Конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами, например клавулановая кислота (A61K31/424)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/424 Конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами, например клавулановая кислота(167)
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I), (II), конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, их применение, а также фармацевтическую композицию и способ ингибирования на их основе.
Изобретение относится к области органической химии, в частности к новым азот- и кислородсодержащим гетероциклическим соединениям, а именно к пиперазинзамещенным производным 5-нитро-4,6-дихлорбензофураксана и 4,6-динитро-5,7-дихлорбензофураксана (1-7) общей формулы I, для применения в области ветеринарии и медицины.
Изобретение относится к 2,3-дигидро-1H-пирролизин-7-формамидному производному в качестве ингибитора нуклеопротеинов. Технический результат: получены новые соединения формулы (II), которые могут найти применение при получении лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с HBV.
Изобретение относится к соединению формулы (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвату или таутомеру, где X1 представляет собой О; R1 выбран из группы, состоящей из кольцевых структур (а), где представляет собой одинарную связь; каждый А независимо представляет собой CR5a или N; каждый А2 независимо представляет собой C(R5a)2, NR5a или О и по меньшей мере один А2 представляет собой NR5a или О; R2 представляет собой структуры, выбранные из (b), X2 представляет собой N или CR5b; R3 и R4 представляют собой Н; каждый R5a независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, SR6, -OR6, -NHR6, -NR6R7, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил или -СН2-С3-С8циклоалкил; где C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил и -СН2-С3-С8циклоалкил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(C1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два R5a вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил; при этом моноциклический гетероциклил содержит 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; где С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил необязательно замещен галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(С1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два геминальных R5a могут образовывать оксогруппу; каждый R5b независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, -SR6, -OR6, NHR6, -NR6R7 или C1-С6алкил; где C1-С6алкил необязательно замещен галогеном, -OR6, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(С1-С6алкил)2; R6 и R7 независимо в каждом случае представляют собой Н, С1-С8алкил, С2-С8алкенил или С2-С8алкинил; где C1-С6алкил, С2-С8алкенил и С2-С6алкинил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -ОН, -O-C1-С6алкилом, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(C1-С6алкил)2; или R6 и R7 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать моноциклический гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; и n представляет собой целое число от 0 до 5.
Изобретение относится к области гетероароматических соединений. Предложено соединение, представленное химической формулой 1, или его оптический изомер, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из группы, состоящей из следующих формул: R2 представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси или C1-C5 алкилтио; R3 представляет собой водород, C1-C5 алкил, C3-C6 циклоалкил, галоген-C1-C5 алкил, карбамоил, C1-C5 алкилкарбамоил, ди(C1-C5 алкил)карбамоил или карбонил; R4 представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил или C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил; R5 представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил или C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил; каждый R6, R7, R8 и R9 независимо представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси, C1-C5 алкилтио, галоген-C1-C5 алкокси, амино, ди(C1-C5 алкил)амино, C1-C5 алкилкарбониламино, галоген-C1-C5 алкилкарбониламино или 5-8-членный гетероциклоалкил, содержащий один или два атома азота (N); каждый X, Y и Z независимо выбран из группы, состоящей из азота (N) и кислорода (O), где один из X, Y или Z представляет собой кислород (O), два других представляют собой азот (N); m представляет собой 1-3; каждый n, o, p выбран из 0-4, q представляет собой 0-2.
Метил 9-бензоил-6-оксо-1,3,7-трифенил-4-окса-1,2,7-триазаспиро[4.4]нон-2,8-диен-8-карбоксилат // 2785749
Изобретение относится к области органической химии, а именно к метил 9-бензоил-6-оксо-1,3,7-трифенил-4-окса-1,2,7-триазаспиро[4.4]нон-2,8-диен-8-карбоксилату ниже указанной формулы, обладающему противомикробной активностью.
