Имеющие два или более атома кислорода в одном кольце, например, кронэфиры, гуанадрел (A61K31/357)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/357 Имеющие два или более атома кислорода в одном кольце, например, кронэфиры, гуанадрел(75)
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения почечно-клеточной карциномы. Способ включает введение субъекту, который имеет почечно-клеточную карциному и получил предварительную терапию, направленную против фактора роста эндотелия сосудов (VEGF), ленватиниба и эверолимуса, при возникновении персистирующей и непереносимой нежелательной реакции дозу ленватиниба снижают.
Макроциклическое соединение и его применения // 2783238
Изобретение относится к новому соединению (1), характеризующемуся эффектом ремоделирования сосудов опухоли и/или активностью против CAF (ассоциированных с раком фибробластов), или его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции на его основе и применению для лечения опухоли или рака.
Двуглавый ингибитор протеазы // 2780491
Группа изобретений относится к ингибиторам энтеропептидазы и/или трипсина. Заявлено соединение, имеющее изображенную ниже общую формулу (I): , где: A1 и A2 каждый независимо представляют собой остаток ингибитора, имеющего по меньшей мере один вид активности, выбранный из энтеропептидазаингибирующей активности и трипсинингибирующей активности; Z представляет собой мостик, который соединяет A1 с A2 и означает простую связь, C6-C12 ариленовую группу, -(CH2-CH2-O)m-CH2-CH2-, -(CH2-O-CH2)m-, -(CH2)m-(C6-C12арилен)-(CH2)m- или -(CH2)n-; m представляет собой целое число от 1 до 6; и n представляет собой целое число от 2 до 12; A1 и A2имеют определенные структуры, или его фармацевтически приемлемая соль.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к способу лечения или предупреждения неалкогольного стеатогепатита у субъекта. Для лечения или предупреждения неалкогольного стеатогепатита у субъекта, нуждающегося в таком лечении, осуществляют введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества LIK066 или его фармацевтически приемлемой соли или сокристалла на его основе.
Удерживаемые структуры и связанные способы // 2766335
Изобретение относится к удерживаемой в желудке структуре, имеющей звездообразную форму. Предложенная структура включает: нагружаемый полимерный компонент; первый линкер, который соединяет нагружаемый полимерный компонент со вторым полимерным компонентом; второй линкер, который содержит по меньшей мере часть нагружаемого полимерного компонента или соединен с ним, и/или содержит по меньшей мере часть эластичного полимерного компонента или соединен с ним.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, а именно к конъюгату типа антитело-лекарственное средство, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить конъюгат антитела (или его Fab-фрагмента) к рецептору фолиевой кислоты альфа с эрибулином — противоопухолевым агентом, ингибирующим фазу роста микротрубочек в ходе митотического деления клеток.
Комбинированная терапия ингибитором ezh2 // 2754131
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к лечению мелкоклеточного рака легких. Способ лечения мелкоклеточного рака легких у субъекта, включающий введение субъекту синергетической комбинированной терапии, которая включает 5,8-дихлор-2-[(4-метокси-6-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил]-7-[(R)-метокси(оксетан-3-ил)метил]-3,4-дигидроизохинолин-1(2H)-он и цисплатин.
Группа изобретений относится к дерматологической и косметической отраслям промышленности, а именно к экстракту для лечения угрей, себореи, розовых угрей и/или себорейного дерматита. Предлагается экстракт семянок Silybum marianum (L.) Gaertn.
Медицинское применение производного артемизинина для лечения воспалительного заболевания кишечника // 2746707
Изобретение относится к применению производного артемизинина SM934 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для ингибирования инфильтрации воспалительных клеток в ткани толстой кишки и понижающей регуляции уровня провоспалительных цитокинов в тканях толстой кишки.
Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемых солей для лечения хронической тревоги или острой тревоги. В формуле (I) R1 представляет собой -F, -Cl, -Br, -I, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -CF3, -CHF2, -CH2F, -CH3, -CH3CH2, -CF3CH2; R2 представляет собой H, C1-C10алкил с прямой цепью, разветвленный C3-C10алкил, циклический C3-C10алкил, C1-C10гидроксиалкил; каждый из R3 или R4 независимо представляет собой H, OH, OR5, F, Cl, Br, I, C1-C10алкил с прямой цепью, разветвленный C3-C10алкил, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F; или R3 и R4 соединены с образованием -OCH2O- или -OCH2CH2O-; R5 представляет собой C1-C10алкил с прямой цепью, разветвленный C3-C10алкил, циклический C3-C10алкил или C1-C10гидроксиалкил; n представляет собой 1 или 3, и звено -(C2-C3)n- содержит по меньшей мере одну одинарную углерод-углеродную связь или одну двойную углерод-углеродную связь; X представляет собой =O, H; Y представляет собой NR6; R6 представляет собой H, C1-C10углеводород с прямой цепью, разветвленный C3-C10углеводород, циклический C3-C10углеводород или ароматический C6-C10углеводород.
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения тройного негативного рака молочной железы. Для этого вводят антагонист PD-1 пембролизумаб в комбинации с эрибулином в эффективных дозах.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для местного лечения нейродегенеративных глазных заболеваний, выбранных из возрастной макулярной дегенерации (ВМД), неоваскулярной глаукомы, диабетической ретинопатии (ДР) и увеита.
Гемопротекторное средство // 2725135
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и может быть использовано для стимуляции процессов кроветворения при химиотерапии опухолевых заболеваний. Для этого в качестве гемопротекторного средства при цитостатических воздействиях используют ингибиторы NF-кВ.
Противоопухолевое терапевтическое средство // 2718048
Изобретение относится к противоопухолевой терапевтической комбинации, фармацевтической композиции, содержащей данную комбинацию, и способу лечения опухоли. Комбинация содержит ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль, ифосфамид и этопозид или его фармацевтически приемлемую соль.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой стабильный состав для инъекций на основе силибина, характеризующийся тем, что он содержит силибин, сульфобутиловый эфир β-циклодекстрин, органический растворитель для инъекций, сорастворитель и регулятор рН, причем значение рН отрегулировано до 2,0-8,0.
Производные 2-аминохроменов проявляющие противоопухолевую активность. фармацевтические композиции // 2704262
Изобретение относится к области медицины. Представлена фармацевтическая композиция, проявляющая противоопухолевую активность и содержащая в качестве активных соединений 2-амино-7-(диэтиламино)-4-(4-метоксибензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-4Н-хромен-3-карбонитрил (соединение 1) или 2-аминия-7-(диэтиламино)-4-(4-метоксибензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-4H-хромен-3-карбонитрила N-ацетиламиноэтаноат (соединение 2) и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, мас.%: активное вещество (соединение 1 или 2) 5,0-30,0; крахмал кукурузный прежелатинизированный 10,0-50,0; целлюлоза микрокристаллическая 5,0-60,0; кремния диоксид коллоидный 1,0-5,0; кислота стеариновая 0-1,0; натрия додецилсульфат 0-3,0; коллидон VA 64 0-3,0; полисорбат 80 (твин 80) 0-3,0.
Новое имидазольное производное, обладающее jnk ингибирующей активностью, и его применение // 2702749
Настоящее изобретение относится к новому имидазольному производному, обладающему ингибирующей C-Jun N-терминальную киназу (JNK) активностью и его применению. Новое имидазольное производное или его фармацевтически приемлемая соль согласно настоящему изобретению обладает превосходной ингибирующей C-Jun N-терминальную киназу (JNK) активностью и, таким образом, предполагается, что более фундаментальный подход и направленное лечение будет возможно при предотвращении или лечении дегенеративных заболеваний нервной системы мозга.
