Конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами (A61K31/4162)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/4162                     Конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами(39)

Химические соединения в качестве ингибиторов активности интерлейкина-1 // 2792143
Изобретение относится к соединению формулы (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвату или таутомеру, где X1 представляет собой О; R1 выбран из группы, состоящей из кольцевых структур (а), где представляет собой одинарную связь; каждый А независимо представляет собой CR5a или N; каждый А2 независимо представляет собой C(R5a)2, NR5a или О и по меньшей мере один А2 представляет собой NR5a или О; R2 представляет собой структуры, выбранные из (b), X2 представляет собой N или CR5b; R3 и R4 представляют собой Н; каждый R5a независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, SR6, -OR6, -NHR6, -NR6R7, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил или -СН2-С3-С8циклоалкил; где C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил и -СН2-С3-С8циклоалкил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(C1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два R5a вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил; при этом моноциклический гетероциклил содержит 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; где С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил необязательно замещен галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(С1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два геминальных R5a могут образовывать оксогруппу; каждый R5b независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, -SR6, -OR6, NHR6, -NR6R7 или C1-С6алкил; где C1-С6алкил необязательно замещен галогеном, -OR6, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(С1-С6алкил)2; R6 и R7 независимо в каждом случае представляют собой Н, С1-С8алкил, С2-С8алкенил или С2-С8алкинил; где C1-С6алкил, С2-С8алкенил и С2-С6алкинил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -ОН, -O-C1-С6алкилом, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(C1-С6алкил)2; или R6 и R7 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать моноциклический гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; и n представляет собой целое число от 0 до 5.

Применение 9-ароил-8-гидрокси-6-[2-(гидроксиметил)фенил]-2-тиоксо-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-диона в качестве средства, обладающего противомикробной активностью // 2790482
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к применению 9-ароил-8-гидрокси-6-[2-(гидроксиметил)фенил]-2-тиоксо-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-дионов общей формулыв качестве средства, обладающего противомикробной активностью.

Диарил-замещенные 5,5 сопряженные циклические соединения как ингибиторы c5ar // 2785549
Изобретение относится к соединениям формулы (I), а также к фармацевтическим композициям и способу лечения заболеваний или нарушений, включающих патологическую активацию C5a. Технический результат: получены новые соединения, которые представляют собой модуляторы C5a рецептора и могут быть применимы для лечения опосредованных такой активностью заболеваний.

2,8-бис-(5-метилизоксазол-3-ил или 1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1,2-дигидро-3н-пиразол-4-ил)-2,3,8,9,12c,12d-гексагидро-1н,7н-5,11-диокса-2,3a.4,6,6b8,9a,10,12,12b-декаазадициклопента[e,l]пирены, способ их получения и применение в качестве средств с цитотоксической активностью // 2785543
Изобретение относится к 2,8-бис-(5-метилизоксазол-3-ил или 1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1,2-дигидро-3H-пиразол-4-ил)-2,3,8,9,12с,12d-гексагидро-1H,7H-5,11-диокса-2,3а,4,6,6b,8,9а,10,12,12b-декаазадициклопента[е,l]пиренам общей формулы (1): .

5-5 конденсированные кольца как ингибиторы с5а // 2780322
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где член цикла A1 выбран из группы, состоящей из N и СН; член цикла A2 выбран из группы, состоящей из N, CH и C(R4); каждый из членов цикла A3, A4, A5 и A6 независимо выбран из группы, состоящей из CH и C(R4); каждая из пунктирных линий независимо означает простую или двойную связь; R1 выбран из группы, состоящей из -C1-8 алкилен-гетероарила, -C1 алкилен-C6 арила, C1-8 алкила, -C(O)-C1-8 алкила, -C(O)-C6 арила, -C(O)-гетероарила, -C(O)-C3-6 циклоалкила, -C(O)NR1aR1b, SO2-C6 арила, -C(O)-C1 алкилен-O-C6 арила, -C(O)-C1-3 алкилен-C3-6 циклоалкила и -CO2R1a; гетероарильная группа представляет собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее в качестве членов цикла 1-2 гетероатома, выбранных из N и O; где R1a и R1b каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-8 алкила; где R1 необязательно замещен 1-2 заместителями R5; R2a и R2e каждый представляет собой C1-6 алкил; R2b, R2c и R2d каждый представляет собой атом водорода; каждый R3 представляет собой C1-6 алкил; каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкоксигруппы, C1-6 гидроксиалкила, галогена, цианогруппы, и -CO2R4a; каждый R4a представляет собой атом водорода; каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 галогеналкила, C1-8 гидроксиалкила, C3-6 циклоалкила, галогена, OH, -NR5aR5b, -NR5aC(O)2R5b и CO2R5a; где каждый R5a и R5b независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-8 алкила; и подстрочный индекс n равен 0, 1 или 2.