Гигиенический глазной лосьон для ветеринарии // 2785343
Изобретение относится преимущественно к области ветеринарии, а именно к офтальмологии, и предназначено для гигиены, профилактики и лечения инфекционных и воспалительных заболеваний глаз. Гигиенический глазной лосьон для ветеринарии включает 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан, 4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан, хлоргексидин биглюконат, лидокаин гидрохлорид, спиртовой раствор очанки и фармацевтически приемлемый носитель.
Сульфонамидные соединения и их применение // 2781383
Изобретение относится к сокристаллу бензойной кислоты и 5-хлор-2-(N-((1S,2R)-2-(6-фтор-2,3-диметилфенил)-1-(5-оксо-4,5-дигидро-1,3,4-оксадиазол-2-ил)пропил)сульфамоил)бензамида, где порошковая рентгеновская дифрактограмма сокристалла содержит пять или больше пиков при (2θ ± 0,2°) 6,8°, 7,8°, 11,2°, 13,4°, 13,7°, 16,0°, 17,1°, 17,8° и 23,2°.
Гетероциклическое соединение // 2780892
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и предназначена для использования в лечении нейродегенеративных заболеваний. Представлено новое соединение формулы (I), где A представляет собой C3-10 циклоалкильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из (a) феноксигруппы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы, (b) фенокси-C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы, (c) бензилоксигруппы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы, и (d) бензилокси-C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы и необязательно дополнительно замещенной 1-3 С1-6 алкильными группами; L представляет собой связь или C1-3 алкиленовую группу; кольцо D представляет собой 4- или 5-членный азотсодержащий гетероцикл; n равно 1 или 2; X представляет собой -O- или -CH2-; и оба Ra и Rb представляют собой атомы водорода; или его фармацевтически приемлемая соль.
Производные иминомочевины // 2780118
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для лечения заболеваний, характеризующихся патологическим путем метаболизма триптофана, опосредованным индоламин–2,3–диоксигеназой.
Изобретение относится к ветеринарии, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения и профилактики инфекционных и воспалительных заболеваний глаз у животных. Противовоспалительные глазные капли включают 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан, 4,6-дихлор-5-нитробензофуроксан, ципрофлоксацин, спиртовую настойку корня солодки, полиэтиленгликоль 400 и фармацевтически приемлемый носитель.
Изобретение относится к производным гризеофульвина, фармацевтической композиции на их основе, а также к применению фармацевтической композиции для предупреждения и/или лечения воспалительного заболевания центральной нервной системы, где композиция содержит соединение общей формулы (1’) или его фармакологически приемлемую соль, где R1 представляет собой C1-C6 алкильую группу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, R2 представляет собой C1-C6 алкильную группу, A представляет собой 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное из пиразолила и оксадиазолила, 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное из пиридинила и пиримидинила, или одинарную связь (если одинарная связь, то один или другой из R3 и R3’ отсутствует); R3 и R3’, каждый независимо, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, C1-C6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, выбранную из пиперидинила и тетрагидропиранила, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, или R3 и R3’ могут образовывать 6-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо в качестве кольца, которое связывается и конденсируется с A, и указанное кольцо необязательно замещено одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, группа заместителя X представляет собой атом галогена, гидроксигруппу, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу.
Изобретение относится к способу лечения клеточно-пролиферативного нарушения, причем указанный способ включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, бензо[b]тиофенового агониста STING; где бензо[b]тиофеновый агонист STING вводят один раз каждые 3-28 дней; и бензо[b]тиофеновый агонист STING выбран из группы, состоящей из:, или их фармацевтически приемлемой соли.
