Фактор роста выделения гормонов (C07K14/60)
C07K Пептиды (пептиды в пищевых составах A23, например получение белковых композиций для пищевых составов A23J, препараты для медицинских целей A61K; пептиды, содержащие бета-лактамовые кольца, C07D; циклические дипептиды, не содержащие в молекуле любого другого пептидного звена, кроме образующего их кольцо, например пиперазин-2,5-дионы, C07D; алкалоиды спорыньи циклического пептидного типа C07D519/02; высокомолекулярные соединения, содержащие статистически распределенные аминокислотные единицы в молекулах, т.е. при получении предусматривается не специфическая, а случайная последовательность аминокислотных единиц, гомополиамиды и блоксополиамиды, полученные из аминокислот, C08G69; высокомолекулярные продукты, полученные из протеинов, C08H1; получение
(3478) C07K14/60 Фактор роста выделения гормонов (фр-вг) (соматолиберин)(49)
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новым производным пептидов с увеличенным периодом полувыведения из организма субъекта, и может быть применимо в медицине. Изобретение раскрывает ацилированное по аминокислотному остатку лизина производное полипептида, выбираемого из группы, состоящей из: инсулина, глюкагоноподобного пептида-1, паратиреоидного гормона, и их комбинаций.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к составам с контролируемым высвобождением нейропротективного полипептида, и может быть использовано в медицине для лечения или ослабления по меньшей мере одного симптома заболевания, связанного с центральной нервной системой (ЦНС), где заболевание, связанное с ЦНС, выбирают из группы, состоящей из болезни Паркинсона (PD), черепно-мозговой травмы (TBI), болезни Альцгеймера (AD), множественной системной атрофии, болезни Хантингтона, деменции с тельцами Леви (DLB), смешанной деменции, лобно-височной деменции или их комбинации.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новому конъюгату варианта внеклеточного домена рецептора GLP-1 с поверхностно-активным соединением, и может быть использовано в медицине.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к применениям аналогов глюкагоноподобного пептида 2 (GLP-2, ГПП-2), и может быть использовано в медицине. Изобретение раскрывает новый пептидный аналог ГПП-2, а также схемы дозирования для его введения в случае медицинского применения при лечении и/или предотвращении нарушений, связанных с желудком и кишечником, в том числе и для уменьшения побочных эффектов химиотерапии или лучевой терапии.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к рекомбинантному получению моноклональных антител к GCGR (рецептору глюкагона), и может быть использовано в медицине для снижения концентрации глюкозы в крови.
Изобретение относится к способу твердофазного синтеза полипептида, содержащего предварительно определенную аминокислотную последовательность, при этом способ включает циклы связывания аминокислотных структурных блоков с аминокислотной цепью, где указанные аминокислотные структурные блоки содержат незащищенную C-концевую карбоксильную группу и защищенную N-концевую аминогруппу, и где указанная аминокислотная цепь содержит незащищенную N-концевую аминогруппу, при этом по меньшей мере один цикл связывания включает следующие стадии: (a) связывание С-конца аминокислотного структурного блока с незащищенной N-концевой аминогруппой аминокислотной цепи, так чтобы между аминокислотной цепью и аминокислотным структурным блоком образовалась амидная связь, (b) приведение продукта, полученного на стадии (а), в контакт с кэппирующим реагентом, содержащим кэппирующее соединение, при этом кэппирующее соединение связывается с незащищенной N-концевой аминогруппой аминокислотной цепи, с которой на стадии (а) не был связан ни один структурный блок, и (c) удаление защитной группы с N-концевой аминогруппы аминокислотного структурного блока, где кэппирующий реагент содержит 0,5-5% об./об.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новым коагонистам рецепторов глюкагона и GLP-1 длительного действия, и может быть использовано в медицине. Изобретение раскрывает пептид, способный взаимодействовать как с рецептором глюкагона, так и с рецептором GLP-1, причем по ряду положений аминокислотной последовательности такой пептид конъюгирован с жирными органическими кислотами и/или полиэтиленгликолем (ПЭГ).
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению терапевтически активных пептидных конъюгатов, и может быть использовано в медицине для профилактики или лечения заболевания, выбранного из ожирения, диабета и неалкогольной жировой болезни печени.
Изобретение относится к ацилированному производному GLP-1(7-37), которое предназначено для предупреждения и/или лечения диабета. Предложены аналог полипептида GLP-1(7-37), модифицированное жирной кислотой производное указанного аналога и лекарственное средство, содержащее указанное производное.
