Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе C07D251 (C07D253)
C07D253 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе C07D251(83)
Изобретение относится к области биологически активных соединений, обладающих противовирусным действием в отношении штамма вируса гриппа A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) и представляющих собой диметил 7-метил-2-(пирролидин-1-ил)-4-фенилпирроло[2,1-ƒ][1,2,4]триазин-5,6-дикарбоксилат формулы (7)и диметил 7-метил-2-(4-R1-фенил)-4-(4-R2-фенил) пирроло[2,1-ƒ][1,2,4]триазин-5,6-дикарбоксилаты формулы (8),где R1 - Me и R2 - Me; или R1 - Cl и R2 - Me; или R1 - Н и R2 - Cl.
Изобретение относится к области фармакологии и медицины и направлено на лечение заболеваний, вызванных бета-коронавирусами, включая SARS-CoV-2. Описано применение производного 1,3,5-триазино-2,4-диамина общей формулы I, где R1 и R2 представляют собой заместитель, выбранный из водорода; алкила (С1-С10) неразветвленного или разветвленного строения; арила без заместителей или замещенного по положениям 2,3,4,5,6; гетарила, представляющего собой азот-, и/или серу, и/или кислородсодержащий пяти- или шестичленный гетероцикл; R3 представляет собой заместитель, выбранный из водорода; или алкила (С1-С10), неразветвленного или разветвленного строения; или арила без заместителей или замещенного по положениям 2,3,4,5,6; или гетарила, где гетарил - азот-, и/или серу, и/или кислородсодержащий пяти- или шестичленный гетероцикл; или алкилNН, где алкил (С1-С10) неразветвленного или разветвленного строения; или арилNH-, где арил без заместителей или замещенного по положениям 2,3,4,5,6; или гетарилNН-, где гетарил - азот-, и/или серу, и/или кислородсодержащий пяти- или шестичленный гетероцикл; или пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил-, пиперазин-1-ил-, гомопиперазин-1-ил-, тетрагидрохинолин-1-ил-, тетрагидроизохинолин-2-ил-, гексаметилениминил; или R4CH2-, где R4 выбран из алкила (С1-С10), неразветвленного или разветвленного строения; арила без заместителей или замещенного по положениям 2,3,4,5,6; гетарила, где гетарил - азот-, и/или серу, и/или кислородсодержащий пяти- или шестичленный гетероцикл; пирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, морфолин-4-ила-, пиперазин-1-ила-, гомопиперазин-1-ила-, тетрагидрохинолин-1-ила-, тетрагидроизохинолин-2-ила, гексаметилениминила для подавления репликации бета-коронавируса.
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и представляет собой применение соединение формулы A1 (его фармацевтически приемлемой соли) или 6-(2-хлор-6-метилпиридин-4-ил)-5-(4-фторфенил)-1,2,4-триазин-3-амина (его фармацевтически приемлемой соли) в производстве лекарственного средства для лечения рака, опосредованного активностью рецептора A1 и/или рецептора А2а.
Изобретение относится к соединению формулы (I) где (1) кольцо A представлено формулойгде комбинация X1, X2 и X3 (X1, X2, X3) представляет собой (атом углерода, атом углерода, атом углерода) или (атом углерода, атом углерода, атом азота); R1 представляет собой (1) атом фтора, атом хлора, атом брома, (2) метил, трифторметил или (3) гидроксигруппу, замещенную метилом или трифторметилом; R2 представляет собой (1) атом галогена, (2) цианогруппу, (3) C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и гидроксигруппы, (4) C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или (5) моно- или ди-C1-6алкиламиногруппу; и кольцо B необязательно дополнительно замещено 1-3 заместителями, выбранными из (1) атома галогена, (2) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 гидроксигруппами, и (3) C1-6алкоксигруппы, или (2) кольцо A представлено формулойгде комбинация X4 и X5 (X4, X5) представляет собой (атом углерода, атом углерода); кольцо C необязательно дополнительно замещено 1-3 атомами галогена; кольцо D представляет собой 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, или 5-7-членный неароматический гетероцикл, содержащий в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода; кольцо D необязательно дополнительно замещено 1-3 заместителями, выбранными из (1) атома галогена и (2) гидроксигруппы; X6 представляет собой атом водорода, атом фтора или атом хлора; X7 представляет собой атом фтора или атом хлора; комбинация X8 и X9 (X8, X9) представляет собой (атом углерода, атом азота), (атом азота, атом углерода) или (атом азота, атом азота); кольцо E необязательно дополнительно замещено 1-3 заместителями, выбранными из (1) C1-6алкильной группы и (2) аминогруппы; и X10 представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из (1) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из гидроксигруппы и 3-14-членной неароматической гетероциклической группы, содержащий в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, (2) C3-10циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1-3 гидроксигруппами, (3) 3-14-членной неароматической гетероциклической группы, содержащей в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, и (4) 5-14-членной ароматической гетероциклической группы, содержащей в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, необязательно замещенной 1-3 C1-6алкильными группами; или X9 и X10 соединены друг с другом с образованием 5-14-членного ароматического гетероцикла, содержащего в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, или 3-14- членного неароматического гетероцикла, содержащего в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, каждый из которых необязательно замещен оксогруппой, или его фармакологически приемлемым солям.