6-трифтор(трихлор)метилзамещенные спиро[хромено[3,4-a]пирролизидин-11,3'-индолин]-2'-оны, проявляющие противоопухолевую активность, и способ их получения // 2775605
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и направлено на получение соединений, которые проявляют противоопухолевую активность. Представлено новым 6-трифтор(трихлор)метилзамещенным спиро[хромено[3,4-a]пирролизидин-11,3'-индолин]-2'-онам общей формулы I, где R1 представляет собой H, алкил С1-С6, алкокси С1-С6, Br, Cl, NO2; R2 представляет собой H, алкил С1-С6, алкокси С1-С6, Br, Cl, NO2; R3 представляет собой H, алкил С1-С6, Bn, X представляет собой F, Cl.

Замещенное производное дигидропирролопиразола // 2765718
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Ia), или к его фармакологически приемлемой соли, где два R-фрагмента каждый независимо представляет собой C1-3 алкильную группу или представляют собой группы, которые, будучи связанными друг с другом, образуют C2-5 алкиленовую группу; A представляет собой C6-10 арильную группу, необязательно замещенную 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, линейной или разветвленной С1-6 алкильной группы, необязательно замещенной атомом галогена, C3-6 циклоалкильной группы, С1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной атомом галогена, и цианогруппы, или гетероарильную группу, выбранную из группы, состоящей из пиридиновой группы, тиофеновой группы, изотиазольной группы, бензофурановой группы и 2,3-дигидробензофуранильной группы, где каждая группа необязательно замещена 1 или 2 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и линейной или разветвленной С1-6 алкильной группы; Z представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу, или группа, представленная Z-N-A, образует бициклическую конденсированную гетероциклическую группу, содержащую 1-2 кольцевых гетероатома, выбранных из атомов азота и кислорода, в результате образования связи между A и Z, где бициклическая конденсированная гетероциклическая группа не замещена или замещена 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и метила; и R1, R2 и R3 каждый независимо представляет собой линейную C1-4 алкильную группу.

8-гидрокси-6-(2-(гидроксиметил)фенил)-9-(хлорбензоил)-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-2,4,7-триона, обладающего анальгетической активностью и способ его получения // 2763733
Изобретение относится к 8-гидрокси-6-(2-(гидроксиметил)фенил)-9-(хлорбензоил)-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-2,4,7-триону формулы.Изобретение также относится к способу получения указанного соединения.

Пиразоловые соединения в качестве модуляторов fshr и пути их применения // 2752173
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, указанной в п.1 формулы изобретения, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу модулирования активности рецептора фолликулостимулирующего гормона (FSHR), способу лечения нарушения, опосредованного рецептором фолликулостимулирующего гормона (FSHR), способу нарушения фертильности, применению соединения, способу получения соединения.

(е)-(6-(2-гидроксифенил)-2-иминио-4,7,8-триоксо-1,3-дифенил-1,3,6-триазаспиро[4.4]нонан-9-илиден)(4-метоксифенил)метаноат, обладающий противомикробной активностью, и способ его получения // 2752079
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому индивидуальному соединению (Е)-(6-(2-гидроксифенил)-2-иминио-4,7,8-триоксо-1,3-дифенил-1,3,6-триазаспиро [4.4] нонан-9-илиден) (4-метоксифенил)метаноату и к способу его получения.

Феноксиметильные производные // 2746481
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, а также к конкретному феноксиметильному производному или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим способностью ингибировать АТХ, к содержащей их фармацевтической композиции, к их применению и к способу ингибирования АТХВ формуле I W выбран из кольцевых систем А, В, С, D и Е:где RA, RB, RC, RC1, RD1, RD4, A1-A6 являются такими, как определено в формуле изобретения.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 для местного офтальмологического лечения нейродегенеративных заболеваний сетчатки // 2744878
Изобретение относится к ингибиторам дипептидилпептидазы-4, выбранным из группы, включающей в себя саксаглиптин и ситаглиптин, для применения в местном офтальмологическом лечении и/или профилактике нейродегенеративных заболеваний сетчатки, в частности диабетической ретинопатии и связанного с ней микрососудистого нарушения.

