевых членов, содержащую по меньшей мере один ароматический фрагмент, и содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы и азота, "циклоалкил" означает любую моно- или бициклическую, неароматическую, карбоциклическую группу, содержащую от 3 до 10 кольцевых членов, которая может включать конденсированные или мостиковые кольцевые системы, "гетероциклоалкил" означает любую моно- или бициклическую, неароматическую, карбоциклическую группу, состоящую из 4-10 кольцевых членов, и содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы, SO, SO2 и азота, причем арильные, гетероарильные, циклоалкильные и гетероциклоалкильные группы, определенные таким образом, и алкильные, алкенильные группы могут быть замещены 1-3 группами, выбранными из: линейной или разветвленной (С1-С6)алкильной группы; линейной или разветвленной (С2-С6)алкинильной группы; линейного или разветвленного (С1-С6)алкокси; гидроксила; оксо; циано; -COOR'; -NR'R''; R'CONR''-; NR'R''CO-; трифторметила; трифторметокси; галогена; арила; гетероарила; при этом предполагается, что R' и R'' независимо друг от друга представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу.

Лекарственные средства на основе лантионинсинтетаза с-подобного белка // 2688677
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру: или к его фармацевтически приемлемой соли.

Процессы приготовления производных дигидропиримидина и их промежуточных соединений // 2688193
Изобретение относится к вариантам нового способа получения дигидропиримидинового производного формулы (I-2) или его таутомера формулы (Ia-2) и к новому промежуточному продукту для их получения формулы (Vа-2).

Производное пиразола или его фармацевтически приемлемая соль // 2687245
Настоящее изобретение относится к новому производному пиразола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли.

Фармацевтические соединения // 2687060
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (0) или к его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (0) Т1 и Т2 представляют собой N; R1 выбран из водорода, фтора и С1-4 гидрокарбилокси; R2 выбран из водорода, фтора и С1-4 гидрокарбилокси; R3 выбран из водорода и фтора; М1 представляет собой группу R4, выбранную из водорода и хлора, и М2 представляет собой фрагмент - A-R7, в котором связующая группа А и R7 имеют значения, указанные в формуле изобретения; R5 выбран из водорода, циано, C1-3 алкила, хлора, карбокси и C1-3 алкоксикарбонила; R6 представляет собой водород.

Бициклические азотсодержащие соединения как агонисты м1 мускариновых рецепторов // 2685230
Изобретение относится к соединению формулы (1b)или его фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой пяти-, или шести-, или семичленное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2, 3 или 4 члена гетероатомного кольца, выбранных из N, О и S, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним, двумя или тремя заместителями, которые могут быть одинаковыми или разными и выбраны из (L)-R10, где L представляет собой связь или группу СН2 и R10 независимо выбран из водорода, фтора, хлора, брома, циано, оксо, гидрокси, OR15, NR15R16, COR15, CSR15, COOR15, COSR15, CONR15R16, CSNR15R16, SR15, SOR15, SO2R15, С1-6алкильной, С3-6циклоалкильной, С4-6циклоалкилалкильной, С4-6алкилциклоалкильной или С5-6алкилциклоалкилалкильной группы, которая необязательно замещена от одного до шести атомами фтора и в которой один или два, но не все, атомы углерода могут быть необязательно заменены гетероатомом, выбранным из О, N и S; и 5- или 6-членной арильной или гетероарильной группы, содержащей 0, 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из О, N и S, которая необязательно замещена C1-6алкильной, С3-6циклоалкильной, С4-6циклоалкилалкильной, С4-6алкилциклоалкильной или С5-6алкилциклоалкилалкильной группой; где R15 и R16 являются одинаковыми или разными или могут быть соединены вместе с образованием кольца и каждый независимо выбран из водорода, C1-6алкильной, С3-6циклоалкильной, С4-6циклоалкилалкильной, С4-6алкилциклоалкильной или С5-6алкилциклоалкилалкильной группы, которая необязательно замещена 1-3 атомами фтора и в которой один или два, но не все, атомы углерода могут быть необязательно заменены гетероатомом, выбранным из О, N и S; или группы формулы -CH2CH2NHC(О)OCH2-фенил; или 5,7-дигидро-6H-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ильной группы; или группы формулы (L)-R18, где L представляет собой связь или группу СН2 либо СН2СН2 и R18 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее 0, 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из О, N и S, которое необязательно замещено одним или двумя атомами фтора, хлора или брома; R3 выбран из водорода, циано, гидрокси, амино и С1-9алкильной, С3-9циклоалкильной, С4-9циклоалкилалкильной, С4-9алкилциклоалкильной или С5-9алкилциклоалкилалкильной группы, в которой один атом углерода может быть необязательно заменен О; и R4 представляет собой водород или С1-6алкильную, С3-6циклоалкильную, С4-6циклоалкилалкильную, С4-6алкилциклоалкильную или С5-6алкилциклоалкилалкильную группу, которая необязательно замещена одним атомом фтора, которые представляют собой агонисты мускаринового М1 рецептора и/или М4 рецептора и которые пригодны для лечения опосредованных мускариновыми М1/М4 рецепторами заболеваний.