Противоопухолевый агент // 2770824
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и касается сульфонамидных соединений для лечения и/или предотвращения опухоли. Для этого разработана фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество сульфонамидного соединения, представленного формулой (I), где X1 представляет собой атом кислорода; X2 представляет собой атом кислорода; X3 представляет собой -NH-; X4 представляет собой атом водорода; R1 представляет собой -C(R11)(R12)-; один из R11 и R12 представляет собой атом водорода, а другой представляет собой метильную группу; R2 представляет собой фенильную группу, имеющую R21 в качестве заместителя; R21 представляет собой атом галогена или C1-C6 алкильную группу (когда присутствуют два или более из R21, R21 являются одинаковыми или отличаются друг от друга); R3 представляет фенильную группу, имеющую R31 в качестве заместителя, или хроманильную группу, имеющую Rc в качестве заместителя; R31 представляет собой атом галогена или аминокарбонильную группу (когда присутствуют два или более из R31, R31 являются одинаковыми или отличаются друг от друга); Rc представляет собой атом галогена, гидроксигруппу или C1-C6 алкильную группу (когда присутствуют два или более из Rc, Rc являются одинаковыми или отличаются друг от друга) и R4 представляет собой атом водорода; или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере другой противоопухолевый агент.
Гетероциклические антагонисты р2х7 // 2768865
Изобретение относится к соединениям нижеследующей формулы (I)или их фармацевтически приемлемым солям, к содержащим их фармацевтическим композициям и к способам получения указанных соединений.
Группа изобретений относится к области ветеринарии, в частности к фармацевтической композиции, используемой при паразитарных заболеваниях кожи животных, вызванных чесоточными клещами, относящимися к надсемейству Sarcoptoidea, и к акарицидным средствам, содержащим такую композицию.
Способ лечения катарального мастита у коров // 2768608
Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для лечения мастита у коров. Выполняют интрацистернальное введение комплексного антимикробного препарата Нороклав IMM LC в дозе 3 г трехкратно с интервалом 12 часов.
Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для лечения мастита у коров. Выполняют интрацистернальное введение комплексного антимикробного препарата Нороклав IMM LC в дозе 3 г трехкратно с интервалом 12 часов.
Изобретение относится к способу лечения рассеянного склероза у пациента, включающему введение пациенту терапевтически эффективного количества (-)5-((((транс)-2-(4-(бензилокси)фенил)циклопропил)амино)метил)-1,3,4-оксадиазол-2-амина или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, гдеR1 представлен формулой:где представляет собой моноциклическую С6 арильную или 5-7-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N, O или S; каждый А независимо представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, необязательно фторированный C1-8 алкокси, необязательно фторированный C3-8 циклоалкил, -CF3 или галоген; n равен 1 или 2; где первый заместитель А расположен орто к точке присоединения от изображенного пиразольного кольца; R2 представляет собой C3-8 алкил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил или С6-10 арил, замещенный C1-8 алкил; R4 представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, C1-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, или (CH2)xNR7R8; R5 представляет собой необязательно замещенный C1-8 алкил, C1-8 алкиламино, C1-8 алкиламидо, C2-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, C1-8 алкилтетразол-5-он, (CH2)xNR7R8, (CH2)xOR7, (CH2)xCONR7R8, (CH2)xCOR7, (CH2)xxCO2R7; R6 представляет собой Н или каждый из R7 и R8 независимо представляет собой H, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, C3-8 циклоалкил, -(CH2)xCO2R9 или 5-17-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O, S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из N или O; или R9 представляет собой Н или C1-8 алкил; каждый х независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; и каждый хх независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8.
Изобретение относится к области фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли. Где в формуле (Ib) m представляет собой 1 или 2; R выбран из группы, состоящей из: (a) -(C=O)-(NH)q-Rc, где q представляет собой 0 или 1; и Rc выбран из группы, состоящей из: (i) водорода, (ii) -C1-4алкила, необязательно замещенного одним-двумя -OH, (iii) -C3-6циклоалкила, необязательно замещенного -OH; (b) -S(O)2-NH2; и (c) -S(O)2-C1-4алкила; R1 независимо выбран из (a) водорода и (b) галогена; и R2 независимо выбран из (a) водорода и (b) –OH.