Анальгетическое средство на основе 5-(2-аминопропил)-6-оксо-3,4-дифенилпирроло[3,4-c]пиразола // 2744162
Настоящее изобретение относится к применению 5-(2-аминопропил)-6-оксо-3,4-дифенилпирроло[3,4-с]пиразола формулы (I) в качестве анальгетического средства (I).Техническим результатом настоящего изобретения является поиск в ряду пирроло[3,4-с]пиразол-6-онов соединения с выраженной анальгетической активностью, увеличивающего время рефлекторного ответа при раздражении болевых рецепторов и обладающего низкой токсичностью.

Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия // 2720488
Изобретение относится к соединениям формулы (V), фармацевтической композиции, а также к применению в лечении заболевания и/или предупреждению заболеваний и нарушений, при которых полезно ингибирование DPP-IV.

Серебряные соли 3,4-диарил-5-[4-(ацетиламиносульфонил)фенил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-6-онов, проявляющие противогрибковую активность // 2706357
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям - серебряным солям 3,4-диарил-5-[4-(ацетиламиносульфонил)фенил]-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-6-онов формулы (I, II, III), в которой R1=4-СН3О, R2=4-Cl (I), R1=4-СН3О, R2=2-NO2 (II), R1=4-Br, R2=2-NO2 (III).

Соединения для лечения опосредованных комплементом нарушений // 2703995
Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора фактора D системы комплимента, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу лечения нарушений, опосредованных фактором D системы комплемента, такими как дегенерация сетчатки, офтальмологическое заболевание, рассеянный склероз, артрит, COPD, респираторное заболевание, сердечно-сосудистое заболевание и др.

Серебряные соли 5,6-диарил-4-[4-(ацетиламиносульфонил)фенил]-3,5-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-онов, проявляющие противомикробную активность // 2698328
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям - серебряным солям 5,6-диарил-4-[4-(ацетиламиносульфонил)фенил]-3,5-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-онов формулы (I, II)R1=Н, R2=4-Cl (I), R1=4-Br, R2=Н (II), обладающим противомикробной активностью и низкой токсичностью.

Кристаллическая форма n-(3-(5-(4-хлорофенил)-1н-пиразоло[3,4-в]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифторофенил) пропан-1-сульфонамида, активный компонент, фармацевтическая композиция и лекарственное средство // 2678455
Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-(3-(5-(4-хлорофенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифторофенил)пропан-1-сульфонамиду формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли.

Антибактериальные соединения против лекарственно-устойчивых бактерий // 2672064
Изобретение относится к пригодным в медицине соединениям, имеющим структуру:.Предложены новые аналоги рифамицина, эффективные для лечения устойчивых к лекарствам бактерий, в особенности микобактерий, а также способ получения таких соединений, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения бактериальных инфекций с их использованием.

N-(4-(азаиндазол-6-ил)-фенил)-сульфонамиды и их применение в качестве лекарственных средств // 2671864
Изобретение относится к N-(4-(азаиндазол-6-ил)-фенил)-сульфонамидам формулы I, в которой Ar, n, X, Z, R1, R2 и R3 обладают значениями, указанными в формуле изобретения. Также изобретение относится к способу получения соединения, а также к фармкомпозиции и применению соединения в качестве ингибитора сывороточной и регулируемой глюкокортикоидами киназы.
Полиморфные формы // 2670978
Изобретение относится к полиморфной форме I 2-амино-N-[2-(3a-(R)-бензил-2-метил-3-оксо-2,3,3a,4,6,7-гексагидро-пиразоло[4,3-c]пиридин-5-ил)-1-(R)-бензилоксиметил-2-оксо-этил]изобутирамида L-тартрата. Полиморфная форма I отличается картиной дифракции рентгеновского излучения на порошках (PXRD), полученной с помощью облучения излучением Cu-Kalpha (Cu-Ka), которая содержит главные пики при 2-Thetao 4,4, 10,2, 12,5, 13,2, 13,7, 16,4, 16,6, 18,5, 19,3 и 21,7 +/- 0,2.

