Содержащие серу в качестве гетероатома кольца (A61K31/67)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/67 Содержащие серу в качестве гетероатома кольца(184)
Изобретение относится к области медицины, а именно к онкологии, и может быть использовано для нутриентной поддержки пациентов при химиотерапии рака молочной железы. Способ заключается в проведении курса лечения из двух этапов.
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической комбинации для лечения солидной опухоли, содержащей: a) эффективное количество первой фармацевтической композиции, содержащей 3-(5-амино–2–(4–(2–(3,3–дифтор–3–фосфонопропокси)этокси)–2–метилфенэтил)бензо[f][1,7]нафтиридин–8–ил)пропановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, алюмосодержащие частицы, буферное средство и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, где буферное средство представляет собой трис-буфер; фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество представляет собой маннит; композиция имеет pH в диапазоне от 6,5 до 9,0, и алюмосодержащие частицы представляют собой суспензию частиц гидроксида алюминия, и b) эффективное количество второй фармацевтической композиции, содержащей антитело к PD–L1.
Изобретение относится к медицине, а именно к детской онкогематологии, и может быть использовано при лечении детей с первично-рефрактерным течением лимфомы Ходжкина или ранними рецидивами заболевания. Способ включает проведение у пациента в возрасте до 18 лет двух курсов полихимиотерапии ифосфамидом в дозе 1500-2000 мг/м2, гемцитабином в дозе 600-800 мг/м2, дексаметазоном в дозе 15-20 мг/м2, винорельбином в дозе 15-20 мг/м2 с аферезом периферических стволовых клеток после завершения первого курса.
Изобретение относится к медицине, а именно к клинической иммунологии и гематологии, и может быть использовано для профилактики отторжения трансплантата гемопоэтических стволовых клеток и ассоциированных осложнений у детей с первичными иммунодефицитами.
Изобретение относится к применению соединения общей формулы (1), или его стереоизомера или фармацевтически приемлемой соли, для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для предупреждения дисбаланса биомаркера и/или восстановления баланса биомаркера и снижения вредных воздействий бессимптомного прогрессирующего диссеминированного перфузионного дефицита (дефицита кровотока) органов или их частей, который может свидетельствовать о системных заболеваниях, на что указывает повышенная концентрация биомаркера эндотелина-1 или предшественников преэндотелина-1 ЕТ-1 и проэндотелина (большого эндотелина-1 Big ET-1) и/или повышенная активность эндотелин-1-превращающего фермента (ECE-1, ЭПФ-1) или нейтральной эндопептидазы (NEP, НЭП).
Настоящее изобретение относится к соединению, имеющему структуру Формулы (1), или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим иммуномодулирующими свойствами, которые действуют через TLR7 и которые полезны при лечении вирусных инфекций и раковых заболеваний.
2'-замещенные-n6-замещенные пуриновые нуклеотиды для лечения вызванных рнк-вирусом заболеваний // 2776918
Настоящее изобретение относится к применению соединения формулы IIIe:или его фармацевтически приемлемой соли для лечения инфекции, вызванной Flavivirus. В формулы IIIe R7 представляет собой фенил; R8 представляет собой водород; R9a и R9b независимо выбраны из водорода и метила и R10 представляет собой С1-6алкил.
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения патологического состояния у пациента, обусловленного наличием образуемых из кислорода свободных радикалов. Фармацевтическая композиция образована путем объединения смешанного комплексного соединения с металлами соединения формулы I или его соли, с одним или более физиологически приемлемыми эксципиентами, где по меньшей мере один эксципиент выбран из группы, состоящей из стабилизаторов, антиоксидантов, средств регуляции осмоляльности, буферов, средств регуляции pH, связывающих средств и наполнителей, где смешанные металлы включают кальций и марганец.
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному одной из следующих изомерных структур Ia и Ib, которое используется для лечения или профилактики заболеваний, связанных с агрегацией белка, к фармацевтической композиции на его основе, к способу лечения или профилактики заболеваний, связанных с агрегацией белка, с использованием заявленного соединения, а также к применению заявленного соединения или композиции на его основе для производства лекарственного средства:, где Y представляет собой N, и Z представляет собой -CH-; где либо X представляет собой , и Hal представляет собой галоген, выбранный из хлора или брома, либо X представляет собой , и Hal представляет собой бром; где каждый R независимо представляет собой водород или катион, выбранный из натрия, лития, калия, аммония или протонированной формы этаноламина, холина, лизина, меглумина, пиперазина и трометамина.
