Орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими системами (A61K31/5365)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/5365 Орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими системами(40)
Изобретение относится к области органической химии. Предложено применение 3-(4-хлоробензоил)-2-гидрокси-3a-(2-оксо-5-фтороиндолин-3-ил)-1H-бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]-оксазин-1,4(3aH)-диона (6) в качестве средства, обладающего антибактериальной и противогрибковой активностями.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I), его энантиомеры или фармацевтически приемлемые соли, 4-(6-фтор-1-метил-1,2,3,4-тетрагидробензо[4,5]имидазо[1,2-a]пиридин-8-ил)-N-(5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пиримидин-2-амин, N-(5-((4-этилпиперазин-1-ил)метил)пиридин-2-ил)-5-фтор-4-(6-фтор-1-метил-1,2,3,4-тетрагидробензо[4,5]имидазо[1,2-a]пиридин-8-ил)пиримидин-2-амин, фармацевтическую композицию на их основе и ее применение, а также способ лечения заболевания, опосредованного CDK4 и/или CDK6 у субъекта.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение – применение (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразолo[3,4-d]пиримидин-1-ил)пирролидин-1-ил)проп-2-ен-1-она или его фармацевтически приемлемой соли для лечения пациента с раком, получающего одно или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемой соли(ей), выбранных из 5-фторурацила, тегафур/гимерацил/отерацила калия, гемцитабина, паклитаксела, цисплатина, эверолимуса, MK2206 и транс-3-амино-1-метил-3-(4-(3-фенил-5H-имидазо[1,2-c]пиридо[3,4-e][1,3]оксазин-2-ил)фенил)циклобутанола, гефитиниба.
Изобретение относится к соединению формулы (I), где (i) X представляет собой C-R3; m равно 0 или 1; n выбрано из 0, 1 и 2; и L выбран из -(СН2)Р-, -О-, -ОСН2-, -СН2ОСН2-, -CF2CH2-, -СН2=СН2- и -(CR16R17)q-CH2O-; или (ii) X представляет собой N; m равно 1; n равно 1; и L представляет собой -(СН2)Р-; р выбрано из 1 и 2; q равно 0 или 1; А выбран из: (i) фенила, замещенного R4, R5 и R6; (ii) 5-9-членного гетероарила, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из О, S и N, замещенного R7, R8 и R9; и (iii) 6-членного гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом, представляющий собой N, замещенного R10, R11 и R12, где один из R10, R11 и R12 представляет собой водород, а два других представляют собой галоген; R1 представляет собой водород или С1-6-алкил; R2 выбран из водорода и С1-6-алкила; R3 выбран из водорода, галогена, С1-6-алкила и галоген-С1.6-алкила; каждый из R4, R5, R6, R7, R8 и R9 независимо выбран из водорода, галогена, циано, гидрокси, С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, С1-6-алканоила, С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкокси, SF5, С3-10-циклоалкила, 5-9-членного гетероциклоалкила, где 1 или 2 из указанных кольцевых атомов представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, 4-7-членного гетероциклоалкила, где 1 из указанных кольцевых атомов представляет собой гетероатом, выбранный из N, замещенного R14 и R15, 5-членного гетероарила, содержащего 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, фенила, фенокси, галоген-фенила и галоген-фенокси; каждый из R14 и R15 независимо выбран из С1-6-алкила, С1-6-алкокси и галогена; и R16 и R17 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-10-циклоалкил.
Способы конъюгации // 2765240
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу получения конъюгата. Изобретение раскрывает вариант конъюгации антитела и цитотоксического агента через бифункциональный линкер, причем цитотоксический агент предварительно связывают с линкером, после чего реакционная смесь используется без очищения для присоединения к антителу.
Изобретение относится к применению 3-(4-хлорбензоил)-2-гидрокси-3а-(2-оксо-индолин-3-ил)-1Н-бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]-оксазин-1,4(3aH)-диона в качестве средства, обладающего противомикробной активностью.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 2-(диалкиламино)-4-арил-7,7а-дигидропирроло[2,3-d][1,3]оксазин-5,6-дионов, аннелированных по стороне [1,2]гетареновым фрагментом (IIIа-в, где X = NPh, R = Ph, Y = CH3 (a); X = NPh, R = Ph, Y+Y = -(CH2)5- (б); X = S, R = Ph, Y+Y = -CH2CH2OCH2CH2- (в)).
