Содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон (A61K31/454)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/454                     Содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон(268)

Композиции для лечения нейродегенеративных заболеваний // 2792562
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (I) и конкретным соединениям, указанным в формуле изобретения, их фармакологически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, применениям и способам ингибирования и лечения когнитивных нарушений и болезни Альцгеймера.

Производное циклического амина в качестве средства стимулирования действия адвиллина и новое производное циклического амина и его применение в фармацевтике // 2792056
Группа изобретений относится к фармацевтике, а именно к применению средства, включающего производное циклического амина или его фармакологически приемлемую соль, для стимулирования действия адвиллина, производному циклического амина и лекарственному средству для уменьшения аномалии при регуляции оборота актиновых филаментов.

Тиазолино-2-пиридоны с конденсированными циклами в комбинации с лекарственным средством против туберкулеза // 2791467
Группа изобретений относится к области фармацевтики и включает комбинацию для лечения и/или предупреждения туберкулеза и ее применение для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения туберкулеза, вызванного Mycobacterium tuberculosis.

Кристаллические формы свободного основания производного бензофурана и способ получения // 2791189
Изобретение относится к кристаллической форме D соединения формулы (I), которая имеет спектр порошковой дифракции рентгеновских лучей, полученный с использованием Cu-Kα-излучения и представленный углом дифракции 2θ, который имеет характеристические пики при углах дифракции 2θ: 8,41, 8,85, 11,38, 12,18, 13,45, 15,15, 16,73, 17,59, 17,68, 20,45, 21.51, 22,72, 24,53, 24,91 и 27,11, где диапазон погрешности угла 2θ каждого характеристического пика составляет ±0,2.

Производные бензимидазолов в качестве модуляторов связанного с ретиноидами орфанного рецептора гамма (rorγ) и их фармацевтические применения // 2789059
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает производные бензимидазола формулы (I), способы их получения, промежуточные соединения формул (IA), (IC), (ID), фармацевтическую композицию, способ ингибирования и применение.

Новые варианты применения производных пиперидинилиндола // 2787991
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в лечении опосредованных фактором B заболеваний, выбранных из C3G (C3-гломерулопатии), IgAN (IgA-нефропатии), MN (мембранозной нефропатии) и HUS (гемолитико-уремического синдрома, индуцированного E.

Гетероциклическое соединение // 2786587
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из (I) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из (A) циклопропила, (B) фенила, (C) фениламино, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, (D) пиридила, (E) тетрагидропиранила, и (F) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из C1-6 алкильной группы и 2-фенилэтила, (II) C2-6 алкенильной группы, необязательно замещенной одним фенилом, (III) C3-10 циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкильной группой, (IV) фенильной группы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (A) атома галогена, и (B) C1-6 алкильной группы, (V) бензила, (VI) пиридила, и (VII) тетрагидропиранила или 1,1-диоксидигидробензотиенила, и (v) пирролидинилкарбонила, морфолинилкарбонила, 1,1-диоксидотиазолидинилкарбонила или пиперидилкарбонила, необязательно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из (I) гидроксигруппы и (II) C1-6 алкильной группы, и (е) бензилокси, (2) циклогексановое кольцо, (3) пиридиновое кольцо, (4) изоксазольное кольцо, (5) тиофеновое кольцо, (6) пиперидиновое кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 C1-6 алкоксикарбонильными группами, или (7) тетрагидропирановое кольцо.

Новые соединения и их фармацевтические композиции для лечения воспалительных заболеваний // 2785126
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, а также фармацевтическую композицию на их основе. В формуле I Cy представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N; L1 представляет собой простую связь, -O-, -C(=O)-, -S(O)2-, -NR6a-, -C(=O)NR6b- или -S(O)2NR6c-; R1 представляет собой H; C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, указанными в формуле изобретения; C3-7 циклоалкил, необязательно замещенный одним OH или C1-4 алкокси, октадейтериоморфолин-4-ил или 4-9-членный моноциклический, или спиробициклический, или мостиковый, или конденсированный бициклический гетероциклоалкил, содержащий один, или два, или три гетероатома, независимо выбранных из N, S и O; где гетероциклоалкил необязательно замещен одной-тремя независимо выбранными группами R11; R11 независимо представляет собой: OH, CN, галоген, -NR8aR8b, C3-7 циклоалкил, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, OH, C1-4 алкокси или R9aR9b, C1-4 алкокси, необязательно замещенный одним C1-4 алкокси, 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, -C(=O)OC1-4алкил или -NR8cC(=O)OC1-4алкил; R2 представляет собой галоген или C1-4 алкил; n равен 0 или 1; L2 представляет собой O или -NR4-; R3 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из галогена или C3-7 циклоалкила, фенил, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 4-9-членный моноциклический или спиробициклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b, или 4-10-членный моноциклический или мостиковый циклоалкил, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b; R4 представляет собой H, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из OH или C1-4 алкокси, или C3-7 циклоалкил; R5a представляет собой -CN, -SO2-C1-4 алкил или -CF3; каждый R5b независимо выбран из галогена, C1-4 алкила и C3-7 циклоалкила; каждый R7a и R7b независимо выбран из H или C1-4 алкила, необязательно замещенного одним -NR10aR10b; каждый R6a, R6b, R6c, R7c, R7d, R8a, R8b, R8c, R9a, R9b, R10a и R10b независимо выбран из H или C1-4 алкила.

