Не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин (A61K31/4178)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/4178 Не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин(185)
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для коррекции пресбиопии и других глазных заболеваний у субъекта. Офтальмологическая композиция содержит один терапевтически активный компонент, такой как пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль, в концентрации 0,01-0,4% (масса/масса или масса/объем), смазывающее вещество и фармацевтически приемлемый носитель.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. 1 объект представляет собой средство для приготовления антибактериального лечебного раствора, проявляющего антибактериальное действие, содержащее компоненты в мас.%: нитрофурал 1,0-2,0; фуразидин 2,0-8,0; газообразующий элемент - винная кислота и натрия гидрокарбонат 20,0-60,0; модификатор изотоничности антибактериального лечебного раствора натрия хлорид 20,0-40,0; регулятор кислотности антибактериального лечебного раствора натрия карбонат 10,0-30,0; пленкообразующая система поливинил-N-пирролидон и макрогол 1,0-10,0; влагопоглощающий агент цинка сульфат 0,1-5,0.
Соединение фенилимидазола // 2788966
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному фенилимидазола формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (1-1) водород, (1-4) пиридил, имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано и галогензамещенного C1-C6 алкила, (1-5) оксазолил, имеющий одну C1-C6 алкильную группу, R2 представляет водород или C1-C6 алкокси; R3 представляет собой (3-1) водород, или (3-2) C1-C6 алкокси; R4 представляет собой (4-2) C3-C10 циклоалкил, необязательно имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и C1-C6 алкила; R5 представляет собой (5-1) водород или (5-3) C1-C6 алкокси; R6 представляет собой (6-1) водород или (6-3) C1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или более C3-C10 циклоалкильными группами, при этом R6 прикреплен к только одному из N в 1-позиции и N в 3-позиции имидазольного скелета, R6 прикреплен к N в 1-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой двойную связь, и R6 прикреплен к N в 3-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой одинарную связь; R7 представляет собой (7-1) водород, (7-2) галоген или (7-3) C1-C6 алкил, A представляет собой одинарную связь, когда R1 представляет собой водород, и A представляет собой C1-C6 алкилен, когда R1 представляет собой группу, не являющуюся водородом; в имидазольном скелете связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой одинарную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой двойную связь, и связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой двойную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой одинарную связь.
Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии, а именно к составу для лечения и/или профилактики гриппа и острых респираторных вирусных заболеваний, включающему 2-(имидазол-4-ил)-этанамид пентандиовой-1,5 кислоты и N,N'-бис-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этил]пентандиамид и/или их фармацевтически приемлемые соли, причем N,N'-бис-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этил]пентандиамид содержится в количестве от 0,01 до 0,12 масс.%; а также к фармацевтической композиции, содержащей указанный состав и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель; лекарственному средству в виде таблеток, капсул или сиропа, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, содержащему в эффективном количестве указанный состав или указанную композицию; лекарственной форме в виде таблеток, капсул или сиропа, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, содержащей в эффективном количестве указанные состав, композицию или лекарственное средство; применению указанного состава для лечения и/или профилактики гриппа и острых респираторных вирусных заболеваний; применению указанных композиции, лекарственного средства или готовой лекарственной формы для лечения и/или профилактики гриппа и острых респираторных вирусных заболеваний.
Изобретения относятся к средству для быстрого приготовления антибактериального лечебного раствора, содержащему комбинацию нитрофурала и фуразидина в качестве действующих веществ, которое проявляет антибактериальное действие против Bacillus cereus, Esherichia coli, Salmonella abony, Staphylococcus aureus, и к способу организации средства для приготовления антибактериального лечебного раствора.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для профилактики или лечения дегенеративных процессов желтого пятна. Композиция глазных капель в форме раствора содержит (2R, 3R, 4S)-6-амино-4-[N-(4-хлорфенил)-N-(1Н-имидазол-2-илметил)амино]-3-гидрокси-2-метил-2-диметоксиметил-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран или его фармацевтически приемлемую соль, пропиленгликоль в качестве стабилизирующего агента и регулирующий pH агент в водной среде.
