Гетероциклические соединения (A61K31/33)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/33 Гетероциклические соединения(377)
Лечение рака поджелудочной железы // 2792690
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу лечения трудно поддающегося лечению или резистентного рака поджелудочной железы, где способ включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, (a) катионного липосомного состава, содержащего один или более катионных липидов и терапевтически эффективное количество паклитаксела, и (b) терапевтически эффективного количества гемцитабина, где трудно поддающийся лечению или резистентный рак поджелудочной железы является трудно поддающимся лечению или резистентным к комбинации оксалиплатина, лейковорина, иринотекана и фторурацила.
Способ уменьшения нейтропении // 2790989
Группа изобретений относится к медицине, а именно к способам лечения индуцированной доцетакселом нейтропении у субъекта. Способ лечения индуцированной доцетакселом нейтропении у субъекта, включающий совместное введение однократной дозы плинабулина и одного или более лекарственного средства на основе гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (Г-КСФ) в 21-дневном курсе лечения доцетакселом, где количество плинабулина в однократной дозе составляет более 10 мг/м2 и менее 40 мг/м2, и доза лекарственного средства на основе Г-КСФ находится в диапазоне от 1 мг до 10 мг, где плинабулин вводят менее чем через 1 час после введения доцетаксела и лекарственное средство на основе Г-КСФ вводят по меньшей мере через 24 часа после введения доцетаксела, где плинабулин вводят посредством внутривенной инъекции и лекарственное средство на основе Г-КСФ вводят посредством подкожной инъекции.
Молекулы антител к pd-1 и их применения // 2788092
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая применение молекулы антитела против PD-1 при лечении рака у субъекта (варианты), способ лечения рака у субъекта (варианты), применение фармацевтической композиции, включающей молекулу антитела против PD-1 в дозе приблизительно от 300 мг до 400 мг один раз в три недели или один раз в четыре недели, для лечения рака.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. Изобретения представляют собой применение антитела к PD-1 пролголимаба в комбинации с бевацизумабом, паклитакселом и препаратом платины, выбранным из карбоплатина или цисплатина, для лечения злокачественного новообразования у нуждающегося в этом субъекта, где пролголимаб вводят в дозе 1 мг/кг массы тела или 3 мг/кг массы тела, бевацизумаб вводят в дозе 15 мг/кг массы тела, паклитаксел вводят в дозе 135 мг/м2 или 175 мг/м2, карбоплатин вводят в дозе AUC 5 мг/мл/мин или цисплатин вводят в дозе 50 мг/м2, и способ лечения злокачественного новообразования у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение терапевтически эффективного количества антитела к PD-1 пролголимаба в комбинации с бевацизумабом, паклитакселом и препаратом платины, выбранным из карбоплатина или цисплатина.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу количественного определения суммы флавоноидов в траве бодяка полевого. Заявленный способ включает получение водно-спиртового извлечения из 1 г точной навески измельченной до размера частиц 2 мм травы бодяка полевого 40%-ным спиртом этиловым, при соотношении «сырье-экстрагент» - 1:30, трехкратно по 30 минут, добавление к полученному извлечению 2% спиртового раствора алюминия хлорида в количестве 1 мл для комплексообразования, взаимодействие проводят в течение 45 минут, количественное определение флавоноидов методом дифференциальной спектрофотометрии с использованием стандартного образца апигенина с алюминия хлоридом при длине волны 389 нм в пересчете на апигенин и абсолютно сухое сырье по формуле,где X - содержание суммы флавоноидов в траве бодяка полевого в пересчете на апигенин и абсолютно сухое сырье, %; А - оптическая плотность анализируемого раствора; А0 - оптическая плотность комплекса стандартного образца апигенина с алюминия хлоридом; а - навеска сырья, г; а0 - навеска стандартного образца апигенина, г; W - потеря в массе сырья при высушивании, %.
Синергическое лечение рака // 2786675
Изобретение относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначено для лечения рака. Способ лечения рака у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включает введение указанному субъекту эффективного количества конъюгата ингибитора топоизомеразы I SN-38, связанного с макромолекулой через линкер, в комбинации с эффективным количеством поли-АДФ рибоза-полимеразы (ингибитора PARP).