Агент для ингибирования повышения внутринейронной концентрации кальция // 2783208
Группа изобретений относится к ингибированию повышения внутринейронной концентрации кальция. Раскрыто применение агента для ингибирования повышения внутринейронной концентрации кальция, где агент включает производное циклического амина формулы (I) или его фармакологически приемлемую соль, где A представляет собой группу формулы (IIa), (IIb) или (IIc):,где R1 - гидроксильная группа или атом водорода, R2 - метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, дифторметильная группа или 2,2,2-трифторэтильная группа, R3 - атом водорода, атом фтора, атом брома или атом хлора, каждый R4 независимо - метильная группа или этильная группа, n имеет значение 1 или 2, когда R1 - гидроксильная группа, углерод, отмеченный знаком *, - асимметричный атом углерода.

Производное тиофена и его применение // 2781643
Изобретение относится к производным тиофена, соответствующим следующей формуле (I):,где каждый символ является таким, как определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемая соль, которые обладают активностью подавления продуцирования TNF-α и активностью ингибирования пролиферации гематологических злокачественных клеток, и является пригодным для лечения ревматоидного артрита, болезни Крона, язвенного колита и, кроме того, гематологической злокачественной опухоли.

Гетероциклические модуляторы синтеза липидов // 2779069
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям формулы (III), (IIIb), (II), (I), (VI), где значения радикалов R21, R22, R24, R25, L, Ar, L3, n, m, R3 имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Бициклические соединения в качестве ингибиторов взаимодействия/активации pd1/pd-l1 // 2777980
Изобретение относится к соединениям формулы I, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами активации PD-1/PD-L1. В формуле (I) X1 выбирают из -CH2O-; R4 выбирают из водорода; X выбирают из CR3 или N; R1, R2, R3, R6 и R7 независимо выбирают из водорода, галогена, C1-6 алкила, (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, ORa или C(O)ORa, где C1-6 алкил и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2 или 3 Rb заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Ra выбирают из C1-6 алкила, C1-4 галоалкила, C6-10 арил-C1-4 алкила-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкила-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкила- или (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, где C1-6 алкил, C6-10 арил-C1-4 алкил-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкил-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкил- и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2, 3, 4 или 5 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rb выбирают из гидрокси, амино, C1-4 алкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, ORc, C(O)NRcRc, C(O)ORc, NHRc, NRcRc или NRcC(O)Rc, где C1-4 алкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Rc выбирают из водорода, C1-6 алкила или C3-10 циклоалкила, где C1-6 алкил и C3-10 циклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями; Rd выбирают из циано, галогена, C6-10 арила, 5-10-членного гетероарила, C3-10 циклоалкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, C(O)NReRe или C(O)ORe, где C6-10 арил, 5-10-членный гетероарил, C3-10 циклоалкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rf выбирают из C1-4 алкила, галогена, CN, ORg, C(O)NRgRg, C(O)ORg или NRgC(O)Rg; Rg выбирают из водорода или C1-6 алкила; Re выбирают из водорода; m равен 1 или 2; кольцо A выбирают из C6-10 арила, замещенного C1-4 алкилом, циано или C1-4 галогеналкилом и кольцо B выбирают из C6-10 арила.

Сочетание клеточной терапии и иммуномодуляторного соединения // 2777911
Группа изобретений относится к иммунотерапии. Способ лечения включает введение Т–клеточной терапии субъекту, имеющему рак, где T-клеточная терапия включает генно–инженерные Т-лимфоциты, экспрессирующие химерный рецептор антигена (CAR), который специфически связывается с антигеном, связанным с раком; и введение субъекту иммуномодуляторного соединения, которое облегчает деградацию Ikaros (IKZF1) и/или Aiolos (IKZF3), где начало введения указанного иммуномодуляторного соединения осуществляют по меньшей мере через два дня после начала введения Т-клеточной терапии.