Настоящее изобретение относится к алифатическим сложноэфирным пролекарствам тенофовира, а именно к группе соединений, указанных в формуле изобретения, которые обладают противовирусной активностью в отношении ВИЧ-1.
Изобретение относится к применению соединений общей формулы (1), в которой R1 означает группу формулы (2) или (3); А представляет собой СН2, R2 и R3 независимо представляют собой водород, R4 и R6 независимо представляют собой водород или трет-бутил; R5 означает нафтил-(С1-С6)-алкил или фенил-этил, R7 и R8 независимо представляют собой этил или бензил, или его стереоизомера или фармацевтически приемлемой соли для уменьшения апоптоза ганглиозных клеток сетчатки глаза.
Изобретение относится к области медицины, а именно к гинекологии, оперативной гинекологии, акушерству. У пациентки до лечения определяют: возраст (ВЗР), количество предыдущих беременностей (Б), наличие внематочных беременностей в анамнезе (ВН), наличие спаечного процесса в малом тазу (СП), уровень β-субъединицы хорионического гонадоторопина человеческого в сыворотке крови (β-ХГЧ), стороны нидации по данным ультразвукового сканирования органов малого таза (СН), наличие/отсутствие симптомов острого живота (ОЖ).
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы VI, где RH представляет собой ; где R1 представляет собой или , в то время как R2 и R3 независимо представляют собой или .
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая нуклеиновую кислоту, кодирующую короткоцепочечную шпилечную микро-РНК (shmiR), содержащую последовательность ДНК, которая кодирует короткоцепочечную шпилечную микро-РНК (shmiR), конструкт для направленной на ДНК РНК-интерференции (ddRNAi), экспрессирующий вектор, содержащий конструкт ddRNAi, композицию для лечения инфекции вируса гепатита В (HBV) у субъекта, содержащая эффективное количество конструкта для направленной на ДНК РНК-интерференции (ddRNAi) или экспрессирующего вектора, способ лечения инфекции вируса гепатита В (HBV) у субъекта, способ снижения вирусной нагрузки гепатита В у субъекта, инфицированного вирусом гепатита В (HBV), способ снижения тяжести симптомов, связанных с инфекцией вируса гепатита В (HBV) у субъекта, страдающего от нее, способ снижения инфекционности вируса гепатита В (HBV) у субъекта, инфицированного им.
Фармацевтические композиции, содержащие антиретровирусное лекарство и улучшитель фармакокинетики // 2745204
Настоящее изобретение относится к пероральной или инъецируемой фармацевтической композиции, подходящей для применения в лечении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), содержащая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного антиретровирусного лекарственного средства, которое содержит (i) ингибитор обратной транскриптазы на основе нуклеотидного аналога (NRTI), выбранный из группы, включающей: тенофовира алафенамид фумарат, тенофовира дизопроксил фумарат, адефовир и их комбинацию; или (ii) ингибитор протеаз (PI), содержащий дарунавир, и терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного активатора или улучшителя фармакокинетики, который содержит пиперин, тетрагидропиперин, цис-пиперин, транс-пиперин, цис,транс-пиперин, транс,цис- пиперин, цис,цис-пиперин, транс,транс-пиперин или их комбинацию.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к соединению формулы II для комплексообразования изотопов металлов: где X обозначает хелатообразователь, выбранный из ДОТК (1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетрауксусная кислота), ДОТКГК (додека-1-глутаровая кислота-1,4,7,10-тетрааминтриуксусная кислота), ДОТКМ (1,4,7,10-тетракис-(карбамоилметил)-1,4,7,10-тетраазациклододекан) и других производных ДОТК, НОТК (нона-1,4,7-триаминтриуксусная кислота) и ее производных, таких как НОТКГК (1,4,7-триазациклононан,1-(глутаровая кислота),4,7-уксусная кислота), ААЗТК (6-амино-6-метилпергидро-1,4-диазепин-N,N,N',N'-тетрауксусная кислота), и R3 обозначает ; а также к фармацевтическим средствам, состоящим из соединения формулы II и образующих с ним комплекс изотопов металлов, к способу получения указанного средства и к его применению в диагностических способах, в способах лечения костных заболеваний и в качестве добавок в искусственном костном веществе, в костном цементе или в костных имплантатах.