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к кардиологии, и предназначено для лечения гипертензии, при этом включает ингибитор SGLT-2 и блокатор рецептора ангиотензина, где ингибитором SGLT-2 является дапаглифлозин или его фармацевтически приемлемая соль или сольват и где блокатором рецептора ангиотензина является олмесартан или его фармацевтически приемлемая соль или его фармацевтически приемлемый сложный эфир; и где массовое соотношение олмесартана или его фармацевтически приемлемой соли или его фармацевтически приемлемого сложного эфира и дапаглифлозина или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата составляет 1:0,25, 1:0,5 или 1:1,5.
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, а именно к средству 3-(N-пирролил)пропаноил-L-гистидин общей структурной формулы (1). Предложенное средство обладает антиоксидантной и нейропротекторной активностью.
Изобретение относится к области медицины и фармакологии и направлено на лечение трижды негативного рака молочной железы. Предложен способ лечения трижды негативного рака молочной железы у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения, представленного структурой формулы XI(e), где R4 и R5 независимо представляют собой водород, O-алкил, O-галогеналкил, F, Cl, Br, I, галогеналкил, CN, -CH2CN, NH2, гидроксил, -(CH2)iNHCH3, -(CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, -OC(O)CF3, линейный или разветвленный C1-C5алкил, алкиламино, аминоалкил, -OCH2Ph, -NHCO-алкил, COOH, -C(O)Ph, C(O)O-алкил, C(O)H, -C(O)NH2 или NO2; i представляет собой целое число от 0 до 5 и n представляет собой целое число от 1 до 4, или фармацевтически приемлемой соли, гидрата, или их комбинации, чтобы излечить трижды негативный рак молочной железы.
Изобретение относится к соединениям, имеющим структуру, выбранную из формул I-a, I-b, I-f, I-g и I-h, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении кальпаинов CAPN1, CAPN2 и CAPN9.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к имидному производному формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где А представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1 атом серы, или фенилен, где фенилен необязательно замещен одним или одинаковыми или различными 2 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы и C1-C6 алкила, правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с четвертичным углеродом, связанным с R2; R1a, R1b и R1c являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода; гидроксильную группу; циано; C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из C1-C6 алкокси; или два из R1a, R1b и R1c объединяются с образованием C3-C6 циклоалкила; R2 представляет собой C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-C6 алкокси; C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1 атом кислорода и имеющую 6 составляющих кольцо атомов; или C6-C10 арил; R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; W представляет собой -N(Rx)-, где Rx представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; m+n равно 0, 1 или 2; X представляет собой атом углерода или атом азота; V представляет собой связь; карбонил; атом кислорода; или -N(RY)-, где RY представляет собой атом водорода и Y представляет собой 6-членную кольцевую группу, 5-членную кольцевую группу, замещенную 6-членной кольцевой группой, или конденсированную кольцевую группу 5-членного кольца и 6-членного кольца, где 5-членное кольцо и 5-членная кольцевая группа содержит 1-4 атома, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, а остальное состоит из атома углерода, 6-членное кольцо и 6-членная кольцевая группа содержит 0-2 атома азота, а остальное состоит из атома углерода, и эти кольцевые группы необязательно замещены одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена; C1-C6 алкила, необязательно замещенного 3 атомами галогена; и С3-С6 циклоалкила.
Изобретение относится к фуразидину в виде суспензии, отличающейся тем, что она содержит фуразидин в количестве от 0,1 г/100 г до 5,04 г/100 г, подсластитель, выбранный из группы, состоящей из дисахаридов, стабилизатор суспензии, консерванты, вещества, стабилизирующие суспензию и регулирующие вязкость, поверхностно-активное и стабилизирующее суспензию вещество, вещество, исправляющее неприятный вкус и очищенную воду в качестве растворителя, и способу ее получения.
Описаны схемы комбинированной терапии, включающие липосомальный иринотекан, оксалиплатин и 5-фторурацил, полезные в лечении рака желудка, включая лечение пациентов с диагнозом ранее нелеченного рака желудка.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения нарушений со стороны органа зрения и/или его осложнений у субъекта. В одном воплощении обеспечивается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемый гидрат, сольват, кристалл, сокристалл, энантиомер, стереоизомер или полиморф.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые разрушают, ингибируют или предотвращают рост или распространение в окружающие ткани клеток, в особенности злокачественных клеток, участвующих в различных заболеваниях человека и животных.
