Пиридазины и гидрированные пиридазины (A61K31/50)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/50 Пиридазины; гидрированные пиридазины(1172)
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I), (II), конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, их применение, а также фармацевтическую композицию и способ ингибирования на их основе.
Циклоалкан-1,3-диаминовое производное // 2793247
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией.
Комбинации ингибитора взаимодействия hdm2-p53 и ингибитора bcl2 и их применение для лечения рака // 2793123
Изобретение относится к применению сокристалла янтарная кислота:(S)-5-(5-хлор-1-метил-2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-6-(4-хлор-фенил)-2-(2,4-диметокси-пиримидин-5-ил)-1-изопропил-5,6-дигидро-1H-пирроло[3,4-d]имидазол-4-он [HDM201] с соотношением, составляющим 1:1 (молярное соотношение), при лечении острого миелоидного лейкоза (AML) дикого типа TP53, где лечение дополнительно включает введение ингибитора BCL2, представляющего собой 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(3-нитро-4-{[(оксан-4-ил)метил]амино}фенил)сульфонил]-2-[(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)окси]бензамид [венетоклакс], где сокристалл с соотношением янтарная кислота:HDM201, составляющим 1:1 (молярное соотношение), вводят в дни 1-5 28-дневного цикла лечения и где сокристалл с соотношением янтарная кислота:HDM201, составляющим 1:1 (молярное соотношение), вводят в дозе 20, 30 или 40 мг (выражено в пересчете на свободное основание HDM201) в дни введения, и где венетоклакс вводят в суточной дозе от 300 мг до 600 мг.
2-замещенные 5-(гетеро)алкил-6-гидроксипиримидин-4(1h)-оны, обладающие антидепрессантной активностью // 2792888
Изобретение относится к применению 2-замещенных 5-(гетеро)алкил-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-онов общей формулы,где R=i-Pr, СH3CН2CН2CН(CH3),СН3СН(СН3)СН2СН2, MeSCH2CH2, R1=SCH2CH2N(CH3)2, SCH2CH2N(CH3СH2)2, SCH2CH2N(СH2)4, SCH2CH2N(СH2)5, SCH2CH2SCH3, тиоморфолин-4-ил, или их солянокислых солей в качестве действующих начал лекарственных препаратов, обладающих антидепрессантными свойствами.
Изобретение относится к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, а также фармацевтической композиции для лечения или профилактики рака легких, экспрессирующего мутацию рецептора эпидермального фактора роста.
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии. За 2 часа до операции пациенткам назначают гидроксиэтилдиметилдигидропиримидин - Ксимедон в дозировке 1 грамм перед приемом пищи однократно.
Изобретение относится к сельскому хозяйству, садоводству и средствам борьбы с насекомыми-вредителями. Имидазопиридазиновое соединение, содержащее замещенную циклопропан-оксадиазольную группу, представленное общей формулой (1):где R1 представляет собой (a3) (C1-C6) алкильную группу; (a4) галоген (C1-C6) алкильную группу; или (a5) фенильную группу, R2a и R2b представляют собой (a1) атомы водорода, и R3 представляет собой (b1) галоген (C1-C6) алкильную группу, или где R1 и R2a представляют собой (a1) атомы водорода, R2b представляет собой (a3) (C1-C6) алкильную группу, и R3 представляет собой (b1) галоген (C1-C6) алкильную группу; или его соль является активным в отношении насекомых вредителей.
Производное 6-оксо-1,6-дигидропиридазина, способ его получения и его применение в медицине // 2791534
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает производное 6-оксо-1,6-дигидропиридазина формулы (I), промежуточные соединения формул (IA) и (IB) для получения соединения формулы (I), способы получения соединения формулы (I), фармацевтическую композицию, содержащую соединение формулы (I), и применение соединения формулы (I).
Гетероциклическое соединение // 2791533
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для применения при профилактике или лечении запора. Представлено гетероциклическое соединение формулы (I), а также следующие гетероциклические соединения: N–((3R,4S)–3–гидрокситетрагидро–2H–пиран–4–ил)–7–(4–(1–метил–1H–1,2,3–триазол–4–ил)бензил)–2,3–дигидрофуро[3,2–b]пиридин–5–карбоксамид, 7–(3–фтор–4–((2–метоксиэтил)карбамоил)бензил)–N–((3R,4S)–3–гидрокситетрагидро–2H–пиран–4–ил)–2,3–дигидрофуро[3,2–b]пиридин–5–карбоксамид, 7–(3–фтор–4–((((S)–тетрагидрофуран–2–ил)метил)карбамоил)бензил)–N–((3R,4S)–3–гидрокситетрагидро–2H–пиран–4–ил)–2,3–дигидрофуро[3,2–b]пиридин–5–карбоксамид.