Бициклические конденсированные гетероарильные или арильные соединения в качестве модуляторов irak4 // 2684324
Изобретение относится к гетероциклическому соединению формул IIс или IIе, где R1 представляет собой C1-С6алкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; каждый из R4a и R4b независимо представляет собой водород или фтор; R5a и R5b независимо представляют собой водород или C1-С3алкил; и R6 представляет собой водород.

Фумарат пиридиламина и его кристаллы // 2684278
Изобретение относится к фумарату пиридиламина, имеющему структурную Формулу (III), его кристаллу А-формы и его кристаллу В-формы, способам их получения, фармацевтическим композициям на их основе, их применениям для получения лекарственных средств для профилактики или лечения опухолей.

Способ получения лекарственных средств // 2684102
Описан многостадийный способ получения соединения Формулы VIII и его солевых форм формулы VIIIa, где RcSO3H представляет собой арилсульфоновую кислоту, выбранную из бензолсульфоновой или нафталин моно- или дисульфоновой кислоты, у которых арильное кольцо необязательно в качестве заместителя имеет метил или атом галогена.

Замещенные аминопиримидиновые соединения и способы их использования // 2683793
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли.

Биарильное производное в качестве агониста gpr120 // 2683648
Изобретение относится к биарильному производному, представленному химической формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли или изомеру, где A и B независимо обозначают C6-C10арил или 5-12-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, O и S; D и E могут независимо отсутствовать или независимо обозначают C, CH, CH2, N, NH, O или S; R1 и R2 могут независимо отсутствовать или независимо обозначают водород, C1-C6алкил, C3-C6циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, C1-C6алкил-C3-C6циклоалкил, C3-C6циклоалкил-C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, C1-C6алкокси, C1-C6алкокси-C1-C6алкил, C1-C6алкокси-фенил, C3-C6циклоалкокси, C3-C6циклоалкил-C1-C6алкокси, фенил, C1-C6алкил-фенил, фенил-C1-C6алкил, галоген-фенил, пиридинил, C1-C6алкил-пиридинил или галоген-C1-C6алкил-фенил, где гетероциклоалкил содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из O и S; R1 и R2 могут быть связаны друг с другом или с D и/или E с образованием 5-15-членного гетероцикла, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N и O, конденсированного с A; где указанный гетероцикл необязательно замещен C1-C6алкилом, галогеном, C1-C6алкоксикарбонилом, C3-C6циклоалкил-C1-C6алкилом, галоген-фенилом или C1-C6алкил-фенилом; и когда D и E обозначают C, CH, S или N, R1 и R2 могут обозначать два или три C1-C6алкила, оксо, C3-C6циклоалкила или C1-C6алкокси, которые могут быть одинаковыми или разными; R3 и R4 независимо обозначают водород, галоген, C1-C6алкил, C3-C6циклоалкил, C1-C6алкокси, нитрил, оксо, C1-C6алкиламин или C3-C6циклоалкиламин; m и n независимо обозначают целое число от 0 до 2; G обозначает -(CR5R6)p-J-(CR5R6)q, причем J обозначает CH2, O, N, NH, S или двойную связь; R5 и R6 независимо обозначают водород, галоген или C1-C6алкил, или могут быть связаны друг с другом с образованием C3-C6циклоалкила, и когда J обозначает N, каждый из R5 и R6 в двух (CR5R6) может быть связан с образованием 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклоалкила, содержащих 1 или 2 атома N, или может быть замещен C1-C6алкилом; и p и q независимо обозначают целое число от 0 до 4; и R7 обозначает группу -COOH или ее изостер, выбранный из группы, состоящей из изоксазолола, пиразолола, изотиазолола, тиадиазолидинона, тиазолидиндиона, пиридинола, диоксотиадиазолидинона, тетразола, триазола, сульфонамида, ацетамида, нитрила, гидроксиацетамидина, оксадиазолона и оксадиазолтиона.