Изобретение относится к способу лечения различных заболеваний и/или патологических состояний, вызванных повышением уровня альдостерона и/или чрезмерной выработкой альдостерона, где заболевания и/или патологические состояния представляют собой сердечную недостаточность, нефропатию и синдром апноэ во сне, при условии, что гипертензия исключается, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения, имеющего формулу [I], значения радикалов в которой указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к применению соединения формулы (I) либо его фармацевтически приемлемой соли или таутомера в качестве ингибитора PPP1R15A. В формуле (I) R1 означает O-C1-12алкил, Cl, F или Br; R2 означает H или F; R3 представляет собой H; R4 представляет собой H; R5 означает H; или же R4 и R5 соединяются с образованием 5-6-членной насыщенной или ненасыщенной гетероциклической группы, необязательно содержащей 1 или 2 гетероатома, таких как N, в дополнение к тем атомам N, с которыми связаны R4 и R5, причем данная гетероциклическая группа необязательно замещена одной или несколькими группами R10; каждый R10 независимо выбран из =O и С1-12алкила; X и Z каждый независимо означает CR11, а Y выбран из CR11 и N; R11 означает H или C1-12алкил.
Изобретение относится к соединению, имеющее формулу [I], в которой RA представляет собой (a) группу, имеющую изображенную ниже формулу (A-1), где цикл A1 представляет собой (1) C3-8 циклоалкильную группу, которая может быть замещена C1-6 алкильной группой, (2) C3-8 циклоалкенильную группу, которая может быть замещена C1-6 алкильной группой, (3) фенильную группу, которая может быть замещена 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкильной группы, C1-6 галогеналкильной группы, C1-6 алкоксиалкильной группы, C1-6 алкоксигруппы и C1-6 алкилендиоксигруппы, которые могут быть замещены 1-2 атомами галогена, (4) нафтильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена C1-6 алкильной группой, (5) гетероарильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена 1-2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы и C1-6 алкильной группы, гетероарильный фрагмент представляет собой пиридил, индазолил, тиенил, изохинолил, бензопиранил, бензофуранил, индолил или бензотиазолил, RB представляет собой группу, имеющую изображенную ниже формулу (B-4), в которой Xa представляет собой CR3a или N, (i) когда Xa представляет собой CR3a, Xb представляет собой CHR3b, Xc представляет собой O или NR4c, Xb представляет собой O, Xc представляет собой NR4c, или Xb представляет собой NR4b, Xc представляет собой O, NR4c или CHR3c, (ii) когда Xa представляет собой N, Xb представляет собой CHR3b или C(=O), Xc представляет собой NR4c, или Xb представляет собой NR4b, Xc представляет собой CHR3c; R3a представляет собой атом водорода, значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям[Химическая формула 1]где[Химическая формула 2] представляет собойY1 и Y2, каждый независимо, представляют собой N(RY) или O; Z1 представляет собой C(R4) или N; Z2a представляет собой C(R5a) или N; Z2b представляет собой C(R5a)(R5a') или N(R5b); Z2c представляет собой C(R5a) или N; Z3a представляет собой C(R6) или N; при условии, что, когда Z1 представляет собой N, тогда каждый из Z2a, Z2b и Z2c представляет собой C(R5a); когда Z1 представляет собой C(R4), тогда Z2c представляет собой N; и когда Z2a представляет собой N, тогда Z3a представляет собой C(R6); RY, каждый независимо, представляет собой атом водорода, гидрокси, циано, незамещенный алкил, незамещенный алкилокси; R4 и R6, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, замещенный или незамещенный алкил, где заместители выбраны из алкилокси; R5a и R5a', каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, карбокси, карбамоил, циано, замещенный или незамещенный алкил, где заместители выбраны из алкилокси и гидрокси, незамещенный алкилокси; R5b представляет собой незамещенный алкил; R1 представляет собой фенил, замещенный одним или более атомами галогена и необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из алкила, галогеналкила, алкилокси; R2a, каждый независимо, представляет собой атом водорода; R2b, каждый независимо, представляет собой атом водорода; X представляет собой N(R7a); R7a представляет собой атом водорода; R2c, каждый независимо, представляет собой атом водорода; R2d, каждый независимо, представляет собой атом водорода; R3 представляет собой группу, представленную формулой[Химическая формула 3]где Кольцо B представляет собой бензол или пиридин; Кольцо С представляет собой циклопентан; n равен 1; m представляет собой целое число от 0 до 1; p1 представляет собой целое число от 0 до 2; p2 равен 1 (значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы), которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора P2X7.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) R1 представляет собой фенил, замещенный один или два раза C1-6алкилом, галогеном, трифторметилом или циано; R2 представляет собой C1-6алкил; R3 представляет собой фенил, замещенный один или два раза C1-6алкилом, галогеном, трифторметилом, циано, С1-6алкокси, трифторметокси, -С(О)-C1-6алкокси, или -C(O)-NR4R5, где один из R4 и R5 представляет собой водород или C1-6алкил, а другой представляет собой C1-6алкил или С3-7циклоалкил; а является одинарной связью, X представляет собой СН2 или NH.
