Тетрапептиды (A61K38/07)
A61K38/07 Тетрапептиды(91)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к конъюгату лиганд-лекарственное средство или его фармацевтически приемлемой соли формулы (Pc-L-Y-Dr), где Y представляет собой -O-(CRaRb)m-CR1R2-C(O)-; Ra и Rb представляют собой атом водорода; R1 представляет собой C3-6 циклоалкил или C3-6 циклоалкил-C1-6 алкил; R2 представляет собой атом водорода; или R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-6 циклоалкил; m составляет 0 или 1; n составляет от 1 до 10, которое может представлять собой целое или десятичное число; Pc представляет собой антитело; и L представляет собой линкерное звено.

Изобретение относится к кальциевому комплексу формулы [Ca(HAEE)]mXn, где Ca представляет собой двухзарядный катион кальция (II), m = 1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m = 3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х - фармацевтически приемлемый анион, n = 1 для двухзарядных анионов, n = 2 для однозарядных и трехзарядных анионов.

Изобретение относится к магниевому комплексу формулы [Mg(HAEE)]mXn, где Mg представляет собой двухзарядный катион цинка (II), m=1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m=3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х – фармацевтически приемлемый анион, n=1 для двухзарядных анионов, n=2 для однозарядных и трехзарядных анионов.

Изобретение относится к медному комплексу формулы [Cu(HAEE)]mXn, где Cu представляет собой двухзарядный катион меди (II), m=1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m=3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х – фармацевтически приемлемый анион, n=1 для двухзарядных анионов, n=2 для однозарядных и трехзарядных анионов.

Изобретение относится к однозамещенной или двузамещенной калиевой соли пептида HAEE, где HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu.

Изобретение относится к однозамещенной или двузамещенной натриевой соли пептида HAEE, где HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu.

Изобретение относится к цинковому комплексу формулы [Zn(HAEE)]mXn, где Zn представляет собой двухзарядный катион цинка (II), m = 1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m = 3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х – фармацевтически приемлемый анион, n = 1 для двухзарядных анионов, n = 2 для однозарядных и трехзарядных анионов.

Изобретение относится к однозамещенной или двузамещенной аммониевой соли пептида HAEE, где HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu.

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новым конъюгатам цитотоксических средств, и может быть применимо в медицине. Изобретение позволяет получить конъюгат антитела, специфически связывающегося с CKIT человека, или его антигенсвязывающего фрагмента с цитотоксическим средством, выбранным из ауристатина, аманитина, майтанзиноида или сапорина.

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы V, где значения R1-R18, R27, R28, X, Y, Z, q, p указаны в формуле изобретения, которые характеризуются широким спектром биоактивности. Соединения действуют путем ингибирования бактериальной сигнальной пептидазы 1 типа (SpsB), жизненно важного белка у бактерий.

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано при лечении нейродегенеративных заболеваний. Способ включает использование фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество пептида HAEE в эквимолярном комплексе HAEE-Zn-HSA с цинком и человеческим сывороточным альбумином в форме спрея для назального применения.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и может быть использована для лечения фолат-рецептор-негативного рака. Способ лечения фолат-рецептор-негативного рака включает введение животному-хозяину терапевтически эффективного количества одного или более соединений, включающих лиганд, связывающийся с фолатным рецептором, присоединенный к лекарственному средству через линкер, где супрессорные клетки миелоидного происхождения ингибируются или истощаются, и где лиганд, связывающийся с фолатным рецептором, представляет собой фолат.

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает фармацевтически приемлемую соль соединения формулы (I), способы ее получения, фармацевтическую композицию на ее основе и применение соли в изготовлении лекарственного средства.
Группа изобретений относится к области химии и фармацевтики. 1 объект представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую от 0,1 до 1,0 мг/мл активного ингредиента 4-амино-N-[N2-[N-[N-[N-((R)-2-фенилпропил)глицил]-D-фенилаланил]-D-лейцил]-D-лизил]пиперидин-4-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, и 1-150 мМ буферный раствор, который представляет собой ацетатный буферный раствор, причем pH фармацевтической композиции составляет от 2,0 до 6,0.

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений 101, 102, 103, 104 и т.д., которые относятся к макроциклическим антибиотикам широкого спектра действия и могут найти применение для лечения различных бактериальных инфекций.

Изобретение относится к области биохимии и фармакологии, в частности к фармацевтически приемлемой соли пептида ацетил-(D-Lys)-Lys-Arg-Arg-амида, а также к фармацевтическим композициям, которые ее содержат.

