Содержащие гетероциклическое кольцо, например сульфасалазин (A61K31/635)
A61K31/635 Содержащие гетероциклическое кольцо, например сульфасалазин(34)

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией.

Изобретение относится к применению сокристалла янтарная кислота:(S)-5-(5-хлор-1-метил-2-оксо-1,2-дигидро-пиридин-3-ил)-6-(4-хлор-фенил)-2-(2,4-диметокси-пиримидин-5-ил)-1-изопропил-5,6-дигидро-1H-пирроло[3,4-d]имидазол-4-он [HDM201] с соотношением, составляющим 1:1 (молярное соотношение), при лечении острого миелоидного лейкоза (AML) дикого типа TP53, где лечение дополнительно включает введение ингибитора BCL2, представляющего собой 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(3-нитро-4-{[(оксан-4-ил)метил]амино}фенил)сульфонил]-2-[(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)окси]бензамид [венетоклакс], где сокристалл с соотношением янтарная кислота:HDM201, составляющим 1:1 (молярное соотношение), вводят в дни 1-5 28-дневного цикла лечения и где сокристалл с соотношением янтарная кислота:HDM201, составляющим 1:1 (молярное соотношение), вводят в дозе 20, 30 или 40 мг (выражено в пересчете на свободное основание HDM201) в дни введения, и где венетоклакс вводят в суточной дозе от 300 мг до 600 мг.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики. Более конкретно, изобретение обеспечивает твердую пероральную лекарственную форму (ТПЛФ), пролонгированно высвобождающую активную фармацевтическую субстанцию (АФС) в верхней части желудка, при этом АФС характеризуется показателем константы кислотности (рКа) от 0 до 7 и относится к одному из классов: БКС 1 или БКС 4.

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу изготовления перорального антиретровирусного терапевтического средства, характеризующемуся тем, что при осуществлении способа: (а) активную фармацевтическую субстанцию (АФС), выбранную из группы ингибиторов протеазы, состоящей из дарунавира аморфного, дарунавира этанолата, ритонавира, лопинавира, или ингибиторов обратной транскрипции, состоящей из этравирина и эфавиренза, смешивают с сополимером диметиламиноэтилметакрилата, бутилметакрилата и метилметакрилата, имеющим последовательность звеньев формулы (I) где х=2, у=1, z=1 и средневесовую массу Mw, равную 47 кДа, в массовом соотношении АФС : сополимер 1:(1-5) с получением смеси, (б) смесь растворяют в растворителе, выбранном из спирта этилового абсолютированного и тетрагидрофурана, с получением раствора, (в) раствор распыляют в установке с псевдоожиженным слоем на приемлемый сыпучий носитель, выбранный из целлюлозы микрокристаллической, магния алюмосиликата, кальция фосфата, лактозы, маннитола, гидроксипропилцеллюлозы, взятый в массовом соотношении АФС сыпучий носитель 1:(1-3), с получением твердой дисперсии АФС на сыпучем носителе, (г) твердую дисперсию АФС на сыпучем носителе высушивают до достижения остаточного содержания растворителя ниже допустимого.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины, а именно к фармацевтической композиции и способу лечения заболевания, вызванного воздействием вируса, геном которого закодирован одноцепочечной нитью РНК и который использует вирусную РНК-зависимую-РНК-полимеразу для своей репликации.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения остеоартрита. Композиция для лечения остеоартрита для внутрисуставного введения, содержащая гидрофилизированный сульфасалазин в качестве активного ингредиента в определенном количестве.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается разработки составов мягких лекарственных форм и технологии их получения на основе серебряной соли сульфаниламидного препарата, для лечения (удаления микробного содержимого и ускорения эпителизации) инфицированных ран различного генеза (ожоговых, гнойных ран, трофических язв, пролежней, синдрома диабетической стопы и т.д.).

Настоящее изобретение относится к пероральной жидкой фармацевтической композиции целекоксиба для лечения боли у человека. Композиция содержит целекоксиб в количестве менее чем 400 мг, предпочтительно 240 мг, или 180 мг, или 120 мг, среднецепочечный глицерид в количестве от 5 до 75 мас.%, солюбилизатор в количестве от 10 до 70 мас.%, полярный растворитель в количестве от 20 до 80 мас.% и фармацевтически приемлемый наполнитель.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения боли, включающую комбинацию (rac)-трамадола HCl и целекоксиба в нейтральной форме, где молярное соотношение (rac)-трамадола HCl к целекоксибу в нейтральной форме составляет от 1:1 до 3:1, где боль является термической гипералгезией в модели послеоперационной боли.