Изобретение относится к области медицины, а именно к способу лечения ВИЧ-инфекции. Способ заключается в том, что при выявлении ВИЧ-инфекции у пациента лечение начинают с приема трех антиретровирусных препаратов, а именно ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы или ингибитора протеазы, или ингибитора интегразы, такого как долутегравир, в сочетании с двумя нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, одним из которых является тенофовир, в течение не менее 6 месяцев, а затем при достижении уровня РНК ВИЧ в крови менее 50 копий/мл и уровня CD4 Т-лимфоцитов не менее 450 кл/мкл не менее чем в двух измерениях с интервалом 1 месяц переходят на пожизненный прием долутегравира в дозировке 50 мг и эмтрицитабина в дозировке 200 мг.
Применение конъюгата анти-her2 антитело-лекарственное средство при лечении уротелиальной карциномы // 2750817
Данное изобретение относится к применению анти-HER2 конъюгата антитело-лекарственное средство (ADC) для получения лекарственного средства для лечения уротелиальной карциномы. Лекарственное средство является безопасным и эффективным для пациентов с уротелиальной карциномой, особенно местнорастпространенной или метастатической уротелиальной карциномой, и может эффективно продлевать время выживания пациентов.
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу лечения или предотвращения рака, характеризующегося раковыми клетками, экпрессирующими CLDN6, который включает введение антитела, обладающего способностью связываться с CLDN6, и химиотерапии онкологическому пациенту.
Изобретение относится к применению соединения двойных антагонистов рецептора NK-1/NK-3 формулы А или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения вазомоторных симптомов.
Противораковое средство // 2729936
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения рака. Для этого вводят комбинацию лекарственных средств, включающую (6S,9aS)-N-бензил-8-((6-(3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил)пиридин-2-ил)метил)-6-((2-фтор-4-гидроксифенил)метил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)-октагидро-1H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1-карбоксамид и анти-PD-1 антитело.
Ингибитор вируса гепатита в (вгв) // 2726456
Изобретение относится к области органической химии, а именно к применению производного 4Н-3,1-бензоксазин-4-она общей формулы 1где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 необязательно одинаковые и представляют собой водород, С1-С6алкил, галоген, C1-С6алкокси, оксикарбонил формулы -OC(O)R, где R означает C1-С6алкил, в качестве ингибитора вируса гепатита В для получения лекарственного средства для лечения гепатита В.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой CR7 или N; Z представляет собой CR3; R1 выбран из группы, состоящей из циано и 5-9-членного гетероарила, который содержит 1-5 гетероатомов, независимо выбранных из N, О и S; где 5-9-членный гетероарил возможно замещен 1-2 группами R8; каждый из R1a и R1b независимо представляет собой водород или галоген; или R1a и R1b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют собой С(O); R2 представляет собой C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил или 5-6-членный гетероциклоалкил, который содержит 1-3 гетероатома, независимо выбранных из NR и О; где каждый из С3-С7циклоалкила и 5-6-членного гетероциклоалкила возможно замещен 1-2 группами R9; и где C1-С6алкил возможно замещен 1-2 группами R10; R представляет собой C1-С6алкил; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, дейтеро, амино, галогена, циано, C1-С6алкила и C1-С6алкокси; где каждый из C1-С6алкила и C1-С6алкокси возможно замещен 1-3 группами галоген; R4, R5 и R7 независимо представляют собой водород или дейтеро; R6 представляет собой водород, дейтеро, галоген или амино; R8 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С6алкила, C1-С6алкокси и С3-С6циклоалкила; где C1-С6алкил возможно замещен 1-3 группами галоген, гидрокси или C1-С3алкокси; R9 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидрокси, C1-С6алкила и C1-С6алкокси, где C1-С6алкил и C1-С6алкокси возможно замещены одной-тремя группами галоген или циано; и R10 в каждом случае представляет собой галоген.
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из фенила, пиридила, триазолопиридинила, имидазопиридинила и пиразолопиридинила, где фенил и пиридил замещены одним-тремя R5; каждый из R2 и R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)алкила и (C3-C8)циклоалкила; или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют азетидинил, пирролидинил или пиперидинил; R4, когда он присутствует, в каждом случае представляет собой галоген или (C1-C6)алкил; R5, когда он присутствует, в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, циано, возможно замещенного (C1-C6)алкила, возможно замещенного (C1-C6)алкилтио и возможно замещенного (C1-C6)алкокси, где (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилтио, (C1-C6)алкокси возможно замещены одним-тремя атомами галогена; и a означает целое число, выбранное из 0, 1 или 2.