Азаспиропроизводные в качестве антагонистов trpm8 // 2683309
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR4-, -(CRCRD)t-, -O(CRCRD)t-, -(CRCRD)tO-, -N(R4)(CRCRD)tO- и -O(CRCRD)tN(R4)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH2-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Новые производные пиразола // 2682679
Изобретение относится к конкретным соединениям, которые являются пиразольными производными куркумина и имеют структурные формулы, проведенные в формуле изобретения.

Способ окрашивания кератиновых волокон с применением катионных стириловых дисульфидных красителей и композиция, содержащая указанные красители // 2680068
Изобретение относится к способу окрашивания и/или осветления кератиновых волокон новыми катионными дисульфидными красителями, к косметической композиции, содержащей такие красители, и к устройству с несколькими отделениями, содержащему такие красители.

Замещенные никотинимидные ингибиторы втк, их получение и применение в терапии раковых, воспалительных и аутоиммунных заболеваний // 2677884
Изобретение относится к группе конкретных соединений, указанных в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям.

Соединения n-пирролидинилмочевины, n'-пиразолилмочевины, тиомочевины, гуанидина и цианогуанидина как ингибиторы киназы trka // 2677667
Изобретение относится к соединениям формулы I, или его стереомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, где кольцо В и фрагмент NH-C(=X)-NH находятся в транс-конфигурации, и R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, X, Кольцо В и Кольцо С определены в формуле изобретения.

Ингибиторы alk-киназы // 2675850
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения являются ингибиторами протеинкиназы и обладают антипролиферативной активностью.

Замещенные гетероциклические сульфонамидные соединения, полезные в качестве модуляторов trpa 1 // 2675792
Изобретение относится к соединениям формулы IIгде А представляет собой , В представляет собой В2, и R5 представляет собой R5b;В2 представляет собой пиридинил, причем любой пиридинил В2 возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из атома галогена, (С1-С6)алкила, -O(С1-С6)алкила, -O(С1-С6)алкил-O(С1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С1-С6)галогеналкила, -CN и 6-членного гетероарила, причем любой 6-членный гетероарил возможно замещен одним или более чем одним (C1-С6)алкилом или (С1-С6)галогеналкилом; R1 представляет собой фенил, 5-членный гетероарил или 6-членный гетероарил, причем любой фенил, 5-членный гетероарил или 6-членный гетероарил R1 возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из атома галогена, -CN, (С1-С6)алкила и (С1-С6)галогеналкила; одна из групп R3b представляет собой атом галогена, -CN или (С1-С6)алкил, а остальные группы R3b независимо выбраны из Н, (С1-С6)алкила и (C1-С6)галогеналкила; R4 представляет собой Н, (С1-С6)алкил или (С1-С6)галогеналкил; R5b представляет собойи их солям.

Сокристаллы и содержащие их фармацевтические композиции // 2675270
Изобретение относится к новому сокристаллу, содержащему соединение формулы (I) и адипиновую кислоту в качестве образователя сокристалла при молярном отношении соединения формулы I к адипиновой кислоте от примерно 2 до 1.

Замещенные аминопиримидиновые соединения и способы их использования // 2675105
Изобретение относится к новым аминопиримидиновым соединениям формулы (I), обладающим свойствами ингибитора PI3-киназы, в частности PI3Kδ.

Производные 6-[4-(1н-имидазол-2-ил)пиперидин-1-ил]пиримидин-4-амина в качестве модуляторов активности киназ // 2674261
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 представляет собой Hal, LA, O(LA), CN, CONH2; RА представляет собой H; каждый R2 представляет собой независимо Hal, OH или A; A представляет собой алкильную группу, имеющую 1 C-атом; R3 представляет собой ; R4 представляет собой C6арильное или 6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, имеющее 1 гетероатом, независимо выбранный из атомов азота, каждый из которых является моно- или дизамещенным Hal, LA; LA представляет собой неразветвленную или разветвленную насыщенную линейную углеводородную цепь, имеющую 1, 2, 3 атома C, где 3 атома H могут быть заменены на Hal; Hal представляет собой F, Cl; и n равно 1 или 2.

