Никотин и его производные (A61K31/465)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/465                     Никотин; его производные(66)

Способная образовывать аэрозоль композиция // 2788010
Группа изобретений относится к способной образовывать аэрозоль композиции для устройства обеспечения аэрозоля, способу формирования аэрозоля, электронной системе обеспечения аэрозоля и к способу улучшения органолептических свойств переведенной в аэрозоль композиции никотина.

Гель и кристаллический порошок // 2787865
Изобретение относится к гелю и кристаллическому порошку, которые используют для получения раствора, используемого в устройстве обеспечения аэрозоля. Гель содержит воду в количестве от 1 до 20 мас.% по отношению к массе геля, никотин и водорастворимую кислоту, при этом молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 3:1 до 1:3.
Твердый пероральный никотиновый состав // 2786451
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно с составу для быстрого наступления ослабления тяги к никотину. Прессованная распадающаяся во рту никотиновая таблетка для быстрого наступления ослабления тяги к никотину, содержащая никотин и регулирующий рН агент, где таблетка предназначена для высвобождения содержания никотина в течение периода 90 секунд при взаимодействии со слюной ротовой полости и таблетка предназначена для высвобождения содержания регулирующего рН агента в течение периода 60 секунд при взаимодействии со слюной ротовой полости, где таблетка содержит по меньшей мере один полиол, при этом полиол составляет более 40 масс.% от массы таблетки, где по меньшей мере один полиол выбран из сорбита, эритрита, ксилита, мальтита, лактита, изомальта и их смесей, при этом таблетка содержит никотин в количестве от 0,5 мг до 10,0 мг, и при этом регулирующий рН агент представляет собой щелочной буферный агент.

Способная образовывать аэрозоль композиция // 2785974
Группа изобретений относится к превращенной в аэрозоль композиции для вдыхания пользователем устройства обеспечения аэрозоля, способу ее формирования, электронной системе обеспечения аэрозоля и к способу улучшения доставки вкусоароматического вещества в превращенную в аэрозоль композицию.

Превращенная в аэрозоль композиция // 2785541
Группа изобретений относится к превращенной в аэрозоль композиции для вдыхания пользователем устройства обеспечения аэрозоля, способу ее формирования, электронной системе обеспечения аэрозоля и способу улучшения доставки вкусоароматического вещества в превращенную в аэрозоль композицию.
Средство для бросающих курить // 2782018
Настоящее изобретение относится к средствам для бросающих курить, и может быть использовано в качестве средства постепенного отвыкания от вредной привычки. Согласно изобретению, средство выполнено в виде зубной пасты следующего состава, масс.%: абразивные вещества 70-78%, включающие в себя тальк, влагоудерживающие вещества 10-15%, ароматизаторы и/или отдушка и/или подсластители 5-10%, консерванты и освежители 5-10%, ПАВ 1-5%, никотин 1-5%.
Пакетированный продукт, подходящий для применения в ротовой полости // 2779390
Группа изобретений относится к пакетированным продуктам, подходящим для применения в ротовой полости человека и содержащим запечатываемый (герметизируемый) материал пакета. Пакетированный продукт для никотинзаместительной терапии, для лечения табачной зависимости содержит запечатываемый материал пакета, содержащий наполняющий материал, содержащий i) от 0 до 10 мас.% каннабиса, где каннабис представляет собой каннабидиол (КБД), тетрагидроканнабинол (ТГК), каннабинол (КБН) или любой их стереоизомер, диастереомер или метаболит, ii) до 10 мас.% никотина, где никотин либо iia) присутствует в виде табака, либо iib) присутствует в виде чистого никотина и в виде никотиновой соли салициловой кислоты при соотношении между чистым никотином и солью, составляющем 0,20-1:1.

Интраназальное введение физиологически активных веществ // 2774271
Группа изобретений относится к области фармацевтики и может быть использована для интраназального введения водорастворимых физиологически активных веществ. Нетерапевтический способ введения водорастворимых физиологически активных веществ, выбранных из одного или нескольких витаминов, включает интраназальное введение субъекту водной композиции, включающей: 0,001–25 мас.% одного или нескольких полностью растворенных физиологически активных веществ, включая по меньшей мере 0,001 мас.% одного или нескольких витаминов, выбранных из группы тиамина, рибофлавина, ниацина, пантотеновой кислоты, пиридоксина, биотина, фолиевой кислоты, цианокобаламина, гидроксокобаламина, метилкобаламина и их солей и смесей; 0,01–10 мас.% никотинамида и по меньшей мере 60 мас.% воды.