Настоящее изобретение относится к новому анелированному 9-гидрокси-1,8-диоксо-1,3,4,8-тетрагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-7-карбоксамиду общей формулы 1 или 2 и его стереоизомеру, а также к вариантам способа его получения.
Изобретение относится к новому гетероциклическому соединению общей формулы (I), к его фармацевтически приемлемой соли и его энантиомеру. Соединения обладают свойствами антагониста рецептора CGRP-R и могут найти применение в профилактике и/или лечении воспалительных заболеваний с нейрогенным компонентом, например в профилактике и/или лечении розацеа (эритематозной) I типа, для лечения мигрени.
Изобретение относится к 2-замещенным 5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дионам, которые могут быть использованы в медицинской промышленности, общей формулы I(I), где R = фенил, 4-метилфенил, 4-бромфенил, 4-нитрофенил, 4-метоксифенил, 3-метоксифенил, стирил, фуран-2-ил.
Комбинация противовирусных средств для лечения вирусной гриппозной пневмонии и ее применение // 2703535
Изобретение относится к медицине, в частности к комбинации противовирусных средств для лечения вирусной гриппозной пневмонии, а также к применению комбинации риамиловира и осельтамивира. Комбинация противовирусных средств состоит из риамиловира (метилтионитрооксодигидротриазолотриазинид натрия) и осельтамивира ((3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-1-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир, фосфат), взятых в следующих соотношениях, мг/кг/день: риамиловир - 12,5 или 25,0, осельтамивир - 5,0.
Конденсированные трициклические производные бензимидазолов в качестве модуляторов активности tnf // 2689777
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойством ингибитора активности TNFα, к фармацевтической композиции, содержащей предлагаемые соединения, к применению предлагаемых соединений и к способу лечения и/или предупреждения нарушений.
Настоящее изобретение относится к способу получения замещенных 4-арил-гексагидро-7H-имидазоло[1,5-b][1,2]оксазин-7-онов общей формулы:проявляющих ингибирующую активность в отношении фосфодиэстеразы подтипа 4.
Изобретение относится к соединению 10-бензил-3,4-дибензоил-2'-оксо-1',2',10,10a-тетрагидроспиро[бензо[4,5]имидазо[2,1-b][1,3]оксазин-2,3'-пиррола] общей формулы, в которой R1 = Ph; R2 = Ph, R3 = CH2Ph (a); R1 = OEt; R2 = Ph; R3 = 4-C6H4Cl (б), Ph (в); R1 = Ph; R2 = COOMe; R3 = 4-C6H4Me (г), 4-C6H4OMe (д), 4-C6H4Br (e).
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к оценке терапевтической эффективности химиотерапии с использованием противоопухолевого средства, и может быть использовано в медицине.
Конденсированные пирролдикарбоксамиды и их применение в качестве фармацевтических средств // 2650111
Изобретение относится к конденсированным пирролдикарбоксамидам формулы I Технический результат: получены новые соединения формулы I, которые являются ингибиторами кислоточувствительных калиевых каналов TASK-1 и подходят для лечения опосредуемых каналами TASK-1 заболеваний, например, таких как аритмии, в частности предсердные аритмии, такие как фибрилляция предсердий или трепетание предсердий, и респираторные нарушения, в частности связанные со сном респираторные нарушения, такие как приступы апноэ во сне.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для предотвращения, лечения или профилактики заболеваний, вызванных ретровирусами, представляющую собой единичную дозированную форму для перорального введения в форме двуслойной таблетки, где первый слой включает долутегравир или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 1 мг до 50 мг и один или более фармацевтически приемлемых эксцепиентов и второй слой включает ламивудин и зидовудин или их фармацевтически приемлемую соль и один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Ia):в которой кольцо Аа представлено следующей формулой (IIa-1), где Т1а является атомом азота, U1a является атомом азота, Ха является CR9a (где R9a представляет собой атом водорода), Ya является CR10a (где R10a представляет собой атом водорода), R1a является атомом водорода, кольцо Ва является С4-7 циклоалканом, бензолом или 4-6-членным неароматическим гетероциклом, содержащим 1 гетероатом, выбранный из атома азота, L1a является одинарной связью, L2a является одинарной связью, C1-3 алкиленовой группой (С1-3 алкиленовая группа не замещена или замещена цианогруппой) или C1-3 галогеналкиленовой группой, L3a является одинарной связью или представлен любой из следующих формул: ,na является 0 или 1, R3a является гидроксигруппой, атомом галогена, цианогруппой или метильной группой, значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения.
