Радикалы, замещенные атомами кислорода (C07D277/24)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D277 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца(813)
C07D277/24 Радикалы, замещенные атомами кислорода(50)
Ингибиторы лизинспецифичного гингипаина // 2728785
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где Z представляет собой галогензамещенный феноксиметилкарбонил; А представляет собой -CH2-; В и D представляют собой водород; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород и R3 выбран из группы, состоящей из циклогексила, циклопентила, морфолино, фенила, пиперидинила, пиридинила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, 1,2,3,4-тетрагидронафтила и тиазолила, каждый из которых независимо незамещен или независимо замещен 1-3 членами, выбранными из метила, метокси, трифторметила, ацетила и -N3; и R4 представляет собой водород.
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбирается независимо и представляет собой Н, галоген; R2 выбирается независимо и представляет собой Н, галоген; R3 выбирается независимо и представляет собой Н, галоген; Х выбирается независимо и представляет собой ОН, галоген, 6-членный гетeрoциклил, содержащий 2 атома N, необязательно содержащий заместитель R4; R4 выбирается независимо и представляет собой –C1-6-алкил, -C1-6–алкил-OH, 4-гидрокси-фенил, -COCH3-, -COO-tBu или представляет собой заместитель со следующей структурной формулой (а) или (б), причем волнистой линией показано место присоединения заместителя к фрагменту Х, R5 выбирается независимо и представляет собой Н или фенил, замещенный атомом галогена.
Модуляторы ship1 и относящиеся к ним способы // 2679805
В настоящем изобретении описаны соединения формул (I) и (II), в которых , R1-R7 и R13 описаны в настоящем документе, или их стереоизомеры, энантиомеры или их смеси, или их фармацевтически приемлемые соли.
Новые модуляторы рецептора glp-1 // 2634896
Изобретение относится к новым соединениям формулы I-R или I-S, его фармацевтически приемлемому изомеру, энантиомеру, рацемату или фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают активностью в отношении глюкагонподобного пептида 1 (GLP-1R) и могут найти применение для лечения заболеваний, для которых показано модулирование или потенцирование GLP-1R, в частности для лечения диабета.
Соединения для лечения рака // 2609018
Изобретение относится к соединению, представленному структурой формулы XI, где X является NH; Q является NH или S; и А является замещенным или незамещенным фуранилом, индолилом, фенилом, бифенилом, трифенилом, дифенилметаном, тиофенилом, адамантанилом или флуоренилом; где указанное кольцо А необязательно замещено 1-5 заместителями, которые независимо являются О-алкилом, О-галоалкилом, F, Cl, Br, I, галоалкилом, CF3, CN, -CH2CN, NH2, гидроксилом, -(CH2)iNHCH3, -(CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, -OC(O)CF3, C1-C5 линейным или разветвленным алкилом, галоалкилом, алкиламино, аминоалкилом, -OCH2Ph, -NHCO-алкилом, СООН, -C(O)Ph, С(O)O-алкилом, С(O)Н, -C(O)NH2 или NO2; и i является целым числом от 0 до 5.
Настоящее изобретение предлагает терапевтическое средство или профилактическое средство для лечения болезни Альцгеймера, причем указанное средство содержит, предпочтительно, в качестве эффективного ингредиента циклогексановое производное, представленное приведенной ниже формулой, или его фармацевтически приемлемую соль.
Настоящее изобретение предлагает терапевтическое средство или профилактическое средство для лечения фибромиалгии, причем указанное средство содержит, предпочтительно, в качестве эффективного ингредиента циклогексановое производное, представленное приведенной ниже формулой, или его фармацевтически приемлемую соль.
Терапевтическое средство или профилактическое средство для лечения нарушения накопления мочи // 2559318
Настоящее изобретение предлагает терапевтическое средство или профилактическое средство для лечения нарушения(й) накопления мочи, причем указанное средство предпочтительно содержит в качестве эффективного ингредиента циклогексановое производное, представленное приведенной ниже формулой, или его фармацевтически приемлемую соль.
Группа изобретений относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям формулы (I), где X представляет собой О, S; Υ представляет собой О, S; R1 независимо представляет собой Н, алкил; G1 представляет собой этил; G2 и G3 каждый независимо выбраны из Н, алкила, трифторметила, галогена, нитро, амидо, циано и тетразолила.
Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей Формулы (А), их стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать активность изомеразы, участвующей в зрительном цикле.
Изобретение относится к применению соединений общей формулы (I), обладающих свойствами ингибитора моноаминоксидаз (МАО), и/или липидного перокисления, и/или свойствами модуляторов натриевых каналов, а также к лекарственному средству на их основе, обладающему теми же свойствами, более конкретно соединения и лекарственное средство могут быть использованы для лечения болезни Паркинсона, старческого слабоумия, болезни Альцгеймера, хореи Гентингтона, бокового амиотрофического склероза, шизофрении, депрессий, психозов, боли и эпилепсии.
Изобретение относится к применению соединений формулы (I), где R1 выбирают из C1-C6 алкила, необязательно замещенного циано, незамещенного C3-C8циклоалкила, фенила, необязательно замещенного галогеном, и незамещенного 3-8-членного гетероциклила, содержащего один гетероатом, выбранный из азота и серы; R2 выбирают из С1-С6 алкила, необязательно замещенного 3-членным гетероциклилом, содержащим один гетероатом кислорода, и незамещенного С3-С8циклоалкила, и R3 представляет собой C1-C6 алкильный радикал, для получения лекарственного средства для лечения острого или хронического воспалительного заболевания посредством ингибирования продуцирования по меньшей мере одного провоспалительного цитокина, выбранного из TNF-альфа и IFN-гамма, или посредством иммуномодулирования хемокина IL-8 и/или регуляторного цитокина IL-10.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I где Qa представляет собой фенил или гетероарил, и Qa, возможно, может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино; R1 и R2 каждый независимо выбран из водорода и (1-6С)алкила; Qb представляет собой фенил или гетероарил, и Qb, возможно, может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкоксикарбонила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфинила и (1-6С)алкилсульфонила; где любой из заместителей на Qa или Qb, определенных выше, содержащих группу СН 2, которая присоединена к 2 атомам углерода, или группу СН3, которая присоединена к атому углерода, возможно, может нести на каждой указанной группе СН2 или СН 3 один или более чем один заместитель, выбранный из гидрокси, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино; где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, которое может содержать вплоть до трех гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, и может быть конденсировано с бензольным кольцом или пятичленным азотсодержащим кольцом, содержащим 2 атома азота; а также к их фармацевтически приемлемым солям.
Соединение тиазола и его применение // 2379298
Производные тиазола // 2367661
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где R1 и R 2, каждый, независимо обозначает атом водорода, С1-8 алкил или атом галогена; R3 обозначает С1-8 алкил, который может быть замещен 1-3 атомом(ами) галогена или фенилом; R4 обозначает атом водорода или С1-8 алкил; R5 и R6, каждый, независимо обозначает атом водорода; Х обозначает атом серы или атом кислорода; кольцо А представляет собой 4-(трифторметил)пиперидин-1-ил, 2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-5-ил или 3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил; к его солям или к его сольватам.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и фармакологически приемлемым солям. .
Изобретение относится к окса- и тиазолпроизводным общей формулы и их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, обладающим PPAR и PPAR активностью.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. .