Способная образовывать аэрозоль композиция // 2770248
Группа изобретений относится к способной образовывать аэрозоль композиции, способу ее изготовления, контейнеру, содержащему эту композицию, а также к устройству, содержащему эту композицию. Способная образовывать аэрозоль композиция содержит: (i) воду в количестве по меньшей мере 30 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции, (ii) никотин в количестве не более чем 6 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции, (iii) по меньшей мере одну кислоту, (iv) одно или несколько вкуcоароматических веществ, (v) один или несколько инкапсулирующих материалов, причем инкапсулирующий материал преимущественно инкапсулирует по меньшей мере одно из указанного одного или нескольких вкуcоароматических веществ, а не протонированный никотин; причем молярное отношение (а) инкапсулирующего материала, инкапсулирующего одно или несколько вкуcоароматических веществ, к (b) неинкапсулированным вкуcоароматическим веществам по меньшей мере в 1,1 раза превышает молярное отношение (c) инкапсулирующего материала, инкапсулирующего никотин, к (d) неинкапсулированному никотину.

Вдыхаемые составы на основе никотина и способы их получения и применения // 2770039
Группа изобретений относится к сухому порошкообразному составу для вдыхания для имитирования эффектов курения. Сухой порошкообразный состав на основе никотина, содержащий частицы, где частицы содержат: соль никотина, по меньшей мере один сахар, и по меньшей мере одну аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из глицина, лизина, лейцина и их комбинации, где частицы имеют размер от 1 до 7 микрон, где концентрация никотина составляет от 0,5% до 10% по весу, и концентрация по меньшей мере одного сахара составляет от 50% до 99% по весу, и где состав является подходящим для вдыхания для имитирования эффектов курения.

Никотиносодержащие частицы и композиции // 2767064
Настоящее изобретение относится к частице для использования в композиции для ингаляции, состоящей из: от 1 до 10 вес.% никотина, от 64 до 90 вес.% сахара, представляющего собой лактозу, сахарозу, рафинозу, трегалозу, фруктозу, декстрозу, глюкозу, мальтозу, маннит или их комбинацию, и лейцина, причем частица получена посредством высушивания распылением жидкой смеси, содержащей никотин, сахар и лейцин, и причем частица имеет размер в диапазоне от 0,5 до 10 микрометров.

Ароматизированный никотиновый порошок // 2762084
Группа изобретений относится к порошковой системе для ингаляции, ингалятору никотинового порошка и способу ингаляции никотина в легкие. Порошковая система для ингаляции содержит: множество никотиновых частиц, имеющих размер частиц 5 микрометров или менее и содержащих никотин и лейцин; и множество ароматических частиц, имеющих размер частиц 20 микрометров или более и содержащих ароматическое вещество и стеарат магния.

Картридж в сборе, содержащий блокирующий элемент // 2754901
Группа изобретений относится к картриджу в сборе для использования в системе, генерирующей аэрозоль, и к системе, генерирующей аэрозоль. Картридж в сборе для использования в системе, генерирующей аэрозоль, содержит корпус мундштука, имеющий расположенный раньше по ходу потока конец и расположенный дальше по ходу потока конец, при этом корпус мундштука образует полость мундштука, проходящую между расположенным раньше по ходу потока концом корпуса мундштука и расположенным дальше по ходу потока концом корпуса мундштука, блокирующий элемент, закрепленный в полости мундштука и содержащий расположенный раньше по ходу потока конец и расположенный дальше по ходу потока конец, и картридж, расположенный на расположенном раньше по ходу потока конце корпуса мундштука.
Никотинсодержащая съедобная бумага // 2745039
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к съедобному биоразлагаемому продукту для перорального потребления никотина. Продукт представляет собой съедобную бумагу в виде полоски, пропитанную раствором никотина, его фармацевтически приемлемой соли или его аналога – агониста из группы: цитизин, анабазин, лобелин, при определенном соотношении компонентов раствора и определенном количестве раствора, наносимого на бумагу.