Лечение или профилактика себорейного кератоза с применением артемизинина и его производных // 2702347
Изобретение относится к применению соединения формулы (1) и фармацевтической композиции на его основе для лечения или профилактики себорейного кератоза, где X представляет собой СО, CHOZ или CHNRZ; Z выбирается из водорода; неразветвленного и разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкинила; (С3-С8) циклоалкила; (С6-С24) арила; (С7-С24) аралкила; м- и п-СН2(С6Н4)СООМ; COR3; CSR3; C(NR6)R3; SOR4; SO2R3R3N; SO2OM; SO2NR7R8; SO2O-артемизинила; SO2NH-артемизинила; POR4R5; PSR4R5; и SO2R3; R3 выбирается из неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкокси; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкинила; (С3-С8) циклоалкила; (С6-С24) арила; (С6-С10) арилокси; (С7-С24) аралкила; -(СН2)n-СООМ, где n представляет собой целое число от 1 до 6; и 10α-ди-гидроартемизинила; R4 и R5 независимо выбираются из неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкинила; (С3-C8) циклоалкила; (С6-С24) арила; (С7-С24) аралкила; ОМ; неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкокси; (С6-С10) арилокси; и NR7R8; R6 выбирается из неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкинила; (С3-C8) циклоалкила; (С6-С24) арила; и (С7-С24) аралкила; М представляет собой водород или фармацевтически приемлемый катион; R7 и R8 независимо выбираются из неразветвленного или разветвленного (С1-С6) алкила, или R7 и R8 вместе образуют (С4-С6) алкиленовый мостик; и R выбирается из водорода; неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкинила; (С3-C8) циклоалкила; (С6-С24) арила; и (С7-С24) аралкила.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени, которая получена из следующих видов лекарственного сырья: от 26,25 г до 180 г силибина, от 45 г до 195 г фосфолипида, от 75 г до 600 г водного экстракта из листьев чая пуэр, от 18,75 г до 120 г витамина E или ацетата витамина Е или сукцината витамина E, от 25 г до 180 г L-карнитина или тартрата L-карнитина.
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения и смягчения боли. Для этого вводят фармацевтическую композицию, содержащую производные сульфамата или его фармацевтически приемлемую соль.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени. Описана фармацевтическая композиция для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени, которая получена из следующих видов лекарственного сырья: от 26,25 до 180 г силибина, от 45 до 195 г соевого фосфолипида, от 75 до 450 г экстракта чая пуэр, от 15,6 до 226,6 г L-карнитина или тартрата L-карнитина.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени и к способу ее получения. Описана Фармацевтическая композиция для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени, которая получена из следующих видов лекарственного сырья: от 26,25 до 180 г силибина, от 45 до 195 г фосфолипида, от 75 до 600 г экстракта чая пуэр и от 7,5 до 150 г экстракта корня пуэрарии.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции. Описана фармацевтическая композиция для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени, полученная из следующих видов лекарственного сырья: от 26,25 г до 180 г силибина, от 45 г до 195 г фосфолипида, от 75 г до 600 г экстракта чая пуэр; от 9,375 г до 120 г витамина Е.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической комбинации для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени. Описана фармацевтическая комбинация для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени, которая предусматривает фармацевтический препарат на основе комплекса силибин-фосфолипид и чай пуэр/продукт на основе чая пуэр, где фармацевтический препарат на основе комплекса силибин-фосфолипид и чай пуэр/продукт на основе чая пуэр предназначены для помещения в одну и ту же упаковку после упаковывания по отдельности в единичных дозах, и они предназначены для совместного применения в соответствующих дозах.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к применению композиции, содержащей силибин, для производства медикамента, предназначенного для лечения метаболических окислительных изменений при неалкогольном стеатогепатите (NASH), при котором осуществляется лечение пациентов, имеющих измененный липидомный (липидный) профиль, причем пациенты, имеющие измененный липидомный профиль, показывают высокое значение TBARS в TBARS-тесте по отношению к здоровым субъектам, где указанные здоровые субъекты демонстрируют значение TBARS 0,01±0,002 мкM/мкг белка.
Изобретение относится к новому (3R,5S,5aS,6R,7S,8R,8aS)-8-хлор-8a-гидрокси-5-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-тригидрокси-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)окси)-1Н-3,6-метанциклопента[е][1,3]диоксепин-7-ил-3,4-дигидроксибензоату (KS534), представленному химической формулой (1).
Настоящее изобретение относится к фармацевтической комбинации для активирования фермента рецептора G-белка 40 (GPR40), которая содержит новое производное 3-(4-(бензилокси)фенил)гекс-4-иновой кислоты и второй активный ингредиент, который выбран из группы, состоящей из лекарственных средств на основе ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (DPPIV), на основе сульфонилмочевины, на основе тиазолидиндиона (TZD), на основе бигуанида и на основе ингибитора натрий/глюкоза котранспортера 2 (SGLT2).
Изобретение относится к соединению 2-аминия-7-(диэтиламино)-4-(4-метоксибензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-4Н-хромен-3-карбонитрила N-ацетиламиноэтаноату. Технический результат: получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве средства, проявляющего противоопухолевую активность.