Новые замещенные биариловые соединения в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы (ido) // 2786586
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью по отношению к индоламин-2,3-диоксигеназе (IDO). В указанной формуле n представляет собой 1; p представляет собой 1; в каждом случае A представляет собой -CH=; M представляет собой -O-; R1 представляет собой пиридинил; где пиридинил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (b) -C3-8-циклоалкила, необязательно замещенного -OH, (e) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-5 атомами галогена, (f) -O-C3-8-циклоалкила, (g) -C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -OH, -NH2, (i) -C(O)-Rf, где Rf выбран из -OH, -NH2 и -NH-C1-8-алкила; R2 представляет собой фенил; где фенил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (c) -CN, (d) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, и (e) -C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена; и R3 выбран из H и галогена.
Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначено для лечения или облегчения рака с BRCA-дефицитом. Представлен способ лечения или облегчения рака с BRCA-дефицитом у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (III).
Изобретение относится к медицине и касается способа лечения человеческого метастатического рака яичника, резистентного к платине. Способ включает введение пациенту терапевтически эффективной дозы растворимого варианта полипептида AXL, где растворимый вариант полипептида AXL не имеет трансмембранного домена AXL; не имеет фибронектинового (FN) домена; имеет один домен Ig1 и один домен Ig2; и имеет ряд аминокислотных модификаций последовательности AXL дикого типа (SEQ ID NO: 1), состоящий из: Gly32Ser, Ala72Val, Asp87Gly, Val92Ala и Gly127Arg; где указанный ряд аминокислотных модификаций повышает аффинность связывания полипептида AXL со специфичным к блокировке роста белком 6 (GAS6), и где растворимый вариант полипептида AXL слит с Fc-областью пептидным линкером.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для персонализированного комбинированного лечения немелкоклеточного рака легкого II-III стадии. Выполняют радикальную анатомическую резекцию с медиастинальной ипсилатеральной лимфодиссекцией с интраоперационной лучевой терапией с разовой дозой РОД 10,0 Гр.
Изобретение относится к способу лечения злокачественной опухоли, экспрессирующей ErbB2, включающий введение терапевтической комбинации в виде комбинированной композиции или поочередно млекопитающему, где терапевтическая комбинация содержит трастузумаб-МСС-DM1 и доцетаксел, где введение терапевтической комбинации приводит к аддитивному эффекту по сравнению с введением трастузумаба-МСС-DM1 или доцетаксела в виде отдельных средств, где количество трастузумаба-МСС-DM1 составляет от 0,3 до 15 мг/кг, и где количество доцетаксела составляет приблизительно 30 мг/кг.
Изобретение относится к способам синтеза макролидов галихондринового ряда и их аналогов с использованием стратегии реакции циклизации. Стратегия согласно настоящему изобретению включает в себя воздействие на промежуточный продукт условиями реакции Принса с получением макролида.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение – применение (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразолo[3,4-d]пиримидин-1-ил)пирролидин-1-ил)проп-2-ен-1-она или его фармацевтически приемлемой соли для лечения пациента с раком, получающего одно или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемой соли(ей), выбранных из 5-фторурацила, тегафур/гимерацил/отерацила калия, гемцитабина, паклитаксела, цисплатина, эверолимуса, MK2206 и транс-3-амино-1-метил-3-(4-(3-фенил-5H-имидазо[1,2-c]пиридо[3,4-e][1,3]оксазин-2-ил)фенил)циклобутанола, гефитиниба.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к способу получения фиксированного неантагонистического молярного соотношения лекарственных средств в костном окружении и вокруг него в течение необходимых периодов времени, предусматривающему введение субъекту, имеющему костное заболевание, вызванное раком, или первичный рак костей, (i) фармацевтической композиции, содержащей терапевтическое средство, целенаправленно воздействующее на костную ткань, GEM-IBв комбинации с (ii) доцетакселом.
Способы лечения нарушений легких // 2773750
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, в частности к способу лечения опухоли легких с применением частиц таксана. Способ включает внутрилегочное введение субъекту с опухолью легких посредством небулайзера эффективного количества композиции в виде суспензии, содержащей частицы таксана и фармацевтически приемлемый носитель.