Никотиносодержащие частицы // 2741309
Изобретение относится к композиции в виде сухого порошка для ингаляции. Композиция содержит множество частиц, образованных из никотина, сахара и аминокислоты или пептида, причем аминокислота включает лейцин, аланин, валин, изолейцин, метионин, фенилаланин, тирозин, триптофан или их комбинацию, пептид включает трилейцин, причем приблизительно 90% по объему частиц характеризуется размером частиц, составляющим менее чем приблизительно 3,0 микрометра, и приблизительно 50% по объему частиц характеризуется размером частиц, составляющим менее чем приблизительно 1,5 микрометра, и приблизительно 10% по объему частиц характеризуется размером частиц, составляющим менее чем приблизительно 0,7 микрометра.

Таблетка, содержащая отдельное связывающее вещество и эритрит // 2736072
Изобретение относится к таблетке-носителю для пероральной доставки, причем таблетка-носитель для доставки образуется путем прессования множества частиц, причем таблетка-носитель для пероральной доставки содержит сахарный спирт (спирты) в количестве от 40 до 99,9% по массе таблетки-носителя для доставки, причем таблетка-носитель для пероральной доставки содержит частицы не подлежащего прямому прессованию (не-DC) эритрита в количестве, составляющем 15-50% по массе таблетки-носителя для доставки, одно или несколько связывающих веществ, отличных от связывающих веществ, гранулированных с сахарным спиртом (спиртами), в количестве, составляющем от 0,1 до 6% по массе таблетки, множество дополнительных частиц сахарного спирта в количестве, составляющем по меньшей мерене 10% по массе таблетки-носителя для доставки, и причем указанные дополнительные частицы сахарных спиртов отличаются от указанного не-DC эритрита.
Композиции и способы лечения заболеваний носа и слизистой оболочки околоносовых пазух агонистами никотинового ацетилхолинового рецептора // 2718061
Описаны способы лечения и предупреждения состояний слизистой оболочки носа или околоносовых пазух. Способы включают введение фармацевтической композиции, включающей агонист никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR), например (S)-(1-метил-2-пирролидинил)-пиридин или его фармацевтически приемлемую соль, аналог, предшественник или производное.

Система и способ регулирования резкого привкуса сухих порошковых составов на основе никотина // 2707104
Группа изобретений относится к медицине, а именно к регулированию резкости никотина, вдыхаемого субъектом. Для этого способ включает следующие стадии: определение концентрации никотина в составе, содержащем частицы никотина для субъекта, необходимой для достижения желаемого уровня резкости при вдыхании, где определенная концентрация никотина в составе выбирается таким образом, чтобы быть от 0,7% масс.
Жидкий состав, содержащий никотин, для введения в виде аэрозоля // 2707079
Настоящее изобретение относится к жидкому составу для введения никотина в виде свободного основания или его соли. Состав состоит из: (I) от 12 до 28% вес.

Амиды хинолина и хиназолина, полезные в качестве модуляторов натриевых каналов // 2683788
Изобретение относится к соединениям формулы I, где Y представляет собой CH или N; Ar1 представляет собой 5-6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы, где упомянутое кольцо необязательно конденсировано с 5-членным моноциклическим ароматическим кольцом, содержащим 2-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, где Ar1 содержит m заместителей, каждый из которых независимо выбирают из -WRW, или Ar1 представляет собой , или ; m представляет собой целое число от 0 до 1 включительно; W представляет собой связь или C1-C2алкил, где один элемент CH2 упомянутого C1-C2алкила может быть заменен -CO- или -SO2-; RW отсутствует, представляет собой H, OH, NH2, NHR′, CN или 5-членное полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 4 гетероатома, независимо выбранных из азота; R′ представляет собой C1-C6алкил; R1, R2, R3, R4, R5′, R6′ представляют собой H; R5, R6, R7 представляют собой H, галоген или -X-RX; X представляет собой C1-C3алкил, где упомянутый C1-C3алкил замещен 0-3 галогенами, где один элемент CH2 упомянутого C1-C3алкила может быть заменен -O-; и RX отсутствует; или 3-(4-фторфенокси)-N-(2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)хиноксалин-2-карбоксамид; или 3-(4-фтор-2-метоксифенокси)-N-(2-оксо-2,3-дигидро-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)хиноксалин-2-карбоксамид.