Изобретение относится к медицине, а именно фармакологии, урологии, и может быть использовано для профилактики и лечения уратной нефропатии. Предложено применение трипептида Leu-Ile-Lys в качестве средства для фармакологической коррекции уратной нефропатии.

Группа изобретений относится к биотехнологии. Предложены пептидное соединение в качестве специфического ингибитора цистеиновых катепсинов и его применения.

Изобретение относится к области биохимии, конкретно к новому биологически активному соединению - пептиду с антидепрессантной активностью, и может быть использовано для создания препарата для терапии депрессивного состояния больных путем применения для данных целей тетрапептида, представляющего собой ацетил-D-LYS-LYS-ARG-ARG-амид.

Изобретение относится к производному фенилпропанамида формулы (I), к способу его получения и к его применению в качестве агониста κ-опиоидного рецептора (KOR), и к его применению для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики боли и связанных с болью заболеваний.

Изобретение относится к способу осуществления обратного развития или предотвращения когнитивного нарушения у пациента, которому вводят антагонист NMDA-рецептора, включающий введение эффективного количества GLYX-13, причем антагонист NMDA-рецептора представляет собой кетамин или фенциклидин.

Изобретение относится к области биохимии и медицины и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения нейродегенеративных заболеваний, содержащую эффективное количество пептида HAEE в эквимолярном комплексе HAEE-Zn-HSA с цинком и человеческим сывороточным альбумином в форме раствора для внутривенного введения с фармацевтически приемлемым носителем, выбранным из круга нейтральных носителей и разбавителей.

Изобретение относится к медицине и касается применения тетрапептида Leu-Ile-Lys-His, лейцин - изолейцин - лизин - гистидин, в качестве средства для протеомной коррекции оксалатного нефролитиаза. Изобретение обеспечивает расширение ассортимента способов фармакологической коррекции оксалатного нефролитиаза и высокую антилитогенную активность.

Изобретение относится к пептидам для улучшения памяти, способности к обучению и когнитивных способностей. Подтверждено, что пептид с C-концевой областью, заканчивающейся GAG, обладает эффектом улучшения памяти.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению тетрапептидов на основе С-Х-С-хемокинов человека, и может быть использовано в медицине для лечения ран и воспалительных состояний кожи или слизистой ткани и косметологии для ухода за кожей.

Изобретение относится к применению пептида общей формулы CH3CO-(D-Lys)-Lys-Arg-Arg-NH2 для профилактики апоптотической гибели нейронов, где пептид вводят до повреждения головного мозга в течение 5 суток.

Изобретение относится к медицине и касается способа первичной хирургической обработки инфицированных ран кожи и мягких тканей, включающего моделирование инфицированной раны кожи и мягких тканей у экспериментального животного, обработку полученной раны раствором перекиси водорода, иссечение нежизнеспособных, инфицированных краев и дна раны, остановку кровотечения и наложение первичных узловых швов, парентеральное внутрикожное введение пептида Gly-His-Lys-D-Ala один раз в сутки в течение 10 дней.

Изобретение относится к медицине и касается способа стимуляции регенерации инфицированных ран кожи и мягких тканей, заключающегося в том, что экспериментальному животному моделируют инфицированную рану кожи и мягких тканей, обрабатывают ее раствором перекиси водорода, удаляют нежизнеспособные ткани и инородные частицы, производят остановку кровотечения, парентерально внутрикожно вводят в края раны пептид Gly-His-Lys-D-Ala в дозировке 0,5 мкг/кг массы тела в объеме 0,1 мл один раз в сутки в эквимолярных дозах в течение 10 дней.

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано для терапии болезни Альцгеймера. Предложено применение пептида общей формулы ацетил-D-LYS-Lys-ARG-ARG-амид для лечения болезни Альцгеймера.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к способу лечения множественной миеломы у субъекта с помощью антитела к CD38. Также раскрыты композиция для лечения множественной миеломы, набор для лечения множественной миеломы у субъекта с помощью антитела к CD38, комбинация для лечения множественной миеломы у субъекта с помощью антитела к CD38.