Бициклические соединения мочевины, тиомочевины, гуанидина и цианогуанидина, пригодные для лечения боли // 2664541
Изобретение относится к соединениям формулы I или их стереоизомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, в которых кольцо А, кольцо С и X являются такими, как определено в формуле изобретения.

Пиразольные соединения в качестве модуляторов fshr и их применение // 2663898
Изобретение относится к соединению формулы I,или его фармацевтически приемлемой соли, также к фармацевтической композиции, способам лечения и модулирования, обусловленным воздействием на рецептор фолликулостимулирующего гормона.

Циклоалкилнитрилпиразолопиридоны в качестве ингибиторов янус-киназы // 2655380
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где A выбирают из фенила, изоиндолинила, хинолинила, пиридинила,, 2,3-дигидро-1Н-инденила, бензотазолила и 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинила; n равно 0, 1, 2 или 3; m равно 0, 1, 2 или 3; p равно 2, 3 или 4; R1 выбирают из: галогена, оксо (=O), C1-6алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C1-6алкила, C3-6циклоалкилC0-6алкила, гетероарил(карбонил)0-1C0-6 алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из азота, азота и кислорода, и азота и серы, (C3-12)гетероциклоалкил(карбонил)0-1C0-6алкила, где 3-12-членный гетероциклоалкил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы, азота и кислорода, и кислорода и серы, C1-6алкил(окси)1(карбонил)1аминоC1-6алкила, гетероарил(карбонил)1аминоC1-6 алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C0-6алкиламино(карбонил)0-1C1-6алкила, гетероариламино(карбонил)1C1-6алкила, где гетероарил представляет собой 5-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота, C1-6алкилсульфонила, (C3-6)циклогетероалкилсульфонилC0-6алкила, где циклогетероалкил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C1-6алкилсульфонимидоила, C1-6алкилтиоC1-6алкила, -CO2H, -SO2NH2, -SO2NH(C1-6алкил), -SO2N(C1-6алкил)2, -(C1-6алкил)OH, -C1-6алкилалкокси, циано, и C1-6галогеналкила; и где два R1 могут необязательно связываться с кольцевыми атомами, к которым они присоединены с образованием 3-6-членного кольца; R2 выбирают из: галогена, C1-6алкила, (C3-6)гетероциклоалкила, где гетероциклоалкил содержит 1 гетероатом азота, C3-6циклоалкилC1-6алкиламино, (C1-6 алкил)1-2амино, и гидрокси, где два R2 могут необязательно связываться с кольцевым атомом, к которому каждый присоединен с образованием 3-6-членного насыщенного кольца; и где R1 и R2 каждый необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями R3; R3 независимо выбирают из: галогена, C1-6алкила, фенила, C3-6циклоалкила, пиперидинила, -CO2(C1-6 алкил), -CO2H, амино, (C1-6алкил)1-2амино, гидрокси, (C1-6алкил)OH, C1-6алкоксиC1-6алкила, (C1-6алкил)циано, C1-6алкилсульфинилC1-6алкила, -O(C=O)C1-6алкила, оксо и C1-6галогеналкила.

Способ получения бензоксазепиновых соединений // 2649976
Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I):. Технический результат: разработан способ получения соединения GDC-0032, являющегося ингибитором PI3K, который может быть использован для получения соединения формулы I в промышленном масштабе, где осуществлен специальный выбор реакций, комбинация которых привела к снижению массы используемых реактивов при одновременном исключении вредных и опасных реактивов.

Соединения пирролидинилмочевины и пирролидинилтиомочевины как ингибиторы киназы trka // 2606131
Изобретение относится к соединениям формулы I, приведенной ниже, или к их стереомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям. R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, X, Y, B и кольцо C являются такими, как определено в формуле изобретения.

Бензоксазепиновые ингибиторы pi3k и способы применения // 2600927
Изобретение относится к соединениям бензоксазепина формулы I, обладающим ингибирующей активностью киназы PI3, фармацевтической композиции на их основе, их применению и к набору для лечения. Соединения могут найти применение в лечении рака, опосредованного PI3К.