Способ получения ксантинола никотината // 2673492
Изобретение относится к области органической химии и раскрывает способ получения ксантинола никотината. Способ характеризуется тем, что к водному раствору теофиллина добавляют эпихлоргидрин, реакционную массу нагревают и выдерживают, затем в три приема с повышением температуры при каждой загрузке загружают водный раствор гидроксида натрия, реакционную массу охлаждают до температуры 10±5°С, после удаления осадка, фильтрации и промывки 7-(2-гидрокси-3-хлорпропил) теофиллина растворяют в изопропиловом спирте при температуре 80±10°С, последовательно загружают метиламиноэтанол, раствор гидроксида натрия с выдержкой реакционной массы в течение 80±10°С и pH 7,5-10 и активный уголь с последующей выдержкой и отфильтровыванием хлорида натрия и угля, загружают фармакопейную никотиновую кислоту с нагревом, выдерживанием и самоохлаждением реакционной массы, затем реакционную массу отфильтровывают, промывают изопропиловым спиртом и перекристаллизовывают в изопропиловом спирте.
Порошок для доставки в полость рта // 2671861
Группа изобретений относится к порошкам для доставки в полость рта потребителя, а также к способу получения такого порошка, картриджу для ингаляторного устройства и ингаляторному устройству. Порошок для доставки в полость рта потребителя стимулятора, выбранного из никотина, кофеина, теофиллина или теобромина, содержит по меньшей мере две совокупности частиц, в котором первая совокупность/популяция частиц, которые имеют размер по меньшей мере 7 мкм, содержит стимулятор, и вторая совокупность частиц, которые имеют размер по меньшей мере 7 мкм, содержит ароматизатор.

Никотиновая композиция // 2662550
Изобретение относится к медицине. Описана ингалируемая композиция, включающая: никотин или его фармацевтически приемлемое производное или его соль; газ-вытеснитель; одноатомный спирт; и гликоль и/или гликольэфир, при этом отношение одноатомный спирт:гликоль или гликольэфир по массе находится в пределах от 3:1 до 1:1.
Инсектоакарицидное средство для лечения и профилактики эктопаразитозов плотоядных животных // 2657752
Изобретение относится к области ветеринарии, ветеринарной арахноэнтомологии, фармакологии, в частности к разработке эффективного комплексного препарата лечения и профилактики арахноэнтомозов у плотоядных животных.

Трансдермальное устройство, включающее пористые микрочастицы // 2627869
Группа изобретений относится к медицине, конкретно к трансдермальному устройству, включающему пористые микрочастицы, которые способны содержать в качестве активного ингредиента никотин. Устройство применяют в качестве лекарственного препарата, в частности, при отказе от табакокурения.

Лекарственная форма никотина // 2625836
Группа изобретений относится к медицине. Описана никотинсодержащая мукоадгезивная пленка и способ изготовления никотинсодержащей мукоадгезивной пленки путем приготовления водного раствора со значением рН от 9,5 до 13, причем указанный раствор содержит (i) соль никотина, (ii) щелочной рН-регулирующий агент и (iii) пленкообразующий агент, содержащий альгинат одновалентного катиона или смесь альгинатов одновалентных катионов, при этом пленкообразующий агент имеет среднее содержание гулуроната (G) от 50 до 85 мас.%, среднее содержание маннуроната (М) от 15 до 50 мас.%, среднюю молекулярную массу от 30000 до 90000 г/моль и является таким, что его 10%-ный водный раствор при температуре 20°С имеет вязкость 100-1000 мПа⋅с, измеренную при скорости сдвига 20 об/мин на вискозиметре Брукфильда со шпинделем 2; нанесения раствора на твердую поверхность; и высушивания раствора на указанной поверхности.
Твердая никотинсодержащая дозированная форма со сниженным неприятным органолептическим воздействием // 2623018
Изобретение относится к медицине. Описана твердая фармацевтическая дозированная форма для высвобождения никотина в ротовой полости, содержащая ядро, инкапсулированное по меньшей мере в одно пленочное покрытие, причем ядро содержит никотин, причем пленочное покрытие содержит по меньшей мере один пленкообразующий полимер и по меньшей мере один компонент для уменьшения одного или более органолептически неприятных ощущений, причем по меньшей мере одно пленочное покрытие не содержит никотин и буферный раствор.