Селективные ингибиторы hdac6 // 2764718
Изобретение относится к соединению формулы (I) и (II), его фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, в котором А=N, O, S в формуле (I), А=N в формуле (II); B=C, N; С=N, O в формуле (I), когда С=N в формуле (II); X=CH2, S, NH; n=0, 1; когда n=1, атом углерода может быть замещен R12 и R13, независимо выбранными из группы, включающей H, –Me, –фенил, или вместе R12 и R13 могут образовывать циклопропан, циклобутан, циклопентан или циклогексан; когда n=1, R6 не отсутствует; R4=R5=H, F; R1 отсутствует или выбран из группы, включающей –H, –NH2, – C1–C4 алкил, фенил, фенил, замещенный одним или несколькими галогенами, метилфуран, метилфенил, тиофен и 2–(морфолин–4–ил)этил; R2 отсутствует или выбран из фенила; R3 отсутствует или выбран из o–метоксифенила, п–трифторметилфенила, бензила или пиридила; R6, R7 и R8 определены в формуле изобретения, R9=R10 = –Me, –Et; R11 выбран из группы, содержащей –H, –Cl и –CH3, при условии, что в соединениях формулы (I), когда пентагетероциклическое ядро представляет собой 1,3,4-оксадиазол, R6 не является нафтилом.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к циклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой –C(O)NH- или –NHC(O)-; R1 выбран из (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циклобутила, тетрагидрофуранила, (C1–C4)алкокси, -N((C1–C3)алкил)2, -(C1–C3)алкил-O-(C1–C2)алкила, -C(O)O(C1–C2)алкила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен C(=O)OMe, -CN или 1 галогеном; L2 представляет собой CH2 или CHMe; Cy1 выбран из фенила, пиридила и пиперидинила, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R5; Cy2 выбран из гетероциклических структур, указанных в п.
Группа изобретений относится к области ветеринарной медицины, а именно к противопаразитарным средствам, и может быть использована в качестве антигельминтного препарата с профилактической или терапевтической целью в отношении сельскохозяйственных, домашних и диких птиц.
Изобретение относится к соединению формулы (Iа) или (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (Iа) или (Ib) R1 представляет собой (i) где каждый R2 независимо выбран из С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, галогена, циано, R3Y1-Q2, R4R5N-Q3, R6S(O)2-Q4 и и два R2, присоединенные к соседним атомам кольца A1, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать кольцо, выбранное из колец формулы где указанное кольцо возможно замещено одной или более чем одной группировкой, выбранной из С1-С6алкокси; кольцо A1 и кольцо А2 независимо выбраны из фенила, пиридинила, тиофенила, фуранила, пиразолила, изоксазолила, пирролила, имидазолила и пиримидинила; Q1 выбран из простой связи, С1-С3алкилена, С2-С4алкенилена и Q13-Y2-Q14; (ii) R26R27N-Q19, где R26 и R27 независимо выбраны из Н, С1-С6алкила и С3-С8циклоалкила; или R26 и R27, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 6-членное кольцо, возможно замещенное одной или более чем одной группировкой R28; Q19 представляет собой простую связь или С1-С3алкилен; или (iv) гидрокси-С1-С6алкил; B1 представляет собой О или S; В2 представляет собой N или CR34; W представляет собой N или CR35; X представляет собой CR36; Z представляет собой N или CR37; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Феноксиметильные производные // 2746481
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, а также к конкретному феноксиметильному производному или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим способностью ингибировать АТХ, к содержащей их фармацевтической композиции, к их применению и к способу ингибирования АТХВ формуле I W выбран из кольцевых систем А, В, С, D и Е:где RA, RB, RC, RC1, RD1, RD4, A1-A6 являются такими, как определено в формуле изобретения.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. 1 объект представляет собой композицию для лечения инфекции, вызываемой вирусом гриппа, содержащую от 1 до 400 мг этил-(3R,4R,5S)-5-амино-4-ацетамидо-3-(пентан-3-илокси)-циклогекс-1-ен-1-карбоксилата (осельтамивира) в качестве ингибитора нейраминидазы, от 100 до 4000 мг кларитромицина в качестве макролидного антибиотика и от 5 до 200 мг напроксена в качестве нестероидного противовоспалительного лекарственного средства.