Усовершенствованные фармацевтические составы // 2777558
Группа изобретений относится к фармацевтике. Предложен свободнотекучий фармацевтический состав, содержащий (1) лиофилизированные гранулы, содержащие один или несколько активных ингредиентов, и (2) композицию смеси, содержащую сорбит и вазелиновое масло, где состав содержит от 0,01% до 30% по массе активного ингредиента(ов), от 70% до 99,99% по массе композиции смеси и от 0% до 29,99% по массе других фармацевтически приемлемых эксципиентов.

Терапевтическое средство для лечения гепатоцеллюлярной карциномы // 2777535
Изобретение относится к применению 5-((2-(4-(1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил)бензамид)пиридин-4-ил)окси)-6-(2-метоксиэтокси)-N-метил-1H-индол-1-карбоксамида или его фармакологически приемлемой соли сесквицукцината в качестве терапевтического средства для лечения гепатоцеллюлярной карциномы.
Рупатадинсодержащий пластырь // 2776063
Изобретение относится к медицине, в частности к пластырю для наружного применения, содержащему рупатадин, в котором в качестве адгезивной основы использован акриловый адгезив, причем указанный пластырь для наружного применения дополнительно включает 3-20 мас.% солюбилизатора, 5-25 мас.% пластификатора и 3-10 мас.% поверхностно-активного вещества.

Способы лечения посттравматического стрессового расстройства // 2775783
Изобретение относится к способу лечения пациента с периодическим взрывным расстройством, включающему введение указанному пациенту соединения формулы или фармацевтически приемлемой соли любого из указанных соединений.

Соединения // 2774952
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой селективные аллостерические ингибиторы TMLR-, TMLRCS-, LR-, LRCS-содержащих мутантов EGFR - рецептор эпидермального фактора роста, фармацевтическим композициям, содержащим их, и их применению в качестве терапевтически активных веществ для лечения немелкоклеточного рака легкого.

Применение производного глутаримида для терапии заболеваний, ассоциированных с аберрантной активностью интерлейкина-6 // 2774928
Изобретение относится к применению соединения 1-(2-(1-метилимидазол-4-ил)этил)пиперидин-2,6-диона формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата для изготовления фармацевтической композиции для предупреждения и/или лечения COVID-19, а также к способу предупреждения и/или лечения COVID-19, включающему введение нуждающемуся субьекту фармацевтической композиции, содержащей от 0,01 до 99,99 мас.%.

Гетероциклические модуляторы синтеза липидов // 2774758
Группа изобретений относится к области фармацевтики и представляет собой способы лечения немелкоклеточной карциномы легкого (НМККЛ) и KRAS-мутантных колоректальных опухолей путем введения гетероциклических ингибиторов синтеза липидов, представленных в формуле изобретения.

Соединение гризеофульвина и его фармацевтическое применение // 2774618
Изобретение относится к производным гризеофульвина, фармацевтической композиции на их основе, а также к применению фармацевтической композиции для предупреждения и/или лечения воспалительного заболевания центральной нервной системы, где композиция содержит соединение общей формулы (1’) или его фармакологически приемлемую соль, где R1 представляет собой C1-C6 алкильую группу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, R2 представляет собой C1-C6 алкильную группу, A представляет собой 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное из пиразолила и оксадиазолила, 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное из пиридинила и пиримидинила, или одинарную связь (если одинарная связь, то один или другой из R3 и R3’ отсутствует); R3 и R3’, каждый независимо, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, C1-C6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, выбранную из пиперидинила и тетрагидропиранила, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, или R3 и R3’ могут образовывать 6-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо в качестве кольца, которое связывается и конденсируется с A, и указанное кольцо необязательно замещено одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, группа заместителя X представляет собой атом галогена, гидроксигруппу, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу.

Фармацевтические соединения // 2773444
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным бензимидазола формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, где: R1 представляет собой -(CH2)m-R4 или ; R2 представляет собой галоген; R3 представляет собой F; R4 представляет собой -NH-(CH2)2-(NH)r-R5, -NH-(CHR5R6) или группу следующей формулы (A): (A); W представляет собой -(CH2)m-, -CH2-O-CH2-, -(CH2)r-S(O)2-CH2- или -(CH2)r-NR5-CH2-; m представляет собой целое число от 1 до 3; n равно 1; р равно 0 и V представляет собой N; q равно 0 или 1; r равно 0 или 1; R5 представляет собой -SO2Me, -SO2Et или- CONH2; R6 представляет собой C1-C6 алкил; и R7 представляет собой -SO2Me.