Изобретение относится к способу отщепления полипептида, связанного с твердой фазой, от твердой фазы, при этом способ предусматривает приведение в контакт твердой фазы, с которой связан полипептид, с композицией, состоящей по существу из трифторуксусной кислоты и 1,2-этандитиола, при температуре, находящейся в диапазоне от 23 до 29°C, где композицию приводят в контакт с твердой фазой, с которой связан полипептид, на период времени, составляющий 3-5 ч, где полипептид выбран из GLP-1, его аналогов и производных, эксендина-3, его аналогов и производных и эксендина-4, его аналогов и производных.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к композициям на основе конъюгата производного оксинтомодулина, и может быть использовано в медицине для снижения уровней липидов в крови при предупреждении или лечении гиперлипидемии, жировой болезни печени или артериосклероза.
Изобретение относится к эффективному твердофазному синтезу лираглутида, представленного Формулой-I. Способ включает следующие стадии: а) загрузки С-концевого глицина на твердофазную подложку на основе смолы в присутствии связующего агента; b) кэппирования непрореагировавших функциональных сайтов; c) последовательного связывания Nα-защищенных аминокислот и аминокислот с защищенными боковыми цепями с получением остова лираглутида в присутствии связующего агента и неорганической соли; d) снятия защитной группы боковой цепи лизина; e) связывания глутаминовой кислоты и пальмитиновой кислоты с боковой цепью лизина в присутствии связующего агента и неорганической соли; и f) получения неочищенного лираглутида посредством удаления защитных групп и отщепления пептида от смолы; где способ включает связывание аминокислот 9-13 при повышенной температуре в диапазоне от 30 до 45°C, где указанная неорганическая соль присутствует в качестве катализатора и выбрана из группы, состоящей из хлорида магния, хлорида цинка и хлорида меди, где стадия (с) включает снятие Fmoc-защиты каждой загруженной аминокислоты с использованием пиперидина в DMF (N,N'-диметилформамид) или смеси пиперидин/DBU (1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ен)/DMF, где после каждой стадии снятия Fmoc-защиты осуществляют стадию промывки с использованием HOBt (N-гидроксибензотриазол) в DMF и снятие метилтритильной защитной группы лизина.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новому конъюгату стабилизированного агониста рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить конъюгат с улучшенными фармакологическими свойствами: замедленное высвобождение уравновешивает стабильность агониста со скоростью высвобождения в среде организма, обеспечивая его более длительное действие в сравнении с известными аналогами.
Изобретение относится к выделенным полипептидам, которые являются селективными к рецептору глюкагона аналогами, и их пептидным производным. Такие аналоги являются селективными к рецептору глюкагона человека с улучшенной растворимостью, термической стабильностью, а также физико-химическим свойствам по сравнению с нативным эндогенным глюкагоном.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к двойным агонистам, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить соединения, обладающие агонистической активностью в отношении как рецептора GLP-1 (глюкагоноподобный пептид 1), так и рецептора GLP-2 (глюкагоноподобный пептид 2).
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к пептидам-коагонистам глюкозозависимого инсулинотропного пептида/глюкагоноподобного пептида-1 (GIP/GLP-1), и может быть использовано в медицине для получения лекарственного средства для лечения или профилактики болезни Альцгеймера или болезни Паркинсона.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу получения пептида с модифицированной боковой цепью лизина. Изобретение раскрывает способ получения аналога эксендина-4, модифицированного липофильным заместителем по аминокислотному остатку лизина, с применением твердофазного синтеза пептидов.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкрентно к с соединениям, обладающим двойной агонистической активностью как в отношении рецепторов GLP-1 (глюкагоноподобный пептид 1), так и в отношении GLP-2 (глюкагоноподобный пептид 2).
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новому пептидному аналогу ацилированного оксинтомодулина. Изобретение позволяет получить структурный и функциональный аналог гормона оксинтомодулина, последовательность которого содержит поперечную «сшивку» смежных аминокислотных остатков, наличие которой способствует повышению общей стабильности молекулы такого аналога и, как следствие, более длительному периоду полужизни in vivo.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к ПЭГилированным аналогам гормона высвобождения гормона роста (GHRH), и может быть использовано в медицине для терапии и диагностики состояния, связанного с дефицитом гормона роста.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к слитым белкам с двойной функцией на основе фактора роста фибробластов 21 (FGF21), и может быть использовано в медицине для лечения FGF21-ассоциированных расстройств.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению пептидов, способных к активации рецептора глюкагонподобного рецептора-1 (GLP-1) и рецептора глюкагона, и может быть использовано в медицине для предупреждения или лечения ожирения.