Ингибиторы неприлизина // 2622288
Изобретение относится к соединению формулы I, где R1 выбран из -OR7 и -NR8R9; R2 представляет собой Н; X представляет собой -C1-9гетероарил, выбранный из пиразола, имидазола, триазола, бензотриазола, фурана, тетразола, пиразина, тиофена, оксазола, изоксазола, тиазола, оксадиазола, пиридазина, пиридина, пиримидина, бензоксазола, пиридилимидазола и пиридилтриазола; R3 отсутствует или выбран из Н; галогена; -С0-5алкилен-ОН; -NH2; -C1-6алкила; -CF3; -С3-7циклоалкила; -С0-2алкилен-О-C1-6алкила; -C(O)R20; -C0-1алкилен-COOR21; -С(О)NR22R23; -NHC(O)R24; =O; -NO2; -С(СН3)=N(ОН); фенила, необязательно замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, -ОН, -CF3, -ОСН3, -NHC(O)СН3 и фенила; нафталенила; пиридинила; пиразинила; пиразолила, необязательно замещенного метилом; тиофенила, необязательно замещенного метилом или галогеном; фуранила; и -СН2-морфолинила; и R3, когда присутствует, присоединен к атому углерода; R4 отсутствует или выбран из Н; -ОН; -C1-6алкила; -C1-2алкилен-COOR35; -ОСН2ОС(О)СН(R36)NH2; -ОСН2ОС(О)СН3; -СН2СН(ОН)СН2ОН; и фенила или бензила, необязательно замещенных 1-3 группами, выбранными из галогена, -COOR35, -ОСН3, -OCF3 и -SCF3; и R4, когда присутствует, присоединен к атому углерода или азота; или R3 и R4 взяты вместе с образованием -фенилен-О-(СН2)1-3- или -фенилен-O-СН2-СНОН-СН2-; а равен 0 или 1; R5 представляет собой галоген; b равен 0 или целому числу от 1 до 3; каждый R6 независимо выбран из галогена, -ОН, -СН3 и -ОСН3; R7 выбран из Н, -C1-8алкила, -[(СН2)2O]1-3CH3, -C1-6алкилен-OC(O)R10, -С0-6алкиленморфолинила, -С1-6алкилен-SO2-C1-6алкила и структуры формулы (а); R10 представляет собой -O-С3-7циклоалкил; и R32 представляет собой -C1-6алкил; R8 и R9 представляют собой Н; R20, R21 и R35 независимо выбраны из Н и -C1-6алкила; R22 и R23 независимо выбраны из Н, -C1-6алкила, -СН2СООН, -(СН2)2ОН, -(СН2)2ОСН3, -(CH2)2SO2NH2, -(СН2)2N(СН3)2, -С0-1алкилен-С3-7циклоалкила и -(СН2)2-имидазолила; или R22 и R23 взяты вместе с образованием цикла; R24 выбран из -C1-6алкила; -С0-1алкилен-О-C1-6алкила; фенила, необязательно замещенного галогеном или -ОСН3; и пиридинила; и R36 представляет собой -СН(СН3)2; и где метиленовый линкер на бифениле необязательно замещен одной или двумя -C1-6алкильными группами; или его фармацевтически приемлемая соль.

Пакетик, содержащий никотин в форме свободной соли // 2608902
Группа изобретений относится к медицине, конкретно к продукту для доставки никотина через ротовую полость, который содержит внутреннюю часть, содержащую порошок по меньшей мере одной свободной соли никотина, по меньшей мере одного средства для регулирования pН и по меньшей мере одного наполнителя, и нерастворимый в воде пакетик, где указанный пакетик является проницаемым для слюны и растворенных в ней частиц порошка, где указанный продукт при контакте с очищенной водой дает pН по меньшей мере 6.