Терапевтическое средство или профилактическое средство против гнездной алопеции // 2772507
Изобретение относится к лечению или профилактике гнездной алопеции. Средство для лечения или профилактики гнездной алопеции содержит производное циклического амина, представленное следующей общей формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:, где R1 представляет собой алкоксигруппу, имеющую 1-3 атомов углерода, любые 1-3 атома водорода которой необязательно заменены атомом(ами) галогена; R2 представляет собой атом галогена; R3 представляет собой атом водорода, атом галогена или гидроксигруппу; R4 представляет собой атом водорода или атом галогена; X представляет собой -C(=O)-(CH2)n-R5 или -S(=O)2-R6; n равен целому числу от 0 до 5; R5 представляет собой атом водорода, -OR7, -SR7, -S(=O)2-R7, -C(=O)-OR7, -N(R7)R8, алкильную группу, имеющую 1-3 атома углерода, любые 1-3 атома водорода которой необязательно заменены атомом(ами) галогена, или гетероарильную группу, любой атом(ы) водорода которой необязательно заменен(ы) алкильной группой(ами), имеющей(ими) 1-3 атома углерода; R6 представляет собой алкильную группу, имеющую 1-5 атомов углерода; R7 представляет собой атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-3 атома углерода, любые 1-3 атома водорода которой необязательно заменены атомом(ами) галогена; R8 представляет собой атом водорода, алкильную группу, имеющую 1-3 атома углерода, ацильную группу, имеющую 2-4 атома углерода, или алкилсульфонильную группу, имеющую 1-3 атома углерода.

Новые имидные производные и их использование в качестве лекарственного средства // 2772429
Изобретение относится к области органической химии, а именно к имидному производному формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где А представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1 атом серы, или фенилен, где фенилен необязательно замещен одним или одинаковыми или различными 2 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы и C1-C6 алкила, правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с четвертичным углеродом, связанным с R2; R1a, R1b и R1c являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода; гидроксильную группу; циано; C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из C1-C6 алкокси; или два из R1a, R1b и R1c объединяются с образованием C3-C6 циклоалкила; R2 представляет собой C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-C6 алкокси; C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1 атом кислорода и имеющую 6 составляющих кольцо атомов; или C6-C10 арил; R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; W представляет собой -N(Rx)-, где Rx представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; m+n равно 0, 1 или 2; X представляет собой атом углерода или атом азота; V представляет собой связь; карбонил; атом кислорода; или -N(RY)-, где RY представляет собой атом водорода и Y представляет собой 6-членную кольцевую группу, 5-членную кольцевую группу, замещенную 6-членной кольцевой группой, или конденсированную кольцевую группу 5-членного кольца и 6-членного кольца, где 5-членное кольцо и 5-членная кольцевая группа содержит 1-4 атома, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, а остальное состоит из атома углерода, 6-членное кольцо и 6-членная кольцевая группа содержит 0-2 атома азота, а остальное состоит из атома углерода, и эти кольцевые группы необязательно замещены одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена; C1-C6 алкила, необязательно замещенного 3 атомами галогена; и С3-С6 циклоалкила.

Способы лечения насг и предупреждения насг-индуцированной гцк // 2772426
Изобретение относится к применению соединения формулы (I), его таутомеров или фармацевтически приемлемых солей для предупреждения индуцированной неалкогольным стеатогепатитом (НАСГ) гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК) у субъекта.

Ингибирующие ask1 производные пирролопиримидина и пирролопиридина // 2772422
Изобретение относится к соединениям пирролопиримидина в соответствии с Формулой I, которые представляют собой ингибиторы ASK, в частности ингибиторы ASK1. Настоящее изобретение также относится к способам получения соединения по изобретению, фармацевтическим композициям, содержащим соединение по изобретению, для профилактики и/или лечения боли, воспалительных состояний, сердечно-сосудистых заболеваний, нейродегенеративных заболеваний, неврологических заболеваний, осложнений диабета типа I, рака и/или фиброзных заболеваний.