Замещенные тиазолилом карбоциклические 1,3-дионы в качестве средств для борьбы с вредителями // 2306310
Изобретение относится к соединениям формулы (I) где Het означает группу m означает числа 0 или 1, Х означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, Y означает группы V1 означает галоген, алкил с 1-12 атомами углерода или галогеналкил с 1-4 атомами углерода, V2 и V3 означают водород, V1 и V2 означают вместе с атомом углерода, с которым они связаны, незамещенный или замещенный алкилом с 1-4 атомами углерода или галогеном 5- или 6-членный цикл, в котором, при необходимости, один до двух атомов углерода могут быть заменены кислородом, серой или азотом, А означает водород, незамещенные алкил с 1-12 атомами углерода, циклоалкил с 3-8 атомами углерода или арил, В означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, А, В и атом углерода, с которым они связаны, означают насыщенный циклоалкил с 3-10 атомами углерода, в котором, при необходимости, одно кольцевое звено заменено кислородом, А и Q1 вместе означают незамещенный алкандиил с 3-6 атомами углерода, в котором два атома углерода, не находящихся в непосредственном соседстве друг к другу, образуют, при необходимости, дальнейший незамещенный цикл, Q1 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода или фенил, замещенный галогеном, Q2 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, Q3, Q4 означают водород, Q1 и Q 2 означают вместе с атомом углерода, с которым они связаны, означают циклоалкил, G означает водород или одну из групп или где L означает кислород, М означает кислород или серу, R1 означает незамещенные алкил с 1-20 атомами углерода, или алкоксиалкил с 1-8 атомами углерода в алкоксильной части и 1-8 атомами углерода в алкильной части, или незамещенный или замещенный галогеном циклоалкил с 3-8 атомами углерода, или замещенные галогеном фенил или гетарил, R 2 означает незамещенный алкил с 1-20 атомами углерода, фенил или бензил, R3 означает незамещенный алкил с 1-8 атомами углерода, R6 и R 7 означают вместе с атомом азота, с которым они связаны, незамещенный алкиленовый радикал с 3-6 атомами углерода, в котором, при необходимости, один атом углерода заменен кислородом.
Изобретение относится к соединениям формулы: или x имеет значение 1, 2, 3 или 4; m имеет значение 1 или 2; n имеет значение 1 или 2; Q представляет собой С или N; А представляет собой О или S; R1 представляет собой низший алкил; Х представляет собой СН; R2 представляет собой Н или галоген; R2a, R2b и R2c могут быть одинаковыми или различными, и их выбирают из Н, алкила, алкокси или галогена; R3 представляет собой арилоксикарбонил или алкоксиарилоксикарбонил; Y представляет собой CO2 R4, где R4 представляет собой Н или алкил; включая все их стереоизомеры, их пролекарства в виде сложных эфиров и их фармацевтически приемлемые соли.
Изобретение относится к новым соединениям к фармацевтической композиции, обладающей ППАР-лиганд связывающей активностью, содержащей указанное соединение и фармацевтически приемлемый носитель, а также к способу лечения пациента, страдающего физиологическим нарушением, способным модулироваться соединением, обладающим ППАР-лиганд связывающей активностью, включающему введение пациенту фармацевтически эффективного количества указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли.
Способ получения 4-метил-5-формилтиазола // 2228332
Изобретение относится к способу получения 4-метил-5-формил-тиазола путем окисления 4-метил-5-(2-гидроксиэтил)-тиазола при помощи водного раствора окиси хрома или неорганических бихроматов в присутствии серной кислоты и окисление проводят в двухфазной системе вода-органический растворитель, при температуре 20-50°С, при этом в качестве органического растворителя используют диэтиловый эфир, бензол, хлороформ и хлористый метилен.
Изобретение относится к способу получения 5-[4-[[3-метил-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-2-ил] метокси] бензил] тиазолидин-2,4-диона формулы (1), включающему восстановление соединения формулы (2'), где R обозначает (С1-С4)алкильную группу, с использованием никеля Ренея или магния и, при желании, повторную этерификацию с использованием серной кислоты в интервале температур от 0 до 60oС с получением соединения формулы (3'), которое подвергают гидролизу с получением кислоты формулы (4), конденсацию кислоты формулы (4) с N-метил-антраниламидом формулы (7) без какой-либо предварительной активации кислоты с получением соединения формулы (1), которое при желании превращают в фармацевтически приемлемую соль.
Изобретение относится к новым производным оксииминоалкановой кислоты формулы (I), где R1 представляет оксазолил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, фенила, тиенила, фурила; тиазолил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, фенила; незамещенный хинолинил и т.д.; Х представляет связь или группу -NR6-, где R6 представляет водород или С1-4алкил; n представляет целое число от 1 до 3; Y представляет атом кислорода или группу -NR7-, где R7 представляет водород; кольцо А представляет бензольное кольцо, необязательно замещенное одним или двумя С1-4алкокси; р представляет целое число от 1 до 3; R2 представляет фенил, необязательно замещенный низшим алкилом, галогеном, и т.д.; незамещенный фурил; незамещенный пиридил; пиридинил-1-оксид; q представляет целое число от 0 до 6; m представляет 0 или 1; R3 представляет гидроксигруппу, низший алкокси или -NR9R10, где R9 и R10 представляют одинаковые или разные группы, выбранные из водорода, низшего алкила и низшего алкилсульфонила; R4 и R5 представляют одинаковые или разные группы, выбранные из водорода или низшего алкила; или их соль.