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии. Исследование проводят 3 раза в разные посещения с периодичностью один раз в неделю в течение трех недель.
Изобретение относится к соединениям общих формул, указанных ниже, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу терапевтического лечения гипертензии, или прегипертензии, и/или фиброза миокарда и их применению в профилактическом и/или терапевтическом лечении гипертензии и/или фиброза, включающему введение эффективного количества соединения по п.
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и может быть использовано для пробоподготовки при одновременном определении лозартана, его метаболита лозартанкарбоновой кислоты (Е-3174) и глибенкламида высокоэффективной жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектированием (ВЭЖХ-МС/МС) в сыворотке крови и/или моче человека.
Композиции и способы лечения ксеростомии // 2749189
Изобретение относится к соединению формулы I и к его фармацевтически приемлемым энантиомерам и стереоизомерам, где RH представляет собой R-липоевую кислоту. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанного соединения формулы I.
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для профилактики и лечения ранних проявлений возрастной катаракты ядерного вида. Глазные капли содержат в качестве активного компонента антагонист серотониновых рецепторов, а именно ондансетрона гидрохлорида дигидрат в более широком диапазоне пониженной дозировки.
Группа изобретений относится к области медицины, фармакологии и химико-фармацевтической промышленности. Предложены: состав для лечения и профилактики заболеваний дыхательных путей, содержащий 2-(имидазол-4-ил)-этанамид пентандиовой-1,5 кислоты и N,N'-бис-[2-(1Н-имидазол-4-ил)этил]пентандиамид, и/или их оптические изомеры, и/или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция на основе упомянутых составов, лекарственное средство на основе упомянутых состава или композиции, готовая лекарственная форма на их основе, применение упомянутых состава, фармацевтической композиции, лекарственного средства или готовой лекарственной формы для лечения и профилактики заболеваний дыхательных путей (варианты).
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первый объект представляет собой способ лечения субъекта с трижды негативным раком груди, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества антагониста хемокинового рецептора CCR1 и терапевтически эффективного количества PD-1 ингибитора или PD-L1 ингибитора, где антагонист хемокинового рецептора CCR1 представляет собой соединение формулы (IIIb1a):(IIIb1a),где каждый A представляет собой N или CH и по меньшей мере один A представляет собой N; R1 представляет собой галоген; R3 выбран из группы, состоящей из C1-8 алкила, C3-8 циклоалкила и C2-8 алкенила; и R8 представляет собой C1-8 алкил; или его фармацевтически приемлемую соль.
Способ лечения сахарного диабета // 2734495
Изобретение относится к области медицины. Предложен способ лечения сахарного диабета второго типа, обеспечивающий снижения уровня глюкозы в организме, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества арилиден-2-оксиндола общей формулы (I) где R1 выбран из Н, нитро, галоген, C1-С4-алкокси, NH(СО)С1-С4-алкил, NH(СО)ОС1-С4-алкил, NH(СО)С5-С6-арил, R2 означает C5-С6-арил или C5-С6-гетероарил, содержащий одну или несколько используемых в сочетании друг с другом групп, выбранных из Н, ОН, нитро, галоген, C1-С4-алкокси, где C5-С6-гетероарил означает 5-6-членный арил с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из группы О, N, S.
Изобретение относится к способу очистки соединения формулы 1 и/или улучшения гигроскопичности соединения формулы 1, включающий преобразование сырого соединения формулы 1 в аморфной форме в кристаллическую форму А соединения формулы 1 с дебаеграммой ПРД с пиками 2θ ± 0,2°2θ на 12,27, 12,65, 16,07, 19,06 и 26,48°, причем сырое соединение формулы 1 является соединением, в котором содержание соединения с формулой 1 составляет 97 вес.% или менее, в безводной форме.