Новые кристаллические формы ингибиторов дипептидилпептидазы-iv // 2598072
Изобретение относится к новой кристаллической форме (2R,3S,5R)-2-(2,5-дифторфенил)-5-[2-(метилсульфонил)-2,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5(4Н)-ил]тетрагидро-2Н-пиран-3-амина соединения I, характеризующегося тем, что имеет по меньшей мере четыре пика в его картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, выбранных из группы, состоящей из 10,3+0,1 2θ, 12,7±0,1 2θ, 14,6±0,1 2θ, 16,1±0,1 2θ, 17,8±0,1 2θ, 19,2±0,1 2θ, 22,2±0,1 2θ, 24,1±0,1 2θ и 26,9±0,1 2θ, который является сильнодействующим ингибитором дипептидилпептидазы-IV.

Соединения замещенного n-(1н-индазол-4-ил)имидазол[1,2-a]пиридин-3-карбоксамида как ингибиторы cfms // 2562977
Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами cFMS и полезны при лечении костных заболеваний, рака, аутоиммунных нарушений, воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний и обезболивании.

Производные этинила // 2553461
Настоящее изобретение относится к производным этинила формулы I где X представляет собой N или C-R1; Y представляет собой N или C-R2; Z представляет собой СН или N; R4 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1 или 2 атома азота, возможно замещенное 1-2 группами, выбранными из галогена, низшего алкила, низшего алкокси или NRR'; R1 представляет собой водород, низший алкил, низший гидроксиалкил, низший циклоалкил или представляет собой 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из O и N; R2 представляет собой водород, CN; R и R' независимо друг от друга представляют собой водород; или их фармацевтически приемлемым солям или кислотно-аддитивным солям.

Аминотетрагидропираны в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы-iv для лечения или предупреждения диабета // 2550508
Настоящее изобретение относится к новым замещенным аминотетрагидропиранам структурной формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой V выбран из групп, имеющих приведенные ниже формулы, Ar представляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним-пятью атомами галогена, каждый из R1 и R2 независимо выбран из С1-С6алкила; R3 выбран из группы, состоящей из С1-С6алкила; циано; тетразолила; -С(О)ОС1-С6алкила и -C(O)NH2; где С1-С6алкил замещен 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из ОН; -C(O)NH2 и -CO2H.

Трициклические соединения, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение для лечения иммунологических и онкологических состояний // 2545023
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I и к его фармацевтически приемлемым солям, стереоизомерам и изомерам, где Т: N, U: N, X: CR3 и Y: N; или Т: CR6, U: CR4, X: CR3 и Y: N; или Т: CR6, U: N, X: NR3 и Y: C; или Т: O, U: N, X: CR3 и Y: С; или Т: NR6, U: N, X: CR3 и Y: С; и R1, R2 и R5: H, гетероарил, замещенный 1-2 заместителями; или Т: CR6, U: N, X: CR3 и Y: N; или Т: N, U: CR4, X: CR3 и Y: N; и R1 и R2: H, гетероарил, замещенный 1-2 заместителями; R5: гетероарил, замещенный 1-2 заместителями; R3: H, мостиковый (С7-С10)циклоалкил; (С1-C8)алкил, необязательно замещенный 1 заместителем; (С3-С10)циклоалкил, необязательно замещенный 1 заместителем; (С6-С8)циклоалкенил, замещенный двумя (C1-С6)алкилами; (С6)арил, необязательно замещенный 1-2 заместителями; гетероарил, необязательно замещенный (C1-С6)алкилом; гетероциклил, необязательно замещенный (C1-С6)алкилом или гетероарилом; или R3: -A-D-E-G, где: А: связь или (C1-С6)алкилен; D : (C1-C2)алкилен, необязательно замещенный (C1-С6)алкилом, мостиковый (С6-С10)циклоалкилен, необязательно замещенный (C1-С6)алкилом, (С3-С10)циклоалкилен, необязательно замещенный 1-2 заместителями, (С4-С6)циклоалкенилен, необязательно замещенный (C1-С6)алкилом, (С6)арилен, гетероарилен или гетероциклилен, необязательно замещенный одним (C1-С6)алкилом; Е: связь, -Re-, -Re-C(О)-Re-, -Re-C(О)O-Re-, -Re-O-Re-, -Re-S(O)2-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)С(O)-Re-, -Re-C(O)N(Ra)Re-, -Re-N(Ra)C(O)ORe- или -Re-N(Ra)S(О)2-Re-; где во всех случаях E связан или с атомом углерода, или с атомом азота в D; G: Н, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, S(O)2Ra, -CN, -C(O)N(Ra)(Rb), -N(Ra)С(О)Rb, -C(O)Ra, -CF3, N(Ra)S(O)2Rb, -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями; -(С3-С6)циклоалкил, необязательно замещенный CN; -гетероарил, необязательно замещенный 1-2 галогенами, CN, -C(O)NH2 или -CF3; -гетероциклил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, -(С6-С10)арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями; где во фрагменте, содержащем -N(Ra)(Rb), азот, Ra и Rb могут образовывать кольцо так, что -N(Ra)(Rb) представляет собой необязательно замещенный 1 заместителем (С3-С6)гетероциклил, где указанный (С3-С6)гетероциклил связан через азот; R4 и R6: Н, (C1-С4)алкил, необязательно замещенный -ОН, -СООН; (С3-С8)циклоалкил, фенил, необязательно замещенный -SO2CH3 или -NHSO2CH3, галоген или -J-L-M-Q; где: J: (С2-С6)алкенилен; L: связь; М: связь; Q: -C(O)ORa; Ra и Rb: Н, (С1-С4)алкил, необязательно замещенный циано, -CF3 или циклопропаном; (С6)арил, необязательно замещенный галогеном или -O(С1-С4)алкилом; и Re: связь, (С1-С4)алкилен или (С3)циклоалкилен.