Кристаллические формы биластина и способы их получения // 2772222
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения гидратированной кристаллической Эта-формы 4-[2-[4-[1-(2-этоксиэтил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1-пиперидинил)этил]-α,α-диметил-бензолуксусной кислоты (биластина), включающему следующие стадии: i) растворяют биластин в смеси воды и ацетонитрила при температуре, составляющей от 40 до 70°С; ii) охлаждают раствор, полученный на стадии i), до температуры, составляющей от 25 до 50°С; iii) вводят в раствор, полученный на стадии ii), зародыш кристаллизации в виде гидратированной кристаллической Эта-формы и охлаждают получающийся в результате раствор до температуры, составляющей от 0 до 30°С, в течение периода времени, необходимого для протекания кристаллизации; и iv) сушат кристаллическую форму, полученную на стадии iii), при пониженном давлении при температуре, составляющей от 25 до 40°С, до тех пор, пока содержание воды не будет составлять от 3,5 до 4% по массе, которое вычисляют методом Карла Фишера; где гидратированная кристаллическая Эта-форма биластина имеет рентгеновскую дифрактограмму, которая включает характеристические пики при 8,4; 9,6; 12,2; 13,2; 15,1 и 19,2±0,2 градусах 2-тета, измеренные с помощью рентгеновского дифрактометра с излучением Cu-Kα (1,5418 Å).

Тетрагидрат н3-лиганда, способ его получения и содержащие его фармацевтические композиции // 2771753
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и включает способы получения тетрагидратной формы (3S)-4-{4-[3-(3-метилпиперидин-1-ил)пропокси]фенил}пиридин 1-оксид дигидрохлорида (соединения (А)) и фармацевтической композиции на ее основе.

Способы применения индазол-3-карбоксамидов и их применение в качестве ингибиторов сигнального пути wnt/в-катенина // 2770613
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и направлена на лечение тендинопатии. В частности, описаны способы лечения тендинопатии, включающие введение субъекту терапевтически эффективного количества соединений, имеющих структурные Формулы I и Iа (значения радикалов такие, как указано в формуле изобретения), а кроме того, ряда индивидуальных соединений или их фармацевтически приемлемых солей.

Терапевтическое или профилактическое средство против периферических невропатий // 2770307
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к применению производного циклического амина, соответствующего формулеили его фармакологически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения периферических невропатий.

Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения неалкогольной жировой инфильтрации печени, содержащая лиганд gpr119 в качестве активного ингредиента // 2768943
Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и направлена на предупреждение или лечение неалкогольной жировой инфильтрации печени. В частности описано применение соединения, соответствующего следующей химической формуле 1, или его фармацевтически приемлемых солей для предупреждения или лечения неалкогольной жировой инфильтрации печени: где A представляет собой оксадиазол, причем A независимо не замещен или замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из прямого и разветвленного C1-C6 алкила; B представляет собой пиримидин, B независимо не замещен или замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из прямого и разветвленного C1-C6 алкила; и X независимо представляет собой F.

2-(2-бромаллил)сульфанилникотиновая кислота и 2-металлилсульфанилникотиновая кислота, обладающие антибактериальной и противогрибковой активностью // 2768896
Изобретение относится к области гетероциклических соединений, содержащих в своей структуре ядро пиридина, обладающих биологической активностью и способных найти применение в медицинской практике. Предложено применение 2-(2-бромаллил)сульфанилникотиновой кислоты (I) или 2-металлилсульфанилникотиновой кислоты (II) в качестве веществ с антибактериальной Staphylococcus Аureus или противогрибковой Candida Аlbicans, Aspergillus Niger активностью.

Новое соединение, проявляющее ингибирующую активность в отношении энтеропептидазы // 2768755
Изобретение относится к новым гетероароматическим соединениям. Предложено соединение, имеющее химическую формулу (1a) или (1b), или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из A1, A2, A3, A4 и A5 независимо представляет собой С; Q представляет собой O или N; каждый из R1 и R6 независимо представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, или R1 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов N; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н или галоген; и R5 представляет собой амидин или гуанидин, или где каждый из A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 и A8 независимо представляет собой C; Q представляет собой O; каждый из R1 и R6 независимо представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, или R1 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов N; R2 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой H или галоген; и R5 представляет собой амидин или гуанидин; отрывистая линия означает наличие или отсутствие связи, и, когда присутствует связь, или двойная связь образуется между атомами S и N в 5-членном гетероцикле, и экзоциклический атом N в NR1R6 становится аминогруппой в качестве заместителя 5-членного гетероцикла, а R2 отсутствует, или двойная связь образуется между атомом углерода между атомами S и N в 5-членном гетероцикле и экзоциклическим атомом азота, таким образом, что экзоциклический атом азота становится атомом азота иминогруппы, а R6 отсутствует; где заместитель в любой из формул 1a и 1b представляет собой от одного до двух заместителей, выбранных из группы, состоящей из -(CRa2)nRb, -C(O)ORa, -(CH2)n-C(O)ORa, -(CH2)n-C(O)NRaRb, -C(O)NRaRb и -NRaC(O)Rb, где каждый Ra и Rb независимо представляет собой водород, C1-C4 алкил или фенил, n представляет собой целое число от 1 до 3, C1-C4 алкил или фенил является незамещенным или замещен одним или двумя из -C(O)ORc или C1-C4 алкокси, и Rc представляет собой водород, C1-C4 алкил или бензил.