Группа изобретений относится к способам и композициям для применения при лечении заболеваний, ассоциированных с избыточной клеточной пролиферацией, таких как рак. Способ лечения субъекта, имеющего рак или риск развития рака, и способ уменьшения размера злокачественной опухоли у субъекта включают введение субъекту эрибулина или его фармацевтически приемлемой соли в количестве от 0,1 мг/м2 до 20 мг/м2 и ленватиниба или его фармацевтически приемлемой соли в количестве от 0,1 мг до примерно 100 мг.
Изобретение относится к соединению формулы I, в которой A1 выбирают из N или CR1, A2 выбирают из N или CR2 при условии, что только один из A1 или A2 может представлять собой N; R1 и R2 каждый независимо выбирают из водорода, фтора, хлора; R4 выбирают из фтора, хлора, брома, йода, CF3, циано, (1-4C)алкила, или группы формулы: W-X-Y-Z, где W представляет собой (1-3C)алкилен; X представляет собой -O-; Y отсутствует; Z представляет собой водород; Q выбирают из группы формулы II, где A4a и A4b каждый независимо выбирают из N или CR9, где каждый присутствующий R9 независимо выбирают из водорода, галогена, (1-3C)алкила или (1-3C)алкокси; A4c представляет собой N или CR10; R10 выбирают из галогена, гидрокси или группы W1-X1-Y1-X4-Z1, где W1 отсутствует; X1 отсутствует или представляет собой -N(Rj)-, где Rj представляет собой водород; Y1 отсутствует или представляет собой связывающую группу формулы -[CRkRl]q-, в которой q представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3 или 4, и Rk и Rl каждый независимо выбирают из водорода или (1-2C)алкила; X4 отсутствует или представляет собой -O-, -N(Rj)-, где Rj представляет собой водород; и Z1 представляет собой (1-6C)алкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил или 4-7-членный гетероциклил, содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из азота или серы; и где Z1 необязательно дополнительно замещен с помощью одной или более замещающих групп, независимо выбранных из галогена и (1-4C)алкила, пирролидинила, морфолинила; и где любая алкильная или гетероциклильная группа, присутствующая в замещающей группе на Z1, необязательно дополнительно замещена NRoRp или (1-2C)алкилом; где Ro и Rp выбирают из (1-2C)алкила; при условии, что R10 представляет собой только водород, галоген или т-бутил, когда, по меньшей мере, один из A4a и A4b представляет собой N или CR9, в котором R9 представляет собой определенный выше заместитель, но не являющийся водородом; или Q представляет собой группу формулы III, где A5 выбирают из N или CR5, где R5 выбирают из водорода; кольцо А представляет собой: конденсированное фенильное кольцо; конденсированное 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; конденсированное 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, включающее один или два гетероатома, независимо выбранных из N, S или O; или конденсированное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, включающее один или два гетероатома, независимо выбранных из N, S или O; A6 выбирают из N, O, S, CR6, C(R6)2, NR60, где R6 выбирают из водорода и R60 представляет собой водород, O- или (1-6C)алкил; A7 выбирают из N, CR7, S, S(O)2 или C(R7)2; m представляет собой 0, 1 или 2; R7 и R11 каждый независимо представляет собой галоген, циано, оксо или группу W2-X2-Y2-X3-Z2, где W2 отсутствует или представляет собой связывающую группу формулы -[CRxRy]r-, в которой r представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3 или 4, и Rx и Ry каждый независимо выбирают из водорода или (1-2C)алкила; X2 отсутствует, представляет собой -O-, -N(Rz)- или -N(Rz)-C(O)O, где Rz выбирают из водорода или метила; Y2 отсутствует или представляет собой связывающую группу формулы -[CRaaRbb]s-, в которой s представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3 или 4, и Raa и Rbb каждый независимо выбирают из водорода или (1-2C)алкила; X3 отсутствует, представляет собой -O-, -C(O)O-, -N(Rcc)- или -N(Rcc)-C(O)O-, где Rcc выбирают из водорода или метила; и Z2 представляет собой водород, (1-6C)алкил, (2-6C)алкенил, 4-7-членный гетероциклил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; и где Z2 необязательно дополнительно замещен с помощью одной или более замещающих групп, независимо выбранных из галогена, (1-4C)-алкокси, (1-4C)алкила, (3-8C)циклоалкила, при условии, что когда R7 представляет собой водород (то есть, когда W2, X2, Y2 и X3 отсутствуют и Z2 представляет собой водород), то тогда кольцо А представляет собой неконденсированное диоксановое кольцо, или к его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к области клеточной биологии и биотехнологии, в частности к композиции среды для дедифференцировки мезенхимальных стволовых клеток, полученных без повреждения эмбриона, в стволовые клетки с индуцированной плюрипотентностью и способу получения стволовых клеток с индуцированной плюрипотентностью.