Гризеофульвиновое соединение // 2736208
Изобретение относится к соединению общей формулы (1) или к его фармакологически приемлемой соли, где R1: C1-C6 алкильная группа или гидроксиC1-C6 алкильная группа, R2: C1-C6 алкильная группа, A: 5-членный ароматический гетероцикл, содержащий 2-3 атома, выбранных из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода, или атом кислорода, и R3: когда A представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, содержащий 2-3 атома, выбранных из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода, тогда R3 представляет собой C1-C6 алкильную группу или гидроксиC1-C6 алкильную группу; и когда A представляет собой атом кислорода, тогда R3 представляет собой гидроксиC1-C6 алкильную группу или C1-C6 алкоксиC1-C6 алкильную группу.
Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения и профилактики инфекционных воспалительных заболеваний глаз у домашних и сельскохозяйственных животных.
Настоящее изобретение относится к бициклическим арильным монобактамовым соединениям, перечисленным в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, в частности трифторуксусным солям, обладающим антибактериальной активностью.
Сульфонамидное соединение или его соль // 2732572
Изобретение относится к новому сульфонамидному соединению формулы (I), обладающему ингибирующей рибонуклеотидредуктазy активностью, и к фармацевтическим композициям, содержащим его в качестве активного ингредиента.
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение в модуляции сфингозин-1-фосфатных рецепторов (S1P). В формуле (I) X1, X2, X3 и X4 представляют собой CR1; выбирается из и ; Z представляет собой -O- или -OCH2-; каждый R1 независимо выбирается из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-C6алкила, замещенного галогеном; каждый R2 независимо выбирается из группы, состоящей из галогена и C1-C6алкила, замещенного галогеном; R3 выбирается из группы, состоящей из водорода и C1-C6алкила; n равно 0-4 и p равно 0 или 1.
Новое соединение бифенила или его соль // 2726622
Изобретение относится к соединению формулы (I):(I)где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5-12-членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей от 1 до 2 атомов азота и от 0 до 1 атома кислорода в качестве гетероатомов, кольцо B является моноциклическим или бициклическим 5-12-членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5-12-членной ненасыщенной гетероциклической группой, которая может быть замещена оксо, которая имеет от 0 до 3 атомов азота, от 0 до 1 атома серы и от 0 до 2 атомов кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет по меньшей мере один из азота, серы и кислорода, X является O или S, R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино, (C3-C6 циклоалкил)амино или C1-C6 алкилом, R4 является галогеном; нитро; циано; карбокси; C1-C6 алкилом, необязательно замещенным 1-3 заместителями, выбранными из галогена, карбокси, C1-C6 алкокси, гидрокси, (C2-C7 ацил)окси, амино, необязательно замещенного C2-C7 ацилом, C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси, или карбамоила, необязательно моно- или дизамещенного C1-C6 алкилом; C2-C6 алкенилом; C1-C6 алкокси, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из гидрокси, C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, или моноциклического 6-10-членного ненасыщенного углеводорода; C3-C6 циклоалкилом, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, карбамоила, замещенного моноциклическим 6-10-членным ненасыщенным углеводородом, (C1-C6 алкокси)(C1-C6 алкил) или C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси; моно- или ди(C1-C6 алкил)амино; или карбамоилом, необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, представляющими собой C1-C6 алкил, где, если присутствуют два или более заместителей, заместители могут быть одинаковыми или разными, l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 5, где, если l равно 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными, если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными и, если n равно от 2 до 5, от двух до пяти R4 могут быть одинаковыми или разными.