Изобретение относится к соединениям, характеризующимся формулой XII, где значения Ra, Rb, R2, R7 и X определены в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемой соли. Соединение по изобретению обладает ингибирующей активностью в отношении неприлизина (NEP) и предназначено для получения лекарственного средства для лечения гипертензии, сердечной недостаточности или заболевания почек.
Изобретение относится к применению соединений, описываемых формулой (I), или их фармацевтически приемлемых солей или таутомерных форм для лечения расстройств, связанных со стрессом, обусловленным неправильным сворачиванием белков, в частности с накоплением неправильно свернутых белков.
Изобретение относится к способу получения (2-гидроксинафталин-1-ил)азина общей формулы Iгдевзаимодействием 2-нафтола с производным азина в среде органического растворителя, причем реакцию 2-нафтола проводят с незамещенным хиназолином (а), или незамещенным пиримидином (б), или 3,6-дифенил-1,2,4-триазином (в) в среде трифторуксусной кислоты, которую затем упаривают, а остаток обрабатывают гексацианоферратом калия в щелочной среде.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, которые обладают активностью ингибитора лизинспецифической деметилазы-1 (LSD1). Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения рака, выбранного из рака предстательной железы, рака молочной железы, рака легких, колоректального рака, рака головного мозга, рака крови или лейкоза; неврологического заболевания, включающего депрессию, болезнь Альцгеймера, болезнь Гентингтона, болезнь Паркинсона, боковой амиотрофический склероз, лобно-височное слабоумие или слабоумие с тельцами Леви; или вирусной инфекции вызванной вирусом герпеса, или выбранной из группы HSV-1, HSV-2, и вируса Эпштейна-Барра.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении кэп-зависимой эндонуклеазы. В формуле (I),PR представляет собой группу, выбранную из -C(=O)-PR0, -C(=O)-PR1, -C(=O)-L-PR1, -C(=O)-L-O-PR1, -C(=O)-L-O-L-O-PR1, -С(=O)-О-PR2, -C(=O)-N(PR2)2, -С(=O)-O-L-O-PR2, -CH2-O-PR3, -CH2-O-L-O-PR3, -CH2-O-C(=O)-PR3, -CH2-O-C(=O)-O-PR3, -CH(-CH3)-O-C(=O)-O-PR3, -CH2-O-C(=O)-N(-K)-PR3, -CH2-O-C(=O)-O-L-O-PR3, -CH2-O-C(=O)-O-L-N(PR3)2, -CH2-O-C(=O)-N(-K)-L-O-PR3, -CH2-O-C(=O)-N(-K)-L-N(PR3)2, -CH2-O-C(=O)-O-L-O-L-O-PR3, -CH2-O-C(=O)-O-L-N(-K)-C(=O)-PR3, -CH2-O-P(=O)(-OH)2, -СН2-O-Р(=O)(-OBn)2, -СН2-PR4, -C(=N+PR52)(-NPR52); R1a - водород, галоген, карбокси, низший алкил, возможно содержащий заместитель С, низший алкилкарбонил, возможно содержащий заместитель С, или -Z-N(RA1)(RA2), R2a - водород или низший алкил, возможно содержащий заместитель С; R3a - водород, низший алкил, возможно содержащий заместитель С, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель С, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель С, карбоциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель С, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель С, или гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель С, либо В1, либо В2 представляет собой CR5aR6a, а другой представляет собой NR7a, или В1 представляет собой CR8aR9a и В2 представляет собой CR10aR11a.
Изобретение относится к производным 1,2,4-триазин-6-она, обладающим свойствами ингибирования репликации ВИЧ (вируса иммунодефицита человека). .