Группа изобретений относится к ацилированным аналогам глюкагона и их применению в медицине. Предложено соединение, которое представляет собой агонист рецептора глюкагона человека и рецептора GLP1 человека, имеющее формулу R1-H-Aib-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIEWLE-K([17-карбоксигептадеканоил]-isoGlu-GSGSGG)-A-R2, где R1 представляет собой H, C1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил; и R2 представляет собой OH или NH2; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к конъюгатам оксинтомодулина, и может быть использовано в медицине для предупреждения или лечения ожирения. Конъюгат обладает способностью активировать рецепторы GLP-1 (глюкагоноподобный пептид-1) и глюкагона и содержит производное оксинтомодулина, Fc-область иммуноглобулина и полиэтиленгликоль, где полиэтиленгликоль ковалентно связывает производное оксинтомодулина с Fc-областью иммуноглобулина.
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложен способ получения антитела или его фрагмента.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к агонисту глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP), и может быть применимо в медицине. Агонист GIP в соответствии с настоящим изобретением может быть ацилирован путем его конъюгации с липофильным заместителем, что позволяет увеличить период его полувыведения in vivo вследствие снижения чувствительности к протеолизу и снижения клиренса, сохраняя при этом аффинность связывания с рецептором GIP на достаточном для проявления терапевтического эффекта уровне.
Изобретение относится к способу жидкофазного синтеза аналога грелина H-Inp-(D)Bal-(D)Trp-Phe-Apc-NH2 (SEQ ID NO: 1, формула (I)) и его фармацевтически приемлемых солей. Способ позволяет в промышленном масштабе получить аналог грелина SEQ ID NO: 1 и обеспечивает высокую чистоту.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новому агонисту рецептора GLP-1/глюкагона, и может быть использовано в медицине. Агонист по настоящему изобретению представлен производным глюкагона, включающим ряд аминокислотных замен и в структуру которого дополнительно ввели липофильную группировку и по меньшей мере 3 отрицательно заряженные группировки.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новому агонисту инсулина, конъюгированному с инкретиновым белком, и может быть использовано в медицине. Конъюгат инсулина и инкретина по настоящему изобретению обладает активностью агониста как в отношении инсулинового рецептора, так и соответствующего рецептора инкретина, и может применяться для лечения юношеского диабета и сахарного диабета зрелого возраста на поздней стадии.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способу получения производного инсулинотропного пептида с модифицированным N-концевым зарядом, и может быть использовано в медицине. В соответствии с настоящим изобретением модификация N-концевого положительного заряда инсулинотропного пептида до нейтрального или суммарного отрицательного заряда при нейтральном pH позволяет повысить значение его константы диссоциации, а также улучшить его биологическую функцию.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к пептидным агонистам рецепторов GLP-1/глюкагона, и может быть использовано в медицине для лечения ожирения. Получены пептиды с общей структурой HX2QGTFTSDX10SX12X13LX15X16X17X18AX20X21FX23X24WLX27X28GX30 (SEQ ID NO:4), а также их модифицированные формы, например HSQGTFTSDK(gE-пальмитоил)SEYLDSERARDFVAWLEAGG.
Настоящее изобретение относится к производным эксендина-4, которые активируют рецептор глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP) и необязательно рецептор глюкагона (GCG), их использованию для лечения нарушений метаболического синдрома, включая диабет и ожирение, а также для снижении избыточного потребления пищи.
Изобретение относится к дипептиду, содержащему непротеиногенную аминокислоту формулы 1, и способу получения целевого полипептида или белка, включающего одну или более непротеиногенных аминокислот, в котором используют указанный дипептид формулы 1.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к композициям на основе конъюгата производного оксинтомодулина, и может быть использовано в медицине для снижения уровней липидов в крови при предупреждении или лечении гиперлипидемии, жировой болезни печени или артериосклероза.
Группа изобретений относится к биотехнологии. Предложены рекомбинантный модифицированный глюкагоноподобный пептид-1 человека (рмГПП-1), способ его получения и штамм-продуцент E.coli ВКПМ В-12555.
Группа изобретений относится к биотехнологии и медицине. Предложены пептидомиметический макроцикл, который связывается с рецептором гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH), и его применения.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению аналогов оксинтомодулина, и может быть использовано в медицине для предупреждения или лечения ожирения. Получают модифицированный пептид, способный к активации рецептора глюкагонподобного пептида-1 (GLP-1) и рецептора глюкагона, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 24, 25, 26 или 28.