Изобретение относится к способу ингибирования GH, GHR, STAT5, SOCS и с-fos, который включает идентификацию субъекта, имеющего заболевание или состояние с изменениями экспрессии или активности генов/белков, относящихся к GH, GHR, STAT5 и SOCS человека, или на которого изменения экспрессии или активности генов/белков, относящихся к GH, GHR, STAT5 и SOCS человека, могут оказывать благоприятный эффект; и введение терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, состоящей из: и их фармацевтически приемлемых солей.
Настоящее изобретение относится к гетероциклическому соединению, представленному общей формулой (1), где R1 представляет собой (C1-C6)алкильную группу, R2 представляет собой атом галогена; циано группу; нитро группу; галоген(C1-C6)алкильную группу; галоген(C1-C6)алкокси группу; галоген(C1-C6)алкилтио группу; галоген(C1-C6)алкилсульфинильную группу; или галоген(C1-C6)алкилсульфонильную группу, Q представляет собой какую-либо из групп, представленных следующими Q-1-Q-4, где Y представляет собой атом водорода; атом галогена; циано группу; гидроксильную группу; (C1-C6)алкильную группу; (C3-C6) циклоалкильную группу; (C1-C6)алкокси группу; (C2-C6)алкенилокси группу; (C2-C6)алкинилокси группу; галоген(C1-C6)алкильную группу; галоген(C1-C6)алкокси группу; циано(C1-C6)алкокси группу; NR4R5 (где R4 и R5 могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляют собой атом водорода; (C1-C6)алкильную группу, (C1-C6)алкилкарбонильную группу; или (C1-C6)алкоксикарбонильную группу); (C1-C6)алкоксикарбонильную группу; NR4R5 карбонильную группу (где R4 и R5 имеют значения, определенные выше); или фенильную группу, и каждый черный кружок представляет собой положение присоединения, A, A2 и A3 могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляют собой CH или атом азота, A1 представляет собой атом кислорода; атом серы; или N-R3 (где R3 представляет собой (C1-C6)алкильную группу), m обозначает 0, 1 или 2 и n представляет собой 1 или 2, или его приемлемой в сельском хозяйстве соли.
Изобретение относится к способу получения N-карбэтоксиметил-С-метилимидазо[4,5-e]бензо[1,2-c;3,4-c']дифуроксана. Способ заключается в алкилировании С-метилимидазо[4,5-e]бензо[1,2-c;3,4-c']дифуроксана этиловым эфиром бромуксусной кислоты в среде диметилформамида.
Группа изобретений относится к медицине и фармации. Предложено применение соединения формулы I для изготовления лекарственного средства для: 1) нейропротекции, 2) для предупреждения или лечения нейродегенеративных заболеваний; предложены способы 1) защиты нейронов введением содержащей указанное соединение фармацевтической композиции и 2) предупреждения или лечения нейродегенеративных заболеваний введением указанной фармацевтической композиции.
Активатор kcnq2-5 каналов // 2712163
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для профилактики и/или лечения заболевания, связанного с KCNQ2-3 каналом.
Ингибитор дипептидилпептидазы-4 для лечения сахарного диабета 2-го типа, соединения (варианты) // 2712097
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым соединениям, представляющим собой амиды бета-аминокислот стереоизомеров 3-азабицикло[2.2.1]гептен-2-карбонитрила формулы (I), или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 = Н - водород; С1-5 - алкил; R2 = Н - водород; С1-5 - алкил; бензил (C6H5-CH2), замещенный одним, двумя или тремя атомами галогена (F); R3 = Н - водород; адамантил, в котором каждый углерод может иметь заместитель, выбранный из: гидрокси (ОН-); бензил (C6H5-CH2), в котором могут быть заместители: гидрокси- (ОН-) и один галоген (F).