Коньюгаты для предупреждения или лечения никотиновой зависимости // 2574032
Изобретение относится к конъюгатам, в частности представлен никотиновый гаптен-носитель формулы (III): W представляет собой -О- и находится в положении 5 пиридинового кольца; -(спейсер)- представляет собой С1-С8алкиленовую группу, С3-С10циклоалкиленовую группу или С1-С12алкиленовую группу, прерванную 1-4 атомами кислорода и возможно прерванную группой -N(H)C(O)-; X* представляет собой -NH- или -S-; m означает 1; n означает целое число от 1 до 1000; и Y представляет собой возможно модифицированный белок-носитель, выбранный из бактериальных анатоксинов, иммуногенных веществ, вирусов, вирусоподобных частиц, белковых комплексов, белков, полипептидов, липосом и иммуностимулирующих комплексов, которые могут быть использованы для приготовления вакцин для лечения и/или предупреждения никотиновой зависимости.
Комплексное антиникотиновое средство // 2572720
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой антиникотиновое средство, содержащее в 1 дозе 50-200 мг теанина и 8-50 мг триптофана, а также дополнительно может содержать никотин в количестве 1-1,5 мг или алкалоид с никотиноподобным действием, выбранный из группы: лобелии гидрохлорид 1-1,5 мг, анабазин гидрохлорид 1-2 мг, цитизин 0,5-1 мг.
Способ инкапсуляции алкалоидов // 2554503
Изобретение относится к способу инкапсуляции алкалоидов. Указанный способ характеризуется тем, что алкалоид растворяют в диоксане, диметилсульфоксиде или диметилформамиде, затем диспергируют в смесь натрий карбоксиметилцеллюлозы и ацетона в присутствии препарата Е472с, приливают дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, при этом соотношение ядро/полимер в микрокапсулах составляет 1:3.
Чрескожно всасывающийся препарат // 2543639
Изобретение относится к чрескожно всасывающемуся препарату, имеющему основу и адгезивный слой, который помещен на основу и который содержит адгезивный агент и лекарственный компонент. Адгезивный агент содержит смесь смол, содержащую 100 частей по массе акрилового сополимера (А) и от 0,1 до 30 частей по массе акрилового сополимера (В) или от 0,05 до 2 частей по массе низкомолекулярного полиаминного соединения, имеющего по меньшей мере две аминогруппы в одной молекуле и не полимеризующегося с образованием полимера или олигомера.

5-(3,4-дихлорфенил)-n-(2-гидроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)никотинамид и его соли в качестве средств, повышающих концентрацию лвп холестерина // 2541475
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I, к его изомерным формам и фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I.

Полиморфные формы макроциклического ингибитора hcv // 2533830
Изобретение относится к кристаллической форме соединения формулы (I) в твердом состоянии, имеющей рентгенограмму порошковой дифракции, характеризующуюся пиками: (i) 8,5°±0,2°, 10,7°±0,2°, 13,7°±0,2°, 14,8°±0,2° и 17,1°±0,2° при угле дифракции два тета (форма I); (ii) 4,6°±0,2°, 6,5°±0,2°, 10,2°±0,2°, 12,9°±0,2° и 14,4°±0,2° при угле дифракции два тета (форма II); (iii) 6,5°±0,2°, 9,8°±0,2° и 17,8°±0,2° при угле дифракции два тета (форма III); (iv) 5,6°±0,2°, 9,6°±0,2°, 11,8°±0,2°, 15,9°±0,2° и 17,1°±0,2° при угле дифракции два тета (форма IV); (v) 9,6°±0,2° и 19,0°±0,2° при угле дифракции два тета (форма V); (vi) 4,4°±0,2°, 6,5°±0,2°, 9,9°±0,2°, 10,5°±0,2° и 12,9°±0,2° при угле дифракции два тета (форма VI).