Водная композиция, содержащая дантролен // 2729043
Настоящее изобретение относится к водной композиции, содержащей либо дантролен, либо его фармацевтически приемлемую соль и производное циклодекстрина, где величина рН водной композиции больше 7. Кроме того, настоящее изобретение относится к порошку, полученному путем сушки композиции согласно изобретению, а также к набору, содержащему указанный порошок по изобретению.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к фармацевтическим композициям, включающим эффективное количество соединения формулы (I) (I)или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый носитель, для стимуляции регенерации тканей, где ткань выбрана из группы, включающей ткань поджелудочной железы, печени, легкого, мышечной ткани, сперматогенной ткани, тестикулярной ткани и ткани предстательной железы; для нормализации сниженной мужской фертильности; для восстановления подвижности сперматозоидов; для снижения уровня глюкозы в крови в лечении и/или профилактике патологического состояния; для восстановления структуры и функции легкого в лечении и/или профилактике патологического состояния; к способам регенерации тканей и снижения уровня глюкозы в крови, включающим введение эффективного количества соединения формулы (I); а также к медицинским применениям соединения формулы (I).
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии. Для определения тактики ведения пациентов с латентной стадией закрытоугольной глаукомы и синдромом пигментной дисперсии до и после комбинированной лазерной иридэктомии оценивают в баллах отсутствие или наличие в анамнезе хронического инфекционного синдрома, системного аллергического синдрома, системного аутоиммунного синдрома.
Изобретение относится к производному бисамидов дикарбоновых кислот указанной ниже формулы 2 или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают способностью к комплексообразованию или хелатированию ионов металлов.
Изобретение относится к производному бисамидов дикарбоновых кислот указанной ниже формулы 1, которое обладает способностью к комплексообразованию или хелатированию ионов металлов. Изобретение относится также к лекарственным средствам, фармацевтическим композициям и применениям указанного соединения формулы 1 для профилактики и/или лечения вирусных заболеваний, атеросклероза и воспалительных заболеваний, способам профилактики и/или лечения перечисленных заболеваний и способам получения соединения формулы 1.
Описаны фармацевтические композиции для профилактики или лечения сердечно-сосудистого заболевания, включающие амлодипин, розувастатин и лозартан, и фармацевтическая комплексная композиция, включающая первую смесь, содержащую амлодипин и розувастатин, и вторую смесь, содержащую лозартан.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению метил [(1S)-1-{(2S)-2-[5-(4'-{2-[(2S)-1-{(2S,3R)-3-метокси-2-[(метоксикарбонил)амино]бутаноил}-пирролидин-2-ил]-1Н-имидазол-5-ил}бифенил-4-ил)-1Н-имидазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-метилпропил]карбамату формулы 1 и его фармацевтически приемлемым солямТакже предложены способы получения соединения формулы 1, фармацевтическая композиция на его основе и способ лечения гепатита С.
Изобретение относится к производному бисамидов дикарбоновых кислот указанной ниже формулы 6 или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим способностью к комплексообразованию или хелатированию ионов металлов.
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения возрастной катаракты ядерного вида. Глазные капли для лечения возрастной катаракты ядерного вида содержат антагонист серотониновых рецепторов, а именно ондансетрона гидрохлорида дигидрат, в качестве активного компонента, а также вспомогательные компоненты, повышающие терапевтический эффект активного компонента: вещества, обеспечивающие вязкость среды; вещества, поддерживающие рН среды; стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к контаминации микроорганизмами; растворитель и воду.
Изобретение относится способу получения 3-(2-оксоимидазолидинил-5)индола общей формулы I, в которой R1=Н, С1-C6 алкил; R2=Н, С1-С6 алкил, С6Н4Х, где X=Me; R3=фенил, включающему взаимодействие 5-гидроксиимидазолидин-2-она общей формулы II где R3=фенил, с эквимолярным количеством индола общей формулы III где R1=Н, С1-С6 алкил; R2=Н, С1-С6 алкил, СбН4Х, где X=Me, в присутствии 1-10 мол.
Изобретение относится к фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения вирусных заболеваний, включающей соединение формулы 11 в эффективном количестве или его фармацевтически приемлемую соль.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и представляет собой фармацевтические композиции (4 варианта), включающие соединение формулы I:, где R выбран из группы, состоящей из фенила, 4-бензилоксифенила, 4-бифенила, 4-метоксифенила, 3-метоксифенила, 2-метоксифенила, 3,5-диметоксифенила, 4-хлорфенила, 3-хлорфенила, 2-хлорфенила, 4-метилфенила, 3-метилфенила, 2-метилфенила и 3-трифторметилфенила, или его соль; и водорастворимый бета-циклодекстрин.