Изобретение относится к 1-сульфонил-2-(дифенилфосфорил)пирролидинам формулы I, обладающим цитотоксическим действием в отношении раковых клеток. В формуле I R1=Ph, R2=Me (a); R1=R2=Ph (б).
Изобретение относится к применимым в медицине соединениям общей формулы (I), их оптическим изомерам и солям присоединения к фармацевтически приемлемой кислоте:,где Ak1 представляет собой C1-C6-алкильную цепь, X представляет собой -(CH2)m-, -CH(R)-, -N(R)-, -CH2-N(R)-, –N(R)-CH2- или -CH2-N(R)-CH2-, m представляет собой 0 или целое число от 1 до 4, R представляет собой атом водорода или группу, выбранную из C1-C6-алкила, -Ak2-Ar1, -Ak2-Ar1-Ar2 и –Ak2-Ar1-O-Ar2 , -Ak2-циклогексила или -Ak2-OH; Ak2 представляет собой линейную или разветвленную C1-C6-алкильную цепь; Ar1 и Ar2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой арильную или гетероарильную группу; R1 и R2 каждый представляет собой атом водорода, когда X представляет собой -(CH2)m-, -CH(R)-, -N(R)-, -CH2-N(R)- или –N(R)-CH2-, или вместе образуют связь, когда X представляет собой -CH2-N(R)-CH2-; R3 представляет собой NH2, Cy-NH2, Cy-Ak3-NH2 или пиперидин-4-ил; Cy представляет собой группу, выбранную из циклогексила, арила и гетероарила, Ak3 представляет собой C1-C3-алкильную цепь, R4 и R5 каждый представляет собой атом водорода, где арил означает фенил, нафтил или бифенил, при необходимости замещенный одной или несколькими группами, одинаковыми или разными, выбранными из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного (C1-C6)-алкила, при необходимости замещенного одним или несколькими атомами галогена, метилсульфонила, метилтио, карбокси, линейного или разветвленного (C1-C6)-алкокси, при необходимости замещенного одним или несколькими атомами галогена, линейного или разветвленного (C1-C6)-аминоалкила, аминогруппа аминоалкильной группы при необходимости замещена одной или двумя группами линейного или разветвленного (С1-С6)-алкила, и гетероарил означает 5-11-членную моноциклическую ароматическую группу или бициклическую ароматическую или частично ароматическую группу, и содержащую один, два или три гетероатома, выбранных из кислорода, азота или серы, при условии, что гетероарил может быть при необходимости замещенным одной или несколькими группами, одинаковыми или разными, выбранными из галогена, гидрокси, амино, оксо, линейного или разветвленного (C1-C6)-алкила, при необходимости замещенного одним или несколькими атомами галогена, линейного или разветвленного (C1-C6)-алкокси.
Изобретение относится к области фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции для парентерального капельного введения, предназначенной для лечения неинфекционных заболеваний печени.
Изобретение относится к применимому в медицине соединению, выбранному из соединений 3a и 3b, его фармацевтически приемлемым солям, способу его получения, фармацевтическим композициям на его основе для лечения ВИЧ и гепатита В:.
Изобретение относится к дейтерированным производным тиенопиперидина со структурой формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солямФормула (I),где X представляет собой P или S; m равняется 0 или 1; n равняется 0 или 1; R1 выбран из водорода, линейного или разветвленного C1-C4алкила, замещенного или незамещенного галогеном или фенилом; R2 не замещен или выбран из водорода, линейного или разветвленного C1-C4алкила, замещенного или незамещенного галогеном или фенилом, при этом если R2 не замещен, то X и O образуют двойную связь, а также к способу их получения и применению для лечения и предупреждения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) P представляет собой водород или группу PR, выбранную из следующих формул: a) -C(=O)-PR0, b) -C(=O)-PR1, g) -C(=O)-O-PR2, h) -C(=O)-N(-K)(PR2), i) -C(=O)-O-L-O-PR2, l) -C(PR3)2-O-C(=O)-PR4, m) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-PR4, v) -C(PR3)2-PR6, y) -C(PR3)2-N(-K)-C(=O)-O-PR2, z) -P(=O)(-PR8)(-PR9) и ab) -PR11, A1 представляет собой CR1AR1B; A2 представляет собой CR2AR2B; A3 представляет собой CR3AR3B, S или O; каждый из A4 независимо представляет собой CR4AR4B; количество гетероатомов среди атомов, образующих кольцо, которое состоит из A1, A2, A3, A4, атома азота, смежного с A1, и атома углерода, смежного с A4, составляет 1 или 2; группа, представленная формулой: , представляет собой группу, представленную формулой: , значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Комбинации лекарственных средств // 2708246
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для иммунотерапии. Для этого применяют комбинацию производных децитабина и антитела анти-CTLA4.