Составы, содержащие клонидин в разлагаемом полимере // 2494731
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой имплантируемое депо лекарственного средства для уменьшения, предотвращения или лечения боли у нуждающегося в этом пациента, содержащее клонидин в количестве от 1 масс.% до 15 масс.% депо лекарственного средства и, по меньшей мере, один биоразлагаемый полимер, причем указанное депо лекарственного средства обладает поверхностью, обеспечивающей высвобождение пиковой дозы клонидина в количестве от 5 масс.% до 20 масс.% от общего количества клонидина в указанном депо в течение 24 часов и высвобождение эффективного количества клонидина в течение периода продолжительностью, по меньшей мере, три дня, указанный полимер обладает характеристической вязкостью от 0,45 дл/г до 0,55 дл/г и содержит поли(D,L-лактид), а указанный клонидин содержит гидрохлорид клонидина.

Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе // 2477723
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), обладающих свойством ингибитора протеинкиназ, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам и гидратам, а также к их применению и фармацевтической композиции на их основе.

Ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 // 2474576
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными Ra, или А является формулой (a); Va является C(R4), V b является N или C(R5) и Vc является N; иди Va является N, Vb является C(R 5) и Vc является N или C(R6); R 4 является водородом, R5 является водородом, С1-6алкилом, -ORb, -SRb, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R6 является водородом или арилом, выбранным из фенила; R7 является водородом или С1-6алкилом; R3 является водородом, С1-3алкилом, -OH, -S(O)2R 1, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; Rb , Rx, Ry, Rza, Rzb , Rw, Re, Rk, Rm, Rn, Rq и Rl, в каждом случае, являются независимо водородом, С1-3алкилом или С 1-3галогеналкилом; и Rf в каждом случае, является независимо водородом, С1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения).
Способ лечения больных с гнойно-воспалительными заболеваниями кожи // 2423976
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии и дерматологии, точнее к способам лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи, в частности рожистого воспаления, фурункулеза, угревой болезни. .

Применение активаторов растворимой гуанилатциклазы для лечения острых и хронических легочных заболеваний // 2417083
Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается применения соединений формул I-VI для получения лекарственного средства для снижения легочного высокого давления, лечения острых и хронических легочных заболеваний, таких как респираторный дистресс-синдром [острое повреждение легких, острый респираторный дистресс-синдром], и лечения ХОЗЛ.