Ингибиторы ферментов // 2674028
Изобретение относится к соединению по формуле I, в которой B представляет собой или B является конденсированным 6,5- или 6,6-гетероароматическим бициклом, содержащим N и, необязательно, один дополнительный гетероатом, выбираемый из N, который является необязательно моно- или дизамещенным заместителем, выбираемым из алкила и NR8R9; W, X, Y и Z независимо выбирают из C, C(R16)-C, C(R16)=C, C=N и N, так что цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой шестичленный ароматический гетероцикл; или цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой , R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбирают из H, алкила, алкокси, OH и -NR8R9; A выбирают из арила, гетероарила и заместителя формулы (A), (B), (C) и (D).

Ингибиторные соединения // 2673079
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где W представляет C-R3; X и Z представляют CH или N; R1 выбран из хлора, фенила, гетероарила (выбранного из фурана, пиридина, пиримидина, изоксазола, имидазола и пиразола), гетероциклила (выбранного из пирролидина, пиперидина, морфолина, пиперазина, азетидина, 6-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-6-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-6-азаспиро[3.3]гептана, тиоморфолин-1,1-диоксида, 7-окса-2-азаспиро[3.5]нонана, 6-окса-2-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-7-азапспиро[4.4]нонана, 2-окса-6-азаспиро[3.5]нонана и дигидропирана), (3-6C)циклоалкила, NR7R8, OR9, S(O)pR9 (где p = 0), N(R10)SO2R9 или N(R10)SOR9; и где R1 необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из фтора, циано, гидрокси, (1-4C)алкила, (1-4C)алкокси, S(O)qCH3 (где q = 2) и пиперидина, и где любая (1-4C)алкильная, (1-4C)алкокси или гетероциклильная часть, присутствующая в заместительной группе в R1, необязательно дополнительно замещена 1-2 заместителями, выбранными из фтора, гидрокси, (1-4C)алкила, NRaRb, ORa и C(O)ORa, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из H или (1-4C)алкила; R3 представляет водород, (1-4C)алкил или (3-6C)циклоалкил; R4 представляет водород или (1-3C)алкил; Ar имеет формулу ,где (i) все из A1, A2 и A3 представляют CH или (ii) один из A1 и A2 представляет N и другие представляют CH; R5 выбран из водорода, циано, (1-3C)алкила, (1-3C)алкокси, (1-3C)фторалкокси и галогена и где любые алкильные или алкокси части, присутствующие в заместительной группе R5, необязательно дополнительно замещены гидрокси или метокси; R6 выбран из галогена или циано или R6 представляет группу формулы -L1-L2-R17, где L1 отсутствует, L2 отсутствует или выбран из O, SO2, C(O) или C(O)N(R20), где каждый из R20 и R21 независимо выбран из водорода или (1-2C)алкила, и R17 представляет (1-6C)алкил, гетероарил (выбранный из имидазола, пиразола, изоксазола, триазола, тетразола, пиримидина, оксадиазола) или гетероциклил (выбранный из морфолина, азетидина, пиперидина, тетрагидропирана и пиперазина), где R17 необязательно дополнительно замещен 1-2 заместителями, выбранными из (1-4C)алкокси, (1-4C)алкила, (1-5C)алкилсульфонила, гетероциклила (выбранного из морфолина), гетероциклил-(1-2C)алкила (где указанный гетероциклил представляет собой пиперазин); и причем, когда указанная заместительная группа содержит алкильную или гетероциклильную часть, указанная часть необязательно дополнительно замещена гидрокси, (1-2C)алкилом, (1-2C)алкокси или NReRf (где каждый из Re и Rf независимо выбран из (1-3C)алкила; каждый из R8 и R9 независимо выбран из водорода, (1-6C)алкила, (3-6C)циклоалкила, (3-6C)циклоалкил-(1-2C)алкила или гетероциклила (выбранного из тетрагидропирана, тетрагидрофурана, оксетана и пиперидина), гетероциклил-(1-2C)алкила (где гетероциклил представляет собой оксетан или тетрагидрофуран), и где R8 и R9 необязательно дополнительно замещены 1-2 заместителями, выбранными из гидроксила, фтора, CF3, (1-2C)алкила или (1-2C)алкокси; R7 и R10 независимо выбраны из водорода и (1-6C)алкила; при условии, что X представляет только N, когда Z представляет N; и R6 не представляет метокси, когда R1 представляет S(O)2R9, и R9 представляет гетероциклил.