Изобретение относится к области медицины, в частности к онкологии. Предложен способ комбинированного лечения резектабильного местнораспространенного рака желудка с канцероматозом брюшины.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения больных раком желудка с ограниченным перитонеальным карциноматозом. Способ включает паллиативное хирургическое вмешательство с последующим введением в брюшную полость цитостатиков.
Группа изобретений относится к лечению алкогольной зависимости. Способ лечения у субъекта алкогольной зависимости включает введение субъекту интраназальной композиции, содержащей от 1% мас./об.
Изобретение относится к медицине, в частности к онкологии, может быть использовано при лечении диссеминированного рака желудка. Лечение проводит в 3 этапа.
Комбинация mcl-1 ингибитора и таксанового соединения, их применения и фармацевтические композиции // 2763544
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение представляет собой комбинацию для лечения рака молочной железы или рака легких, содержащую: (a) MCL-1 ингибитор, который представляет собой (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(5-фторфуран-2-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-5-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту или (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(4-фторфенил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[2-(2-метоксифенил)пиримидин-4-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту, или их энантиомеры, диастереоизомеры, атропизомеры или их соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, и (б) таксановое соединение, которое представляет собой паклитаксел или доцетаксел, для одновременного, последовательного или раздельного применения.
Изобретение относится к области медицины, конкретно к онкологии. Способ комбинированного лечения операбельного рака желудка с гиперэкспрессией HER2neu включает проведение химиотерапии по схеме FLOT : доцетаксел в дозе 50 мг/м2 внутривенно капельно в 1 день, оксалиплатин в дозе 85 мг/м2 внутривенно капельно в 1 день, длительность инфузии 2 часа, лейковорин в дозе 200 мг/м2 внутривенно капельно в 1 день, длительность инфузии 2 часа, 5-фторурацил 2600 мг/м2 с интервалом между курсами 14 дней, совместно с введением трастузумаба внутривенно капельно, и оперативное вмешательство.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к области онкологии, и предназначена для профилактики и лечения рака легких. Представлена комбинация для профилактики или лечения рака легких терапевтически эффективного количества (S)-N-(4-(3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-4-(3,4,5-триметоксибензоил)фенил)тиазол-2-ил)-2-амино-3-метилбутанамида, представленного следующей формулой 2, или его фармацевтически приемлемой соли и терапевтически эффективного количества доцетаксела или его фармацевтически приемлемой соли.
Способ уменьшения нейтропении // 2760348
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу уменьшения нейтропении у субъекта, включающему введение плинабулина или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, который в этом нуждается, при этом указанная нейтропения вызвана введением первой химиотерапевтической композиции, содержащей один или более химиотерапевтических агентов, где указанная химиотерапевтическая композиция не содержит таксан, или указанная нейтропения вызвана лучевой терапией, где указанные один или более химиотерапевтических агентов выбраны из группы, состоящей из циклофосфамида, ифозамида, цисплатина, карбоплатина, оксалиплатина, недаплатина, триплатин тетранитрата, фенантриплатина, пикоплатина, сатраплатина, топотекана, иринотекана, доксорубицина, эпирубицина, даунорубицина, валрубицина и их фармацевтически приемлемых солей.
Лекарственное средство, эффективное для лимфогенного способа введения лекарственного средства // 2759640
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения рака, предназначенная для введения в лимфатический узел. Фармацевтическая композиция для лечения рака, предназначенная для введения в лимфатический узел, содержащая по меньшей мере одно противораковое лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из 5-фторурацила, иринотекана, доцетаксела и их солей с фармацевтически приемлемыми неорганическими кислотами или органическими кислотами, в качестве активного ингредиента, где количество 5-фторурацила или его соли в композиции составляет от 1 нг до 100 мг, количество иринотекана или его соли и/или доцетаксела или его соли в композиции составляет от 1 нг до 20 мг, и фармацевтическая композиция имеет вязкость 1-10 мПа⋅с.