Изобретение относится к лечению гипергидроза у субъекта. Раскрыто применение композиции, содержащей состав с немедленным высвобождением от примерно 1 до 10 мг оксибутинина или его фармацевтически приемлемой соли и состав с немедленным-отложенным высвобождением от примерно 1 до 10 мг пилокарпина или его фармацевтически приемлемой соли, содержащий множество гранул пилокарпина с немедленным-отложенным высвобождением, где каждая гранула пилокарпина содержит ядро; первый слой, расположенный поверх ядра, содержащий пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль, полимер и средство для уменьшения вязкости или вещество, обеспечивающее скольжение; и второй слой, расположенный поверх первого слоя, содержащий по меньшей мере один полимер, выбранный из группы, состоящей из гидроксипропилцеллюлозы, этилцеллюлозы, дибутилсебацината и их комбинаций, в лечении гипергидроза у субъекта и снижении эффекта в виде сухости во рту из-за оксибутинина.
Изобретение относится к применению (R)-5-(2-(бензиламино)этил)-1-(6,8-дифторхроман-3-ил)-1H-имидазол-2(3H)-тиона или его фармацевтически приемлемой соли, возможно в комбинации по меньшей мере с одним другим активным фармацевтическим ингредиентом, выбранным из антагонистов эндотелина и аналогов простациклина, для лечения легочной артериальной гипертензии.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (1) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1: (1-1) водород, (1-2) пиразолил, (1-3) пиримидинил, (1-4) пиридил, имеющий 1-2 заместителя, выбранных из галогена, циано, C1-C6 алкила, C1-C6 алкилсульфонила и галогензамещенного метила, (1-5) оксазолил, имеющий одну C1-C6 алкильную группу, (1-6) пиразинил, необязательно замещенный 1 группой, выбранной из галогена и C1-C6 алкила, (1-7) фенил, имеющий 1-2 заместителя, выбранных из галогена и галогензамещенного метила, (1-8) (пиридин 1-оксид)ил, имеющий 1-2 заместителя, выбранных из галогена и галогензамещенного метила, (1-9) галогензамещенный тиазолил, (1-10) C1-C6 алкилзамещенный изоксазолил, (1-11) циклопропилзамещенный 1,2,4-оксадиазолил, или (1-12) фенил; R2: водород или C1-C6 алкокси; R3: (3-1) водород, (3-2) C1-C6 алкокси, (3-3) C1-C6 алкокси C1-C6 алкокси, (3-4) C1-C6 алкил, (3-5) галоген, (3-6) бензилокси, или (3-7) гидрокси; R4: (4-1) пиридил, необязательно имеющий заместитель, выбранный из галогена, циано, гидрокси, пирролидинила, C1-C6 алкила, C1-C6 алкилтио, C1-C6 алкилсульфонила, C1-C6 алкокси и галогензамещенного C1-C6 алкила, R5: (5-1) водород, (5-2) C1-C6 алкил, или (5-3) C1-C6 алкокси; R6: (6-1) водород, (6-2) C1-C6 алкокси C1-C6 алкил, или (6-3) C1-C6 алкил, необязательно замещенный одной циклопропильной группой, при этом R6 прикреплен к только одному из N в 1-позиции и N в 3-позиции имидазольного скелета, R6 прикреплен к N в 1-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой двойную связь, и R6 прикреплен к N в 3-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой одинарную связь; R7: (7-1) водород, (7-2) галоген, (7-3) C1-C6 алкил, (7-4) гидроксиметил, (7-5) галогензамещенный C1-C6 алкил, или (7-6) циано; A представляет собой одинарную связь, когда R1 представляет собой водород, и A представляет собой C1-C2 алкилен, когда R1 представляет собой группу, не являющуюся водородом; в имидазольном скелете связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой одинарную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой двойную связь, и связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой двойную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой одинарную связь; при условии, что соединения, представленные формулой (1), в которых все R1-R3 и R5-R7 представляют собой водород, исключены.