1-(4-амино-5-бром-6-(1h-пиразол-1-ил)пиримидин-2-ил)-1h-пиразол-4-ол и его применение в лечении рака // 2791531
Настоящее изобретение относится к активному метаболиту 5-бром-2,6-ди(1H-пиразол-1-ил)пиримидин-4-амина, который представляет собой соединение 1-(4-амино-5-бром-6-(1H-пиразол-1-ил)пиримидин-2-ил)-1H-пиразол-4-ол указанной ниже формулы.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтике, а именно к новому производному N4-гидроксицитидина, которое может применяться для ингибирования репликации РНК и ДНК-содержащих вирусов.
Лекарственное средство для лечения резистентного грибкового кератита и способ его применения // 2790703
Группа изобретений относится к офтальмологии, а именно к лечению резистентного грибкового кератита. Лекарственное средство для лечения резистентного грибкового кератита содержит биоконъюгат из 7% водной дисперсии квантовых точек группы Ag 10%:InP/ZnS с квантовым выходом 0,1% и длиной волны 795 нм и водного раствора противогрибкового препарата в пропорции 1:69.
Изобретение относится к соединению формулы (I), его таутомеру или фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью к аутотаксину (АТХ). В формуле (I) Q представляет инданил, необязательно замещенный m группами R1, m представляет собой целое число, выбранное из 0-8, каждая из m групп R1 независимо выбрана из водорода или галогена; X выбран из -N=; Y выбран из -C(R2)=; Z выбран из -N(R3)-; L1 выбран из L2 выбран из L3 выбран из одинарной связи или Ra1 и Ra2 каждый выбран из водорода или С1-С3 алкила; Rb1 и Rb2 независимо выбраны из водорода; выбран из одинарной связи, С4-С8 гетероциклоалкила или семи-восьмичленной N-спироциклической группы, где С4-8 гетероциклоалкил и семи-восьмичленная N-спироциклическая группа необязательно замещены одним Rc, выбранным из галогена или C1-С3 алкила, и 1 атом кольца С4-С8 гетероциклоалкила выбран из N; n представляет собой целое число, выбранное из 0-3; М1, М2 и М3 независимо выбраны из -N= или -N(R4)-; М4 выбран из С; М5 выбран из -C(R5)=; R2 и R5 каждый выбран из водорода; R3 и R4 каждый выбран из водорода.
Производные 2-аминопиридина или 2-аминопиримидина в качестве циклинзависимых ингибиторов киназы // 2790006
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии, а именно к соединениям, обладающим ингибирующей активностью циклинзависимых киназ (CDKs). Раскрываются соединения формулы (IX) или его фармацевтически приемлемая соль, в которой: R1 представляет собой H, F, Cl, CN, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил, в котором каждый указанный C1-C2алкил и C1-C2фторалкил необязательно замещен R20; R2 представляет собой H, C1-C5алкил, C1-C5фторалкил, C3-C8циклоалкил, оксетан-3-ил, азетидин-3-ил или оксолан-3-ил, в котором каждый указанный C1-C5алкил и C1-C5фторалкил необязательно замещен R20 и каждый указанный C3-C8циклоалкил и оксетан-3-ил, азетидин-3-ил или оксолан-3-ил необязательно замещен R21; R4 представляет собой H, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси или C1-C4фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси и C1-C4фторалкокси необязательно замещен R20; R6 представляет собой H, F, Cl, CN, CH3, CH2F, CHF2 или CF3; R7 и R8 представляют собой независимо H, F, Cl, CN, C1-C2алкил, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси или C1-C2фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C2алкил, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси и C1-C2фторалкокси необязательно замещен R20; R9 представляет собой H, OH или N(CH3)2; каждый R10 представляет собой независимо F, CN, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил, в котором каждый указанный C1-C2алкил и C1-C2фторалкил необязательно замещен R20; R11 представляет собой H, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, SO2R14, SO2NR15R16, COR17, COOR17 или CONR18R19; R14 представляет собой C1-C4алкил или C1-C4фторалкил; каждый R15 и R16 представляет собой независимо H или CH3; R17 представляет собой C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; каждый R18 и R19 представляет собой независимо H, C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; каждый R20 представляет собой независимо ОН, C1-C2алкокси, C1-C2фторалкокси, CN или NR22R23; каждый R21 представляет собой независимо F, OH, CN, NR22R23, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси или C1-C4фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси и C1-C4фторалкокси необязательно дополнительно замещен ОН, NH2, NHCH3 или N(CH3)2; каждый R22 и R23 представляет собой независимо H, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил или R22 и R23 могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидинильного кольца, которое необязательно замещено F или OH; и n равно 0, 1, 2, 3 или 4.