Настоящее изобретение относится к иммунологии, в частности к способу лечения рака, характеризующегося экспрессией Trop-2. Способ включает введение субъекту конъюгата антитело-лекарственное средство SN-38 (иринотекан) в комбинации с ингибитором Rad51.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической синергической комбинации для лечения рака, содержащей терапевтически эффективное количество РМ01183 или его фармацевтически приемлемой соли и терапевтически эффективное количество ингибитора митоза, где ингибитор митоза выбран из паклитаксела, доцетаксела, винкристина и винорелбина, при этом рак, подлежащий лечению, выбран из рака легкого, саркомы, рака предстательной железы, рака желудка, рака яичника, гепатомы, рака молочной железы, колоректального рака, рака почки и рака головного мозга.
Композиции с паклитакселом, альбумином и связывающим средством и способы их применения и получения // 2756892
Группа изобретений относится к лечению рака. Комплекс наночастицы для лечения рака содержит альбумин, 20-ацетокси-4-деацетил-5-эпи-20,O-секотаксол и антитела с антигенсвязывающим доменом, где антитела связаны с альбумином через нековалентные связи и расположены на внешней поверхности комплекса наночастиц и где 20-ацетокси-4-деактил-5-эпи-20,O-секотаксол менее токсичен, чем паклитаксел.
Изобретение относится к области медицины, конкретно к онкологии. Способ комбинированного лечения операбельного рака желудка с позитивным PDL-статусом включает проведение курсов предоперационной химиотерапии по схеме доцетаксел в дозе 50 мг/м2 внутривенно капельно в 1 день, оксалиплатин в дозе 85 мг/м2 внутривенно капельно в 1 день, длительность инфузии 2 часа, лейковорин в дозе 200 мг/м2 внутривенно капельно в 1 день, длительность инфузии 2 часа, фторурацил в дозе 2600 мг/м2 с интервалом между курсами 14 дней, пембролизумаб 200 мг в/в капельно в 1 день и оперативное лечение.
Изобретение относится к соединениям или к их фармацевтически приемлемым солям, являющимся пролекарствами кетамина, которые выбраны из следующих структур: A-3 A-60 A-4 A-61 A-20 A-64 A-37 A-67 A-51 A-55 A-69 A-58 A-70 Изобретение также относится к фармацевтической композиции, модулирующей противодействие рецептора NMDA, на основе указанных соединений.
Изобретение относится к фармацевтической комбинации для лечения рака, содержащей терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) и дополнительный терапевтически активный агент, выбранный из группы, состоящей из антитела против PD-1, антитела против PD-L1 и олапариба; где рак выбран из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака кожи, а также к способу лечения или облегчения рака у субъекта, включающему введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества фармацевтической комбинации.
Настоящее изобретение относится к липосомальной фармацевтической композиции, содержащей от приблизительно 0,8 мас.% до приблизительно 1 мас.% доцетаксела, от приблизительно 30 мас.% до приблизительно 38 мас.% соевого фосфатидилхолина, от приблизительно 0,2 мас.% до приблизительно 0,8 мас.% натрия холестерилсульфата, от приблизительно 61 мас.% до приблизительно 68 мас.% сахарозы и регулятор рН, где рН липосомальной композиции составляет менее 3,5, а также к способу ее получения.
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу лечения опухоли и к способу усиления противоопухолевого действия. Способ лечения опухоли, включающий введение 1~1000 мг/м2/день паклитаксела; и 1~2000 мг/м2/день 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозина метансульфоната субъекту, где применяемое количество 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозина метансульфоната составляет от 0,01 до 100-кратного молярного количества паклитаксела.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использовано при лечении плоскоклеточного р-16 позитивного рака ротоглотки. Способ включает проведение индукционной химиотерапии с последующей химиолучевой терапией.
Таксановые частицы и их применение // 2750163
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. 1 объект представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую частицы, содержащие по меньшей мере 95 масс.
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу лечения или предотвращения рака, характеризующегося раковыми клетками, экпрессирующими CLDN6, который включает введение антитела, обладающего способностью связываться с CLDN6, и химиотерапии онкологическому пациенту.