Новая поликристаллическая форма пролекарства тенофовира и способ ее получения и ее применение // 2701728
Настоящее изобретение относится к новой кристаллической форме 9-[(R)-2-[[(S)-[[[1-(изопропоксикарбонил)-1-метил]этил]амино]феноксифосфинил]метокси]пропил]аденин фумарата, способу ее получения, фармацевтической композиции на ее основе и ее применению для лечения или предупреждения СПИДа или гепатита.
Антимутагенное средство // 2698204
Изобретение относится к области использования средств растительного происхождения, к медицине и фармакологии, а именно - для снижения мутагенного эффекта антибластомного препарата. Предложено применение милиацина в качестве средства, снижающего мутагенный эффект циклофосфана.
Изобретение относится к пролекарственным соединениям формулы I:I,в которой: R2 и R3 независимо представляют собой водород, галоген или C1-C6-алкил, где указанный C1-C6-алкил замещен 0-6 атомами галогена; R5 представляет собой водород, галоген, OH или C1-C6-алкил, где указанный C1-C6-алкил замещен 0-6 атомами галогена и где до двух несмежных звеньев СН2 указанного C1-C6-алкила могут быть заменены на -О-; R7 представляет собой водород, галоген или C1-C6-алкил, где указанный C1-C6-алкил замещен 0-6 атомами галогена и где до двух несмежных звеньев СН2 указанного C1-C6-алкила могут быть заменены на -О-; и X представляет собой -PO(OH)2, –PO(OH)O-M+, –PO(O-)2⋅2M+ или -PO(O-)2⋅D2+; M+ представляет собой фармацевтически приемлемый одновалентный катион; и D2+ представляет собой фармацевтически приемлемый двухвалентный катион; которые применяют для лечения различных расстройств, включая боль.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии и онкопедиатрии, и может быть использовано для прогнозирования инфертильности у детей и подростков после риск-адаптированного лечения лимфомы Ходжкина (ЛХ).
Аминопиримидиновые ингибиторы киназ // 2674017
Изобретение относится к соединению формулы 1, или его фармацевтически приемлемой соли, где значения X представляет собой -N(R7)2, -N(R7)(R2) или -N(H)-R3-R6; R’ представляет собой H или метил; R2 представляет собой H, -CH2OP(=O)(OH)2 или -(C=O)OCHR8O(C=O)CH3; R3 представляет собой -C(=NR)- или -(C(R)2)n-; R5 выбран из группы, состоящей из 1,4-циклогександиила и 1,4-фенилена; R6 выбран из группы, состоящей из арила, выбранного из группы состоящей из фенила и нафталенила, и гетероарила, выбранного из группы состоящей из пиримидина, пиридина, хинолина, бензофурана, пиразина и фурана, любой из которых является возможно моно- или дизамещенным и заместители, если присутствуют, независимо выбраны из группы, состоящей из алкила, фенила, гетероарила, выбранного из группы состоящей из тиофена, фурана, пиридина, бензофурана, пиразола и пиррола, алкокси, гидрокси, перфторалкила, трифторметокси, диалкиламино, перфторэтокси и галогенида, при этом возможный фенильный или гетероарильный заместитель может содержать в качестве заместителей алкил, галогенид, алкокси, перфторалкил или диоксоланил; R7 выбран из группы, состоящей из H и –CН2-пиридина, любой из которых является возможно монозамещенным, и заместитель, если присутствует, представляет собой тиофен; или два R7 и азот, с которым они связаны, вместе представляют собой морфолин; R8 представляет собой H; R представляет собой H или (C1-C4)алкил; и n равно 1, 2 или 3.