Изобретение относится к соединению формулы [I-a] или формулы [II] или его фармацевтически приемлемой соли, где связь в виде пунктирной линии означает ординарную связь или двойную связь, X1 означает атом углерода, атом азота или атом кислорода, X2 означает атом углерода или атом азота, R1a означает C1-4 алкил или C1-4 алкилкарбонил, R2 означает галоген, цианогруппу или C1-4 алкил, m равно 0 или 1, n равно 0, 1 или 2, если n равно 2, все R2 являются одинаковыми или разными, A1, A2, A3, A4, A5, A6 и A7 все независимо выбраны из группы, включающей атом углерода, атом азота и атом кислорода, A8 выбран из группы, включающей атом углерода и атом азота, и полное количество атомов азота и атомов кислорода, содержащихся в структурной формуле фрагмента (а), равно 0, 1, 2 или 3, t равно 0 или 1, r равно 0, 1 или 2 и сумма t и r равна 1 или 2, w равно 0 или 1, R3 и R4 все независимо означают водород или C1-4 алкил; Cy1 означает (1) (i) C4-6 циклоалкил или (ii) 4-6-членный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил, содержащий один атом азота, C4-6 циклоалкил и насыщенный или частично насыщенный гетероциклил необязательно замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, включающей C1-4 алкил и оксогруппу, или (2) (i) фенил или (ii) 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетеротома, независимо выбранных из группы, включающей атом азота и атом кислорода, фенил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, карбоксигруппу, C1-4 алкил, галоген-C1-4 алкил и C3-6 циклоалкил; Cy2 означает (1) (i) C3-6 циклоалкил или (ii) 4-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий 1 или 2 гетеротома, независимо выбранных из группы, включающей атом азота и атом кислорода, и C3-6 циклоалкил и насыщенный гетероциклил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу и C1-4 алкил, или (2) (i) фенил или (ii) 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома азота, и фенил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1-4 алкил, C1-4 алкоксигруппу и C1-4 алкилсульфонил, и v равно 0 или 1.
Новые спиробициклические аналоги // 2789377
Настоящее изобретение относится к новому спиробициклическому аналогу формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли присоединения , которые пригодны в качестве ингибиторов PRMT5. Кроме того, настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения в качестве активного ингредиента, а также к промежуточным соединениям для получения данных соединений.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы 1 или к соединению, выбранному из группы, состоящей из 1-(4-(2-цианопиримидин-4-ил)тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-3-(4-фтор-3-(трифторметил)фенил)мочевины и 1-(1-(2-цианопиримидин-4-ил)циклогексил)-3-(4'-этинил-[1,1'-дифенил]-4-ил)мочевины, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции и реагенту на их основе.