Изобретение относится к 1,3,4-оксадиазольному производному соединению, представленному следующей формулой I, его стереоизомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где L1, L2 или L3 каждый независимо представляют собой связь или -(C1-C2 алкилен)-; R1 представляет собой -CX2H или -CX3; R2 представляет собой -NRARB, -ORC, структуру (а) или структуру (b), где по меньшей мере один Н, входящий в состав структуры (а) или (b), может быть замещен -X, -OH, -NRDRE или -(C1-C4 алкил); R3 представляет собой -(C1-C4 алкил), -(C3-C7 циклоалкил), -фенил, -пиридил, -пиримидинил, -тиофенил, -тиазолил, -тиадиазолил, -адамантил, структуру (с) или структуру (d), которые могут быть замещены; Y1, Y2 и Y4 каждый независимо представляют собой -CH2-, -NRF-, -O-, -C(=O)- или -S(=O)2-; Y3 представляет собой -CH2- или -N-; Z1-Z4 каждый независимо представляют собой N или CRZ, где три или четыре из Z1-Z4 каждый независимо представляют собой CRZ, и RZ представляет собой -H, -X или -O(C1-C4 алкил); Z5 и Z6 каждый независимо представляют собой -CH2- или -O-; Z7 и Z8 каждый независимо представляют собой =CH- или =N-; Z9 представляет собой -NRG- или -S-; представляет собой одинарную связь или двойную связь, при условии, что представляет собой двойную связь, Y1 представляет собой =CH-; a-e каждый независимо представляют собой целое число 0, 1, 2, 3 или 4, при условии, что a и b не могут быть одновременно равны 0, и c и d не могут быть одновременно равны 0; и X представляет собой F, Cl, Br или I.
Трициклическое спиро-соединение // 2707073
Изобретение относится к антагонисту рецептора EP4, представляющему собой трициклическое спиро-соединение, представленное общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль, а также к фармацевтической композиции, содержащей такое соединение в качестве активного ингредиента, то есть имеющего антагонистическую активность против рецептора EP4, для профилактики и/или лечения заболеваний, вызванных активацией рецептора EP4.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) в виде основания, энантиомера, диастереоизомера, включая рацемическую смесь, и аддитивной соли с кислотой, являющемуся прямым безопасным ингибитором комплекса 1 митохондриальной дыхательной цепи и косвенным ингибитором стабилизации фактора, индуцируемого гипоксией (HIF-1), при гипоксическом стрессе, к вариантам способа его получения, к промежуточному соединению для получения соединения формулы (I), а также к лекарственному средству и фармацевтической композиции, содержащим предлагаемое соединение формулы (I). (I)В формуле (I) A представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, где по меньшей мере один гетероатом выбран из атома серы и атома азота, где A является незамещенным или замещен одной (C1-C4)алкильной группой, и указанная (C1-C4)алкильная группа является незамещенной или замещена гетероциклильной группой, каждый из R1, R2, R1' и R2', независимо, представляет собой атом водорода или (C1-C4)алкильную группу, и каждый из R3, R4, R5, R3', R4' и R5', независимо, выбран из атома водорода, атома галогена, -O-фторметильной группы и (C1-C4)алкокси группы, где по меньшей мере один из R3, R4 и R5 представляет собой (C1-C4)алкокси группу, и по меньшей мере один из R3', R4' и R5' представляет собой (C1-C4)алкокси группу.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к стабильным алкилизотиурониевым солям 7-хлор-4.6-динитро-5-оксидобензофуроксана общей формулы I,где n = 10, 12, 14, 16, 18. Предложенные соли обладают антимикробной активностью и могут найти применение в ветеринарии и медицине.