Улучшенные агонисты апелинового рецептора (apj) и их использование // 2766148
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, гдеR1 представлен формулой:где представляет собой моноциклическую С6 арильную или 5-7-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N, O или S; каждый А независимо представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, необязательно фторированный C1-8 алкокси, необязательно фторированный C3-8 циклоалкил, -CF3 или галоген; n равен 1 или 2; где первый заместитель А расположен орто к точке присоединения от изображенного пиразольного кольца; R2 представляет собой C3-8 алкил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил или С6-10 арил, замещенный C1-8 алкил; R4 представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, C1-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, или (CH2)xNR7R8; R5 представляет собой необязательно замещенный C1-8 алкил, C1-8 алкиламино, C1-8 алкиламидо, C2-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, C1-8 алкилтетразол-5-он, (CH2)xNR7R8, (CH2)xOR7, (CH2)xCONR7R8, (CH2)xCOR7, (CH2)xxCO2R7; R6 представляет собой Н или каждый из R7 и R8 независимо представляет собой H, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, C3-8 циклоалкил, -(CH2)xCO2R9 или 5-17-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O, S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из N или O; или R9 представляет собой Н или C1-8 алкил; каждый х независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; и каждый хх независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8.

Гетероциклические модуляторы синтеза липидов для применения против рака и вирусных инфекций // 2766087
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые ингибируют синтазу жирных кислот (FASN) и могут найти применение при лечении рака. В формуле I L-Ar представляет собой или ; Ar представляет собой ; R1 представляет собой -CN или -O-(C1-C4 алкил), необязательно замещенный одним или более галогенами; каждый R2 представляет собой водород; R3 представляет собой H или F; R21 представляет собой C1-C4 алкил; R22 представляет собой Н или С1-С2 алкил; R24 представляет собой -O-(C1-C4 алкил), -O-(C1-C4 алкил)-O-(C1-C4 алкил) или -O-(4-6-членный гетероцикл), причем R24 необязательно замещен одним или более гидроксилами или галогенами; и R25 представляет собой C1-C4 алкил.

Новые замещенные n'-гидроксикарбамимидоил-1,2,5-оксадиазольные соединения в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы (ido) // 2765371
Изобретение относится к области фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли. Где в формуле (Ib) m представляет собой 1 или 2; R выбран из группы, состоящей из: (a) -(C=O)-(NH)q-Rc, где q представляет собой 0 или 1; и Rc выбран из группы, состоящей из: (i) водорода, (ii) -C1-4алкила, необязательно замещенного одним-двумя -OH, (iii) -C3-6циклоалкила, необязательно замещенного -OH; (b) -S(O)2-NH2; и (c) -S(O)2-C1-4алкила; R1 независимо выбран из (a) водорода и (b) галогена; и R2 независимо выбран из (a) водорода и (b) –OH.

Способы лечения с использованием соединения-ингибитора jak // 2764979
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения воспалительного глазного заболевания у млекопитающего. Способ лечения воспалительного глазного заболевания у млекопитающего включает введение фармацевтической композиции, включающей 5–этил–2–фтор–4–(3–(5–(1–метилпиперидин–4–ил)–4,5,6,7–тетрагидро–1H–имидазо[4,5–c]пиридин–2–ил)–1H–индазол–6–ил)фенол или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, в глаз млекопитающего.

