Способ получения бензол сульфонилмочевины

 

О П И C А Н И Е 327674

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Сова Советсвиа

Социалистичесииа.Ресаублив

К ПАТЕНТУ

Зависимый от патента №

Заявлено 02Л.1968 (№ 1207929/1403554/23-4) М. Кл. С 07с 127/16

Приоритет 03.1.1967, № Ф 51164 IV6/12о, ФРГ

Комитет по делам иаобретений и открытий при Совете Министров

СССР

УДК 547.495.2.07(088.8) Опубликовано 26Л.1972. Бюллетень № 5

Дата опубликования описания 31.II I.1972

Авторы изобретения

Иностранцы

Карл Мут, Вальтер Аумюллер, Хельмут Вебер, Руди Вайер и Феликс Хельмут Шмидт (Федеративная Республика Германии) Иностранная фирма

«Фарбверке Хехст А. Г.» (Федеративная Республика Германии) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

БЕНЗОЛ СУЛ ЬФ ОН ИЛМОЧ EB И Н Ы

Изобретение относится к способу получения неизвестной ранее бензолсульфонилмочевины общей формулы

Х со gH-сн2. Н ЯО,ХН 0 MH

Z 0 или ее солей, которая может найти применение в фармацевтической промышленности в качестве препаратов для лечения диабета.

В указанной формуле заместители имеют следующие значения:

Z — водород, алкокси с одним четырьмя атомами углерода, аллилокси, метокспметокси, этоксиметокси.

Х вЂ” галоген, предпочтительно хлор, метил, трифторметил, метокси, в случае, когда Z— алкокси или аллилокси, Х может быть водородом. Предложенный способ состоит в том, что окисляют соответственно замещенные бензолсульфинил- или бензолсульфенилмочевины.

В качестве окислителя используют известные окисляющие агенты, например перманганат калия, и процесс проводят в индифферентном растворителе.

Целевой продукт выделяют известными приемами, а в случае необходимости переводят в соль путем обработки щелочными средствами, такими как окиси щелочных или щелочноземельных металлов, карбонаты и бикарбонаты

5 щелочных или щелочноземельных металлов.

Пример. N-(4- (P-(2-метокси - 5 - хлорбензамидо)-этил) - бензолсульфонил) - N циклогептилмочевина 3 г N-(4- (P- <2-метоксп5 - хлор бензамидо) -этил) - бензолсульфи10 нил) - N - циклогептилмочевины, т. пл. 121—

125 С, полученной из 4-(р-(2 - метокси - 5хлорбензамидо) - этил) - бензолсульфинилхлорида и циклогептилмочевины, растворяют в диметилформамиде и обрабатывают при

15 нагревании порциями водного раствора перманганата калия . Отфильтровывают выпавший МпО, из фильтрата осаждают осадок 2 н. соляной кислотой и водой. После перекристаллизации из метанола получают N-(4

20 (p-(2-метокси - 5 - хлорбензамидо)-этил)бензолсульфонил) - N - циклогептилмочевину, т. пл. 140 С.

327674

Предмет изобретения или ее солей, Составитель Л. Федоткина

Техред Л. Евдонов Корректор H. Коваленко

Редактор Е. Хорина

Заказ 1349/7 Изд. Ке 164 Тираж 448 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр, Сапунова, 2

1. Способ получения бензолсульфонилмочевины общей формулы х

N со-кн-си,сн, so,íè-с-юн

Z О

If где Z — водород, алкокси с одним четырьмя атомами углерода, аллилокси, метоксиметокси, этоксиметокси, Х вЂ” галоген, предпочтительно хлор, метил, трифторметил, метокси, в случае, если Z — алкокси или аллилокси, X может быть водородом, отличающийся тем, что соответственно замещенную бензолсульфинил- или бензолсульфенилмочевину окисляют действием окислителей в среде инертного растворителя с последующим выделением целевого продукта известными приемами и при необходимости пе10 реводом его в соль путем обработки щелочными средствами.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве окислителей используют известные

15 окислители, например перманганат калия.