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к способу комбинированного лечения местно-распространенных форм рака шейки матки IIB-IIIB(T2b-T3bN0(1)M0) стадий. Способ включает первый этап лечения, на котором проводят 2 курса неоадъювантной полихимиотерапии с интервалом в 21 день: внутривенное введение паклитаксела и цисплатина в определенных дозах в виде 3-х часовой инфузии с предшествующей премедикацией, а также за 30 мин до введения паклитаксела внутримышечное введение дексаметазона или внутриартериальное введение цисплатина в определенной дозе, поочередно в правую и левую маточную артерии и на следующий день выполняют внутривенное введение паклитаксела в виде 3-х часовой инфузии с предшествующей премедикацией, а также за 30 мин до введения паклитаксела внутримышечное введение дексаметазона, через 21 день после последнего курса химиотерапии проводят сочетанную химиолучевую терапию: дистанционную - 3D конформная лучевая терапия или лучевая терапия с модуляцией интенсивности пучка (IMRT), или терапия с модуляцией по объему - VMAT малого таза и зон регионарного метастазирования СОД 46-50 Гр режим фракционирования 2 Гр ежедневно 5 раз в неделю, причем во время дистанционного облучения в качестве радиомодификации - вводят цисплатин в определённой дозе, на 4-5-й неделе облучения в дни, свободные от дистанционного облучения, проводят брахитерапию в 4 фракции по 7 Гр до СОД эквивалент 30 Гр, суммарные дозы от курса сочетанной лучевой терапии составляют: в т.
Фармацевтические композиции, содержащие epa и сердечно-сосудистое средство, и способы их применения // 2746945
Группа изобретений относится к лечению сердечно-сосудистых заболеваний. Раскрыто применение фармацевтической композиции, содержащей этиловый эфир эйкозапентаеновой кислоты, для снижения риска инфаркта миокарда и/или инсульта у субъекта, получающего лечение статинами, где субъект имеет исходный уровень триглицеридов натощак от 135 мг/дл до 500 мг/дл и где 4 г этилового эфира эйкозапентаеновой кислоты вводят субъекту в день в течение периода по меньшей мере 4 месяцев.
Медицинское применение производного артемизинина для лечения воспалительного заболевания кишечника // 2746707
Изобретение относится к применению производного артемизинина SM934 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для ингибирования инфильтрации воспалительных клеток в ткани толстой кишки и понижающей регуляции уровня провоспалительных цитокинов в тканях толстой кишки.
Изобретение имеет отношение к имплантируемой композиции и способу ее применения для лечения или снижения риска возникновения рака. Имплантируемая композиция содержит матрицу вместе с сополимером поли(молочной-со-гликолевой кислоты) (PLGA), полиэтиленгликолем (PEG) 8000 и паклитакселом, в которой матрица представляет собой нетканую или тканую полимерную сетку, или представляет собой биологическую матрицу, выбранную из коллагеновых листов, бычьего перикарда, твердой мозговой оболочки человека или животного; PLGA имеет молекулярную массу в диапазоне от 20000 г/моль до около 250000 г/моль и молярное соотношение лактид/гликолид, составляющее от около 40:60 от около 60:40; паклитаксел содержится в количестве около 50 масс.
Настоящее изобретение относится к противоопухолевому терапевтическому средству и противоопухолевому набору. Противоопухолевое терапевтическое средство содержит гемцитабин или его соль в липосоме и nab-паклитаксел, при этом образующий липосому липид содержит холестерины, при этом мольное содержание холестерина по отношению к общему количеству липидов, образующих липосому, составляет от 10 мол.% до 35 мол.%, образующий липосому липид содержит гидрогенизированный соевый фосфатидилхолин и осмотическое давление внутренней водной фазы липосомы от 3 до 5 раз больше осмотического давления внешней водной фазы липосомы.
Способы лечения солидных опухолей // 2737934
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использовано при лечении солидной опухоли. Способ включает введение субъекту с солидной опухолью эффективного количества композиции, содержащей частицы таксана.
Изобретение относится к усилению нейрогенеза у животного. Способ усиления нейрогенеза у растущего животного включает идентификацию растущего животного и введение растущему животному композиции, содержащей ненасыщенную жирную кислоту (НЖК), выделяющее оксид азота соединение (ВОАС), витамин группы B и антиоксидант, причем композицию вводят в количестве, эффективном для усиления нейрогенеза у растущего животного, и причём растущее животное представляет собой животное, которое достигло от 0 до 30% ожидаемой продолжительности жизни.