Изобретение относится к способу уменьшения частоты возникновения, тяжести и/или длительности мукозита полости рта у субъекта, подвернутого воздействию повреждающей дозы облучения или химиотерапевтических агентов, включающему введение указанному субъекту эффективного количества пептида, содержащего аминокислотную последовательность длиной до 7 аминокислот, причем указанный пептид содержит аминокислотную последовательность Х1Х2Х3Р (SEQ ID NO: 56), в которой: Х1 представляет собой R; Х2 представляет собой I или V, причем Х2 может быть N-метилированным; Х3 представляет собой I или V, причем Х3 может быть N-метилированным; Р представляет собой пролин; при этом SEQ ID NO: 56 представляет собой первые четыре аминокислоты на N-конце указанного пептида, или его фармацевтической соли, сложного эфира или амида, и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или вспомогательного вещества; или пептида, содержащего аминокислотную последовательность, выбранную из группы, состоящей из SEQ ID NO: 5, 7, 10, 14, 17, 18, 22, 23, 24, 27, 28, 31, 34, 35, 63, 64, 66-69, 72, 76, 77, 90 и 92, или его фармацевтической соли, сложного эфира или амида, и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или вспомогательного вещества.

Группа изобретений относится к медицине и касается тетрапептида аланил-глутамил-аспартил-лейцин амид общей формулы Ala-Glu-Asp-Leu-NH2. Группа изобретений также касается применения указанного тетрапептида для восстановления функции органов дыхания и иммунокоррекции; фармакологического средства пептидной природы, восстанавливающего функцию органов дыхания и обладающего иммуномодулирующим действием, содержащего активный пептидный агент и фармацевтически приемлемый носитель.

Изобретение относится к способу получения синтетического пентапептида, являющегося агонистом опиоидного κ рецептора, полезного в качестве терапевтического средства против боли, представленного формулой (А):или его соли, а также к промежуточному соединению для его получения, представленному формулой (1): (1) или его соли, где R1 представляет собой алкильную группу или аралкильную группу.

Изобретение относится к фармацевтике, медицине и ветеринарии, в частности к разработке синтетического анальгетика пептидной природы и способу купирования боли с его помощью. Предложено пептидное соединение, представляющее собой Ac-RERR-NH2, обладающее анальгетическим действием, фармацевтическая композиция, содержащая указанное пептидное соединение, и способ купирования болевого синдрома.

Изобретение описывает ректальные суппозитории для лечения заболеваний предстательной железы, в частности хронического простатита, включая хронический абактериальный простатит (ХАП), аденомы предстательной железы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, и для лечения пред- и послеоперативного вмешательства предстательной железы.

Изобретение относится к соединению германия общей формулы (I): Ge[P]x[CA]y, где Р - пептид, представляющий собой Lys-Glu; СА - гидроксикарбоновая кислота, выбранная из яблочной кислоты или лимонной кислоты; х=1 при y=1, х=2 при y=0.

Группа изобретений относится к медицине и касается средства для инъекционного и/или назального введения на основе тетрапептида последовательности H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 или H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH, для предупреждения и/или лечения острого или хронического болевого синдрома, которое содержит в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество тетрапептида последовательности Н-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 или H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH и, по меньшей мере, одно вспомогательное вещество.

Изобретение относится к соединениям, обладающим улучшенной эффективностью модулирования активности рецептора НМДА, и их фармацевтически приемлемым солям. Такие соединения предназначены для применения при лечении заболеваний и расстройств, таких как заболевания и расстройства познавательной способности, когнитивной деятельности, и аналгезии, в частности для облегчения и/или уменьшения невропатической боли.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается конъюгата белок-активное вещество, имеющего аминокислотный мотив, который может распознаваться с помощью изопреноид-трансферазы, где активное вещество ковалентно связано посредством по меньшей мере одного линкера с изосубстратом, где изосубстрат содержит по меньшей мере одну изопреноидную единицу и является распознаваемым изопреноид-трансферазой, которая присоединена к цистеиновому остатку аминокислотного мотива.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к клеточным технологиям, и может быть использовано для ухода за кожей или для лечения раны кожи или ткани слизистой оболочки млекопитающего. Получают пептиды EKMG, MGRN и KMGRN - короткие фрагменты пептида HB-107 (MPKEKVFLKIEKMGRNIRN), который сам по себе является фрагментом противомикробного белка цекропина B и проявляет свойства стимуляции миграции клеток.

Изобретение относится к пептидному соединению Ra-R1-R2-R3-R4-Rb (I) или Ra-R4-R3-R2-R1-Rb (II), где Ra представляет собой N-концевую первичную аминную группу аминокислоты R1 или R4, либо свободную, либо замещенную аминозащитной группой, Rb представляет собой гидроксильную группу С-концевой карбоксильной группы аминокислоты R1 или R4, либо свободную, либо замещенную гидроксизащитной группой, и R1-R2-R3-R4 или R4-R3-R2-R1 представляют собой HADD, KADD, DDAK, RADD, DDAR, KAED, DEAK, RAED, DEAR, HADE, EDAH, KADE, EDAK, RADE, EDAR, HAEE, EEAH, KAEE, EEAK, RAEE и EEAR.