Ингибиторы trka киназы, основанные на них композиции и способы // 2672583
Изобретение относится к соединению формулы I:Iили его фармацевтически приемлемым солям. Значение радикалов приведено в формуле изобретения.

Производные 5-пиперидин-8-цианохинолина // 2671496
Изобретение относится к области органической химии, а именно к селективно замещенным соединениям хинолина формулы (I), в которой R8 представляет собой -Н или метил; R9 представляет собой -Н, метил или гидроксил; R10 представляет собой метил, гидроксил или NR11R12; и где R11 и R12 независимо выбирают, и где R11 представляет собой -H, метил или -СН2-С(O)CH2CH3; и R12 представляет собой -H, оксопирролидинил, диоксидотиопиранил, изопропилсульфонил, тетрагидропиранил, оксетанил, тетрагидрофуранил, диметиламинэтансульфонил, аминоэтансульфонил, диметиламинопропансульфонил, С1-С6-алкил, который является линейным, разветвленным или циклическим, необязательно замещен метокси, -F, ≡N, метил оксетанилом, оксо-, метил имидазолилом, оксазолилом, необязательно замещенным метилом, пиразолилом, необязательно замещенным метилом или циано, C(O)R13, где R13 представляет собой C1-C7-алкил, который является циклическим, разветвленным или линейным, необязательно замещен NR13R14, где R13 и R14 независимо выбирают из метила и -Н; метокси, гидроксилом, метилтио, этилтио, метилсульфонилом, оксо-, тиазолидинилом, пиридинилом, пиразолопиридинилом, метил амино, тиазолилом, -F, морфолинилом, метилизоксазолилом, метил оксетанилом, аминооксетанилом, фенилом, необязательно замещенным гидроксилом, -C(O)NH2; пятичленным циклоалкилом, насыщенным или ненасыщенным, в котором 1 или 2 атома углерода заменены атомами азота, где циклоамин или циклодиамин необязательно замещен гидроксилом или метилом; или его фармацевтичеки приемлемой соли.

Замещенный 2-аминопиридин в качестве ингибитора протеинкиназы // 2671212
Изобретение относится к производным 2-аминопиридина Формулы (I) и Формулы (III)где A1 выбран из группы, состоящей из атома водорода и -O-(CHR1)-A4; R1 выбран из группы, состоящей из незамещенного метила и метила, имеющего в качестве заместителей 1-3 атома галогена; А4 представляет собой фенил, необязательно имеющий в качестве заместителей один или более чем один R4; R4 выбран из группы, состоящей из атома галогена, незамещенного C1-6 алкила и С1-6 алкила, замещенного атомом(ами) галогена; A2 выбран из группы, состоящей из фенила, пиридинила и пиримидинила, все из которых необязательно имеют один или более чем один заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома галогена и -OC1-6 алкила, у которого каждый атом водорода С1-6 алкильной группировки необязательно замещен гидрокси или гетероалициклилом; A5 представляет собой гетероалициклил, который необязательно имеет один или более чем один заместитель, выбранный из группы, состоящей из =O, незамещенного С1-6 алкила, гетероалициклила, где гетероалициклил необязательно дополнительно замещен заместителем(ями), выбранным из группы, состоящей из C1-6 алкила, =O, -ОН, -СООН, -CN, атома галогена, -NH(C1-6 алкила) и -N(C1-6 алкила)2, и C1-6 алкила, замещенного гетероалициклилом, А3 выбран из группы, состоящей из атома водорода, гетероарила, имеющего в качестве заместителя фенил, и гетероарилэтинила, имеющего в качестве заместителя гетероарилалкил, где каждый фенил и гетероарил необязательно имеет один или более чем один заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома галогена, С1-6 алкила, необязательно имеющего в качестве заместителей атом галогена; при условии, что A1 и А3 одновременно не являются атомами водорода и один из A1 и А3 должен представлять собой атом водорода; и когда A1 представляет собой -O-(CHR1)-A4 и R1 представляет собой метил, A2 имеет в качестве заместителей по меньшей мере один -OC1-6 алкил, где C1-6 алкильная группировка необязательно замещена водородом или гетероалициклилом; и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы.

Ингибирующие hcv химические соединения, их фармацевтические композиции и применения // 2671194
Изобретение относится к соединениям, ингибирующим HCV, их стереоизомерам, таутомерам и фармацевтически приемлемым солям, их фармацевтическим композициям и применению смеси одной или нескольких из этих композиций для получения ингибирующих HCV лекарственных средств.