Азаиндолилпиридоны и диазаиндолилпиридоны // 2788659
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой N или CR1; R1 выбран из Н, С1-С3алкила, С3-С6циклоалкила, циано, фенила, моноциклического гетероарила, при этом указанный фенил и указанный гетероарил возможно и независимо замещены одним заместителем, выбранным из C1-С3галогеналкила и С1-С3алкила; R2 представляет собой атом водорода; R3 выбран из А, фенила и моноциклического гетероарила, при этом указанный фенил и указанный гетероарил возможно и независимо замещены одним R4; R4 независимо выбран из галогена, C1-С6алкила и C1-С6галогеналкила; R7 представляет собой С1-С6алкил, при этом указанный C1-С6алкил возможно замещен одним R8; R8 выбран из фенила, возможно замещенного одним R9; R9 выбран из галогена; А представляет собойR10 выбран из атома водорода, C1-С3галогеналкила и фенила, и при условии, что, когда R10 представляет собой фенил, X представляет собой N или СН, Y представляет собой СН2, NSO2R7, О или связь; где указанный гетероарил представляет собой ароматическую группу из атомов углерода, в которой от одного до двух атомов углерода заменено на один или два гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к применению гидроксиэтилдиметилдигидропиримидина в количестве 0,5 г 4 раза в сутки для оптимизации приживления силиконового импланта после реконструктивно-восстановительной операции на молочной железе, и также относится к способу оптимизации приживления силиконового импланта после реконструктивно-восстановительной операции на молочной железе путем введения медикаментозных средств, отличающемуся тем, что в предоперационном периоде за сутки до оперативного лечения и в послеоперационном периоде с 1 до 8 суток включительно после выполненной реконструктивно-восстановительной операции на молочной железе с использованием силиконового импланта перед едой вводят гидроксиэтилдиметилдигидропиримидин в количестве 0,5 г 4 раза в сутки перорально.
Настоящее изобретение относится к способу солюбилизации 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона. Способ включает следующие стадии: a) обеспечение 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона в общем диапазоне от 0,1% до 25 % масс.
Фармацевтическое соединение // 2786994
Настоящее изобретение относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к ингибиторам ERK2. Раскрывается (2R)-2-(6-{5-хлор-2-[(оксан-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1-оксо-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-2-ил)-N-[(1S)-1-(3-фтор-5-метоксифенил)-2-гидроксиэтил]пропанамид, имеющий формулу (1) в кристаллической форме.
Изобретение относится к применению метил 5-бензоил-6-(4-фторфенил)-4-метокси-2-тиоксогексагидропиримидин-4-карбоксилата формулы (1) в качестве средства, обладающего противовоспалительной активностью. Технический результат - противовоспалительная активность метил 5-бензоил-6-(4-фторфенил)-4-метокси-2-тиоксогексагидропиримидин-4-карбоксилата.
Синергическое лечение рака // 2786675
Изобретение относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначено для лечения рака. Способ лечения рака у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включает введение указанному субъекту эффективного количества конъюгата ингибитора топоизомеразы I SN-38, связанного с макромолекулой через линкер, в комбинации с эффективным количеством поли-АДФ рибоза-полимеразы (ингибитора PARP).
Гетероциклическое соединение // 2786587
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из (I) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из (A) циклопропила, (B) фенила, (C) фениламино, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, (D) пиридила, (E) тетрагидропиранила, и (F) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из C1-6 алкильной группы и 2-фенилэтила, (II) C2-6 алкенильной группы, необязательно замещенной одним фенилом, (III) C3-10 циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкильной группой, (IV) фенильной группы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (A) атома галогена, и (B) C1-6 алкильной группы, (V) бензила, (VI) пиридила, и (VII) тетрагидропиранила или 1,1-диоксидигидробензотиенила, и (v) пирролидинилкарбонила, морфолинилкарбонила, 1,1-диоксидотиазолидинилкарбонила или пиперидилкарбонила, необязательно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из (I) гидроксигруппы и (II) C1-6 алкильной группы, и (е) бензилокси, (2) циклогексановое кольцо, (3) пиридиновое кольцо, (4) изоксазольное кольцо, (5) тиофеновое кольцо, (6) пиперидиновое кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 C1-6 алкоксикарбонильными группами, или (7) тетрагидропирановое кольцо.
Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначено для лечения или облегчения рака с BRCA-дефицитом. Представлен способ лечения или облегчения рака с BRCA-дефицитом у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (III).
Настоящая группа изобретений относится к новым соединениям формулы I,их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции, способу ингибирования биологической активности рецептора эпидермального фактора роста (EFGR), способу лечения заболеваний или нарушений, опосредованных активностью EFGR, и применению заявляемых соединений или указанной композиции для лечения заболевания или нарушения, опосредованного активностью EFGR.
Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для лечения гемобластоза. Способ лечения гемобластоза у индивидуума включает введение эффективного количества липосомного состава, содержащего цитарабин и даунорубицин, совместно инкапсулированные в молярном отношении 5:1 (CPX-351), и ингибитора FLT-3, выбранного из группы, состоящей из квизартиниба, мидостаурина, тандутиниба, сорафениба, сунитиниба, лестауртиниба, креноланиба, гилтеритиниба, AST-487, довитиниба и линифаниба.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики. Более конкретно, изобретение обеспечивает твердую пероральную лекарственную форму (ТПЛФ), пролонгированно высвобождающую активную фармацевтическую субстанцию (АФС) в верхней части желудка, при этом АФС характеризуется показателем константы кислотности (рКа) от 0 до 7 и относится к одному из классов: БКС 1 или БКС 4.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или (II) или его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой остаток молекулы, высвобождающей оксид азота, имеющий следующую формулу: -C(O)-(O-CH2)y(CH2)m-[O-(CH2)n]p-(CH-ONO2)q-CH2-ONO2, где y равен 1 или 0; р равен 1 или 0; q равен 1 или 0; m равен целому числу от 1 до 10; n равен целому числу от 1 до 6; R2 представляет собой этил или н-пропил; R3 представляет собой метил или этил; при условии что, когда в формуле (I) R2 представляет собой этил, тогда R3 представляет собой метил, или когда R2 представляет собой н-пропил, тогда R3 представляет собой этил.
Изобретение относится к биологически активным соединениям. Предложено применение 3,4-диметил-6-(3-нитрофенил)-2-оксо-N-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-5-карбоксамида формулы (1) в качестве средства, обладающего анальгетической активностью.
Твердая дисперсия для ингибиторов PARP, содержащая соединение, представленное формулой I, и материал-носитель, где материал-носитель предусматривает поливинилпирролидон. Фармацевтическая композиция, содержащая твердую дисперсию, наполнитель, разрыхлитель и смазывающее средство.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, а также фармацевтическую композицию на их основе. В формуле I Cy представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N; L1 представляет собой простую связь, -O-, -C(=O)-, -S(O)2-, -NR6a-, -C(=O)NR6b- или -S(O)2NR6c-; R1 представляет собой H; C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, указанными в формуле изобретения; C3-7 циклоалкил, необязательно замещенный одним OH или C1-4 алкокси, октадейтериоморфолин-4-ил или 4-9-членный моноциклический, или спиробициклический, или мостиковый, или конденсированный бициклический гетероциклоалкил, содержащий один, или два, или три гетероатома, независимо выбранных из N, S и O; где гетероциклоалкил необязательно замещен одной-тремя независимо выбранными группами R11; R11 независимо представляет собой: OH, CN, галоген, -NR8aR8b, C3-7 циклоалкил, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, OH, C1-4 алкокси или R9aR9b, C1-4 алкокси, необязательно замещенный одним C1-4 алкокси, 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, -C(=O)OC1-4алкил или -NR8cC(=O)OC1-4алкил; R2 представляет собой галоген или C1-4 алкил; n равен 0 или 1; L2 представляет собой O или -NR4-; R3 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из галогена или C3-7 циклоалкила, фенил, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 4-9-членный моноциклический или спиробициклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b, или 4-10-членный моноциклический или мостиковый циклоалкил, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b; R4 представляет собой H, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из OH или C1-4 алкокси, или C3-7 циклоалкил; R5a представляет собой -CN, -SO2-C1-4 алкил или -CF3; каждый R5b независимо выбран из галогена, C1-4 алкила и C3-7 циклоалкила; каждый R7a и R7b независимо выбран из H или C1-4 алкила, необязательно замещенного одним -NR10aR10b; каждый R6a, R6b, R6c, R7c, R7d, R8a, R8b, R8c, R9a, R9b, R10a и R10b независимо выбран из H или C1-4 алкила.
Настоящее изобретение относится к способу лечения рака у пациента, нуждающегося в лечении. Способ включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения, имеющего формулу,или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством ингибитора EGFR или его фармацевтически приемлемой соли, где ингибитор EGFR представляет собой осимертиниб или его фармацевтически приемлемую соль и где рак представляет собой рак легкого.