Изобретение относится к области ветеринарии и представляет собой способ лечения крупного рогатого скота при букстонеллезе, заключающийся в применении комбинированного ветеринарного препарата в дозе по ДВ 510 мг/кг массы внутрь 2 раза в сутки в течение 5 суток, содержащего, мас.

Изобретение относится к области медицины, а именно, к терапии и может быть использовано для лечения осложнений сахарного диабета, атеросклероза, ревматоидного артрита, остеоартрита, нейродегенеративных заболеваний, включая болезни Альцгеймера и Паркинсона, катаракты, заболеваний, связанных со старением и др.
Группа изобретений относится к области фармацевтики. Первое изобретение представляет собой Фармацевтическую композицию для применения в лечении HIV или AIDS, включающую: первые гранулы, включающие ритонавир или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, и нерастворимый в воде полимер и/или растворимый в воде полимер; вторые гранулы, включающие дарунавир или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, где лекарственная форма представляет собой капсулу или саше, содержащее указанные первые гранулы и вторые гранулы.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (X) и к его фармацевтически приемлемой соли, где X, Y и Z, каждый в отдельности, представляют собой N или С и по крайней мере два из них - X, Y или Z - представляют собой N, и когда X представляет собой N, Z представляет собой N; представляет простую или двойную связь; W и V выбраны из Н или незамещенного С1-С4 алкила; R1 представляет собой замещенный 1-2 заместителями или незамещенный моно- или бициклический С6-С10 арил; замещенный 1 или 2 заместителями или незамещенный моно- или бициклический 5-9-членный гетероарил, содержащий 2-3 гетероатома, выбранных из N, О и S; при этом заместитель представляет собой галоген, нитро, циано, гидроксил; незамещенный или тригалогензамещенный C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси, С1-С6 алкилкарбонил, -NRaRb, -OC(O)-Rf, незамещенный фенил или фенил, замещенный 1-3 R3, или незамещенный моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, замещенный 1 R4; R2 представляет собой С1-С4 алкоксикарбонил; -NRcRd; замещенный 1-3 заместителями или незамещенный моно- или бициклический С6-С10 арил; замещенный 1 заместителем или незамещенный моно- или бициклический 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S; или замещенный 1 заместителем или незамещенный моноциклический частично ненасыщенный 6-членный гетероциклил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N; при этом заместитель представляет собой галоген, С2 алкилендиокси, незамещенный или тригалоген- или NRcRd-замещенный C1-C6 алкил либо С3-С6 циклоалкил, С1-С6 алкокси, C1-С6 сульфамид, -NRaRb, -C(O)R', морфолинил или незамещенный или замещенный R" пиперидинил; при этом R3 представляет собой галоген, циано, С1-С2 алкилендиокси, незамещенный или тригалоген- или морфолинилзамещенный C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси, -NRaRb, -C(О)R' или морфолинил; R4 представляет собой галоген, незамещенный C1-С6 алкил либо незамещенный или C1-C6 алкоксикарбонилзамещенный пиперидинил; R' представляет собой C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси, -NRaRb, C1-С6 алкилзамещенный 6-членный гетероциклил, содержащий 2 атома азота; R" представляет собой С1-С6 алкил, С3-С6 циклоалкил, C1-С6 алкилкарбонил, C1-С6 алкоксикарбонил, С3-С6 циклоалкилкарбонил либо замещенный бензоил, где заместитель выбран из тригалогензамещенного C1 алкила; Ra и Rb представляют собой Н, С1-С6 алкил или C1-С6 алкилкарбонил; Rc и Rd представляют собой Н или С1-С6 алкил или Rc и Rd, вместе с атомом N, к которому они прикреплены, образуют 6-членный гетероциклил, содержащий один атом кислорода; Rf представляет собой С1-С6 алкил либо незамещенный 5-членный гетероарил, содержащий один атом кислорода.

Изобретение относится к фармацевтике, в частности описывается капсула, содержащая капсульную оболочку, включающую внутри себя инкапсулированный жидкий раствор N-(4-(4-((2-(4-хлорфенил)-5,5-диметил-1-циклогекс-1-ен-1-ил)метил)пиперазин-1-ил)бензоил)-4-(((1R)3-(морфолин-4-ил)-1-(фенилсульфанил)метил)пропил)-амино)-3-((трифторметил)сульфонил)бензолсульфонамида (АВТ-263) или его соли бис-гидрохлорида в неэтанольном носителе.