Соединения 1-(3-аминопропил)-замещенного циклического амина, способ их получения и их фармацевтические композиции и применения // 2671179
Изобретение относится к соединению формулы I, в которой W представляет собой -СН2СН2-; X представляет собой N или CR6; R1 выбран из 5-6-членного гетероарила, незамещенного или замещенного от 1 до 3 заместителями, где указанный гетероарил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома серы или азота, и каждый из указанных заместителей независимо выбран из атома галогена, прямого или разветвленного С1-С4 алкила, прямого или разветвленного С1-С4 алкокси, -NR10R11, -C(=O)R12, прямого или разветвленного С1-С4 алканоилокси, циано, нитро, или два соседних заместителя вместе с присоединенным атомом углерода образуют 6-членное ароматическое кольцо, 5-членное насыщенное кольцо или 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из атома кислорода; R2 выбран из следующих групп, незамещенных или замещенных от 1 до 3 заместителями: прямого или разветвленного С1-С6 алкила, С3-С7 циклоалкила, 6-членной гетероциклической группы, содержащей 1 гетероатом, выбранный из атома азота, С6-арила; где указанный заместитель выбран из группы, состоящей из атома галогена, прямого или разветвленного С1-С4 алкила, прямой или разветвленной С1-С4 алкилсульфонильной группы, тетразолила, циано; каждый из R3, R4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из Н, прямого или разветвленного С1-С6 алкила; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Производные 6-(пиримидиноаминопиридин)бензоимидазола, полезные для лечения рака // 2670762
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 6-(пиримидиноаминопиридин)бензоимидазола формулы (I') или его стереоизомеру, где A1 и A2 независимо выбраны из азота; R1 выбран из C1-6алкила; R2 выбран из C1-6алкила; R3 и R5 независимо выбраны из галогена; R4 выбран из азотсодержащего 5-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 5-6-членный гетероциклил представляет собой азотсодержащий 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; азотсодержащего 7-9-членного мостикового гетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 7-9-членный мостиковый гетероциклил представляет собой азотсодержащий 7-9-членный мостиковый гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; 6-10-членного конденсированного гетероциклила, который содержит 1, 2 или 3 одинаковых или различных гетероатома и необязательно замещен Q2, где гетероатомы выбраны из атома азота и атома кислорода, и содержат по меньшей мере один атом азота; азотсодержащего 7-11-членного спирогетероциклила, необязательно замещенного Q2, где азотсодержащий 7-11-членный спирогетероциклил представляет собой азотсодержащий 7-11-членный спирогетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; Q2 выбран из амино или ди-C1-6алкиламино; или из C1-6алкила, 3-8-членного циклоалкила, оксациклобутанила, азотсодержащего 5-6-членного гетероциклила или азотсодержащего 8-членного мостикового гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен заместителем, где заместитель выбран из C1-6алкила и 3-8-членного циклоалкила; n выбран из 0, 1.

Новое пирролидиновое соединение и его применение в качестве агониста рецептора меланокортина // 2669938
Изобретение относится к пирролидиновому производному формулы [1], где цикл А представляет собой необязательно замещенную арильную группу и т.п.; R1 представляет собой необязательно замещенную алкильную группу и т.п.; R2 представляет собой атом галогена и т.п.; R3 представляет собой алкильную группу, замещенную необязательно замещенной арильной группой, и т.п., и R4 представляет собой атом водорода и т.п.

Оксохиназолинилбутанамидные производные // 2669393
Изобретение относится к новому соединению формулы I и его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора танкираз (TANK) и/или поли(ADP-рибоза)полимеразы (PARP) и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как злокачественное новообразование, рассеянный склероз, сердечно-сосудистые заболевания.