Схемы лечения вич-инфекций и спид // 2784810
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии и инфекционным болезням, и предназначена для лечения ВИЧ. Способ лечения ВИЧ включает внутримышечное введение субъекту либо 400 мг каботегравира или его фармацевтически приемлемой соли и 600 мг рилпивирина или его фармацевтически приемлемой соли один раз в четыре недели или один раз в месяц двумя раздельными инъекциями объемом 2 мл, либо 600 мг каботегравира или его фармацевтически приемлемой соли и 900 мг рилпивирина или его фармацевтически приемлемой соли, вводимых один раз в 8 недель или один раз в два месяца двумя раздельными инъекциями объемом 3 мл.
Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для оптимизации схем лечения меланомы В16 у лабораторных животных. Для этого соединение аминодигидрофталазиндион натрия в дозе 5 мг/мышь вводят дважды в неделю внутрибрюшинно через неделю после прививки опухоли меланомы В16 общим курсом 10 инъекций.
Способы лечения лимфомы // 2784243
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначена для лечения лимфомы у пациента-человека. Способы лечения лимфомы, в частности Т-клеточной лимфомы, включают введение пациенту эффективного количества цердулатиниба или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
Соединения с конденсированными кольцами // 2783706
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и направлена на лечение нарушения, опосредованного мутацией K-Ras G12C. Раскрыто соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль или изомер, где R2 представляет собой NH2; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н или С1-6 алкил; R5 представляет собой CF3; R7 выбран из группы, состоящей из Н, циано и галогена; каждый из R8 и R9 независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-6 алкила, С1-6 галогеналкила, C1-6 гидроксиалкила, циано и галогена; где С1-6 алкил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: метансульфонила (мезила), п-толуолсульфонила (тозила), уходящей группы алкил- или арилсульфоната, С1-6 алканоиламино, С1-6 алкокси, C1-6 алкиламино, C1-6 алкилсульфониламино, С6-12 диалкиламино и С1-6 галогеналкокси; X представляет собой пиперазинил, необязательно замещенный 1-4 заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из группы, состоящей из циано, C1-6 алкила, С1-6 цианоалкила и С1-6 галогеналкила; Y (см.
Анальгетические соединения // 2782320
Изобретение относится к соединениям, выбранным из соединений формул (Ie), (In), (Ip), (Iq), (Ir) и (Is), или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для уменьшения или по меньшей мере частичного предотвращения боли или лихорадки.
Изобретение относится к способу получения кристаллической формы цитрата A 5-(2,4-диаминопиримидин-5-илокси)-4-изопропил-2-метокси-бензолсульфонамида, которая характеризуется наличием профиля рентгеновской порошковой дифракции, полученного с использованием Kα-излучения меди, имеющего пики при значениях 2Θ 9,38 ± 0,20, 11,69 ± 0,20, 14,41 ± 0,20, 16,22 ± 0,20, 19,54 ± 0,20, 21,14 ± 0,20 и 26,31 ± 0,20 градусов.
Настоящее изобретение относится к соединению, имеющему структуру Формулы (1), или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим иммуномодулирующими свойствами, которые действуют через TLR7 и которые полезны при лечении вирусных инфекций и раковых заболеваний.
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и касается средства местного применения для комплексного лечения воспалительных заболеваний пародонта и слизистой оболочки полости рта. Средство содержит: аминодигидрофталазиндион натрия – 0,17-0,70 мас.%, пентоксифиллин 0,8-1,2 мас.%, мирамистин – 0.025-0,075 мас.%, при этом в качестве гидрофильной основы используется кремнийорганический глицерогидрогель состава Si(C3H7O3)4⋅6C3H8O3⋅28H2O) или кремнийцинкорганический глицерогидрогель состава 2Si(C3H7O3)4⋅Zn(C3H6O3)⋅14C3H8O3⋅80H2O.
Изобретение относится к области медицины, а именно к применению соединения для лечения зуда, где соединение является селективным в отношении α2- и/или α3-GABAA-рецепторов агонистом, которое предусматривает любое из следующих соединений: или Также изобретение относится к способу лечения зуда указанными выше соединениями.
Ингибиторы трансглутаминазы 2 (tg2) // 2781370
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию на их основе, способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного трансглутаминазой 2, и применение соединений в производстве лекарственного средства.