Изобретение относится к соединениям, имеющим формулу (IVa-2), или к их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам или дейтерированным аналогам. В формуле (IVa-2) радикалы и символы имеют определения, приведенные в формуле изобретения.
Изобретение относится к медицине, онкологии, и может быть использовано для комбинированного лечения больных первично операбельным или местно-распространенным неоперабельным раком молочной железы. Для этого проводят лекарственную терапию, включающую курсы неоадъювантной комбинированной полихимиотерапии (НАПХТ) по схеме 4АС→4Т: доксорубицин 60 мг/м2 + циклофосфан 600 мг/м2 каждые 3 недели, далее 12 введений паклитаксела 80 мг/м2 еженедельно.
Изобретение относится к соединению для лечения вирусных заболеваний общей формулы (I), его энантиомеру, диастереомеру или его фармацевтически приемлемой соли:,где R1 и R2 представляют собой C1-6-алкил соответственно, или R1 и R2 вместе с присоединенным атомом углерода формируют С3-7-циклоалкил, R3 представляет собой Н или C1-6-алкил, Аr представляет собой замещенный или незамещенный С6-10-арил, или 6-10-членный гетероарил, причем заместитель независимо выбран из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, алкилтио, алкиламино, галогена, тиола, гидроксила, нитро, циано, С3-7-циклоалкила, C1-6-арила, 6-10-членного гетероарила, включающего О, S или N в качестве атома в кольце.
Ингибиторы неприлизина // 2663618
Изобретение относится к соединениям, характеризующимся формулой XII, где значения Ra, Rb, R2, R7 и X определены в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемой соли. Соединение по изобретению обладает ингибирующей активностью в отношении неприлизина (NEP) и предназначено для получения лекарственного средства для лечения гипертензии, сердечной недостаточности или заболевания почек.
Новая соль тенофовира дизопроксила // 2660438
Изобретение относится к тенофовира дизопроксила эдисилатной соли химической формулы 1, которая может использоваться в фармацевтической промышленности: .Предложены эффективная для лечения вирусных заболеваний тенофовира дизопроксила эдисилатная соль с улучшенной растворимостью и устойчивостью при хранении, ее кристаллические формы, фармацевтическая композиция на ее основе и способ лечения с ее использованием.
Изобретение относится к пролекарству, соответствующему общей формуле 1, его стереоизомеру, фармацевтически приемлемой соли, возможно в кристаллической и поликристаллической форме, которое обладает противовирусной активностью.
Предложена кристаллические частицы, содержащие (R)-3-(4-(2-(2-метилтетразол-5-ил)пиридин-5-ил)-3-фторфенил)-5-гидроксиметил оксазолидин-2-он диводород фосфат, имеющие рентгенограмму, характеризующуюся пиками при 14.7°, 15.2°, 16.6°, 20.3°, 26.8° и 28.2°, а также составы на их основе, пригодные для использования в фармацевтической промышленности.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию, эффективную для усиления энергетического обмена, содержащую по меньшей мере 0,05 мг ингибитора фосфодиэстеразы 5 (PDE 5) и по меньшей мере 500 мг лейцина и/или по меньшей мере 200 мг метаболита лейцина, где ингибитор PDE 5 содержит силденафил и где указанный метаболит лейцина выбран из группы, состоящей из бета-гидроксиметилбутирата (HMB), кето-изокапроновой кислоты (KIC) и α-гидроксиизокапроновой кислоты.
Изобретение относится к новым 8-(1-{4-{(5-хлор-4-{(2-(диметилфосфорил)фенил)амино}пиримидин-2-ил)амино)-3-метоксифенил}пиперидин-4-ил)-1-метил-1,8-диазаспиро(4.5)декан-2-ону формулы 1, указанной ниже, и его фармацевтически приемлемым солям.
Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложена противораковая наночастица, предназначенная для направленной доставки, включающая противораковое лекарственное средство, сывороточный альбумин и порфириновое соединение в качестве компонента, осуществляющего направленную доставку к опухоли.