Изобретение относится к медицине и касается применения катионного тетрапептида Phe-D-Arg-Phe-Lys-NH2 в качестве ингибитора митохондриальной синтазы оксида азота. Изобретение обеспечивает лучшую по сравнению со средством-прототипом (унитиол) выживаемость подопытных животных при нарушениях мозгового кровообращения, более позднее наступление судорог и существенное увеличение продолжительности жизни подопытных животных в условиях гиперкапнической гипоксии.
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции, содержащей пептид, выбранный из группы pGLU-ASN-TRP-LYS-C8, pGLU-ASN-TRP-TRP и pGLU-ASN-TRP для местного применения для уменьшения интенсивности симптомов кожного нарушения у субъекта, где кожное нарушение выбрано из группы, состоящей из вирусной инфекции герпеса, вирусной инфекции ветряной оспы, сыпи, укусов насекомых, укусов медуз, ожогов, псориаза, зуда, кожной аллергической реакции, поражений кожи, вызванных побочными эффектами или осложнениями после применения лекарственного средства или терапевтического лечения, где симптомы выбраны из группы, состоящей из покраснения кожи, отека, зуда, покалывания, ощущения жжения, сыпи, водянки, очагов поражения, волдырей и псориатического шелушения, где непосредственно лечение боли исключено.

Изобретение относится к применению соединений на основе тетрапептидных и трипептидных групп и соответствующих пептоидных групп при лечении или профилактике ракового заболевания у человека, которое характеризуется повышенным уровнем экспрессии или активности Gadd45β по сравнению с обычными здоровыми клетками, в случае зависимости жизнеспособности и/или роста раковых клеток от NF-κB.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается терапевтического или профилактического средства, стимулирующего миграцию клеток ткани слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, содержащего пептид с аминокислотной последовательностью Ser-Ser-Ser-Arg или его фармацевтически приемлемую соль.

Изобретение относится к пептидам, включающим фикоцианобилин (PCB), и медицинскому применению указанных пептидов и PCB, благодаря идентифицированному у них нейропротекторному и/или нейрорегенеративному действию.

Изобретение относится к соединениям, обладающим повышенной активностью, направленной на модуляцию активности NMDA-рецептора, и их применению для лечения заболеваний и расстройств, таких как нарушение способности к обучению, когнитивные расстройства и аналгезия, а в частности, для ослабления и/или устранения невропатической боли.

Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии и касается лекарственного средства пептидной природы для лечения гиперхолестеринемии и процессов тромбообразования. Группа изобретений относится к применению тетрапептида Arg-Pro-Gly-Pro в качестве средства профилактики и лечения гиперхолестеринемии и тромбообразования.
Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к новым тетрапептидам, представляющим собой Acetyl-(D-Lys)-Lys-Arg-Arg-amide; Acetyl-Lys-(D-Lys)-Arg-Arg-amide; Acetyl-Lys-Lys-(D-Arg)-Arg-amide; Acetyl-Lys-Lys-Arg-(D-Arg)-amide; Acetyl-(D-Lys)-Lys-(D-Arg)-Arg-amide; Acetyl-Lys-(D-Lys)-(D-Arg)-Arg-amide; Acetyl-Lys-(NMe-Lys)-Arg-Arg-amide; Acetyl-Lys-Lys-(NMe-Arg)-Arg-amide; Acetyl-(D-Lys)-(D-Lys)-(D-Arg)-(D-Arg)-amide; Acetyl-(D-Arg)-(D-Arg)-(D-Lys)-(D-Lys)-amide, которые обладают церебропротекторной и антиамнестической активностью.
Группа изобретений относится к медицине и касается применения тетрапептида Pro-Gly-Pro-Val в качестве средства профилактики или лечения нарушений липидного обмена; способа профилактики или лечения нарушений липидного обмена, включающего интраназальное применение лекарственного средства, содержащего тетрапептид Pro-Gly-Pro-Val в эффективном количестве; фармацевтической композиции для профилактики или лечения нарушений липидного обмена, включающей пептид Pro-Gly-Pro-Val с гипохолестерин- и триглицеридемическим действием в качестве активного вещества и вспомогательное вещество в качестве консерванта.