Настоящее изобретение относится к комбинированному фармацевтическому составу для предупреждения или лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Состав включает первую смесь, содержащую амлодипин, хлорталидон и фармацевтически приемлемую добавку, которая представляет собой гидрат лактозы и микрокристаллическую целлюлозу при соотношении их масс от 1:0,5 до 1:2, и вторую смесь, содержащую лозартан и добавку.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I) или его стереоизомерной форме, или таутомеру, или его фармацевтически приемлемой соли. В соединении формулы (I): R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, моногалоген-C1-4алкила, полигалоген-C1-4алкила и -CN; R2 выбран из группы, состоящей из H; C1-4алкила; C3-7циклоалкила; -CN; -NRaRb; -C(O)NRcRd; -C1-4алкил-O-C1-4алкила; арила; Het и C1-4алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, каждый из которых выбран из галогена; где каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо выбран из H и C1-4алкила; арил представляет собой фенил; Het представляет собой 6-членный ароматический гетероциклильный заместитель, выбранный из группы, состоящей из пиридинила и пиразинила, каждый из которых может быть необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-4алкила и -NReRf; каждый из Re и Rf представляет собой водород; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила и -CN; R4 представляет собой водород; и R5 представляет собой C1-4алкил.
Антагонисты рецептора flt3 // 2710928
Изобретение относится к новому соединению формулы (2) и его вариантам, которые являются антагонистами рецептора FLT3 и могут быть использованы для лечения болевых расстройств. Болевые расстройства выбраны из нейропатической боли, ятрогенной боли, включая раковую боль, инфекционной боли, включая герпетическую боль, центральной боли, ноцицептивной боли, включая послеоперационную боль, и боли в спине и ротолицевой области.
Изобретение относится к производному бисамида дикарбоновой кислоты формулы 10, обладающему способностью к комплексообразованию или хелатированию ионов металлов. Также изобретение относится к применению производного формулы 10 и лекарственному средству на его основе для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистых, вирусных, онкологических, нейродегенеративных, воспалительных заболеваний, диабета, геронтологических заболеваний, заболеваний, вызываемых токсинами микроорганизмов, а также алкоголизма, алкогольного цирроза печени, анемии, поздней порфирии, отравлений солями переходных металлов у человека и животных.
Заявлены соединения Формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, их содержащая фармацевтическая композиция, способы лечения и применение этих соединений для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредованных фактором D комплемента.
Предложен способ улучшения консистенции стула у пациента с синдромом раздраженного кишечника с преобладанием диареи, включающий введение ему перорально таблетки ондансетрона с бимодальным высвобождением, содержащей: сердцевину, включающую гипромеллозу, в которой диспергированы первое количество ондансетрона или эквивалентное количество его соли и безводный цитрат натрия, причём последний - в количестве, достаточном для образования затвердевающей границы по периферии гипромеллозы при воздействии водной среды, ограничивая этим скорость высвобождения ондансетрона из ядра; первую нефункциональную изолирующую оболочку, окружающую сердцевину и содержащую гипромеллозу; и слой немедленно высвобождающегося лекарственного средства, окружающий первую изолирующую оболочку и включающий гипромеллозу и второе количество ондансетрона или эквивалентное количество его соли, диспергированное в нем, где таблетка обеспечивает выброс ондансетрона с немедленным последующим продолжительным высвобождением ондансетрона с кинетикой нулевого порядка, где при этом отсутствует время отсрочки в высвобождении ондансетрона из таблетки, и полное высвобождение ондансетрона из таблетки обеспечивает его действие в течение как минимум 16 часов.
Настоящее изобретение предоставляет фармацевтическую композицию для профилактики или лечения сердечно-сосудистых нарушений. Фармацевтическая композиция содержит лозартан или его фармацевтически приемлемую соль, амлодипин или его фармацевтически приемлемую соль, разрыхлитель в количестве от 3 до 10 масс.% из расчета общей массы композиции и покрывающий агент.