Гетероциклические агонисты рецептора апелина (apj) и их применение // 2764039
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойством агониста рецептора апелина (APJ). В формуле I кольцо A представляет собой 5-членное гетероарильное кольцо; каждый G1 независимо выбирают из C или N; каждый G2 независимо выбирают из CH или N; связь между каждыми двумя представителями G1 или G2 является либо одинарной, либо двойной связью, за счет чего кольцо A становится ароматическим гетероциклом, при этом по меньшей мере два из G1 и G2 представляют собой N и максимум три G1 и G2 в кольце одновременно представляют собой N; при условии, что если имеется два N в кольце A и G1, связанный с R2 или R1, представляет собой N, смежный G2 не является N; R1 представлен формулой: , где представляет собой моноциклическую арильную или гетероарильную группу, где гетероарильная группа представляет собой 5- или 6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, включающее один или два гетероатома, выбранных из N, и остальные атомы кольца представляют собой атомы углерода; каждый заместитель A независимо представляет собой C1-3 алкил, замещенный галогеном, или галоген; R7 и R8 независимо представляют собой C1-8 алкокси, C1-8 алкил, C3-8 циклоалкил, H или 5-14-членный моно- или конденсированный бициклический гетероарил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или более гетероатомов и которое может быть замещено одним или более атомами галогена; n равен 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-8 алкил, необязательно замещенный галогеном или C0-8 алкил-R10, где R10 представляет собой 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее один или более гетероатомов, выбранных из N, и необязательно имеющее одну или более степеней ненасыщенности; R3 представляет собой H; R4 и R5 независимо представляют собой C2-8 алкил(C6 арил), C1-8 алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой 5- или 6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, при этом остальные атомы кольца представляют собой атомы углерода, где арил или гетероарил могут быть замещены по меньшей мере одним атомом галогена, -(CH2)xNR7R8, -(CH2)xCONR7R8 или –(CH2)xxCO2R7; каждый x независимо равен 0-3 и каждый xx независимо равен 1.

Композиции для предупреждения или лечения сухости глаз // 2763423
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для предупреждения или лечения сухости глаз. Для предупреждения или лечения сухости глаз применяют соединение, соответствующее формуле I, его оптический изомер или его фармацевтически приемлемую соль в качестве эффективного компонента, при этом значения радикалов в формуле I такие, как указано в п.

Применение ингибитора ezh2 в комбинации с ингибитором btk в получении лекарственного средства для лечения опухоли // 2762893
Изобретение относится к применению комбинации ингибитора EZH2 и ингибитора BTK в получении лекарственного средства для лечения опухоли, отличается тем, что ингибитор EZH2 представляет собой соединение формулы (IE) или его фармацевтически приемлемую соль, ингибитор BTK представляет собой соединение формулы (IIA) или его фармацевтически приемлемую соль, где опухоль выбрана из группы, состоящей из диффузной B-крупноклеточной лимфомы и фолликулярной лимфомы.

Композиция для профилактики или лечения рака, включающая разрушающее сосуды средство и таксановое соединение // 2761826
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к области онкологии, и предназначена для профилактики и лечения рака легких. Представлена комбинация для профилактики или лечения рака легких терапевтически эффективного количества (S)-N-(4-(3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-4-(3,4,5-триметоксибензоил)фенил)тиазол-2-ил)-2-амино-3-метилбутанамида, представленного следующей формулой 2, или его фармацевтически приемлемой соли и терапевтически эффективного количества доцетаксела или его фармацевтически приемлемой соли.

Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма // 2760366
Изобретение относится к области органической химии, а именно к циклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой –C(O)NH- или –NHC(O)-; R1 выбран из (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циклобутила, тетрагидрофуранила, (C1–C4)алкокси, -N((C1–C3)алкил)2, -(C1–C3)алкил-O-(C1–C2)алкила, -C(O)O(C1–C2)алкила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен C(=O)OMe, -CN или 1 галогеном; L2 представляет собой CH2 или CHMe; Cy1 выбран из фенила, пиридила и пиперидинила, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R5; Cy2 выбран из гетероциклических структур, указанных в п.
Способ лечения пациентов с острым тромбофлебитом поверхностных вен нижних конечностей // 2759653
Изобретение относится к области медицины, а именно к хирургии. Пациентам с острым тромбофлебитом поверхностных вен нижних конечностей лечение проводят в три этапа.

Антагонисты tlr7/8 и их применение // 2758686
Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармацевтически приемлемым композициям, пригодным в качестве антагонистов TLR7/8. 4 н.