Изобретение относится к 1,3,4-оксадиазоламидному производному соединению, представленному следующей формулой I, его стереоизомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где L1, L2 или L3 каждый независимо представляют собой связь или -(C1-C2 алкилен)-; Z1 - Z4 каждый независимо представляют собой N или CRZ, где три или четыре из Z1 - Z4 каждый независимо представляет собой CRZ, и RZ представляет собой -H или -X; R1 представляет собой -CX2H или -CX3; R2 представляет собой -(C1-C4 алкил), -(C3-C6 циклоалкил), -фенил, пиридинил, или Y представляет собой -N-, -O- или -S(=O)2-, когда Y представляет собой -N-, R4 и R8 каждый независимо представляют собой -H, -(C1-C4 алкил), -C(=O)-(C1-C4 алкил), -C(=O)-(C3-C6 циклоалкил), -C(=O)-О(C1-C4 алкил), -C(=O)-CF3, -S(=O)2-(C1-C4 алкил), -оксетанил или бензил, и, когда Y представляет собой -O- или -S(=O)2-, R4 и R8 отсутствуют; R5 - R8 каждый независимо представляют собой -H, -(C1-C4 алкил), -OH, -CH2OH или -C(=O)-NH2, и a - c каждый независимо представляют собой целое число, имеющее значение 1 или 2; R3 представляет собой фенил, -фенил, который может быть замещен группой -X, и X представляет собой F, Cl, Br или I.
Изобретение относится к медицине, а именно к терапевтической стоматологии, и может быть использовано при лечении деструктивных форм хронического периодонтита. Предлагаемая паста для временного пломбирования каналов корней зубов содержит, мас.%: метронидазол 30,0, амоксициллин 30,0, клавулановая кислота 10,0 и высокоочищенная вода - остальное.
Изобретение относится к соединению структурной Формулы II или его фармацевтически приемлемой соли. В Формуле II два из Х2, Х4 и Х5 представляют собой N; и один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой О; или один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой N; один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой О; и один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой СН; Z1 и Z2 независимо выбраны из группы, состоящей из N, NR1, С=O и CR1; по меньшей мере один из Z1 и Z2 представляет собой CR1; Z3 выбран из группы, состоящей из N, и CR12; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их стереоизомерам или их фармацевтически приемлемым солям, к их применению для получения терапевтических средств, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к способу лечения опосредованных HDAC6 заболеваний.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их стереоизомерам или их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям на их основе и способу лечения опосредованных заболеваний.
Настоящее изобретение относится к соединению производного оксадиазоламина, представленному формулой I, где R1 представляет собой -CF2H или -CF3; L1 и L2 отсутствуют; Z1-Z4, каждый независимо, представляет собой N или CRZ {где три или более Z1-Z4 не могут одновременно представлять собой N}, где RZ представляет собой -H; R2 представляет собой -H; Y1 представляет собой -CH2-, -NRc-, где RC представляет собой -H, -C(=O)-O(C1-C4алкил)фенил; a и b, каждый независимо, равен целому числу 0, 1, 2, 3 или 4 {где a и b, все не могут быть равны 0}; L3 представляет собой -(C1-C2алкил)-, -(C1-C2алкил)-SO2- или отсутствует; кольцо В представляет собой -фенил, -гетероарил (выбранный из тиофена и пиридина), структуру (а), где Z5 и Z6, каждый независимо, представляет собой -O-; и R4-R6, каждый независимо, представляет собой -H, -F, -Cl, -OH, -O(C1-C4алкил), -(C1-C4алкил), -CF3, -OCF3, гетероциклоалкил, выбранный из пиперидина и морфолина {где гетероциклоалкил может быть незамещенным или замещен C1-C4алкилом}, структуру (b), где Y2 представляет собой -O-, Y3-Y5, каждый независимо, представляет собой -CH- или -N-, c-f, каждый независимо, равен целому числу 0, 1, 2 {где c и e, все не могут быть равны 0, и d и f, все не могут быть равны 0}.
Производные морфолин-пиридина // 2690154
Изобретение относится к новым соединениям формулы I. Технический результат: получены новые соединения, обладающие сродством к рецептору TAAR1, которые можно использовать для лечения опосредованных заболеваний.