Настоящее изобретение относится к индолин-2-оновым и 1,3-дигидро-пирроло[3,2-с]пиридин-2-оновым производным общей формулы I, где Ar1 представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил; Ar2 представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О; R1 представляет собой водород, С1-7-алкил, галоген или С1-7-алкокси; R2 представляет собой водород или С1-7-алкил; R3 представляет собой водород, С1-7-алкил, С1-7-алкил, замещенный гидрокси, циклоалкил, оксетан-3-ил, пиридинил, имидазолил, пиразолил, пиримидинил, где кольца возможно замещены С1-7-алкилом, или представляет собой -(СН2)3-S(O)2-циклопропил; X представляет собой СН; n представляет собой 1 или 2; а также его фармацевтически приемлемым солям, предназначенным для лечения некоторых расстройств центральной нервной системы (ЦНС), которые представляют собой симптомы шизофрении, злоупотребление лекарственными средствами, алкогольную и лекарственную зависимость, обсессивно-компульсивные расстройства, когнитивное нарушение, биполярные расстройства, расстройства настроения, глубокую депрессию, терапевтически резистентную депрессию, тревожные расстройства, аутизм, болезнь Паркинсона, хроническую боль, пограничное расстройство личности, нарушения сна, синдром хронической усталости, тугоподвижность, противовоспалительные эффекты при артрите и нарушения равновесия.
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и касается новых химических соединений общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, которые являются ингибиторами P-гликопротеина.
Настоящее изобретение относится к новому производному пиразола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. [Химическая формула 1]В формуле 1 кольцо A - C3-6циклоалкил, C6-10арил или 5-6-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома серы, атома кислорода и атома азота; X - CR4a или атом азота при условии, что три X представляют CR4a или один X представляет атом азота и два Х представляют CR4a; R1 и R2 - атом водорода, атом галогена, гидрокси, амино, формил, гидроксиC1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкил, галогенC1-6алкил, циано, C1-6алкилсульфониламино, имидазолил, 1,3-диоксолил или моно(ди)C1-6алкоксиC1-6алкил; R3 - атом водорода, атом галогена, C1-6алкил или формил; R4 и R4a - атом водорода, атом галогена, гидрокси, C1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкоксиC1-6алкокси, галогенC1-6алкил, галогенC1-6алкокси, гидроксиC1-6алкил, гидроксиC1-6алкокси, циано, карбамоил, C1-6алкоксикарбонилC1-6алкокси, C7-10аралкилокси, C7-10аралкилоксиC1-6алкокси или 1,3-диоксолил; кольцо B - C6-10арил или 5-6-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома серы, атома кислорода и атома азота; R5 - атом водорода, C1-6алкил, моно(ди)гидроксиC1-6алкил, C1-6алкокси(гидрокси)C1-6алкил, карбоксиC1-6алкил или C1-6алкоксикарбонилC1-6алкил; R6a - атом водорода, C(=O)R9, C(=O)NR10R11, -CR12R13R14 или группа, представленная химической формулой 2; R7a - атом водорода, атом фтора, гидрокси, гидроксиC1-6алкил, C1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкоксиC1-6алкил или аминоC1-6алкил; R7b - атом водорода, атом фтора или C1-6алкил, или один из R5 и R6a может быть связан вместе с кольцом B с образованием 6-членного кольца или может быть связан вместе с R7a с образованием 5-членного кольца; R6b - атом водорода или C1-6алкил; R8 - атом водорода, атом галогена, C1-6алкил, C1-6алкокси, гидрокси, амино, циано, C1-6алкоксикарбонил, C1-6алкоксиC1-6алкокси, карбамоил, C1-6алкоксиC1-6алкил, карбокси, азид, галогенC1-6алкил или тетразолил; R9 - гидрокси, C1-6алкил или гидроксипирролидинил; R10 и R11 - атом водорода, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, моно(ди)C1-6алкиламиноC1-6алкил, пирролидинил или пиперидинил; R12, R13 и R14 - атом водорода, гидрокси, C1-6алкил, NR15R16, R15R16N-C1-6алкил, C1-6алкокси, моно(ди)гидроксиC1-6алкил, карбамоил, C7-10аралкилоксиC1-6алкил, C1-6алкоксиC1-6алкил, атом фтора или фторC1-6алкил; R15 - атом водорода, C1-6алкил, (C1-6алкил)карбонил или C7-10аралкил; R16 - атом водорода или C1-6алкил; n = 0, 1 или 2.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы А или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на его основе и способу лечения или предупреждения указанных состояний.