Индазолы, бензизоксазолы и бензизотиазолы, способ их получения, фармацевтические композиции и применение в качестве эстрогенных средств // 2402536
Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов эстрогена, общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает атом водорода или (С1-С6)алкил, -SO2NR7R8, фенил (С1 -С3)алкил или (С1-С3)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим атом азота; R2 и R3 каждый независимо означает атом водорода или гидроксил, атом галогена или (C 1-С6)алкокси; Х означает О, S, SO, SO2 или NR4; R4 означает атом водорода или (C1-С6)алкил, фенил, фенил(С1 -С3)алкил, (С1-С3)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим один атом азота, или группу -COR7, -CO2 R7 или -SO2NR7R8, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена и фенил(С1-С3)алкокси; Y обозначает прямую связь, -(CR10R11)n- или -R 10C=CR11-; R7 и R8 каждый независимо обозначают атом водорода или (С1-С 6)алкильную группу; R10 и R11 каждый независимо обозначают атом водорода или циано, или группу -CONR 7R8; n равно 1 или 2; А означает (С3 -С12)циклоалкил или фенил, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена, (С1-С 3)алкил, (С1-С3)алкокси; когда Х означает NR4, то Y и R2 вместе с содержащим их индазольным циклом могут также образовать 1Н-пирано[4,3,2-cd]индазол; при условии, что: 1) когда Х означает О, S или NR4 , R1 обозначает атом водорода или (С1-С 6)алкил, а Y означает прямую связь, то А не является необязательно замещенным фенилом; 2) когда Х означает О, R1O означает 6-ОН или 6-ОСН3, Y означает прямую связь, а А означает циклопентил, то (R2, R3) или (R3 , R2) отличны от (Н, Cl) в позиции 4, 5; 3) когда X означает О, R1O означает 6-ОН, R2 и R 3 означают Н, a Y означает СН=СН, то А не является фенилом или 4-метоксифенилом; 4) когда Х означает SO2, A означает фенил и R1O означает 5- или 6-ОСН3, то (R2, R3) или (R3, R2 ) отличны от (Н, ОСН3) в позиции 6- или 5-, причем соединение не является одним из следующих: 3-фенил-5-(фенилметокси)-1Н-индазол; 6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-(4-хлорфенилметил)-6-гидрокси-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 6-гидрокси-3-(2-фенилэтил)-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклопропил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклогексилметил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-пропил-бенз[4,5]изоксазол.

Способы лечения глазного ангиогенеза, ретинального отека, ретинальной ишемии и диабетической ретинопатии с использованием избирательных ингибиторов rtk // 2396956
Изобретение относится к способу для лечения глазной неоваскуляризации, ангиогенеза, ретинального отека, диабетической ретинопатии и/или ретинальной ишемии, чтобы предотвратить потерю остроты зрения, связанную с такими состояниями.

Производные 4,6-диметил-2,3-дигидро-1н-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-онов и эфиры 2,6-диметил-4-фенил-гидразиноникотиновых кислот в качестве промежуточных продуктов для их синтеза, обладающие антидепрессантной и анксиолитической активностью // 2394034
Изобретение относится к химии биологически активных соединений, конкретно к производным 4,6-диметил-2-(n-R-фенил)-2/3-дигидро-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-онов (соединения 1а-б): а также к эфирам 2,6-диметил-4(n-R-фенилгидразино) никотиновой кислоты (соединения II), служащим промежуточными соединениями в синтезе соединений I При изучении фармакологической активности обеих групп соединений было установлено, что они обладают антидепрессантным и анксиолитическим действием.

Производные 1,4-диазабицикло[3.2.1]октанкарбоксамида, их получение и применение в терапии // 2361873
Изобретение относится к производным 1,4-диазабицикло[3.2.1]октанкарбоксамида общей формулы (1), в которой Х обозначает атом азота, Р и W обозначают каждый независимо друг от друга атом азота или группу общей формулы C-R3 , Q и R обозначают каждый независимо друг от друга группу общей формулы C-R3, R1 обозначает атом водорода, R3 обозначает атом водорода или галогена или C 1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, O-Ms.

Производные индолилалкиламина в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6 // 2309157
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или его стереоизомерам, или его фармацевтически приемлемым солям: где: Q означает SO2, п равно 2 или 3;каждый R1 и R 2 независимо означает Н, галоген, OR22 или C1-С6алкил; каждый R3 и R4 означает Н; каждый R5 и R6 независимо означает Н или C1-С 6алкил, причем последний может быть замещен фенилом, или R5 и R6, могут вместе с атомом, к которому они присоединены, образовывать необязательно замещенное 5-7-членное кольцо, необязательно содержащее N в качестве второго гетероатома, которое может быть замещено СООН или C 1-С6алкилом; R7 означает Н; R8 означает необязательно замещенную 8-13-членную бициклическую или трициклическую кольцевую систему, имеющую атом N в головной части мостиковой связи и, необязательно, содержащую 1, 2 дополнительных гетероатома, выбранных из N, S; где заместитель представляет собой 1 или 2 атома галогена; R22 означает Н или необязательно замещенную фенилом C1-С6алкильную группу.
 
.
Наверх