Изобретение относится к 3-арил-4а-изопропил-4аH-хромено[6',7':4,5]фуро[3,2-с][1,2]оксазин-8-онам формулы (I)Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие противовоспалительной и анальгетической активностью.
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу Ia, где R1 представляет собой пиридинил или пиридинил, замещенный 1-2 заместителями, индивидуально выбранными из циано, атома галогена, галоген-C1-6-алкокси, или пиразинил, замещенный галоген-C1-6-алкокси или С2-6-алкинил-C1-6-алкокси; R2 представляет собой F; R3 выбран из группы, состоящей из i) метила, ii) -CH2CH2F, iii) -CH2CHF2; R4 представляет собой водород; и R5 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, ii) -CF3; или его фармацевтически приемлемые соли.
Способы конъюгации // 2595424
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии. Предложен способ приготовления очищенного конъюгата в растворе, включающий приведения в контакт майтансиноидной молекулы, содержащей тиоловую группу, с гетеробифункциональным линкерным реагентом для ковалентного присоединения линкера к майтансиноидной молекуле, затем конъюгацию антитела с майтансиноидной молекулой, связанной с линкерами, путем реакции полученной неочищенной смеси с антителом в растворе, имеющем рН от примерно 4 до примерно 9, и применение к полученной смеси тангенциальной поточной фильтрации, диализа, гелевой фильтрации, адсорбционной хроматографии, селективного осаждения или их комбинации для получения очищенного конъюгата.
Настоящее изобретение относится к имидазооксазиновому соединению формулы (I) или к его соли, где А, В, С и D представляют собой атом N или C-R1a, атом N или C-R1b, атом N или C-R1c, и атом N или C-R1d соответственно; R1a, R1b, R1c и R1d являются одинаковыми или отличаются друг от друга и каждый представляет собой водород, галоген, циано, С1-6алкил, который может содержать гидроксильную(ые) группу(ы) в качестве заместителя(ей), С1-6алкокси, карбонил, содержащий гидроксил, амино или моно- или ди- (С1 _ 6алкокси)амино в качестве заместителя, необязательно замещенный моно- или ди- (С1-6алкил)аминокарбонил или пиразол; R2 представляет собой фенил, пиридил или тиенил; и R3 и R4 являются одинаковыми или отличаются друг от друга и каждый представляет собой водород, гидрокси, С1-6алкил или С3-7циклоалкил, а также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений, обладающей противоопухолевой активностью, ингибитору АКТ, способу лечения и предупреждения рака и применению указанных соединений для получения противоракового средства.7 н.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), или его таутомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где каждый из Ζ1 и Ζ2: N и CR, где по меньшей мере, один из Ζ1 и Ζ2 представляет собой CR, а каждый R: Н, C1-C4 алкил и -N(R3)(R3); W: -O-, -N(C1-C4) алкил и -C(R6)(R6) -, а каждый R6: Н и C1-C4 алкил, или два R6, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием =O, R1: фенил и гетероцикл, который представляет собой насыщенное или ненасыщенное 5-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из атомов N, S и О, или 8-12-членное бициклическое кольцо, каждый цикл которого выбран из насыщенного, ненасыщенного и ароматического цикла, содержащее 1-2 атома азота, где R1 необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-C4 алкила, =O, фторзамещенного C1-C2 алкила, -O-R3, -(C1-C4 алкил)-N(R3)(R3), -N(R3)(R3) и -С(О)-N(R3)(R3), R2: фенил и гетероцикл, который представляет собой ненасыщенное 5-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из атомов N и О, или представляет собой дигидробензофуранил, где R2 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из галогена, -C≡N, С1-С4 алкила, С1-С2 фторзамещенного алкила, -O-R3, -(C1-C4 алкил)-N(R3)(R3) и -N(R3)(R3); каждый R3: -С1-С4 алкил; или два R3 взяты вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием 4-8-членного насыщенного гетероцикла, необязательно содержащего один дополнительный гетероатом, выбранный из N и О, где в случае, когда R3 представляет собой алкил, данный алкил необязательно замещен двумя -ОН группами, а когда два R3 взяты вместе с атомом азота, с которым они связаны с образованием 4-8-членного насыщенного гетероцикла, данный насыщенный гетероцикл необязательно замещен по любому атому углерода фтором; и замещен по любому способному к замещению атому азота водородом; p равен 1, 2 или 3; X2 выбирают из -С(=O)-♣, -С(=O)-O-♣, -C(=O)-NH-♣, -S(=O)2-NH-♣ и -С(=O)-NH-CR4R5-♣, где: ♣ представляет собой место, по которому X2 связан с R1; а каждый R4 и R5 представляет собой водород.