Изобретение относится к способу получения неизвестных ранее 3-амино-6-ароилметил-5-гидрокси-1,2,4-триазинов общей формулы: где R = СН3, СН3О, C2H5O, Cl, заключающийся в том, что гидрокарбонат аминогуанидина подвергают взаимодействию с соответствующим 5-арил-2,3-дигидрофуран-2,3-дионом или ароилпировиноградной кислотой при кипячении в безводном диоксане в течение 25-30 минут.
Изобретение относится к органической химии, конкретно к новым ионным жидкостям, предназначенным для применения в электрохимических элементах и в органическом синтезе. .
Изобретение относится к области биологически активных соединений, в частности к новым 3-фенил-1,2,4-бензотриазинам и их производным общей формулы (1) где R1 и R2 - независимо друг от друга означают атом фтора или С1-С4-алкоксигруппу, незамещенную или замещенную галоидом или тетрагидрофурилрадикалом.
Изобретение относится к новым замещенным бензоилциклогександионам, способу их получения и использованию в качестве гербицидов. .
Изобретение относится к области химии гетероциклических соединений, а именно к производным 1,2,4-триазиндионов, обладающих гербицидной активностью, которые могут быть использованы в сельском хозяйстве. .
Изобретение относится к области химии гетероциклических соединений, а именно к производным 1,2,4-триазиндионов, обладающих рострегулирующей и гербицидной активностями, которые могут быть использованы в сельском хозяйстве.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где R0 - фенил, R1 - фенил, гетероарил, низший алкил, который может быть замещенным или незамещенным, R2 - замещенный или незамещенный фенил, низший алкил, R3 - водород, ацильная группа, сульфонильная группа, Х и Y независимо представляют собой атом азота или атом углерода, Z - метиленовая группа.
Изобретение относится к новому производному триазина или его соли и их использованию. .
Изобретение относится к артроиодидным карбоксанилидам, композициям на их основе и способу борьбы с артроиодами и может быть использовано в сельском хозяйстве. .
Изобретение относится к химии гетероциклических соединений, а именно к усовершенствованному способу получения 1-винил-1,2,4-триазола, который применяется в качестве мономера для синтеза водорастворимых и водонабухающих полимеров, обладающих ценными техническими и биологическими свойствами.
Изобретение относится к азотным гетероциклическим соединениям, наделенным высоким противогрибковым действием, способам их получения и их применению в сельском хозяйстве в качестве фунгицидов. .
Изобретение относится к новым химическим соединениям, обладающим ценными фармацевтическими свойствами, и касается 5,6-дигидро-2- (замещенный фенил)-1,2,4-триазин- 3,5-[2Н, 4Н] -дионов, обладающих противококсидиальной и коксидиостатической активностью.
Изобретение относится к новым производным 1,2,4-триазиноиндола, конкретно к новому соединению гидрохлориду 3-(2-дипропиламиноэтилтио)-1,2,4-триазино(6,5-b)индола формулы I защищающему печень от отравления четыреххлористым углеродом.
Изобретение относится к новым производным 1,2,4-триазино[5,6-b]индола, конкретно к новому соединению гидрохлориду 8-амино-3-(2-морфолиноэтилтио-(1,2,4-триазино[5,6-b]индола формулы I защищающему печень от отравления четыреххлористым углеродом и ускоряющему процессы восстановления после физических нагрузок.
Изобретение относится к новым производным триазиноиндола, конкретнее к N-(2-гидроксиэтил)амиду (1,2,4-триазино[5,6-b]индолил-3-тио)уксусной кислоты формулы I обладающему противогипоксической активностью и восстанавливающему функциональную электрическую активность мозга (соединение I).
Изобретение относится к химии гетероциклических соединений, а именно к 3-меркапто-1,2,4-триазинонам-5, их водорастворимым солям (тиолятам) и 3-метилтиопроизводным общей формулы где R катион натрия и диметиламмония, Н, СН3; R1 форфурил, о-аминофенил, метил, обладающим рострегулирующей активностью, которые могут быть использованы в сельском хозяйстве для повышения урожая.
Изобретение относится к новому соединению, конкретно к гидрохлориду 8-амино-3-(2-диэтиламиноэтилтио)-1,2,4-триазино [5,6-b]индола формулы I ускоряющему восстановление функций мозга в раннем периоде после острого микроволнового термостресса.
Изобретение относится к производным 1,2,4-триазино[5,6-b]индола, в частности к 3-(2-диметиламиноэтилтио)-1,2,4-триазино[5,6-b]индолил-5-ацетамиду, защищающему от острого токсического отека легких, что может быть использовано в медицине.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к 1-( диэтилтиофосфорилтио )метил -5- метил -2,5- дигидро -6- оксо- 1,2,4- триазинам ф-лы C7H9, где R - втор- (C2H5O)2P(S)SCH2, проявляющим инсектицидные и акарицидные свойства.