Изобретение относится к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая пептид глюкагона, фармацевтическую композицию, содержащую вышеуказанный пептид глюкагона в терапевтически эффективном количестве, и способ применения вышеуказанного пептида глюкагона для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения диабета, ожирения и связанных заболеваний и состояний.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к конъюгатам оксинтомодулина с Fc-областью иммуноглобулина, и может быть использовано в медицине для лечения ожирения. Получают конъюгат, обладающий способностью активировать рецептор CLP-1 (глюкагоноподобный пептид-1) и рецептор глюкагона, который содержит производное оксинтомодулина с SEQ ID NO: 23, 24, 25, 32, 33 или 34, ковалентно связанное с Fc-областью иммуноглобулина посредством полиэтиленгликоля.
Изобретение относится к новым конъюгатам пептидов глюкагонового суперсемейства, которые конъюгированы со стероидом, активирующим ядерный гормональный рецептор типа I. Настоящее изобретение также относится к фармацевтическим композициям, включающим указанные конъюгаты, и способам лечения заболевания, например метаболического синдрома, диабета или ожирения.
Изобретение относится к пептидам (глюкагону и/или GLP-1 и их аналогам), ковалентно связанным с поверхностно-активными гликозидами, предназначенным для лечения или предупреждения нарушений, связанных с инсулинорезистентностью.
Изобретение относится к производному аналога GLP-1, где аналог содержит первый остаток К в позиции, соответствующей позиции 27 в GLP-1 (7-37) (SEQ ID №1); второй остаток К в позиции, соответствующей позиции 36 в GLP-1 (7-37), и максимум десять аминокислотных замен по сравнению с GLP-1 (7-37); где первый остаток К обозначается как К27, а второй остаток К обозначается как K36; где производное содержит две альбуминсвязывающие группировки, прикрепленные к К27 и K36, соответственно, через линкер, и альбуминсвязывающая группировка содержит пролонгирующую группировку, выбранную среди НООС-(СН2)x-СО- и НООС-С6Н4-O-(СН2)y-СО-; где x представляет собой целое число в диапазоне 6-16, а y представляет собой целое число в диапазоне 3-17; где линкер содержит элемент формулы -NH-(CH2)2-(O-(CH2)2)k-O-(CH2)n-CO-, где k представляет собой целое число в диапазоне 1-5 и n представляет собой целое число в диапазоне 1-5; или к его фармацевтически приемлемой соли, амиду или сложному эфиру.
Изобретение относится к пролекарственным препаратам, состоящим из пептидов, принадлежащих к суперсемейству глюкагонов, где указанный пептид, принадлежащий к суперсемейству глюкагонов, был модифицирован путем присоединения дипептида к пептиду, принадлежащему к суперсемейству глюкагонов, посредством амидной связи.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению производных аналогов GLP-1, и может быть использовано в медицине для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета, инсулинозависимого сахарного диабета или ожирения.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению модифицированных пептидов глюкагона, и может быть использовано в медицине. Получают пептид глюкагона с активностью агониста глюкагона, характеризующийся аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 1, содержащей вплоть до 7 аминокислотных замещений по отношению к SEQ ID NO: 1, где одно из замещений аминокислот представляет собой замещение глютамина в положении 3 последовательности SEQ ID NO: 1 на аминокислоту, содержащую боковую цепь структуры I, и где аминокислота в положении 16 пептида глюкагона представляет собой аминоизомасляную кислоту (AIB).
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к производным аналога GLP-1, и может быть использовано в медицине. Синтезируют соединение, обладающее активностью GLP-1 и являющееся производным аналога GLP-1, где аналог имеет первый остаток K37 в позиции, соответствующей позиции 37 GLP-1 (7-37) (SEQ ID №1), второй остаток K26 в позиции, соответствующей позиции 26 GLP-1 (7-37), а также не более четырех аминокислотных модификаций по сравнению с GLP-1 (7-37), включая K37 и Q или R в позиции, соответствующей позиции 34 в GLP-1 (7-37).
Настоящее изобретение относится к новым соединениям глюкагона, содержащим три или более отрицательно заряженных фрагмента, где один из указанных отрицательно заряженных фрагментов расположен дистально от липофильного фрагмента.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новым аналогам глюкагон-подобного пептида, и может быть использовано в медицине для активации экспрессии инсулина у млекопитающих и для лечения сахарного диабета.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению аналогов GLP-2, и может быть использовано в медицине для лечения расстройств, ассоциированных с GLP-2. Получены аналоги GLP-2 с агонистической активностью в отношении рецепторов GLP-2.
Изобретение относится к пролекарственным препаратам пептидов глюкагонового надсемейства, в которых пептид глюкагонового надсемейства модифицирован связыванием дипептида с пептидом глюкагонового надсемейства амидной связью.