Новое терапевтическое применение h3-лигандов // 2757996
Изобретение относится к применению (3S)-4-{4-[3-(3-метилпиперидин-1-ил)пропокси]фенил}пиридин 1-оксида или его фармацевтически приемлемой соли и/или сольвата указанного соединения (A) или его соли для лечения и/или предотвращения у людей заболеваний, выбранных из следующих: болезнь Альцгеймера; нарушение внимания; инсомния и нарушение запоминания; когнитивные расстройства в психиатрических патологиях; когнитивные расстройства, расстройства настроения и концентрации, в особенности у пожилых пациентов; депрессивные или астенические состояния; болезнь Паркинсона; синдром обструктивного апноэ во сне; деменция с тельцами Леви; сосудистая деменция; головокружение; укачивание; ожирение; диабет и метаболический синдром; нарушения сна; стресс; психотропные нарушения; эпилепсия; депрессия; нарколепсия с катаплексией или без неё; нарушения гипоталамо-гипофизной секреции, мозгового кровообращения и/или в иммунной системе; избыточная дневная сонливость, такая как избыточная дневная сонливость и усталость, связанная с болезнью Паркинсона, синдромом обструктивного апноэ во сне или деменцией; и/или для облегчения работы по ночам или для адаптации к смене часового пояса у здоровых людей; злоупотребление веществами, в частности злоупотребление алкоголем; предотвращение синдрома отмены при злоупотреблении веществами; нарушения внимания; постинсультные усталость, расстройства настроения, концентрации и когнитивные расстройства; когнитивные нарушения при аутизме; хроническая боль и хроническая усталость; нарушения внимания и концентрации при СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности) у взрослых или после инсульта, где указанное применение включает введение соединения (A) или его фармацевтически приемлемых солей, и/или сольватов указанных солей или указанного соединения (A), взрослому человеку, с дозировкой свободного основания между 20 и 50 мкг в сутки (в пересчете на соединение (A) в форме свободного основания).

Замещенные производные n-[2-(4-феноксипиперидин-1-ил)-2-(1,3-тиазол-5-ил)этил]бензамида и n-[2-(4-бензилоксипиперидин-1-ил)-2-(1,3-тиазол-5-ил)этил]бензамида в качестве антагонистов p2x7 рецептора // 2755705
Изобретение относится к конкретным соединениям, представляющим собой замещенные фенокси- и бензилоксипиперидины, соответствующие структурной формуле (I). Также изобретение относится к способу получения соединений по изобретению и фармацевтической композиции, на основе таких соединений.

Комбинированная терапия ингибитором ezh2 // 2754131
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к лечению мелкоклеточного рака легких. Способ лечения мелкоклеточного рака легких у субъекта, включающий введение субъекту синергетической комбинированной терапии, которая включает 5,8-дихлор-2-[(4-метокси-6-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил]-7-[(R)-метокси(оксетан-3-ил)метил]-3,4-дигидроизохинолин-1(2H)-он и цисплатин.

Аримокломол для лечения ассоциированных с глюкоцереброзидазой нарушений // 2750154
Изобретение относится к применению активного фармацевтического ингредиента, выбранного из (+)-R-N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил хлорида и его кислотно-аддитивных солей, для лечения ассоциированной с глюкоцереброзидазой (GBA) болезни Паркинсона (PD) или GBA-ассоциированного паркинсонизма, где указанная GBA-ассоциированная болезнь Паркинсона или паркинсонизм ассоциированы с пониженными активностью и/или уровнями фермента GBA.

Индазольные соединения для применения при повреждениях сухожилий и/или связок // 2749547
Изобретение относится к соединению формулы (I) в свободной форме, где R1 выбран из C1-C3алкила, галогена и C1-C3алкокси; R2 независимо выбран из C1-C3алкила и галогена; n равняется 1 или 2; R3 выбран из H и C1-C3алкила, и R4 выбран из C4-C6циклоалкила, необязательно замещенного один раз или два раза R5; и 6-членного гетероциклического неароматического кольца, содержащего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из O, необязательно замещенного гидроксилом; при этом R4 является отличным от 4-гидроксициклогексила; или R3 и R4 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое неароматическое кольцо, при этом указанное кольцо замещено один раз или более одного раза R6; R5 независимо выбран из гидроксила, галогенC1-C3алкила, галогена, C1-C2алкила, фенила, бензила, C3-C6циклоалкила, циано; и R6 независимо выбран из галогена, гидроксиC1-C3алкила, C(O)NH2, гидроксила, C1-C3алкила, циано, галогенC1-C3алкила.

Состав с аримокломолом // 2745292
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к составу на основе N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)-пропокси]-пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил-хлорида, его стереоизомеров и их солей присоединения кислоты.
 
.
Наверх