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным нитроимидазооксазинам формулы I, где Х представляет собой О, ОСН2, ОСН2СН=СН или ОСН2С≡С; Y представляет собой группу любой из формул IIa-IIc, где означает место присоединения к X, и Z в формулах IIa-IIc представляет собой СН2, СН=СН, С≡С или прямую связь, числа 2, 3 и 4 являются положениями концевого кольца, имеющего R1 в качестве заместителя, концевое кольцо формулы I содержит С, СН или один атом азота в каждом положении кольца, и каждый из R1 и R2 в формулах I и IIa представляет собой один или два заместителя, расположенные в любом доступном положении кольца и независимо представляет собой Н, F, Cl, CF3, OCF2H, OCF3 или их комбинации.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным нитроимидазооксазина общей формулы I, где n равно 1, V и W независимо представляют собой Н или СН3, и один из Х или Y представляет собой Н, и другой представляет собой одну из формул IIa или IIb, где формула IIa включает единственное кольцо, отмеченное в положении 3 и положении 4 и содержащее R1 в качестве заместителя, и формула IIb включает первое кольцо, отмеченное в положении 3 и положении 4 и содержащее в качестве заместителей как R2, так и концевое кольцо, отмеченное в положении 4 и содержащее R1 в качестве заместителя, где единственное кольцо формулы IIa и первое кольцо и концевое кольцо формулы IIb включают С, СН или N в каждом положении в кольце, где единственное кольцо формулы IIa и первое кольцо и концевое кольцо формулы IIb независимо содержат не более двух атомов азота; Z в формулах IIa и IIb представляет собой СН2 или прямую связь, R1 независимо представляет собой любой один или два из Н, F, С1, CF3, OCF3 или OCH2Ph, и R2 представляет собой Н.
Изобретение относится к соединению формулы (1) или (1'): где: Z представляет собой реактивный карбоксильный эфир, выбранный из группы, состоящей из N-сукцинимидила, N-сульфосукцинимидила, N-фталимидила, N-сульфофталимидила, 2-нитрофенила, 4-нитрофенила, 2,4-динитрофенила, 3-сульфо-4-нитрофенила, 3-карбокси-4-нитрофенила и сложного эфира трифторфенила, или галоацетамида; D представляет собой майтанзиноид; Х представляет собой алифатическую структурную единицу; Y представляет собой алифатическую структурную единицу, присоединенную к майтанзиноиду через тиоэфирную связь; где указанная алифатическая структурная единица, представленная Х или Y, является простой или разветвленной алкильной группой, имеющей 1-20 атомов углерода в цепи, циклической алкильной группой, имеющей 3-10 атомов углерода, простой или разветвленной алкенильной группой, имеющей 2-15 атомов углерода в цепи, или простой или разветвленной алкинильной группой, имеющей 2-15 атома углерода в цепи; 1 представляет собой 0 или 1; p представляет собой 0 или 1; и n представляет собой целое число от 1 до 2000.
Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли: где каждый символ определен в формуле изобретения.
Изобретение относится к новым индивидуальным соединениям класса периконденсированных гетероциклических систем - замещенным 2Н,8Н-1,4-диокса-9b-азафенален-2,8-дионам общей формулы I (I),где: R=H, R1=Me (Ia); Bu (1б); cHex (Iв); R=Cl, R1 - Me (Ir); R=Br, R1 =Me (Iд), и способу их получения путем взаимодействия амидов арилпропиоловых кислот моноалкилзамещенных малонилдихлоридов в среде безводного неполярного органического растворителя при кипячении с последующим выделением целевого продукта.