Изобретение относится к медным комплексам пиридинилметиленамино-бензо-15-краун-5, общей структурной формулы:где R - пиридинил-4-ил, пиридинил-3-ил. Также предложен способ их получения.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где А выбран из группы, состоящей из R11-O-C(O)- и Het1; R1, R2, R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, (C1-C4)алкила, Ar-(C1-C4)алкила-, Ar, Het2, Ar-С(O)-, R14-N(R15)-C(O)-, (C1-C4)алкил-O-, Ar-О-, Ar-(C1-C4)алкил-O-, Het3-S(O)2-, (C1-C4)алкил-NH- и ди((C1-C4)алкил)N-и или R1 и R2, или R2 и R3, или R3 и R4, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать карбоциклическое кольцо, которое выбрано из группы, состоящей из бензола и 5-7-членного циклоалкана, где бензольное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C4)алкила и (C1-C4)алкил-O-, и циклоалкановое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора и (C1-C4)алкила; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; R11, R12, R14 и R15, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; одна из групп Z1 и Z2 представляет собой (С3-С8)циклоалкил, и другая выбрана из группы, состоящей из водорода, (C1-С8)алкила, (С3-С8)циклоалкила и фенила, где все циклоалкильные группы, независимо друг от друга, являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора и (C1-C4)алкила, и фенильная группа является незамещенной или замещена одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и (C1-C4)алкила; Ar представляет собой фенил или ароматический 5-членный или 6-членный моноциклический гетероцикл, который содержит в кольце один или два одинаковых или различных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов N, О и S, и где фенил является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C4)алкила и (C1-C4)алкил-O-; Het1 представляет собой частично ненасыщенный или ароматический 5-членный или 6-членный моноциклический гетероцикл, который содержит в кольце один-четыре одинаковых или различных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов N и О, который присоединен через атом углерода кольца и является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (C1-C4)алкила и оксогруппы; Het2 представляет собой насыщенный 4-7-членный моноциклический гетероцикл, который содержит в кольце один или два одинаковых или различных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов N и О, который присоединен через атом углерода кольца или атом азота кольца и является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора и (C1-C4)алкила; Het3 представляет собой насыщенный 4-7-членный моноциклический гетероцикл, который содержит в кольце атом азота, через который Het3 присоединяется, и не содержит или содержит в кольце один дополнительный гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атомов N и О, и который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора и (C1-C4)алкила; где все алкильные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими фторсодержащими заместителями; или их фармацевтически приемлемая соль; при условии, что соединение формулы I не является 6-хлор-4-циклогексил-4-фенил-4H-бензо[1,3]диоксин-2-карбоновой кислотой, метиловым эфиром 6-хлор-4-циклогексил-4-фенил-4H-бензо[1,3]диоксин-2-карбоновой кислоты или 6-хлор-4,4-дициклогексил-4Н-бензо[1,3]диоксин-2-карбоновой кислотой.
Изобретение относится к способу получения энантиомерно обогащенного соединения, имеющего Формулу III, где А представляет собой (С1-С6)алкил-O-, фенил-(С1-С6)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, бензо[1,3]диоксола, 2,3-бензо[1,4]диоксина, который возможно замещен 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С1-С6)алкил-O-, гидрокси, амино и галогено; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С1-С6)алкил-O-, гидрокси, амино и галогено; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С1-С6)алкил-O-, гидрокси, амино и галогено; и R1 и R2 независимо представляют собой (С1-С6)алкил, фенил-(С1-С6)алкил-, гидрокси-(С1-С6)алкил, (С3-С7)циклоалкил, (С2-С6)алкенил или (С2-С6)алкинил; при условии, что R1 отличается от R2; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R1 и R2, является R-конфигурация; включающему (а) взаимодействие ацилгидразина Формулы XI с кетоном Формулы XII с образованием соединения Формулы XIII, где R1 отличается от R2, (б) восстановление соединения Формулы XIII в присутствии хирального катализатора с образованием соединения Формулы R-XIV и (в) взаимодействие соединения Формулы R-XIV с соединением Формулы B-CO-LG, где LG представляет собой уходящую группу, с образованием соединения, имеющего Формулу III.