Изобретение относится к конкретным соединениям или их терапевтически приемлемым солям, приведенным в формуле изобретения и представляющим производные сульфонилбензамида. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и способу лечения рака мочевого пузыря, рака мозга, рака молочной железы, рака костного мозга, рака шейки матки, хронического лимфоцитарного лейкоза, колоректального рака, рака желудка, гепатоцеллюлярного рака, лимфобластного лейкоза, фолликулярной лимфомы, лимфоидного злокачественного процесса Т-клеточного или В-клеточного происхождения, меланомы, миелогенного лейкоза, миеломы, рака полости рта, рака яичника, немелкоклеточного рака легкого, рака предстательной железы, мелкоклеточного рака легкого, рака селезенки, причем указанная композиция включает эксципиент и терапевтически эффективное количество производного сульфонилбензамида или его терапевтически приемлемую соль.

Перорально доставляемая фармацевтическая композиция содержит соединение, ингибирующее белок семейства Bcl-2, в частности ABT-263, слаборастворимый в липидах антиоксидант, выбранный из группы, состоящей из сульфитов, бисульфитов, метабисульфитов, тиосульфатов и их смесей, и по существу неводный липидный носитель, включающий фосфолипид, нефосфолипидное поверхностно-активное вещество и солюбилизирующий компонент, включающий один или более гликолей, гликолидов и/или глицеридных соединений, где указанное соединение АВТ-263 и указанный акнтиоксидант находятся в растворе в липидном носителе.
Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано при лечении воспалительного заболевания пясти и плюсны у собак. .

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтического состава для улучшения почечной функции, содержащего 30 мг KW-3902, или его фармацевтически приемлемой соли, эфира, амида, и фуросемид.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации для лечения ВИЧ-инфекции, содержащей (а) терапевтически эффективное количество ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4) или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира и (b) эффективное количество ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения неинфекционных воспалительных болезней кишечника. .

Изобретение относится к области ветеринарии. .

Изобретение относится к новым производным сульфонамидов формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям: ,где R1 означает -ОН или -NHOH;R 2 означает водород; R3 означает алкил, алкоксиалкил, арилалкил, пиридилалкил или морфолинилалкил; А означает пиперидил или тетрагидрофуранил; n равно 0; Е означает ковалентную связь; С1-С4-алкилен, -С(=O)-, -С(=O)O- или -SO 2-; Х означает водород, алкил, арил, арилалкил, алкоксиалкил, морфолинил или тетрагидропиранил; каждый из G и G’ означает -C(R 5)=C(R5), где R5 и R5 означают водород, М означает группу -CH-; z означает группу -(CR7R7’)a-L-R8, где а равно 0; каждый из R7 и R7 означает водород; L означает ковалентную связь; и R8 означает галоген или алкокси.

Изобретение относится к медицине, в частности к твердой лекарственной форме на основе сульфаметоксазола и триметоприма, которая представляет собой спрессованные гранулы, покрытые опудривающим слоем из крахмала, стеарата магния и полипласдона.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается антимикробной фармацевтической композиции для лечения пневмонии, инфекций дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и др., содержащей в качестве действующего вещества ко-тримоксазол и целевые добавки: натрий карбоксиметилцеллюлозу, целлюлозу, сорбит пищевой, глицерин, парабелы, твин-80, пищевые ароматизаторы и выполненной в виде суспензии для орального применения.

Изобретение относится к фармакологии и медицине. .

Изобретение относится к новым орто-сульфонамидобициклическим гетероарильным гидроксамовым кислотам формулы где W и Х оба являются углеродом, Т является азотом, U представляет собой CR1, где R1 представляет собой водород, или алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, Р представляет собой -N(CH2R5)-SO2-Z, Q представляет собой -(C=O)-NHOH, при этом является бензольным кольцом или является гетероарильным кольцом с 5-6 атомами в цикле, которое может содержать 0-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы, в дополнение к гетероатому азота, обозначенному как W; где бензольное или гетероарильное кольцо может необязательно содержать один или два заместителя R1, где это допустимо; Z является фенилом, который необязательно замещен фенилом, алкилом с 1-8 атомами углерода, или группой OR2; R1 представляет собой галоген, алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-4 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный 1-2 группами -OR2, группу -NO2, группу -(СH2)nZ, где Z является фенилом и n=1-6, тиенил и группу -OR2, где R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода; R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный галогеном, или гетероарильный радикал, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; R5 представляет собой водород, алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, или гетероарил, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; или их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к области медицины. .
Изобретение относится к получению фармацевтических препаратов, эффективных при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к лекарственным препаратам, обладающим антимикробным действием. .

Изобретение относится к медицине. .

Изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности к ветеринарии. .

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии. .

Изобретение относится к ревматологии . .

Изобретение относится к области медицины, а именно к наркологии. .

Изобретение относится к области медицины. .