Замещенные никотинамиды в качестве ксnq2-3 модуляторов // 2529904
Изобретение относится к замещенным никотинамидам общей формулы (1), к лекарственному средству на их основе и их применению для лечения заболеваний, опосредованных KCNQ2/3. В общей формуле (I) A1 означает CR10R11 или S; A2 означает CR12R13, C(=O), O, S или S(=O)2; R1 означает C1-10-алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; C3-10-циклоалкил или 5- или 6-членный гетероциклил с O-атомом, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; C6-10-арил или C5-10-гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, O или S, каждый раз незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; через C1-8-алкил или C2-8-гетероалкил соединенный мостиковой связью C3-10-циклоалкил, каждый раз насыщенный, незамещенный, причем алкильная или гетероалкильная цепь каждый раз может быть разветвленной или неразветвленной, насыщенной, незамещенной; или через C1-8-алкил соединенный мостиковой связью арил или гетероарил, каждый раз незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный, причем алкильная цепь каждый раз может быть разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, монозамещенной или полизамещенной; R2, R3 и R4 каждый раз независимо друг от друга означают H; F; Cl; Br; I; метил; O-C1-6-алкил или NRaRb, причем Ra и Rb совместно со связывающим их атомом азота образуют гетероциклил, насыщенный, неразветвленный, незамещенный; R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12 и R13 каждый раз независимо друг от друга означают H; F; Cl; Br; I; OH или C1-10-алкил; или R5 и R6 или R7 и R11 совместно со связывающим или связывающими их атомом (атомами) углерода образуют C3-8-циклоалкил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; причем соответствующие остальные заместители R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12 и R13 имеют вышеуказанное значение; R9 означает C3-10-циклоалкил, насыщенный, незамещенный; C6-10-арил или 5- или 6-членный гетероарил с гетероатомом, выбранным из N и S, каждый раз незамещенный или монозамещенный.
Таблетируемые жевательные резинки // 2501551
Изобретение относится к медицине. Описаны определенные типы содержащих никотин жевательных резинок, которые обеспечивают высокую скорость трансбуккальной абсорбции, высокие концентрации в плазме, прежде всего в течение первых 10 мин после применения, у индивидуума, желающего бросить курить.
Композиции для чрескожного введения // 2497506
Изобретение относится к медицине. Описаны композиции, предназначенные для чрескожного введения физиологически активных агентов, например лекарственных средств или ветеринарных агентов, включающие гидрофобный полимер и растворитель.

Твердое лекарственное средство с контролируемым высвобождением // 2467740
Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается средства с контролируемым высвобождением, превосходящее по стабильности активного ингредиента. .

Препарат вакцины на основе конъюгата никотин-носитель // 2465007
Изобретение относится к области медицины. .
Жидкая композиция для введения никотина // 2457822
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой жидкую композицию для лечения табачной или никотиновой зависимости или для контроля веса после отказа от курения, характеризующуюся тем, что она является лечебным лосьоном для тела, который содержит никотин в любой форме в количестве 0,5-15 мг, рассчитанном относительно формы свободного основания никотина на унифицированную дозу, и растворитель, где композиция предназначена для трансдермального введения никотина пациенту и не содержит табака, при этом композиция не содержит какого-либо несшитого, нерастворимого в воде сополимера винилпирролидона, сополимеризованного с гидрофобным сомономером.
Способ получения препарата, усиливающего метаболизм алкоголя и продуктов его окисления // 2456017
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения препарата, усиливающего метаболизм алкоголя и продуктов его окисления. .

Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина // 2454405
Изобретение относится к соединению формулы I, имеющему формулу: , где А представляет собой CH или N; R1 выбран из группы, состоящей из: циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси, низшим гидроксиалкилом или низшим алкокси, 1-гидрокси-2-инданила, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, низшего гидроксиалкоксиалкила, СН2-CR9R10-циклоалкила и -CR 11R12-COOR13; R9 представляет собой водород или низший алкил; R10 представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси; R11 и R 12 независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; R13 представляет собой низший алкил; R2 представляет собой водород; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинильное кольцо; R15 выбран из группы, состоящей из низшего алкоксиалкила, циклоалкила и фуранила, замещенного галогеном; R17 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего галогеналкила; R4 и R 8 независимо друг от друга представляют собой водород или галоген; R5 и R7 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано; R6 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано; и их фармацевтически приемлемые соли, также изобретение относится к применению этих соединений для изготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут излечиваться агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина и к фармацевтической композиции на основе этих соединений.
 
.
Наверх