Изобретение относится к медицине, в частности к урологии, и касается лечения больных хроническим везикулитом. .
Изобретение относится к новым соединениям формулы I в форме соли или цвиттер-иона, где R 1 и R3 независимо друг от друга обозначают фенильную, C3-C8циклоалкильную или тиенильную группу, R2 обозначает галоид или гидроксигруппу; R4 обозначает C1-C8алкил, замещенный -NR 5-CO-R6 или -CO-NR9R10 ; R5 обозначает водород; R6 обозначает C1-C8алкил или C1-C8 алкокси, каждый из которых необязательно замещен 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или R6 обозначает 5-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы; R9 обозначает водород или C 1-C8алкил; R10 обозначает C1 -C8алкил, необязательно замещенный цианогруппой, C 1-C8алкоксигруппой или 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или R10 обозначает 5-9-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы.
Изобретение относится к новым химическим соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующим действием в отношении киназы р-38 MAP и киназы FGFR, и могут быть использованы при лечении таких заболеваний, как артрит, обструктивное заболевание легких, болезнь Альцгеймера или онкологических и др.
Пирролопиримидины, обладающие свойствами ингибитора катепсина к, и способ их получения (варианты) // 2331644
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. .
Изобретение относится к новым соединениям формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам или амидам, где А представляет собой тиофенильную группу, возможно, содержащую замещение, при этом тиофенильная группа А, возможно, содержит замещение одной или несколькими следующими группами: алкил, гало или арилалкил, Y представляет собой О, S или NR2, где R2 представляет собой водород или алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, a R1 представляет собой неразветвленную алкильную группу, содержащую от 6 до 25 атомов углерода, разветвленную алкильную группу, содержащую от 6 до 25 атомов углерода, арилалкильную группу, в которой алкильная группа содержит от 2 до 25 атомов углерода, или фенильную группу, содержащую замещение одной или несколькими следующими группами: фенилокси, фенилтио, SO2-фенил, алкилфенил, СО-фенил, CONR16-фенил, NR 16CO-фенил или NR16-фенил, возможно содержащих замещение, где R16 представляет собой водород или алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, при этом группы фенилокси, фенилтио, SO 2-фенил, алкилфенил, СО-фенил, CONR-фенил или NR-фенил, возможно, содержат замещение одной или несколькими следующими группами: гало, алкил, алкилгало, или фенильную группу, содержащую замещение одной или несколькими циано или алкил группами, при условии, что указанное соединение не является 5-метил-2-(4-метоксифенил)амино-4Н-тиено[2,3-d][1,3]оксазин-4-оном, 6-пентил-2-(4-хлорфенил)амино-4Н-тиено[2,3-d][1,3]оксазин-4-оном или 6-пентил-2-(4-метоксифенил)амино-4Н-тиено[2,3-d][1,3]оксазин-4-оном.
Изобретение относится к новым замещенным эфирам 1,2,3,7-тетрагидропирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематам, или их оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусным действием.
Изобретение относится к области фармацевтики и касается лекарственной формы для лечения легких, средней тяжести и тяжелых инфекций нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыводящих путей, почек, половых органов, кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов.
Изобретение относится к органической химии, в частности к производным ацилбензоксазина, имеющим структуру: где радикалы X1 и X2 независимо выбирают из атома водорода, -OR3, -CH2OR 3; или взятые вместе представляют собой –OCR4 2O-, -OC2R44 O-, -OC2R42O-; в каждом случае радикал R в остатке (CR2) представляет собой атом водорода, окси , C1-С6алкокси; R3 представляет атом водорода или С1-С6алкил; в каждом случае радикал R1 представляет собой атом водорода или С1-С6-алкил; в каждом случае радикал R4 представляет собой атом водорода или С 1-С6алкил и n равно 1, 2, 3 или 4, которые обладают значительно более высоким действием, чем соответствующие бензоилпиперидины, для усиления синаптических ответов, опосредованных АМРА рецепторами, а также методы их использования для лечения субъектов, страдающих нарушениями нервной или интеллектуальной деятельности вследствие недостаточности в ряде синапсов возбуждения или в ряде АМРА рецепторов.
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям бензоксазина. .