Бициклическое соединение // 2640416
Изобретение относится к новому соединению общей формулы (1) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают гемнезависимой активирующей функцией в отношении растворимой гуанилатциклазы. Соединения могут найти применение для профилактики или лечения нарушений, связанных с растворимой гуанилатциклазой, таких как гипертензия, легочная гипертензия, сердечная недостаточность, нарушение эндотелиальной функции, атеросклероз, заболевание периферических сосудов, стенокардия, тромбоз, инфаркт миокарда, эректильная дисфункция или нарушение почечной функции.
Изобретение относится к производным пиридоксина и ацетона общей формулы I, где R1=R2=СН3; R1=Н, R2=С2Н5; R1=Н, R2=С3Н7; R1=Н, R2=С4Н9; R1-R2=спиро-С4Н8; R1-R2=спиро-C5H10; R1=Н, R2=CH(CH3)C9H19. Эти соединения обладают выраженной противоопухолевой активностью в отношении клеток преимущественно злокачественных новообразований и высокой безопасностью по отношению к условно нормальным и нормальным клеткам, а также высоким значением летальной дозы LD50 и могут найти применение в медицине.
Пролекарство фторсодержащей аминокислоты // 2639868
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения заболеваний, выбранных из шизофрении, тревожного расстройства, депрессивного синдрома, биполярного расстройства, эпилепсии и т.д.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным циклического амина формулы (I), где A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa), (IIb) или (IIc), где, когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa) или (IIb), R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную гидроксильной группой, аминогруппой или карбоксильной группой, R2 представляет собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, R4 представляет собой атом водорода или алкилкарбонильную группу, содержащую 2 атома углерода, или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную алкилкарбониламиногруппой, содержащей 2 атома углерода, и n обозначает 1 или 2, в которой, когда R3 и R4, каждый, независимо, представляют собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и замещенную гидроксильной группой, аминогруппой или карбоксильной группой; и когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIc), R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 атом углерода и замещенную карбоксильной группой, R2 представляет собой атом водорода, X представляет собой CH2, O или -NR5 и R5 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 атом углерода.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой 1, его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли:[Формула 1] , а также к способам его получения и фармацевтической композиции на его основе.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается нового производного макролидного антибиотика олигомицина А - 2,3,16,17,18,19-гексагидроолигомицина А, его структуры и способа его получения, а также применения для лечения заболеваний, вызванных дрожжевыми грибками рода Candida, поскольку это соединение обладает селективной активностью в отношении ряда штаммов Candida spp., а также низкой (по сравнению с исходным олигомицином А) цитотоксичностью и соответствует формуле.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их физиологически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении катепсинов K, B и S. В формуле (I) частичные циклы и , каждый независимо друг от друга, выбирают из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, диоксолана, 1,3-диоксолана и пиперидина, причем оба частичных цикла не замещены; X означает ковалентную связь; Y означает -С(O)-; Z означает остаток -N(R26)-(С(R24)(R25))m-CN; R26 означает атом водорода; m означает целое число 1; R24 и R25 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют циклоалкил, выбираемый из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила или циклогексила, который не замещен; R1 означает атом водорода; R2 и R3 являются одинаковыми или разными и каждый независимо означает атом водорода или -(С0-С3)-алкилен-С(R27)(R28)(R29); R27 означает атом водорода, -(C1-С9)-алкил, -(С0-С4)-алкилен-(С3-С6)-циклоалкил; R28 и R29 являются одинаковыми или разными и означают независимо друг от друга атом водорода, -(C1-C4)-алкил; или R28 и R29 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют -(С3-С6)-циклоалкил; или R2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют трех-шестичленный циклоалкил, который не замещен.