Фунгицидные гетероциклические карбоксамиды // 2669358
Изобретение относится к соединению, выбранному из формулы 1, и его соли, где A представляет собой радикал, выбранный из группы, состоящей из А-1, А-2, А-3, А-4, А-6, А-7 и А-8; R1 представляет собой H или циклопропил; Z представляет собой O или S; L представляет собой -C(R12a)R12b-C(R13a)R13b-, где атом углерода, связанный с R12a и R12b, также связан с атомом азота карбоксамида в формуле 1; или 1,2-фенилен, необязательно имеющий до 4 заместителей, независимо выбранных из галогена и C1-C2алкила; G представляет собой N или C-R2a; каждый R2 независимо представляет собой галоген, нитро, циано, C1-C2алкил или C1-C2галогеналкил; n равняется 0, 1, 2 или 3; R2a представляет собой H, галоген, C1-C2алкил, C1-C2галогеналкил или C1-C2алкокси; B1 представляет собой CH или N; B2 представляет собой CH или N; R3 представляет собой галоген, C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; R4 представляет собой C1-C3галогеналкил; R5 представляет собой H; R6 представляет собой C1-C2алкил; R7 представляет собой C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; R8 представляет собой H или C1-C2алкил; R9 представляет собой галоген, C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; R11 представляет собой C1-C3алкил; m равняется 0, 1 или 2; каждый из R12a и R12b независимо представляет собой H, C1-C2алкил; R12a и R12b, взятые вместе, представляют собой C2-C4алкандиил; R13a представляет собой H, галоген, C1-C2алкил, C1-C2алкокси или C1-C2алкоксиамино; R13b представляет собой H, галоген; или R13a и R13b, взятые вместе, представляют собой C2-C4алкандиил; Q представляет собой 5-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее члены кольца, выбранные из атомов углерода и до 3 гетероатомов, независимо выбранных из до 1 атома O, до 3 атомов N, где до 1 члена кольца, представляющего собой атом углерода, независимо выбран из C(=O), причем кольцо необязательно замещено одним заместителем R14c, R14n R15c или и R15n; R20 представляет собой C1-C3алкил; R21 представляет собой C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; и R22 представляет собой H.

Замещенные пиридиновые и пиразиновые соединения в качестве ингибиторов pde4 // 2668073
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где Z - СН или N; i) где если Z - СН, то R1 выбран из -Н и -C1-3алкила; Y представляет собой -C(Ra)2-, где каждый Ra независимо выбран из -Н, -F, -СН3, -ОН и -N(Rb)2; R2 выбран из A) фенила, незамещенного или замещенного одним заместителем Rc, где Rc выбран из галогена, -CN, -CO2Rb, -CONH2, -SO2CH3, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CH2CO2C1-3алкила, -NHCONH2, -NHCONH-оксетана, -CONH-оксетана, и ; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CN, -ОН, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -C(Rb)2CN, -C(Rb)2CONH2, -OCH2CONH2, -OC1-3алкила, -OCH2C(Rb)2OH, -ОСН2циклопропила, -OC1-3галогеналкила, -СО2Н, -CON(Rb)2, -N(Rb)2, -NHCH2CF3, -NHCH(CH3)2, -NHCH2CH2N(CH3)2, -NHCH2CH2OH, -NHциклопропила, -NHCOCH3, морфолинила, пирролидин-3-ола и азетидин-3-ола; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два, три или четыре атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -C(Rb)2OH, -N(Rb)2, -NO2, -CN, -CH2CN, -OC1-3алкила, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CO2C1-3алкила, -CO2H, -CONH2, -NHCOCH3 и циклопропила; и D) пяти- или шестичленного кольца, выбранного из: 1,2-дигидропиридин-2-она, тиазола или 1,2-оксазола, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -СН3 и -NH2; R3 представляет собой фенил или пиридин, каждый из которых замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -галогена, -C1-3алкила, -OC1-3алкила, -Оциклопропила, -О-оксетана, -C1-3галогеналкила, -C1-3Огалогеналкила, -CN, -СН2ОН, -SO2CH3 и -N(CH3)2; R4 выбран из -C1-3алкила и -C1-3галогеналкила; и каждый Rb представляет собой -Н или -СН3; ii) где если Z - N, то R1 представляет собой Н; Y представляет собой -СН2-; R2 выбран из A) фенила, замещенного одним заместителем Rd, где Rd выбран из -CN, -CONH2 и -СО2С1-3алкила; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного заместителем, выбранным из -CN, -OC1-3алкила, -CONH2, -NHCH2CH2OH, -N(Rb)2 и -NH-циклопропила; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два или три атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых выбран из -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CH2ORb, -N(Rb)2, -NO2, -CO2CH3, -CO2N(Rb)2 и циклопропила; и D) 1,2-оксазола, необязательно замещенного одним или двумя Rb; R3 представляет собой фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из -Cl, -OC1-3алкила и -OC1-3галогеналкила; R4 представляет собой -C1-3алкил; и каждый Rb независимо выбран из -Н и -СН3.
 
.
Наверх