Изобретение относится к новым производным тиазола формулы I, где R1 обозначает группу формулы (а), (b), (с), R2 обозначает группу формулы (d), где Het обозначает пяти- или шестичленную гетероциклическую группу, которая замещена 9 и в цикле которой, помимо атома азота, может дополнительно содержаться атом кислорода, R3 обозначает водород, алкил, циклоалкил, фенил, R4 обозначает водород, фенил, R5 - R8 независимо друг от друга обозначает водород, R9 обозначает группу формулы (е) и (f), R10 обозначает фенил, а-i обозначает 0 или целое положительное число, т.е.
Изобретение относится к соединениям дигалогенпропена, инсектицидно/акарицидным агентам, содержащим эти соединения в качестве активных ингредиентов, и интермедиатам для их получения. .
Изобретение относится к производным тиазола, способу их получения и их использованию в качестве фунгицидов. .
Изобретение относится к способам получения производных тиозолидинона формулы II: в которой R1 представляет собой С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил или группу (CH2)n-S, в которой n представляет собой целое число в интервале 0-3, включая крайние значения интервала; R2 представляет собой водород, С1-С6 алкил, С1-С6 алкокси, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, С1-С4-алкил -O- -CC1-C алкил или -CH-S где n представляет собой целое число в интервале 0-3, включая оба крайних значения; R3 представляет собой водород или С1-С6 алкил; R4 и R5 представляет собой водород или совместно образуют связь; R6 и R7 каждый представляет собой водород или совместно образуют группу S, или один из радикалов; R6 и R7 представляет собой водород, а другой группы -OH или SCH3; Х представляет собой группу где m равно 0,1 или 2, а Q представляет собой NR8, где R8 представляет собой водород, С1-С6 алкил, С2-С6 алкенил, С3-С8 циклоалкил, SO2CH3 или -(СН2)n-Y; где n представляет собой целое число в интервале 0-3, включая оба крайних значения, а Y представляет собой циано, OR9, -R10 -NR11К12, S-(С1 С4) алкил или группу O-C1-C4 алкил где R9 представляет собой водород, С1-С4 алкил или группу --C1-C4-алкил R10 представляет собой С1-С4 алкил, С1-С4 алкокси, или -NН2 R11 и R12 независимо друг от друга представляют собой водород С2-С6- алкенил, С2-С6 алкинил, С1-С6 алкил, (СН2)qOH, -(СН2)q-N(С1-С4алкил)2, -(СН2)q-S(C1-С4 алкил) или -(CH2) в которой n имеет указанные значения; q представляет собой целое число в интервале 1-6, включая оба крайних значения; либо R11 и R12 совместно образуют морфолиновой, пиперидинильное, пиперазинильное или N-метил-пиперазинильное кольцо, или его фармацевтически приемлемой соли, отличающейся тем, что осуществляют: реакцию соединения формулы HO-R3 с соединением формулы в которой R1, R2, R3 и Х имеют указанные значения, Q представляет собой N-R8 (где R8 имеет указанные значения), а R6 и R7 совместно образуют группу S, с целью получения соединения формулы в которой R1, R2, R3, R6, R7, Х и Q имеют указанные значения; (а) с последующим необязательным восстановлением соединения формулы II, в которой R6 и R7 совместно образуют группу S с тем, чтобы получить соединение формулы II, в которой R6 и R7 представляет собой водород; (в) восстановлением соединения формулы II, в которой R4 и R5совместно образуют связь с целью получения соединения формулы II, в которой R4 и R5 представляют собой водород; (с) восстановлением соединения формулы II, в которой R4 и R5совместно образуют связь, а R6 и R7 совместно образуют группу=S с целью получения соединения формулы II, в которой R4, R5, R6 и R7представляют собой водород; (d) алкилированием соединения формулы II, в которой R3 представляет собой водород с получением соединений формулы II, в которой R8представляет собой С1-С6 алкил, С2-С6 алкенил, С3-С6 циклоалкил или -(СН2)n-Y (где n представляет собой целое число в интервале 0-3, включая крайние значения, а Y представляет собой циано, OR9, -SH, -S(C1-С4 алкил)-NR11R12 или O-C1-C4 алкил, где R9, R11 и R12 имеют указанные значения: (е) ацелированием соединения формулы II, в которой R8 представляет собой водород с целью получения соединения формулы II, в которой R8представляет собой -(СН2)n-Y, где n