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, способу их получения и применению в медицине:где А представляет собой фенил, , или тиенил, где фенил замещен 1-5 атомами галогена и -OR7; R7 представляет собой C1-6 алкил, где C1-6 алкил возможно замещен одной или более группами, выбранными из дейтерия, галогена, C1-6 алкокси и C1-6 циклоалкокси; или указанный фенил замещен только -OR7, где R7 представляет собой C1-6 алкил, и указанный C1-6 алкил дополнительно замещен 1-3 группами, выбранными из галогена и С3-10 циклоалкокси; или, если А представляет собой или тиенил, тиенил возможно замещен одной или более группами, выбранными из галогена, C1-6 алкила и фенила, необязательно замещенного дейтерием или галогеном; R1, R2, R3 или R4 выбраны из водорода, C1-6 алкила или галогена; R5 и R6 выбраны из водорода и дейтерия.
Полимеросодержащее лекарственное средство на основе противоопухолевого препарата этопозида // 2595859
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к новому поколению противоопухолевых препаратов на основе этопозида, и описывает полимерсодержащее лекарственное средство на основе противоопухолевого препарата этопозида, который включает биодеградируемый полимер в виде сополимера молочной и гликолевой кислот с характеристической вязкостью 0,41 дл/г и молярным соотношением мономерных звеньев 50 на 50%, поверхностно-активное вещество в виде поливинилового спирта, криопротектор в виде D-маннитола, представляющее собой частицы субмикронного размера, следующего состава, мас.%: этопозид - 5.0÷8,0; сополимер молочной и гликолевой кислот - 55.0÷61.0; поливиниловый спирт - 16.0÷18.0; D-маннитол - 17.0÷20.0.
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I или к их фармацевтически приемлемым сложным эфирам или фосфатам, которые используются для лечения плоскоклеточной карциномы/гепатомы, к фармацевтической композиции на их основе, к способу лечения плоскоклеточной карциномы/гепатомы и к способу получения соединений формулы I.
Данное изобретение относится к противогрибковым соединениям на основе производных 3,5,8-триоксабицикло[5.1.0]октана, полученным транс-раскрытием его эпоксидного цикла, а именно 6-(арилтио)-1,3-диоксепан-5-олам в рацемическом и энантиочистом виде общей формулы Ia и Ib, где при R1=F, R2=H, R3=H; при R1=Br, R2=H, R3=H; при R1=H, R2=Br, R3=H; при R1=H, R2=H, R3=Br.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается новых производных противоопухолевого антибиотика олигомицина А и способа их получения, региоселективным [3+2]диполярном циклоприсоединении азидогруппы 33-дезокси-33-азидоалигомицина А(1) к монозамещенным алкинам.
Изобретение относится к области микробиологии, биотехнологии и фармацевтики, а именно к применению производных 1,3-бензодиоксола формулы (1) в качестве регуляторов коллективного поведения (чувства кворума) у бактерий, в частности для регуляции опосредуемого гомосеринлактонами чувства кворума у виолацеин-продуцирующих биотехнологически полезных, гнилостных и патогенных бактерий, и предназначено для контроля биотехнологических процессов, предупреждения порчи сельскохозяйственной продукции, а также управления бактериальными инфекциями растений, животных и человека.
Предлагаются соединения общей формулы I, где значения радикалов указаны в описании, обладающие ингибирующим действием на натрий-зависимый котранспортер глюкозы SGLT. Данным изобретением предлагаются также фармацевтические композиции, обладающие ингибирующим эффектом в отношении SGLT, и способы получения указанных соединений и синтетических интермедиатов, а также способы применения этих соединений, самих по себе или в сочетании с другими терапевтическими агентами, для лечения заболеваний и состояний, на которые влияет ингибирование SGLT, например такого заболевания, как сахарный диабет 1 и 2 типа, гипергликемии, диабетических осложнений, инсулинорезистентности, метаболического синдрома, гиперинсулинемии, гипертензии, гиперурикемии, ожирения, отеков, дислипидемии, хронической сердечной недостаточности и атеросклероза.
Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C1-С6)алкил-O-, фенил-(С1 -С6)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1-С 6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С 1-С6)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R1 и R2 независимо представляют собой (С 1-С6)алкил, фенил-(С1-С6 )алкил-, гидрокси-(С1-С6)алкил, (С 3-С7)циклоалкил, (С2-С6 )алкенил или (С2-С6)алкинил; при условии, что R1 отличается от R2; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R 1 и R2, преимущественно является R-конфигурация.
Твердые формы ортатаксела // 2488586