Изобретение относится к 3'-замещенным спиро[3,9-диоксатетрацикло[5.3.2.02,4.08,10]додец-5-ен-11,2'-оксиранам] формулы (1) и спиро[3,9-диоксатетрацикло[5.3.2.02,4.08,10]додец-5-ен-12,2'-оксиранам формулы (2), где R = Ph, Hex.
Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к удалению недифференцированных стволовых клеток, удаляющему недифференцированные стволовые клетки средству и культуральной среде на его основе. Способ включает культивирование смеси клеток, содержащей недифференцированную стволовую клетку и дифференцированную клетку, в присутствии удаляющего недифференцированные стволовые клетки средства, содержащего по меньшей мере одно средство, выбранное из группы, состоящей из ингибитора синтеза жирных кислот, который ингибирует синтез жирных кислот за счет нацеливания на по меньшей мере один фактор, выбранный из группы, состоящей из АТФ-цитрат-лиазы, синтазы жирных кислот, ацетил-КоА-карбоксилазы и малонил-КоА декарбоксилазы в концентарции 2-500 мкМ, ингибитора утилизации жирных кислот в концентрации 6-500 мкМ и ингибитора синтеза холестерина в концентрации 0,125-50 мкМ.
Изобретение относится к способу получения анти-3,9,12-триоксапентацикло[5.3.3.02,4.08,10.011,13]тридец-5-енов формулы (1), син-3,9,12-триоксапентацикло[5.3.3.02,4.08,10.011,13]тридец-5-енов формулы (2) и 3,6,10-триоксапентацикло[6.3.2.02,4.05,7.09,11]тридец-12-енов формулы (3) , где R=Ph, Bu, Hex, (СН2)2ОСОСН3 который заключается в том, что бицикло[4.2.2]дека-2,4,7,9-тетраены (БДТ) взаимодействуют с м-хлорнадбензойной кислотой (m-СРВА), при мольном соотношении БДТ : m-СРВА = 2 : (10-20), при 0-40°С, в дихлорметане, в течение 3-23 ч.
Изобретение относится к способу профилактики или лечения рака или ракового метастаза у млекопитающего соединением общей формулой II или его фармацевтически приемлемой солью как единственным биологически активным веществом, представляющим собой соединение-усилитель катехоламинергической активности, которое усиливает высвобождение катехоламинового нейромедиатора из катехоламинергических нейронов в центральной нервной системе, суточная доза, менее 0,01 мг на кг массы тела, где в формуле II Q представляет собой группу, состоящую из замещенного или незамещенного ароматического шестичленного цикла, и где, если Q замещен, то заместитель выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила, C1-4-алкила, C1-4-алкокси и галогена, предпочтительно Q замещен одним или двумя заместителями или не имеет заместителей, R1 представляет собой C1-5-алкил, предпочтительно представляет собой метил, этил или пропил, R2 представляет собой C1-4-алкил, C2-4-алкенил или C2-4-алкинил, R3 представляет собой водород, метил или этил.
Химический синтез и противоопухолевый и противометастатический эффекты конъюгата двойного действия // 2729419
В настоящем изобретении предложены химический синтез, противоопухолевый и противометастатический эффекты конъюгата двойного действия, представленного формулой I. Синтез конъюгата формулы I осуществляют путем комбинации твердофазного и жидкофазного синтеза, и указанный конъюгат можно применять для получения противоопухолевых лекарственных средств, что подтверждено достоверными результатами биологических исследований.
Изобретение относится к потивоопухолевому средству, которое представляет собой готовую лекарственную форму в виде лиофилизата для парентерального введения для адресной доставки частиц в пораженные органы и ткани, а также для пролонгированного действия.
Изобретение относится к способу получения 3,16,19-триоксагексацикло[10.5.3.02,4.02,11.015,17.018,20]икос-13-ена. Сущность способа заключается во взаимодействии трицикло[9.4.2.02,10]гептадека-2,12,14,16-тетраена (С17Н22) с м-хлорнадбензойной кислотой (m-СРВА) при мольном соотношении С17Н22:m-СРВА=2:(10-20) при 0-40°С в дихлорметане в течение 3-23 ч.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения Trop-2-положительного рака у пациента. Для этого пациенту-человеку с Trop-2-положительным раком вводят конъюгат антитело-лекарственное средство (ADC).