представляет собой целое число в интервале 0-3, включая оба крайних значения интервала, а Y представляет собой -R10 где R10 имеет указанные значения; (f) окислением соединений формулы II, в которой Х представляет собой группу - в которой m равно 0, с целью получения соединения формулы II, в которой Х представляет собой группу -, m равно 1; (к) восстановлением соединения формулы II, в которой R3представляет собой группу -(СН2)n-Y- в которой n имеет значения в интервале 0-3, включая крайние значения интервала, Y представляет собой OR9, где R9 представляет собой группу --C1-C4 алкил с целью получения соединения формулы II, в которой R8представляет собой группу -(СН2)n-Y, в которой n равно 0-3, включая оба крайних значения, а Y представляет собой OR9, где R9 представляет собой водород; (l) осуществлением реакции соединения формулы II, в которой R8представляет собой группу -(СН2)n-Y, где n равно 0-3, включая оба крайних значения интервала, Y представляет собой -OR9, где R9представляет собой водород, с тозилгалогенидом, с целью получения соединения формулы II, в которой R8 представляет собой -(СН2)n-Y, где n равно 0-3, включая оба крайних значения интервала, а Y представляет собой OR9, где R9 представляет собой тозил; (м) осуществлением реакции соединения формулы II, в которой R8представляет собой -(СН2)n-Y-, в которой n равно 0-3, включая оба крайних значения, а Y представляет собой -OR9, где R9 тозил, с амином формулы HNR11R12 (где R11 и R12 имеют указанные значения), с целью получения соединения формулы II, в которой R8 представляет собой группу -(СН2)n-Y, где n равно 0-3, включая оба крайних значения, а Y представляет собой NR11, R12; (n) нагреванием соединения формулы II, в которой R8 представляет собой -(СН2)n-Y, а Y представляет собой NR11R12(R11, R12 не водород) в смеси этанол/вода в присутствии катализатора с целью получения соединения формулы II, в которой R8 представляет собой -(СН2)n-Y, Y означает NR11R12, где R11, R12 один водород, а другой не является водородом.
Способ получения карбоксиалкеновых кислот // 1720487
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению карбоксиалкеновых кислот ф-лы R200C CH2-CH-CR-COOR1, где R - фенил, тиенил, гиззолил или аминоизоксазолил, аминогиадолил, лминотиадиазолил, причем аминогруппа г.щищена бензилоксикарбонилом, трет-f угокси-карбонилом, формилом, хлор.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных тиазола ф-лы @ где R<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">8</SB>-алкил, C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>-алкоксикарбонил, фенил или фенил, замещенный атомом галогена, C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>-алкилом, C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>-алкоксирадикалом или C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>-алкоксикарбонилом R<SB POS="POST">2</SB>- H или C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">8</SB>-алкил, или R<SB POS="POST">1</SB>+R<SB POS="POST">2</SB> - тетраметиленовая группа, соответствующая конденсированному циклогексановому кольцу, или бутадиениленовая группа, незамещенная или замещенная атомом галогена, C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>-алкилом, C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>-алкоксильным радикалом или C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>-алкоксикарбонилом, соответствующая конденсированному бензольному кольцу R<SB POS="POST">3</SB>-H или галоген, гидрокси-или C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>-алкоксигруппа R<SB POS="POST">4</SB>-H или C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">5</SB>-алкил A-C<SB POS="POST">2</SB>-C<SB POS="POST">3</SB>-алкилен, где одна метиленовая группа может быть замещена на атом кислорода или группу NH, винилен, карбоамидо-или виниламидогруппа B - простая химическая связь или двухвалентная углеводородная группа, содержащая 1 - 3 атома углерода в связующей цепи, или в случае, если R<SB POS="POST">4</SB>-H, их солей с щелочными металлами, которые обладают антагонистическим действием в отношении лейкотриена.
Способ получения производных тиазола // 583753