Изобретение относится к соединению формулы (I), его таутомерам или стереоизомерным формам, которые обладают ингибирующей активностью к ядерному фактору каппа B NF-κB-индуцирующей киназы (NIK). В формуле (I) R1 представляет собой С1-4алкил; R2 представляет собой C1-6алкил, необязательно замещенный R5; Y представляет собой CR4; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой циано или -OR7; R7 представляет собой водород; R3 представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогена; циано; C1-6алкила; -O-C1-; -S(=O)2-С1-4алкила и т.д., замещенного галогеном; -О-С1-4алкил-R12; Het1a; -O-Het1b; R18; -NH-C(=O)-С1-4алкила и т.д.; R10 представляет собой -ОН, -NR11aR11b или Het2; R18 представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее один, два или три атома N; необязательно замещененное одним C1-4алкилом; каждый из Het1a, Het1c и Het1d представляет собой 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, содержащий один или два гетероатома, выбраных из О, S, S(=O)p и N; или 6-11-членный бициклический насыщенный гетероциклил, включающий конденсированные, спиро- и мостиковые циклы, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из О и N; необязательно замещенные по одному, двум или трем атомам N кольца заместителем, выбранным из С1-4алкила и т.д.; и при этом указанный 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил может быть замещен по одному атому С кольца одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4алкила, -O-C1-4алкила и -N(C1-4алкил)2; каждый из Het1b, Het1e, Het1g представляет собой 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, присоединенный к остальной части молекулы формулы (I) посредством любого доступного атома углерода кольца, при этом Het1b, Het1e, Het1g содержат один гетероатом, выбранный из О и N; при этом 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил может быть замещен по одному или двум атомам N кольца заместителем, выбранным из С1-4алкила; Het2 представляет собой гетероциклил формулы (b-1): (b-1) представляет собой связанный посредством N 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, необязательно содержащий один дополнительный гетероатом, выбранный из О, S и S(=O)р; где (b-1) необязательно замещен по одному атому С кольца одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, -ОН, циано, С1-4алкила и С1-4алкил-ОН; R11b представляет собой Het1e; R13 представляет собой -NR19aR19b или Het1d; R12 представляет собой -NR14aR14b, -С(=O)NR14cR14d или Het1c; R11a, R14a, R14c, R17a и R19a представляют собой водород или С1-4алкил; каждый из R14b, R14d, R17b и R19b представляет собой водород; С1-6алкил; -С(=O)-С1-4алкил и т.д., и р равно 1 или 2.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I), его энантиомеры или фармацевтически приемлемые соли, 4-(6-фтор-1-метил-1,2,3,4-тетрагидробензо[4,5]имидазо[1,2-a]пиридин-8-ил)-N-(5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пиримидин-2-амин, N-(5-((4-этилпиперазин-1-ил)метил)пиридин-2-ил)-5-фтор-4-(6-фтор-1-метил-1,2,3,4-тетрагидробензо[4,5]имидазо[1,2-a]пиридин-8-ил)пиримидин-2-амин, фармацевтическую композицию на их основе и ее применение, а также способ лечения заболевания, опосредованного CDK4 и/или CDK6 у субъекта.
Новая фармацевтическая композиция // 2779429
Группа изобретений относится к области фармацевтики и предназначена для получения пероральной суспензии дабрафениба мезилата. Диспергируемая таблетка содержит метансульфонатную соль N-{3-[5-(2-амино-4-пиримидинил)-2-(1,1-диметилэтил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-фторфенил}-2,6-дифторбензолсульфонамида, гипромеллозу, маннит, микрокристаллическую целлюлозу, по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое формообразующее, подходящее для приготовления таблеток.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к применению терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из N-[(1-акрилоилпиперидин-4-ил)метил]-5-(4-феноксифенил)пиримидин-4,6-диамина, его фармацевтически пригодных солей и таутомеров, в том числе смесей таутомеров во всех соотношениях, и 1-(4-(((6-амино-5-(4-феноксифенил)пиримидин-4-ил)амино)метил)-4-фторпиперидин-1-ил)проп-2-ен-1-она, его фармацевтически пригодных солей и таутомеров, в том числе смесей таутомеров во всех соотношениях, для лечения или предотвращения множественного склероза.
Соединения и способы лечения инфекций // 2779024
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединения, указанные в п.1 формулы изобретения, их применение и антибактериальную композицию на их основе. Технический результат – соединения по п.1, применяемые для лечения или профилактики бактериальной колонизации или инфекции у субъекта, причем указанная бактериальная инфекция вызвана грамположительными или грамотрицательными бактериями.
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.