Изобретение относится к новым изомерным формам циклобутил (S)-2-[[[(R)-2-(6-аминопурин-9-ил)-1-метил-этокси]метил-фенокси-фосфорил]амино]пропаноата формулы 1 и его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают противовирусным действием и могут быть использованы при лечении гепатита В, ВИЧ-инфекции.
Настоящее изобретение относится к новому пролекарству, представляющему собой циклобутил (S)-2-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метил-тетрагидрофуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино}-пропаноат общей формулы 1, его стереоизомер, кристаллическую или поликристаллическую форму.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использована для дифференцированного органосохраняющего лечения беременности в интерстициальном отделе трубы. Предложенные варианты способа включают экстренную госпитализацию и определение уровня хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) в плазме крови.
Производные витамина в6 нуклеотидов, ациклических нуклеотидов и ациклических нуклеозидных фосфонатов // 2640582
Изобретение относится к соединениям, композициям на их основе для лечения инфекций и новообразований со структурамигде R1 представляет собой остаток соединения, выбранного из группы, состоящей из цитарабина, флударабина, гемцитабина, клофарабина, кладрибина, видазы, дакогена, пентостатина и кладрибина или аристеромицина, ацикловира, ганцикловира, пенцикловира, адефовира, цидофовира, тенофовира, зидовудина и ламивудина; X и Y независимо представляют собой О, S или NH; и R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, фенила, гетероарила и остатка фрагмента витамина В6, выбранного изгде гетероарил представляет собой ароматическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы и азота, и где по меньшей мере один из R2 и R3 представляет собой остаток фрагмента витамина В6, L представляет собой алкил.
Изобретение относится к медицине, а именно к нейрохирургии, и может быть использовано для интраоперационного предупреждения локального ишемического повреждения головного мозга при микрохирургической операции по поводу церебральной артериальной аневризмы.
Изобретение относится к способу получения нанокапсул циклофосфана-ЛЭНС. Указанный способ характеризуется тем, что 0,5 г циклофосфана-ЛЭНС медленно добавляют в суспензию 0,1 г альгината натрия в бутаноле в присутствии 50 мг препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин, далее приливают 5 мл серного эфира, выпавший осадок отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Изобретение относится к способу получения нанокапсул веро-ифосфамида в альгинате натрия. Указанный способ характеризуется тем, что веро-ифосфамид медленно добавляют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире в присутствии препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин, далее приливают метиленхлорид, выпавший осадок отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро:оболочка в нанокапсулах составляет 5:1 или 1:1.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения люминального подтипа рака молочной железы N1 в постменопаузальном периоде. Для этого определяют рецепторы эстрогена, суммарный диаметр метастазов D в аксиллярных лимфоузлах и среднее количество метастатических клеток К, ядра которых экспрессируют рецепторы эстрогена, в них.
Новые фосфатные соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2617682
Изобретение относится к соединению формулы (I), его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям и композициям на их основе, которые могут применяться в онкологии:где X и Y представляют собой С или N, но не могут быть одинаковыми, A1 и А2 вместе с атомами, несущими их, образуют гетероцикл Het, выбранный из 5,6,7,8-тетрагидроиндолизина или индолизина, или A1 и А2 представляют собой Н, (С1-С6)полигалогеналкил или (С1-С6)алкил, Т представляет собой Н, (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним-тремя атомами галогена, (C1-C4)алкил-NR1R2, или (С1-С4)алкил-OR6, R1 и R2 представляют собой Н или (С1-С6)алкил, или R1 и R2 с атомом азота, несущим их, образуют гетероциклоалкил, R3 представляет собой циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, R4 представляет собой фенил, замещенный в пара-положении группой -ОРО(ОМ)(ОМ'), -ОРО(ОМ)(O-М1+), -OPO(O-M1+)(O-M2+), -ОРО(O-)(O-)М32+, -ОРО(ОМ)(O[CH2CH2O]nCH3), или -ОРО(O-М1+)(O[CH2CH2O]nCH3), где М и М' представляют собой Н, (С1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил, циклоалкил или гетероциклоалкил из 5 или 6 членов, тогда как М1+, М2+ и М32+ представляют собой фармацевтически приемлемые катионы, n равен от 1 до 5, при этом атомы углерода предыдущих групп или их возможных заместителей могут быть дейтерированными, R5 представляет собой Н или галоген, (С1-С6)алкил или (C1-С6)алкокси, R6 представляет собой Н или (С1-С6)алкил, Ra, Rb, Rc и Rd представляет собой R7, галоген, (С1-С6)алкокси, гидрокси, NR7R7'-CO-(C0-C6)алкил-O-, или заместители пары (Rb,Rc) вместе с атомами углерода, несущими их, образуют кольцо из 5-7 членов с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из О и S, при этом один или несколько атомов углерода кольца могут быть дейтерированными или замещенными 1-3 группами, выбранными из галогена и (С1-С6)алкила, R7 и R7' представляют собой H, (С1-С6)алкил, или R7 и R7' вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероцикл, состоящий из 5-7 членов, "арил" означает фенил, нафтил, бифенил или инденил, "гетероарил" означает моно- или бициклическую группу, состоящую из 5-10 членов c по меньшей мере одним ароматическим фрагментом и 1-4 гетероатомами, выбранными из O, S и N, "циклоалкил" означает моно- или бициклическую, неароматическую, карбоциклическую группу из 3-10 членов, "гетероциклоалкил" означает моно- или бициклическую, неароматическую, конденсированную или спирогруппу из 3-10 кольцевых членов с 1-3 гетероатомами, выбранными из О, S, SO, SO2 и N, причем арильные, гетероарильные, циклоалкильные и гетероциклоалкильные группы, алкил, алкенил, алкинил и алкокси могут быть замещены посредством 1-3 групп, выбранных из (С1-С6)алкила, (С3-С6)спиро, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкил-S-, гидрокси, оксо или N-оксида, нитро, циано, -COOR', -OCOR', NR'Rʺ, (С1-С6)полигалогеналкила, трифторметокси, (С1-С6)алкилсульфонила, галогена, арила, гетероарила, арилокси, арилтио, циклоалкила, гетероциклоалкила, необязательно замещенного одним или несколькими галогенами или алкилами, R' и Rʺ представляют собой Н или (C1-С6)алкил, Het группа может быть замещена 1-3 группами, выбранными из (C1-С6)алкила, гидрокси, (С1-С6)алкокси, NR1'R1ʺ и галогена, при этом R1' и R1ʺ принимают значения, определенные для групп R' и Rʺ.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для комплексного лечения диффузного токсического зоба. Для этого используют антитиреоидные препараты.
Изобретение относится к применимым в онкологии соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и композициям на их основе:где Ar представляет собой фенил или нафтил и необязательно замещен -NO2; R3 выбран из бензила, метила, этила, н-пропила, н-бутила, н-пентила, н-гексила, изопропила, циклогексила, 2-инданила, 3,3-диметил-1-бутила, циклобутила, циклопропилметила, циклопентила, тетрагидропиранила и 2,2-диметилпропила; R4 представляет собой атом Н; R1 и R2 выбраны из атома H и C1-C16алкила, необязательно замещенного фенилом, или один из R1 и R2 содержит C3-алкиленовую цепь, присоединенную к атому N так, что общее количество кольцевых атомов, включая N и атом C, составляет 5 атомов, атом Н, соединенный с атомом N, отсутствует и один из R1 и R2 содержит атом Н или C1-C16алкил; или фармацевтически приемлемая соль соединения Формулы I, при условии, что данное соединение не является соединением, содержащим, в комбинации, незамещенный фенил в качестве Ar, CH3 в качестве R3, H в качестве R4, H в качестве одного из R1 и R2 и CH3 в качестве одного из R1 и R2.
Группа изобретений относится к медицине и фармакологии и может быть использована для получения твердой фармацевтической композиции, причем твердая фармацевтическая композиция содержит: (i) аморфный твердый раствор 9-[2-[бис[(пивалоилокси)-метокси]фосфинил]метокси]этил]аденина (AD) и сополимера винилпирролидона и винилацетата и (ii) один или более фармацевтически приемлемых неактивных ингредиентов, выбранных из микрокристаллической целлюлозы, диоксида кремния и стеарата магния, при этом твердая фармацевтическая композиция является стабильной, такой, что когда твердую фармацевтическую композицию хранят при 40°C и относительной влажности 75% в закрытом контейнере в течение 3 месяцев, количество примеси, присутствующей в твердой фармацевтической композиции, составляет не более чем 0,74 вес.
